KR890002169A - 안정한 옥사펜엠-3-카르복실산 - Google Patents

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KR890002169A KR1019880009849A KR880009849A KR890002169A KR 890002169 A KR890002169 A KR 890002169A KR 1019880009849 A KR1019880009849 A KR 1019880009849A KR 880009849 A KR880009849 A KR 880009849A KR 890002169 A KR890002169 A KR 890002169A
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Abstract

내용 없음

Description

안정한 옥사펜엠-3-카르복실산
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 구조식의 화합물 및 그의 제약적으로 허용되는 염, 에스테르 및 아미드 유도체.
    및
    (식중, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 잔류 부분에 결합된, 1 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 제약적으로 허용되는 기를 나타내고, R3,R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합에 의해 분자의 잔류 부분에 결합된, 1 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 제약적으로 허용되는 기를 나타냄).
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2는 상호 독립적으로 수소, 또는 탄소-탄소 단일 결합을 통해 분자의 잔류 부분에 결합된 1 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 제약적으로 허용되는 기[여기에서, 이들 기는 치환 또는 비치환된 알킬, 아케닐, 알키닐, 시클로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 시클로알킬알킬, 알케닐시클로알킬, 시클로알케닐아킬, 아릴, 아랄킬, 아랄케닐, 아랄키닐, 카르복실 또는 시아노기(여기에서 알킬, 알케닐 또는 알키닐 분자 부분은 1 내지 6의 탄소 원자를 갖고, 시클로알킬 또는 시클로알케닐 분자 부분은 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖고 아릴 분자 부분은 6 내지 10의 탄소 원자를 가짐), 헤테로아릴, 헤테로아랄킬, 헤테로아랄케닐, 헤테로아랄키닐, 알킬헤테로아릴, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴알킬, 헤테로시클릴알케닐, 헤네로시클알키닐 또는 알킬헤테로시클릴기(여기에서 알킬, 알케닐 또는 알키닐 분자부분은 1 내지 6개의 탄소 원자를 갖고, 헤테로 아로마틱 또는 헤테로시클릭 분자 부분은 모노시클릭 또는 비시클릭으로서, 3 내지 10개의 고리 원자를 갖고, 이 고리 원자중 1개 이상은 산소, 황 및 질소 원자 중에서 선택됨)이고, 여기에서, 상기 기의 치환체는 보호 또는 비보호된 히드록시, 히드록시알콕시, 아미노알콜시, 아미노알콕시, 아미디노알콕시, 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 헤테로아릴옥사, 헤테로시클릴옥시, 카르바모일, 카르바모일옥시, 티오카르바모일, 티오카르바모일옥시, 알킬카르바모일옥시, 알킬티오카르바모일옥시, 메르캅토, 알킬티오, 히드록시알킬티오, 아미노알킬티오, 아미디노알킬티오, 아실티오, 아릴티오, 알킬헤테로아릴티오, 히도록시알킬헤테로아릴티오, 헤테로시클릴티오, 카르바모일티오, 알킬카르바모일티오, 티오카르바모일티오 또는 알킬티오카르바모일티오기, 보호 또는 비보호된 아미노 또는 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 옥소기, 보호 또는 비보호된 옥스이미노 또는 알킬아미노, 테트라알킬암모늄, 시클로알킬아미노, 아릴아미노, 헤테로아릴아미노, 헤테로시클릴아미노, 아실아미노, 아미디노, 알킬아미디노, 고아니디노, 알킬구아니디노, 카르바모일아미노, 알킬카르바모일아미노, 티오카르바모일아미노, 알킬티오카르바모일아미노, 니트로, 염소, 브롬, 불소, 요오드, 아지도, 시아노, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 술폰아미도, 술파모일옥시, 알킬술포닐옥시기, 또는 보호 또는 비보호된 술포, 술폭시 또는 카르복실기일 수 있고, 이 치환은 상호 독립적으로, 1회 또는 수 회 발생하며, 그의 알킬 분자 부분은 1 내지 6개의 탄소 원자를 갖고, 그의 아릴 분자 부분은 6 내지 10개의 탄소 원자를 가지며, 헤테로아로마틱 또는 헤테로시클릭 분자 부분은 모노시클릭 또는 비시클릭으로, 3 내지 10개의 고리 원자(여기에서 고리 원자 중 1개 이상은 산소, 황 및 질소 원자 중에서 선택됨]를 나타내고 R3및 R4및 R5는 상호 독립적으로, 탄소-탄소 단일 결합을 통하여 분자의 잔류 부분에 결합된, 상기 제약적으로 허용되는 기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R3및 R4및 R5는 상기 정의한 바와 같고, R1및 R2는 상호 독립적으로, 수소, 각각 1 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 보호 또는 비보호된 히드록시알킬, 또는 보호 또는 비보호된 디히드록시알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같고, R3및 R4는 메틸기를 나타내고, R5는
    중에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
  5. 하기 구조식
    또는
    (식 중, R7는 최대로 10개의 탄소 원자를 갖는 치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 비분지쇄 알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 헤테로알릴기, 또는 헤테로아랄킬기를 나타내되, 여기에서 치환체는 저급 알킬, 아실옥시, 염소, 브롬, 니트로, 저급알콕시 및 시아노기이고, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 부분중의 헤테로원자는 산소, 질소 및 황 원자 중에서 선택되고, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기(masking group)임)을 강염기 및 일반식
    의 아실 할로겐화물과 반응시켜서 하기 구조식의 케톤
    또는
    을 얻은 것을 특징으로 하는, 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  6. 하기 구조식 케톤
    또는
    (식 중, R7는 최대로 10개의 탄소 원자를 갖는 치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 비분지쇄 알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 헤테로알릴기, 또는 헤테로아랄킬기를 나타내되, 여기에서 치환체는 저급 알킬, 아실옥시, 염소, 브롬, 니트로, 저급알킬옥시 및 시아노기이고, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 부분 중의 헤테로원자는 산소, 질소 및 황 원자 중에서 선택되고, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임)을 할로겐화제와 반응시켜서 하기 구조식의 케톤
    또는
    (식중, Hal은 염소, 브롬, 또는 요오드를 나타냄)을 얻는 것을 특징으로 하는 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  7. 하기 구조식의 케톤
    또는
    (식 중, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분이거나 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임)을 염기와 반응시켜서 하기 구조식
    또는
    의 화합물을 얻는 것을 특징으로 하는, 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  8. 하기 구조식의 케톤
    또는
    (식 중, R7는 최대로 10개의 탄소 원자를 갖는 치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 비분지쇄 알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 헤테로알릴기, 또는 헤테로아랄킬기를 나타내되, 여기에서 치환체는 저급 알킬, 아실옥시, 염소, 브롬, 니트로, 저급 알콕시 및 시아노기이고, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 부분 중의 헤테로원자는 산소, 질소 및 황 원자 중에서 선택되고, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임)을 수은(Ⅱ)염과 반응시켜서 하기 구조식의 화합물
    또는
    을 얻는 것을 특징으로 하는, 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  9. 하기 구조식의 화합물
    또는
    (식 중 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기를 나타냄)을 보호기 R6를 제거함으로써 하기 구조식의 화합물.
    또는
    또는 그의 제약적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  10. 제1 내지 4항중 적어도 하나의 항에 의한 화합물과, 이 화합물에 대한 제약적 부형제를 함유하는 것을 특징으로 하는 제약 제조물.
  11. 제1 내지 4항 중, 적어도 하나의 항에 의한 화합물의 제약적 효과량과, 이 화합물에 대한 제약적 부형제를 함유하고 투여 단위 형태임을 특징으로 하는 제약 제조물.
  12. 하기 구조식의 화합물.
    또는
    (식 중, R1및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같고, R7는 최대로 10개의 탄소 원자를 갖는 치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 비분지쇄 알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 헤테로알릴기, 또는 헤테로아랄킬기를 나타내되, 여기에서 치환체는 저급알킬, 아실옥시, 염소, 브롬, 니트로, 저급알콕시 및 시아노기이고, 헤테로아릴 또는 헤테로아랄킬 부분 중의 헤테로원자는 산소, 질소 및 황 원자 중에서 선택되고, R6기는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임).
  13. 하기 구조식의 화합물.
    또는
    (식 중, R1내지 R5는 제1항에서 정의한 바와 같고, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임).
  14. 하기 구조식의 화합물.
    또는
    (식 중, R1내지 R5는 제1항에서 정의한 바와 같고, 에스테르 분자 부분의 R6는 제약적으로 허용되는 에스테르 분자 부분 또는 용이하게 제거되는 보호기 또는 차폐기임).
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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