KR890008097A - 신규 플루오로메톡시페닐 디히드로피리딘, 그의 제조 방법 및 의약품으로서의 용도 - Google Patents

신규 플루오로메톡시페닐 디히드로피리딘, 그의 제조 방법 및 의약품으로서의 용도 Download PDF

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헤비쉬 지그베르트
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Abstract

내용 없음

Description

신규 플루오로메톡시페닐 디히드로피린딘, 그의 제조방법 및 의약품의로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)로 표시되는 리세미체 및 이미의로 순수한 형태의 플루오로메톡시페닐-디히드로피리딘 및 그 염류
    상기 식중, X는 수소 또는 불소이고, R은 탄소 원자수가 2내지 12개인 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐기로서, 이 기는 사슬 중에서 1내지 2개의 산소 및(또는)황 원자에 의해 단속될 수 있고, a)서로 동일하거나 또는 상이한 히드록실, 아릴(탄소원자수 6내지 12개), 아릴옥시(탄소 원자수 6내지 12개) [여기에서 아릴기는 알킬(탄소원자수 최대로 4개), 알콕시기(탄소 원자수 최대로 4개) 또는 할로겐에 의해 치환됨], b)서로 동일하거나 또는 상이한 키르복실, 알콕시 카르복실(탄소 원자수 최대로 6개), 피리딜, 피페리딜, 피리미딜, 아실옥시 (탄소 원자수 최대로 7개), 술파모일, 카르바모일, 할로겐 또는 시아노, 또는 c)아미노기 [이 아미노기는 알킬 (탄소 원자수 최대로 6개), 벤질, 페닐 또는 아실기(탄소 원자수 최대로 7개)로 되는 군 중에서 선택되는 서로 동일하거나 또는 상이한 1또는 2개의 치환체를 함유할 수 있음]에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있다
  2. 제 1 항에 있어서, X가 수소 또는 불소이고, R이 탄소 원자수가 2내지 12개인 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬(이 알킬기는 사슬중에서 산소 및(또는)황에 의해 단속될 수 있고, 서로 동일하거나 또는 상이한 히드록실, 시아노, 페닐, 페녹시(이 기는 메톡시, 메틸, 불소 또는 염소에 의해 임의로 치환됨), 알콕시카르보닐(탄소 원자수 최대로 6개), 피리딜, 피페리딜, 아세톡시, 벤조일옥시 또는 아미노기 [이 아미노기는 알킬 (탄소 원자수 최대로 4개), 벤질 또는 아세틸기로 되는 군 중에서 선택되는 서로 동일하거나 또는 상이한 1또는 2개의 치환체를 함유할 수 있음]에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음)또는 탄소 원자수가 최대로 10개인 직쇄 또는 측쇄 알케닐기인 일반식(I)의 화합물 및 그 염류
  3. 제 1 항에 있어서, X가 수소 또는 불소이고, R이 탄소 원자수가 6내지 12개인 직쇄 또는 측쇄 알킬[이 알킬기는 사슬 중에서 산소 원자 또는 황 원자에 의해 단속될 수 있고, 서로 동일하거나 또는 상이한 히드록실, 시아노, 페닐, 페녹시, 4-메톨시페녹시, 피리딜, 알콕시카르보닐(탄소 원자수 최대로 4개), 아미노 또는 벤질메틸 아미노기에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음], 탄소원자수가 최대로 10개인 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 시클로 프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로프로필메틸, 시클로펜틸메틸 또는 시클록헥실메틸기인 일반식(I)의 화합물 및 그 염류
  4. 제 1 항에 있어서, 부분입체 이성질체 혼합물 형태 및 그의 균일한 입체이성질체 형태 및 에난티오머의 일반식 (I)의 화합물
  5. [A]하기 일반식(II)의 알데히드와 일반식(III)의 니트로아세톤 또는 일반식(IV)의 그의 크노에베나겔 축합생성물과 일반식(V)의 아미노크로톤산 에스테르를 필요에 따라서 불활성 용매 존재하에 반응시키거나, 또는 [B]일반식(VI)의 디히드로피리딘 유도체를 필요에 따라서 반응성 산유도체를 경유하여 공지된 방법에 따라 일반식(Ⅶ)의 알코올과 반응시키거나, 또는 [C] 일반식(II)의 알데히드 및 일반식(Ⅷ) 의 아세토 아세트산 에스테르 또는 일반식(Ⅸ) 의 그의 크노에베나겔 축합 생성물을 필요에 따라서 불활성 용매 존재 하에 니트로아세톤 및 예를 들면, 아세트산 암모늄과 같은 암모늄염과 반응 시키고, 필요에 따라서 얻은 디히드로피리딘을 통상의 방법에 의해 그의 광학적으로 활성인 이성질체로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I) 로 표시되는 라세미체 및 임의로 순수한 형태의 화합물 및 그 염류의 제조 방법
    상기 식중 X는 수소 또는 불소이고, R은 탄소 원자수가 2내지 12개인 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬 또는 알케닐기로서, 이기는 사슬 중에서 1내지 2개의 산소 및(또는)황원자에 의해 단속될 수 있고, a)서로 동일하거나 또는 상이한 히드록실, 아릴 (탄소 원자수 6내지 12개), 아릴옥시(탄소 원자수 6내지 12개), 아릴옥시(탄소 원자수 6내지 12개)[여기에서 이릴기는 알킬(탄소원자수 최대로 4개), 알콕시기(탄소원자수 최대로 4개)또는 할로겐에 의해 치환됨], b)서로 동일하거나 또는 상이한 카르복실, 알콕시 카르보닐 (탄소원자수 최대로 6개), 피리딜, 피레리딜, 피리미딜, 아실옥시(탄소원자수 최대로 7개), 술파모일, 카르바모일, 할로겐 또는 시아노, 또는 c)아미노기[이 아미조기는 알킬(탄소원자수 최대로 6개), 벤질, 페닐 또는 아실기(탄소원자수 최대로 7개)로 되는 군 중에서 선택되는 서로 동일하거나 또는 상이한 1또는 2개의 치환체를 함유할 수 있음]에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있다
  6. 하기 일반식(X)로 표시되는 디히드로피리딘의 부분입체 이성질체 혼합물의 결정화, 크로마토그래피 또는 크라이히 분배에 의해 개개의 부분입체 이성질체로 분할 시키고, 이어서 일반식(XI)의 순수한 에난티오머카르복실산을 제조한 후, 이어서 이를 필요에 따라서 에스테르화에 의해 일반식(Ⅷ)의 알코올과 반응시켜서 대응하는 일반식(I)의 순수한 에난티오머 디히드로피리딘을 얻음을 특징으로하는, 제 1 항에 의한 일반식(I)로 표시되는 순수한 에난티오머 형태의 화합물의 제조방법
    상기식중 X는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, R*는 광학적으로 활성인 에스테르기이다
  7. 질병 억제 용도의 제 1 항에 의한 일반식(I)의 화합물
  8. 제 1 항에 의한 일반식(I)의 화합물을 적어도 하나 함유하는 의약품
  9. 제 1 항에 의한 일반식(I)의 화합물을 필요에 따라서 통상의 보조제를 부형제를 사용하여 투여에 적합한 형태로 전환시킴을 특징으로 하는 의약품의 제조 방법
  10. 제 1 항에 의한 일반식(I)의 화합물의 양성 근변력 작용을 갖는 의약품의 제조 용도
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880014437A 1987-11-04 1988-11-03 신규 플루오로메톡시페닐 디히드로피리딘, 그의 제조 방법 및 의약품으로서의 용도 KR890008097A (ko)

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