KR840005127A - 디티올란 유도체와 그의 제조 및 사용방법 - Google Patents

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KR840005127A
KR840005127A KR1019830002893A KR830002893A KR840005127A KR 840005127 A KR840005127 A KR 840005127A KR 1019830002893 A KR1019830002893 A KR 1019830002893A KR 830002893 A KR830002893 A KR 830002893A KR 840005127 A KR840005127 A KR 840005127A
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히또시 구로노 (외 3)
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아리다 마사후미
니혼 노오야꾸 가부시기 가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

디티올란 유도체와 그의 제조 및 사용방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 다음 일반식(I)로 포시되는 디티올란 유도체와 그의 유기산 에스테르:
    상기식에서 R1은 알킬기, 싸이클로알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 벤질기 또는 알콕시알킬기이고, R2는 시아노기, 알킬카르보닐기, 벤질카르보닐기, 페닐카르보닐기, 알콕시 카르보닐기, 싸이크로 알킬옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, 알케닐옥시카르보닐기, 또는 알콕시알콕시카르보닐기이다.
  2. 제1항에 있어서, 유도체가 다음 일반식(I)로 표시되는 화합물인 것을 특징으로하는, 디티올란 유도체.
    상기식에서 R1은 알킬기, 싸이클로알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 벤질기 또는 알콕시알킬기이고, R2는 시아노기, 알킬카르보닐기, 벤질카르보닐기, 페닐카르보닐기, 알콕시카르보닐기, 싸이크로알킬옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, 알케닐옥시카르보닐기, 알키닐옥시카르보닐기 또는 알콕시알콕시카르보닐기이다.
  3. 디에틸 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리덴말로네이트.
  4. 디이소푸로필 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리덴말로네이트.
  5. 메톡시에틸 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리텐아세토아세테이트.
  6. 벤질 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리덴아세트아세테이트.
  7. 에틸 4,5-디하이드록시-1,3디티올란-2-일리텐이소발레릴아세테이트.
  8. 디이소푸로필 4,5-비스(메틸카르보닐옥시)-1,3-디티올란-2-일리덴말로네이트.
  9. 7-비스(이소-푸로폭시카르보닐)메틸렌-2,4-디옥사-6,8-디타아-3-옥소-바이클로[3,3,0]옥탄.
  10. 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물을 글리옥살과 반응시킴을 특징으로하는, 다음 일반식(I)의 디티올란 유도체의 제조방법.
    -상기식에서 R1은 알킬기, 환상알킬기, 알케닐길, 알키닐기, 벤질기 또는 알콕시알킬기이고, R2는 시아노기, 알킬카르보닐기, 벤질카르보닐기, 페닐카르보닐기, 알콕시카르보닐기, 싸이클로알킬옥시카르보닐기. 벤질옥시카르보닐기, 알케닐옥시카르보닐기, 알키닐옥시카르보닐기 또는 알콕시알콕시카르보닐기이다.
    상기식에서 R1과 R2는 위에서 정의한 바와 같고 M은 알카리금속원자 또는 암모늄기다.
  11. 제10항에 있어서, 상기반응이 산의 존재하에 수행되는 것을 특징으로 하는, 디티올란 유도체의 제조방법.
  12. 제11항에 있어서, 상기산이 유기산인 것을 특징으로 하는, 디티올란 유도체의 제조방법.
  13. 제12항에 있어서, 상기 유기산이 아세트산인 것을 특징으로하는, 디티올란 유도체의 제조방법.
  14. 제10항에 있어서, 상기 반응이 50℃이하의 온도에서 수행되는 것을 특징으로 하는, 디티올란 유도체의 제조방법.
  15. 제14항에 있어서, 상기온도가 -10℃ 내지 10℃인 것을 특징으로 하는 디티올란 유도체의 제조방법.
  16. 다음 일반식(I)로 표시되는 디티올란 유도체와 그의 유기산 에스테르의 유효량을 함유하는 것을 특징으로 하는 간장손상을 억제하는 의약 조서물.
    상기식에서 R1은 알킬기, 싸이클로알킬기, 알케닐기 알키닐기, 벤질기 또는 알콕시알킬기이고, R2는 시아노기, 알킬카르보닐기, 벤질카르보닐기, 페닐카르보닐기, 알콕시카르보닐기, 싸이크로알킬옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, 알케닐옥시카르보닐기, 알키닐옥시카르보닐기 또는 알콕시알콕시카르보닐기이다.
  17. 제16항에 있어서, 상기 유도체가 다음 일반식(I)로 표시되는 화합물인 것을 특징으로하는, 의약조성물.
    상기식에서 R1은 알킬기, 싸이클로알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 벤질기 또는 알콕시알킬기이고, R2는 시아노기, 알킬카르보닐기, 벤질카르보닐기, 페닐카르보닐기, 알콕시카르보닐기, 싸이크로알킬옥시카르보닐기, 벤질옥시카르보닐기, 알케닐옥시카르보닐기, 알키닐옥시카르보닐기 또는 알콕시알콕시카르보닐기이다.
  18. 제16항에 있어서, 상기 간장손상이 간염인 것을 특징으로 하는, 의약 조성물.
  19. 제16항에 있어서, 상기 간장속상이 지방간인 것을 특징으로 하는 의약 조성물
  20. 제16항에 있어서, 상기 간장손상이 담즙분비정지인 것을 특징으로 하는, 의약 조성물.
  21. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 투여단위 형태로 제제되는 것을 특징으로 하는, 의약 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 투여단위 형태가 분말, 과립, 정제, 환약, 당의정, 캡슐, 앰퓰, 좌약, 현탁액, 액, 유액, 주사액 또는 점적제중의 어느하나 인것을 특징으로 하는, 의약 조성물.
  23. 제21항에 있어서,투여단위 형태가 주사약이나 또는 점적제인 것을 특징으로 하는, 의약 조성물.
  24. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 디에닐 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리텐말로네이트인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
  25. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 디이소푸이필 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리텐말로네이트인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
  26. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 메톡시에틸 4,5-디하이드록시-1,3- 디티올란-2-일리텐아세토세테이트인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
  27. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 벤질 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리텐아세토아세테이트인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
  28. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 에틸 4,5-디하이드록시-1,3-디티올란-2-일리텐이소발레릴아세테이트인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
  29. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 디이소푸로필 4,5-비스(메틸카르보닐옥시)-1,3-디티올란-2-일리텐말로 네이트인것을 특징으로하는 의약 조성물.
  30. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 7-비스(이소푸로폭시카르보닐)메틸렌-2,4-디옥시-6,8-디티아-3-옥소-바이싸이클로[3,3,0]옥탄인 것을 특징으로하는 의약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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