KR840002853A - 아미노프로필아미노 블레오마이신 유도체류와 그 제조방법 - Google Patents

아미노프로필아미노 블레오마이신 유도체류와 그 제조방법 Download PDF

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이찌가와 도꾸지
자이단호오진 비세이부쓰 가가꾸 겡뀨우가이
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Abstract

내용 없음

Description

아미노프로필아미노 블레오마이신 유도체류와 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅱ)의 아미노프로필아미노블레오마이신을 일반식(Ⅲ)의 카르보닐화합물과 환원적으로 축합하여 일반식(Ⅰ)의 아미노프로필아미노블레오마이신 유도체 또는 그 염을 제조하는 방법.
    [BX]-NH-(CH2)3-A-(CH2)3-B (Ⅰ)
    [BX]-NH-(CH2)3-A"-(CH2)3-NH2(Ⅱ)
    R5-CO-R6(Ⅲ)
    위의 일반식에서, [BX]는 블레오마이신산의 카르복시기로부터 히드록시기를 제거하여 생성되는 블레오마이신산의 잔기를 표시하고 ; A는 R1이 저급알킬 또는 벤질이고, R2가 저급알킬 또는 벤질이며, R은 저급알킬렌이고, n 이 0 또는 1인 다음 일반식 :
    의 기를 표시하고 ; B는 일반식{위에서 R3및 R4들이 각각 (1) 수소원자 또는 (2) 하나 또는 그 이상의 페닐, 나프틸, 안트라닐, 푸릴, 티오펜, 노르보르넨 또는 시클로알킬기들로 치환될 수 있는 [이치환기들은 또한 하나 또는 그 이상의 할로겐원자 또는 저급알킬, 저급알코시, 시아노, 할로메틸 또는 벤질옥시기들로 치환될 수 있다(벤질옥시기는 하나 또는 그 이상의 할로겐원자 또는 저급알콕시, 벤질옥시 또는 시클로알킬메틸옥시기들로 치환될 수 있다.)]알킬기} ; 단, R3및 R4기들 중의 적어도 어느 하나는 수소원자 이외의 기이다.
    A"는또는 위에서 정의한 A이다.
    R5및 R6는 각각 (1) 수소원자, (2) 시클로알킬, (3) 하나 또는 그 이상의 시클로알킬 또는 페닐기들로 치환(페닐기는 또한 할로겐원자로 치환될 수 있다) 될 수 있는 알킬, (4) 하나 또는 그 이상의 할로겐원자 또는 저급알킬, 시클로알킬메틸옥시, 저급알콕시, 벤질옥시, 시아노, 할로메틸, 할로벤질옥시, 저급알콕시벤질옥시 또는 벤질옥시벤질옥시기들로 치환될 수 있는 페닐, (5) 나프틸, (6) 티오펜, (7) 푸릴, (8) 안트라닐 또는 (9) 노보브르넨이되 R5및 R6중의 최소한 어느 하나는 수소원자 이외의 것이다.
  2. 제7항에 있어서, A가
    (상기 식에서, R1은 저급알킬이고, R2는 저급알킬 또는 벤질이며, n은 0 또는 1) 이고, 카르보닐 화합물의 R5및 R6가 각각(1) 수소원자, (2) 시클로알킬, (3) 할로게노페닐로 치환된 알킬, (4) 하나 또는 그 이상의 할로겐원자 또는 벤질옥시, 시아노, 할로메틸, 할로벤질옥시, 저급알콜시벤질옥시, 벤질옥시벤질옥시 또는 시클로알킬메틸옥시기들로 치환될 수 있는 페닐, 또는 (5) 나프틸인 방법.
  3. 제1항에 있어서, A가
    이고, R5가 수소원자이며, R6가 하나 또는 그 이상의 벤질옥시 또는 시크로알킬기로 치환될 수 있는 페닐기인 방법.
  4. 제1항에 있어서, A가이고, R5-CO-R6가 시클로운데칸카르브알데히드 또는 벤즈알데히드이며, 후자는 하나 또는 그 이상의 벤질옥시기들로 치환될 수 있는 것인 방법.
  5. 제1항에 있어서, 카르보닐화합물에 대한 아미노프로필 아미노블레오마이신의 몰비가 1 : 0.5-25인 방법.
  6. 제1항에 있어서, 축합이 용매중에서 환원제의 존재하에서 3 내지 70시간 동안 －5℃ 내지 70℃에서 실시되는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 용매가 메탄올, 물, 디메틸포름아미드, 아세토니트릴 또는 이들의 혼합물인 방법.
  8. 제5항이 있어서, 환원제가 수소화 보론화합물 또는 팔라듐-탄소인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR8205792A 1981-12-29 1982-12-29 아미노프로필아미노 블레오마이신 유도체 및 그염 제조방법 KR880002610B1 (ko)

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JP210449 1981-12-29

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