KR860007256A - 이미다조-이소퀴놀린 및 이미다조-티에노피리딘 화합물의 제조방법 - Google Patents

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스페크 게오르그
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Abstract

내용 없음

Description

이미다조-이소퀴놀린 및 이미다조-티에노피리딘 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅴ)의 화합물을 폐환시켜 R이 -NH2를 나타내지 않는 일반식(Ⅰ) 화합물을 수득하거나,
    일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 (C1내지 C5)알킬 에스테르 또는 활성화 유도체를 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시켜 R이 -NR1R2인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고,
    경우에 따라, 수득된 유리염기를 산부가염으로 전환시키거나 수득된 염을 유리 염기로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    A는, A가 결합되어 있는 피리딜계의 탄소원자 2개와 함께 (C1내지 C3)알콕시, 하이드록시 및 메탄설포닐옥시 그룹중에서 선택된 치환체(들)에 의해 일-또는 다-치환된 페닐 그룹 또는 일- 또는 다-치환된 티에노그룹을 형성하고,
    R5는 (C1내지 C4)알킬 그룹을 나타내며,
    R은 하이드록시 그룹, 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 측쇄 (C1내지 C5)알콕시그룹, 또는 -NR1R2그룹을 나타내고, 여기에서 R1및 R2는 각기 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 하이드록시, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 아닐리노, 디메틸-아미노, (C3내지 C7)사이클로알킬 또는 페닐 그룹(여기에서 페닐 그룹은 할로겐 원자 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 일 치환되거나 다치환된다)에 의해, 또는 N·S 및 O중에서 선택된 동일하거나 다른 헤테로 원자 1 또는 2개를 함유하고, (C1내지 C3)알킬 그룹으로 임의 치환된 헤테로 사이클릭 5-내지 7-원 환에 의해 임의로 일- 또는 다-치환된 포화 또는 불포화, 직쇄 또는 측쇄 (C1내지 C8) 탄화수소 잔기, (C3내지 C7)사이클로알킬 그룹, 할로겐 원자 또는 메톡시 그룹에 의해 임의로 일-또는 다-치환된 페닐그룹, N·S 및 O중에서 선택된 동일하거나 다른 헤테로원자 1 또는 2개를 함유하는 헤테로사이클릭 5-내지 7-원환, 또는 N·S 및 O중에서 선택된 동일하거나 다른 헤테로원자 1 또는 2개를 함유하고 할로겐원자에 의해 임의로 일치환 되거나 다치환된 헤테로사이클릭 5-내지 7-원 환으로 치환된 아미노그룹을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 부착되어 있는 질소원자와 함께는 임의로 환 헤테로원자로서 산소원자 또는 추가의 질소원자를 함유하며, 5-또는 6-원 호모사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환(여기에서 헤테로 사이클릭 환의 경우에는 N,S 및 O중에서 선택된 동일하거나 다른 헤테로원자 1 또는 2개를 함유한다)으로 치환될 수 있는 5-또는 6-원환을 형성하며,
    Ar은 비치환되거나, 일- 또는 다-치환된 페닐 그룹 또는 비치환되거나, 일-또는 이-치환된 티에노그룹을 나타내는데 단, 여기에서 페닐 또는 티에노 그룹은 결합부위에 인접한 -CH= 그룹을 가지고 있으며, 각 치환체는 (C1내지 C3)알콕시, 하이드록시 및 메틸설포닐 옥시 그룹중에서 선택된다.
  2. 제 1 항에 있어서, 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R3R4는 각기 독립적으로 수소원자, 또는 하이드록시, 메톡시 또는 메탄설포닐옥시 그룹을 나타내고,
    R은 제 1 항에서 정의한 의미와 같다.
  3. 제 2 항에 있어서, R3및 R4중의 하나는 메톡시 그룹이고 다른 하나는 메톡시 그룹, 하이드록시 그룹, 메탄설포닐옥시그룹, 또는 수소원자인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.
  4. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅲ) 또는 (Ⅳ)의 화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 식에서,
    R은 제 1 항에서 정의한 의미와 같다.
  5. 제 1 항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R이 메톡시 또는 에톡시, 또는 그룹 -NR1R2를 나타내고, 여기에서 R1은 수소원자이고 R2는 (C|1내지 C5)알킬, (C3내지 C5)알케닐, (C3내지 C5)알키닐, (C3내지 C6)사이클로알킬 (C1내지 C5)알킬 또는 (C3내지 C6)사이클로알킬 그룹이거나, R1및 R2가 각각 독립적으로 (C1내지 C2)알킬 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2는 N,S 및 O중에서 선택된 적어도 하나의 헤테로 원자를 함유하는 불포화 헤테로사이클릭 5- 또는 6-원 환에 의해 치환되거나, 또는 환 헤테로 원자로서 메틸그룹에 의해 임의로 치환된 질소원자를 함유하고, 임의로 추가의 헤테로 원자로서 산소원자를 또한 함유하는 포화 헤테로사이클릭 5-또는 6-원환에 의해 치환된 (C1내지 C5)알킬그룹이거나, R1은 수소원자이고 R2는 페닐 또는 할로페닐 그룹이거나, C1은 수소원자이고 R2는 할로겐 원자 또는 (C1내지 C2)알콕시, 하이드록시, 디(C1내지 C2)알킬 아미노 또는 아닐리노그룹에 의해 치환된 (C1내지 C5)알킬그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2는 N,S 및 O 중에서 선택된 동일하거나 다른 헤테로원자 1 또는 2개를 함유하는 불포화 헤테로사이클릭 5-또는 6-원환이거나, R1및 R2가 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께는 1 또는 2개의 질소원자를 함유하는 헤테로 사이클릭 6-원환에 의해 치환된 피페라진그룹을 형성하거나, R1및 R2가 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께는 추가의 헤테로원자로서 임의로 질소 또는 산소 원자를 함유하는 포화 헤테로사이클릭 5- 또는 6-원환을 형성하는 방법.
  6. 제 1 항에 있어서,
    5,6-디하이드로-8,9-디메톡시-3-메틸-아미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-(N-메틸)-카복시아미드,
    5,6-디하이드로-8,9-디메톡시-3-메틸-아미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-(N-에틸)-카복시아미드,
    5,6-디하이드로-8,9-디메톡시-3-메틸-이미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-[N-n-펜틸]-카복시아미드,
    5,6-디하이드로-8,9-디메톡시-3-메틸-이미다조-[1,5-a-이소퀴놀린-1-[N-(2-메톡시-에틸)]-카복시아미드,
    5,6-디하이드로-8,9-디메톡시-3-메틸-이미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-[N-2-(4-모폴리닐)에틸)]-카복시아미드,
    5,6-디하이드로-8-메톡시-3-메틸-이미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-[N-이소부틸]-카복시아미드,
    에틸 5,6-디하이드로-8-메톡시-3-메틸-이미다조-[1,5-a]-이소퀴놀린-1-카복실레이트,
    5,6-디하이드로-이미다조-[1,5-a]-티에노 [3,2-c]-피리딘-1-[N-(2-메톡시-에틸)]-카복시아미드, 및 이들의 산부가염을 제조하는 방법.
  7. 제 1 항에 있어서, 실절적으로 본 명세서의 실시예에 기술된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  8. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조를 위해 실질적으로 본 명세서에 기술된 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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