CN1408338A - 脂质体美白化妆品及其制造方法 - Google Patents

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CN1408338A CN 01126898 CN01126898A CN1408338A CN 1408338 A CN1408338 A CN 1408338A CN 01126898 CN01126898 CN 01126898 CN 01126898 A CN01126898 A CN 01126898A CN 1408338 A CN1408338 A CN 1408338A
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田军
秦优
邱美华
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Abstract

本发明涉及一种脂质体美白化妆品及其制造方法，该化妆品包括以下组分及含量(重量百分数)：美白剂/脂质体共混物10.0～25.0，乳化剂1.0～5.0，油脂5.0～15.0，硅油0.5～4.0，增稠剂0.1～0.5，抗氧化剂0.1～0.5，防腐剂0.1～0.5，去离子水65.0～85.0；该化妆品的制造方法包括首先将主要含乳化剂的油相和主要含去离子水的水相分别加热溶解，然后将油相加入水相中高速均质搅拌，再加入抗氧剂等助剂，最后加入脂质体/美白剂，搅拌均匀即可。与现有技术相比，本发明产品稳定性和吸收性好、安全性高、无刺激性和过敏性。

Description

脂质体美白化妆品及其制造方法
技术领域
本发明涉及一种功能性化妆品及其制造方法，尤其涉及一种脂质体美白化妆品及其制造方法。
背景技术
美白是时尚女性永恒的追求，美白产品开发是化妆品化学家面临的一项长期艰巨课题。目前主要的美白方法如下：
1、防晒美白：紫外线会刺激皮肤基底层内黑色素细胞分裂增殖，同时促进胞内酪氨酸酶的活性，加速酪氨酸转化为真黑色素，从而导致皮肤变黑。因此使用防晒剂可以防止皮肤变黑，但它不能让皮肤变得更加白皙。同时，物理防晒剂由于涂抹感不佳，容易造成泛白感，长期大量应用易堵塞毛孔，导致粉刺；化学防晒剂则容易产生光过敏反应，导致皮肤刺激。皮肤长期受到刺激时，会变得粗糙、起疙瘩、发痒症状等，甚至引起皮肤深层的变化。
2、增白美白：主要是指通过应用一系列美白剂来达到使皮肤变得更加白皙。常用的美白剂及其特点如下：
熊果苷(Arbutin)：经典美白剂，安全无刺激，能有效抑制黑色素形成过程中的限速酶——酪氨酸酶的活性，从而导致黑色素合成减少，达到肌肤美白。体外实验也证明长期连续使用熊果苷能使皮肤变白。其缺点是见效太慢，需长期连续使用。
曲酸(Kojic acid)：经典美白剂，能螯合酪氨酸酶的金属辅酶部分(Cu2+)，使酪氨酸酶失活，从而达到肌肤美白。在适宜浓度下是一种安全的美白剂，但见效较慢；长期高浓度使用也容易导致接触性皮炎。
维生素C(Ascorbic acid)：安全有效美白剂。能将氧化型黑色素还原为无色的还原型黑色素，同时抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素的形成，使肌肤美白。此外，它也能刺激真皮内胶原蛋白的生长，使皮肤变得更加坚韧，更加富有弹性。其缺点是皮肤吸收性不好，且遇热、光和金属离子容易氧化变色，失去美白活性。
氢醌(Hydroquinone)：体外实验证明氢醌能100％抑制酪氨酸酶活性，是一种高效优良的美白剂，常被皮肤科医生用作淡化黄褐斑的美白剂。一般认为在2％以内是安全的，但见效时间稍长；高于2％效果更加明显，但与此同时容易造成皮肤刺激，形成接触性皮炎和红斑；更高浓度时可发生色素永久性脱失，形成白癜风状皮损。另外其稳定性极差，遇光、热和金属离子都易氧化变色。
壬二酸(Azelaic acid)：壬二酸是天然直链饱和二羟基酸，为酪氨酸酶的竞争性抑制剂，直接干扰黑色素生物合成，对黄褐斑治疗效果优于氢醌霜，常用20％壬二酸霜局部外涂。副作用主要表现为红斑和刺痛。
此外还有一些天然的美白剂，如熊果叶提取物、白桑椹提取物、芦荟提取物、油溶性甘草提取物、虎耳草提取物等。这些天然提取物一方面价格昂贵，安全有效；另一方面其稳定性还需进一步的考验。
3、剥脱美白：主要是通过一些角质脱落剂来使老化角质脱落，加速皮肤新陈代谢来达到美白功效。包括果酸(AHA)、水杨酸(BHA)和维甲酸等。长期使用能改善皮肤的水合度和坚实度，但常伴随有刺痛和红斑，严重时可灼伤皮肤。
4、激光美白：主要原理是通过激光将较大的黑色素颗粒粉碎成极细小的颗粒，然后在巨噬细胞的吞噬下将黑色素代谢而排出体外，从而达到美白效果。
综上所述可知，目前的美白方法主要存在以下几个缺陷：
1、稳定性：许多美白成分对光和热、酸和碱、金属离子的稳定性不够，一方面变色或结晶析出影响了美白成分的功效，另一方面因被氧化为别的物质从而造成了对肌肤的伤害。
2、有效性：美白剂对肌肤的美白作用大多是基于长期的体外实验结果，如黑色素颗粒淡化实验和B16细胞酪氨酸酶活性抑制实验，临床人体试用时很难在短期内达到满意的效果。
3、刺激性：许多美白剂的效果与其使用浓度有很大关系，一般来说使用浓度越高，PH越低，美白效果越明显，但与此同时刺激性也越大，严重时可造成永久性皮肤伤害，留下斑痕。
4、吸收性：大多数美白剂均为水溶性，皮肤吸收性不佳，其渗透往往只能达到皮肤的浅层，甚至停留在皮肤表面，而不能到达黑色素合成的部位——基底层，从而大大影响其美白效果。
发明内容
本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种稳定性和吸收性好、安全性高、无刺激性和过敏性的脂质体美白化妆品及其制造方法。
本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：
一种脂质体美白化妆品，包括以下组分及含量(重量百分数)：
            美白剂/脂质体共混物     10.0～25.0
            乳化剂                  1.0～5.0
            油脂                    5.0～15.0
            硅油                    0.5～4.0
            增稠剂                  0.1～0.5
            抗氧化剂                0.1～0.5
            防腐剂                  0.1～0.5
            去离子水                65.0～85.0
所述的美白剂选自天然熊果叶提取物、芦荟提取物、油溶性甘草提取物、白桑椹提取物、虎耳草提取物、维生素C-磷酸镁中的一种或几种。
所述的脂质体为卵磷脂或神经酰胺类脂质体。
所述的乳化剂为非离子型油/水(O/W)乳化剂。
所述的油脂为清爽不油腻的天然或合成油脂。
所述的硅油为低粘度挥发性直链或环状硅油。
所述的增稠剂选自汉生胶、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚丙烯酸共聚物、聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂烷-7混合物中的一种或几种。
所述的抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、柠檬酸、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、偏亚硫酸钠中的一种或几种。
所述的防腐剂选自尼泊金甲脂、尼泊金丙酯、双咪唑烷基脲/碘代丙炔基丁基甲氨酸酯混合物(Germall Plus)中的一种或几种。
还包括渗透剂，其含量(重量百分数)为1.0～4.0，该渗透剂选自氮酮、乙氧基二乙二醇中的一种或两种。
还包括保湿剂，其含量(重量百分数)为5.0～8.0，该保湿剂选自甘油、丙二醇中的一种或两种。
一种所述的脂质体美白化妆品的制造方法，所述的组分中乳化剂、油脂、抗氧化剂、防腐剂为A相，增稠剂、水为B相，硅油为C相，美白剂/脂质体共混物为D相；首先将A相、B相分别加热到80～90℃，搅拌使其完全溶解，然后在搅拌条件下将A相加入B相，高速均质搅拌，再加入C相，最后在30～40℃时加入D相，搅拌均匀即可。
所述的A相中还可加入含量(重量百分数)为1.0～4.0的渗透剂，B相中还可加入含量(重量百分数)为5.0～8.0的保湿剂。
与现有技术相比，本发明具有以下特点：
1、美白成分选取：主要选取对人体无刺激性、无过敏性且确实有效的天然美白成分作为美白剂，如天然熊果叶提取物、芦荟提取物、油溶性甘草提取物、白桑椹提取物、虎耳草提取物和VC-磷酸镁。
熊果叶提取物(Extract of Bearberry Leaves)：其主要活性成为熊果苷(Arbutin)，属竞争性酪氨酸酶活性抑制剂，体外实验证明能直接取代底物与酪氨酸酶发生反应，从而阻碍酪氨酸酶与其底物酪氨酸相结合，因而阻断黑色素的合成过程，抑制率为100％。
芦荟提取物(Extract of Aloe)：主要活性成分为芦荟素(Aloesin)，属非竞争性酪氨酸酶抑制剂，主要机理在于能干扰酪氨酸酶与其底物酪氨酸反应来降低多巴转化为黑色素。
维生素C-棕榈酸酯(Ascorbyl palmitate)：为维生素C(VC)的衍生物，人体皮肤吸收后，被体内的酶作用分解成为活性的VC，而VC能将皮肤内氧化型黑色素还原为无色的还原型黑色素，同时也能抑制酪氨酸酶活性，达到美白效果。与纯VC相比，VC-棕榈酸酯的稳定性和吸收性均大增加，从而增加了它的生物有效利用度。
油溶性甘草提取物(LPT-40)：主要活性成分为甘草黄酮(glabridin)，含量约为10-40％，具极强的酪氨酸酶抑制活性，美白效果约为氢醌的16倍。体外实验证明0.1％的浓度持续使用四周，有显著的美白效果。可用作氢醌和曲酸等美白剂的替代品。
白桑椹提取物：主要成分为三萜类及黄酮类，体外实验证明对酪氨酸酶活性有抑制作用，同时具有抗炎、收缩血管和止痛作用。
虎耳草提取物：其活性成分主要为阿巴亭(Arbutine)和丹宁等。体外实验证明具有降低紫外线辐射所引起的皮肤病变，以及高效对抗氧自由基的作用。
2、脂质体技术：采用脂质体技术主要有三个目的。其一是为了提高美白活性成分的渗透性；其二是为了提高美白活性成分的稳定性；其三是起生物缓释作用，能在较长时间内均匀地为皮肤提供美白活性成分。
脂质体主要采用卵磷脂(Lecithin)和神经酰胺(Ceramide)，优先选用卵磷脂，尤其是磷脂酰胆碱，在特殊工艺下将美白活性成分包裹为一单层囊泡(脂双层)结构。其主要粒径在150nm-250nm，易于进入皮肤。
(1)渗透性：人体皮肤由一层致密的细胞构成，细胞膜对大部分生物活性物质，特别是大分子生物活性物质是不通透的。由于脂质体的特殊结构与人体细胞膜结构类似，因而具有极高的亲和性，可以作为物质输送的载体更快地将美白活性成分送达皮肤基底层，进入黑色素细胞，并与酪氨酸酶发生反应，阻碍黑色素的合成。同时还能增加表皮细胞膜的流动性和抗氧化能力，使皮肤更加柔韧、细嫩和富有弹性。
(2)稳定性：通过脂质体包裹，隔绝了美白活性成分直接与外界接触，为其提供了一个稳定的微环境，从而提高了美白活性成分的稳定性。
(3)生物缓释作用：美白活性成分经脂质体包裹后在人体内能根据自身需要缓慢释放，避免了大量美白活性成分一过性地接触肌肤，延长美白活性成分的作用时间，从而提高其生物利用度。
3、乳化剂：尽量避免选择离子型O/W乳化剂，而应选择一些非离子型O/W乳化剂，其目的主要是为了保护脂质体的特殊结构不被破坏。常用乳化剂如单硬脂酸甘油酯(GMS)，失水山梨醇单硬脂酸酯(Span60)、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯(Tween20)、聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯(Tween60)、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯(Tween80，Uniqema)，脂肪醇聚氧乙烯醚(平平加)，聚氧乙烯-2-硬脂醇醚(Brij72)，聚氧乙烯-21-硬脂醇醚(Brij721，Uniqema)，十六醇/硬脂酸单甘酯/PEG-75硬脂酸酯/十六醇醚-20/硬脂醇醚-20(Emulium Delta)，聚氧乙烯硬脂醇醚/聚氧乙烯/聚氧丙烯改性蓖麻油(MSF-1264)、聚氧乙烯硬脂醇醚/聚氧乙烯/聚氧丙烯改性蓖麻油(MSF-2320)、聚氧乙烯/聚氧丙烯改性蓖麻油(MSF-2815)、聚氧乙烯/聚氧丙烯改性蓖麻油(MSF-3010)、聚氧乙烯/聚氧丙烯改性蓖麻油(MSF-3020)、微乳化剂(MSF-3900)等等。最好选择葡萄糖酯类O/W乳化剂，一方面其手感清爽华丽，另一方面其安全性高，无刺激性和过敏性。常见的有：十六烷基醇/十六烷基葡糖苷(Montanov 68)、十六十八烷基醇/椰油基葡糖苷(Montanov82)、二十烷基二十二烷基醇/二十烷基葡糖苷(Montanov202)、C14-22烷基醇/C12-20烷基葡糖苷(Montanov L)等等。乳化剂用量在1-5％(重量)，最好为2-3％(重量)。
4、油酯：优先选择一些清爽不油腻的天然或合成油酯，如辛酸/癸酸三甘油酸(GTCC，Croda，Myritol 318，Henkel)，异硬脂酸异丙酯(IPIS，Croda)，棕榈酸异丙酯(IPP)，肉豆蔻酸异丙酯(IPM)，异构十六烷烃(Arlamol HD)、环硅/PPG-15-硬脂酸酯(Arlamol S7 Uniqema)，角鲨烷(Cetiol SQ，Henkel)等等。油酯用量一般在5-10％(重量)，最好在8％(重量)左右。
5、硅油：优先选择一些粘度低、手感清爽的硅油，主要为挥发性直链或环状硅油，如聚二甲基环状硅氧烷(DC244)、聚二甲基环状硅氧烷(DC245)、聚二甲基环状硅氧烷(DC344)、聚二甲基环状硅氧烷(DC345)，环甲基挥发性硅油(CM040)、线性挥发性硅油(DM0.65)、线性挥发性硅油(DM 1 plus)，二甲基硅油(SF1173)、二甲基硅油(SF1202)、环状硅油(SF1204)、二甲基硅油(SF1246)等等。
6、增稠剂：为提高乳化体系的稳定性，乳化体中常需加入一定量的增稠剂，同时也赋予产品合适的体态。常用的增稠剂有：汉生胶(Xanthan gum)，羧甲基纤维素钠(CMC)，羟乙基纤维素(HEC)，聚丙烯酸共聚物(Carbopol934)、聚丙烯酸共聚物(Carbopol 940)、聚丙烯酸共聚物(Carbopol 941)，聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂烷-7(Sepigel 305)等等。
7、渗透剂：协同脂质体将美白活性成分输送至皮肤基底层，发挥美白功效。常用渗透剂有：二甲亚砜(DMSO)，氮酮(Simp；Onlystar)，乙氧基二乙二醇(Transcutol CG)等等。其中二甲基亚砜由于具有一定的毒性和特殊气味，故一般不予采用。
8、抗氧化剂：主要是为了保护美白活性成分不被空气中氧气所氧化，从而提高产品的有效性。常用抗氧化剂有：二丁基羟基甲苯(BHT)，丁基羟基茴香醚(BHA)，柠檬酸，亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，偏亚硫酸钠等等。此外高分子聚合物(如聚乙二醇)也具有一定的抗氧化效果，有利于保护美白活性成分不易氧化。
9、其它成分：除此之外，乳化体系中也应包括一定量的保湿剂和防腐剂，以提高产品的货架寿命。
具体实施方式
实施例1：美白霜
  序号 原料名称              用量(％)
    1     2     3
 A     1  Brij 72     1.0     1.0     1.0
    2  Brij 721     1.0     1.0     1.0
    3 单硬脂酸甘油酯     1.5     1.5     1.5
    4 十六/十八醇     2.0     2.0     2.0
    5 硬脂酸     0.5     0.5     0.5
    6 角鲨烷     1.0     1.0     1.0
    7 氮酮     2.0     2.0     2.0
    8 BHT     0.1     0.1     0.1
    9 尼泊金甲酯     0.1     0.1     0.1
    10 尼泊金丙酯     0.05     0.05     0.05
 B     11 水 To  100  To 100  To 100
    12 甘油     2.0     2.0     2.0
    13 丙二醇     4.0     4.0     4.0
    14 亚硫酸氢钠     0.1     0.1     0.1
    15 乙二胺四乙酸二钠     0.05     0.05     0.05
    16  Carbopol 940(3％)     4.0     4.0     4.0
 C     17  DC344     1.5     1.5     1.5
 D     18 三乙醇胺     0.1     0.1     0.1
 E     19 1000×Germall Plus     0.2     0.2     0.2
 F     20 香精     适量     适量     适量
 G     21 Lecithin 5.0 10.0 25.0
    22 Extract of BearberryLeaves
    23 Extract of Aloe
    24 Ascorbyl palmitate
制造方法：(1)、将A相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (2)、将B相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (3)、在搅拌条件下将A相加入B相，高速均质搅拌；
          (4)、加入C相；
          (5)、加入D、E和F相；
          (6)、30-35℃时加入G相，搅拌均匀即可。
该膏体经耐寒耐热实验证明，稳定性良好。试用实验表明：每天早晚使用两次(早上一次需配合防晒霜使用)，持续10-15天，其中2号和3号肉眼可见肤色有明显美白改善，1号美白改善效果不明显。
实施例2：美白霜
序号 原料名称   用量(％)
A  1 Emulium Delta     2.5
 2 单硬脂酸甘酯     2.5
3 十六/十八醇 0.5
 4 硬脂酸     0.5
 5 二甲基硅油     1.0
 6 GTCC     2.0
 7 IPP     1.0
 8 IPM     1.0
 9 氮酮     1.0
 10 α-红没药醇     0.6
 11 VE-醋酸酯     0.5
 12 BHT     0.1
 13 尼泊金甲酯     0.1
 14 尼泊金丙酯     0.05
 B  15 水    To 100
 16 甘油     4.0
 17 丙二醇     2.0
 18 Transcutol CG     1.0
 19 乙二胺四乙酸二钠     0.05
 20 亚硫酸氢钠     0.1
 C  21 1000×Germall Plus     0.2
 D  22 香精     适量
 E  23 Lecithin     25.0
 24 Extract of Bearberry Leaves
 25 Extract of Aloe
 26 Ascorbyl palmitate
制造方法：(1)、将A相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (2)、将B相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (3)、在搅拌条件下将A相加入B相，高速均质搅拌；
          (4)、加入C和D相；
          (5)、30-35℃时加入E相，搅拌均匀即可。
该膏体经耐寒耐热实验证明，稳定性良好。试用实验表明：每天早晚使用两次(早上一次配合防晒霜使用)，持续10-15天，肉眼可见肤色有明显美白改善。
实施例3：美白乳
 序号 原料名称 用量(％)
 A  1 Montanov 68 2.3
 2 十六/十八醇 0.5
 3 硬脂酸 0.5
 4 单硬脂酸甘油酯 0.5
 5 GTCC 1.5
 6 二甲基硅油 1.0
 7 α-红没药醇 0.6
 8 YE-醋酸酯 0.5
 9 氮酮 1.5
 10 BHT 0.1
 11 尼泊金甲酯 0.1
 12 尼泊金丙酯 0.05
 B  13 水 To 100
 14 甘油 4.0
 15 丙二醇 2.0
 16 Transcutol CG 1.0
 17 柠檬酸 0.3
  18   亚硫酸氢钠   0.1
  19   Xanthan gum   0.1
  C   20   DC 344   2.0
  D   21   Sepigel 305   0.5
  E   22   1000×Germall Plus   0.2
  F   23   香精   适量
  G   24   Lecithin   25.0
  25   Extract of Bearberry Leaves
  26   Extract of Aloe
  27   Ascorbyl palmitate
制造方法：(1)、将A相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (2)、将B相加热至85℃±2℃，搅拌使其完全溶解；
          (3)、在搅拌条件下将A相加入B相，高速均质搅拌；
          (4)、加入C相；
          (5)、加入D、E和F相；
          (6)、30-35℃时加入G相，搅拌均匀即可。
该膏体经耐寒耐热实验证明，稳定性良好。试用实验表明：每天早晚使用两次(早上一次需配合防晒霜使用)，持续10-15天，肉眼可见肤色有明显美白改善。

Claims (13)

1.一种脂质体美白化妆品，其特征在于，包括以下组分及含量(重量百分数)：
            美白剂/脂质体共混物  10.0～25.0
            乳化剂               1.0～5.0
            油脂                 5.0～15.0
            硅油                 0.5～4.0
            增稠剂               0.1～0.5
            抗氧化剂             0.1～0.5
            防腐剂               0.1～0.5
            去离子水             65.0～85.0
2.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的美白剂选自天然熊果叶提取物、芦荟提取物、油溶性甘草提取物、白桑椹提取物、虎耳草提取物、维生素C-磷酸镁中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的脂质体为卵磷脂或神经酰胺类脂质体。
4.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的乳化剂为非离子型油/水乳化剂。
5.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的油脂为清爽不油腻的天然或合成油脂。
6.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的硅油为低粘度挥发性直链或环状硅油。
7.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的增稠剂选自汉生胶、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚丙烯酸共聚物、聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂烷-7混合物中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、柠檬酸、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、偏亚硫酸钠中的一种或几种。
9.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，所述的防腐剂选自尼泊金甲脂、尼泊金丙酯、双咪唑烷基脲/碘代丙炔基丁基甲氨酸酯混合物中的一种或几种。
10.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，还包括渗透剂，其含量(重量百分数)为1.0～4.0，该渗透剂选自氮酮、乙氧基二乙二醇中的一种或两种。
11.根据权利要求1所述的脂质体美白化妆品，其特征在于，还包括保湿剂，其含量(重量百分数)为5.0～8.0，该保湿剂选自甘油、丙二醇中的一种或两种。
12.一种如权利要求1所述的脂质体美白化妆品的制造方法，其特征在于，所述的组分中乳化剂、油脂、抗氧化剂、防腐剂为A相，增稠剂、水为B相，硅油为C相，美白剂/脂质体共混物为D相；首先将A相、B相分别加热到80～90℃，搅拌使其完全溶解，然后在搅拌条件下将A相加入B相，高速均质搅拌，再加入C相，最后在30～40℃时加入D相，搅拌均匀即可。
13.根据权利要求12所述的脂质体美白化妆品的制造方法，其特征在于，所述的A相中还可加入含量(重量百分数)为1.0～4.0的渗透剂，B相中还可加入含量(重量百分数)为5.0～8.0的保湿剂。
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