KR830003453A - 티아졸린 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

티아졸린 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 축합반응 조건하에서 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물과 반응시키고, Z가 할로겐이면 계속해서 결과로 생긴 다음화합물(XI)을 구조식 HNR6R7의 아민과 반응시키거나 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물로부터 물을 떼어내거나 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅵ)의 화합물과 반응시키거나 구조식(Ⅴ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅶ)의 카보디이미드와 반응시키거나 다음 구조식(Ⅷ)의 화합물을 산화제로 처리시키거나 R6및 R7은 수소가 아니며 Y가 브롬 또는 요오드가 아닌 다음 구조식(Ⅸ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅹ)의 화합물과 반응시키고 결과의 반응 생성물을 가수분해 및 탈수시키고 필요하면 위각과정에서 얻어진R6및/또는 R7이 수소를 나타내는 구조식(Ⅰ)의 화합물을 통상의 알킬화에 의해 R6및/또는 R7이 수소이외의 것인 화합물로 전환시키고 필요하면 결과의 구조식(Ⅰ)화합물을 구조식 H-A의 유기 또는 무기산을 사용하여 그의 산부가염으로 전환시키거나 구조식(Ⅰ)화합물을 염기를 사용하여 염을 구조식(Ⅰ)의 유리염기화합물로 전환시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
  6. 상기 구조식에서
  7. R1은 C1-C8-알킬, 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬이거나 탄소수 3내지 4의 알케닐이며
  8. R2,R3및 R4는 같거나 다르며 수소, 할로겐, 각각 탄소수 1내지 4인 알킬 또는 알콕시, 메틸렌디옥시, 에틸렌디옥시, 디메틸-또는 디에틸-아미노 또는 트리플루오로메틸이고
  9. R5는 수소 또는 탄소수 1내지 3인 알킬,
  10. R6는 수소 또는 탄소수 1내지 6인 알킬,
  11. R7은 수소, 탄소수 1내지 12인 알킬, 탄소수 3내지 12사이클로알킬, 알릴, 페닐에틸 또는 벤질 라디칼(이때 R8및 R9는 같거나 다르며 수소, 메틸, 염소 또는 메톡시를 나타낸다)이거나 R6및 R7인 알킬렌 사슬을 통해 결합되어 있으며 측쇄일 수 있고, 총 8개의 탄소원자를 가지며 이중 메틸렌기는 0원자 또는 N-CH3기로 치환될 수 있으며
  12. Y는 수소, 할로겐 또는 탄소수 1내지 3의 알킬을 나타내며
  13. Z는 할로겐 또는 R6R7N-
  14. X는 이탈기
  15. X'는 이탈기
  16. Hal은 염소 또는 브롬이며
  17. M은 리튬또는 MgBr을 나타낸다.
  18. * 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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