KR880013934A - 시네르지스틴 및 그 염과 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물 - Google Patents

시네르지스틴 및 그 염과 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

시네르지스틴 및 그의 염과 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 하기식(Ⅱ)의 티올을 하기식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 임의로 그 이성체를 분리하고, 임의로 이를 제약학적으로 수용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성된, 이성체 또는 그 혼합물 형태로 하기식(Ⅰ)의 시네르지스틴 및 그 제약학적으로 수용가능한 염을 제조하는 방법.
    R-SH (Ⅱ)
    상기식들에서, Y는 수소 또는 디메틸아미노이고, R은 3- 또는 4-퀴누클리디닐이다.
  2. 이성체 또는 그 혼합물 형태의 하기식의 시네르지스틴 및 그 제약학적으로 수용가능한 염.
    상기식에서, Y는 수소 또는 디메틸아미노이고, R은 3- 또는 4-퀴누클리디닐이다.
  3. 양립할 수 있고 제약학적으로 수용할 수 있는 하나 또는 그 이상의 희석제 또는 보조제 및/또는 적당하게는 이성체 또는 그 혼합물의 형태이고 임의적으로 산부가염 형태인 하기식의 프리스티나마이신 Ⅱ의 용해성 유도체 또는 프리스티나마이신 ⅡA와 조합된 제2항에 정의된 바와같은 적어도 하나의 시네르지스틴을 포함하는 제약학적 조성물.
    상기식에서, R1은 1) ⅰ)그 아킬 부분들이 각각 탄소수 1-5를 포함하고, 이들이 부착된 질소원자와 함께 1-필로리디닐, 피페리디노, 1-아제티디닐, 1-아제피닐, 모르폴리노, 티오모르폴리노 및 1-피페라지닐(임의적으로 치환됨)탄소수 1-5의 알킬에 의해로부터 선택된 포화된 헤테로시클릭계를 임의적으로 형성할 수 있는 하나 또는 둘의 알킬아미노 또는 디알킬아미노 라디칼 ; 또는 대체적으ㅗ ⅱ)2- 도는 3-피롤리디닐, 2-, 3- 또는 4-피페리딜, 2- 또는 3-아제티다닐 또는 2-, 3- 또는 4-아제피닐 라디칼로 치환된탄소수 1-5를 포함하는 알킬티오 라디칼 2)식 Het-S-의 라디칼 상기식에서, Het는 탄소수 1-5의 알킬에 의해 임의적으로 치환된 3-피롤리디닐, 3- 또는 4-피페리딜, 3-아제티디닐 또는 3- 또는 4-아제피닐 라디칼이다; 3)알킬 부분들이 그들이 부착된 질소원자와 함께, 1-피롤리디닐, 피페리디노, 1-아제티디닐, 1-아제피닐, 모르폴리노, 티오모폴리노 및 1-피페라지닐(탄소수 1-5의 알킬에 의해 임의로 치환됨)로부터 선택된 포화된 헤테로시클릭계를 임의로 형성할 수 있는 디알킬아미노 라디칼; 또는
    4)식의 라디칼 상기식에서 R2는 설폭사이드 또는 설폰 상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 다른 이종 원자를 임의로 함유하고, 알킬에 의해 임의로 치환되는 4- 내지 7- 각 질소-함유 헤테로시클릭 라디칼; 이나 탄소수 2-4를 포함하고, 페닐, 시클로알킬아미노 및 3-6의 고리원자를 포함하는 N-알킬-N-시클로알킬아미노, 디알킬아미노 또는 디알킬카르브암모일옥시(마지막 두 라디칼의 알킬부분들은 그들이 부착된 질소원자와 함께, 설폭사이드 또는 설폰상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 다른 이종원자를 임의로 포함하는 4- 내지 7- 각 포화 또는 불포화 헤테로시클릭계를 임으로 형성할 수 있고 알킬에 의해 임의로 치환될 수 있다)로부터 선택된 하나 또는 두 라디칼에 의해 치환되거나 또는 설폭사이드 또는 설폰 상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 하나 또는 두 개의 다른 이종원자들을 임의로 포함하는 하나 또는 2 이상의 4- 내지 7- 각 질소-함유 헤테로시클릭 라디칼(이 헤테로시클릭 라디칼은 알킬에 의해 임의로 치환되고 상기 헤테로시클릭 라디칼은 탄소원자를 통해 이들을 함유하는 사슬에 부착된다)로 치환된 알킬 사슬이되, 단 상기 알킬 사슬에 함유된 치환체들중 적어도 하나는 염을 형성할 수 있는 질소-함유 치환체이거나 ((S)-1-메틸-2-피롤리디닐)메틸 라디칼이고; n은 1 또는 2이고, 상기한 알킬 라다칼들은 직쇄 또는 측쇄이고, 다른 언급이 없는한 각각 탄소수 1-10을 포함한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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