KR910000633A - 신규한 아제티딘, 그 제조공정 및 살균성 조성물의 제조를 위한 중간물질로의 응용 - Google Patents
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Claims (7)
- 하기 일반식(Ⅰ)에 해당하는 것을 특징으로 하며 :상기식에서, R3은 각 라디칼에서 아실 프래그래먼트가 하나 이상의 할로겐 원자 특히 플루오르원자로 치환가능한, 아미노 라디칼, 알킬아미노 라디칼, 디알킬아미노 라디칼, 시클로알킬아미노 라디칼, 아실아미노 라디칼, 알킬아실아미노 라디칼, 아미노메틸 라디칼, 알킬아미노메틸 라디칼, 아실아미노메틸 라디칼 또는 알킬아실아미노메틸 라디칼을 나타내며; R1, R2, R4, R5, 및 R6은 적어도 하나가 저급 알킬 라디칼 또는 그이 염을 나타내는 수소원자 또는 저급 알킬 라디칼을 나타내는 신규한 아제티딘.
- 제1항에 있어서, (1) 3-아미노-1-디페닐메틸-3-메틸아제티딘; (2)트란스-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (3) 1-디페닐메틸-3-에틸아미노메틸-3-메틸아제티딘; (4) 1-디페닐메틸-3-[N-(에틸) 트리플루오로아세틸 아미노메닐]-3-메틸아제티딘; (5) 1-디페닐메틸-3-메틸-3-트리플루오로 아세틸 아미노메틸-아제티딘; (6) 3-아미노메틸-1-디페닐메틸-3-메틸아제티딘; (7) 1-디페닐메틸-3-메틸-3-메틸아미노아제티딘; (8) 3-디메틸아미노-1-디페닐메틸-3-메틸아제티딘; (9)트란스-1-디페닐메틸-2-메틸-3-메틸아미노아제티딘; (10)트란스-3-디메틸아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘(11)트란스-3-아미노메틸-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (12)트란스-1-디페닐메틸-2-메틸-3-트리플루오로아세틸아미노-메틸아제티딘; (13)트란스-1-디페닐메틸-3-[N-에틸트리플루오로아세틸아미노 메틸]-2-메틸아제티딘; (14)시스-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (15)r-3-아미노-3-트란스-2-디메틸-1-디페닐메틸아제티딘; (16) 1-디메닐메틸-3-메틸-3-트리플루오로 아세틸아미노아제티딘; (17) 3-아세틸아미노메틸-1-디페닐메틸-3-메틸아제티딘; (18)시스-3-아미노-1-디페닐메틸-2-에틸아제티딘; (19) 3-아미노-2,2-디메틸-1-페닐메틸 아제티딘; (20) (2R, 3R)-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (21) (2S, 3S)-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (22) (2R, 3S)-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘; (23) (2S,3R)-3-아미노-1-디페닐메틸-2-메틸아제티딘에서 선택된 일반식(Ⅰ)에 따른 신규한 아제티딘.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, (1) Z가 메틸설포닐옷기 또는P-톨루엔설포닐옥시 라디칼을 나타낼 때 하기 일반식(XⅡ)의 화합물과 암모니아 용액, 알킬아민, 디알킬아민 또는 시클로알킬아민과의 치환반응.(2) Z가 시아노기를 나타날때 상기 일반식(XⅡ)의 화합물의 특히 금속수소화물에 의한 환원반응. (3) R3가 아미노, 알킬 아미노 또는 아미노메틸 라디칼을 나타낼 때 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물과 카르복실산 염소화물 또는 카르복실산 무수물과의 아실화반응: (4) R3가 반응에 의한 아실아미노메틸 라디칼을 나타낼 때 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물과 알킬할로겐화물과의 알킬화반응: (5) R3가 알킬 아실아미노메틸 라디칼을 나타낼 때 바람직하게는 염기성 용매에서 상기 일반식(Ⅰ)의 가수분해반응에서 선택된 조작이 수행되는 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 제조공정.
- 제3항에 있어서, Z가 메틸설포닐옥시 라디칼 또는P-톨루엔설포닐옥시 라디칼을 나타내는 상기 일반식(XⅡ)의 화합물이 하기 일반식(XⅠ)의 화합물과 메탄설포닐 클로라이드 또는P-톨루엔설포닐 클로라이드와의 반응에 의해 제조되는 것을 특징으로 하는 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 제조공정.
- 제3항에 있어서, Z가 시아노 라디칼을 나타내는 상기 일반식(XⅡ)의 화합물이 Z가 메틸설포닐옥시 라디칼 또는P-톨루엔설포닐옥시라디칼을 나타내는 상기 일반식(XⅡ)의 화합물과 시안화나트륨과의 반응에 의해 제조되는 것을 특징으로 하는 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 제조공정.
- 제약학적으로 유용한 화합물의 제조를 위한 중간물질로서의 제1항 또는 2항에 따른 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 응용.
- 제6항에 있어서, 퀴놀린, 나프티리디논, 피리도벤조옥사진, 이소티아졸로퀴놀린, 티아제토퀴놀론, 벤조퀴놀리진, 베노티아졸로퀴놀론, 피리도벤조티아진, 벤즈옥사졸로퀴놀론 및 에폭시메타노티아졸로 퀴놀론 유도체를 제조하기 위한 중간물질로서의 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 응용.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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