KR920002546A - 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 포스폴리파제 a2억제제 - Google Patents

디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 포스폴리파제 a2억제제 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 포스폴리파제 A2억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염류.
    식중, X는 -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y는 알킬, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2R10또는 -(NH)mSO2N(R11)R12이되, 단 X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른하나가 -COCF2X2(여기서, X2은 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 할로알킬 또는 알킬카르보닐임) 또는 -COCX3(여기서 X3는 치환될 수 있는 알킬이거나 페닐임)인 조합은 제외되며, R1, R6및 R9는 각기 독립적으로 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고, R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3, R8및 R10는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 R4, R5, R11및 R12는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1, W2, W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이고, m은 0 또는 1이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R6및 R9으로 각각 표시되는 탄화수소기가 알킬, 알케닐 또는 알키닐이고, R1, R6및 R9로 각각 표시되는 상기 일환식 탄화수소기가 시클로알킬, 시클로알케닐 또는 페닐이고, R1, R6및 R9로 각각 표시되는 상기 다환식 탄화수소기가 나프틸, 테트라히드로나프틸 또는 인다닐과 같은 축합된 다환식 변화수소기이거나, 또는 아다만틸, 노르아다만틸, 노르보르나닐 또는 노르보르나노일과 같은 교상 다환식 탄화수소기이고 R1, R6및 R9로 각각 표시되는 상기 일환식 복소환기가 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 피라졸릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 티아디아졸릴, 피롤리닐, 피롤리디닐, 디히드로푸라닐, 테트라히드로푸라닐, 디히드로티에닐, 테트라히드로티에닐, 피라졸리닐, 히단토이닐, 옥사졸리닐, 이속사졸리닐, 이속사졸리디닐, 티아졸리닐, 티아졸리디닐, 디옥솔라닐, 디티올라닐, 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 디히드로피리딜, 테트라히드로피리딜, 피레리디닐, 디히드로옥소피리다지닐, 테트라히드로옥소피리다지닐, 디히드로옥소피리미디닐, 테트라히드로옥소피리미디닐, 피페라지닐, 디히드로피라닐, 테트라히드로피라닐, 디옥사닐, 디히드로디티닐, 디티아닐 또는 모르포리닐이고, R1, R6및 R9로 각각 표시되는 상기 다환식 복소환기가 티에노티에닐, 디히드로시클로펜타티에닐, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤즈옥사졸릴, 벤즈이속사졸릴, 벤조티아졸릴, 벤즈이미다졸릴, 테트라히드로벤조티에닐, 디히드로벤조푸라닐, 테트라히드로벤즈이속사졸릴, 벤조디옥솔릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤조디옥사닐 또는 퀴녹살리닐과 같은 축합된 다환식 복소환기 이거나 또는 퀴누클리디닐과 같은 교상 다환식 복소환기이고, R1, R6및 R9로 각각 표시되는 치환가능한 연쇄 탄화수소기, R2및 R7로 각각 표시되는 치환가능한 알킬 및 알콕시 R3, R8및 R10로 각각 표시되는 치환가능한 알킬, 알케닐 및 알키닐, R4, R5, R11및 R12로 각각 표시되는 치환가능한 알킬, 및 X3으로 표시되는 치환가능한 알킬 각각의 치환체가 할로겐원자, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 시클로알킬, 시클로알콕시, 시클로알케닐, 시클로알케닐옥시, 알콕시카르보닐, 알킬카르보닐, 알킬카르보닐옥시, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아미노 또는 일킬치환아미노이고, R1, R6및 R9로 각각 표시되는 치환가능한 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 및 다환식 복소환기, R2및 R7로 각각 표시되는 치환가능한 페닐 및 페녹시 R3, R8및 R10으로 각각 표시되는 치환가능한 시클로알킬, 페닐 및 벤질 및 X3으로 표시되는 치환 가능한 페닐 각각의 치환체가 할로겐원자, 알칼, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 시클로알킬, 시클로알콕시, 시클로알케닐, 시클로알케닐옥시, 알콕시카르보닐, 알킬카르보닐, 알킬카르보닐옥시, 아릴, 아릴옥시, 알킬티오, 아미노, 알킬치환아미노, 시아노 또는 니트로 임을 특징으로 하는 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, X가 -CW1R1또는 -C(=W1)W2R3이고 Y가 -SO2R9임을 특징으로 하는 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, X가 -CW1R1또는 -C(=W1)W2R3(여기서, R1은 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 시클로알케닐, 페닐, 테트라히드로나프틸, 인다닐 또는 티에닐이고, R3는 치환될 수 있는 알킬임)이고, Y가 -SO2R6(여기서, R9는 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 또는 페닐임)임을 특징으로 하는 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, X가 -CW1R1또는 -C(=W1)W2R3(여기서, R1은 알킬, 할로알킬, 알케닐, 할로알케닐, 시클로알킬, 할로겐치환, 시클로알킬, 페닐, 할로겐치환페닐, 일킬치환 또는 할로알킬치환페닐, 또는 알콕시치환 또는 할로알콕시치환페닐이고, R3는 알킬 또는 할로알킬임)이고, Y가 -SO2R6(여기서, R9는 알킬, 할로알킬, 페닐, 할로겐치환페닐, 알킬치환 또는 할로알킬 치환페닐 또는 알콕시치환 또는 할로알콕시 치환페닐임)임을 특징으로 하는 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염.
  6. 제1항에 있어서, 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체가 N-(2-에틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)시클로헥산카르복스아미드, N-(2-메틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-5-인단-카르복스아미드, N-(2-메틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-아세톡시아세트아미드,N-(2-에틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)크로톤아미드, N-(2-에틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-2-티오펜카르복스아미드, N-(2-메틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-3-트리플루오로메틸벤즈아미드, N-(2-에틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-플루오로벤즈아미드, N-(2-메틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-6-(1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌)카르복스아미드, N-(2-에틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)크로톤아미드 및 N-(2-메틸술포닐아미노-5-트리플루오로메틸-3-피리딜)-3-(2-티에틸)아크릴아미드로 구성되는 군으로부터 선택된 1이상의 유도체임을 특징으로 하는 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염.
  7. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 Z-CW1R1의 화합물, 일반식 Z-COCOR2의 화합물, 일반식 Z-C(=W1)W2R3의 화합물, 일반식 Z-CW1N(R4)R5의 화합물, 일반식 R1COOH의 화합물, 일반식 (R1(CO)2O의 화합물 또는 일반식 R2CONCW1의 화합물과 반응시키는 것으로 이루어지는 하기 일반식(Ⅰ)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    식중, X는 -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y는 알킬, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10또는 -(NH)mSO2N(R11)R12이되, 단 X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1는 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른 하나가 -COCF2X2(여기서, X2는 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 할로알킬 또는 알킬카르보닐임)또는 -COOX3(여기서 X3는 치환될 수 있는 알킬 또는 페닐임)인 조합은 제외되며, Z는 할로겐원자이고, R1, R6및 R9는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고, R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3, R8및 R10는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 R4, R5, R11및 R12는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1, W2, W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이고, m은 0 또는 1이다.
  8. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식 Z-CW3R6의 화합물, 일반식 Z-COCOR7의 화합물, 일반식 Z-C(=W3)W4R8의 화합물, 일반식 R6COOH의 화합물 또는 일반식(R6CO)2O의 화합물과 반응시키는 것으로 이루어지는, 하기 일반식(Ⅰ-1)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    식중, X는 -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y1은 -CW3R6, -COCOR7또는 -C(=W3)W4R8이되, 단 X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른하나가 -COCF2X2(여기서, X2은 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 할로알킬 또는 알킬카르보닐임) 또는 -COCX3(여기서 X3는 치환될 수 있는 알킬이거나 페닐임)인 조합은 제외되며, Z는 할로겐원자이고, R1, R6은 각기 독립적으로 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고, R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3및 R8은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 R4및 R5는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1, W2, W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이다.
  9. 활성성분으로서 하기 일반식(Ⅰ)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염을 함유하는 포스폴리파제 A2억제제.
    식중, X는 -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y는 알킬, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10또는 -(NH)mSO2N(R11)R12이되, 단 X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른하나가 -COCF2X2(여기서, X2은 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 할로알킬 또는 알킬카르보닐임) 또는 -COCX3(여기서 X3는 치환될 수 있는 알킬이거나 페닐임)인 조합은 제외되며, R1, R6및 R9는 각기 독립적으로 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고, R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3, R8및 R10은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 R4, R5, R11및 R12는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1, W2, W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이고, m은 0 또는 1이다.
  10. 활성성분으로서 하기 일반식(Ⅰ)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염을 함유하는 소염제.
    식중, X는 -CW1R1, -COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y는 알킬, -CW3R6, -COCOR7, -NHCOR7, -C(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10또는 -(NH)mSO2N(R11)R12이되, 단 X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른하나가 -COCF2X2(여기서, X2은 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 할로알킬 또는 알킬카르보닐임) 또는 -COCX3(여기서 X3는 치환될 수 있는 알킬이거나 페닐임)인 조합은 제외되며, R1, R6및 R9는 각기 독립적으로 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고, R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3, R8및 R10은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 R4, R5, R11및 R12는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1, W2, W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이고, m은 0 또는 1이다.
  11. 활성성분으로서 하기 일반식(I)의 디아미노트리플루오로메틸피리딘 유도체 또는 그의 염을 함유하는 췌장염 치료제.
    식중, X는 -CW1R1, COCOR2, -CW1NHCOR2, -C(=W1)W2R3또는 -CW1N(R4)R5이고, Y는 알킬, -CW1R1, COCOR7, -NHCOR7, C-(=W3)W4R8, -(NH)mSO2R9, -(NH)mSO2OR10또는 -(NH)mSO2N(R11)R12이되, 단, X 및 Y중 하나가 -COCF2X1(여기서, X1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬 또는 할로알킬임)이고 다른하나가 -COCF2X2(여기서, X2는 수소원자 할로겐원자 알킬 할로알킬 또는 알킬카르보닐임) 또는-치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기 이고 , R2및 R7은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알콕시, 페닐 또는 페녹시이고, R3, R6및 R10은 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고, R4,R5,R11및 R12는 각기 독립적으로, 치환될 수 있는 알킬이고, W1,W2,W3및 W4는 각기 독립적으로 산소원자 또는 황원자이고, m은 0 또는 1이다.
  12. 하기 일반식(Ⅷ)의 트리플루오로메틸피리딘 유도체.
    식중, Q는 수소원자, 니트로 또는 아미노이고, Y5는 -(NH)mSO2R9(여기서, R9는 치환될 수 있는 연쇄 탄화수소기, 일환식 탄화수소기, 다환식 탄화수소기, 일환식 복소환기 또는 다환식 복소환기이고 m은 0 또는 1임), -(NH)mSO2OR10(여기서 X10은 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐 또는 벤질이고 m은 0 또는 1임 또는 -(NH)mSO2N(R11)R12(여기서, R11및 R12는 각각 치환될 수 있는 알킬이고 m은 0 또는 1임)이되, 단, Q가 수소원자이고 m이 0인 경우, R9는 치환될 수 있는 나프틸 또는 페닐이외의 기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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