KR920019798A - 라파마이신 카바메이트 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

라파마이신 카바메이트
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 X가 알킬 그룹당 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노인 경우, Ar 그룹이 염기성 질소를 함유하는 경우, 또는 Ar 그룹이 그룹당 알킬 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노, -SO3H, -PO3H 또는 -CO2H로 치환되는 경우 이의 약학적으로 허용가능한 염.
    상기식에서 R1및 R2는 각각, 독립적으로 수소, -CONH(CR3R4)n-X 또는 -CONHSO2-Ar 이고, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이며, X는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 트리플루오로메틸, 니트로, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 탄소수 2 내지 7의 카보알콕시, 탄소수 7 내지 10의 아르알킬, 할로, 알킬 그룹당 탄소수 1내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1 내지 6의 티오알킬 또는 Y이고, Y는 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 1내지 6의 알콜시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬티오로 구성된 그룹으로부터 선택된 그룹에 의해 임의로 일-,이-, 또는 삼치환될 수 있는 페닐 그룹이며, Ar은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살릴, 티에닐, 티오나프틸, 푸릴, 벤조푸릴, 벤조디옥실, 벤즈옥사졸릴, 벤조이속사졸릴 또는 벤조디옥솔릴이고; 여기에서 Ar은 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7 내지 10의 아릴알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2 내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1내지 6의 알킬티오, -SO3H, -PO3H 및 -CO2H로부터 선택되는 그룹에 의해 임의로 일-, 이-, 또는 삼치환될 수 있으며 n=0 내지 5이다 [단, R1및 R2는 둘다가 수소는 아니며 n=0일때, X는 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬 또는 Y이다.]
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2이 수소인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, n이 0이고 X가 Y인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R2가 수소이고, n이 0이며, X가 Y인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, n이 0이며, X가 Y이며, Y가 페닐, 4-플루오로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 4-니트로페닐 또는 4-메틸페닐인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, Ar이 페닐(이 페닐 그룹은 임의로 일-, 이- 또는 삼- 치환된다)또는 약학적으로 허용가능한 이의 염인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, (4-플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 페닐카르바만과의 라파이신 42-에스테르인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, [4-(트리플루오로메틸)페닐]카르밤산과의 라파마이신-31,42-디에스테르인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, [4-(트리플루오로메틸)페닐]카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (4-니트로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31,42-디에스테르인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, (4-니트로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, (4-메틸페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-디에스테르인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, (4-메틸페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-에스테르인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-에스테르인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, 페닐카르밤산과의 라파마이신-31, 42-디에스테르인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, (4-플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31, 42-에스테르인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-31-에스테르인 화합물.
  21. (2,4-디플루오로페닐)카르밤산과의 라파마이신-42-3급-부틸디메틸실릴에테르-31-에스테르 화합물.
  22. 제1항에 있어서, 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신 31-에스테르인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, (4-메틸페닐설포닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, (3-메틸페닐설포닐)카르밤산과의 라파마이신 42-에스테르인 화합물.
  26. 페닐설포닐카르밤산과의 라파마이신-42-3급-부틸디메틸실릴에테르-31-에스테르 화합물.
  27. 일반식(I)의 화합물 또는, X가 알킬 그룹당 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노인 경우, Ar 그룹이 염기성 질소를 함유하는 경우, 또는 Ar 그룹이 알킬 그룹당 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 디알킬아미노, -SO2H, -PO3H 또는 -CO2H로 치환되는 경우 이의 약학적으로 허용가능한 염의 유효량을 포유동물에게 투여함으로써, 이식거부, 숙주 대 이식체 질환, 자가면역질환 및 염증질환을 치료하는 방법.
    상기식에서 R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, -CONH(CR3R4)n-X 또는 -CONHSO2-Ar 이고, R3및 R4는 각각 독립적으로, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이며, X는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 트리플루오로메틸, 니트로, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 탄소수 2 내지 7의 카보알콕시, 탄소수 7 내지 10의 아르알킬, 할로, 알킬 그룹당 탄소수 1내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1 내지 6의 티오알킬 또는 Y이고, 임의로, Y는 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬, 탄소수 1내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬티오로 부터 선택된 그룹으로 부터 일-,이-, 또는 삼치환될 수 있는 페닐 그룹이며, Ar은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살릴, 티에닐, 티오나프틸, 푸릴, 벤조푸릴, 벤조디옥실, 벤즈오사졸릴, 벤조이속사졸릴 또는 벤조디옥솔릴이고, 여기에서 Ar그룹은 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 7 내지 10의 아릴알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 시아노, 할로, 니트로, 탄소수 2 내지 7의 카브알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, 알킬 그룹당 탄소수 1 내지 6의 디알킬아미노, 탄소수 1내지 6의 알킬티오, -SO3H, -PO3H 및 -CO2H로 부터 선택된 그룹에 의해 임의로 일-, 이-, 또는 삼치환될 수 있으며 n은 0 내지 5이다 [단, R1및 R2는 둘다가 수소는 아니며, n=0일 때, X는 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬, 탄소수 7내지 10의 아르알킬 또는 Y이다].
  28. 제1항의 화합물을 함유하는 약학적 조성물.
  29. 제28항에 있어서, 단위 투여 형태의 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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