KR920703577A - 치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법

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KR920703577A
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비토리노 페라리오
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 이환식 화합물의 이미다졸-2-일 유도체 및 이의 제조방법
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  2. 상기식에서, Z는 -O- 또는 -CH2-이고, n은 1내지 6의 정수이며, R1은 수소, C1-C6알킬이거나 페닐 또는 페닐 -C1-C3알킬 그룹 (여기서, 페닐 환은 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬 및 트리할로 -C1-C4-알킬중에서 선택된 치환체에 의해 치환된다)이고, R2는 a)C1-C8알킬, b)아릴 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 C1-C4알킬, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬 증에서 독립직으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다)또는 c)C5-C8사이클로알킬 또는 C5-C8사이클로알킬 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1또는 2개에 의해 임의로 치환된다)이며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이거나 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 C3-C8사이클로알킬 환을 형성하고, Q는 a') C1-C8알킬, b') -OR'(여기서, R'는 수소 또는 C1-C8알킬이다), c')(여기서, R' 및 R"는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C8알킬이거나, 하나는 수소 또는 C1-C8알킬이고 다른 하나는 a") 비치환 되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1, 2또는 3개에 의해 치환된 C5-C8사이클로알킬 환이거나 b")비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된 페닐 환이다), d')페닐 또는 페닐 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 페닐 환은 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리할로 -C1-C4알킬중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다) 또는 e')C5-C8사이클로알킬 또는 C5-C8사이클로알킬 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4얼칼 그룹 1또는 2개에 의해 치환된다)이고, 단, 동시에 Q가 -OR' (여기서, R'는 수소 또는 C1-C6알킬이다)이고, R1이 수소 또는 C1-C6알킬이며, R2가 C1-C8알킬이고, R4가 수소 또는 C1-C4알킬이며 n이 1내지 3의 정수일때, R3(이는 상기 정의한 바와 같다)은 메틸은 아니다.
  3. 제1항에 있어서, Z가 -O-또는 -CH2-이고, n이 3내지 6의 정수이며, R1이 수소 또는 C1-C4알킬이며, R2가 C3-C6알킬 또는 아릴 -C1-C3알킬 그룹(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 할로겐, C1-C4알킬 및 트리플루오로메틸증에서 선택된 치환체에 의해 치환된다)이고, R3및 R4각각이, 동일하거나 상이할 수 있으며, C1-C4알킬이거나, 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실 환을 형성하며, Q가 a)C1-C6알킬, b)(여기서, R'및 R"중의 하나는 수소이고 다른 하나는 a')수소, b') C4-C8알킬, c')비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1내지 3개에 의해 치환된 C5-C8사이클로 알킬 또는 d')비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된 페닐 환, c)페닐 또는 페닐메틸 그룹(여기서, 페닐환은 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 치환체 1내지 3개에 의해 치환된다)또는 d)사이클로헥실 또는 사이클로 헥실메틸 그룹(여기서, 사이클로알킬 환은 비치환되거나 동일하거나 상이할 수 있는 C1-C4알킬 그룹 1또는 2개에 의해 치환된다)인 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 각각 단일 이성체 또는 이성체 혼합물로서 존재하는 에틸 5-[2-벤질-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-21H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 이소프로필 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트; 에틸1-[3-(2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-카복실레이트; 에틸 5-[-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-7-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트 에틸5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-이소루틸펜탄아미드; 에틸 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-사이클로헥실 펜탄아미드; 5-[2-(2-(페닐에틸-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4,6-트리메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4,6-트리플루오로페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디이소프로필페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디메톡시페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(-사이클로헥실펜탄)아미드; 1-[3-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-(N-2,6-디이소프로필페닐)카복스아미드; 1-[3-[2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-(N-사이클로헥실 카복스아미드; 1-[3-[2-(2-(2, 4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시프로필]사이클로펜탄-1-N-(2,6-디이소프로필페닐)카복스아미드; 5-[2-(2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,6-디이소프로필페닐)펜탄아미드; 5-[2-(2-(4-플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸-N-(2,4-디메톡시페닐)펜탄아미드; 6-(4,4-디메틸-5-옥소옥틸)옥시-2-프로필-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란; 6-(4,4-디메틸-5-옥소옥틸)옥시-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란; 6-(4,4-디메틸-6-사이클로헥실-5-옥소헥실)옥시-2-(2-페닐에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란 및 메틸 5-[2-2-(2,4-디플루오로페닐)에틸)-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일)-2H-1-벤조피란-6-일]옥시-2,2-디메틸펜타노에이트로부터 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 수득하고, 필요한 경우, 일반식(I)의 화합물을 또 다른 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 일반식(I)의 화합물을 이의 염으로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요할 경우, 일반식(l)의 화합물의 이성체의 혼합물을 단일 이성체로 분할함을 특징으로 하여 일반식(l)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  6. 상기식에서, Z, R1, R2, R3, R4, Q및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐 또는 활성 에스테르 그룹의 잔기이다.
  7. 적합한 담체 및/또는 희석제 및, 활성 주성분으로서, 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 아실 CoA: 콜레스테롤 아실트랜스퍼라제를 억제하는데 사용하기 위한 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
  9. 지혈증 치료제 또는 아테롬성 동맥경화증 치료제로서 사용하기 위한 제6항에 따르는 화합물.
  10. 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 지혈증 또는 아테롬성 동맥 경화증 치료제.
  11. 지혈증 또는 아테롬성 동맥경화증 치료를 요하는 환자에게 치료학적 유효량의 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여하여 지혈증 또는 아테롬성 동맥경화증을 치료하는 방법.
  12. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2122997B (en) * 1982-07-05 1985-08-14 Erba Farmitalia Imidazoles
ES523609A0 (es) * 1982-07-05 1985-03-01 Erba Farmitalia Procedimiento para preparar derivados n-imidazolilicos de compuestos biciclicos.
GB8805628D0 (en) * 1988-03-09 1988-04-07 Erba Farmitalia Hypolipidaemic imidazol-2-yl-derivatives of bicyclic compounds & process for their preparation
IL91542A0 (en) * 1988-10-06 1990-04-29 Erba Carlo Spa N-imidazolyl-and n-imidazolyl-methyl derivatives of substituted bicyclic compounds,their preparation and pharmaceutical compositions containing them

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