KR20220143075A - 피부 염증을 제거하거나 감소시키기 위한 식물 헬리크리섬 스토에카스(Helichrysum stoechas)의 역분화 세포의 국소 투여가능한 용해물(Ly) - Google Patents
피부 염증을 제거하거나 감소시키기 위한 식물 헬리크리섬 스토에카스(Helichrysum stoechas)의 역분화 세포의 국소 투여가능한 용해물(Ly) Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위한, 국소 투여될 수 있는 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물(Ly)에 관한 것이다.
Description
본 발명은 인간 피부 및/또는 두피, 더 구체적으로는 건성의, 반응성 및/또는 민감성 피부를 진정시키기 위한 식물 헬리크리섬 스토에카스(Helichrysum stoechas)의 역분화 세포의 국소 투여가능한 용해물에 관한 것이다.
피부는 인간의 내부 매체(또는 인체)와 외부 환경 사이의 경계면을 구성한다. 결과적으로, 피부를 덮고 피부에 존재하는 식물상과 함께, 피부는 특히, 필수적인 진정한 장벽을 형성함으로써 인체의 보호 임무를 수행하는 기능을 한다. 특히, 피부는 체내 수분이 외부로 확산되는 것을 제한하여 탈수를 방지할 수 있다.
피부는 외부 환경과의 경계 위치로 인해, 예를 들어 의복과의 접촉, 온도 변화, 햇빛의 자외선 노출, 습도 수준의 변화, 특정 자극 화학물질과의 접촉, 또는 오염물질로 간주되는 화학물질과의 접촉과 같은 일상적인 수많은 스트레스에 노출되어 있다.
피부는 다음과 같은 상이한 조직의 층으로 구성된다:
- 피부의 최외측부인, 케라티노사이트(keratinocyte)로 구성된 표피, 이어서
- 주로 섬유모세포와 세포외 기질로 구성된 결합 조직인 진피, 및
- 외부 환경으로부터 가장 멀리 떨어진 최심부인, 지방세포로 구성된 피하조직.
피부는 보호하고 있는 전체 시스템을 위해, 특히 다음과 같은 것들을 포함한 다양한 기능을 수행한다:
- 신체 내부 매체의 무결성을 보장하기 위한 기계적 장벽 기능,
- 물, 염분, 및 산성 폐기물을 기반으로 하는 땀의 분비에 대한 배출 기능,
- 예를 들어 자외선에 대한 적응 및 보호 기작(멜라닌 생성에 의한 적응성 색소 착색), 예를 들어 대식세포 또는 수지상 세포의 존재에 의한 면역 모니터링 시스템과 같은 많은 다른 조절 기작을 포함하여, 신체의 온도를 조절하는 기능.
인간의 피부는 타인의 눈에 가장 먼저 제공되는 이미지이기도 하다.
결과적으로, 외모의 개선은 인간에게 끊임없는 관심사이다. 피부는, 흔히 젊음과 관련되고 반대로 피로 및/또는 노화 상태와도 관련된 웰빙(well-being) 상태를 반영한다. 그 결과 피부의 최외층, 즉 표피의 상태를 보존하고 개선하는 것이 화장품 산업에서 수행되는 연구의 주요 관심 대상이 되었다.
표피 주변에는, 외부 기후 조건(온도, 습도, 자외선, 오염물질)의 변화 또는 기계적 스트레스와 같은 외부 기원 스트레스를 받는 표피의 첫 번째 층인 각질층(stratum corneum)으로 알려진 상부 각질층(upper horny layer)이 있다. 반응성 및/또는 민감성 피부의 진정과 관련하여, 민감성, 또는 반응성 피부는 많은 사람에게 영향을 미치는 병태이다(약 50%의 사람(여성의 60%, 남성의 40%)이 반응성 피부를 갖고 있는 것으로 보고됨).
민감성 피부는 피부의 특정 반응성에 의해 정의된다.
이러한 피부 반응성은 다양한 기원을 가질 수 있는 유발 요소와 접촉하는 대상에 대한 반응으로 나타나는 붉은 반점과 같은 불편함의 징후에 의해 통상적으로 표현된다.
이는 최근에 다음과 같이 정의되었다: "보통은 불쾌한 감각(따끔거림, 작열감, 통증, 소양감, 및 저림)을 유발하지 않아야 하는 자극에 대한 반응으로 나타나는 이러한 감각의 발생에 의해 정의되는 증후군. 이러한 감각은 피부 질환으로 인한 병변에 의해 설명될 수 없다. 피부는 정상으로 보이거나 홍반을 동반할 수 있다. 민감성 피부는 신체의 모든 부분, 특히 얼굴에 영향을 미칠 수 있다".
자외선 또는 적외선 노출, 및/또는 대기 오염, 및/또는 급격한 온도 변화 및/또는 바람, 또는 생활 방식(음식 습관 또는 피부 표면에 화장품을 바르는 것)과 같은 환경 요인, 또는 스트레스, 내인성 호르몬과 같은 생리적 요인도 민감성 피부의 증상을 유발하거나 악화시킬 수 있는 것으로 알려져 있다. 두 가지 주요 이유가 민감성 피부의 증상을 설명할 수 있다: 한편으로 각질층의 투과성 증가, 및 다른 한편으로 표재성 신경 말단에 의한 특정 신경전달물질 및 염증촉진 사이토카인의 과다 분비.
이는 민감성 피부가 염증 연쇄반응을 겪기 때문이다. 염증촉진 사이토카인의 과다 생성은 민감성 피부의 염증 및 관련된 가시적 징후(붉은 반점, 당김, 가려움, 불편한 열감)를 유지한다.
본 발명의 의미 내에서, 민감성 피부는 과민성 피부 및 불내성 피부를 포함한다.
불내성 피부는 화장품 또는 피부과 제품 또는 비누의 적용과 같은 다양한 요인에 열감, 당김, 저림, 및/또는 붉은 반점을 통해 반응하는 피부이다. 일반적으로, 이러한 징후는 마른 반점을 동반하거나 동반하지 않은, 홍반 및 과다지루성 또는 여드름성 피부, 또는 심지어 장미증 피부와 관련이 있다.
과민성 피부는 환경, 감정, 음식, 바람, 문지르는 행위, 면도, 칼슘 농도가 높은 경수, 온도 변화, 습도, 또는 양모와 같은 다양한 요인에 소양증, 즉 가려움 또는 따끔거림을 통해 반응하는 피부이다.
이로부터 발생하는 문제는 피부를 진정시켜 염증을 감소시킬 수 있는 화합물을 제공하는 것이다.
본 발명에 따른 해결책은 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위한 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포의 국소 투여가능한 용해물(Ly)이다.
"인간 피부 및/또는 두피의 염증 제거 또는 감소"라는 용어는 본 발명의 의미 내에서, 염증 세포의 항상성 상태로의 부분적 또는 완전한 회복을 의미하는 것으로 이해된다.
"국소 투여가능"이라는 용어는 용해물이 국소 투여가능하도록 제형화됨을 의미하는 것으로 이해된다.
식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물(Ly)은 피부 및/또는 두피의 염증의 제거를 가능하게 하는 활성 원리일 것이다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명은 예를 들어 붉은 반점, 당김, 가려움, 또는 따끔거림과 같은, 인간 피부 및/또는 두피의 염증과 관련된 보기 흉하고/흉하거나 증상이 있는 징후를 제거하기 위한 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포의 국소 투여가능한 용해물에 관한 것이다.
바람직하게, 용해물은 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 배양물의 고압 균질화로부터 생성된다.
본 발명에 따른 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물을 얻는 공정은 바람직하게는 하기 단계들을 포함할 것이다:
a) 식물 헬리크리섬 스토에카스의 멸균 샘플 제조
b) 캘러스생성
c) 현탁
d) 미세 현탁액의 선택
e) 바이오매스 생산
f) 배양물의 고압 균질화
g) 역분화 세포 배양물의 용해물의 안정화.
단계 e)부터, 단계 a), b), c), 및 d)는 세포의 생리학적 요구가 고려되는 한, 바이오매스 생산하기 위해 무한정 사용될 수 있는 역분화 세포의 배양으로 이어지기 때문에 더 이상 반복할 필요가 없다.
단계 b), c), d), 및 e)는 무균 조건하에 배양을 유지하기 위해 멸균 조건에서 수행되어야 한다.
단계별로 자세히 설명하면 다음과 같다:
a) 헬리크리섬 스토에카스의 멸균 샘플 제조
헬리크리섬 스토에카스의 몇 잎을 제거하고, 이 잎들을 수 밀리미터의 조각으로 자른다. 다음을 함유하는 연속조에 잎 조각을 침지하여 멸균한다:
- 멸균 효과를 높이기 위해, Tween 80과 같은 세제를 함유하는 70% 에탄올의 혼합물에 5분 동안 침지에 이어서,
- 1 중량%의 차아염소산소듐 용액에 5분 동안 침지
이렇게 멸균된 잎 조각을 이후 멸균 증류수 욕조에 연속 3회 침지하여 헹군다.
이 단계 a)는 식물의 임의의 다른 부분(뿌리, 줄기, 분열조직, 꽃 등)을 사용하여 수행할 수도 있다. 멸균은 절단 단계 없이 종자에 적용될 수도 있다.
b) 캘러스생성
이전 단계에서 얻은 멸균된 잎 조각을 고형 캘러스생성 배지(조성은 표 1에 기재되어 있음)에 두고, 이후 명실 또는 암실의 20℃ 이상 25℃ 이하의 온도에서 자동 온도 조절 챔버에 3주 동안 인큐베이션시킨다.
[표 1]
c) 역분화 세포의 현탁
단계 b) 동안에 형성된 캘러스를 회수하여 액체 현탁 배지(조성은 표 2에 기재되어 있음)에 넣는다. 용어 "캘러스"는 본 발명의 의미 내에서 역분화 세포의 클러스터를 의미하는 것으로 이해된다.
현탁액 중의 캘러스 조각을 분당 25 회전 내지 분당 200 회전의 교반 속도(더 구체적으로는 5 cm의 궤도 직경에 대해 분당 100 회전의 교반 속도)로 오비탈 유형의 기계식 교반을 하면서, 명실 또는 암실의 20℃ 이상 25℃ 이하의 온도에서 7일 내지 21일 동안 자동 온도 조절 챔버에 배양한다.
[표 2]
d) 미세 현탁액의 선택
단계 c)의 종료시 수득되는 미세 현탁액 중 역분화 세포를 함유하는 배양물 부피의 1/5 내지 1/3을 회수한다.
이 부피의 미세 현탁액을 미세 현탁액 부피의 3배 부피의 새로운 현탁 배지에 넣는다.
이 새로운 현탁액을 분당 25 회전 내지 분당 200 회전의 회전 속도(더 구체적으로는 5 cm의 궤도 직경에 대해 분당 100 회전의 회전 속도)로 오비탈 유형의 기계식 교반을 하면서, 명실의 20℃ 이상 25℃ 이하의 온도에서 7일 내지 21일 동안(배양 기간의 종료는 영양소 결핍의 관찰에 의해 결정됨) 자동 온도 조절 챔버에 배양한다. "영양소 결핍"이라는 용어는 본 발명의 의미 내에서, 배양 배지에 초기에 도입된 영양소 양의 5% 미만의 함량 관찰을 의미하는 것으로 이해된다.
e) 역분화 세포 및 배양 배지를 포함하는 바이오매스의 생산
단계 d) 동안에 얻은 미세 현탁액의 부피를 회수하고 단계 d)의 종료시 얻은 미세 현탁액의 회수 부피의 3배 부피의 새로운 현탁 배지(표 2에 기재된 바와 같음)에 넣는다.
이 새로운 현탁액을 분당 25 회전 내지 분당 200 회전(더 구체적으로는 5 cm의 궤도 직경에 대해 분당 100 회전)의 회전 속도로 오비탈 유형의 기계식 교반을 하면서, 명실 또는 암실의 20℃ 이상 25℃ 이하의 온도에서 7일 내지 21일 동안(배양 기간의 종료는 영양소 결핍에 의해 결정됨) 자동 온도 조절 챔버에 배양한다. 이 단계는 5 리터 이하의 부피까지는 삼각 플라스크에서, 이후 5 리터 초과 1000 리터 이하의 부피에 대해서는 생물반응기("파동 반응기", "교반 탱크 반응기", 또는 삼각 플라스크 유형)(이 목록이 완전한 목록은 아님)에서 수행할 수 있다.
f) 배양물의 고압 균질화: 역분화 세포 배양물의 용해물 수득
단계 e)의 종료시 얻은 배양물 부피의 분획을 고압 균질기를 사용하여 용해하기 위해 회수하며, 고압 균질기의 압력은 100 bar 이상 1000 bar 이하의 값(바람직하게는, 본 발명의 경우 500 bar의 압력)으로 설정될 수 있다. 고압 균질기를 통과한 배양물에 존재하는 역분화 세포는 용해되고, 그 내용물은 배양 배지 내로 방출된다. 균질화 효율(역분화 세포의 용해를 증명하는 세포 파편의 관찰에 의해 표현됨)은 현탁액의 현미경 관찰에 의해 용이하게 확인될 수 있다.
g) 역분화 세포 배양물의 용해물의 안정화
단계 f)의 종료시 수집되는 역분화 세포 배양물의 용해물은 색상을 안정화하기 위해 4 이상 4.5 이하의 pH 값을 달성하기 위한 무기산 또는 유기산의 첨가에 의해 산성화된다. 이 용해물은 배지에 불용성인 세포 조각을 함유하며, 이러한 세포 조각은 침전되기 쉽고 제품의 상업화에 장애가 될 수 있다. 0.1 중량% 이상 2% 이하의 비율로 증점제 및/또는 겔화제(더 바람직하게는, 40~45 중량%와 48~55 중량% 비율의 잔탄검과 아카시아검의 혼합물, 예컨대 브랜드명 Solagum™ AX로 판매되는 잔탄검과 아카시아검의 혼합물 0.8 중량%의 양)를 첨가하면, 시간이 지나도 침전되지 않는 현탁액을 얻을 수 있다.
역분화 세포의 용해물은 미생물학 및 물리화학적 관점에서 다음과 같은 다양한 수단에 의해 안정화될 수 있다:
● 저온살균(예: UHT 저온살균),
● pH의 조정(예: 산성화 pH < 5),
● 물의 가용성(availability)을 감소시키는 제제(예: 글리세롤)의 첨가,
● 보존제(예: 소듐 벤조에이트, 포타슘 소르베이트)의 첨가.
본 발명에서는, 글리세롤, 포타슘 소르베이트, 및 소듐 벤조에이트의 혼합물을 첨가하여 용해물을 안정화가 바람직하다.
다양한 성분의 비율은 100 중량%당 다음과 같다:
● 단계 f)에서 얻은, 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 배양물로부터의 60 중량% 내지 70 중량%의 HPH 용해물(물 95 중량% 내지 99.5 중량% 및 건조물질 0.5 중량% 내지 5 중량%)
● 30 중량% 내지 40 중량%의 글리세롤
● 0.1 중량% 내지 2 중량%의 Solagum™ AX(아카시아검과 잔탄검의 혼합물)
● 0.1% 내지 2%의 포타슘 소르베이트
● 0.1% 내지 2%의 소듐 벤조에이트.
역분화 세포 배양물의 안정화된 용해물은 보관되거나, 0.1 중량% 내지 3 중량%(바람직하게는 1 중량%)의 양으로 화장품 제형에 직접 혼입될 수 있다.
임의의 종류의 증점제가 안정화제의 기능을 수행할 수 있다. 예를 들어, 극성 특성의 용매, 바람직하게는 글리세롤을 사용하지만 다른 폴리올이 사용될 수도 있다.
전체 식물과 역분화 세포 간에는 많은 차이가 있다는 점에 유의해야 한다. 이러한 차이를 보여주기 위해 비교를 수행하였다. 전체 식물과 역분화 세포 간의 비교는 고압 액체 크로마토그래피(또는 HPLC)에 의해 분석된 에탄올 추출물의 비교에 의해 수행될 수 있다. 샘플은 0.8 ml/분의 유속으로 Kinetex C18 150*4.6 mm HPLC 컬럼에서 분석된다. 용매는 다음과 같다:
- A: 0.05%의 TFA를 갖는 이소프로판올,
- B: 0.05%의 TFA를 갖는 아세토니트릴,
- C: 0.05%의 TFA를 갖는 물.
구배는 다음과 같다:
이 분석은 CAD(Charged Aerosol Detection) 유형의 검출로 수행되었다. HPLC C18_screening 방법에 따른 CAD 검출의 헬리크리섬 스토에카스 공중부의 에탄올 추출물 크로마토그램 및 HPLC C18_screening 방법에 따른 CAD 검출의 헬리크리섬 스토에카스 역분화 세포의 에탄올 추출물 크로마토그램으로부터 결과를 얻었다.
얻어진 결과는 두 크로마토그램의 차이를 분명히 보여준다. 세포 추출물의 크로마토그램은 가장 비극성인 분자의 용리 시간에 해당하는 25분에서 40분 사이의 머무름 시간 사이 영역에서 훨씬 더 풍부하다.
본 발명의 또 다른 요지는 겔 형태로 제공되고 중량의 100%당 다음을 포함하는 국소용 조성물(C1)이다:
- 95 중량% 내지 99.5 중량%, 바람직하게는 97 중량% 내지 99.5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 97.5 중량% 내지 99.5 중량%의 상기 정의된 바와 같은, 바람직하게는 전술한 단계 a) 내지 f)를 포함하는 공정의 구현에 의해 수득되는 용해물(Ly),
- 0.5 중량% 내지 5 중량%, 바람직하게는 0.5 중량% 내지 3 중량%, 더욱 더 바람직하게는 0.5 중량% 내지 2.5 중량%의 적어도 하나의 증점제 및/또는 겔화제.
바람직하게, 겔화제 및/또는 증점제는 다당류, 셀룰로스 및 셀룰로스 유도체, 전분, 및 고분자전해질 유형의 선형 또는 분지형 또는 가교형 중합체로부터 선택된다.
이 조성물(C1)은 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위해 국소 투여가능한 것일 수 있다. "국소 투여가능"이라는 용어는 조성물이 국소 투여가능하도록 제형화됨을 의미하는 것으로 이해된다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명은 예를 들어 붉은 반점, 당김, 가려움, 또는 따끔거림과 같은, 민감한 인간 피부 및/또는 두피의 염증과 관련된 보기 흉하고/흉하거나 증상이 있는 징후를 제거하거나 감소시키기 위한 국소 투여가능한 조성물(C1)에 관한 것이다.
본 발명의 맥락에서, 용어 "겔"은 초기에 액체 상태로 제공되고 겔화 및 증점 물질의 첨가 후에 흐르지 않는 구조화된 상태로 변형되는 화학 조성물을 나타낸다. 정의된 것과 같은 겔은 고체 상태와 액체 상태의 중간 상태로 간주되며, 화학적 또는 물리적 결합의 결과인 액체 내의 3차원 네트워크로 구성된다.
본 발명의 의미 내에서, 용어 "겔화제"는 액체 매질을 겔로 변형시키는 화학적 화합물 또는 화학적 화합물의 혼합물을 의미하는 것으로 이해된다.
본 발명의 의미 내에서, 용어 "증점제"는 도입되는 매질의 점도를 증가시키는 화학적 화합물 또는 화학적 화합물의 혼합물을 의미하는 것으로 이해된다.
전술한 바와 같은 조성물(C1)의 정의에 사용된 "국소용"이라는 표현은 상기 조성물이 피부, 모발, 두피, 손톱, 입술, 점막, 속눈썹, 또는 눈썹에 직접 적용(화장품 제형의 경우)되거나 간접 적용(예를 들어, 섬유 또는 종이 와이프 형태의 바디 케어 제품 또는 피부, 모발, 두피, 손톱, 입술, 점막, 속눈썹, 또는 눈썹과 접촉하도록 의도된 위생 제품의 경우)될 수 있도록 제형화될 것임을 의미한다.
본 발명의 맥락에서, 용어 "다당류"는 당류 중합체를 나타낸다. 당류의 IUPAC 정의는 카보닐기의 환원에 의해, 또는 하나 이상의 하이드록실 작용기의 산화에 의해, 또는 하나 이상의 하이드록실 작용기를 수소 원자, 아민기, 포스페이트 작용기, 또는 설페이트 작용기로 대체함으로써 얻어지는 단당류, 적절한 단당류의 화합물, 및 그 유도체를 지정한다. 산업, 식품, 화장품, 또는 약학 조성물의 제조에 가장 일반적으로 사용되는 다당류는 주로, 글루코스, 갈락토스, 또는 만노스와 같은 단당류, 또는 말단 탄소의 하이드록실 작용기가 산화되어 카복실 작용기를 제공하는 단당류 유도체로 구성된다. 다당류는 단당류로만 구성된 다당류(또는 폴리-단당류) 및 단당류 유도체로 구성된 다당류의 두 가지 별개의 그룹으로 구분될 수 있다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 단당류로만 구성된 다당류(또는 폴리-단당류)로부터 선택된다.
단당류로만 구성된 다당류는 자연에 매우 풍부한 글루코스 동종중합체인 글루칸, 글루코만노글리칸, 자일로글리칸, 및 갈락토만난(β-1,4로 함께 연결된 D-만노스 단위로 구성된 주쇄를 가지며 D-갈락토스 단위가 α-1,6 결합에 의해 측면으로 그래프트된 중합체)으로 구분될 수 있다.
갈락토만난은 여러 식물 종에 존재하며, 더 구체적으로는 콩과 종에서 종자의 배젖을 구성하는 것으로 존재한다. 식물 기원에 따라, 갈락토만난의 D-만노스 주쇄에 있는 D-갈락토스 단위의 치환도(DS)는 0 내지 1의 범위이다:
- 카시아검에서 유래하는 갈락토만난은 약 1/5의 치환도(DS)를 나타내고, 이는 다당류의 주쇄에 존재하는 5개의 D-만노스 단위마다 1개의 D-갈락토스 단위의 측면 그래프팅을 의미하며;
- 로커스트빈검에서 유래하는 갈락토만난은 약 1/4의 치환도(DS)를 나타내고, 이는 다당류의 주쇄에 존재하는 4개의 D-만노스 단위마다 1개의 D-갈락토스 단위의 측면 그래프팅을 의미하며;
- 타라검에서 유래하는 갈락토만난은 약 1/3의 치환도(DS)를 나타내고, 이는 다당류의 주쇄에 존재하는 3개의 D-만노스 단위마다 1개의 D-갈락토스 단위의 측면 그래프팅을 의미하며;
- 구아검에서 유래하는 갈락토만난은 약 1/2의 치환도(DS)를 나타내고, 이는 다당류의 주쇄에 존재하는 2개의 D-만노스 단위마다 1개의 D-갈락토스 단위의 측면 그래프팅을 의미하며;
- 호로파검에서 유래하는 갈락토만난은 약 1/1의 치환도(DS)를 나타내고, 이는 다당류의 주쇄에 존재하는 실질적으로 모든 D-만노스 단위에 대한 1개의 D-갈락토스 단위의 측면 그래프팅을 의미한다.
더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 타라검에서 유래하는 갈락토만난, 구아검에서 유래하는 갈락토만난, 및 로커스트빈검에서 유래하는 갈락토만난으로 이루어진 군에 포함된 단당류만으로 구성된 다당류(또는 폴리-단당류)로부터 선택된다.
또 다른 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 단당류 유도체로 구성된 다당류로부터 선택된다. 단당류 유도체로 구성된 다당류는 다음과 같이 구분될 수 있다:
- 특히 카라기난 및 한천과 같은 조류 다당류로 대표되는, 펜던트 설페이트-에스테르 기를 가질 수 있는 갈락토스 중합체인 설페이트화 갈락탄;
- 알긴 및 펙틴과 같은, 우론산의 중합체인 우로난;
- 단당류와 우론산의 이종중합체(종종 복잡한 조성의 이종중합체이며, 이러한 중합체는 특히 수액 삼출물(예를 들어 아라비아검 삼출물 및 카라야검 삼출물 등)에서 발견되지만, 예를 들어 잔탄검 및 젤란검과 같이 미생물에 의해 생성되기도 함);
- C-2 하이드록실을 아민으로 대체하여 유도된 글루코스(2-아미노-2-데옥시-D-글루코스, 또는 더 간단하게는 글루코사민이라고 함)로부터 형성된 다당류인 글루코사미노글리칸. 아민 작용기는 또한 아세틸화될 수 있다. 이 부류의 하이드로콜로이드는 글루코사민 단위만으로 형성된 키토산, 및 반복 단위가 글루코사민과 글루쿠론산의 이량체인 히알루로난을 포함한다.
잔탄검(GX)은 최근 수십 년 동안 산업계에서 가장 널리 사용되는 미생물 다당류가 되었다. 잔탄은 잔토모나스(Xanthomonas) 속의 박테리아에 의해 합성되는 다당류이며, 상업적으로 잔토모나스 캄페스트리스(X. campestris) 종만 사용된다. (GX)의 주쇄는 셀룰로스의 주쇄와 동일하다(즉, 탄소 1과 4를 통해 연결된 β-D-글루코스 단위로 형성됨). 주쇄에는 규칙적 교번 방식으로 2개의 글루코스 단위마다 1개의 분지된 삼당류가 존재하며, 각각의 분지쇄는 2개의 만노스와 1개의 글루쿠론산으로 구성된, β-D-Manp-(1 → 4)-β-D-GlcAp-(1 → 2)-α-D-Manp-(1 → 3) 유형의 삼당류로 이루어짐(문헌[I. Capron et al., "About the Native and Renaturated Conformation of Xanthan Exopolysaccharide", 1997]). 잔탄검(GX)은 소듐, 포타슘, 또는 칼슘 염의 형태로 이용 가능하다.
아카시아검은 탄소 1과 3을 통해 함께 연결된 β-D-갈락토스 단위로 구성된 주쇄를 갖는 복합 분지형 다당류이다. 주쇄로 분지된 사슬은 탄소 1과 6을 통해 함께 연결된 β-D-갈락토스 단위로 구성되며, 또한 α-아라비노스 단위 및 더 낮은 비율로 β-글루코로노실 단위를 운반한다. 주쇄와 펜던트 쇄는 둘 다 α-L-아라비노실, α-L-람노피라노실, β-D-글루쿠로노피라노실, 및 4-O-메틸-β-D-글루쿠로노피라노실 단위를 포함한다.
더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 카라기난, 한천, 알긴, 펙틴, 아라비아검 삼출물, 카라야검 삼출물, 잔탄검, 젤란검, 키토산 및 히알루로난, 및/또는 이들의 혼합물로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 단당류 유도체로 구성된 다당류이다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 아라비아검 삼출물, 카라야검 삼출물 및 잔탄검, 및/또는 이들의 혼합물로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 단당류 유도체로 구성된 다당류이다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 아라비아검 삼출물, 잔탄검, 및 1/3 이상 3/1 이하의 아카시아검 삼출물(GA)에 대한 잔탄검(GX)의 중량비로 사용되는, 특히 SEPPIC에 의해 브랜드명 Solagum™ AX로 판매되는, 잔탄검(GX)과 아라비아검 삼출물(GA)의 혼합물로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 단당류 유도체로 구성된 다당류이다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 셀룰로스 및 셀룰로스 유도체로부터 선택된다.
본 발명의 맥락에서, 용어 "셀룰로스"는 평균 분자량이 적어도 10,000 g.mol-1, 더 구체적으로는 적어도 15,000 g.mol-1, 더 구체적으로는 적어도 17,000 g.mol-1, 더욱 더 구체적으로는 적어도 20,000 g.mol-1, 더욱 더 구체적으로는 적어도 25,000 g.mol-1인, D-글루코스 분자의 선형 사슬로 구성된 다당류를 나타낸다.
더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 셀룰로스 유도체로부터 선택된다.
본 발명의 맥락에서, 용어 "셀룰로스 유도체"는 하이드록시에틸 셀룰로스, 메틸 셀룰로스, 에틸 셀룰로스, 메틸 하이드록시에틸 셀룰로스, 메틸 하이드록시프로필 셀룰로스, 하이드록시프로필 셀룰로스, 카복시메틸 셀룰로스의 소듐염, 및 셀룰로스 디하이드록시프로필 에테르로 이루어진 군의 요소를 나타낸다.
본 발명의 맥락에서, 용어 "전분"은 아밀로스와 아밀로펙틴의 혼합물, 더 구체적으로는 옥수수 전분, 밀 전분, 감자 전분, 및 카사바 전분으로 이루어진 군의 요소를 나타낸다.
구체적인 양태에 따르면, "고분자전해질 유형의 선형 또는 분지형 또는 가교형 중합체"라는 용어는 본 발명의 의미 내에서 다음을 나타낸다:
- 직접 유화 중합에 의해 제조된, 메타크릴산 기반 또는 아크릴산 기반, 또는 임의로 소수성 변성된, 메타크릴산 또는 아크릴산의 에스테르 기반의 가교형 합성 음이온성 공중합체. 이러한 합성 음이온성 공중합체는 각각 "알칼리 팽윤성 에멀젼"(또는 "ASE") 및 "소수성 알칼리 팽윤성 에멀젼"(또는 "HASE")이라는 명칭으로 당업자에게 알려져 있다. HASE 유형의 증점제는 WO 02/34793 A2호로 공개된 국제특허출원에 기술되어 있다;
- 가교형 또는 분지형 합성 음이온성 고분자전해질(수용성 불포화 단량체의 가교형 및/또는 분지형 동종중합체 또는 공중합체), 예컨대 아크릴산 및/또는 이의 유도체, 메타크릴산 및/또는 이의 유도체, 아크릴아미드 및/또는 이의 유도체, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산 및/또는 이의 염, N-비닐피롤리돈, 비닐 알코올 및/또는 이의 유도체. 이러한 가교형 또는 분지형 합성 음이온성 고분자전해질은 역 에멀젼 라디칼 중합에 의해 수득되는 역 라텍스 형태로 제공되거나, 역 라텍스의 침전 중합 또는 미립자화에 의해 수득되는 분말 형태로 제공된다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 아크릴산 및/또는 이의 소듐염, 메타크릴산 및/또는 이의 소듐염, 2-하이드록시에틸 아크릴레이트, 2-하이드록시에틸 메타크릴레이트, 아크릴아미드, N,N-디메틸아크릴아미드, N-이소프로필아크릴아미드, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산 및/또는 이의 소듐 또는 포타슘 염, N-비닐피롤리돈으로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 적어도 하나의 단량체와 화학식 I의 적어도 하나의 단량체의 라디칼 중합으로부터 생성되는, 선형 또는 분지형 또는 가교형 고분자전해질로부터 선택된다:
[화학식 I]
(R은 8 내지 20개의 탄소 원자를 포함하는 선형 또는 분지형 알킬 라디칼을 나타내고, n은 0 이상 20 이하의 정수를 나타냄). 상기 라디칼 중합은 적어도 2개의 에틸렌 작용기를 포함하는 폴리에틸렌 단량체로부터 선택되는, 더 구체적으로는 에틸렌 글리콜 디메타클릴레이트, 테트라알릴옥시에탄, 에틸렌 글리콜 디아크릴레이트, 디알릴우레아, 트리알릴아민, 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및 메틸렌비스(아크릴아미드), 또는 이들 화합물의 혼합물로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 가교제의 존재하에 수행된다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 다음으로 이루어진 군의 요소로부터 선택된다:
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 부분적 또는 완전 염화 아크릴산의 동종중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염의 동종중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염과 부분적 또는 완전 염화 아크릴산의 공중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염과 2-하이드록시에틸 아크릴레이트의 공중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염과 아크릴아미드의 공중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염, 아크릴아미드, 및 부분적 또는 완전 염화 아크릴산의 삼원공중합체,
- 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염, N,N-디메틸아크릴아미드, 및 부분적 또는 완전 염화 아크릴산의 삼원공중합체,
- 소듐염 또는 암모늄염 형태로 부분적으로 또는 완전히 염화된 2-메틸-2-[(1-옥소-2-프로페닐)아미노]-1-프로판설폰산(60% 이상 80% 이하의 몰 비율), N,N-디메틸아크릴아미드(15% 이상 39.5% 이하의 몰 비율), 및 테트라에톡실화 라우릴 메타크릴레이트(0.5% 이상 5% 이하의 몰 비율)의, 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 트리알릴아민 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)에 의해 가교된, 삼원공중합체,
- 소듐염 또는 암모늄염 형태로 부분적으로 또는 완전히 염화된 2-메틸-2-[(1-옥소-2-프로페닐)아미노]-1-프로판설폰산(60% 이상 80% 이하의 몰 비율), N,N-디메틸아크릴아미드(15% 이상 39% 이하의 몰 비율), 라우릴 메타크릴레이트(0.5% 이상 2.5% 이하의 몰 비율), 및 스테아릴 메타크릴레이트(0.5% 이상 2.5% 이하의 몰 비율)의, 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 트리알릴아민 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)에 의해 가교된, 사원공중합체.
더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 수성 조성물(C1)에 존재하는 겔화제 및/또는 증점제는 잔탄검; 아카시아검 삼출물; 잔탄검(GX)과 아라비아검 삼출물(GA)의 혼합물(1/3 이상 3/1 이하의 아카시아검 삼출물(GA)에 대한 잔탄검(GX)의 중량비); 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염과 2-하이드록시에틸 아크릴레이트의 공중합체; 트리알릴아민 및/또는 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)와 가교된, 2-아크릴아미도-2-메틸프로판설폰산의 소듐염과 아크릴아미드의 공중합체; 및 소듐염 또는 암모늄염 형태로 부분적으로 또는 완전히 염화된 2-메틸-2-[(1-옥소-2-프로페닐)아미노]-1-프로판설폰산(60% 이상 80% 이하의 몰 비율), N,N-디메틸아크릴아미드(15% 이상 39.5% 이하의 몰 비율), 및 테트라에톡실화 라우릴 메타크릴레이트(0.5% 이상 5% 이하의 몰 비율)의, 트리메틸올프로판 트리아크릴레이트 및/또는 트리알릴아민 및/또는 메틸렌비스(아크릴아미드)에 의해 가교된, 삼원공중합체로 이루어진 군의 요소로부터 선택된다.
상기 정의된 바와 같은 국소용 조성물(C1)은 용매 및 공용매로부터 선택되는 하나 이상의 보조 화합물, 또는 피부 침투 개선제를 추가로 포함할 수 있다.
본 발명의 또 다른 요지는 겔 형태로 제공되고 중량의 100%당 다음을 포함하는 국소용 조성물(C'1)이다:
- 50 중량% 내지 80 중량%, 바람직하게는 50 중량% 내지 75 중량%, 더욱 더 바람직하게는 60 중량% 내지 70 중량%의 상기 정의된 바와 같은 용해물(Ly),
- 0.1 중량% 내지 5 중량%, 바람직하게는 0.5 중량% 내지 3 중량%의 적어도 하나의 증점제 및/또는 겔화제, 및
- 15 중량% 내지 49.9 중량%, 바람직하게는 22 중량% 내지 49.5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 27 중량% 내지 39.5 중량%의 적어도 하나의 용매.
바람직하게, 용매는 다음으로 이루어진 군의 요소로부터 선택된다:
- 화학식 Ia의 화합물:
[화학식 Ia]
(n은 1 이상 15 이하, 더 구체적으로는 1 이상 10 이하, 더 구체적으로는 1 이상 6 이하, 더 구체적으로는 1 이상 4 이하, 더 구체적으로는 1 또는 2 또는 3 또는 4인 정수를 나타냄);
- 화학식 Ib의 화합물:
[화학식 Ib]
(라디칼 Ra1, Rb1, Rc1, 및 Rd1 각각은 서로 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 포함하는 포화 지방족 라디칼을 나타냄), 또는 화학식 Ib1의 화합물:
[화학식 Ib1]
(t는 1, 2, 또는 3이고, 라디칼 Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Re1, 및 Rf1 각각은 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 포함하는 포화 지방족 라디칼을 나타내고, Ra1 또는 Rb1 라디칼 중 적어도 하나 및/또는 Rc1 또는 Rd1 라디칼 중 적어도 하나는 수소 원자를 나타내지 않는 것으로 이해됨).
더욱 더 바람직하게는, 용매는 글리세롤일 것이다.
이 조성물(C'1)은 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위해 국소 투여가능한 것일 수 있다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명은 예를 들어 붉은 반점, 당김, 가려움, 또는 따끔거림과 같은, 민감한 인간 피부 및/또는 두피의 염증과 관련된 보기 흉하고/흉하거나 증상이 있는 징후를 제거하거나 감소시키기 위한 국소 투여가능한 조성물(C'1)에 관한 것이다.
상기 정의된 바와 같은 국소용 조성물(C1) 및 (C'1)은 하나 이상의 공용매 및 피부 침투 개선제를 추가로 포함할 수 있다.
본 발명의 요지인 국소용 조성물(C1) 및 (C'1)에 임의로 존재하는 공용매의 예로서, 물, 유기 용매, 예를 들어 글리세롤, 디글리세롤, 글리세롤 올리고머, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 자일리톨, 에리트리톨, 소르비톨, 수용성 알코올, 예컨대 에탄올, 이소프로판올, 또는 부탄올, 물과 상기 유기 용매의 혼합물, 프로필렌 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올을 언급할 수 있다.
본 발명의 요지인 국소용 조성물(C1) 및 (C'1)에 임의로 존재하는 피부 침투 개선제의 예로서, 예를 들어 에틸렌 글리콜 모노메틸 에테르, 에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 에틸렌 글리콜 모노프로필 에테르, 에틸렌 글리콜 모노이소프로필 에테르, 에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르, 에틸렌 글리콜 모노페닐 에테르, 에틸렌 글리콜 모노벤질 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노메틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 및 디에틸렌 글리콜 모노(n-부틸) 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르(또는 Transcutol-P)와 같은 글리콜 에테르, 올레산과 같은 지방산, 예를 들어 글리세릴 베헤네이트, 글리세릴 팔미테이트/스테아레이트, 또는 베헤노일 마크로글리세리드와 같은 글리세롤의 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌(2) 스테아릴 에테르, 폴리옥시에틸렌(2) 올레일 에테르, 예를 들어 D-리모넨과 같은 테르펜, 또는 유칼립투스 에센셜 오일과 같은 에센셜 오일을 언급할 수 있다.
본 발명의 또 다른 요지는 상기 정의된 바와 같은, 바람직하게는 전술한 단계 a) 내지 f)를 포함하는 공정의 구현에 의해 수득되는 용해물(Ly)을 포함하는, 유중수 유형 또는 수중유 유형의 에멀젼 형태로 제공되는 국소용 조성물(C2)이다.
연속상이 친수성 상, 일반적으로는 수성상으로 이루어지고 분산상이 친유성 지방상으로 이루어진 수중유(O/W) 에멀젼과, 연속상이 친유성 지방상으로 이루어지고 분산상이 친수성 상, 일반적으로는 수성상으로 이루어진 유중수(W/O) 에멀젼 간에는 차이가 있다.
이 조성물(C2)도 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위해 국소 투여가능한 것일 수 있다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명은 예를 들어 붉은 반점, 당김, 가려움, 또는 따끔거림과 같은, 민감한 인간 피부 및/또는 두피의 염증과 관련된 보기 흉하고/흉하거나 증상이 있는 징후를 제거하거나 감소시키기 위한 국소 투여가능한 조성물(C2)에 관한 것이다.
따끔거림 및/또는 저림 및/또는 가려움 및/또는 열 및/또는 붉은 반점 및/또는 피부 불편 및/또는 당김은 두드러기, 습진성 피부염, 장미증, 건선, 포진, 광피부병, 아토피 피부염, 접촉 피부염, 태선, 가려움발진, 소양증, 섬유증, 콜라겐 성숙 병태, 피부경화증, 또는 습진과 같은 피부병을 동반한다는 점에 유의해야 한다.
유중수 유형의 에멀젼 중에서, 본 발명의 구체적인 요지는 유중수 에멀젼 형태로 제공되고 중량의 100%당 다음을 포함하는 국소용 조성물(F)이다:
- 60 중량% 내지 90 중량%의 상기 정의된 바와 같은 국소용 조성물 (C1) 또는 (C'1),
- i) 적어도 하나의 오일 및 임의로 적어도 하나의 왁스, 및 ii) 적어도 하나의 유화 계면활성제(S1)를 포함하는 유화 시스템을 포함하는 10 중량% 내지 40 중량%의 지방상(A2).
바람직하게, 유화 계면활성제(S1)는 알킬폴리글리코시드 조성물, 알킬폴리글리코시드와 지방알코올의 조성물, 폴리글리세롤 에스테르, 알콕실화 폴리글리세롤 에스테르, 폴리글리콜 폴리하이드록시스테아레이트, 폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트, 및 알콕실화 폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트로 이루어진 군의 요소로부터 선택될 것이다.
본 발명의 요지인 국소용 제형(F)에서, 용어 "오일"은 25℃에서 액체인 수불용성 화합물 및/또는 수불용성 화합물의 혼합물, 더 구체적으로는 다음을 나타낸다:
- 11 내지 19개의 탄소 원자를 포함하는 선형 알칸;
- 7 내지 40개의 탄소 원자를 포함하는 분지형 알칸, 예컨대 이소도데칸, 이소펜타데칸, 이소헥사데칸, 이소헵타데칸, 이소옥타데칸, 이소노나데칸 또는 이소에이코산, 또는 이들 중 일부의 혼합물, 예컨대 하기 언급된 INCI 명에 의해 식별되는 것들: C7-8 이소파라핀, C8-9 이소파라핀, C9-11 이소파라핀, C9-12 이소파라핀, C9-13 이소파라핀, C9-14 이소파라핀, C9-16 이소파라핀, C10-11 이소파라핀, C10-12 이소파라핀, C10-13 이소파라핀, C11-12 이소파라핀, C11-13 이소파라핀, C11-14 이소파라핀, C12-14 이소파라핀, C12-20 이소파라핀, C13-14 이소파라핀, C13-16 이소파라핀;
- 하나 이상의 선형 또는 분지형 알킬 라디칼로 임의로 치환된 시클로알칸;
- 백색 광유, 예컨대 다음과 같은 명칭으로 판매되는 것들: Marcol™ 52, Marcol™ 82, Drakeol™ 6VR, Eolane™ 130, Eolane™ 150;
- 헤미스쿠알란(또는 2,6,10-트리메틸도데칸; CAS 번호: 3891-98-3), 스쿠알란(또는 2,6,10,15,19,23-헥사메틸테트라코산), 수소화 폴리이소부텐 또는 수소화 폴리데센;
- 15 내지 19개의 탄소 원자를 포함하는 알칸의 혼합물(상기 알칸은 선형 알칸, 분지형 알칸, 및 시클로알칸임), 더 구체적으로는 중량의 100%당, 90% 이상 100% 이하의 분지형 알칸 중량비, 0% 이상 9% 이하, 더 구체적으로는 5% 미만의 선형 알칸 중량비, 및 0% 이상 1% 이하의 시클로알칸 중량비를 포함하는 혼합물 (M1), 예를 들어 명칭 Emogreen™ L15 및 Emogreen™ L19로 판매되는 혼합물;
- 화학식 II의 지방 알코올 에테르:
[화학식 II]
(동일하거나 상이한 Z1 및 Z2는 5 내지 18개의 탄소 원자를 포함하는 선형 또는 분지형 알킬 라디칼, 예를 들어 디옥틸 에테르, 디데실 에테르, 디도데실 에테르, 도데실 옥틸 에테르, 디헥사데실 에테르, 1,3-디메틸부틸 테트라데실 에테르, 1,3-디메틸부틸 헥사데실 에테르, 비스(1,3-디메틸부틸) 에테르, 또는 디헥실 에테르를 나타냄);
- 화학식 III의 지방산과 알코올의 모노에스테르:
[화학식 III]
(R'1-(C=O)은 8 내지 24개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형 아실 라디칼을 나타내고, R'2는, R'1과는 독립적으로, 1 내지 24개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형 탄화수소 사슬, 예를 들어 메틸 라우레이트, 에틸 라우레이트, 프로필 라우레이트, 이소프로필 라우레이트, 부틸 라우레이트, 2-부틸 라우레이트, 헥실 라우레이트, 메틸 코코에이트, 에틸 코코에이트, 프로필 코코에이트, 이소프로필 코코에이트, 부틸 코코에이트, 2-부틸 코코에이트, 헥실 코코에이트, 메틸 미리스테이트, 에틸 미리스테이트, 프로필 미리스테이트, 이소프로필 미리스테이트, 부틸 미리스테이트, 2-부틸 미리스테이트, 헥실 미리스테이트, 옥틸 미리스테이트, 메틸 팔미테이트, 에틸 팔미테이트, 프로필 팔미테이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 팔미테이트, 2-부틸 팔미테이트, 헥실 팔미테이트, 옥틸 팔미테이트, 메틸 올레에이트, 에틸 올레에이트, 프로필 올레에이트, 이소프로필 올레에이트, 부틸 올레에이트, 2-부틸 올레에이트, 헥실 올레에이트, 옥틸 올레에이트, 메틸 스테아레이트, 에틸 스테아레이트, 프로필 스테아레이트, 이소프로필 스테아레이트, 부틸 스테아레이트, 2-부틸 스테아레이트, 헥실 스테아레이트, 옥틸 스테아레이트, 메틸 이소스테아레이트, 에틸 이소스테아레이트, 프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 부틸 이소스테아레이트, 2-부틸 이소스테아레이트, 헥실 이소스테아레이트, 또는 이소스테아릴 이소스테아레이트를 나타냄);
- 화학식 IV 및 화학식 V의 지방산과 글리세롤의 디에스테르:
[화학식 IV]
[화학식 V]
(화학식 IV 및 V에서, 동일하거나 상이한 R'3-(C=O), R'4-(C=O), R'5-(C=O), 및 R'6-(C=O)는 8 내지 24개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형 아실기를 나타냄);
- 화학식 VI의 지방산과 글리세롤의 트리에스테르:
[화학식 VI]
(동일하거나 상이한 R'7-(C=O), R'8-(C=O) 및 R'9-(C=O)는 8 내지 24개의 탄소 원자를 포함하는 선형 또는 분지형, 포화 또는 불포화 아실기를 나타냄);
- 식물성 오일, 예컨대 피토스쿠알란, 스위트 아몬드 오일, 코코넛 오일, 피마자유, 호호바 오일, 올리브 오일, 유채씨 오일, 땅콩 오일, 해바라기 오일, 맥아유, 옥배유, 대두유, 면실유, 알팔파 오일, 양귀비 오일, 레드 쿠리 스쿼시(red kuri squash) 오일, 달맞이꽃 오일, 기장 오일, 보리 오일, 호밀 오일, 홍화 오일, 캔들넛(candlenut) 오일, 패션플라워(passionflower) 오일, 헤이즐넛 오일, 팜 오일, 시어 버터, 살구씨 오일, 칼로필룸(calophyllum) 오일, 시심브리움(sisymbrium) 오일, 아보카도 오일, 카렌듈라 오일, 또는 꽃이나 식용 식물로부터 생성된 오일;
- 에톡실화 식물성 오일.
바람직하게, 본 발명에 따른 조성물은 피마자유, 액체 파라핀, 코코일 카프릴레이트/카프레이트, 이소프로필 미리스테이트, 및 카프르산/카프릴산 트리글리세리드로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 적어도 하나의 오일을 포함한다.
지방상(A2)은 임의로 왁스를 포함한다. 본 발명의 요지인 국소용 제형(F)에서, 용어 "왁스"는 35℃에서 고체인 수불용성 화합물 및/또는 수불용성 화합물의 혼합물을 나타낸다.
이러한 왁스는 더 구체적으로, 밀랍, 카나우바 왁스, 칸델릴라 왁스, 오우리쿠리 왁스, 재팬왁스, 코르크 섬유 왁스, 사탕수수 왁스, 파라핀 왁스, 갈탄 왁스, 미정질 왁스, 라놀린 왁스, 지랍, 폴리에틸렌 왁스, 실리콘 왁스, 식물성 왁스, 상온에서 고체인 지방알코올 및 지방산, 상온에서 고체인 글리세리드로부터 선택된다.
본 발명의 요지인 제형(F)의 정의에서, 용어 "알킬폴리글리코시드 조성물"은 화학식 VII로 표시되는 조성물(A)을 나타내며:
[화학식 VII]
(x는 1.05 내지 5의 소수를 나타내고, G는 환원당의 잔기를 나타내고, R1은 하나 이상의 하이드록실기로 임의로 치환된, 12 내지 36개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼을 나타냄), 상기 조성물(A)은 화학식 (VII1), (VII2), (VII3), (VII4), 및 (VII5)로 표시되는 화합물의 혼합물로 구성되며:
[화학식 VII1]
[화학식 VII2]
[화학식 VII3]
[화학식 VII4]
[화학식 VII5]
각각의 몰 비율 a1, a2, a3, a4, 및 a5는
- a1 + a2 + a3 + a4 + a5의 합이 1이고,
- a1 + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5a5의 합이 x가 되도록 하는 값이다.
"하나 이상의 하이드록실기로 임의로 치환된, 12 내지 36개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼"이라는 용어는, 상기 정의된 바와 같은 화학식 VII에서 라디칼 R1의 경우, 다음을 나타낸다:
- 포화 선형 알킬 라디칼, 예를 들어 n-도데실, n-트리데실, n-테트라데실, n-펜타데실, n-헥사데실, n-헵타데실, n-옥타데실, n-노나데실, n-에이코실, 또는 n-도코실 라디칼;
- 불포화 선형 라디칼, 예컨대 도데세닐, 트리데세닐, 테트라데세닐, 펜타데세닐, 헥사데세닐, 헵타데세닐, 옥타데세닐, 노나데세닐, 에이코세닐, 도코세닐, 4-도데세닐, 또는 5-도데세닐 라디칼;
- 1개 또는 2개의 하이드록실기로 치환된, 12 내지 36개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 라디칼, 예컨대 하이드록시도데실, 하이드록시테트라데실, 하이드록시헥사데실, 하이드록시옥타데실, 하이드록시에이코실, 또는 하이드록시도코실 라디칼, 예를 들어 12-하이드록시옥타데실 라디칼;
- 화학식 1의 이소알칸올로부터 생성되는 라디칼:
[화학식 1]
(r은 8 내지 20의 정수를 나타냄), 예를 들어 이소데실, 이소운데실, 이소도데실, 이소트리데실, 이소테트라데실, 이소펜타데실, 이소헥사데실, 이소펜타데실, 이소옥타데실, 이소노나데실, 이소에이코실, 또는 이소도코실 라디칼;
- 화학식 2의 게르베(Guerbet) 알코올로부터 생성되는 분지형 알킬 라디칼:
[화학식 2]
(t는 6 내지 18의 정수이고, s는 4 내지 18의 정수이고 s + t의 합은 10 이상 22 이하임), 예를 들어 2-부틸옥틸, 2-부틸데실, 2-헥실옥틸, 2-헥실데실, 2-옥틸데실, 2-헥실도데실, 2-옥틸도데실, 2-데실테트라데실, 2-도데실헥사데실, 또는 2-테트라데실옥타데실 라디칼.
구체적인 양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 화학식 VII의 정의에서, R1은 12 내지 24개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼을 나타낸다.
상기 정의된 바와 같은 화학식 VII의 정의에서 용어 "환원당"은 참고문헌["Biochemistry", Daniel Voet/Judith G. Voet, p. 250, John Wiley & Sons, 1990]에 정의된 바와 같이, 구조상 아세틸기의 산소와 아노머 탄소 간에 글리코시드 결합이 형성되지 않은 당류 유도체를 나타낸다. 올리고머 구조 (G)x는 광학 이성체, 기하 이성체, 또는 위치 이성체 여부에 관계없이 임의의 이성체 형태로 존재할 수 있으며, 또한 이성체의 혼합물을 나타낼 수 있다.
상기 정의된 바와 같은 화학식 VII에서, R1-O- 기는 당류 잔기의 아노머 탄소를 통해 G에 결합되어 아세탈 작용기를 형성한다.
구체적인 양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 화학식 VII의 정의에서, G는 글루코스, 덱스트로스, 수크로스, 프룩토스, 이도스, 굴로스, 갈락토스, 말토스, 이소말토스, 말토트리오스, 락토스, 셀로비오스, 만노스, 리보스, 자일로스, 아라비노스, 릭소스, 알로스, 알트로스, 덱스트란, 또는 탈로스로부터 선택되는 환원당 잔기를 나타내며; 더 구체적으로 G는 글루코스, 자일로스, 및 아라비노스 잔기로부터 선택되는 환원당 잔기를 나타낸다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 화학식 VII의 정의에서, x는 1.05 이상 2.5 이하, 더 구체적으로는 1.05 이상 2.0 이하, 더욱 더 구체적으로는 1.25 이상 2.0 이하의 소수를 나타낸다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 화학식 VII의 정의에서, R1은 n-도데실, n-테트라데실, n-헥사데실, n-옥타데실, n-에이코실, n-도코실, 2-헥실데실, 2-옥틸데실, 2-헥실도데실, 2-옥틸도데실, 및 2-데실테트라데실 라디칼로 이루어진 군의 요소 중 적어도 하나로부터 선택되는 라디칼을 나타내고; G는 글루코스 잔기 및 자일로스 잔기로부터 선택되는 환원당 잔기를 나타내고, x는 1.05 이상 2.5 이하의 소수를 나타낸다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 제형(F)은 상기 유화 시스템이 화학식 VII로 표시되는 알킬폴리글리코시드 조성물(A)로 구성되는 것을 특징으로 하며:
[화학식 VII]
(x는 1.05 내지 2.5의 소수를 나타내고, G는 자일로스 잔기를 나타내고, R1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타냄), 상기 조성물(A)은 화학식 (VII1), (VII2), (VII3), (VII4), 및 (VII5)로 표시되는 화합물의 혼합물로 구성되며:
[화학식 VII1]
[화학식 VII2]
[화학식 VII3]
[화학식 VII4]
[화학식 VII5]
각각의 몰 비율 a1, a2, a3, a4, 및 a5는
- a1 + a2 + a3 + a4 + a5의 합이 1이고,
- a1 + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5a5의 합이 x가 되도록 하는 값이다.
본 발명의 요지인 조성물(F)의 정의에서, "알킬폴리글리코시드와 지방알코올의 조성물"이라는 용어는 중량의 100%당 다음을 포함하는 조성물(B)을 나타낸다:
- 10 중량% 내지 50 중량%, 더 구체적으로는 15 중량% 내지 40 중량%, 더욱 더 구체적으로는 20 중량% 내지 30 중량%의 상기 정의된 바와 같은 화학식 VII로 표시되는 적어도 하나의 조성물(A),
- 90 중량% 내지 50 중량%, 더 구체적으로는 85 중량% 내지 60 중량%, 더욱 더 구체적으로는 80 중량% 내지 70 중량%의, 화학식 VIII의 적어도 하나의 지방알코올:
[화학식 VIII]
(R1과 동일하거나 상이한 R'1은 하나 이상의 하이드록실기로 임의로 치환된, 12 내지 36개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼을 나타냄).
구체적인 양태에 따르면, 조성물 (B)에 포함된 조성물 (A)를 나타내는 화학식 VII의 정의에서, R1은 n-도데실, n-테트라데실, n-헥사데실, n-옥타데실, n-에이코실, n-도코실, 2-헥실데실, 2-옥틸데실, 2-헥실도데실, 2-옥틸도데실, 또는 2-데실테트라데실 라디칼로부터 선택되는 라디칼을 나타내고, G는 글루코스 잔기 및 자일로스 잔기로부터 선택되는 환원당 잔기를 나타내고, x는 1.05 이상 2.5 이하의 소수를 나타낸다.
더 구체적인 양태에 따르면, 조성물 (B)에 포함된 조성물 (A)를 나타내는 화학식 VII의 정의에서, R1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타내고, G는 자일로스 잔기를 나타내고, x는 1.05 이상 2.5 이하의 소수를 나타낸다.
더 구체적인 양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 화학식 VIII의 지방알코올의 정의에서, R'1은 n-도데실, n-테트라데실, n-헥사데실, n-옥타데실, n-에이코실, n-도코실, 2-헥실데실, 2-옥틸데실, 2-헥실도데실, 2-옥틸도데실, 또는 2-데실테트라데실 라디칼로부터 선택되는 라디칼을 나타내고; R'1은 매우 구체적으로는 2-옥틸도데실 라디칼을 나타낸다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지는 상기 유화 시스템이 중량의 100%당 다음을 포함하는 조성물(B)로 구성되는 것을 특징으로 하는, 상기 정의된 바와 같은 제형(F)이다:
- 10 중량% 내지 50 중량%의, 화학식 VII로 표시되는 적어도 하나의 알킬폴리글리코시드 조성물(A):
[화학식 VII]
(x는 1.05 내지 2.5의 소수를 나타내고, G는 자일로스 잔기를 나타내고, R1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타내고, 상기 조성물은 화학식 (VII1), (VII2), (VII3), (VII4), 및 (VII5)로 표시되는 화합물의 혼합물로 구성되며:
[화학식 VII1]
[화학식 VII2]
[화학식 VII3]
[화학식 VII4]
[화학식 VII5]
각각의 몰 비율 a1, a2, a3, a4, 및 a5는
- a1 + a2 + a3 + a4 + a5의 합이 1이고,
- a1 + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5a5의 합이 x가 되도록 하는 값임); 및
- 90 중량% 내지 50 중량%의, 화학식 VIII의 적어도 하나의 지방알코올:
[화학식 VIII]
(R'1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타냄).
본 발명의 요지인 제형(F)의 정의에서, 용어 "폴리글리세롤 에스테르"는 화학식 IX의 화합물을 나타내며:
[화학식 IX]
Z는 화학식 R2-C(=O)-의 아실 라디칼(R2는 11 내지 35개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼을 나타냄), 더 구체적으로는 도데카노일, 테트라데카노일, 헥사데카노일, 옥타데카노일, 에이코사노일, 도코사노일, 올레일, 리놀레일, 리놀레노일, 또는 이소스테아릴 라디칼을 나타내고, Z'는 상기 정의된 바와 같은 화학식 R2-C(=O)-의 아실 라디칼을 나타내거나(Z'는 Z와 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타내고, y는 2 이상 20 이하의 정수를 나타낸다.
더 구체적인 양태에 따르면, 화학식 IX의 화합물은 데카글리세릴 올레에이트, 데카글리세릴 이소스테아레이트, 데카글리세릴 모노라우레이트, 데카글리세릴 모노리놀레에이트, 및 데카글리세릴 모노미리스테이트로 이루어진 군의 요소로부터 선택된다.
본 발명의 요지인 제형(F)의 정의에서, 용어 "알콕실화 폴리글리세롤 에스테르"는 화학식 X의 화합물을 나타내며:
[화학식 X]
Z1은 화학식 R'2-C(=O)-의 아실 라디칼(R'2는 11 내지 35개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화, 선형 또는 분지형, 지방족 탄화수소 라디칼을 나타냄), 더 구체적으로는 도데카노일, 테트라데카노일, 헥사데카노일, 옥타데카노일, 에이코사노일, 도코사노일, 올레일, 리놀레일, 리놀레노일, 또는 이소스테아릴 라디칼을 나타내고, Z'1은 상기 정의된 바와 같은 화학식 R'2-C(=O)-의 아실 라디칼을 나타내거나(Z'1은 Z1과 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타내고, R3은 수소 원자, 메틸 라디칼, 또는 에틸 라디칼을 나타내고, y1은 2 이상 20 이하의 정수를 나타내고, 동일하거나 상이한 v1, v2, 및 v3은 0 이상 50 이하의 정수를 나타내고, [(y1. v1) + (y1. v2) + v3]의 합은 1 이상 50 이하의 정수이다.
본 발명의 요지인 조성물(F)의 정의에서, 용어 "폴리글리콜 폴리하이드록시스테아레이트"는 화학식 XI의 화합물을 나타내며:
[화학식 XI]
y2는 2 이상 50 이하의 정수를 나타내고, R4는 수소 원자, 메틸 라디칼, 또는 에틸 라디칼을 나타내고, Z2는 화학식 XII의 라디칼을 나타내고:
[화학식 XII]
(y'2는 0 이상 10 이하, 더 구체적으로는 1 이상 10 이하의 정수를 나타냄), Z'2는 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내거나(Z'2는 Z2와 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타낸다.
본 발명의 요지인 제형(F)의 정의에서, 용어 "폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트"는 화학식 XIII의 화합물을 나타내며:
[화학식 XIII]
Z3은 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내고, Z'3은 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내거나(Z'3은 Z3과 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타내고, y3은 2 이상 20 이하의 정수를 나타낸다.
본 발명의 요지인 제형(F)의 정의에서, 용어 "알콕실화 폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트"는 화학식 XIV의 화합물을 나타내며:
[화학식 XIV]
Z4는 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내고, Z'4는 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내거나(Z'4는 Z4와 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타내고, y4는 2 이상 20 이하의 정수를 나타내고, 동일하거나 상이한 v'1, v'2, 및 v'3은 0 이상 50 이하의 정수를 나타내고, [(y4. v'1) + (y4. v'2) + v'3]의 합은 1 이상 50 이하의 정수이다.
또 다른 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지는 상기 유화 시스템(S)이 중량의 100%당 다음을 포함하는 조성물(D)로 구성되는 것을 특징으로 하는, 상기 정의된 바와 같은 제형(F)이다:
15 중량% 내지 25 중량%의, 화학식 VII로 표시되는 적어도 하나의 조성물(A):
[화학식 VII]
(x는 1.05 내지 2.5의 소수를 나타내고, G는 자일로스 잔기를 나타내고, R1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타내고, 상기 조성물(A)은 화학식 (VII1), (VII2), (VII3), (VII4), 및 (VII5)로 표시되는 화합물의 혼합물로 구성되며:
[화학식 VII1]
[화학식 VII2]
[화학식 VII3]
[화학식 VII4]
[화학식 VII5]
각각의 몰 비율 a1, a2, a3, a4, 및 a5는
- a1 + a2 + a3 + a4 + a5의 합이 1이고,
- a1 + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5a5의 합이 x가 되도록 하는 값임);
55 중량% 내지 65 중량%의, 화학식 VIII의 적어도 하나의 지방알코올:
[화학식 VIII]
(R'1은 2-옥틸도데실 라디칼을 나타냄);
10 중량% 내지 30 중량%의, 화학식 XI로 표시되는 적어도 하나의 폴리글리콜 폴리하이드록시스테아레이트:
[화학식 XI]
(y2는 2 이상 50 이하의 정수를 나타내고, R4는 수소 원자, 메틸 라디칼, 또는 에틸 라디칼을 나타내고, Z2는 화학식 XII의 라디칼을 나타내고:
[화학식 XII]
(y'2는 0 이상 10 이하, 더 구체적으로는 1 이상 10 이하의 정수를 나타냄), Z'2는 상기 정의된 바와 같은 화학식 XII의 라디칼을 나타내거나(Z'2는 Z2와 동일하거나 상이함), 수소 원자를 나타냄).
또 다른 구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지는 상기 정의된 바와 같은 제형(F)으로서, LVT 유형의 Brookfield 점도계를 분당 6 회전의 속도로 사용하여 25℃의 온도에서 측정된, 상기 제형(F)의 동적 점도가 500 mPa.s 이상 40,000 mPa.s 이하인 것을 특징으로 하는 제형이다.
본 발명의 또 다른 요지는 수중유 에멀젼 형태로 제공되고 중량의 100%당 다음을 포함하는 국소용 조성물(F')이다:
- 50 중량% 내지 90 중량%, 바람직하게는 60 내지 90 중량%, 더욱 더 바람직하게는 70 내지 90 중량%의 화장용으로 허용되는 수성상(A1)(상기 수성상(A1)은 자체 중량의 100%당 0.5 중량% 내지 10 중량%의 상기 정의된 바와 같은 용해물(Ly)을 포함함),
- 10 중량% 내지 50 중량%, 바람직하게는 10 중량% 내지 40 중량%, 더욱 더 바람직하게는 10 중량% 내지 30 중량%의 지방상(G1)(자체 중량의 100%당
● 0.5 중량% 내지 20 중량%, 바람직하게는 1 중량% 내지 15 중량%의 적어도 하나의 수중유 유형의 계면활성제(S'1),
● 80 중량% 내지 99.5 중량%의 적어도 하나의 오일 및/또는 왁스를 포함함).
본 발명의 의미 내에서, 상기 정의된 바와 같은 수중유 유형의 에멀젼 형태로 존재하는 조성물(F')의 지방상(G1)에 존재하는 "오일"이라는 용어는, 물에 불용성이며 25℃의 온도에서 액체 상태로 존재하는 화학 물질 또는 화학 물질의 혼합물을 나타낸다.
본 발명의 의미 내에서, 상기 정의된 바와 같은 수중유 유형의 에멀젼 형태로 존재하는 조성물(F')의 지방상(G1)에 존재하는 "왁스"라는 용어는, 물에 불용성이며 45℃의 온도에서 고체 상태로 존재하는 화학 물질 또는 화학 물질의 혼합물을 나타낸다.
본 발명의 의미 내에서, 상기 정의된 바와 같은 수중유 유형의 에멀젼 형태로 존재하는 조성물(F')의 지방상(G1)에 존재하는 "수중유 유형의 계면활성제(S'1)"라는 용어는 연속 수성상(A1)에 분산된 상기 지방상(G1)의 액적의 안정화를 가능하게 하는 화학 물질 또는 화학 물질의 혼합물을 나타낸다.
상기 정의된 바와 같은 수중유 유형의 에멀젼(F')의 지방상(G1)에 존재하는 수중유 유형의 계면활성제(S'1)로서, 예를 들어 다음을 언급할 수 있다:
- 1 몰당량의 소르비탄 에스테르와 5~20 몰당량의 에틸렌 옥사이드, 더 구체적으로는 1 몰당량의 소르비탄 라우레이트 또는 소르비탄 팔미테이트 또는 소르비탄 스테아레이트 또는 소르비탄 이소스테아레이트 또는 소르비탄 올레에이트와 5~20 몰당량의 에틸렌 옥사이드, 더 구체적으로는 5 또는 10 또는 12 또는 15 또는 20 몰당량의 에틸렌 옥사이드 간의 에톡실화 반응으로부터 생성된 폴리소르베이트;
- 1 몰당량의 지방산(예를 들어, 팔미트산, 미리스트산, 라우르산, 스테아르산, 이소스테아르산, 또는 올레산 등)과 5~40 몰당량의 에틸렌 옥사이드 간의 에톡실화 반응으로부터 생성된 생성물;
- 지방산(예를 들어, 팔미트산, 미리스트산, 라우르산, 스테아르산, 이소스테아르산, 올레산, 아라키드산, 또는 베헨산 등)과 4~20 몰당량, 더 구체적으로는 3~10 몰당량의 글리세롤 간의 에스테르화 반응으로부터 생성된 생성물.
본 발명의 의미 내에서, 용어 "지방상(G1)"은 물 및/또는 물과 극성 용매의 혼합물에 불용성인 지방 물질 또는 지방 물질의 혼합물을 나타낸다. 이러한 "지방상"은 상기 정의된 바와 같은 오일 및/또는 왁스를 포함할 수 있다.
제형(F')에 존재하는 지방상(G1)의 구성 요소 중에서, 제형(F)의 제조를 위한 상기 기재된 것과 같은 지방상(A2)의 구성 오일, 및 실리콘 오일, 예컨대 디메틸폴리실록산, 메틸페닐폴리실록산, 아민에 의해 변성된 실리콘, 지방산에 의해 변성된 실리콘, 알코올에 의해 변성된 실리콘, 알코올과 지방산에 의해 변성된 실리콘, 폴리에테르기에 의해 변성된 실리콘, 변성 에폭시 실리콘, 플루오르화기에 의해 변성된 실리콘, 환형 실리콘, 및 알킬기에 의해 변성된 실리콘을 언급할 수 있다.
제형(F')에 존재하는 지방상(G1)의 구성 요소 중에서, 제형(F)의 제조를 위한 상기 기재된 것과 같은 지방상(A2)의 구성 왁스를 언급할 수 있다.
구체적인 양태에 따르면, 본 발명의 요지인 제형(F')에서, 지방상(G1)은 자체 중량의 100%당 5 중량% 내지 30 중량%, 더 구체적으로는 5 중량% 내지 25 중량%, 더욱 더 구체적으로는 10 중량% 내지 25 중량%의 적어도 하나의 태양 자외선 보호제를 추가로 포함한다.
용어 "태양 자외선 보호제"는, 특히 수중유 유형의 에멀젼 형태로 제공되는, 본 발명의 요지인 국소용 조성물(F')의 정의에서, 안료, 유기 자외선차단제 및 무기 자외선차단제를 나타낸다.
태양 자외선 보호제로서 사용되는 안료의 예로는 이산화티타늄, 갈색 산화철, 황색 산화철, 흑색 산화철 또는 적색 산화철, 또는 또한 백색 또는 유색 진주광택 안료, 예를 들어, 산화티타늄 코팅된 운모가 있다.
태양 자외선 보호제로서 사용되는 유기 자외선차단제의 예는 다음과 같다:
- 벤조산 유도체 계열의 것, 예를 들어 파라-아미노벤조산(PABA), 특히 PABA의 모노글리세롤 에스테르, N,N-프로폭시-PABA의 에틸 에스테르, N,N-디에톡시-PABA의 에틸 에스테르, N,N-디메틸-PABA의 에틸 에스테르, N,N-디메틸-PABA의 메틸 에스테르, N,N-디메틸-PABA의 부틸 에스테르;
- 안트라닐산 유도체 계열의 것, 예를 들어 호모멘틸 N-아세틸안트라닐레이트;
- 살리실산 유도체 계열의 것, 예를 들어 아밀 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 에틸헥실 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올페닐 살리실레이트;
- 신남산 유도체 계열의 것, 예를 들어 에틸헥실 신나메이트, 에틸 4-이소프로필신나메이트, 메틸 2,5-디이소프로필신나메이트, 프로필 p-메톡시신나메이트, 이소프로필 p-메톡시신나메이트, 이소아밀 p-메톡시신나메이트, 옥틸 p-메톡시신나메이트(2-에틸헥실 p-메톡시신나메이트), 2-에톡시에틸 p-메톡시신나메이트, 시클로헥실 p-메톡시신나메이트, 에틸 α-시아노-β-페닐신나메이트, 2-에틸헥실 α-시아노-β-페닐신나메이트, 글리세릴 디-파라-메톡시 모노-2-에틸헥사노일 신나메이트;
- 벤조페논 유도체 계열의 것, 예를 들어 2,4-디하이드록시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-설포네이트, 4-페닐벤조페논, 2-에틸헥실 4'-페닐벤조페논-2-카복실레이트, 2-하이드록시-4-(n-옥틸옥시)벤조페논, 4-하이드록시-3-카복시벤조페논; 3-(4'-메틸벤질리덴-d,l-캠퍼, 3-벤질리덴-d,l-캠퍼, 캠퍼 벤즈알코늄 메토설페이트; 우로칸산, 에틸 우로카네이트;
- 설폰산 유도체 계열의 것, 예를 들어 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산 및 이의 염; 트리아진 유도체 계열, 예를 들어 하이드록시페닐 트리아진, 에틸헥실옥시하이드록시페닐-4-메톡시페닐트리아진, 2,4,6-트리아닐리노-(p-카보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진, 벤조산의 4,4-((6-(((1,1-디메틸에틸)아미노)카보닐)페닐)아미노)-1,3,5-트리아진-2,4-디일 디이미노) 비스(2-에틸헥실) 에스테르, 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸, 2,2'-하이드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸, 2-(2'-하이드록시-5'-(t-옥틸)페닐)벤조트리아졸, 2-(2'-하이드록시-5'-메틸페닐)벤조트리아졸; 디벤즈아진; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4''-t-부틸벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노보르닐리덴)-3-펜탄-2-온; 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)벤조산 헥실 에스테르, 2,4-비스[4-(2-에틸헥실옥시)-2-하이드록시페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, 2,4,6-트리스[4-(2-에틸헥실옥시카보닐)아닐리노]-1,3,5-트리아진, 2-에틸헥실 디메톡시벤질리덴 디옥소이미다졸리딘 프로피오네이트, 디페닐아크릴레이트 유도체 계열, 예를 들어 2-에틸헥실 2-시아노-3,3-디페닐-2-프로페노에이트 또는 에틸 2-시아노-3,3-디페닐-2-프로페노에이트;
- 폴리실록산 계열의 것, 예를 들어 벤질리덴 실록산 말로네이트.
태양 자외선 보호제로서 사용되는 무기 자외선차단제의 예로는 산화티타늄, 산화아연, 산화세륨, 산화지르코늄, 황색, 적색 또는 흑색 산화철, 산화크롬이 있다. 이러한 무기 필터는 미세화되거나 미세화되지 않을 수 있고, 표면 처리를 거치거나 거치지 않을 수 있고, 임의로 수성 또는 유성 예비분산액 형태로 제공될 수 있다.
태양 자외선 보호제는 바람직하게, 이산화티타늄, 2,4-디하이드록시벤조페논, 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)벤조산 헥실 에스테르, 2,4-비스[4-(2-에틸헥실옥시)-2-하이드록시페닐]-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트리아진, 2,4,6-트리스[4-(2-에틸헥실옥시카보닐)아닐리노]-1,3,5-트리아진, 및 2-에틸헥실 디메톡시벤질리덴 디옥소이미다졸리딘 프로피오네이트로 이루어진 군의 요소로부터 선택될 것이다.
상기 정의된 바와 같은 수중유 유형의 에멀젼 형태로 제공되는 조성물(E1)의 정의에 사용된 "국소용"이라는 표현은 직접 적용(화장, 더모코스메틱, 피부약학, 또는 약학 조성물의 경우)이든 간접 적용(예를 들어, 섬유 또는 종이 와이프 형태의 신체 위생 제품, 또는 피부 또는 점막과 접촉하도록 의도된 위생 제품의 경우)이든, 상기 조성물이 피부, 모발, 두피, 또는 점막에 적용될 수 있도록 제형화됨을 의미한다.
수중유 유형의 에멀젼 형태로 제공되는 조성물(E1)의 수성상(A1)의 정의에 사용된 "화장용으로 허용되는"이라는 표현은, 1976년 7월 27일자 유럽 경제 공동체 지침 76/768/EEC호(1993년 6월 14일자 지침 93/35/EEC호로 개정)에 따르면, 배타적으로 그리고 주로 세정, 향기 제공, 외관 변형, 및/또는 체취 수정, 및/또는 보호 또는 양호한 상태 유지를 위한 목적으로 인체의 다양한 부위(표피, 체모 및 모발 시스템, 손톱, 입술, 및 생식기) 또는 치아 및 입 점막과 접촉하도록 의도된 임의의 물질 또는 제제를 의미한다.
조성물 (F) 및 (F')는 피부 및/또는 두피의 염증을 감소시키거나 제거하기 위해 국소 투여가능한 것일 수 있다.
더욱 더 구체적인 양태에 따르면, 본 발명은 예를 들어 붉은 반점, 당김, 가려움, 또는 따끔거림과 같은, 민감한 인간 피부 및/또는 두피의 염증과 관련된 보기 흉하고/흉하거나 증상이 있는 징후를 제거하거나 감소시키기 위한 국소 투여가능한 조성물(F) 및 국소 투여가능한 조성물(F')에 관한 것이다.
따끔거림 및/또는 저림 및/또는 가려움 및/또는 열 및/또는 붉은 반점 및/또는 피부 불편 및/또는 당김은 두드러기, 습진성 피부염, 장미증, 건선, 포진, 광피부병, 아토피 피부염, 접촉 피부염, 태선, 가려움발진, 소양증, 섬유증, 콜라겐 성숙 병태, 피부경화증, 또는 습진과 같은 피부병을 동반한다는 점에 유의해야 한다.
1) 본 발명에 따른 용해물(Ly)의 제조
전술한 공정을 수행하여, 더 구체적으로는 하기 단계들을 수행하여 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물(Ly)을 제조한다:
- 전술한 바와 같은 헬리크리섬 스토에카스의 멸균 샘플 제조 단계 a)는 헬리크리섬 스토에카스 잎을 수 밀리미터의 조각으로 자른 다음, 하기 욕조를 통해 연속 통과시켜 멸균한다:
- 5분 동안 70% 에탄올 및 Tween™ 80(0.05%)의 욕조
- 5분 동안 1% 표백제의 욕조.
이어서, 잎을 멸균 증류수로 연속 3회 헹군다.
- 전술한 바와 같은 캘러스생성 단계 b)는 캘러스생성 배지(구성은 상기 표 1에 기재되어 있음)를 사용하며, 명실의 20~25℃의 온도에서 3주간 인큐베이션 단계를 갖는다.
- 전술한 바와 같은 역분화 세포 현탁 단계 c)는 일광의 20~25℃의 온도에서 14~30일 동안 배양 배지(조성은 상기 표 2에 기재되어 있음)를 사용하며, 오비탈 유형의 교반기로 분당 100 회전의 속도로 교반한다.
- 전술한 바와 같은 미세 현탁액의 선택 단계 d)는 단계 c)에서 얻은 배양물의 1/6 내지 1/4를 회수하고, 여기에 용기에서 사용 가능한 접종물의 부피로 조정된 부피의 표 2에 기재된 현탁 배지를 첨가한다.
새로운 현탁액을 일광의 20~25℃의 온도에서 14일 동안 기후 제어 챔버에 배양하며, 오비탈 유형의 교반으로 분당 100 회전의 속도로 교반한다.
- 전술한 바와 같은 바이오매스 생산 단계 e)는 단계 d)에서 얻은 배지의 1/6 내지 1/4를 회수하고, 여기에 용기에서 사용 가능한 접종물의 부피로 조정된 부피의 표 2에 기재된 현탁 배지를 첨가한다.
새로운 현탁액을 일광의 20~25℃의 온도에서, 5 리터 내지 1000 리터 용량의 파동 생물반응기에서 14일 동안 기후 제어 챔버에 배양하며, 오비탈 유형의 교반으로 분당 25 회전의 속도로 교반한다.
- 단계 e)의 종료시 얻은 배지의 고압 균질화 단계 f)는 40℃ 미만의 온도에서 한 번에 500 bar의 압력으로 GEA 브랜드의 고압 균질기를 통과시킨다.
이에 따라 중량의 100%당 다음을 포함하는 용해물(Ly)이 수득된다:
- 90~98 중량%의 물
- 10~2 중량%의 건조물질
- 단계 f)에서 얻은 배지의 안정화 단계 g)는 단계 f)에서 얻은 배지 60 중량%를 브랜드명 Solagum™ AX로 판매되는 증점제 0.8 중량%, 글리세롤 37.9 중량%, 포타슘 소르베이트 0.3%, 및 소듐 벤조에이트 1%와 혼합함으로써(5.3의 pH 값) 이루어진다.
이에 따라 중량의 100%당 다음을 포함하는 조성물 CA가 수득된다:
- 60 중량%의 용해물(Ly)
- 37.9 중량%의 글리세롤
- 0.8 중량%의 Solagum™ AX
- 0.3 중량%의 포타슘 소르베이트
- 1 중량%의 소듐 벤조에이트.
2) 본 발명에 따른 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물의 생물학적 효과에 대한 실험적 사용
이미 언급한 바와 같이, 전술한 바와 같은 단계 a) 내지 f)를 포함하는 공정의 구현에 의해 수득되는 상기 정의된 용해물은 인간 피부, 더 구체적으로는 건성의, 반응성 및/또는 민감성 인간 피부의 염증을 해소할 수 있고, 이에 따라 불편감/당김감을 감소시키는 데 도움이 되는 우수한 수화 수준을 유지하여, 인간 피부, 더 구체적으로는 건성의, 반응성 및/또는 민감성 인간 피부를 진정시킬 수 있고 편안하게 하는 데 도움을 줄 수 있다.
전술한 바와 같은 단계 a) 내지 f)를 포함하는 공정의 구현에 의해 수득되는 상기 정의된 용해물의 구체적인 기술적 효과는 여러 시험관내 및 생체내 연구 모델을 통해 입증되었다.
A- 진정 효과
A.1) 상기 정의된 바와 같은 용해물(Ly)의 진정 효과를 1차 인간 케라티노사이트와 수지상 세포의 공동 배양 모델을 사용하여 입증하였다.
수지상 세포는 피부 면역계 세포의 일부를 형성하며 초기 염증 반응에 관여한다. 이 모델은 케라티노사이트와 면역계 세포 사이의 피부에서 자연적으로 발생하는 상호작용을 모방하는 것을 목표로 하며, 염증 해소 프로세스에 대한 활성 원리의 영향 평가를 가능하게 한다.
간략하게, 정상 인간 케라티노사이트(NHEK)를 삽입물에 접종하고 웰의 바닥에 접종된 수지상 세포(DC)와 접촉 없이 배양한다. 세포를 조성물 CA 또는 글리세롤로 예비처치한다. 20시간의 인큐베이션 후, 염증 자극제(포르볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 칼슘 이오노포어 A23187의 혼합물), 다중불포화 지방산(PUFA, 염증 매개체 에이코사노이드의 지질 전구체), 및 화합물(조성물 CA 또는 글리세롤)을 다시 첨가하고 1시간 동안 인큐베이션시켰다. 이어서, 지질 매개체의 분석을 위해 배양 상청액을 수집하였다.
실험은 3회 반복하였다.
각 배양 상청액에 대해 다음을 분석하였다:
- 염증촉진 매개체 5-HETE(5-하이드록시에이코사테트라엔산)의 양
- 염증촉진 매개체 LTB4(류코트리엔 B4)의 양
- 해소촉진 매개체 12-HETE(12-하이드록시에이코사테트라엔산)의 양
- 해소촉진 매개체 15-HETE(15-하이드록시에이코사테트라엔산)의 양
- 해소촉진 매개체 17-HDOHE((+/-)-17-하이드록시-4Z,7Z,10Z,13Z,15E,19Z-도코사헥사엔산)의 양.
5-HETE, LTB4, 12-HETE, 15-HETE, 및 17-HDOHE의 양은 네거티브 모드에서 작동하는 전자분무 이온화가 장착된 Agilent 6490 삼중 사중극자 질량 분석기(Agilent Technologies)에 연결된 UPLC 시스템(Agilent LC1290 Infinity)을 사용하는 LC-MS/MS 방법을 이용하여 측정되며, 배양 웰당 피코그램(pg/웰)으로 표시된다.
얻어진 값은 평균 +/- sem[평균의 표준 오차 = 표준 편차/제곱근(값들의 개수)]으로 표시하였다.
각 조건에 대해, 활성화 백분율은 다음과 같이 계산하였다:
활성화 % = [평균(조건)]/[평균(자극된 세포)] x 100 - 100.
자극된 세포: 연구된 조건이 글리세롤 처치인 경우 PMA/A23187/PUFA로 처치된 세포.
자극된 세포: 연구된 조건이 조성물 C
A
처치인 경우 PMA/A23187/PUFA + 0.1% DMSO로 처치된 세포.
통계 분석은 스튜던트 검정(Student's test)에 의해 수행되었으며 유의성 임계값은 5%로 설정되었고, 조건은 쌍으로 비교되었다. 두 제품의 효과 차이는 다음과 같이 간주되었다:
- p < 0.05인 경우 유의함;
- 0.05 ≤ p < 0.1인 경우 "유의성 한계";
- p > 0.1인 경우 유의하지 않음.
결과는 아래 표 4에 제시되어 있다:
[표 3]
결론적으로, 조성물 CA는 한편으로는 염증촉진 분자의 생성을 감소시킬 수 있고, 다른 한편으로는 여러 해소촉진 매개체의 분비를 자극하여 염증 해소를 촉진시킬 수 있어(리폭신, D형 레졸빈, 및 프로텍틴의 생성), 염증을 감소시키고 항상성으로의 회복을 촉진시킬 수 있다.
A.2) 손상된 피부에 대한 진정 효과는 피부 장벽이 손상된 외식편 모델의 사용에서도 나타났다. 장벽 기능의 이러한 해로운 변화는 접착 테이프를 피부에 적용한 다음 제거(테이프 스트리핑)함으로써 유발된다.
이 방법은 접착 테이프("D-Squame" 브랜드)를 피부 표면에 적용하고 피부 표면에 눌러 붙인 다음 제거하는 것으로 이루어진다. 첫 번째 적용은 각질세포의 완전한 세포층을 제거한다. 적용이 진행됨에 따라 접착 테이프 상의 각질세포의 양이 감소한다.
"D-Squame" 접착 테이프를 외식편에 적용하며, 엄지손가락의 일정한 압력으로 항상 동일한 곳에 동일한 방식으로 수행되도록 주의한다. 이어서, 각질세포의 균질한 제거를 위해 접착 테이프를 부드럽고 빠르게 단방향으로 제거한다.
이 모델은 장벽 기능이 해로운 영향을 받는 표피의 생리학에 대한 화장품 제형의 영향 평가를 가능하게 한다.
실험은 2회 반복하였다.
값은 평균 +/- sd[표준 편차]로 표시하였다.
각 조건에 대해, 자극 백분율 및 보호 백분율은 다음과 같이 계산하였다:
회복 % = 100 x [평균(조성물 CA) - 평균(손상된 표피)]/[평균(건강한 표피) - 평균(손상된 표피)].
사용된 방법을 이하 자세히 설명한다.
(테이프 스트리핑 방법에 의해) 손상된 장벽 기능을 나타내고 35 g/m².h 초과의 감지할 수 없는 수분 손실을 특징으로 하는 외식편을 장벽 기능의 유해한 변화 1시간 후, 그리고 5일 동안 매일, 1%의 조성물 CA를 포함하는 제형(F1)으로 처치한다(제형의 구성은 중량 기준으로 다음과 같음).
(1) Montanov™ L(INCI 명: C14-22 알코올 & C12-20 알킬 글루코시드)은 에멀젼을 안정화시키기 위해 화장품 제형의 제조에 사용되는 유화 조성물이다.
(2) Simulsol™ 165(INCI 명: PEG-100 스테아레이트 및 글리세릴 스테아레이트)는 에멀젼, 특히 수중유 에멀젼을 안정화시키기 위해 화장품 제형의 제조에 사용되는 유화 조성물이다.
(3) DUB™ DNPG(INCI 명: 네오펜틸 글리콜 디헵타노에이트)는 화장품 제형의 제조에서 지방상 및/또는 연화제로 사용되는 에스테르이다.
(4) Sepimax™ Zen(INCI 명: 폴리아크릴레이트 크로스폴리머-6)은 화장품 제형의 제조에서 증점제 및/또는 유화제 및/또는 안정화제로 사용되는 가교형 음이온성 고분자 전해질이다.
(5) Sepinov™ EMT 10(INCI 명: 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체)은 화장품 제형의 제조에서 증점제 및/또는 유화제 및/또는 안정화제로 사용되는 가교형 음이온성 고분자 전해질이다.
(6) Euxyl™ PE 9010(INCI 명: 페녹시에탄올 & 에틸헥실글리세린)은 화장품 제형의 제조에 사용되는 보존제이다.
(7) Sensiva™ PA40(INCI 명: 3-페닐프로판-1-올 및 옥탄-1,2-디올 및 프로판-1,3-디올)은 화장품 제형의 제조에 사용되는 보존제이다.
조직을 수성 및 유기 혼합물에서 증해시킨다. 단백질 침전을 수행한다. 이어서, 샘플을 정제 및 농축하기 위해 연속 추출을 여러 번 수행한다.
이어서, 염증의 지질 매개체인 에이코사노이드의 정량 분석이 가능한 LC/MS-MS 크로마토그래피 방법을 사용하여 추출물을 분석한다.
LC/MS-MS 분석은 네거티브 모드에서 작동하는 전자분무 이온화가 장착된 MSQ Plus 질량 분석기(ThermoScientific)에 연결된 UltiMate 3000 HPLC 시스템(ThermoScientific)에서 수행하였다.
각 추출물에 대해, 다음을 분석한다:
- 염증촉진 매개체 8-HETE(8-하이드록시에이코사테트라엔산)의 양
- 염증촉진 매개체 PGE2(프로스타글란딘 E2)의 양
- 해소촉진 매개체 15-HETE(15-하이드록시에이코사테트라엔산)의 양
8-HETE, PGE2, 및 15-HETE의 양은 단백질 밀리그램당 임의의 단위(AU/단백질 mg)로 표시된다.
결과는 아래 표 4에 제시되어 있다:
[표 4]
결론적으로, 조성물 CA는 한편으로는 염증촉진 매개체 PGE2의 생성을 감소시킬 수 있고, 다른 한편으로는 해소촉진 매개체 15-HETE의 분비를 자극할 수 있어, 염증을 감소시키고 염증 해소를 촉진시켜 항상성으로의 회복을 촉진시킬 수 있다.
결론적으로, 실험 테스트 결과, 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물(Ly)을 포함하는 본 발명에 따른 조성물 CA는 해소촉진 매개체의 합성을 자극함으로써, 건성 및/또는 민감성 및/또는 반응성 피부와 관련된 불편감을 감소시킬 수 있고, 더 구체적으로는 가려움증, 따끔거림, 작열감, 통증, 및 저림을 감소시킬 수 있는 것으로 나타났다.
B) 제형
하기 제형에서, 백분율은 제형의 중량 기준으로 표시된다.
B.1
페이스 메이크업 제거액
절차: 다양한 성분을 표시된 순서대로, 자기 교반하면서 물에 혼합하고, pH를 7 부근으로 조정한다.
B.2
유아용 헤어 및 바디 샴푸
절차: 조성물(CA)을 Proteol™ APL 및 Sepicide™ HB와 혼합한다(A상). Capigel™ 98을 일부의 물에 희석하고, 위에서 얻은 A상에 첨가한다(B상). 나머지 물을 B상에 첨가한 다음, Sepicide™ CI 및 착색제를 첨가한다. 수산화소듐을 사용하여 혼합물의 pH를 약 7.2로 조정한다.
B.3
눈 메이크업 제거 와이프
절차: 용액의 투명도가 얻어질 때까지 B상의 성분들뿐만 아니라 C상의 성분들을 A상에 혼합한다. D상을 첨가한다.
B.4
저자극 포밍 젤
절차: 착향제 및 보존제인 Euxyl™ PE9010을 조성물(CA)과 Proteol™ APL로 구성된 혼합물(A상)에 용해시킨다. 물을 첨가하고, 락트산을 사용하여 pH를 약 6.0으로 조정한다.
B.5
자주 사용하는 샴푸
절차: A상의 모든 성분을 혼합하고, 균질화 후, Montaline™ C40을 첨가하고, 락트산을 사용하여 pH를 약 6.0으로 조정한다.
B.6
초저자극 베이비 샴푸
절차: 투명한 A상이 얻어질 때까지 A상의 모든 성분을 표시된 순서대로 혼합한다. 별도로, Capigel™ 98을 물에 첨가한 다음, 이렇게 제조된 B상을 A상에 첨가하고, 트로메타민을 사용하여 pH를 7.2로 조정한다.
B.7
베이비 클렌징 밀크
절차: 다양한 성분을 혼합하여 형성된 A상과 B상을 개별적으로 가열한다. C상을 뜨거운 지방상에 첨가하고, 수성상을 부어 에멀젼을 생성하고; (회전자/고정자 터보믹서를 통해) 격렬하게 교반하면서 수 분 동안 균질화를 수행한다. 이어서, D상을 뜨거운 에멀젼에 첨가하고, 에멀젼을 가볍게 교반하면서 상온으로 돌아올 때까지 냉각시킨다. 40℃에서 E상을 첨가한다.
B.8
민감성 피부용 클렌징 파우더 로션
절차: A상의 성분들을 80℃의 물에 용해시킨다. 별도로, 조성물(CA)에 착향제를 용해시켜 B상을 제조한다. 냉각된 A상을 B상에 첨가한 다음, Sepicalm™ S 및 나머지 물을 도입한다. 최종 pH를 확인하고, 필요에 따라 약 5.2로 조정한다. 이어서, Micropearl™ M310을 첨가한다.
B.9
어린이용 샤워 젤
절차: Sepimax™ Zen을 물에 분산시키고, 응집제거기, 역회전 임펠러, 및 앵커형 패들이 장착된 기계식 교반기를 사용하여 완전히 매끄러운 젤이 얻어질 때까지 교반한다. Sepiplus™ S를 첨가한 다음, 혼합물이 균질해질 때까지 교반을 수행한다. 이어서, B상의 성분들을 첨가하고, 혼합물을 균질화하고, C상의 첨가제를 개별적으로 첨가한다. pH를 6.0~6.5로 조정한다.
B.10
BB 크림
절차: 다양한 성분을 혼합하여 B상을 제조하고, 회전자-고정자 시스템을 구비한 혼합기를 사용하여 분당 4500 회전의 회전 속도로 6분 동안 균질화한다. 물과 글리세롤의 혼합물에 Sepinov™ EMT10을 첨가하여 C상을 제조하고, 회전자-고정자 시스템을 구비한 혼합기를 사용하여 분당 4000 회전의 회전 속도로 4분 동안 균질화한다. A상과 B상을 C상에 첨가하고, 생성된 혼합물을 앵커형 패들을 구비한 기계식 교반기를 사용하여, 분당 30 회전의 속도로 2분 동안, 이어서 분당 50 회전의 속도로 20분 동안 교반한다. D상의 성분들을 하나씩 첨가하고, 혼합물을 분당 50 회전의 속도로 25분 동안 교반한다.
B.11
SPF 30 초과의 고차단 선스프레이
제형
Sepicalm™ S: WO 98/09611에 기술된 바와 같은 N-코코일아미노산, 사르코신, 아스파르트산칼륨, 및 아스파르트산마그네슘의 혼합물;
Proteol™ APL: 사과 주스 특유의 아미노산의 아실화에 의해 얻은 N-코코일아미노산의 소듐염 혼합물;
Sepicide™ HB: 페녹시에탄올, 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 프로필 파라벤, 및 부틸 파라벤의 혼합물(보존제임);
Capigel™ 98: 아크릴레이트의 공중합체;
Sepicide™ CI: 이미다졸린 우레아(보존제임);
Sepicide™ HB: 페녹시에탄올, 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 프로필 파라벤, 부틸 파라벤, 및 이소부틸 파라벤의 혼합물(보존제임);
Sepicalm™ VG: 소듐염 형태의 N-팔미토일프롤린과 Nymphea alba 꽃 추출물의 혼합물;
Euxyl™ PE9010: 페녹시에탄올과 에틸헥실글리세린의 혼합물;
Proteol™ OAT: WO 94/26694에 기술된 바와 같이 귀리 단백질을 완전 가수분해하여 얻은 N-라우로일아미노산의 혼합물;
Montaline™ C40: 모노에탄올아민 코카미도프로필 베타인아미드 클로라이드 염;
Amisoft™ CS-11: N-코코일글루타메이트의 소듐염;
Simulsol™ 165: PEG-100 스테아레이트와 글리세릴 스테아레이트의 혼합물;
Montanov™ 202(아라키딜 알코올, 베헤닐 알코올, 및 아라키딜 글루코시드)는 EP 0 977 626에 기술된 것과 같은 자가-유화성 조성물임;
Lanol™ 99: 이소노닐 이소노나노에이트;
Sepiplus™ 400: WO 2005/040230에 기술된 것과 같은, 폴리소르베이트 20을 포함하는 폴리이소부텐 중의 폴리아크릴레이트의 자가-가역성 역상 라텍스;
Lipacide™ C8G: SEPPIC에서 판매하는 카프릴로일 글리신;
Micropearl™ M310: 분말 형태로 제공되고 질감 개질제로 사용되는 가교형 폴리메틸 메타크릴레이트 중합체;
Sepimax™ Zen(INCI 명: 폴리아크릴레이트 크로스폴리머 6): 분말 형태로 제공되는 증점 중합체;
Sepiplus™ S (INCI 명: 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체 & 폴리이소부텐 & PEG-7 트리메틸올프로판 코코넛 에테르): 자가-가역성 역상 라텍스;
Amonyl™ 265 BA(INCI 명: 코코베타인): 발포 양쪽성 계면활성제;
Sepinov™ EMT10(INCI 명: 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체): 분말 형태로 제공되는 증점 공중합체;
Easynov™(INCI 명: 옥틸도데칸올 및 옥틸도데실 자일로시드 및 PEG-30 디폴리하이드록시스테아레이트): 친유성 경향을 갖는 유화제;
Sepimat™ H10 FW(INCI 명: 메틸 메타크릴레이트 크로스폴리머 및 스쿠알란): 텍스처링제로 사용되는 중합체;
Sepitonic™ M3(INCI 명: 아스파르트산마그네슘 및 글루콘산아연 및 글루콘산구리): 자유 라디칼 퇴치제 및 세포의 활력 성분으로 사용되는 혼합물;
Montanov™ L(INCI 명: C14-22 알코올 및 C12-20 알킬글루코시드): 유화제;
Montanov™ 82(INCI 명: 세테아릴 알코올 및 코코-글루코시드): 유화제;
Simulgel™ INS100(INCI 명: 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체 및 이소헥사데칸 및 폴리소르베이트 60): 고분자 증점제.
Claims (15)
- 피부 및/또는 두피의 염증을 제거하거나 감소시키기 위한 국소 투여에 적합한 형태의 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 용해물(Ly).
- 제1항에 있어서, 식물 헬리크리섬 스토에카스의 역분화 세포 배양물의 고압 균질화로부터 생성되는 것을 특징으로 하는 용해물(Ly).
- 겔 형태로 제공되는 국소용 조성물로서, 중량의 100%당
- 95 중량% 내지 99.5 중량%의 제1항 또는 제2항에 정의된 바와 같은 용해물(Ly),
- 0.5 중량% 내지 5 중량%의 적어도 하나의 증점제 및/또는 겔화제
를 포함하는 조성물(C1). - 제3항에 있어서, 겔화제 및/또는 증점제는 다당류, 셀룰로스 및 셀룰로스 유도체, 전분, 및 고분자전해질 유형의 선형 또는 분지형 또는 가교형 중합체로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 조성물(C1).
- 제3항 또는 제4항에 있어서, 피부 및/또는 두피의 염증을 감소시키거나 제거하기 위한 국소 투여에 적합한 형태의 조성물(C1).
- 겔 형태로 제공되는 국소용 조성물로서, 중량의 100%당
- 50 중량% 내지 80 중량%의 제1항 또는 제2항에 정의된 바와 같은 용해물(Ly),
- 0.1 중량% 내지 5 중량%의 적어도 하나의 증점제 및/또는 겔화제, 및
- 15 중량% 내지 49.9 중량%의 적어도 하나의 용매
를 포함하는 조성물(C'1). - 제6항에 있어서, 용매는
- 화학식 Ia의 화합물:
[화학식 Ia]
(n은 1 이상 15 이하, 더 구체적으로는 1 이상 10 이하, 더 구체적으로는 1 이상 6 이하, 더 구체적으로는 1 이상 4 이하, 더 구체적으로는 1 또는 2 또는 3 또는 4인 정수를 나타냄);
- 화학식 Ib의 화합물:
[화학식 Ib]
,
(라디칼 Ra1, Rb1, Rc1, 및 Rd1 각각은 서로 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 포함하는 포화 지방족 라디칼을 나타냄), 또는 화학식 Ib1의 화합물:
[화학식 Ib1]
,
(t는 1, 2, 또는 3이고, 라디칼 Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Re1, 및 Rf1 각각은 독립적으로 수소 원자를 나타내거나, 또는 1 내지 5개의 탄소 원자를 포함하는 포화 지방족 라디칼을 나타내고, Ra1 또는 Rb1 라디칼 중 적어도 하나 및/또는 Rc1 또는 Rd1 라디칼 중 적어도 하나는 수소 원자를 나타내지 않는 것으로 이해됨)
로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 조성물(C'1). - 제6항 또는 제7항에 있어서, 용매는 글리세롤인 것을 특징으로 하는, 조성물(C'1).
- 제6항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 및/또는 두피의 염증을 감소시키거나 제거하기 위한 국소 투여에 적합한 형태의 조성물(C'1).
- 유중수 유형의 에멀젼 또는 수중유 유형의 에멀젼 형태로 제공되는 국소용 조성물로서, 제1항 또는 제2항에 정의된 바와 같은 용해물(Ly)을 포함하는 조성물(C2).
- 유중수 에멀젼 형태로 제공되는 국소용 조성물로서, 중량의 100%당
- 60 중량% 내지 90 중량%의 제3항 내지 제9항 중 어느 한 항에 정의된 바와 같은 국소용 조성물 (C1) 또는 (C'1),
- i) 적어도 하나의 오일 및 임의로 적어도 하나의 왁스, 및 ii) 적어도 하나의 유화 계면활성제(S1)를 포함하는 유화 시스템을 포함하는 10 중량% 내지 40 중량%의 지방상(A2)
을 포함하는 조성물(F). - 제11항에 있어서, 유화 계면활성제(S1)는 알킬폴리글리코시드 조성물, 알킬폴리글리코시드와 지방알코올의 조성물, 폴리글리세롤 에스테르, 알콕실화 폴리글리세롤 에스테르, 폴리글리콜 폴리하이드록시스테아레이트, 폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트, 및 알콕실화 폴리글리세롤 폴리하이드록시스테아레이트로 이루어진 군의 요소로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 조성물(F).
- 수중유 에멀젼 형태로 제공되는 국소용 조성물로서, 중량의 100%당
- 50 중량% 내지 90 중량%의 화장용으로 허용되는 수성상(A1)(상기 수성상(A1)은 자체 중량의 100%당 0.5 중량% 내지 10 중량%의 제1항 또는 제2항에 정의된 바와 같은 용해물(Ly)을 포함함),
- 10 중량% 내지 50 중량%의 지방상(G1)(자체 중량의 100%당
● 0.5 중량% 내지 20 중량%의 적어도 하나의 수중유 유형의 계면활성제(S'1),
● 80 중량% 내지 99.5 중량%의 적어도 하나의 오일 및/또는 왁스를 포함함)
을 포함하는 조성물(F'). - 제10항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 및/또는 두피의 염증을 감소시키거나 제거하기 위한 국소 투여에 적합한 형태의 조성물 (C2), (F), 또는 (F').
- 제10항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 인간 피부 및/또는 두피의 염증으로 인한 따끔거림 및/또는 저림 및/또는 가려움 및/또는 열 및/또는 붉은 반점 및/또는 피부 불편 및/또는 피부 당김을 감소시키고/시키거나 제거하기 위한 조성물 (C2), (F2), 또는 (F').
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