KR930016434A - 글루코피라노오스 유도체 염및 그 중간체 - Google Patents

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신스케 하시모토
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 글루코피라노오스 유도체 염에 관한 것으로서,
상기식중에서, R2는
R3는이며 Y+는 나트륨 이온 또는 트리스(히드록시메틸)메틸 암모늄 이온이다.
또한, 하기 일반식(Ⅱ)의 글루코피라노오스 유동체는 상기 일반식(Ⅰ)화합물 제조시의 중간체로서 중요하다.
상기 식중에서, 모든 기호들은 전술한 것과 같다.
상기 일반식(Ⅰ)화합물은 세포 면역 활성을 증강시키고 이로써 면역 증강제로서 유용하며, TNF의 유도 활성, IL-1의 유도활성 및 IFN의 유도활성을 갖고 있고 제암제로서 유용하다.
또한, 상기 일반식(Ⅱ)화합물은 상기 일반식(Ⅰ)화합물의 제조시 중간체이고 공업적으로 편리하게 제조될 수 있다.

Description

글루코피라노오스 유도체 염 및 그 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 글루코피라노오스 유도체 염.
    상기 식중에서 R2는
    R3는이며 Y´는 나트륨 이온 또는 트리스(히드록시메틸)메틸 암모늄 이온이다.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)의 글루코피라노오스 유도체,
    상기 식중에서, 모든 기호는 제1항에 정의된 것과 같다.
  3. 하기 일반식(B)화합물의 칼슘, 나트륨 및 마그네슘 염의 혼합물들을 제1항에 기술된 일반식(Ⅰ)의 나트륨염 또는 트리스(히드록시 메틸)메틸 아민염으로 전환시키는 단계를 포함하는 하기 일반식(B)화합물의 혼합염의 용해성을 증진시키는 방법.
    상기 식중에서, Z+는 칼슘 이온, 나트륨 이온 및 마그네슘 이온의 혼합물이고 다른 기호들은 제1항에 정의된 것과 같다.
  4. (1)하기 일반식(Ⅵ) 화합물을 일련의 (ⅰ)황화 반응→(ⅱ)원한다면, 염-교환 반응→(ⅲ)히드록시-보호기의 제거 반응→(ⅳ)염-교환 반응으로 처리하는방법. (2) 하기 일반식(B)의 정제 혼합염들을 이온-교환 수지를 사용하여 염-교환시키는 방법, 또는 (3 하기 일반식(B)의 정제 혼합염들 모두를 한번에 칼슘염으로 전환시킨 다음, 이로써 수득된 칼슘염을 이온 교환수지를 사용하여 염-교환시키는 방법을 특징으로 하는 제1항에 기술된 일반식(Ⅰ)의 글루코피라노오스 유도체 염을 제조하는 방법.
    상기 식중에서, R4는 산성 조건하에서 제거될 수 있는 히드록시-보호기이고 R2와 R3는 제 1항에 정의된 것과 같다.
  5. 하기 일반식(Ⅴ)화합물을 수소화 하는 것을 특징으로 하는 제2항에 기술된 일반식(Ⅱ)의 글루코피라노오스 유도체의 제조 방법.
    상기 식중에서, ψ는 페닐이고 R2및 R3는 제1항에서 정의한 것과 같다.
  6. 약학적 담체 또는 제피와 함께 활성성분으로서 제1항에 기술된 일반식(Ⅰ)의 글루코피라노오스 유도체의 유효량을 포함하는 약학적 조성물.
  7. 제1항에 기술된 일반식(Ⅰ)의 글루코피라노오스 유도체의 유효량을 투여하는 단계를 포함하는 면역 결핍증이나 종양의 예방 및/또는 치료 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930001202A 1992-01-31 1993-01-30 글루코피라노오스 유도체 염 및 그 중간체 KR0168876B1 (ko)

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