KR900018136A - 항응집성 펩티드 - Google Patents

항응집성 펩티드 Download PDF

Info

Publication number
KR900018136A
KR900018136A KR1019890006198A KR890006198A KR900018136A KR 900018136 A KR900018136 A KR 900018136A KR 1019890006198 A KR1019890006198 A KR 1019890006198A KR 890006198 A KR890006198 A KR 890006198A KR 900018136 A KR900018136 A KR 900018136A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
arg
gly
asp
cys
alk
Prior art date
Application number
KR1019890006198A
Other languages
English (en)
Inventor
엘페헤일 앨리 패디아
마틴 사마넨 제임스
존 쉐부스키 로날드
Original Assignee
스투아트 알. 슈터
스미스클라인 베크만 코포레이션
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 스투아트 알. 슈터, 스미스클라인 베크만 코포레이션 filed Critical 스투아트 알. 슈터
Publication of KR900018136A publication Critical patent/KR900018136A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/745—Blood coagulation or fibrinolysis factors
    • C07K14/75—Fibrinogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/78—Connective tissue peptides, e.g. collagen, elastin, laminin, fibronectin, vitronectin or cold insoluble globulin [CIG]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

항응집성 펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 4시간 후의 응괴용해율(%)을 조직 플라스미노겐 활성화제(tPA)의 농도증가에 따른 함수로서 나타낸 그래프이다.

Claims (23)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
    X-(A)m-B-Gly-Asp-(C)n-Y (Ⅰ)
    상기식에서 A는 Arg, HArg, (Me2)Arg, (Et2)Arg, Ala, Gly, His, Abu 또는 이들의 α-R' 치환된 유도체 또는 Pro 이고; B는 Arg, HArg, (Me2)Arg, (Et2)Arg, 또는 이들의 α-R' 치환된 유도체이며; C는 Tyr, (Alk)Tyr, Phe, (4'w)Phe, HPhe, Phg, trp, His, Ser, (Alk)Ser, Thr, (Alk)Thr, Cys, (Alk)Cys, Pen, (Alk)Pen, ala, Val, Nva, Met, Leu, Ile, Nle 또는 Nal중에서 선택된 D- 또는 L-아미노산이고; W는 할로겐 또는 Alk이며; Y는 NR1R2또는 OR3이고; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, Alk 또는 (CH2)pPh이며; R3는 Alk, (CH2)pPh 또는 B가 HArg, (ME2)Arg 또는 (Et2)Arg 또는 Arg, HArg, (Me2)Arg 또는 (Et2)Arg의 α-R'치환된 유도체일때, H이고; X는 R4R5N이며; R4는 수소 또는 Alk이고; R5는 수소, Alk, HCO, AIKCO, PhCH2또는 Ph(CH2)9CO이며; P'는 Alk 또는 PhCH2이고; q,m및 n은 0 또는 1이며; p는 0,1,2 또는 3이다.
  2. 제1항에 있어서, C가 Ser, (Me)Ser, Thr, Tyr, Phe, Nal 또는 Val인 화합물.
  3. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서 A'는 Arg, HArg, (Me2)Arg, (Et2)Arg, Alg, Gly, His, Abu, Lys 또는 이들의 α-R'치환된 유도체 또는 Pro중에서 선택된 D- 또는 L-아미노산이고; B'는 Arg, HArg, (Me2)Arg, (Et2)Arg, Lys 또는 이들의 α-R'치환된 유도체중에서 선택된 D- 또는 L-아미노산이며; C'는 Tyr, (Alk)Tyr, Phe, (4'w)Phe,HPhe, Phg, Trp, His, Ser, (Alk)Ser, Thr, (Alk)Thr, (Alk)Cys, (Alk)Pen, Ala, Val, Nva, Met, Leu, He, Nle 또는 Nal 또는 이들의 α-R' 치환된 유도체 중에서 선택된 D- 또는 L-아미노산이고; W는 할로겐 또는 Alk이며; Y는 NR1R2또는 OR3이고; R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, Alk 또는 (CH2)pPh이며; R3는 Alk, (CH2)|pPh 또는, B가 HArg, (Me2)Arg 또는 (Et2)Arg 또는 Arg, HArg, (Me2)Arg 또는 (Et2)Arg의 α-R' 치환된 유도체일 때, 수소이고; X는 R4R5N 또는 수소이며; R4는 수소 또는 Alk이고; R5는 수소, Alk, HCO, AlKCO, PhCH2또는 Ph(CH2)9CO이며; R'는 Alk 또는 PhCH2이고; Z1은 Cys, Pen 또는 APmp의 D- 또는 L-이성체이며, Z2은 Cys, Pen 또는 APmp의 D- 또는 L- 이성체이고; q, m및 n은 독립적으로 0또는 1이며; p는 0,1,2 또는 3이다.
  4. 제3항에 있어서, C'가 Ser, (Me)Ser, Thr, Tyr, Phe 또는 Nal인 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, A 또는 A'가 Arg 또는 Gly인 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, B 또는 B'가 HArg 또는 Arg 또는 HArg의 α-R' 치환된 유도체이고, m 또는 n이 0인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, m및 n이 모두 0인 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 있어서, B 또는 B'가 MeArg인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 다음 구조식의 화합물중 어느 하나의 화합물: Nα-AC-MeArg-Gly-Asp-Ser-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-Ser-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-Tyr-NH|2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-D-Ser-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-Val-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-Nal-NH2; Nα-AC-Arg-Arg-Gly-Asp-Phe-NH|2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-NH-CH2-CH2-C6H5; Nα-AC-MeArg-Gly-Asp-Phe-NH|2; NαAC-HArg-Gly-Asp-Ser-NH2; Nα-AC-Arg-Gly-Asp-Ser-NHEt; Nα-MeArg-Gly-Asp-Ser-NH2; Nα-Formyl-MeArg-Gly-Asp-Ser-NH2; 및 Gly-MeArg-Gry-Asp-Ser-NH2.
  10. 제3항에 있어서, 다음 구조식의 화합물중 어느 하나의 화합물: Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-(D,L)APMP-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Cyclo(S,S)Mpr-Arg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Ser-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-(Me)Ser-Cys-NH2; Cyclo(S,S)Mpr-MeArg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Cys-NH2; Cyclo(S,S)Mpr-MeArg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-AC-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-AC-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-E-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Lys-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-HArg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-PenNHEt; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Tyr-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Pen-MeArg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Pen-Arg-Gly-Asp-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-D-Arg-Gly-Asp-Ser-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Sar-Arg-Gly-Asp-Pen-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-NH2; Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Arg(Et2)-Gly-Asp-Pen-NH2; 및 Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-D-MeArg-Gly-Asp-Pen-NH2.
  11. 제9항에 있어서, Nα-Ac-MeArg-Gly-Asp-Ser-NH2인 화합물.
  12. 제10항에 있어서, Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-Sar-Arg-Gly-Asp-Pen-NH2인 화합물.
  13. 제10항에 있어서, Nα-Ac-Cyclo(S,S)Cys-MeArg-Gly-Asp-Pen-NH2인 화합물.
  14. 약제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 따르는 화합물.
  15. 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 따르는 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  16. 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 따르는 화합물. 섬유소 용해제 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  17. 제16항에 있어서, 섬유소 용해제가 스트렙토키나제, 유로키나제, 프로-유로키나제, tPA 또는 이들의 돌연변이체 또는 유도체인 약제학적 조성물.
  18. a) 보호된 아미노산을 커플링시켜 적절히 보호된 다음 일반식(Ⅳ)의 펩티드 화합물을 생성시키고; b) 보호그룹을 제거하고, 필요한 경우 수지로 부터 펩티드를 분해시키고, c) 임의로 이의 약제학적으로 허용되는 염을 생성시킴을 특징으로 하여, 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    X-(A)m-B-Gly-Asp-(C)n[Y] (Ⅳ)
    상기식에서 X,A,B,C,m 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, [Y]는 클로로메틸, 벤즈하이드릴아민 또는 메틸벤즈하이드릴아민 수지 또는 제1항에서 정의한 Y이다.
  19. a) ⅰ) 임의로 보호된 일반식(Ⅴ)의 펩티드 화합물을 폐환시키고, ⅱ) 보호그룹을 제거하고, 필요한 경우 수지로부터 펩티드를 분해시키고, ⅲ) 이의 약제학적으로 허용되는 염을 임의로 형성시키거나; b) ⅰ) 임의로 보호된 일반식(Ⅴ')의 화합물을 산화적 폐환 반응시키고, ⅱ) 보호그룹을 제거하고, 필요한 경우 수지로부터 펩티드를 분해시키고, ⅲ) 이의 약제학적으로 허용되는 염을 임의로 형성시킴을 특징으로 하여; 제3항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, X, Z1, A', B', C', Z2, Y, m및 n은 제3항에서 정의한 바와 같고, T1및 T2는 수소 또는 치환 가능한 그룹이며, [Y]는 클로로메틸, 벤즈하이드릴아민 또는 메틸벤즈하이드릴아민 수지 또는 제3항에서 정의한 Y이다.
  20. 다음 일반식의 화합물.
    X-(A)m-B-Gly-Asp-(C)n[Y']
    상기식에서 X, A, B, C, m 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, [Y']는 클로로메틸, 벤즈하이드릴아민 또는 메틸벤즈하이드릴아민 수지이다.
  21. 일반식(Ⅴ)의 화합물.
    상기식에서, X, Z1, A', B', C', Z2, Y, m 및 n은 제3항에서 정의한 바와 같고, T1및 T2는 치환 가능한 그룹 또는 수소이며, [Y]는 클로로메틸, 벤즈하이드릴아민 또는 메틸벤즈하이드릴아민 수지 또는 제3항에서 정의한 Y이다.
  22. 섬유소용해 욧법용 약제로 사용하기 위한 제1항 또는 제3항에 따르는 화합물 및 섬유소용해제의 용도.
  23. 제22항에 있어서, 섬유소용해제가 스트렙토키나제, 유로키나제, tPA 또는 이의 돌연변이체 또는 유도체인 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890006198A 1988-05-09 1989-05-09 항응집성 펩티드 KR900018136A (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US19151588A 1988-05-09 1988-05-09
US191515 1988-05-09
US33530689A 1989-04-10 1989-04-10
US335,306 1989-04-10

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR900018136A true KR900018136A (ko) 1990-12-20

Family

ID=26887117

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890006198A KR900018136A (ko) 1988-05-09 1989-05-09 항응집성 펩티드

Country Status (13)

Country Link
US (1) US5849690A (ko)
EP (1) EP0341915B1 (ko)
JP (1) JP2755351B2 (ko)
KR (1) KR900018136A (ko)
AT (1) ATE158305T1 (ko)
AU (1) AU3458889A (ko)
DE (1) DE68928321T2 (ko)
DK (1) DK222989A (ko)
FI (1) FI892208A (ko)
HU (1) HU205368B (ko)
NO (1) NO891870L (ko)
PT (1) PT90512B (ko)
ZW (1) ZW6189A1 (ko)

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3855458T2 (de) * 1987-12-10 1996-12-05 Jolla Cancer Res Found Verfahren zur herstellung von conformationnell stabilisierten zelladhäsionspeptiden
US5827821A (en) 1987-12-10 1998-10-27 The Burnham Institute Conformationally stabilized cell adhesion peptides
US5654267A (en) * 1988-12-20 1997-08-05 La Jolla Cancer Research Center Cooperative combinations of ligands contained within a matrix
JPH04503951A (ja) * 1988-12-20 1992-07-16 ラ　ホヤ　キャンサー　リサーチ　ファウンデーション 創傷治癒に活性のあるポリペプチド―ポリマー複合体
US5318899A (en) * 1989-06-16 1994-06-07 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
US5770564A (en) * 1989-06-16 1998-06-23 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
US5851839A (en) * 1989-06-16 1998-12-22 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
US5344783A (en) * 1989-06-16 1994-09-06 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
US5384309A (en) * 1989-07-17 1995-01-24 Genentech, Inc. Cyclized peptides and their use as platelet aggregation inhibitors
US5061693A (en) * 1989-07-28 1991-10-29 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5023233A (en) * 1989-07-28 1991-06-11 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
EP0410537A1 (en) * 1989-07-28 1991-01-30 Merck & Co. Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5338723A (en) * 1989-10-13 1994-08-16 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
NZ235564A (en) * 1989-10-13 1993-10-26 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonist and pharmaceutical compositions
US5643872A (en) * 1989-10-23 1997-07-01 Smithkline Beecham Corporation Cyclic anti-aggregatory peptides
AU6470590A (en) 1989-10-23 1991-04-26 Smithkline Beecham Corporation Cyclic anti-aggregatory peptides
WO1991011458A1 (en) * 1990-02-02 1991-08-08 Genentech, Inc. CYCLIC PEPTIDES CONTAINING Arg-Gly-Asp FLANKED BY PROLINE
DE4009506A1 (de) * 1990-03-24 1991-09-26 Hoechst Ag Hydantoinderivate
US5648330A (en) * 1990-04-06 1997-07-15 La Jolla Cancer Research Foundation Method and composition for treating vascular graft occlusion
DE69126871T2 (de) * 1990-04-06 1998-03-12 Jolla Cancer Res Found Verfahren und verbindung zur behandlung von thrombose
US6521594B1 (en) 1990-04-06 2003-02-18 La Jolla Cancer Research Foundation Method and composition for treating thrombosis
US5672585A (en) * 1990-04-06 1997-09-30 La Jolla Cancer Research Foundation Method and composition for treating thrombosis
US5612311A (en) * 1990-04-06 1997-03-18 La Jolla Cancer Research Foundation Method and composition for treating thrombosis
US5780303A (en) * 1990-04-06 1998-07-14 La Jolla Cancer Research Foundation Method and composition for treating thrombosis
US5192746A (en) * 1990-07-09 1993-03-09 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Cyclic cell adhesion modulation compounds
US5721210A (en) * 1990-07-09 1998-02-24 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Cyclic cell adhesion modulation compounds
JPH06502407A (ja) * 1990-11-02 1994-03-17 ジェネンテク，インコーポレイテッド 血小板凝集阻害剤
EP0570507A4 (en) * 1991-02-05 1994-09-21 Smithkline Beecham Corp Anti-aggregatory peptides containing an aromatic ester or amide
DE69226077T2 (de) * 1991-04-05 1998-12-03 Genentech Inc PLAETTCHENAGGREGATIONSINHIBITOREN MIT HOHER SPEZIFIZITAET ZUM GP IIbIIIa
AU2296792A (en) * 1991-06-28 1993-01-25 Corvas International, Inc. Novel inhibitors of platelet aggregation
US5939412A (en) * 1992-06-26 1999-08-17 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
AU666318B2 (en) * 1991-06-28 1996-02-08 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
US5635477A (en) * 1991-09-30 1997-06-03 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Cyclic compounds useful as inhibitors of platelet glycoprotein IIB/IIIA
IL103252A (en) 1991-09-30 1997-03-18 Du Pont Merck Pharma CYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLATELET GLYCOPROTEIN IIb/IIIa AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
US5565449A (en) * 1991-10-18 1996-10-15 Genentech, Inc. Nonpeptidyl integrin inhibitors having specificity for the GPIIb IIIa receptor
US5250679A (en) * 1991-10-18 1993-10-05 Genentech, Inc. Nonpeptidyl platelet aggregation inhibitors having specificity for the GPIIb III.sub. receptor
US5227490A (en) * 1992-02-21 1993-07-13 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
FR2692899B1 (fr) * 1992-06-30 1994-08-19 Adir Nouveaux dérivés peptidiques actifs dans les processus d'adhésion cellulaire, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les renferment.
US5338725A (en) * 1992-06-30 1994-08-16 The Research Foundation Of The State University Of New York Anti-aggregatory agents for platelets
FR2693107B1 (fr) * 1992-07-01 1994-09-23 Chauvin Laboratoire Moyens pour la prévention de la cataracte secondaire.
AU5594294A (en) * 1992-11-18 1994-06-08 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The Cyclic compounds linked by a heterocyclic ring useful as inhibitors of platelet glycoprotein iib/iiia
US5879657A (en) * 1993-03-30 1999-03-09 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Radiolabeled platelet GPIIb/IIIa receptor antagonists as imaging agents for the diagnosis of thromboembolic disorders
US5440016A (en) * 1993-06-18 1995-08-08 Torrey Pines Institute For Molecular Studies Peptides of the formula (KFmoc) ZZZ and their uses
ATE195949T1 (de) * 1993-06-18 2000-09-15 Jolla Cancer Res Found Verfahren und zusammensetzungen zur behandlung der thrombose
MA23420A1 (fr) * 1994-01-07 1995-10-01 Smithkline Beecham Corp Antagonistes bicycliques de fibrinogene.
US6458784B1 (en) 1994-06-29 2002-10-01 Smithkline Beecham Corporation Vitronectin receptor antagonists
AU2958195A (en) * 1994-06-29 1996-01-25 Texas Biotechnology Corporation Process to inhibit binding of the integrin alpha 4 beta 1 to vcam-1 or fibronectin
GB9524630D0 (en) * 1994-12-24 1996-01-31 Zeneca Ltd Chemical compounds
US5977101A (en) * 1995-06-29 1999-11-02 Smithkline Beecham Corporation Benzimidazoles/Imidazoles Linked to a Fibrinogen Receptor Antagonist Template Having Vitronectin Receptor Antagonist Activity
EP0842195A1 (en) * 1995-07-06 1998-05-20 Zeneca Limited Peptide inhibitors of fibronectine
GB9613112D0 (en) 1996-06-21 1996-08-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
AP1224A (en) 1998-03-19 2003-11-14 Bristol Myers Squibb Co Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method.
WO1999052493A2 (en) * 1998-04-16 1999-10-21 Texas Biotechnology Corporation Compounds that inhibit the binding of integrins to their receptors
US6972296B2 (en) 1999-05-07 2005-12-06 Encysive Pharmaceuticals Inc. Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
US6723711B2 (en) 1999-05-07 2004-04-20 Texas Biotechnology Corporation Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
WO2007082890A1 (en) * 2006-01-17 2007-07-26 N.V. Organon SELECTIVE ENZYMATIC HYDROLYSIS OF C-TERMINAL tert-BUTYL ESTERS OF PEPTIDES
MY161846A (en) 2010-07-09 2017-05-15 James Trinca Green Combination immediate/delayed release delivery system for short half-life pharmaceuticals including remogliflozin
US10875875B2 (en) 2017-04-26 2020-12-29 Aviara Pharmaceuticals, Inc. Propionic acid derivatives and methods of use thereof
US20210130393A1 (en) * 2018-06-15 2021-05-06 Yokogawa Electric Corporation Method for producing amide
EP3808759A4 (en) * 2018-06-15 2021-08-11 Yokogawa Electric Corporation METHOD FOR PRODUCING AMIDE
US20220055984A1 (en) * 2018-12-25 2022-02-24 Tokyo Institute Of Technology Method for producing amide
EP4000597A1 (en) * 2020-11-17 2022-05-25 The Boots Company plc Tetrapeptide and compositions comprising tetrapeptides

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4397842A (en) * 1980-03-13 1983-08-09 Ortho Pharmaceutical Corporation Peptides having thymopoietin-like activity
US4544500A (en) * 1982-04-14 1985-10-01 Scripps Clinic And Research Foundation Synthetic foot and mouth disease antigen
US4661111A (en) * 1982-08-04 1987-04-28 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US4578079A (en) * 1982-08-04 1986-03-25 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
DE3382031D1 (en) * 1982-08-04 1991-01-10 Jolla Cancer Res Found Polypeptide.
US4517686A (en) * 1982-08-04 1985-05-21 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US4589881A (en) * 1982-08-04 1986-05-20 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US4614517A (en) * 1982-08-04 1986-09-30 La Jolla Cancer Research Foundation Tetrapeptide
US4732971A (en) * 1985-06-03 1988-03-22 Eli Lilly And Company Synthetic vaccines for foot and mouth disease
US4683291A (en) * 1985-10-28 1987-07-28 Scripps Clinic And Research Foundation Platelet binding inhibitors
NZ221977A (en) * 1986-10-09 1991-03-26 Smithkline Beckman Corp Thrombolytic composition comprising a plasminogen activator (tpa, uk or sk) and a thromboxane synthase inhibitor; kits thereof and process for preparation thereof
US5352664A (en) * 1986-10-31 1994-10-04 Board Of Regents, The University Of Texas System Thrombin derived polypeptides; compositions and methods for use
DE3781263T2 (de) * 1986-12-15 1993-04-08 Inst Nat Sante Rech Med Peptid-derivate und deren verwendung in der therapie.
US4857508A (en) * 1987-12-03 1989-08-15 Monsanto Company Novel platelet-aggregation inhibitor peptide derivatives
DE3855458T2 (de) * 1987-12-10 1996-12-05 Jolla Cancer Res Found Verfahren zur herstellung von conformationnell stabilisierten zelladhäsionspeptiden
WO1989007609A1 (en) * 1988-02-22 1989-08-24 The Upjohn Company Homoarginine-based peptides as platelet aggregation inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
NO891870L (no) 1989-11-10
JP2755351B2 (ja) 1998-05-20
US5849690A (en) 1998-12-15
JPH0262892A (ja) 1990-03-02
DE68928321T2 (de) 1998-04-23
EP0341915B1 (en) 1997-09-17
AU3458889A (en) 1989-11-09
EP0341915A2 (en) 1989-11-15
PT90512B (pt) 1994-10-31
HUT49891A (en) 1989-11-28
ZW6189A1 (en) 1990-05-09
ATE158305T1 (de) 1997-10-15
DK222989D0 (da) 1989-05-05
EP0341915A3 (en) 1990-12-12
PT90512A (pt) 1989-11-30
FI892208A (fi) 1989-11-10
DK222989A (da) 1989-11-10
DE68928321D1 (de) 1997-10-23
FI892208A0 (fi) 1989-05-08
NO891870D0 (no) 1989-05-08
HU205368B (en) 1992-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900018136A (ko) 항응집성 펩티드
KR910007964A (ko) 사이클릭 항-응집성 팹티드
KR0139632B1 (ko) 브라디키닌 길항 작용을 갖는 펩티드
TW343198B (en) Cyclopeptides useful as adhesion inhibitors, process for the preparation thereof, and pharmaceutical composition containing them
KR910006324A (ko) 펩티다아제 및 아이소머라제 억제제
IE41510B1 (en) Peptides having lh-rh/fsh-rh activity and proces for their manufacture
KR0173976B1 (ko) 브라디키닌에 대하여 길항작용을 하는 펩타이드
KR850001230A (ko) 옥타펩티드 바조프레신 길항물질의 제조방법
CA2121147C (en) Synthetic lung surfactant having antioxidant properties
KR880000468A (ko) 아미노산 유도체의 제조방법
KR900001719A (ko) 지질 및 폴리펩티드로 되는 합성 폐 계면활성제의 제조 방법
KR850006941A (ko) 데스-프로린 바조프레신 길항제의 제조방법
KR100273825B1 (ko) N 말단 변형된 펩타이드, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
JP2552402B2 (ja) ブラジキニン拮抗作用を有するペプチド
NZ209207A (en) Cyclic hexa- and hepta-peptide vasopressin antagonists; pharmaceutical compositions
JP3532920B2 (ja) 三機能性の抗血栓及び抗血小板ペプチド類
KR920018074A (ko) 사이클릭 항-응집성 펩티드
LT3872B (en) Novel peptides and pharmaceutical compositions containing them

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid