KR910000765A - 포스핀산 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그의 염.〔상기 식중, R1은 치환될 수 있는 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬기를 나타내고; R2및 R5는 동일 또는 상이할 수 있고 각각은 수소원자 또는 생체내에서 가수분해될 수 있는 무독성 에스테르를 형성할 수 있는 에스테르 잔기를 나타내며; A는 일반식{식중, R3은 알킬기, 일반식(식 중, R30은 할로겐원자, 카르복실기, 히드록실기, 치환될 수 있는 시클로 알킬기, 치환될 수 있는 아릴기, 아릴 티오기, 치환될 수 있는 헤테로 아릴티오기, 치환될 수 있는 알킬 티오기, 치환될 수 있는 아미노기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 나타내고; R31은 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타내며; n은 0내지 6의 정수를 나타낸다)의 기, 치환될 수 있는 시클로알킬기 또는 치환될 수 있는 아릴기를 나타내고; A의 이중결합은 Z배위를 갖는다)의 기 또는 일반식(식 중, R4는 치환될 수 있는 시클로 알킬기를 나타낸다)의 기를 나타낸다〕
- 제 1항에 있어서, R1은 히드록실기, 저급알콕시-저급알킬옥시기 또는 할로겐원자를 치환될 수 있는 1내지 10탄소원자를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기; 4내지 10탄소원자를 함유하는 시클로알킬-저급알킬기;1내지 4개의 동일 또는 상이한 저급 알킬기로 치환될 수 있는, 3내지 6탄소원자를 고리안에 함유하는 시클로알킬기;또는 7내지 11탄소원자를 함유하는 아르알칼기를 나타내고;R2는 수소원자를 나타내며;R5는 수소원자, 1-(저급 알킬카르보닐옥시)저급알킬기, 프탈리딜기, 저급 알콕시 카르보닐메틸기 또는 1-(5-저급알킬 또는 페닐-2-옥소-1, 3-디옥솔-4-일)저급 알킬기를 나타내고; A는 일반식(식 중, R3a는 페닐기; 7내지 11탄소원자를 함유하는 아르알킬기;4내지 10탄소원자를 함유하는 시클로알킬-저급 알킬기; 또는 할로겐 원자, 카르복실기, 디-저급알킬-치환된 아미노기,N-메틸-N카르복시메틸아미노기, 페닐티오기, 트리아졸릴티오기, 카르복시-저급 알킬티오기, 저급 알콕시카르보닐-저급 알킬티오기, 히드록실기로 임의로 치환된 피리딜티오기, 저급 알킬기로 임의로 치환된 이미다졸릴티오기, 히드록시-저급 알킬티오기, 아미노-저급 알킬티오기 또는 2-아미노-2-카르복시에틸 티오기로 치환될 수 있는, 1내지 10탄소를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기 또는 3내지 6탄소를 고리안에 함유하는 시클로알킬기를 나타내고; A의 이중결합은 Z-배위를 가지며; R4a는 3내지 6탄소원자를 함유하는 시클로알킬기를 나타낸다)의 기를 나타내는 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그의 염.
- 제 1항에 있어서, R1은 3내지 10탄소원자를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기; 1내지 4개의 동일 또는 상이한 저급 알킬기에 의해 치환될 수 있는 3내지 6탄소원자를 고리안에 함유하는 시클로 알킬기; 또는 4내지 10탄소원자를 함유하는 시클로알킬-저급 알킬기를 나타내고; R2는 수소원자를 나타내며; R5는 수소원자, 1-(저급 알킬카르보닐옥시)저급 알킬기, 프탈리딜기, 저급 알콕시타르보닐메틸기 또는 1-(5-저급 알킬 또는 페닐-2-옥소-1, 3-디옥솔-4-일)저급 알킬기를 나타내고; A는 일반식(식중,R3a는 페닐기; 7내지 11탄소원자를 함유하는 아르알킬기; 4내지 7탄소원자를 함유하는 시클로 알킬메틸기; 또는 할로겐 원자, 카르복실기, 페닐티오기, 1, 2, 3-트리아졸-4-일티오기, 카르복시-저급 알킬티오기, 저급 알콕시카르보닐-저급 알킬 티오기, 3-히드록시-2-피리딜티오기, -1-메틸-2-이미다졸릴티오기, 히드록시-저급 알킬티오기 또는 2-아미노-2-카르복시에틸티오기에 의해 치환될 수 있는 1내지 10탄소원자를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기 또는 3내지 6탄소원자를 고리안에 함유하는 시클로알킬기를 나타내고; A의 이중결합은 Z-배위를 가지며; R4a는 3내지 6탄소원자를 함유하는 시클로알킬기를 나타낸다)의 기를 나타내는 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용가능한 그의 염.
- 제 1항에 있어서, R1은 3내지 10탄소원자를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기; 1내지 2개의 알킬기에 의해 치환될 수 있는, 3내지 6탄소원자를 고리안에 함유하는 시클로 알킬기; 또는 4내지 7탄소원자를 함유하는 시클로 알킬 메틸기를 나타내고; R2는 수소원자를 나타내며; R5는 수소원자, 저급 알킬카르보닐옥시메틸기, 프탈리틸기 또는 (5-메틸-2-옥소-1, 3-디옥솔-5-일)메틸기를 나타내고;A는 일반식(식 중, R3c는 3내지 10탄소원자를 함유하는 선형 또는 분지형 알킬기 또는 3내지 6탄소원자를 함유하는 시클로알킬기를 나타내고; A의 이중결합은 Z-배위를 갖는다)의 기를 나타내는 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염.
- 제 1항에 있어서, (Z)-2-(부틸히드록시포스피노일)메틸-3-시클로헥실프로펜 산, (Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸 프로펜 산, (Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소프로필포스피노일)메틸 프로펜 산, (Z)-3-시클로헥실-2-(데실히드록시포스피노일)메틸프로센 산, (Z)-3-시클로헥실-2-(2,2-디메틸시클로프필히드록시포스피노일)메틸 프로센 산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-옥텐 산, (Z)-2-(히드옥시이소부틸포스피노일)메틸-2-도데센 산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-4-메틸-2-펜덴 산,(Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-5-메틸-2-헥센 산, (Z)-3-시클로프로필-2-(히드록시이소부릴포스피노일)메틸 프로펜산, (Z)-3-시클로펜틸-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸프로펜산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-5-페닐-2-펜텐 산, (Z)-6-클로로-2-(히드옥시이소부틸포스피노일)메틸-2-헥센 산, (Z)-8-클로로-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-옥텐 산, (Z)-2-(히드록이소부틸포스피노일)메틸-2-헵텐디 산, (Z)-3-시클로프로필-2-(2,2-디메틸시클로프로필히드록시포스피노일)메틸 프로펜 산, (Z)-2-(시클로헥틸메틸 히드록시포스피노일)메틸-3-시클로프로필프로센 산, (Z)-3-시클로헥실-2-(시클로펜틸메틸히드록시포스피노일)메틸프로센 산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-6-페닐티오-2-2-헥센 산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-6-(1,2,3-트리아졸-4-일)티오-2-헥센 산, (Z)-8-카르복시메틸티오-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-옥텐 산, (Z)-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-8-메톡시카르보닐메틸티오-2-옥텐 산, (Z)-6-(3-히드록시-2-피리딜)티오-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-헥센 산, (Z)-6-[(L)-2-아미노-2-카르복시에틸]티오-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-헥센 산, (Z)-6-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-6-(1-메틸이미다졸-2-일)티오-2-헥센 산, (Z)-8-(3-히드록시-2-피리딜)티오-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸-2-옥텐 산, 2-(부틸히드록시포스피노일)메틸-3-시클로헥실프로피온 산, (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)메틸(Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸프로페노에이트, 프탈리딜(Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸프로페노에이트, 피발로일옥시메틸(Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸프로페노에이트, 또는 1-아세톡시에틸(Z)-3-시클로헥실-2-(히드록시이소부틸포스피노일)메틸프로페노에이트 인 화합물 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염.
- 하기 일반식(ⅩⅩⅨ)의 화합물 또는 그의 염.〔상기 식중, R1및 R3는 제 1항의 정의와 동일하고, R20및 R50은 동일 또는 상이할 수 있고, 각각은 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타낸다〕
- 하기 일반식(ⅩⅩⅩ)의 화합물, 또는 그의 염.〔상기 식중, R1및 A는 제 1항의 정의와 동일하고, R24및 R55는 동일 또는 상이할 수 있고, 각각은 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타낸다; 단, R24및 R55는 동시에 수소원자일 수 없다.〕
- 제 1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 약제.
- 제 1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염을 함유함을 특징으로 하는, 카르바페넴 또는 항생제에 의해 유발되는 신장 독성 감소제.
- 제 1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 디펩티다제 저해제.
- 유효량의 제 1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염 및 보조약을 함유함을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 제 1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염의 유효량을 환자에게 투여함을 특징으로 하는, 카르바페넴 또는 페넴항생물질을 환자에게 투여함으로써 유발되는 신장독성의 감소방법.
- 카르바페넴 또는 페넴 항생제에 의해 유발되는 신장 독성을 감소시키기 위한 제 1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 및 약학적으로 수용 가능한 그의 염의 용도.
- 디펩티다제 저해를 위한 제1항에 따른 일반식〔Ⅰ〕의 포스핀산 유도체 또는 약학적으로 수용 가능한 그의 염의 온도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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