KR880007477A - 이미다졸 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (23)
- 하기 일반식(I)의 이미다졸 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 산 부가염.상기식에서, 환 A는 피리딜그룹 또는 치환된 피리딜그룹이고, 환 B는 페닐그룹 또는 치환된 페닐그룹이고 R1및 R2는 수소원자이거나, 함께 결합하여 일반식 -(CH2)q-(여기에서, q는 3 또는 4이다)의 그룹을 형성하고, m은 1 또는 2이고, n은 0,1 또는 2이다.
- 제1항에 있어서, 환 A가 할로겐원자, 저급알킬그룹, 저급알콕시그룹, 페닐-저급알콕시그룹, 니트로그룹, 아미노그룹, 저급알카노일아미노그룹, N-저급알킬-N-저급알카노일그룹, 모노-또는 디(저급알킬)아미노그룹, 저급알카노일옥시그룹, 시아나이드그룹, 트리할로게노-저급알킬그룹, 트리할로게노-저급알콕시그룹, 저급알케닐옥시그룹, 및 하이드록시그룹 중에서 선택된 1또는 2개의 치환체로 임의 치환될 수 있는 2-, 3- 또는 4-피리딜그룹이고; 환 B가 니트로그룹, 아미노그룹, 모노-또는 디(저급알킬)아미노그룹, 저급알카노일 아미노그룹, 페닐아미노그룹, 사이클로알킬아미노그룹, N-(트리-저급알킬페닐)설포닐아미노그룹, N-저급알킬-N-(트리저급알킬페닐)설포닐아미노그룹, N-저급알킬-N-페닐아미노그룹, 디(저급알킬)아미노-저급알킬리덴아미노그룹, 디(저급알킬)아미노-저급알킬그룹, N-저급알킬-N-저급알카노일아미노그룹, 저급알콕시그룹, 아릴카보닐아미노그룹, 저급알킬설포닐아미노그룹, 포르밀아미노그룹, 저급알콕시카보닐아미노그룹 프탈이미도그룹 및 질소-함유 5- 또는 6-원 헤테로 모노사이클릭그룹중에서 선택된 1개의 치환체로 임의 치환될 수 있는 페닐그룹인 화합물.
- 제2항에 있어서, 환 A가 2-, 3- 또는 4-피리딜그룹이거나, 할로겐원자, 저급알킬그룹, 저급알콕시그룹 페닐-저급알콕시그룹, 니트로그룹, 아미노그룹, 저급알카노일아미노그룹, 저급알카노일옥시그룹, 시아나이드그룹, 트리할로게노-저급알킬그룹, 트리할로게노-저급알콕시그룹, 저급알케닐옥시그룹 및 하이드록시그룹 중에 선택된 1 또는 2개의 치환체를 갖는 2-, 3- 또는 4-피리딜그룹이고; 환 B가 페닐그룹이거나, 아미노그룹, 모노- 또는 디(저급알킬)아미노그룹, 저급알카노일아미노그룹, 사이클로헥실 아미노그룹, N-저급알킬-N페닐아미노그룹, 디(저급알킬)아미노-저급알킬그룹, N-저급알킬-N-저급알카노일아미노그룹, 저급알콕시그룹, 벤조일아미노그룹, 저급알킬설포닐아미노그룹, 포리밀아미노그룹, 저급알콕시카보닐아미노그룹, 이미다졸릴그룹, 모르폴리노그룹, 피롤릴그룹 및 피페리디노그룹중에서 선택된 1개의 치환체를 갖는 페닐그룹인 화합물.
- 제3항에 있어서, 환 A가 2- 또는 4-피리딜그룹이거나, C1-4알킬그룹, C1-4알콕시그룹 및 C7-8페닐알콕시그룹 중에서 선택된 1또는 2개의 치환체를 갖는 2- 또는 4-피리딜그룹이고, 환 B가 페닐그룹이거나, 디(C1-4알킬)아미노그룹, C1-4알카노일아미노그룹, 모르폴리노그룹, 피롤릴그룹 및 피페리디노그룹중에서 선택된 1개의 치환체를 갖는 페닐그룹이며; R1및 R2가 수소이거나 함께 결합하여 트리메틸렌그룹을 형성하고, m이 1인 화합물.
- 제4항에 있어서, 환 A가 2- 또는 4-피리딜그룹, 3-, 4- 또는 5-(C1-4알콕시)-2-피리딜그룹, 3-, 4-, 5- 또는 6-(C1-4알킬)-2-피리딜그룹, 3-(C7-8페닐알콕시)-2-피리딜그룹, 2-(C1-4알킬)-4-피리딜그룹 또는 4-(C1-4알콕시)-6-(C1-4알킬)-2-피리딜그룹이고, 환 B가 페닐그룹, 2-모르폴리노페닐그룹, 2-디(C1-4알킬)아미노페닐그룹, 2-(피롤릴)페닐그룹, 2-피페리디노그룹 또는 2-(C1-4알카노일)아미노페닐그룹인 화합물.
- 제5항에 있어서, 환 A가 2- 또는 4-피리딜그룹, 3-, 4- 또는 5-메톡시-2-피리딜그룹, 3-, 4, 5- 또는 6-메틸-2-피리딜그룹, 3-벤질옥시-2-피리딜그룹, 2-메틸-4-피리딜그룹 또는 4-메톡시-6-메틸-2-피리딜그룹이고, 환 B가 페닐그룹, 2-모르폴리노페닐그룹, 2-디메틸아미노페닐그룹, 2-디에틸아미노페닐그룹, 2-(1-피롤릴)페닐그룹, 2-피페리디노페닐그룹 또는 2-아세틸아미노 페닐그룹인 화합물.
- 제4항에 있어서, 환 A가 2-피리딜그룹이거나, C1-4알킬그룹중에서 선택된 1개의 치환체를 갖는 2-피리딜 그룹이고; 환 B가 페닐그룹이거나, 디(C1-4알킬)아미노그룹 및 피롤릴그룹중에서 선택된 1개의 치환체를 갖는 페닐그룹이며; n이 0인 화합물.
- 제7항에 있어서, 환 A가 2-피리딜그룹 또는 3-(C1-4알킬)-2-피리딜그룹이고, 환 B가 페닐그룹, 2-(C1-4알킬)아미노페닐그룹 또는 2-(1-피롤릴)페닐그룹인 화합물.
- 제8항에 있어서, 환 A가 2-피리딜그룹 또는 3-메틸-2-피리딜그룹이고, 환 B가 2-디메틸아미노페닐그룹, 2-디에틸아미노페닐그룹 또는 2-(1-피롤릴)페닐그룹인 화합물.
- 제9항에 있어서, 1-(2-피롤릴)-2-[2-(1-피롤릴)벤질설피닐]이미다졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염인 화합물.
- 제9항에 있어서, 1-(3메틸-2-피리딜)-2-[2-(디메틸아미노)벤질설피닐]이미다졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염인 화합물.
- 제9항에 있어서, 1,4,5,6-테트라하이드로-1-(2-피리딜)2-[2-(디에틸아미노)벤질설피닐]사이클로펜타[d]이미다졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염인 화합물.
- 하기 일반식(II)의 이미다졸 유도체 또는 이의 염을 산화시킨 후, 필요에 따라 생성물을 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I)의 이미다졸 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서 환 A는 피리딜그룹 또는 치환된 피리딜그룹이고, 환 B는 페닐그룹 또는 치환된 페닐그룹이고, R1및 R2는 수소원자이거나, 함께 결합하여 일반식 -(CH2)q-(여기에서, q는 3 또는 4이다)의 그룹을 형성하고, m은 1 또는 2이고, n은 1 또는 2이다.
- 하기 일반식(III)의 메르캅토이미다졸 화합물 또는 이의 염을 하기 일반식(IV)의 톨루엔 화합물 또는 이의 염과 축합시킨 후, 생성된 일반식(II)의 화합물을 산화시키고, 필요한 경우 생성물을 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I)의 이미다졸유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서 환 A는 피리딜그룹 또는 치환된 피리딜그룹이고, 환 B는 페닐그룹 또는 치환된 페닐그룹이고, R1및 R2는 수소원자이거나, 함께 결합하여 일반식 -(CH2)q-(여기에서, q는 3 또는 4이다)의 그룹을 형성하고, m은 1 또는 2이고, n은 0, 1 또는 2이고, X는 반응성잔기이다.
- 하기 일반식(V)의 화합물을 탈수시킨후 생성된 일반식(II′)의 화합물을 산화시키고, 필요한 경우 생성물을 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I′)의 이미다졸 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, 환 A는 피리딜그룹 또는 치환된 피리딜그룹이고, 환 B는 페닐그룹 또는 치환된 페닐그룹이고, R11및 R21은 함께 결합하여 일반식 -(CH2)q-의 그룹(여기서, q는 3 또는 4이다)을 형성하고, m은 1 또는 2이고, n은 0, 1 또는 2이다.
- 제1항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제3항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제5항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제8항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제10항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제11항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제12항에 따른 화합물 약제학적 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 하기 일반식(II)의 이미다졸 유도체 또는 이의 염.상기식에서 환 A는 피리딜그룹 또는 치환된 피리딜그룹이고, 환 B는 페닐그룹 또는 치환된 페닐그룹이고, R1및 R2는 수소원자이거나, 함께 결합하여 일반식 -(CH2)q-의 그룹(여기서, q는 3 또는 4이다)을 형성하고, n은 0, 1 또는 2이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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