KR890000422A - 폴리하이드로벤즈[c,d]인돌설폰아미드 - Google Patents

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KR890000422A
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로젠트레터 울리히
뵈샤겐 호르스트
리이프 폴커
외디거 헤르마
니뵈너 울리히
소이터 프리델
페르쯔보른 엘리자베스
피들러 폴커-베른트
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귄터 슈마허·루디 마이어
바이엘 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

폴리하이드로벤즈[c. d]인돌설폰아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(I)의 폴리하이드로벤즈[c. d]인돌설폰아미드 및 이의 염.
    상기식에서, R1은 수소, 아릴 또는 알킬이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; X는 시아노 또는 카복실이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소, 페닐 또는 저급알킬이고; R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 벤질옥시 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 페닐, 벤질 또는 아세틸이다)의 그룹이며; X가 시아노 또는 카복실인 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 또는 이의 염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 i-프로필이고; R2가 수소, 불소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, i-프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, i-프로폭시, 트리플루오로메틸 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 메틸, 에틸 또는 프로필이다)의 그룹이며; X가 시아노 또는 카복실인 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 또는 이의 염.
  4. 치료학적 치료용의 일반식(I)의 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 및 이의 염.]
    상기식에서, R1은 수소, 아릴 또는 알킬이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; X는 시아노 또는 카복실이다.
  5. 일반식(II)의 N-치환된 헥사하이드로벤즈인돌설폰아미드를 불활성 용매 존재하에 및 필요할 경우, 촉매 존재하에 아세토니트릴과 반응시키고; 테트라하이드로벤조인돌설폰아미드를 제조할 경우, 상기 헥사 하이드로벤조인돌설폰아미드를 불활성 용매 존재하에 산화제와 반응시키고; 카복실 화합물(X=COOH)을 제조할 경우, 시아노 화합물(X=CN)을 가수분해시키고; 염을 제조한 경우, 상기 생성물을 적합한 염기와 반응시킴을 특징으로하여, 일반식(I)의 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 아릴 또는 알킬이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; X는 시아노 또는 카복실이다.
  6. 제5항에 있어서, 아크릴로니트릴과의 반응을 0 내지 200℃에서 수행하는 방법.
  7. 일반식(II)의 헥사하이드로벤즈인돌설폰아미드.
    상기식에서, R1은 수소, 아릴 또는 알킬이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이다.
  8. 일반식(III)의 아미노 화합물을 불활성 용매중에서, 필요할 경우, 염기 존재하에 일반식(IV)의 설포닐 할라이드와 반응시킨후 아실그룹을 제거함을 특징으로하여, 일반식(II)의 N-비치환된 헥사하이드로벤즈인돌설폰아미드를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 아릴 또는 알킬이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알킬, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; R5는 아실, 바람직하게는 벤조일이며; Hal은 불소, 염소, 브롬, 요오드, 바람직하게는 염소 또는 브롬이다.
  9. 제8항에 있어서, 반응을 -30℃ 내지 150℃에서 수행함을 특징으로하는 방법.
  10. 일반식(1)의 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 및/또는 이의 염을 함유하는 약제.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 또는 아릴이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; X는 시아노 또는 카복실이다.
  11. 제10항에 있어서, 혼합물 총량에 대해 0.5 내지 90중량%의 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드를 함유하는 약제.
  12. 약제를 제조하기 위한 일반식(I)의 폴리하이드로벤즈[c, d]인돌설폰아미드 및/또는 이의 염의 용도.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 또는 아릴이고, R2는 수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 하이드록시, 아르알콕시, 또는 일반식(여기에서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고, 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 아실이다)의 그룹이며; X는 시아노 또는 카복실이다.
  13. 제12항에 있어서, 혈소판-응집 억제제의 제조를 위한 용도.
  14. 제12항 또는 제13항에 있어서, 혈전증, 혈전색전증, 허혈, 천식 및 알레르기 치료용 약제를 제조하기 위한 용도.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880006667A 1987-06-05 1988-06-03 폴리하이드로벤즈[c,d]인돌설폰아미드 KR890000422A (ko)

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