KR920703577A - 치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법Info
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Description
치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (15)
- 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
-
- 상기식에서, Z는 -O- 또는 -CH2-이고, n은 1내지 6의 정수이며, R1은 수소, C1-C6알킬이거나 페닐 또는 페닐 -C1-C3알킬 그룹 (여기서, 페닐 환은 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬 및 트리할로 -C1-C4-알킬중에서 선택된 치환체에 의해 치환된다)이고, R2는 a)C1-C8알킬, b)아릴 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 C1-C4알킬, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬 증에서 독립직으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다)또는 c)C5-C8사이클로알킬 또는 C5-C8사이클로알킬 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1또는 2개에 의해 임의로 치환된다)이며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이거나 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 C3-C8사이클로알킬 환을 형성하고, Q는 a') C1-C8알킬, b') -OR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-C8알킬이다), c')(여기서, R' 및 R"는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C8알킬이거나, 하나는 수소 또는 C1-C8알킬이고 다른 하나는 a") 비치환 되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1, 2또는 3개에 의해 치환된 C5-C8사이클로알킬 환이거나 b")비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된 페닐 환이다), d')페닐 또는 페닐 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 페닐 환은 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다) 또는 e')C5-C8사이클로알킬 또는 C5-C8사이클로알킬 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4얼칼 그룹 1또는 2개에 의해 치환된다)이고, 단, 동시에 Q가 -OR' (여기서, R'는 수소 또는 C1-C6알킬이다)이고, R1이 수소 또는 C1-C6알킬이며, R2가 C1-C8알킬이고, R4가 수소 또는 C1-C4알킬이며 n이 1내지 3의 정수일때, R3(이는 상기 정의한 바와 같다)은 메틸은 아니다.
- 제1항에 있어서, Z가 -O-또는 -CH2-이고, n이 3내지 6의 정수이며, R1이 수소 또는 C1-C4알킬이며, R2가 C3-C6알킬 또는 아릴 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬 및 트리플루오로메틸증에서 선택된 치환체에 의해 치환된다)이고, R3및 R4각각이, 동일하거나 상이할 수 있으며, C1-C4알킬이거나, 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실 환을 형성하며, Q가 a)C1-C6알킬, b)(여기서, R'및 R"중의 하나는 수소이고 다른 하나는 a')수소, b') C4-C8알킬, c')비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1내지 3개에 의해 치환된 C5-C8사이클로 알킬 또는 d')비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된 페닐 환, c)페닐 또는 페닐메틸 그룹(여기서, 페닐환은 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다)또는 d)사이클로헥실 또는 사이클로 헥실메틸 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1또는 2개에 의해 치환된다)인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 각각 단일 이성체 또는 이성체 혼합물로서 존재하는 에틸 5-[2-벤질-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-21H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 이소프로필 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸1-[3-(2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-카복실레이트; 에틸 5-[-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-7-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트 에틸5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-이소루틸펜탄아미드; 에틸 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-사이클로헥실 펜탄아미드; 5-[2-(2-(페닐에틸-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4,6-트리메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4,6-트리플루오로페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디이소프로필페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(-사이클로헥실펜탄)아미드; 1-[3-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-(N-2,6-디이소프로필페닐)카복스아미드; 1-[3-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-(N-사이클로헥실 카복스아미드; 1-[3-[2-(2-(2, 4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-N-(2,6-디이소프로필페닐)카복스아미드; 5-[2-(2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디이소프로필페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 6-(4,4-디메틸-5-옥소옥틸)옥시-2-프로필-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란; 6-(4,4-디메틸-5-옥소옥틸)옥시-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란; 6-(4,4-디메틸-6-사이클로헥실-5-옥소헥실)옥시-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란 및 메틸 5-[2-2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트로부터 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 수득하고, 필요한 경우, 일반식(I)의 화합물을 또 다른 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 일반식(I)의 화합물을 이의 염으로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 일반식(l)의 화합물의 이성체의 혼합물을 단일 이성체로 분할함을 특징으로 하여 일반식(l)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
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- 상기식에서, Z, R1, R2, R3, R4, Q및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐 또는 활성 에스테르 그룹의 잔기이다.
- 적합한 담체 및/또는 희석제 및, 활성 주성분으로서, 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유하는 약제학적 조성물.
- 아실 CoA: 콜레스테롤 아실트랜스퍼라제를 억제하는데 사용하기 위한 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
- 지혈증 치료제 또는 아테롬성 동맥경화증 치료제로서 사용하기 위한 제6항에 따르는 화합물.
- 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 지혈증 또는 아테롬성 동맥 경화증 치료제.
- 지혈증 또는 아테롬성 동맥경화증 치료를 요하는 환자에게 치료학적 유효량의 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여하여 지혈증 또는 아테롬성 동맥경화증을 치료하는 방법.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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