KR840006975A - 스피로-3-헤테로-아졸론의 제조방법 - Google Patents

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KR840006975A
KR840006975A KR1019830005781A KR830005781A KR840006975A KR 840006975 A KR840006975 A KR 840006975A KR 1019830005781 A KR1019830005781 A KR 1019830005781A KR 830005781 A KR830005781 A KR 830005781A KR 840006975 A KR840006975 A KR 840006975A
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앤드류 리핀스키 크리스토퍼
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테렌스 제이. 갤라헤르
화이자 인코퍼레이티드
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    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
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Abstract

내용 없음

Description

스피로―3―헤테로―아졸론의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 일반식(B)의 화합물을 산화시키거나; 일반식(C)의 화합물을 강 루이스산과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(A)의 화합물 또는 그들의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  5. 상기식에서
  6. u는 산소, 황 또는 수소 또는 C1―C4알킬로 치환된 질소이고;
  7. n은 0 또는 1이며;
  8. X는 수소, 클로로, 브로모, 아이오드 C1―C4알킬, 디메틸 또는 (CH2)mQ (여기서 m은 1 또는 2이고 Q는 페닐 또는 할로 페닐이다)이고, 단, X가 디메틸일 때 n은 1이며;
  9. Y는 수소, 할로, 니트로, 트리플루오로메틸, C1―C4알콕시 또는 C1―C4알킬이고;
  10. Z는 수소, 할로, 니트로, 트리플루오로메틸, C1―C4알콕시 또는 C1―C4알킬이며, 단 Y 또는 Z중의 하나가 니트로일 때 다른 하나는 수소이다.
  11. 제1항에 있어서, u가 산소, n은 1, X는 메틸, Y는 플루오로 그리고 Z는 수소인 방법.
  12. 제1항에 있어서, u가 수소로 치환된 질소, n은 0이고, X, Y 그리고 Z가 모두 수소이거나, X 및 Z가 수소이고 Y는 플루오로인 방법.
  13. 제1항에 있어서, u가 수소로 치환된 질소, n은 1이고, X, Y 그리고 Z가 모두 수소이거나, X 및 Z가 수소이고 Y는 플루오로인 방법.
  14. 제1항에 있어서, u가 수소로 치환된 질소, n은 1, X는 브로모, Y 및 Z는 둘다 수소인 방법.
  15. 제1항에 있어서, u가 수소 또는 메틸로 치환된 질소, n은 1, X는 메틸, Y는 플루오로, 그리고 Z는 수소인 방법.
  16. 제1항에 있어서, u가 수소 또는 메틸로 치환된 질소, n은 1, X는 디메틸, Y는 클로로 그리고 Z는 수소인 방법.
  17. 일반식(D)의 화합물을 pH 약 1―7, 온도 약 0―60℃의 수중에서 가수분해시키거나; 일반식(A)의 화합물을 환원제로 환원시킴을 특징으로 하여, 일반식(B)의 화합물 또는 그들의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  21. 상기식에서
  22. u는 산소, 황 또는 수소 또는 C1―C4알킬로 치환된 질소이고
  23. n은 0 또는 1이며;
  24. X는 수소, 클로로, 브로모, 아이오드 C1―C4알킬, 디메틸 또는 (CH2)mQ (여기서 m은 1 또는 2이고 Q는 페닐 또는 할로 페닐이다)이고,
  25. 단,
  26. X가 디메틸일 때 n은 1이며;
  27. Y는 수소, 할로, 니트로, 트리플루오로메틸, C1―C4알콕시 또는 C1―C4알킬이고;
  28. Z는 수소, 할로, 니트로, 트리플루오로메틸, C1―C4알콕시 또는 C1―C4알킬이며, 단 Y 또는 Z중의 하나가 니트로일 때 다른 하나는 수소이며 Hal은 브로모, 클로로, 아이오도이다.
  29. 제8항에 있어서, u가 수소 치환된 질소, n은 0이고, X, Y 및 Z는 모두 수소이거나, X 및 Z가 수소이고 Y는 플루오로인 방법.
  30. 제8항에 있어서, u가 수소 치환된 질소, n은 1이고, X, Y 및 Z가 모두 수소이거나, X 및 Z가 둘다 수소이고 Y는 플루오로인 방법.
  31. 제8항에 있어서, u가 수소로 치환된 질소, n은 1, X는 메틸, Y는 플루오로 그리고 Z는 수소인 방법.
  32. 일반식(VI′)의 화합물의 1―위치에 스피로 옥사졸리딘 디온 환을 형성시킴을 특징으로 하여 일반식(II′)의 화합물을 제조하는 방법.
  35. 상기식에서
  36. n은 0 또는 1이고;
  37. R은 수소, 또는 C1―C4알킬이며,
  38. Y는 수소, 할로, 니트로, 트리플루오로메틸, C1―C4알콕시, 또는 C1―C4알킬이고;
  39. X는 메틸이며;
  40. Z는 수소이다.
  41. 제12항에 있어서, n이 1, R이 수소이고 Y가 플루오로인 방법.
  42. ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830005781A 1982-12-06 1983-12-05 스피로-3-헤테로-아졸론의 제조방법 KR860001581B1 (ko)

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