KR880003914A - 5-메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조-[a,d] 사이클로헵텐-5,10-이민의 유도체 - Google Patents

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KR880003914A
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cycloheptene
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dihydro
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에프 브릿쳐 수잔
에이 라일 테리
제이 톰슨 웨인
엘 바가 샌더
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제임스 에프 나우튼
머어크 앤드 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

5-메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조-[a,d] 사이클로헵텐-5,10-이민의 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서 R2및 R3은 독립적으로 수소, 하이드록시 또는 플루오로이고: R1은 -CH2F, -(CH2)2F, -CH2OH, -CH3, -CH2COOR4(여기에서, R4는 C1내지 C3의 알킬이다). -CH(OH)COOR4,-CH(OH)CH2OH, -CH2CH2OH 또는 -CH2CH3이고: R5및 R6은 독립적으로, 수소, 할로겐, C1내지 C5의 알콕시, 트리플루오로메틸티오, 시아노, 카복시 또는 하이드록시인데, 단, R2및 R3이 둘다 수소인 경우, R1은 -CH3,-CH2CH3-CH2CH2OH 또는 CH2COOR4가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R2및 R3은 독립적으로 수소, 하이드록시 또는 플루오로이고: R1은 -CH2F, -(CH2)2F, -CH2OH, -CH3, -CH2COOR4(여기에서, R4는 C1내지 C3의 알킬이다). -CH(OH)COOR4,-CH(OH)CH2OH, -CH2CH2OH 또는 -CH2CH3인데, 단, R2및 R3이 둘다 수소인 경우, R1은 -CH3,-CH2CH3-CH2CH2OH 또는 CH2COOR4가 아니다.
  3. 제2항에 있어서, 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엔소-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵
    텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엔도-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로 헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-10-하이드록시-5H-디벤조
    [a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-하이드로시메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조
    [a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조
    [a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조
    [a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-플루오로메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조
    [a,b]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-에톡시카보닐메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조
    [a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5R-(1-에톡시카보닐-1-하이드록시-12R)메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;
    5-(1,2-디하이드록시에틸)-10,11-다하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;5-(2-하이드록시에틸)-10-하이드록시-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 및 5-(2-플루오로에틸)-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민 중에서선택된 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 약제학적 담체, 및 유효한 진경 또는 항신경변성양의 제1항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 조성물.
  5. 약제학적 담체, 및 유효한 진경 또는 항신경변성양의 제2항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 조성물.
  6. 제3항에 있어서, 화합물이 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엔도-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엑소-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5메틸-10,11-디하이드로-10-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-하이드로시메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-플루오로메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-에톡시카보닐에틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민, 5R-(1-에톡시카보닐-1-하이드록시-12R)메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;5-(1,2-디하이드록시에틸)-10,11-다하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-(2-플루오로에틸)-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-(2-하이드록시에틸)-10-하이드록시-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민 중에서 선택된 약제학적 조성물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 경련 및/또는 신경변성 질환의 치료를 필요로 하는 환자에게 유효한 진경 또는 항신경변성 양의 제1항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 투여하여 경련 및/또는 신경변성 질환을 치료하는 방법.
  8. 경련 및/또는 신경변성 질환의 치료를 필요로 하는 환자에게 유효한 진경 또는 항신경변성 양의 제2항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 투여하여 경련 및/또는 신경변성 질환을 치료하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 화합물이 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엔도-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-엑소-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5메틸-10,11-디하이드로-10-하이드록시-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-하이드로시메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-메틸-10,11-디하이드로-11-플루오로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-플루오로메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5-엑톡시카보닐메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,b]-사이클로헵텐-5,10-이민; 5R-(1-에톡시카보닐-1-하이드록시-12R)메틸-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민; 및 5-(1,2-디하이드록시에틸)-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민 : 5-(2-플루오로에틸)-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민;및 5-(2-하이드록시에틸)-10-하이드록시-10,11-디하이드로-5H-디벤조[a,d]-사이클로헵텐-5,10-이민 중에서선택된 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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