KR870011092A - -3아미노-디히드로피리딘, 그의 제조방법 및 의약품에 있어서 그의 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 표시되는 3-아미노-디히드로피리딘 및 생리학적으로 허용되는 그의 염.상기 식중,R1은 최대로 8개의 탄소 원자를 가지며, 페닐, 피리딜피리미딜에 의해 임의로 치환되는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 벤즈옥사디아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤조티아졸릴 또는 이소퀴놀릴로 되는 군 중에서 선택된 헤테로시클릭기이거나, 또는 C1-C6-알킬, 알콕시, C1-C6-알킬티오, 카르복실, 카르복시C1-C4-알킬, 디옥시에틸렌, 디옥시메틸렌, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 페닐술포닐, 페닐술포닐옥시, C1-C4-알킬술포닐 또는 구조식(여기서, R5및 R6은 서로 동일하거나, 또는 상이한 것으로서, 수소, C1-C6-알킬, 페닐, 벤질, 아세틸, 벤조일, 페닐술포닐, 톨릴술포닐 또는 C1-C6-알킬술포닐임)의 기에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 4회 임의로 치환되는 페닐이고,R2는 최대로 6개의 탄소 원자를 가지며, 히드록실, 페닐 또는 할로겐에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 또는 페닐이고,R3는 수소이거나 또는 할로겐 또는 C2-C7-아실옥시이거나 또는 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬이고, R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 10개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 할로겐, 시아노, 히드록실 또는 아세틸옥시에의해, 또는 페닐, 페닐술포닐 또는 페녹시기(이 각각은 할로겐, 시아노, C1-C3-알킬, C1-C4-알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환됨)에 의해, 또는 α-, β-, 또는-피리딜기에 의해, 또는 아미노기 이(아미노기는 C1-C4-알킬, 페닐 또는 벤질로 되는 군 중에서 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 운반할 수 있음)에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 하기와 같이 정의되는 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 그의 염.R1이 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬이거나 또는 피리딜, 티에닐, 벤즈옥사디아졸릴 또는 피리미딜이거나, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 불소, 염소, 브롬, 카르복실, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로 메틸티오에 의해, 또는 구조식(여기서, R5및 R6은 서로 동일하거나, 또는 상이한 것으로서, 수소, C1-C|6-알킬, 페닐, 벤질, 아세틸 또는 벤조일임)의 기에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3회 임의로 치환되는 페닐이고,R2는 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬이고,R3은 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아세틸옥시, 벤조일옥시이거나 또는 메틸이고, R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 8개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 최대로 7개의 불소 원자에 의해, 염소, 브롬, 시아노, 히드록실, 아세틸옥시, 페닐, 페녹시, α -, β-, 또는-피리딜에 의해, 또는 아미노기 이(아미노기는 C1-C2-알킬 또는 벤질로 되는 군 중에서 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 운반할 수 있음)에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 하기와 같이 정의되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 그의 염.R1이 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 또는 C1-C4-알킬, C1-C-알콕시, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로메틸티오에 의해, 동일하거나, 또는 상이하게 최대로 3회 임의로 치환되는 페닐이고,R2는 메틸이고,R3은 수소, 염소, 브롬, 아세틸옥시, 벤조일옥시 또는 메틸이고,R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 6개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소 원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 최대로 3개의 불소 원자에 의해 또는 염소, 시아노, 히드록실, 아세틸 또는 N-벤질-N-메틸아미노에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제1항 내지 3항중 어느 하나에 항에 있어서, 질병을 치료하기 위한 화합물.
- 유효 화합물로서 제1항 내지 3항에 의한 화합물을 함유하는 약품.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 3-니트로-디히드로피리딘을 촉매, 생리적으로 허용되는 산존재에서, 필요한 경우, 불활성 용매 존재에서 환원시키고, 필요한 경우, 불활성용매 존재에서 환원시키고, 필요한 경우, 염기와의 염으로부터 유리 아미노 화합물을 제조시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 3-아미노-디히드로피리딘 및 생리학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.상기 식중, R1은 최대로 8개의 탄소 원자를 가지며, 페닐피리딜피리미딜에 의해 임의로 치환되는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 벤즈옥사디아졸릴, 벤조티아졸릴 또는 이소퀴놀릴로 되는 군 중에서 선택된 헤테로시클릭기이거나, 또는 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 카르복실, 카르복시C1-C4-알킬, 디옥시에틸렌, 디옥시메틸렌, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 페닐술포닐, 페닐술포닐옥시, C1-C4-알킬술포닐 또는 구조식(여기서, R5및 R6은 서로 동일하거나, 또는 상이한 것으로서, 수소, C1-C6-알킬, 페닐, 벤질, 아세틸, 벤조일, 페닐술포닐, 톨릴술포닐 또는 C1-C6-알킬술포닐임)의 기에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 4회 임의로 치환되는 페닐이고,R2는 최대로 6개의 탄소 원자를 가지며, 히드록실, 페닐 또는 할로겐에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 또는 페닐이고,R3는 수소이거나 또는 할로겐 또는 C2-C7-아실옥시이거나 또는 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬이고,R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 10개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 할로겐, 시아노, 히드록실 또는 아세틸옥시에의해, 또는 페닐, 페닐술포닐 또는 페녹시기(이 각각은 할로겐, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환됨)에 의해, 또는 α-, β-, 또는-피리딜기에 의해, 또는 아미노기 이(아미노기는 C1-C4-알킬, 페닐 또는 벤질로 되는 군 중에서 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 운반할 수 있음)에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제6항에 있어서, 제6항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 중 다음과 같은 화합물 및 생리학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.R1이 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬이거나 또는 피리딜, 티에닐, 벤즈옥사디아졸릴 또는 피리미딜이거나, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 불소, 염소, 브롬, 카르복실, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로 메틸티오에 의해, 또는 구조식(여기서, R5및 R6은 서로 동일하거나, 또는 상이한 것으로서, 수소, C1-C|4-알킬, 페닐, 벤질, 아세틸 또는 벤조일임)의 기에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3회 임의로 치환되는 페닐이고,R2는 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬이고,R3은 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아세틸옥시, 벤조일옥시이거나 또는 메틸이고, R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 8개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 최대로 7개의 불소 원자에 의해, 염소, 브롬, 시아노, 히드록실, 아세틸옥시, 페닐, 페녹시,-,-, 또는-피리딜에 의해, 또는 아미노기 이(아미노기는 C1-C2-알킬 또는 벤질로 되는 군 중에서 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 운반할 수 있음)에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제6항에 있어서, 제6항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 중 다음과 같은 화합물 및 생리학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.R1이 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬이거나, 또는 C1-C3-알킬, C1-C4-알콕시, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로 메틸티오에 의해, 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3회 임의로 치환되는 페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 수소, 염소, 브롬, 아세틸옥시, 벤조일옥시 또는 메틸이고, R4는 페닐이거나 또는 구조식 -CO2R7의 기이고, 식중, R7은 최대로 6개의 탄소원자를 갖고, 사슬중에서 산소원자에 의해 임의로 단속되거나 또는 최대로 3개의 불소 원자에 의해 또는 염소, 시아노, 히드록실, 아세틸 또는 N-벤질-N-메틸아미노에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 측쇄 알킬이거나, 또는 R7및 R3은 함께 결합을 나타낸다.
- 제6항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 공지의 방법으로 통상의 보조제 및(또는) 부형제와 혼합시킴을 특징으로 하는 제5항에 의한 약품의 제조방법.
- 질병 치료용 약품의 제조에 있어서, 제1항 내지 3항에 의한 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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