KR870008843A - 디히드로피리딘의 아미노-에스테르, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

디히드로피리딘의 아미노-에스테르, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

디히드로피리딘의 아미노-에스테르, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 디히드로피리딘의 아미노-에스테르 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염.
    상기 식중,
    R1은 C-C14-아릴, 또는 헤테로시클릴기이고, 이 헤테로 시클릴기는 티에닐, 푸릴, 피릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐 피리미딜, 피라지닐 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤즈이속사졸릴, 벤조옥사디아졸릴, 벤조티아디아졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴나졸릴 또는 퀴놀살릴로 되는 군 중에서 선택되며, 각 경우에 있어서, 상기 고리계는 페닐, 직쇄 또는 측쇄 C1-C4-알킬, C3-C7-시클로알킬, C1-C|4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 트리-, 테트라- 또는 펜타메릴릴렌, 디옥시메틸렌, 디옥시에틸렌, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 테트라플루오로에톡시, 디플루오로메톡시, 테트라플루오로에톡시, 니트로, 시아노 및 아지도로 되는 군 중에서 선택된 1 또는 2개의 서로 같거나 상이한 치환체에 의하여 치환되며,
    R2는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 탄화수소기로서, 이 탄화수소기는 최대로 15개의 탄소원자를 가지며, 사슬 중에서 산소 원자 또는 황 원자에 의하여 임의로 단속되고, 또는 할로겐, 시아노, 히드록실, C2-C7-아실옥시, 니트로 또는 니트록시, 또는 페닐, 페녹시, 페닐티오 또는 페닐슬포닐기(후자 4개의 기는 다시디-C1-C2-알킬아미노, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 니트로기에 의해 임의로 치환됨), 또는 α-,β- 또는 γ-피리딜기, 또는 아미노기에 의하여 임의로 치환되고, 이 아미노기는 C1-C4-알킬, C1-C6-알콕시알킬, 페닐 및 벤질로 되는 군 중에서 선택된 2개의 서로 같거나 상이한 치환체를 갖거나, 또는 이 치환체들은, 질소 원자와 함께 임의로 5 내지 7원 고리를 형성하며, 이 고리는 추가 형태로 원자로서 산소 또는 황 원자를 갖거나, 또는 N-페닐 또는 N-알킬기(알킬기는 1-3개의 탄소 원자로 됨)를 가지며,
    R3및 R5는 서로 같거나 상이한 것으로서, 각 경우에 있어서 수소, 또는 최대로 8개의 탄소 원자를 갖는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬기, 또는 페닐 또는 벤질기이거나, R3또는 R5중 1개의 치환체는 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 알킬기로서, 이 알킬기는 아세톡시, 벤조일옥시, C1-C3-알콕시, C1-C3-디알콕시, 히드록실, 아미노, C1-C6-아미노알콕시, 프탈이미도, C1-C6-프탈이미도 알콕시, C1-C6-피페라디노알콕시, C1-C6-모르플리노알콕시 또는 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 N-페닐-N´-피페라지페리디노알콕시, C1-C6-모르폴리노알콕시 또는 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 N-페닐-N´-피페라지노알콕시기에 의하여 치환되거나 또는 포르밀 또는 니트릴이고, R4는 수소 또는 직쇄 또는 측애 알킬기〔이 알킬기는 최대로 4개의 탄소 원자를 가지며, 사슬 중에서 산소 원자에 의하여 임의를 단속되고(또는) 피페리디노 또는 모르폴리노기에 의하여 임의로 치환됨〕이거나, 또는 페닐 또는 벤질기이고,
    X는 정수 2 내지 15이며,
    R6는 하기 구조식
    (식 중, R6은 수소 또는 메톡시기이고, R은 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-C6-알킬, 또는 구조식
    의 기임)으로 표시되는 기이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 다음과 같이 정의되는 화합물 또는 염.
    식 중,
    R1은 페닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 퀴놀릴 또는 벤즈옥사 디아졸릴이고, 이 고리계는 페닐, C1-C2-알킬, C1-C2-알콕시, C1-C|2-알킬티오, 디옥시메틸렌, 불소, 염소, 브롬 및 요오드트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 니트로 및 시아노로 되는 군 중에서 선택된 1 또는 2개의 서로 같거나 상이한 치환체에 의하여 임의로 치환된 것이고,
    R2는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 탄화수소기이고, 이 탄화수소기는 최대로 10개의 탄소 원자를 가지며, 사슬 중에서 산소 원자에 의하여 임의로 단속되고(또는) 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아세톡시 또는 히드록실, 또는 페닐 또는 페녹시기(이 페닐 또는 페녹시기는 불소, 염소, C1-C2-알킬, C1-C2-알콕시 또는 트리플루오로메틸기에 의해서 임의로 치환됨), 또는 α-,β- 또는 γ-피리딜기, 또는 3급 아미노기에 의하여 임의로 치환되고, 이 아미노기는 C1-C4-알킬, 페닐 및 벤질기로 되는 군 중에서 선택된 2개의 서로 같거나 상이한 치환체를 가지며,
    R3및 R5는 서로 같거나 상이한 것으로서, 각각의 경우에 있어서 최대로 6개의 탄소 원자를 갖는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬기이거나, R3또는 R5중 1개의 치환체는 최대로 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬기로서, 이 알킬기는 아세톡시, 메톡시, 디메톡시, 히드록실, 아미노, 프탈아미도, 아미노알콕시 또는 프탈이미도알콕시기에 의하여 치환되며(각각의 경우에 있어서 알콕시기당 최대로 4개의 탄소 원자를 가짐), 또는 포르밀 또는 시아노기이며,
    R4는 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬기〔이 알킬기는 최대로 4개의 탄소 원자를 가지며, 사슬 중에서 산소 원자에 의하여 임의로 단속되고(또는) 피페리디노 또는 모르폴리노기에 의하여 임의로 치환됨〕이거나 또는 벤질기이고,
    X는 정수 2 내지 10이고,
    R6는 하기 구조식
    (식 중, R7은 수소 또는 메톡시기이고, R8은 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-C4-알킬, 또는 구조식
    의 기임)으로 표시되는 기이다.
  3. 제 1 항에 있어서, 다음과 같이 정의되는 화합물 또는 염.
    식 중,
    R1은 페닐, 피리딜 또는 벤즈옥사디아졸리기(이 페닐 고리는 염소, 트리플루오로메틸, 니트로 및 시아노로 되는 군 중에서 선택된 1 또는 2개의 서로 같거나 상이한 치환체에 의하여 치환됨)이고,
    R2는 직쇄 또는 측쇄 탄화수소기로서, 이 탄화수소기는 최대로 7개의 탄소 원자를 가지며, 사슬 중에서 산소 원자에 의하여 임의로 단속되고(또는) 불소, 시아노, 페닐, 또는 α-,β- 또는 γ-피리딜 또는 N-벤질-N-메틸아미노기에 의하여 임의로 치환되며,
    R3및 R5는 메틸기이고,
    R4는 수소이며,
    X는 정수 2 내지 6이고,
    R6는 하기 구조식
    (식 중, R7은 수소 또는 메톡시기이고, R8은 수소, 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-C4-알킬, 또는 구조식
    의 기임)으로 표시되는 기이다.
  4. 제 1 항에 있어서, 하기 구조식
    으로 표시되는 3-메틸 5-[2-(1,3,4,6,7,11b)-헥사히드로-8,9-디메톡시-2H-벤조 [a] 퀴놀리진-2-일-아미노)에틸] 1,4-디히드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염.
  5. 제 1 항에 있어서, 하기 구조식
    으로 표시되는 3-이소프로필 5-[3-(1,3,4,6,7,11b-헥사히드로-8,9-디메톡시-2H-벤조 [a] 퀴놀리진-2-일-아미노)프로필]1,4-디히드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염.
  6. 제 1 항에 있어서, 하기 구조식
    으로 표시되는 3-메틸 5-(2-[N-(1,4-벤조디옥산-2-일-메틸)-N-메틸아미노]에틸) 1,4-디히드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)-피리딘-3,5-디카르복실레이트 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염.
  7. 제 1 항에 의한 화합물 또는 염의 순환계-작용 유효량 및 희석제로 되는 순환계 유효 조성물.
  8. 제 1 항에 의한 화합물 또는 염의 순환계-작용 유효량을 순환계 환자에게 투여해서 순환기능을 증진시키는 방법.
  9. 제 8 항에 있어서, 3-메틸 5-[2-(1,3,4,6,7,11b)-헥사히드로-8,9-디메톡시-2H-벤조 [a] 퀴놀리진-2-일-아미노)에틸]1,4-디히드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트-3-이소프로필 5-[3-(1,3,4,6,7,11b)-헥사히드로-8,9-디메톡시-2H-벤조 [a] 퀴놀리진-2-일-아미노)프로필] 1,4-디히드로-2,6-디메틸 -4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트 또는 3-메틸 5-(2-[N-(1,4-벤조디옥산-2-일-메틸)-N-메틸아미노]에틸)1,4-디히드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)-피리딘-3,5-디카르복실레이트 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염을 투여하는 방법.
  10. 하기 구조식
    (식 중, R7은 수소 또는 메톡시기임)으로 표시되는 케톤.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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