KR830004297A - 새로운 인돌리진 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
1) 다음과 같은 일반적 구조식을 가진 브로모 알콕시-벤조일-인돌리진에서:
X1,R,A와 n는 구조식 Ⅰ과 같은 의미를 갖고, 아래와 같은 일반식을 가진 세컨더리 아민을 갖고 있으며:
도식에서 R1은 만일 원한다면 상기에 따른 약학적으로 좋은 산 첨가염을 만들기 위해 적당한 유기 혹은 무기산과 반응하는 구조식 Ⅰ의 인돌리진 유도체를 형성하고, 다음과 같은 일반식을 가진 인돌리진 유도체와 알카리 금속염에서:
R,A와 X1은 구조식 Ⅰ과 같은 의미를 갖고 있고, 아래와 같은 일반식을 가진 알킬아미노 유도체를 갖고 있으며,
혹은 상기에 따른 산첨가 염이고, 도식에서 Z는 염소 혹은 브롬 혹은 P-톨루엔 설포닐옥시 그룹같은 할로겐 원자를 나타내며, n와 R1은 만일 원한다면 상기에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염을 만들기 위해 적당한 유기 혹은 무기산과 반응하는 인돌리진 유도체를 형성하며, 다음과 같은 일반적 구조식에서,
그리고 약학적으로 좋은 산첨가 염이고:
도식에서 R은 1~8개의 탄소원자를 갖거나, 혹은 치환되지 않은 페닐 그룹이거나 혹은 할로겐원자로부터 그리고 저급알킬 및 알콕시 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 동일하지 않은 하나 혹은 두개의 치환물을 갖는 분기된 혹은 곧은 사슬인 알킬기를 나타내고, X1은 수소, 염소 또는 요오드를 나타내고, A는 아래의 도식에서 선택된 그룹을 나타내는데:
도식에서 X2는 염소, 브롬, 요오드, 메틸 혹은 메톡시를 나타내고, X3는 염소, 브롬, 요오드 혹은 메틸을 나타내며, R1은 메틸, 에틸, n-프로필 혹은 n-브틸기를 나타내고, n은 다음과 같은 일반적 구조식의 인돌리진 유도체를 포함하고 2~6 범위의 정수를 나타내며;
여기에서 위에서 주어진 것과 똑같은 의미를 갖는 R,A,n 및 R1은 다음과 같이 반응된다.
a) N-클로로 수시니 마이드와 함께, 상기 반응은 디클로 에탄과 같은 적당한 매체내에서 0℃와 실온사이에서 X1은 염소를 나타내는 자유염기 형태인 구조식 I의 화합물을 얻기 위해 발생되고,
b) 또는 브롬 혹은 요오드와 함께, 상기 반응은 실온에서 예를들어 나트륨 아세테이트와 같은 알카리금속 아세테이트의 존재하에 디옥산과 같은 적당한 용제내에서 X1은 브롬 혹은 요오드를 나타내는 자유염기 형태인 구조식 I의 화합물을 얻기 위해 발생되며, 상기에 의해 얻어진 자유염기는 만일 원한다면 약학적으로 좋은 산첨가 염을 얻기 위해 유기 혹은 무기산과 함께 반응되는 앞에서와 같은 일반적 구조식들로 나타내지는 인돌리진 유도체를 제조하기 위한 방법.
-용제가 벤젠 또는 톨루엔이고,
-용제가 아세톤, 메틸 에틸 케톤 또는 톨루엔이며,
-알카리 금속염이 칼륨 또는 나트륨염이고,
-할로겐 원자가 염소 또는 브롬이며,
-중간체가 디클로로 에탄이고,
-용제가 디옥산이며,
-알카리금속 아세테이트가 아세테이트나트륨인 특허청구 범위 제1항에 따른 방법.
R이 1~8개의 탄소원자, 한개의 페닐기, 모노-플루오로-, 모노-클로로-, 모노-브로모-, 모노 -메틸-, 혹은 모노-메톡시-페닐기, 디-플루오로-, 디-클로로-, 디-브로모-페닐기 혹은 플르오르, 염소 혹은 브롬의 원자 의해 방향족의 일부분이 치환된 메틸-페닐기를 갖는 분기된 혹은 곧은 사슬인 알킬기를 나타내는 인돌리진 유도체의 제조방법.
1-브로모-2-메틸-3-[4-(3-디-n-부틸 아미노 프로필)-옥시-3-브로모-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염의 제조방법.
2-n-부틸-3-[4-(3-디-n-부틸아미노 프로필)-옥시-3-브로모-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염의 제조 방법.
2-에틸-3-[4-(3-디-n-부틸아미노 프로필)-옥시-3-클로로-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염의 제조방법.
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2-이소프로필-3-[4-(3-디-n-부틸아미노 프로필)-옥시-3,5-디클로로-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산 첨가염의 제조방법.
1-브로모-2-페닐-3-[4-(3-디-n-부틸 아미노 프로필)-옥시-3-클로로-벤조일]-인돌리진과 그것에 따로 약학적으로 좋은 산첨가 염의 제조방법.
1-클로로-2-에틸-3-[4-(3-디-n-부틸아미노 프로필)-옥시-3-클로로-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염의 제조방법.
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1-브로모-2-(4-클로로-페닐)-3-[4-(3-디-n-부틸아미노 프로필)-옥시-3-클로로-벤조일]-인돌리진과 그것에 따른 약학적으로 좋은 산 첨가염의 제조방법.
약학적으로 좋은 산 첨가염이 염화수소 또는 산 수산염인 특허청구 범위 제3항에서 제12항 중 어느 하나의 항에 따른 인돌리진 유도체의 제조방법.
특허청구 범위 제3항에서 제12항 중 어느 하나에 따른 최소한 하나의 인돌리진 유도체 또는 그것에 따른 약학적으로 좋은 산첨가 염이 약학적인 캐리어 또는 그것의 부형제와 연관되는 약학적 또는 동물학적 조성을 제조하기 위한 방법.
특허청구 범위 제3항에 따른 최소한 하나의 인돌리진 유도체의 효과적인 양을 투약하는 치료방법으로, 그와 같은 치료를 필요로 하는 심장의 병리학상 증상 및 특허 안기나 펙토리스와 심장 애리히쓰미아를 치료하기 위한 방법.
특허청구 범위 제4항에서 제12항중 어느 하나의 항에 따른 최소한 하나의 인돌리진 유도체 중 효과적인 양을 투약하는 치료방법으로, 그와 같은 치료를 필요로하는 심장의 병리학상 증상 및 특히 안기나펙토리스와 심장 애리쓰미아를 치료하기 위한 방법.
체중 60kg 당 하루에 효과적인 양이 구강을 통하여 100~300mg 이거나 비경구 경로로 1~3mg인 특허청구범위 제15항 또는 제16항에 따른 방법.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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