KR910009666A - 헥사하이드로-1H-퀴노[4,3,2-ef][1,4]벤즈옥사제핀 및 이의 관련 화합물, 이의 제조방법, 이의 중간 생성물 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents
헥사하이드로-1H-퀴노[4,3,2-ef][1,4]벤즈옥사제핀 및 이의 관련 화합물, 이의 제조방법, 이의 중간 생성물 및 약제로서의 이의 용도 Download PDFInfo
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Claims (11)
- 일반식(1)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 이의 광학 이성체.상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 벤질이고, R은 일반식(여기서, Y는 수소 또는 산소이며, R2는 수소, 저급알킬 또는 페닐이고, Z는 산소 또는 황이며 헤테로방향족 핵의 A-또는 B-위치에 결합된다)의 그룹이며, X는 수소, 할로겐, 저급알콕시, 저급알킬 또는 트리플루오로메틸이고 n은 1,2 또는 3이다.
- 제1항에 있어서, n이 2인 화합물.
- 제2항에 있어서, X가 수소이고 Z가 산소인 화합물.
- 제1항에 있어서, 1,3,9,10,11,12-핵사하이드로-2H-퀴노[4,3,2-ef][1,4]벤즈옥사제핀-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 2,3,9,10,11,12-핵사하이드로-1H-퀴노[4,3,2-ef][1,4]벤즈옥사제핀 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 1-벤질-1,3,9,10,11,12-헥사하이드로-2H-퀴노[4,3,2-ef] [1,4]벤즈옥사제핀-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 2,3,9,10,11,12-핵사하이드로-3-페닐-1H-퀴노[4,3,2-ef][1,4]벤즈옥사제핀 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 활성 성분으로서 제1항에 따른 화합물 및 이에 적합한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
- 기억 기능으로 장애를 경감시키는 활성을 갖는 약제 제조용으로서의 제1항에 따른 화합물의 용도.
- 일반식(2)의 화합물.상기식에서, R1은 수소, 알킬 또는 벤질이며, R3은 수소, 알킬, 일반식 CH2CHR2Hal(여기서, R2는 수소, 알킬 또는 페닐이며, Hal은 클로로, 브로모 또는 요오드이다)의 그룹 또는 일반식CHR2CO2R5(여기서, R2는 상기 정의한 바와 동일하며, R5는 수소 또는 알킬이다)의 그룹이고, Z는 산소 또는 황이며, X는 수소, 할로겐, 알킬 또는 트리플루오메틸이고, n은 1,2 또는 3이며, 단 그룹 ZR3는 헤테로방향족 핵의 A-또는 B-위치에 결합된다.
- a) 일반식(4)의 화합물을 폐환시켜 R1, X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R은 그룹-CH2CHR2Z(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고 Z는 산소이며 헤테로방향족 핵의 A-위치에 결합된다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하거나, b) 일반식(6/12)의 화합물을 폐환시켜 R1이 수소이고 X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고 R이 일반식(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소 또는 황이며 헤테로방향족 핵의 A-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하고, c)단계 b)에서 수득한 화합물을 임의로 알킬화하여 X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고 R1이 저급 알킬이며 R은 일반식(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소 또는 황이며 헤테로방향족 핵의 A-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하고, d)단계 b) 또는 단계 c)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 환원시켜 X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1이 수소 또는 저급 알킬이며, R이 그룹-CH2-CHR2Z(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소 또는 황이며 헤테로방향족 핵의 A-위치에 결합된다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하거나, e) 일반식(18)의 화합물을 폐환시켜 X 및 n이 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1이 수소이며, R은 일반식(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소이며 헤테로방향족 핵의 B-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하고; f)단계 e)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1이 저급 알킬이며, R이 일반식(여기서, R2는 상기에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소이며 헤테로방향족 핵의 B-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하고; g)단계 e) 또는 단계 f)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 환원시켜 X 및 n이 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1은 수소 또는 저급 알킬이며, R이 일반식-CH2CHR2Z(여기서, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z는 산소이며 헤테로방향족 핵의 B-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하거나; 또는 h) 일반식(29)의 화합물을 폐환시켜 X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1은 수소이며, R이 일반식-CH2CHR2Z(여기서, R1는 페닐이고,Z는 산소이며 헤테로방향족 핵의 A-위치에 결합된다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 R, X, n 및 Z는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R1은 제1항에서 정의한 바와 동일하나, 단 일반식(6/12) 및 일반식(29)에서 R1은 수소이고, R2는 제1항에서 정의한 바와 동일하나, 단 일반식(29)에서 R2는 페닐이고, Hal은 클로로, 브로모 또는 요오도이고, R5는 알킬이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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