KR20230057696A - 피세틴이 함유된 건강식품 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 피세틴과 아스코르브산이 함유되어 이루어지며, 상기 피세틴의 체내 흡수율을 향상시키기 위해 흡수율 증진제가 혼합되어 이루어진다.
상기의 성분으로 이루어지는 건강식품 조성물은 낮은 불수용성과 낮은 경구 생체 이용률을 나타내는 피세틴의 체내 흡수율과 효능을 향상시켜, 우수한 항산화, 항암 및 인지능력 향상 효과를 나타낸다.

Description

피세틴이 함유된 건강식품 조성물 {HEALTH FOOD COMPOSITION CONTAINING FISETIN}
본 발명은 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 낮은 불수용성과 낮은 경구 생체 이용률을 나타내는 피세틴의 체내 흡수율과 효능을 향상시켜, 우수한 항산화, 항암 및 인지능력 향상 효과를 나타내는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에 관한 것이다.
노화란 시간에 따라 세포의 기능이 저하되는 과정으로 세포 내 항상성은 노화 과정과 밀접한 관련을 가지고 있다(이선영 등, 2011).
또한, 노화는 생물체 내외의 여러 요인으로부터 초래되는 산화적 스트레스를 억제하는 능력을 상실하게 한다. 생체 내에서 에너지 생산을 위한 산화 과정 중에 상당량의 활성산소들이 생성된다. 이들 활성산소는 정상적인 상태에서 생체 내 제거 기작에 의해 대부분 소거되지만, 순간적으로 활성산소가 다량으로 발생되거나 만성적으로 활성산소가 발생되어 항산화 방어 시스템의 균형이 깨지면 피부질환을 비롯한 각종 질병의 원인이 된다고 알려져 있다(Lim et al,2009; 정은영 등, 2010; 윤미영 등, 2009).
여러 연구자들에 의해 산화적 스트레스는 지질 과산화, 콜라겐과 엘라스틴의 사슬절단 및 멜라닌 생성을 촉진시킴으로써 피부의 탄력을 감소시키고 주름 및 기미·주근깨 등의 각종 피부질환을 유발하여 피부 노화를 가속화시키는 것으로 보고되었다. 따라서 피부 노화를 지연시키고 억제하기 위해서는 생체 내 뿐만 아니라 피부에서 과잉의 활성산소를 억제하고 효율적으로 제거할 수 있는 항산화 방어 시스템이 필요하다(이선영 등, 2011; 김형우 등, 2009).
최근에는 옻나무 추출물로부터 얻은 피세틴(Fisetin)이 항산화, 항염, 및 항암 효과를 포함하는 다양한 생리활성이 보고되었다(Maher P, 2006: Higa S et al, 2003). 종래에는 피세틴이 주로 피부에 직접 적용하는 화장품의 첨가제 등으로 사용되거나, 특수 가공처리를 통해 항암제 등에 적용되고 있으나, 꾸준하게 섭취하는 건강식품으로의 적용에 대한 연구는 미흡한 실정이다.
또한, 화장품이나 항암제 등의 치료제료 적용되더라도, 일반적으로 피세틴은 낮은 수불용성(10.45㎍/mL)을 나타내며, 낮은 경구 생체이용율(44.1%)를 나타내어 효과가 제한적으로 나타나는 문제점이 있었다.
한국특허등록 제10-1431957호(2014.08.12.) 한국특허등록 제10-2065185호(2020.01.06.)
본 발명의 목적은 낮은 불수용성과 낮은 경구 생체 이용률을 나타내는 피세틴의 체내 흡수율과 효능을 향상시켜, 우수한 항산화, 항암 및 인지능력 향상 효과를 나타내는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 피세틴에 아스코르브산을 혼합하여 피세틴의 항암효과가 더욱 향상된 피세틴이 함유된 건강식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 피세틴과 아스코르브산이 함유되는 것을 특징으로 하는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물을 제공함에 의해 달성된다.
본 발명의 더 바람직한 특징에 따르면, 상기 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에는 상기 피세틴의 체내 흡수율을 향상시키는 흡수율 증진제가 더 함유되며, 상기 흡수율 증진제는 흑후추 추출물, 중쇄중성지방산 분말 및 수용성 식물섬유로 이루어지는 것으로 한다.
본 발명의 더욱 바람직한 특징에 따르면, 상기 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 피세틴 100 중량부, 아스코르브산 40 내지 60 중량부, 흑후추 추출물 4 내지 6 중량부, 중쇄중성지방산 분말 1 내지 3 중량부 및 수용성 식물섬유 1 내지 3 중량부로 이루어지는 것으로 한다.
본 발명의 더욱 더 바람직한 특징에 따르면, 상기 피세틴은 입도가 50 내지 800 나노미터인 것으로 한다.
본 발명에 따른 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 낮은 불수용성과 낮은 경구 생체 이용률을 나타내는 피세틴의 체내 흡수율과 효능을 향상시켜, 우수한 항산화, 항암 및 인지능력 향상 효과를 나타내는 건강식품을 제공하는 탁월한 효과를 나타낸다.
또한, 피세틴에 아스코르브산을 혼합하여 피세틴의 항암효과가 더욱 향상된 건강식품을 제공하는 탁월한 효과를 나타낸다.
도 1은 본 발명에서 사용되는 흡수율 증진제의 성분 중 하나인 흑후추 추출물인 피페린의 구조식을 나타낸 것이다.
이하에는, 본 발명의 바람직한 실시예와 각 성분의 물성을 상세하게 설명하되, 이는 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 발명을 용이하게 실시할 수 있을 정도로 상세하게 설명하기 위한 것이지, 이로 인해 본 발명의 기술적인 사상 및 범주가 한정되는 것을 의미하지는 않는다.
본 발명에 따른 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 피세틴과 아스코르브산을 유효성분으로 하는데, 상기 피세틴 100 중량부 대비 상기 아스코르브산은 40 내지 60 중량부가 함유되는 것이 바람직하다.
상기 피세틴은 3, 7 ,3',4'-tetrahydroxyflavone인 플라보노이드 아글리콘의 일종으로, 플라보노이드 중에서도 3-hydroxyflavone backbone을 갖는 플라보놀(flavonol)에 속한다. 피세틴은 아카시아, 대두, 옻 등을 비롯한 다양한 식물류에 포함되어 있으며, 노화세포제거 기능, 항산화, 인지기능 및 기억력 지원, 항염증 및 항혈관신생 효과를 포함하는 다양한 활성을 나타낸다.
본 발명에서 사용되는 피세틴은 검양옻나무(Rhus succedanea L)에서 추출된 것을 사용하는데, 더욱 상세하게는 검양옻나무를 크기 1 센티미터 이하가 되도록 세절하여 분쇄하고 이를 건조하여 수분의 함량을 10% 이하가 되게 한 후에, 여기에 물 또는 유기용매를 가하여 추출하는 과정으로 이루어진다. 이때, 유기용매는 일 예로 물, 주정, 희석주정, 메탄올, 에탄올, 아세톤 등을 사용할 수 있다. 물 또는 유기용매를 첨가하여 추출을 수행하면, 검양옻나무로부터 피세틴과 같은 플라보노이드 성분을 최대한 추출할 수 있다.이때, 상기 추출 용매는 피세틴의 추출을 위한 것으로 바람직하게 물 또는 유기용매에 산 또는 알칼리를 추가할 수도 있다. 이를 통해 피세틴의 추출 수율을 높일 수 있다.
또한, 추출은 사용하는 용매의 증기압 이하의 온도에 진행하는 것이 좋으며, 바람직하게 물의 경우, 95 내지 100℃가 바람직한데, 이러한 조건은 피세틴의 추출을 위한 것이다. 다만, 온도가 증기압 보다 낮아질 경우 추출 수율이 낮아지는 것이지, 추출이 완전히 불가능한 것은 아니다. 추출시간은 통상 3 내지 7시간 정도가 좋으며 추출시간을 길게 하는 것은 경제성 측면에서 불리하며 고온에서 장시간 내용물이 방치되는 것은 주요물질의 안정성에도 좋지 않은 영향을 주기 때문이다. 추출이 완료되면 추출액을 회수하기 위하여 필터 등을 사용하여 여과하는데, 이를 통해 불용성 물질을 제거하고 추출액을 회수할 수 있다.
한편, 회수한 추출액을 냉각하면, 피세틴과 같은 플라보노이드가 용해도 저하로 침전되면서 혼탁한 추출액이 된다. 이후, 이를 농축하고 건조하면 검양옻나무 추출물을 얻을 수 있다. 이후, 플라보노이드 성분의 함량을 증가시키기 위하여 상기에서 얻어진 검양옻나무 추출물을 유기용매로 재추출하여 불용성물질을 제거하고 유기용매 추출액을 회수한다. 그 후, 잔탄검, 아라비아검, 카복시메틸셀룰로오스, 폴리감마글루탐산, 알긴산, 구아검, 덱스트린, 전분, 커들란 등으로 구성되는 다당류(바람직하게 0001~5%(w/v) 함유)를 함유하는 용액(바람직하게 수용액)에, 상기에서 제조한 유기용매 추출액을 천천히 떨어뜨려 피세틴을 침전시킨다. 이때, 바람직하게는 상기 증점제 함유 용액 1L 당 유기용매 추출액 0.1 내지 0.2L의 비율로, 유기용매 추출액을 증점제 함유 용액에 첨가하는 것이 바람직하다.
상기와 같이 유기용매 추출액을 증점액(다당류를 함유하는 용액)에 떨어뜨릴 경우, 피세틴 결정이 수용액에서 형성된 후, 추가적으로 성장하지 못해 나노 형태의 피세틴 결정으로 머무르게 되는데, 약 50 내지 800나노미터의 입자크기를 갖는 피세틴이 제조되며, 상기의 입자크기를 갖는 피세틴은 경구투여시 체내 흡수율이 향상된다.
상기 아스코르브산은 40 내지 60 중량부가 함유되며, 피세틴과 함께 배합되면 피세틴의 항암효과를 더욱 향상시키는 역할을 하는데, 상기 피세틴과 아스코르브산을 함께 복용하게 되면, 암세포의 증식이 최대 61%까지 억제된다는 논문( Ascorbic acid-enhanced antiproliferative effect of flavonoids on squamous cell carcinoma in vitro)이 보고 되어 있다.
상기 아스코르브산의 함량이 40 중량부 미만이면 상기와 같은 암세포 증식 억제 효과가 저하되며, 상기 아스코르브산의 함량이 60 중량부를 초과하게 되면 암세포의 증식억제 효과는 크게 향상되지 않으면서 상대적으로 피세틴의 함량이 지나치게 줄어들기 때문에 바람직하지 못하다.
또한, 본 발명에 따른 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에는 상기 피세틴이의 체내 흡수율을 향상시키는 흡수율 증진제가 더 함유될 수 있는데, 상기 흡수율 증진제는 흑후추 추출물, 중쇄중성지방산(Medium Chain Triglycerides, MCT) 분말 및 수용성 식물섬유(Soluble vegetable fiber)로 이루어지는 것이 바람직하다.
상기 흑후추 추출물은 피페린(piperine)이라고도 하며, 상기 피세틴 100 중량부 대비 4 내지 6 중량부가 함유되는데, 아래 도 1에 나타낸 구조식을 나타내며, 섭취시 인체의 열발생(Thermogenesis)을 향상시키는 작용을 통해 피세틴의 체내흡수율을 향상시키는 역할을 하며, 피세틴 외에도 코엔자임 Q10은 31.8%, 셀레늄은 42.6%, 비타민C는 52.3% 및 베타카로틴은 61.2%의 체내 흡수율 향상효과를 나타낸다.
상기 흑후추 추출물의 함량이 4 중량부 미만이면 상기의 효과가 미미하며, 상기 흑후추 추출물의 함량이 6 중량부를 초과하게 되면 상기의 효과는 크게 향상되지 않으면서 상대적으로 피세틴이나 아스코르브산의 함량이 줄어들기 때문에 바람직하지 못하다.
또한, 상기 중쇄중성지방산 분말은 상기 피세틴 100 중량부 대비 1 내지 3 중량부가 함유되며, 코코넛 오일 성분으로 이루어지는데, 수용성이 낮은 피세틴의 체내 흡수율을 향상시키는 역할을 한다.
또한, 상기 수용성 식물섬유는 상기 피세틴 100 중량부 대비 1 내지 3 중량부가 함유되는데, 영양성분의 체내 흡수율을 향상시키는 역할을 한다.
본 발명에 따른 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 담체와 혼합되어 경구투여용 환이나 알약인 고체형태로 제공될 수 있는데, 이 경우 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 40 내지 60 중량%가 함유되며, 나머지는 1종 이상의 식품학적으로 허용 가능한 통상적인 담체를 첨가할 수 있으며, 담체의 종류에 따라 환이나 알약과 같은 고체형태 외에도 크림제, 겔제, 액제, 유탁제 등의 제형으로 제조될 수 있다.
이때, 담체로는 희석제, 활택제, 결합제, 붕해제, 감미제, 안정제, 방부제 중에서 1종 이상을 선택하여 사용할 수 있으며, 첨가제로는 향료, 비타민류, 항산화제 중에서 1종 또는 2종 이상을 선택하여 사용할 수 있고, 이들은 상기와 같은 제형으로 제조되어 식품으로 섭취할 수 있다.
본 발명에 있어서, 담체 및 첨가제는 식품학적으로 허용 가능한 것은 모두 사용이 가능하며, 구체적으로 희석제로는 유당(lactose monohydrate), 옥수수 전분(cornstarch), 콩기름(soybean oil), 미결정 셀룰로오스(microcrystalline cellulose) 또는 만나톨(D-mannitorl)이 좋고, 활택제로는 스테아린산 마그네슘(magnesium stearate) 또는 탈크(talc)가 바람직하며, 결합제로는 폴리비닐피롤리돈(PVP; polyvinyipyrrolidone) 또는 하이드록시프로필셀룰로오스(HPC; hydroxypropylcellulose) 중에서 선택함이 바람직하다. 또한, 붕해제로는 카르복시메칠셀룰로오스칼슘(Ca-CMC; carboxymethylcellulose calcium), 전분글리콜산나트륨(sodium starch glycolate) 등이 바람직하고, 감미제로는 백당, 과당, 소르비톨(sorbitol) 또는 아스파탐(aspartame) 중에서 선택되고, 안정제로는 카르복시메칠셀룰로오스나트륨(Na-CMC; carboxymethylcellulose sodium), 베타-싸이크로덱스트린(beta-cyclodextrin), 백납(white bee's wax) 또는 산탄검(xanthan gum) 중에서 선택되며, 방부제로는 파라옥시안식향산메칠(methyl p-hydroxy benzoate, methylparaben), 파라옥시안식향산프로필(propyl p-hydroxy benzoate, propylparaben) 또는 소르빈산칼륨(potassium sorbate) 중에서 선택하는 것이 바람직하다.
또한, 본 발명의 유효성분을 함유하는 조성물은 다양하게 이용될 수 있는데, 본 발명에 따른 조성물로 제품화할 수 있는 것으로는 각종 건강식품, 드링크제, 건강음료 등이 있고, 물이 첨가되는 모든 식품에도 적용이 가능할 수 있다.
따라서, 본 발명에 따른 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 낮은 불수용성과 낮은 경구 생체 이용률을 나타내는 피세틴의 체내 흡수율과 효능을 향상시켜, 우수한 항산화, 항암 및 인지능력 향상 효과를 나타내는 건강식품을 제공한다.

Claims (4)

  1. 피세틴과 아스코르브산이 함유되는 것을 특징으로 하는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물.
  2. 청구항 1에 있어서,
    상기 피세틴이 함유된 건강식품 조성물에는 상기 피세틴의 체내 흡수율을 향상시키는 흡수율 증진제가 더 함유되며,
    상기 흡수율 증진제는 흑후추 추출물, 중쇄중성지방산 분말 및 수용성 식물섬유로 이루어지는 것을 특징으로 하는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물.
  3. 청구항 2에 있어서,
    상기 피세틴이 함유된 건강식품 조성물은 피세틴 100 중량부, 아스코르브산 40 내지 60 중량부, 흑후추 추출물 4 내지 6 중량부, 중쇄중성지방산 분말 1 내지 3 중량부 및 수용성 식물섬유 1 내지 3 중량부로 이루어지는 것을 특징으로 하는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물.
  4. 청구항 1 내지 3중 어느 한 항에 있어서,
    상기 피세틴은 입도가 50 내지 800 나노미터인 것을 특징으로 하는 피세틴이 함유된 건강식품 조성물.
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