KR930004295A - N-아실-n-헤테로사이클릴알킬아미노산, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 용도 - Google Patents

N-아실-n-헤테로사이클릴알킬아미노산, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 용도 Download PDF

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슈미들린 티부르
즈빈덴 파울
뷜마이어 페터
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베르너 발데그
시바-가이기 에이지
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Abstract

내용 없음.

Description

N-아실-N-헤테로사이클릴알킬아미노산, 이의제조방법, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
    상기식에서, R1은 비치환되거나 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환된 C1-C7알킬이거나, C2-C7-알케닐, C3-C7사이클로알킬, C3-C7사이클로알콕시, C1-C7알콕시 또는 C3-C7사이클로알킬 -C1-C7-알콕시이고, R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C7알콕시카보닐, SO3H, PO2H2, PO3H2또는 할로 -C1-C7알칸설포닐아미노이며, R3는 1H-테트라졸-5-일, 하이드록시메틸, C1-C7알콕시메틸, 포르밀, 카복시, C1-C7-알콕시카보닐, C1-C7알콕시 -C2-C7알콕시카보닐, 페닐 -C1-C4알콕시카보닐 또는 카바모일(이의 아미노 그룹은 비치환되거나 C1-C7알킬, C3-C7알케닐 또는 페닐 -C1-C7알킬에 의해 일치환되거나, C1-C7알킬, C3-C7알케닐 또는 페닐 -C1-C7알킬에 의해 각각 독립적으로 이치환되거나, C2-C7알킬렌 또는 C2-C4-알킬렌옥시 -C2-C4알킬렌에 의해 이치환된다)이고, Alk는 메틸렌, 에틸렌 또는 에틸리덴이며, Het는(여기서, Y1은 O, S 또는 N(R)이고, R은 수소 또는 C1-C7알킬이다) 또는(여기서, Y2및 Y3은 이들중 하나는 C(R′)이고 다른 하나는 N이거나, 상기한 각각의 변수가 C(R′)이며, R′는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, C1-C7알콕시, C2-C7알케닐옥시, 페녹시, 벤질옥시, 트리플루오로메틸 또는 S(O)m-R(여기서, m은 0,1 또는 2이고, R은 수소 또는 C1-C7알킬이다)이다]이고, X1은 -CO- 또는 -S(O)m-(여기서, m은 0,1 또는 2이다)이며, X2및 X4는 이들중 하나는 C1-C4알킬렌이고 다른 하나는 단일결합이거나, 상기한 각각의 변수가 단일결합이고, X3는 C3-C7사이클로알킬리덴 또는 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C7알킬이고, Xb는 C1-C7알킬이다]이며, 환 A, B, C 및 D는, 일반식중 지시된 치환체 및 방향족 치환체인 경우를 제외하고, 각각 독립적으로 비치환되거나 할로겐, C1-C7알킬, C1-C7알콕시, C2-C7알케닐옥시, 페녹시, 벤질옥시, 트리플루오로메틸 및 S(O)m-R(여기서, m은 0,1 또는 2이고, R은 수소 또는 C1-C7알킬이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체로 일치환되거나 다중치환된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환된 C1-C7알킬이거나, C2-C7알케닐, C3-C6사이클로알킬 또는 C1-C7알콕시인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 C2-C7알킬이거나, 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환된 C1-C7알킬이거나, C3-C7-알케닐, C3-C6사이클로알킬 또는 C1-C7알콕시이고, R2가 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4알콕시카보닐 또는 할로 -C1-C4-알칸설포닐아미노이며, R3가 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4-알콕시카보닐, C1-C4알콕시 -C1-C4알콕시카보닐, 페닐 -C1-C4알콕시카보닐 또는 카바모일(이의 아미노 그룹은 C1-C4알킬에 의해 일치환되거나, 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬그룹에 의해 이치환되거나, C2-C6알킬렌 또는 에틸렌옥시에틸렌에 의해 이치환된다)이고, Alk가 메틸렌, 에틸렌 또는 에틸렌이며, Het가(여기서, Y1은 O, S 또는 N(R)이고, R은 수소 또는 C1-C4알킬이다) 또는[여기서, Y2및Y3는 이들중 하나는 CH이고 다른 하나는 N이거나, 상기한 각각의 변수가 CH이다)이고, X이 -CO- 또는 -S(O)m-(여기서, m은 0, 1 또는 2이다)이며, X2및 X3는 이들중 하나가 C1-C4알킬렌이고 다른 하나는 단일결합이거나, 상기한 각각의 변수가 단일결합이고, X3는 C3-C6사이클로알킬리덴 또는 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C7알킬이고, Xb는 C1-C7알킬이다]이며, 환 A, B, C 및 D는, 일반식중 지시된 치환체 및 방향족 치환체인 경우를 제외하고, 각각 독립적으로 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C3-C5알케닐옥시, 페녹시, 벤질옥시, 트리플루오로메틸 및 S(O)m-R(여기서, m은 0,1 또는 2이고, R은 수소 또는 C1-C4알킬이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체로 일치환되거나 다중치환된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  4. 제2항 또는 제3항에 있어서, R1이 C2-C7알킬이거나, 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환된 C1-C4알킬이거나, C3-C7-알케닐, C3-C6사이클로알킬 또는 C1-C7알콕시이고, R2가 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4알콕시카보닐이며, R3가 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4-알콕시카보닐, C1-C4알콕시 -C1-C4알콕시카보닐 또는 페닐 -C1-C2알콕시카보닐이고, Alk가 메틸렌, 에틸렌 또는 에틸리덴이며, Het가(여기서, Y1은 O, S 또는 NH이다) 또는(여기서, Y2및 Y3는 이들중 하니는 CH이고 다른 하나는 N이거나, 상기한 각각의 변수가 CH이다)이고, 특히또는[여기서, R4는 수소, 할로겐(예 : 브롬) 및 C1-C7알킬, C1-C7알콕시 또는 트리플루오로메틸이다)이거나,또는이고, X1이 -CO-이며, X2및 X4는 이들중 하나가 C1-C2알킬렌이고 다른 하나는 단일결합이거나, 상기한 각각의 변수가 단일결합이고, X3는 C5-C6사이클로알킬리덴 또는 -C(Xa)(Xb)-[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬이고, Xb는 C1-C5알킬이다]이며, 특히 X2가 C1-C2알킬렌이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬이고, xb는 C1-C5알킬이다]이고, 환 A, B, C 및 D가, 일반식중 지시된 치환체인 경우를 제외하고, 각각 독립적으로 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체로 일치환되거나 다중치환된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, Y2및 Y3는 이들중 하나가 C(R′)이고 다른 하나는 N 또는 C(R′)[여기서, R′는 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 또는 트리플루오로메틸이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  6. 제1항에 있어서, R1이 C2-C7알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이거나, C3-C6사이클로알킬(예 : 사이클로프로필) 또는 C1-C4알콕시(예 : 메톡시, 에톡시, 프로폭시 또는 부톡시)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일, 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시- 또는 에톡시카보닐)이며, R3가 카복시 또는 C1-C4-알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가또는[여기서, R4는 수소, 할로겐(예 : 브롬) 및 C1-C4 알킬(예 : 메틸), C1-C4알콕시(예 : 메톡시) 또는 트리플루오로메틸이다]이거나,또는이며, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸 또는 이소프로필)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  7. 제2항 내리 제5항중 어느 한 항에 있어서, R3이 하이드록시메틸, C1-C4알콕시메틸 또는 포르밀이고, 다른 변수들은 각각의 경우에 대해 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 ; n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시-카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가(여기서, R4는 수소, 할로겐(예 : 브롬) 및 C1-C4 알킬(예 : 메틸)이다)이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸 또는 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  9. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가(여기서, R4는 수소, 할로겐(예 : 브롬) 및 C1-C4 알킬(예 : 메틸)이다)이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸, 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  10. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가(여기서, R4는 수소, 할로겐(예 : 브롬) 및 C1-C4알킬(예 : 메틸)이다)이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나(예 : 사이클로펜틸리덴 또는 사이클로헥실리덴)이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸, 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  11. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸, 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  12. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸, 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  13. 제1항에 있어서, R1이 C2-C5알킬(예 : n-프로필 또는 n-부틸)이고, R2가 1H-테트라졸-5-일 또는 카복시이며, R3가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐(예 : 메톡시-, 에톡시- 또는 3급-부톡시카보닐)이고, Alk가 메틸렌이며, Het가[여기서, R4는 수소 또는 원자번호 35 이하의 할로겐(예 : 브롬)이다]이고, X1이 -CO-이며, X2가 C1-C2알킬렌(특히, 메틸렌)이고, X4가 단일결합이며, X3가 C5-C6사이클로알킬리덴이거나, X2및 X4가 각각 단일결합이고, X3가 -C(Xa)(Xb)[여기서, Xa는 수소 또는 C1-C5알킬(예 : 에틸)이고, Xb는 C1-C5알킬(예 : 에틸, 이소프로필, 또는 3-부틸)이다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  14. N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-발레로일발린, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸-사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-발레로일-2-아미노메틸-2-에틸부티르산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조[b]티오펜-5-일메틸]-N-발레로일-2-아미노메틸-2-에틸부티르산, N-[3-브로모-2-(2′-카복시페닐)-벤조[b]티오펜-5-일메틸]-N-발레로일발린, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조푸란-5-일메틸]-N-발레로일-2-아미노메틸-2-에틸부티르산, N-[2-(2′-(1N-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조푸란-5-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸-사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조푸란-5-일메틸]-N-발레로일발린, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-5-일메틸벤조[b]티오펜]-N-발레로일-1-아미노-메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조[b]티오펜-5-일메틸]-N-발레로일발린, N-[3-브로모-2-(2′-카복시페닐)-벤조[b]티오펜-5-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-벤조푸란-5-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로헥산-1-카복실산, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일발린, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일-2-아미노메틸-2-에틸부티르산, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로헥산-1-카복실산, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-사이클로프로필카보닐발린, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-사이클로프로필카보닐-1-아미노-메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-사이클로프로필카보닐-2-아미노-메틸-2-에틸부티르산 및 N-[2-(2′-(테트라졸-5-일)-페닐)-퀴놀린-6-일메틸]-N-사이클로프로필카보닐발린으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 또는 이의 염.
  15. N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일-1-아미노메틸-사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸)-N-발레로일-1-아미노사이클로펜탄-1-카복실산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일-3-아미노-2,2-디메틸프로피온산, N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-부티릴발린 및 N-[2-(2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐)-나프탈렌-6-일메틸]-N-발레로일발린으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 또는 이의 염.
  16. N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-부티릴-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-카프로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레로일발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레프일발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-부티릴발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-카프로일발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜틴-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2'-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-부티릴-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-발레로일발린, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-부티릴발린, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란}-N-카프로일발린 및 N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-5-일메틸벤조푸란} -N-발레오일알라인으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 또는 이의 염.
  17. N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-부티릴-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-카프로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-부티릴발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-카프로일발린 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일알라닌 에틸 에스테르, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-부티릴-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-카프로일-1-아미노메틸사이클로펜탄-1-카복실산, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일발린, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-부티릴발린, N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-카프로일발린 및 N-{3-브로모-2-[2′-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-벤조푸란-5-일메틸}-N-발레로일알라닌즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 또는 이의 염.
  18. 제1항 내지 제17항중 어느 한 항에 있어서, 동물 또는 인체의 치료학적 처리를 위한 방법에 사용하기 위한 화합물.
  19. (a) Z1이 R2로 전환될 수 있는 라디칼인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염에서, Z1을 R2로 전환시키거나, (b) 일반식(Ⅲa)의 화합물을 일반식(Ⅲb)의 화합물, 이의 반응성 유도체 또는 이의 염과 반응시키며, 각각의 경우에 있어서, 필요한 경우 본 방법 또는 기타 방법에 따라 수득가능한 화합물(Ⅰ)을 유리형태 또는 염 형태로 분리하고, 본 방법 또는 기타 방법에 따라 수득가능한 화합물(Ⅰ)을 상이한 화합물(Ⅰ)로 전환시키며, 본 방법에 따라 수득가능한 이성체 혼합물을 분리하여 목적하는 이성체를 분리해내고/내거나, 본 방법에 따라 수득가능한 유리 화합물(Ⅰ)을 염으로 전환시키거나, 본 방법에 따라 수득가능한 화합물(Ⅰ)의 염을 유리 화합물(Ⅰ) 또는 상이한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제17항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, X1, X2, X3, X4, Alk, Het, 환 A 및 Z1은 제1항 내지 제17항에서 정의한 바와 같다.
  20. 활성 성분으로서 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태의 제1항 내지 제18항중 어느 한 항에 따른 화합물을 경우에 따라 통상의 부형제와 함께 포함함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  21. 고혈압, 심부전증 및 녹내장 치료용 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태의 제1항 내지 제18항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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