KR910016754A - 7-(디페닐메틸)옥시-9a-메톡시미토산, 그 제조방법 및 용도 - Google Patents

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Description

7-(디페닐메틸)옥시-9a-메톡시미토산, 그 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산.
  2. 7-히드록시-9a-메톡시미토산을 디아조디페닐메탄과 반응시켜 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 생성하는 단계로 이루어진 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산의 제조방법.
  3. 제2항에 있어서, 염화메틸렌으로 이루어진 반응용매를 사용하여 상기 단계를 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제2항에 있어서, 물 존재하에 상기 단계를 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제4항에 있어서, 반응용매로서 메탄올에 대한 염화메틸렌과의 부피비가 0.5:1-3.1인 염화 메틸렌 및 메탄올을 사용하고, 반응온도가 0-30℃이며, pH가 약 4.7-6.5에서 상기 단계를 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제5항에 있어서, 상기 pH가 약 5- 약 6인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 다음의 단계로 이루어진 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산의 제조방법.
    (a) 미토마이신 C를 수산화물수용액과 반응시켜 7-산화염-9a-메톡시미토산의 염기성 수용액을 생성시킨 다음, (b) 7-산화염-9a-메톡시미토산의 염기성 수용액을 산 및 디아조디페닐메탄 그리고 7-히드록시-9a-메톡시미토산과 디아조디페닐메탄이 적어도 약간의 용해도를 갖는 용매와 혼합한 다음 반응시켜 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 형성시키는 단계.
  8. 제7항에 있어서, 단계(a)에서 수산화물 수용액이 수산화나트륨 수용액이고, 단계(b)에서 산이 인산이며 단계(b)를 메탄올에 대한 염화메틸렌의 부피비가 0.5:1-3:1인 염화메틸렌과 메탄올의 반응용매 조합물내 0℃-30℃의 온도에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  9. 다음 단계로 이루어진 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산의 제조방법.
    (a) 7-산화염기를 7-히드록시기로 전환시키는데 충분한 양으로 7-산화염-9a-메톡시미토산을 수소형태의 강산 양이온 교환 교환수지와 반응시켜 따라서 7-히드록시기-9a-메톡시미토산을 형성시킨 다음, (b)7-히드록시-9a-메톡시미토산을 디아조디페닐메탄과 반응시켜 7-(디페닐메틸)옥시-9a-메톡시미토산을 형성시키는 단계.
  10. 다음의 단계로 이루어진 7-(디페닐메틸)옥시-9a-메톡시미토산으로부터 7-[2-(4-니트로페닐디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산의 제조방법.
    (a)7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 7-[2-(3-니트로-2-피리딜디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산 또는 7-[2-(2-피리딜디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산으로 전환시킨 다음, (b)단계(a)의 생성물을 7-[2-(4-니트로페닐디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산으로 전환시키는 단계.
  11. 제10항에 있어서, 단계(a)가 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 2-피리딜디티오에틸아민과 반응시켜 7-[2-(2-피리딜디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산을 형성시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  12. 제11항에 있어서, 단계(a)가 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 메탄올에 용해시키고, 여기에 염산염을 유리염기로 전환시키는데 충분한 양으로 메탄올 및 트리에틸아민내 2-피리딜디티오에틸아민 염산염용액을 첨가한 다음 15℃-25℃의 온도에서 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  13. 제10항에 있어서, 단계(a)가 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 2-(3-니트로-2-피리딜디티오) 에틸아민과 반응시켜 7-[2-(3-니트로-2-피리딜디티오)에틸아미노]-9a-메톡시미토산을 생성시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  14. 제13항에 있어서, 단계(a)가 7-(디페닐메틸) 옥시-9a-메톡시미토산을 메탄올에 용해시키고, 여기에 염산염을 유리염기로 전환시키는데 충분한 양으로 메탄올 및 트리에틸아민내 2-(3-니트로-2-피리딜디티오)에틸아민 염산용액을 첨가한 다음 0-30℃의 온도에서 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 종양이 있는 포유류에 제1항의 화합물의 실제 비독성 항종양 유효 투여량을 전신 투여하는 것으로 이루어진 포유류 종양의 성장억제방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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