KR860001783A - 펜에탄올아민 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

펜에탄올아민 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물과 생리학적으로 허용가능한 그의 산 부가염류, 용매화물류 및 신진대사적으로 불안정한 에스테르류의 제조방법에 있어서,
    (상기 식중, R는 수소원자 또는 직쇄 C1-3알킬기이고, n는 1 또는 2임),
    (1) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물 사이에 알킬화반응을 행한후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나,
    (식중, -NA는 -NHR5, -NR5CH2CH2X,또는기이고, R2,R3,R4및 R5는 각각 수소원자 또는 보고기이고, X는 쉽게 치환될 수 있는 원자 또는 기임.)
    [식중, R 및 n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R1는 수소원자 또는 보호기이고, Y는 -NA가 -NR5CH2CH2X,또는인 경우에는 수소이고, 또는 Y는 -NA가 -NHR5인 경우에는 CH2CH2X기(여기에서, X는 쉽게 치환될 수 있는 원자 또는 기임)임], 또는
    (2) 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 일반식(Ⅸ)의 아민과 반응시킨 후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나
    [식중 R2및 R3는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같고, R5는또는기(여기에서, R4및 X는 상기 방법에서 정의한 바와 같음)임],
    (식중, R 및 n는 상기 일반식(1)에서 정의한 바와 같고, R1및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같음), 또는
    (3) 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물을 환원제 존재하에 일반식(XI)의 화합물과 반응시킨 후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나
    (식중 R7는 -COCHO 또는기이고, R2,R3,R4및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같음).
    (식중 Z는 R7이인 경우에는 CHO기이고, 또는 Z는 R7이 -CHCHO인 경우에는 CH2NHR5기이고, R 및 n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R1및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같음), 또는
    (4) 하기 일반식(XⅣ)의 화합물을 환원시킨 후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나
    (식중, R 및 n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R1,R2,R3및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같음), 또는
    (5) 하기 일반식(XV)의 화합물을 아민 RNH2(여기에서, R는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같음)를 사용해서 아미노화시킨 후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나
    (식중, n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R2,R3,R4및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같고, R8는 카르복실산기 또는 그 염 또는 반응성 유도체임), 또는
    (6) 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물중 R가 수소인 화합물을 제조하기 위하여, 하기 일반식(XVI)의 화합물을 가수분해시킨 후, 필요에 따라서, 존재하는 보호기를 제거시키거나,
    (식중, n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R2,R3,R4및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같음), 또는
    (7) 하기 일반식(XVⅡ) 화합물의 보호기를 제거시키고,
    (식중, R 및 n는 상기 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, R2,R3,R4및 R5는 상기 방법(1)에서 정의한 바와 같으나, 단, R1,R2,R3,R4및 R5중 적어도 하나는 보호기임).
    필요에 따라서, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 염을 생리학적으로 허용가능한 산부가염, 용매화물 또는 신진대사적으로 불안정한 에스테르로 전환시킴을 특징으로 하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, n이 1인 화합물의 제조방법.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R이 수소원자인 화합물의 제조방법.
  4. 제1항에 있어서, 2-〔2-〔〔2-(3,5-디히드록시페닐)-2-히드록시에틸〕아미노〕에톡시〕벤젠-아세트 아미드 및 생리학적으로 허용가능한 그의 산부가염류의 제조방법.
  5. 제1항에 있어서, R이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기이고, n이 1 또는 2인 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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