KR900016170A - 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 - Google Patents

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR900016170A
KR900016170A KR1019900006058A KR900006058A KR900016170A KR 900016170 A KR900016170 A KR 900016170A KR 1019900006058 A KR1019900006058 A KR 1019900006058A KR 900006058 A KR900006058 A KR 900006058A KR 900016170 A KR900016170 A KR 900016170A
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아끼오 나까오
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지바따 이찌로
다나베세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
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Abstract

내용 없음.

Description

1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기식(II)로 나타내어지는 프로피온산 화합물을 하기식(III)으로 나타내어지는 술폰산 화합물의 존재하에 분자내 고리폐쇄 반응을 시키는 것으로 이루어지는, 하기식(I)로 나타내어지는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
    (상기식에서 R1과 R2중의 하나는 저급 알킬기 또는 할로겐원자이고 다른 하나는 수소원자이고, R3는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이다.)
    (상기식에서 R1, R2및 R3은 앞에서 정의된 바와 같은 의미를 가지고 R4는 수소원자 또는 에스테르 잔기를 나타낸다.)
    R5SO3H (III)
    (상기식에서 R5는 저급 알킬기 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐기를 나타낸다.)
  2. 제1항에 있어서, 술폰산 화합물(III)의 R5가 메틸기, 에틸기, 프로필기, 부틸기이거나, 메틸기, 에틸기, 프로필기 및 부틸기로서부터 선택되는 적어도 하나에 의해 치환될 수 있는 페닐기인 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  3. 제2항에 있어서, 술폰산 화합물(III)이 메탄술폰산 또는 p-톨루엔술폰산인 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  4. 제1항에 있어서, 반응이 적절한 용매내에서 환류하에 수행되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  5. 제1항에 있어서, 술폰산(III)이 화합물(II)를 기준으로 0.5~10w/w%의 양으로 사용되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  6. 제5항에 있어서, 술판산(III)이 프로피온산 화합물(II)을 기준으로 1~6w/w%의 양으로 사용되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  7. 하기식(IV)로 나타내어지는 티오페놀 화합물을 하기식(V)로 나타내어지는 광학적 활성 트랜스-글리시딘산 에스테르와 반응시켜 하기식(II-a)로 나타내어지는 광학적 활성 트레오-프로피온산 에스테르 화합물을 형성한 다음, 상기 화합물(II-a)를 하기식(III)으로 나타내어지는 술폰산 화합물의 존재하에 분자내 고리 폐쇄 반응을 시키는 것으로 이루어지는, 하기식(I)로 나타내어지는 광학적 활성 시스-1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
    (상기식에서 R1과 R2중의 하나는 저급 알킬기 또는 할로겐 원자이고, 다른 하나는 수소원자이며, R3는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이고, *는 상기 탄소원자가 비대칭 탄소원자임을 나타낸다.)
    (상기식에서 R1과 R2는 앞에서 정의된 바와 같은 의미를 가진다.)
    (상기식에서 R3는 앞에서 정의된 바와 같은 의미를 가지고, R41은 에스테르 잔기를 나타낸다.)
    (상기식에서, R1, R2, R3, R41및 *는 앞에서 정의된 바와 같은 의미를 가진다.)
    R5SO3H (III)
    (상기식에서, R5는 저급알킬기 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐기를 나타낸다)
  8. 제7항에 있어서, 티오페놀 화합물(IV)과 광학적 활성 트랜스 글리시딘산 에스테르(V)의 반응을 적절한 용매내에서 가열하면서 수행하는 1,5-벤조트리아제핀 유도체의 제조방법.
  9. 제7항에 있어서, 술폰산 화합물(III)의 R5가 메틸기, 에틸기, 프로필기, 부틸기이거나, 메틸기, 에틸기, 프로필기 및 부틸기로부터 선택되는 적어도 하나에 의해 치환될 수 있는 페닐기인 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  10. 제9항에 있어서, 술폰산 화합물(III)이 메탄술폰산 또는 p-톨루엔술폰산인 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  11. 제7항에 있어서, 분자내 고리폐쇄 반응이 적절한 용매내에서 환류하에 수행되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  12. 제7항에 있어서, 술폰산(III)이 화합물(II-a)를 기준으로 0.5~10w/w%의 양으로 사용되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  13. 제12항에 있어서, 술폰산(III)이 프로피온산 화합물(II-a)를 기준으로 1~6w/w%의 양으로 사용되는 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
  14. 하기식(II)로 나타내어지는 프로피온산 화합물을 하기식(III)으로 나타내어지는 술폰산 화합물의 존재하에 분자내 고리폐쇄반응을 시켜 하기식(I)로 나타내어지는 화합물을 얻고, 화합물(I)을 공지의 방법으로 상응하는 3-아세톡시-5-(β-디메틸아미노에틸)-1,5-벤조티아제핀 유도체 또는 약학적으로 허용되는 그 염으로 전환시키는 것으로 이루어지는, 하기식(VI)로 나타내어지는 3-아세톡시-5-(β-디메틸아미노에틸)-1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법.
    (상기식에서 R1과 R2중의 하나는 저급 알킬기 또는 할로겐 원자이고, 다른 하나는 수소원자이며, R3는 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이다.)
    (상기식에서 R1, R2및 R3는 상기 정의된 바와 같은 의미를 가지고 R4는 수소원자 또는 에스테르 잔기를 나타낸다.)
    R5SO3H (III)
    (상기식에서 R5는 저급 알킬기 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐기를 나타낸다.)
    (상기식에서 R1, R2및 R3는 앞에서 정의된 바와 같은 의미를 가진다.)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900006058A 1989-04-28 1990-04-28 1,5-벤조티아제핀 유도체의 제조방법 KR970002465B1 (ko)

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