KR830009031A - 1-r_1-3-아미노-5-(3-r'4-r"-페닐)-6-r-2(1h)-피리디논 및 그 염의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

1-R1-3-아미노-5-(3-R'-4-R"-페닐)-6-R-2(1H)-피리디논 및 그 염의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

1. 상응하는 1,2-디하이드로-2-옥소-5-(3-R'-4-R＂-페닐)-6-R-니코틴 아마이드 또는 R' 및/또는 R＂가 수소 및/또는 아미노 대신 각각 저급알콕시 및/또는 니트로인 화합물과 카르바밀을 아민으로 전환시킬 수 있는 시약을 반응시키고, R' 및/또는 R＂가 저급알콕시 및/또는 니트로인 하기 구조식 I의 화합물을 상기 후자의 화합물로 부터 제조할 경우에는, 얻어진 상기화합물과 저급알콕시를 히드록시로 전환시킬 수 있는 시약 및/또는 니트로를 아미노로 전환시킬 수 있는 시약을 반응시키고, 필요하다면, 얻어진 유리염기를 그의 산부가염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 구조식 I을 갖는 1-R₁-3-아미노-5-(3-R'-4-R＂-페닐)-6-R-2(1H)-피롤리논 또는 그의 산부가염을 제조하는 방법.

   상기식에서,

   R₁은 수소, 저급알킬 또는 저급 히드록시알킬이고;

   R은 수소 또는 저급알킬이고;

   R' 및 R＂는 각각 수소, 아미노 또는 히드록시이며, R' 또는 R＂중 적어도 하나는 수소이외의 것임.
2. 제1항에 있어서, R₁이 수소이고; R이 메틸 또는 에틸이고; R'이 수소, 히드록시 또는 아미노이며 R＂가 히드록시 또는 수소(단, R'이 수소이외의 것일때)인 것을 특징으로 하는 방법.
3. 제1항에 있어서, 3-아미노-5-(4-히드록시페닐)-6-메틸-2(1H)-피리디논 또는 약리적으로 허용할 수 있는 그의 염을 제조하는 방법.
4. 하기 구조식 III 또는 IV의 화합물을 α-시아노아세트아미드와 반응시키고, R' 및/또는 R＂가 각각 저급알콕시인 구조식 II의 화합물을 제조할 경우에는 얻어진 상기 화합물과 저급 알콕시를 히드록시로 전환시킬 수 있는 시약을 반응시킨다음, 필요하다면, R'가 아미노로써 얻어진 유리염기를 그의 산부가염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기구조식 II의 1-R₁-1,2-디하이드로-2-옥소-5-(치환된 페닐)-6-R-니코티노니트릴 또는 R'가 아미노인 그의 산부가염을 제조하는 방법.

   상기 구조식 II에서,

   R은 수소 또는 저급알킬이고,

   R＂는 히드록시이며,

   R'는 수소, 아미노, 니트로 또는 히드록시이며(단, R이 수소일때 R'는 히드록시가 아님);

   상기 구조식 III 또는 IV에서,

   R은 수소 또는 저급알킬이고,

   R＂는 히드록시 또는 저급알콕시이고,

   R'는 수소, 아미노, 니트로, 히드록시 또는 저급알콕시이다.

   (단, R이 수소일때 R'는 히드록시 또는 저급알콕시가 아님).
5. 제4항에 있어서, 1,2-디하이드로-5-(4-히드록시페닐)-6-메틸-2-옥소니코티노니트릴을 제조하기 위한 방법.
6. 상응하는 1-R₁-1,2-디하이드로-2-옥소-5-(3-R'-4-R＂-페닐)-6-R-니코틴아마이드를, 카르바밀을 아미노로 전환시킬 수 있는 시약과 반응시키고, 필요하다면, 얻어진 유리염기를 그의 산부가염으로 전환시키는 것을 특징으로 하여, R₁이 수소, 저급알킬 또는 저급히드록시 알킬이고, R이 수소 또는 저급알킬이며 R' 및 R＂가 수소 또는 메톡시이며, R' 또는 R＂중 적어도 하나가 메톡시인 상기 구조식 I 화합물 또는 그의 산부가염을 제조하는 방법.
7. 제6항에 있어서, R₁이 수소이고, R가 메틸 또는 에틸이며, R'이 수소 또는 메톡시이고 R"가 메톡시 또는 수소(단, R'이 메톡시일때)인 것을 특징으로 하는 방법.
8. 제6항에 있어서, 3-아미노-5-(4-메톡시페닐)-6-메틸-2(1H)-피리디논 또는 그의 산부가염을 제조하는 방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.