KR20230058855A - 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드 - Google Patents

이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드 Download PDF

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Abstract

본 발명은 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 것을 특징으로 하는 지질 비드에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드는, 이데베논 경피 흡수 촉진 효능이 있는 용매 및 흡수 촉진제를 유효성분으로 함유하여, 종래 복잡한 구조와 낮은 녹는점으로 인하여 피부 침투가 어려웠던 이데베논의 경피 흡수를 용이하게 하는 효과가 있다.

Description

이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드{Composition for enhancing transdermal absorption of idebenone and lipid beads comprising the same}
본 발명은 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 것을 특징으로 하는 지질 비드에 관한 것이다.
이데베논은 살아있는 세포막에 존재하는 유비퀴논계 항산화제로서, 미토콘드리아 내 세포에너지인 ATP의 생성에 관련된 ETC(Electron Transfer Chain)에 주로관여하는 코엔자임 Q10과 유사한 구조를 가진 화학물질이다. 이데베논의 화학명은2,3-디메톡시-5-메틸-6-(10-히드록시데실)-1,4-벤조퀴논[2,3-dimethoxy-5-methyl-6-(10-hydroxydecyl)-1,4-benzoquinone]이고 분자량은 338.44이며, 노란색의 결정성 파우더 물질로 알려져 있다. 이데베논은 '히드록시데실유비퀴논(hydroxydecylubiquinone)'으로도 지칭되며, 세포성장 촉진, 세포보호, 항산화 효과 등에 탁월하여 진피층에서 콜라겐과 엘라스틴뿐만 아니라 수분층까지 재생을 촉진시키는 역할을 한다. 또한, 멜라닌 생성을 억제하고 피부 착색을 감소시키거나 피부를 밝게 하여 피부의 색소 침착을 억제하는 기능이 있고, 탄력 개선과 주름 제거 및 피부톤 개선에도 효과를 나타낸다.
그러나 이데베논은 상온에서 결정성 고체 물질이고, 물에 대한 용해도 또한 낮아 수용액 분산 상태로는 피부 투과가 어렵다. 이러한 낮은 피부 투과율로 인하여 화장품 일반제형으로는 피부에서 그 효과 발현이 불가능하기 때문에 피부 투과율을 향상시키기 위한 여러 제조 공법들이 개발되었는데, 이는 주로 이데베논을 나노 리포좀화 하거나, 마이크로좀화 하는 등 열역학적으로 불안정한 물리적인 수단을 사용하는 것이다. 한국 등록특허공보 제10-2214721호는 이데베논이 포집된 리포좀을 함유하는 나노에멀젼을 개시하고 있다.
그러나 이러한 나노제형의 리포좀과 마이크로좀 제형은 제조 수율 및 이데베논의 캡슐 속에 포집 수율(Encaspulation)이 낮고, 제형의 안정성 확보 및 안전성에 대한 입증이 어려우며, 제조시 고가의 장비 활용 등으로 인해 생산 효율성과 경제성이 떨어지는 등 다수의 문제점을 안고 있다.
한국 등록특허공보 제10-2214721호
이에 본 발명자들은 종래에 이데베논의 피부 투과성이 낮은 문제점을 해결하고자 연구, 노력한 결과, 용매와 흡수 촉진제의 조합을 통하여 이데베논의 우수한 피부 투과성을 도출할 수 있음을 발견함으로써 본 발명을 완성하게 되었다.
따라서 본 발명은 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드를 제공하는 것을 그 목적으로 한다.
본 발명은,
이데베논, 용매 및 흡수 촉진제를 포함하고,
상기 용매는 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD), 부틸렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(BGDD), 디카프릴릴 카르보네이트, 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드(MCT), 이소프로필 미리스테이트(Isopropyl Myristate), 옥틸도데칸올(Octyldodecanol), 세틸에틸헥사노에이트(Cetyl ethylhexanoate), 호호바 오일(jojoba oil), 마카다미아넛 오일(Macadamia nut oil), 스쿠알렌 오일(Squalane oil) 및 하이드로제네이티드폴리데센(Hydrogenated polydecene)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택되며,
상기 흡수 촉진제는 올레인산(Oleic Acid), 리놀레산(Linoleic acid), 콜레스테롤(Cholesterol), 라놀린 오일(Lanolin oil), 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드(Caprylic/Capric Triglyceride), 트윈 80(Tween 80), 트윈 60(Tween 60), 트랜스큐톨 CG(Transcutol CG) 및 트리아세틴(Triacetin)으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택되는 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물을 제공한다.
상기 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물은 상기 용매 100 중량부에 대하여, 이데베논 0.01 ~ 20 중량부 및 흡수 촉진제 1 ~ 50 중량부를 포함할 수 있다.
한편 본 발명은,
상기 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 비드 기제를 포함하는 지질 비드를 제공한다.
상기 비드 기제는,
세틸 알코올(Cetyl alcohol), 세토스테아릴 알코올(Cetostearyl Alcohol), 스테아릴 알코올(Stearyl Alcohol), 비즈왁스(Beeswax), 세레신 왁스(Ceresin Wax), 마이크로크리스탈린 왁스(Microcrystalline Wax), 하이드로제네이티드 식물성 오일(Hydrogenated Vegetable Oil) 및 하이드로제네이티드 코코-글리세라이드(Hydrogenated coco-glycerides)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있다.
상기 지질 비드는,
옥틸도데칸올, 스쿠알란 또는 이들의 혼합물로부터 1종 이상 선택된 비드 경도 조절제를 더 포함할 수 있다.
또한 본 발명은,
비드 기제, 용매 및 흡수 촉진제를 혼합한 후, 70℃ ∼ 80℃로 가온 용해하여 지질부를 얻는 단계;
수용성 중합체를 정제수에 분산시키고, pH를 6∼7로 조절한 후, 60℃ ∼ 70℃로 가온하여 제1 수상부를 제조하는 단계;
상기 제1 수상부에 상기 지질부를 분산시켜 고형의 비드부를 얻는 단계;
수용성 중합체를 정제수에 가온 용해하고, pH를 6∼7로 조절한 후, 냉각하여 제2 수상부를 제조하는 단계;
이데베논을 에탄올에 용해시켜 이데베논부를 제조하고, 상기 제2 수상부에 투입하여 이데베논-함유 분산액을 제조하는 단계; 및
상기 고형의 비드부를 상기 이데베논-함유 분산액에 분산시켜 이데베논이 흡착된 지질 비드를 얻는 단계를 포함하는 지질 비드의 제조 방법을 제공한다.
본 발명에 따른 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 이를 포함하는 지질 비드는, 이데베논 경피 흡수 촉진 효능이 있는 용매 및 흡수 촉진제를 유효성분으로 함유하여, 종래 복잡한 구조와 낮은 녹는점으로 인하여 피부 침투가 어려웠던 이데베논의 경피 흡수를 용이하게 하는 효과가 있다.
도 1은 이데베논을 흡착용해시키기 전에 걸러낸 지질 비드의 사진이다.
도 2는 이데베논을 흡착용해시킨 후 걸러낸 이데베논이 흡착된 지질 비드의 사진이다.
이하, 본 발명에 대하여 상세히 설명하기로 한다. 이에 앞서, 본 명세서 및 청구범위에 사용된 용어나 단어는 통상적이거나 사전적인 의미로 한정해서 해석되어서는 아니되며, 발명자는 그 자신의 발명을 가장 최선의 방법으로 설명하기 위해 용어의 개념을 적절하게 정의할 수 있다는 원칙에 입각하여 본 발명의 기술적 사상에 부합하는 의미와 개념으로 해석되어야만 한다. 따라서, 본 명세서에 기재된 실시예에 기재된 구성은 본 발명의 가장 바람직한 일 실시예에 불과할 뿐이고 본 발명의 기술적 사상을 모두 대변하는 것은 아니므로, 본 출원시점에 있어서 이들을 대체할 수 있는 다양한 균등물과 변형예들이 있을 수 있음을 이해하여야 한다.
본 발명은 이데베논, 용매 및 흡수 촉진제를 포함하는 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물을 특징으로 한다.
상기 용매는 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD), 부틸렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(BGDD), 디카프릴릴 카르보네이트, 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드(MCT), 이소프로필 미리스테이트(Isopropyl Myristate), 옥틸도데칸올(Octyldodecanol), 세틸에틸헥사노에이트(Cetyl ethylhexanoate), 호호바 오일(jojoba oil), 마카다미아넛 오일(Macadamia nut oil), 스쿠알렌 오일(Squalane oil) 및 하이드로제네이티드폴리데센(Hydrogenated polydecene)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있고, 더욱 바람직하게는 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD), 부틸렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(BGDD), 디카프릴릴 카르보네이트, 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드(MCT), 이소프로필 미리스테이트(Isopropyl Myristate)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있으며, 가장 바람직하게는 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD)가 선택될 수 있다.
상기 흡수 촉진제는 올레인산(Oleic Acid), 리놀레산(Linoleic acid), 라놀린 오일(Lanolin oil), 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드(Caprylic/Capric Triglyceride), 트윈 80(Tween 80), 트윈 60(Tween 60), 트랜스큐톨 CG(Transcutol CG) 및 트리아세틴(Triacetin)으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있고, 더욱 바람직하게는 올레인산(Oleic Acid), 리놀레산(Linoleic acid), 라놀린 오일(Lanolin oil)으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있으며, 가장 바람직하게는 올레인산이 선택될 수 있다.
상기 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물은 상기 용매 100 중량부에 대하여, 이데베논 0.01 ~ 20 중량부, 바람직하게는 0.05 ~ 15 중량부, 더욱 바람직하게는 0.1 ~ 10 중량부를 포함할 수 있고, 흡수 촉진제 1 ~ 50 중량부, 바람직하게는 3 ~ 40 중량부, 더욱 바람직하게는 5 ~ 25 중량부를 포함할 수 있다.
한편 본 발명은,
상기 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 비드 기제를 포함하는 지질 비드를 특징으로 한다.
상기 비드 기제는,
세틸 알코올(Cetyl alcohol), 세토스테아릴 알코올(Cetostearyl Alcohol), 스테아릴 알코올(Stearyl Alcohol), 비즈왁스(Beeswax), 세레신 왁스(Ceresin Wax), 마이크로크리스탈린 왁스(Microcrystalline Wax), 하이드로제네이티드 식물성 오일(Hydrogenated Vegetable Oil) 및 하이드로제네이티드 코코-글리세라이드(Hydrogenated coco-glycerides)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있고, 바람직하게는 세토스테아릴 알코올, 비즈왁스, 세레신 왁스, 및 마이크로크리 스탈린 왁스의 혼합물일 수 있으며, 더욱 바람직하게는 세토스테아릴 알코올, 비즈왁스, 세레신 왁스 및 마이크로크리스탈린 왁스의 4∼6 : 0.5∼2 : 1.5∼2.5 : 1의 중량비의 혼합물일 수 있다.
상기 지질 비드는 옥틸도데칸올, 스쿠알란 또는 이들의 혼합물로부터 1종 이상 선택된 비드 경도 조절제를 추가로 포함할 수 있다. 상기 비드 경도 조절제는 비드의 경도를 적절한 수준으로 조절할 수 있다. 상기 비드 경도 조절의 함량은, 특별히 제한되는 것은 아니나, 지질 비드 총 중량에 대하여 15∼40 중량%, 바람직하게는 20∼30 중량%, 더욱 바람직하게는 약 25 중량%일 수 있다.
또한 본 발명은,
비드 기제, 용매 및 흡수 촉진제를 혼합한 후, 70℃ ∼ 80℃로 가온 용해하여 지질부를 얻는 단계;
수용성 중합체를 정제수에 분산시키고, pH를 6∼7로 조절한 후, 60℃ ∼ 70℃로 가온하여 제1 수상부를 제조하는 단계;
상기 제1 수상부에 상기 지질부를 분산시켜 고형의 비드부를 얻는 단계;
수용성 중합체를 정제수에 가온 용해하고, pH를 6∼7로 조절한 후, 냉각하여 제2 수상부를 제조하는 단계;
이데베논을 에탄올에 용해시켜 이데베논부를 제조하고, 상기 제2 수상부에 투입하여 이데베논-함유 분산액을 제조하는 단계; 및
상기 고형의 비드부를 상기 이데베논-함유 분산액에 분산시켜 이데베논이 흡착된 지질 비드를 얻는 단계를 포함하는 지질 비드의 제조 방법을 특징으로 한다.
구체적으로, 지질 비드를 제조하는 방법은 다음과 같다.
먼저 비드 기제, 용매 및 흡수 촉진제를 혼합한 후, 70℃ ∼ 80℃로 가온 용해하여 지질부를 얻는다.
상기 지질부는 옥틸도데칸올, 스쿠알란, 또는 이들의 혼합물로부터 1종 이상 선택된 비드 경도 조절제를 추가로 포함할 수 있다. 상기 비드 기제, 용매 및 흡수 촉진제는 본 발명의 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물과 관련하여 상기에서 설명한 바와 같다.
다음, 수용성 중합체를 정제수에 분산시키고, pH를 6∼7로 조절한 후, 60℃ ∼ 70℃로 가온하여 제1 수상부를 제조한다.
상기 수용성 중합체는 폴리아크릴산(polyacrylic acid, '카보머(carbomer)' 또는 '아크릴레이트/C10-30알킬아크릴레이트크로스폴리머(acrylates/c10-30 alkyl acrylate crosspolymer)'로도 지칭된다), 폴리아크릴아미드(polyacrylamide), 히드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체(hydroxyethyl acrylate/sodium acryloyldimethyl taurate copolymer), 포타슘 알지네이트(potassium alginate), 소듐 알지네이트(sodium alginate), 소듐 폴리아크릴레이트(sodium polyacrylate), 히드록시프로필 메틸셀룰로오스(hydroxypropyl methylcellulose), 폴리쿼터늄-10(polyquaternium-10), 데하이드로잔탄검(dehydroxanthan gum), 히드록시에틸셀룰로오스(hydroxyethyl cellulose), 및 소듐 카르복시메틸 셀룰로오스(sodium carboxymethyl cellulose)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있고, 바람직하게는 폴리아크릴산이 선택될 수 있다.
상기 수용성 중합체의 농도는 0.1∼0.5 중량%, 바람직하게는 0.2∼0.4 중량%, 더욱 바람직하게는 0.25∼0.35 중량%일 수 있다.
상기 수용성 중합체 수용액은 트로메타민 등의 중화제를 사용하여 pH를 6∼7로 조절할 수 있다.
다음, 상기 제1 수상부에 상기 지질부를 분산시켜 고형의 비드부를 얻는다.
상기 분산은 패들 믹서 등을 사용하여 10∼50 rpm, 바람직하게는 약 50 rpm의 속도로 예를 들어 5∼10분 동안 교반함으로써 수행될 수 있으며, 상기와 같은 분산을 통하여 직경이 0.1∼2.0 mm인 액적(방울) 형태로 균일하게 분산된 분산액을 형성시킬 수 있다. 얻어진 분산액은 4∼10 ℃에서 12∼24 시간 동안, 예를 들어 5 ℃ 이하에서 12시간 동안 냉장 보관하고, 0.5 ∼ 2.0 mm의 직경을 갖도록 여과함으로써, 고형의 비드부를 얻을 수 있다.
다음, 수용성 중합체를 정제수에 가온 용해하고, pH를 6∼7로 조절한 후, 냉각하여 제2 수상부를 제조한다.
상기 냉각 온도는 15℃ ∼ 20℃일 수 있다.
상기 제2 수상부는 500 ∼ 5000 cps의 점도를 갖는 점성의 수용액일 수 있다.
상기 제2 수상부의 제조에 사용되는 수용성 중합체는 상기 제1 수상부의 제조에 사용되는 수용성 중합체들을 사용할 수 있고, 바람직하게는 폴리아크릴산 및 소듐 카르복시메틸 셀룰로오스의 혼합물을 사용할 수 있으며, 더욱 바람직하게는 폴리아크릴산 및 소듐 카르복시메틸 셀룰로오스의 1.5∼2.5 : 1, 바람직하게는 약 2:1 중량비의 혼합물을 사용할 수 있다.
상기 제2 수상부의 제조에 사용되는 수용성 중합체의 농도는 0.01 ∼ 1 중량%일 수 있다.
다음, 이데베논을 에탄올에 용해시켜 이데베논부를 제조하고, 상기 제2 수상부에 투입하여 이데베논-함유 분산액을 제조한다.
상기 에탄올은 99% 에탄올을 사용할 수 있다. 상기 에탄올의 양은 이데베논을 충분히 용해시킬 수 있는 양이라면 제한 없이 사용될 수 있으며, 예를 들어 이데베논 1 중량부에 대하여 5 내지 20 중량부의 양으로 사용될 수 있다.
다음, 상기 고형의 비드부를 상기 이데베논-함유 분산액에 분산시켜 이데베논이 흡착된 지질 비드를 얻는다.
상기 고형의 비드부의 분산은, 패들 믹서 등을 사용하여 10∼50 rpm, 바람직하게는 약 50 rpm의 속도로 5∼10분 동안 교반함으로써 수행될 수 있다.
상기 교반 후, 고형의 비드부가 분산된 분산액은 20℃ ∼ 25℃에서 12시간 ∼ 1주 동안 실온 보관될 수 있다.
상기 실온 보관 후, 고형의 비드부가 분산된 분산액을 4∼10 ℃에서 12∼24 시간 동안 냉장 보관하고, 0.5 ∼ 2.0 mm의 직경을 갖도록 여과함으로써, 이데베논이 흡착된 지질 비드를 얻을 수 있다.
본 발명은 또한 상기한 이데베논-함유 지질 비드를 포함하는 화장료 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 화장료 조성물은 세포성장 촉진, 세포보호, 항산화 효과 등을 통하여, 피부주름 개선, 피부 탄력 개선, 피부 착색 감소, 피부톤 개선 등의 기능성 화장료 조성물에 유용하게 적용될 수 있다. 본 발명의 화장료 조성물은 통상의 방법에 따라 다양한 형태, 예를 들어 겔, 크림, 로션, 페이스트, 영양 크림, 마사지 크림, 아이 크림, 에센스 등의 형태로 제조될 수 있다. 필요에 따라, 상기 화장료 조성물은 색소, 보존제, 방향제 등이 첨가될 수 있다.
이하, 본 발명을 구체적으로 설명하기 위해 실시예 및 실험예를 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 아래에서 상술하는 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해서 제공되는 것이다.
실시예 1 : 이데베논, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD) 및 올레인산을 포함하는 조성물 제조 및 평가
이데베논을 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트에 용해시킨 후, 올레인산의 사용량을 달리하여 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물을 제조하였고, 그 조성을 하기 표 1에 나타내었다.
성분 실시예(g)
1-1 1-2 1-3 1-4 1-5
이데베논 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01
PGDD 0.9 0.9 0.9 0.9 0.9
올레인산 0.01 0.03 0.05 0.1 0.2
그리고 상기 표 1의 모든 조성물에 대하여, 피부 도포 시 피부 내 이데베논 잔류량을 평가하였고, 그 결과를 하기 표 2에 나타내었다.
구분 잔류량(㎍/㎠)
1hr 2hr 3hr 4hr
실시예1-1 10.08 13.44 14.07 14.88
실시예1-2 11.29 13.76 15.44 15.89
실시예1-3 12.01 15.33 17.56 18.09
실시예1-4 12.09 15.67 17.98 18.12
실시예1-5 12.23 15.55 18.01 18.15
표 2에서 알 수 있듯이, PGDD 100 중량부에 대하여 올레인산 5.5 중량부(실시예1-3), 11.1 중량부(실시예1-4), 22.2 중량부(실시예1-5)를 포함하는 경우, 우수한 이데베논 피부 투과 결과를 나타내었다.
제조예 1 : 지질 비드의 제조
상온에서 폴리아크릴산을 0.3 중량%의 농도로 아지테이트 믹서를 사용하여 정제수에 균일하게 분산시키고, 중화제로서 트로메타민 첨가하여 수용액의 pH를 pH 6 ~ 7로 조절한 다음, 60 ~ 70 ℃로 가온하였다. 각각의 용매(PGDD), 흡수 촉진제(Oleic acid) 및 지질 비드 기제(세토스테아릴 알코올, 비즈왁스, 세레신 왁스 및 마이크로크리스탈린 왁스) 성분들을 혼합하여 약 75 ℃로 가온·용해시킨 후, 상기에서 제조한 수용액에 패들 믹서를 사용하여 약 50 rpm의 속도로 교반하면서 0.1 ∼ 2.0 mm 정도의 액적(방울) 형태로 균일하게 분산시켰다. 얻어진 분산액을 약 5 ℃의 냉장실에서 약 12시간 동안 보관하여 고체 형태의 구형 지질 비드를 형성하였고, 그 조성을 하기 표 3에 나타내었다.
구분 성분명 제조예1-1 제조예1-2




지질비드
(중량%)
　
　
　
　		 세토스테아릴 알코올 24.00 24.00
비즈 왁스 7.00 7.00
세레신 왁스 9.00 9.00
마이크로크리스탈린 왁스 5.00 5.00
프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD) 50.00 45.00
Oleic acid 5.00 10.00
실시예 2 : 이데베논이 흡착된 지질 비드의 제조
정제수에 소듐 카르복시메틸 셀룰로오스 및 카보머를 50℃에서 균일하게 용해시킨 다음, 트로메타민을 투입하여 무색의 투명한 점액상의 수상부를 제조한 다음, 20℃ 이하로 냉각하였다. 이데베논을 99% 에탄올에 용해시켜 얻어진 이데베논부를 상기 점액상의 수상부에 서서히 교반하면서 투입하여, 이데베논-함유 분산액을 제조하였다.
그리고 상기 제조예1-1 및 1-2의 지질 비드를 이데베논-함유 분산액에 투입하고 패들 믹서를 이용하여 균일하게 분산시킨 다음, 실온에서 10일 동안 보관하여 지질 비드에 이데베논을 충분히 흡착·용해시킨 후, 약 5 ℃의 냉장실에서 약 12시간 동안 보관하여 고체 형태의 구형 지질 비드를 형성시킨 다음, 약전체를 이용하여 여과하여 이데베논이 흡착된 지질 비드를 제조하였고, 제조에 사용된 각 구성의 조성을 하기 표 4에 나타내었다.
구분 성분명 함량(중량%)
수상부 정제수 97.5
소듐 카르복시메틸 셀룰로오스 0.1
카보머 0.2
트로메타민 0.2
이데베논부 에탄올(99%) 1
이데베논 0.05
지질 비드부 지질 비드 0.95
도 1 및 2에서 알 수 있듯이, 이데베논이 흡착되기 전 흰색이었던 지질 비드가 흡착 후 노란색으로 변하는 바, 본 발명의 지질 비드 제조방법을 통하여 고체 형태의 구형 지질비드에 노란색의 결정성 파우더 물질인 이데베논이 적절히 흡착됨을 확인할 수 있었다.

Claims (6)

  1. 이데베논, 용매 및 흡수 촉진제를 포함하고,
    상기 용매는 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(PGDD), 부틸렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트(BGDD), 디카프릴릴 카르보네이트, 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드(MCT), 이소프로필 미리스테이트(Isopropyl Myristate), 옥틸도데칸올(Octyldodecanol), 세틸에틸헥사노에이트(Cetyl ethylhexanoate), 호호바 오일(jojoba oil), 마카다미아넛 오일(Macadamia nut oil), 스쿠알렌 오일(Squalane oil) 및 하이드로제네이티드폴리데센(Hydrogenated polydecene)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택되며,
    상기 흡수 촉진제는 올레인산(Oleic Acid), 리놀레산(Linoleic acid), 콜레스테롤(Cholesterol), 라놀린 오일(Lanolin oil), 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드(Caprylic/Capric Triglyceride), 트윈 80(Tween 80), 트윈 60(Tween 60), 트랜스큐톨 CG(Transcutol CG) 및 트리아세틴(Triacetin)으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 용매 100 중량부에 대하여, 이데베논 0.01 ~ 20 중량부 및 흡수 촉진제 1 ~ 50 중량부를 포함하는 것을 특징으로 하는 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물.
  3. 제1항의 이데베논 경피 흡수 촉진용 조성물 및 비드 기제를 포함하는 것을 특징으로 하는 지질 비드.
  4. 제3항에 있어서,
    상기 비드 기제는,
    세틸 알코올(cetyl alcohol), 세토스테아릴 알코올(Cetostearyl Alcohol), 스테아릴 알코올(Stearyl Alcohol), 비즈왁스(beeswax), 세레신 왁스(Ceresin Wax), 마이크로크리스탈린 왁스(Microcrystalline Wax), 하이드로제네이티드 식물성 오일(Hydrogenated Vegetable Oil) 및 하이드로제네이티드 코코-글리세라이드(hydrogenated coco-glycerides)로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 지질 비드.
  5. 제3항에 있어서,
    옥틸도데칸올, 스쿠알란 또는 이들의 혼합물로부터 1종 이상 선택된 비드 경도 조절제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 지질 비드.
  6. 비드 기제, 용매 및 흡수 촉진제를 혼합한 후, 70℃ ∼ 80℃로 가온 용해하여 지질부를 얻는 단계;
    수용성 중합체를 정제수에 분산시키고, pH를 6∼7로 조절한 후, 60℃ ∼ 70℃로 가온하여 제1 수상부를 제조하는 단계;
    상기 제1 수상부에 상기 지질부를 분산시켜 고형의 비드부를 얻는 단계;
    수용성 중합체를 정제수에 가온 용해하고, pH를 6∼7로 조절한 후, 냉각하여 제2 수상부를 제조하는 단계;
    이데베논을 에탄올에 용해시켜 이데베논부를 제조하고, 상기 제2 수상부에 투입하여 이데베논-함유 분산액을 제조하는 단계; 및
    상기 고형의 비드부를 상기 이데베논-함유 분산액에 분산시켜 이데베논이 흡착된 지질 비드를 얻는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 지질 비드의 제조 방법.
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