KR840004749A - 퀴나졸린 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 하기 일반식(Ⅱ)의 카복실산 또는 그의 반응성인 유도체를 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하고, 필요하면 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 무독한 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 그의 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서, D 및 D´중의 하나는 질소원자이며 나머지는 탄소원자이고, 점선은 두개의 부가 결합을 표시하며, R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 할로겐이고, X는 ―O―또는―N(R5)―이며, R5는 수소 또는 저급알킬이고, R3는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌이며, R4는 탄소수 1 내지 7의 알킬렌이고, Y는 ―0―또는―S―이며 m 및 n은 0 또는 1이고, A는 비치환 또는 치환된 방향족의 5 또는 6원 헤테로싸이클릭그룹이며, 단, A가 헤테로싸이클릭 질소로 결합되어 있을 때 m 및 n은 각각 0이어야 하고, W는 HX―그룹이거나, 일반식(Ⅱ) 화합물의 유리산을 사용할 때에는 이탈그룹일 수도 있다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅲa)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.상기식에서, Z1은 할로겐 원자를 표시하며, D 및 D´중의 하나는 질소원자이며 나머지는 탄소원자이고, 점선은 두개의 부가 결합을 표시하며, R1및 R2는 각각수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 할로겐이고, R3는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌이며, R4는 탄소수 1 내지 7의 알킬렌이고, X는 ―0―또는―N(R5)―이며, Y는 ―O― 또는 ―S―이고, m 및 n은 0 또는 1이며, A는 비치환 또는 치환된 방향족의 5 또는 6원 헤테로싸이클릭 그룹이고, 단, A가 헤테로싸이클릭 질소로 결합되어 있을 때 m및 n은 각각 0이어야 한다.
- 제1항에 있어서, 디페페포스포릴아지드 및 양성자수용체 존재하에 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳa)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 X가 ―N―(R5)―인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.HN(R5)―R3―(Y)M―(R4)n―A (Ⅳa)상기식에서, R3는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌이며, R4는 탄소수 1 내지 7의 알킬렌이며, R5는 수소 또는 저급알킬이며, Y는 ―O― 또는 ―S―이고, m 및 n은 0 또는 1이며, A는 비치환 또는 치환된 방향족의 5 또는 6원 헤테로싸이클릭 그룹이며, 단, A가 헤테로싸이클릭 질소로 결합되어 있을 때 m 및 n은 각각 0이어야 한다.
- 제1항에 있어서, 염기 존재하여 하기 일반식(Ⅱa)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 D가 탄소원자이고 D´는 질소원자이며, 점선이 두개의 부가 결합을 표시하고, X가 ―O―인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 할로겐이고, R3는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌이며, R4는 탄소수 1 내지 7의 알킬렌이며, Y는 ―O― 또는 ―S―이고, m 및 n은 0 또는 1이며, A는 비치환 또는 치환된 방향족의 5 또는 6원 헤테로싸이클릭 그룹이며, 단, A가 헤테로싸이클릭 질소로 결합되어 있을 때 m 및 n은 각각 0이어야 하고 Z´는 이탈그룹이다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅲb) 의 화합물을 제3항에서 정의한 일반식 (Ⅳa)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 D가 탄소원자이고, D´는 질소원자이며, 점선이 두개의 부가 결합을 표시하고, X가 ―N(R5)―일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2는 각각수소, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 할로겐이고, Z2는 시아노메톡시, 페녹시 또는 치환된 페녹시이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 2―위치 및 3―위치에 존재하고 ―CO―X―R3―(Y)M―(R4)n―A그룹이 8―위치에 존재하는 화합물의 제조방법.
- 제1항 또는 6항에 있어서, X가 ―B(R5)―인 화합물의 제조방법.
- 제1항, 6항 또는 7항에 있어서 A가 3―피리딜, 피리딜, 4―피리딜 또는 이미디졸―1―일 인 화합물의 제조방법.
- 제1항 및 6항 내지 8항 중 어느 하나에 있어서 R3가 탄소수 4 내지 6의 알킬렌이고, m 및 n이 0인 화합물의 제조방법.
- 제1항 및 제6항 내지 9항중 어느 하나에 있어서, R1이 저급알킬이고, R2가 수소인 화합물의 제조방법.
- 제1항 및 6항내지 8항중 어느 하나에 있어서 R1이 하이드록시이며, D가 탄소원자이고, D´가 질소원자이며, 점선이 두개의 부가 결합을 표시하는 화합물의 제조방법.
- 제1항에 있어서, N―〔4(1H―이미다졸―1―일)부틸〕―2―1―(1―메틸 에틸)―11―1옥소―11H―피리도 〔2,1―b〕퀴나졸린―8―카복스아미드의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 2―(1―메틸에틸―N―〔6―(3―피리딜)헥실〕―11―옥소―11H―피리도 〔2,1―b〕퀴나졸린―8―카복스아미드의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 2―(1―메틸에틸―N―〔4―(3―피리딜)부틸〕―11―옥소―11H―피리도 〔2,1―b퀴나졸린―8―카복스아미드의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 2―(1―메틸에틸―N―〔4―(3―피리딜)부틸〕―11―옥소―11H―피리도 〔2,1―b〕퀴나졸린―2―카복스아미드의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 2―하이드록시―N―〔4―(3―피리딜)부틸〕―11―옥소―11H―피리도 〔2,1―b〕퀴나졸린―8―카복스아미드의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 2,3―디메틸―N―〔4―(5―피리미디닐)부틸〕―11―옥소―11H―피리도 〔2,1―b〕퀴나졸린―8―카복스아미드의 제조방법.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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