KR920019798A - 라파마이신 카바메이트 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (29)
- 일반식(I)의 화합물 또는 X가 알킬 그룹당 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노인 경우, Ar 그룹이 염기성 질소를 함유하는 경우, 또는 Ar 그룹이 그룹당 알킬 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노, -SO3H, -PO3H 또는 -CO2H로 치환되는 경우 이의 약학적으로 허용가능한 염.상기식에서 R1및 R2는 각각, 독립적으로 수소, -CONH(CR3R4)n-X 또는 -CONHSO2-Ar 이고, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이며, X는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 트리플루오로메틸, 니트로, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 탄소수 2 내지 7의 카보알콕시, 탄소수 7 내지 10의 아르알킬, 할로, 알킬 그룹당 탄소수 1내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1 내지 6의 티오알킬 또는 Y이고, Y는 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 1내지 6의 알콜시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬티오로 구성된 그룹으로부터 선택된 그룹에 의해 임의로 일-,이-, 또는 삼치환될 수 있는 페닐 그룹이며, Ar은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살릴, 티에닐, 티오나프틸, 푸릴, 벤조푸릴, 벤조디옥실, 벤즈옥사졸릴, 벤조이속사졸릴 또는 벤조디옥솔릴이고; 여기에서 Ar은 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7 내지 10의 아릴알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2 내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1내지 6의 알킬티오, -SO3H, -PO3H 및 -CO2H로부터 선택되는 그룹에 의해 임의로 일-, 이-, 또는 삼치환될 수 있으며 n=0 내지 5이다 [단, R1및 R2는 둘다가 수소는 아니며 n=0일때, X는 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬 또는 Y이다.]
- 제1항에 있어서, R1이 수소인 화합물.
- 제1항에 있어서, R2이 수소인 화합물.
- 제1항에 있어서, n이 0이고 X가 Y인 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 수소이고, n이 0이며, X가 Y인 화합물.
- 제1항에 있어서, n이 0이며, X가 Y이며, Y가 페닐, 4-플루오로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 4-니트로페닐 또는 4-메틸페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, Ar이 페닐(이 페닐 그룹은 임의로 일-, 이- 또는 삼- 치환된다)또는 약학적으로 허용가능한 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, 페닐카르바만과의 라파이신 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, [4-(트리플루오로메틸)페닐]카르밤산과의 라파마이신-31,42-디에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, [4-(트리플루오로메틸)페닐]카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-니트로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31,42-디에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-니트로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-메틸페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-디에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-메틸페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, 페닐카르밤산과의 라파마이신-31, 42-디에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31-에스테르인 화합물.
- (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-3급-부틸디메틸실릴에테르-31-에스테르 화합물.
- 제1항에 있어서, 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신 31-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (4-메틸페닐설포닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
- 제1항에 있어서, (3-메틸페닐설포닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
- 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신-42-3급-부틸디메틸실릴에테르-31-에스테르 화합물.
- 일반식(I)의 화합물 또는, X가 알킬 그룹당 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노인 경우, Ar 그룹이 염기성 질소를 함유하는 경우, 또는 Ar 그룹이 알킬 그룹당 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노, -SO2H, -PO3H 또는 -CO2H로 치환되는 경우 이의 약학적으로 허용가능한 염의 유효량을 포유동물에게 투여함으로써, 이식거부, 숙주 대 이식체 질환, 자가면역질환 및 염증질환을 치료하는 방법.상기식에서 R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, -CONH(CR3R4)n-X 또는 -CONHSO2-Ar 이고, R3및 R4는 각각 독립적으로, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이며, X는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 트리플루오로메틸, 니트로, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 탄소수 2 내지 7의 카보알콕시, 탄소수 7 내지 10의 아르알킬, 할로, 알킬 그룹당 탄소수 1내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1 내지 6의 티오알킬 또는 Y이고, 임의로, Y는 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬티오로 부터 선택된 그룹으로 부터 일-,이-, 또는 삼치환될 수 있는 페닐 그룹이며, Ar은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살릴, 티에닐, 티오나프틸, 푸릴, 벤조푸릴, 벤조디옥실, 벤즈오사졸릴, 벤조이속사졸릴 또는 벤조디옥솔릴이고, 여기에서 Ar그룹은 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7 내지 10의 아릴알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2 내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1내지 6의 알킬티오, -SO3H, -PO3H 및 -CO2H로 부터 선택된 그룹에 의해 임의로 일-, 이-, 또는 삼치환될 수 있으며 n은 0 내지 5이다 [단, R1및 R2는 둘다가 수소는 아니며, n=0일 때, X는 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬 또는 Y이다].
- 제1항의 화합물을 함유하는 약학적 조성물.
- 제28항에 있어서, 단위 투여 형태의 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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