KR890002171A - 시네르지스틴 및 그 염과 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물 - Google Patents
시네르지스틴 및 그 염과 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물 Download PDFInfo
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 이성체 또는 그 혼합물 형태인 하기식의 시네르지스틴 및 그 제약학적으로 수용가능한 염.상기식에서 Y는 수소 또는 디메틸아미노이고 R은 3-또는 4-퀴누클리디닐이다.
- 제1항에 있어서, 5δ-[(3S)-3-퀴누클리디닐]티오메틸 프리스티나마이신 IA및, 그의 제약학적으로 수용가능한 염인 시네르지스틴.
- 제1항에 있어서, 5δ-[(3R)-3-퀴누클리디닐]티오메틸 프리스티나 마이신 IA및, 그의 제약학적으로 수용가능한 염인 시네르지스틴.
- 제1항에 있어서, 5δ-[(3S)-3-퀴누클리디닐]티오메틸 비르지니아미신 S 및, 그의 제약학적으로 수용가능한 염인 시네르지스틴.
- 제1항에 있어서, 5δ-[(3R)-3-퀴누클리디닐]티오메틸 비르지니아미신 S 및 그의 제약학적으로 수용가능한 염인 시네르지스틴.
- 식 R-SH의 티올(R은 제1항에서 정의한 바와 같음)을 하기식의 화합물과 반응시키고, 그 생상물을 분리하고, 임의로 그의 이성체를 분리하고, 임의로 이를 제약학적으로 수용가능한 염으로 전환시키는 것으로 구성되는 시네르지스틴을 제조하는 방법.(상기식에서 Y는 제1항에서 정의한 바와 같음)
- 양립할 수 있고 제약학적으로 수용할 수 있는 하나 또는 그 이상의 희석제 또는 보조제와 조합된 제1항에서 청구된 바와같은 적어도 하나의 시네르지스틴을 포함하는 제약학적 조성물.
- 프리스티나마이신 IIA또는 하기식의 프리스티나마이신 IIB의 용해성 유도체와 조합된 제1항에서 청구된 바와 같은 적어도 하나의 시네르지스틴을 포함하는 제약학적 조성물.상기식에서, R1은 1) ⅰ) 그 알킬부분들이 각각 탄소수 1-5를 포함하고, 이들이 부착된 질소원자와 함께, 1-피롤리디닐, 피페리디노, 1-아제티디닐, 1-아제피닐, 모르폴리노, 티오모르폴리노 및 1-피페라지닐(임의적으로 탄소수 1-5의 알킬에 의해 치환됨)로부터 선택된 포화된 헤테로시클릭계를 임의적으로 형성할 수 있는 하나 또는 둘의 알킬 아미노 또는 디알킬아미노 라디칼 ; 또는 대체적으로 ⅱ) 2- 또는 3-피폴리디닐, 2-, 3- 또는 4-피페리딜, 2- 또는 3-아제티다닐 또는 2-, 3- 또는 4-아제피닐 라디칼로 치환된 탄소수 1-5를 포함하는 알킬티오 라디칼 2) 식 Het-S-의 라디칼 상기식에서, Het는 탄소수 1-5의 알킬에 의해 임의적으로 치환된 3-피롤리디닐, 3- 또는 4-피페리딜, 3-아제티디닐 또는 3- 또는 4-아제피닐 라디칼이다 ; 3) 알킬 부분들이 그들이 부착된 질소 원자와 함께, 1-피롤리디닐, 피페리디노, 1-아제티디닐, 1-아제피닐, 모르폴리노, 티오모르폴리노 및 1-피페라지닐(탄소수 1-5의 알킬에 의해 임의로 치환됨)로 부터 선택된 포화된 헤테로시클릭계를 임의로 형성할 수 있는 디알킬아미노 라디칼 ; 또는 4) 식 R2-S-의 라디칼 상기식에서 R2는 설폭사이드 또는 설폰상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 다른 이종 원자를 임의로 함유하고, 알킬에 의해 임의로 치환되는 4- 내지 7-각 질소-함유 헤테로시클릭 라디칼 ; 이나 탄소수 2-4를 포함하고, 페닐, 시클로알킬아미노 및 3-6의 고리원자를 포함하는 N-알킬-N-시클로알킬 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 디알킬카르브암모일옥시(마지막 두 라디칼의 알킬부분들은 그들이 부착된 질소원자와 함께, 설폭사이드 또는 설폰상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 다른 이종원자를 임의로 포함하는 4- 내지 7- 각 포화 또는 불포화헤테로시클릭계를 임의로 형성할 수 있고 알킬에 의해 임의로 치환될 수 있다)로부터 선택된 하나 또는 두 라디칼에 의해 치환되거나 또는 설폭사이드 또는 설폰 상태의 황, 산소 및 질소로부터 선택된 하나 또는 두개의 다른 이종원자들을 임의로 포함하는 하나 또는 2 이상의 4- 내지 7- 각 질소-함유 헤테로시클릭 라디칼(이 헤테로시클릭 라디칼은 알킬에 의해 임의로 치환되고 상기 헤테로시클릭 라디칼은 탄소원자를 통해 이들을 함유하는 사슬에 부착된다)로 치환된 알킬 사슬이되, 단 상기 알킬사슬에 함유된 치환체들중 적어도 하나는 염을 형성할 수 있는 질소-함유 치환체 이거나 ((S)-1-메틸-2-피톨리디닐) 메틸 라디칼이고 ; n은 1 또는 2이고 상기 산 알킬 라디칼들은 직쇄 또는 측쇄이고, 다른 언급이 없는 한 각각 탄소수 1-10을 포함한다. (상기 프리스티나마이신은, 필요에 따라서는, 이성체 또는 그들의 혼합물의 형태와 임의로 산부가염의 형태이다).※ 참고사항: 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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KR1019870007329A KR950013565B1 (ko) | 1987-07-08 | 1987-07-08 | 시네르지스틴 및 이를 포함하는 제약학적 조성물 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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KR1019870007329A KR950013565B1 (ko) | 1987-07-08 | 1987-07-08 | 시네르지스틴 및 이를 포함하는 제약학적 조성물 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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KR890002171A true KR890002171A (ko) | 1989-04-08 |
KR950013565B1 KR950013565B1 (ko) | 1995-11-09 |
Family
ID=19262841
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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KR1019870007329A KR950013565B1 (ko) | 1987-07-08 | 1987-07-08 | 시네르지스틴 및 이를 포함하는 제약학적 조성물 |
Country Status (1)
Country | Link |
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KR (1) | KR950013565B1 (ko) |
-
1987
- 1987-07-08 KR KR1019870007329A patent/KR950013565B1/ko not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR950013565B1 (ko) | 1995-11-09 |
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