KR910016727A - 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 - Google Patents

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히로노리 하야시
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도요나리 오이네
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찌바따 이찌로
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Abstract

내용 없음

Description

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기식(Ⅱ)의 프로피오네이트 유도체를 비할로겐화된 유기용매중에서 하기식(Ⅲ)의 술폰산 화합물의 존재하에서 분자내 고리화시키고, 필요하다면 상기 생성물을 그의 염으로 전환시키는 것으로 구성된 하기식(I)의 1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 그 염의 제조방법.
    〔상기식중, R1은 저급알킬이고, R2는 에스테르 잔기이고, R3는 저급 알킬기 또는 치환 또는 비치환 페닐기이다.〕
  2. 제1항에 있어서, 식(Ⅲ)의 R3가 메틸기, 에틸기, 프로필기, 또는 메틸기, 에틸기, 프로필기 및 부틸기로 부터 선택된 적어도 하나에 의해 치환되어질 수 있는 페닐기인 방법.
  3. 제2항에 있어서, 술폰산 화합물(Ⅲ)가 메탄술폰산 또는 p-톨루엔술폰산인 방법.
  4. 제2항 또는 제3항에 있어서, 비할로겐화된 유기용매가 에테르, 비할로겐화된 방향족 용매 또는 지방족 탄화수소인 방법.
  5. 제4항에 있어서, 비할로겐화된 유기용매가 크실렌, 톨루엔, 에틸벤젠, 이소부틸벤젠, 이소프로필벤젠, n-프로필벤젠 또는 아니솔인 방법.
  6. 제5항에 있어서, 비할로겐화된 유기용매가 크실렌 또는 톨루엔인 방법.
  7. 제1항에 있어서, 술폰산(Ⅲ)의 사용량이 화합물(Ⅱ)를 기준으로 0.1내지 10w/w%인 방법.
  8. 제7항에 있어서, 술폰산(Ⅲ)의 사용량이 화합물(Ⅱ)를 기준으로 0.5내지 10w/w%인 방법.
  9. a)하기식(Ⅱ)의 프로피오네이트 유도체를 비할로겐화된 유기용매중에서 하기식(Ⅲ)의 술폰산 화합물의 존재하에서 분자내 고리화시켜 하기식(I)의 1,5-벤조티아제핀 유도체를 수득하고, b)상기식(I)의 화합물을 공지방법에 의해 상응하는 3-아세톡시-5-(-디메틸아미노에틸)-1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성된 하기식(Ⅳ)의 3-아세톡시-5-(-디메틸아미노에틸)-2,3-디히드로-1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법.
    〔상기식중, R1은 저급 알킬기이고, R2는 에스테르잔기이고, R3는 저급알킬기 또는 치환 또는 비치환 페닐기이다.〕
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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