KR900018056A - 티아제핀 유도체 - Google Patents

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KR900018056A
KR900018056A KR1019900007718A KR900007718A KR900018056A KR 900018056 A KR900018056 A KR 900018056A KR 1019900007718 A KR1019900007718 A KR 1019900007718A KR 900007718 A KR900007718 A KR 900007718A KR 900018056 A KR900018056 A KR 900018056A
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케이지 헤미
이치로 시마
나오키 후카미
마시시 하시모토
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후지사와 토모키치로
후지사와 야쿠힝 코교 가부시기가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

티아제핀 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그것의 약학적 허용염;
    상기식에서, R1은 적합한 치환체를 가질수도 있는 아르(저급)알킬, R2는 수소, 적합한 치환체를 가질수도 있는 저급알킬 또는 식의 기(여기서, A는 저급알킬렌, X는 할로겐이다), n은 0.1또는2, Y는 -CH2- -CH2- 또는이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 아릴부가 페닐 및 나프틸로 구성된 군으로 부터 선택되고, 치환체가 할로겐, 저급알콕시 및 저급알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 저급 알킬기로서, 상기 이종환기는 할로겐, 저급알콕시 및 저급알킬로 구성된 군으로부터 선택된 1-3개의 치환체를 가질수도 있음;또는 식의 기 (여기서, A는 저급알킬렌, X는 할로겐이다)의 기인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2는 수소;디(저급)알킬아미노, 할로겐 및 이종환기로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 저급알킬기로서, 상기 이종환기는 할로겐, 저급알콕시 및 저급알킬로 구성된 군으로부터 선택된 1-3개의 치환체를 가질수도 있으며, 또는 피리딜, 모르폴리닐, 티아졸릴, 퀴놀릴 및 퀴녹 구성된 사리닐리로 군으로부터 선택됨;또는 식(여기서, A는 저급알킬렌, X는 할로겐임)의 기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1은 아릴부가 페닐 및 나프틸로 구성된 군으로부터 선택되며, 치환체가 할로겐, 저급알콕시 및 저급알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 아르(C1-C3)알킬, R2은 수소;디(저급)알킬아미노, 할로겐 및 이종환기로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 C1-C4알킬로서, 상기 이종환기는 피리딜, 모르폴리닐, 티아졸, 퀴놀릴 및 퀴녹살리닐로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3의 치환체를 가질수도 있음;또는 식(여기서, A는 C1-C4알킬렌, X는 할로겐임)의 기인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1은 아릴부가 페닐 및 나프틸로 구성된 군으로부터 선택되며, 치환체가 할로겐, C1-C3알콕시 및 C1-C3알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 아르(C1-C3)알킬, R2는 수소; 디(C1-C3)알킬아미노, 할로겐 및 이종환기로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 C1-C4알킬로서, 상기 이종환기는 피리딜, 모르폴리닐, 티아졸릴, 퀴놀릴 및 퀴녹살리니닐로 구성된 군으로부터 선택되며, 또는 할로겐, C1-C3알콕시 및 C1-C|3알킬로 구성된 군으로부터 선택된 1-3개의 치환체를 가질수도 있음;또는 식(여기서, A는 C1-C4알킬렌, X는 할로겐임)의 기인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1은 아릴부가 페닐 및 나프틸로 구성된 군으로부터 선택되며, 치환체가 할로겐, C1-C3알콕시 및 C1-C3알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 1 또는 2개의 치환체를 가질수도 있는 아르(C1-C3)알킬, R2는 수소; 디(C1-C3)알킬아미노, 할로겐 및 이종환기로 구성된 군으로부터 선택되는 1-3개의 치환체를 가질수도 있는 C1-C4알킬로서, 상기 이종환기는 피리딜, 모르폴리닐, 티아졸릴, 퀴놀릴 및 퀴녹살리니닐로 구성된 군으로부터 선택되며, 또는 할로겐, C1-C3알콕시 및 C1-C|3알킬로 구성된 군으로부터 선택된 1-2개의 치환체를 가질수도 있음;또는 식(여기서, A는 C1-C4알킬렌, X는 할로겐임)의 기인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, R1은 페닐(C1-C3)알킬, R2이 피리딜(C1-C3)알킬, n이 2, Y가 -CH2CH2-인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, (1S, 6S)-1-페닐메틸-10-(3-피리딜메틸)-11-옥소-7-티아-10-아자스피로[5,6] 도데칸7,7-디옥사이드 또는 그것의 하이드로클로라이드인 화합물.
  9. (1)하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그것의 염과 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그것의 염을 반응시켜, 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그것의 염을 얻고;(2)일반식 (Ⅰa)의 화합물 또는 그것의 염을 산화반응시켜 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물을 얻고;(3)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그것의 염을 반응시켜, 하기 일반식(Ⅰc)의 화합물 또는 그것의 염을 반응시켜, 하기 일반식(Ⅰd)의 화합물 또는 그것의 염을 얻고;(4)피리딘 또는 그것의 염과 하기 일반식(Ⅰe)의 화합물 또는 그것의 염을 반응시켜 하기 일반식(Ⅰf)의 화합물 또는 그것의 염을 얻는 것으로 구성되는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 염을 제조하는 방법;
    상기식에서, R1은 적합한 치환체를 가질수도 있는 아르(저급)알킬, R2는 수소, 적합한 치환체를 가질수도 있는 저급알킬, 또는 식의 기(여기서, A는 저급알킬렌, X는 할로겐임). n는 0.1또는2, Y는 -CH2-CH2- 또는m는 1또는 2, Rn 2는 적합한 치환체를 가질수도 있는 저급알킬, 및 X는 수소이다.
  10. 약학적 허용 담체와 혼합하여 활성 성분으로서 제1항의 화합물 또는 그것의 약학적 허용염을 함유하는 약학적 조성물.
  11. PAF의 결항질로서, 제1항의 화합물 또는 그것의 약학적 허용염을 사용하는 방법.
  12. 제1항의 화합물 또는 그것의 약학적 허용염을 인간 또는 ㅊ동물에 투여하는 것으로 구성되는 PAF 매개질환을 치료 또는 방지하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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