CN111587105B - 新的烷基聚鼠李糖苷、其制备方法以及包含其的化妆品和/或药物组合物 - Google Patents
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Abstract
披露了基于脂肪醇和烷基聚鼠李糖苷的组合物;其制备方法;包含其的化妆品或药物组合物;及其作为乳化剂的用途。
Description
本发明涉及基于糖衍生物的新型组合物、其制备方法及其作为乳化剂的用途。
本发明主要应用于化妆品和药物。
源自还原糖、并且更具体源自葡萄糖或木糖的乳化表面活性剂已在文献中广泛描述。它们中的许多特别以商标名MontanovTM、SimulgreenTM18/2、EasynovTM和FluidanovTM20X销售。它们是包含直链或支链脂肪醇的组合物,所述直链或支链脂肪醇可以包括至少一个羟基官能团(并且包括在14个与22个之间的碳原子),以及烷基聚葡糖苷或烷基聚木糖苷,其烷基链本身也包括从14至22个碳原子。此类组合物通常不包含按质量计超过40%的烷基聚糖苷,因为生产具有更高浓度的烷基聚糖苷的组合物需要随后的蒸馏脂肪醇步骤或用超临界形式的流体萃取的步骤,两者都是能源密集型的。
在其关于改善水包油乳液的研究的背景下,发明人集中于开发基于天然糖鼠李糖的新技术解决方案,鼠李糖的天然来源是木半纤维素,特别是来自桦木或来自山毛榉的那些:
因此,根据第一方面,本发明的一个主题是组合物(C1),该组合物每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于65%的量的具有式(I)的醇:R-OH,其中R表示直链或支链、饱和或不饱和的基于烃的基团,其可以包括至少一个羟基官能团,并且包括从14至22个碳原子;或者具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于40%且小于100%的量的由式(II)表示的组合物(CR):R-O-(Rham)x-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,R如先前在式(I)中定义,并且x指示所述Rham残基的平均聚合度,表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;或者组合物(CR)的混合物,和
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
术语“可以包括至少一个羟基官能团并且包括从14至22个碳原子的饱和或不饱和直链基于烃的脂肪族基团”更具体地表示如先前在式(I)中定义的R:
-源自饱和或不饱和线性伯醇的基团,如肉豆蔻基(或十四烷基)、十五烷基、鲸蜡基(或十六烷基)、十七烷基、硬脂基(或十八烷基)、棕榈油基(或9-十六碳烯基)、油基(或9-十八碳烯基)、亚油基(9,12-十八碳二烯基)、亚麻基(或6,9,12-十八碳三烯基)、十九烷基、花生基(或二十烷基)、山萮基(或二十二烷基)、瓢儿菜基(13-二十二碳烯基)或12-羟基硬脂基;
-或源自饱和支链醇的基团,如2-己基辛基、2-己基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基癸基、2-辛基十二烷基、2-己基十二烷基、2-癸基十四烷基或2-辛基癸基异硬脂基(或16-甲基十七烷基)或异肉豆蔻基(或13-甲基十三烷基)基团。
术语“式(II):R-O-(Rham)x-H”意指所述组合物(CR)基本上由式(II1)、(II2)、(II3)、(II4)和(II5)表示的化合物的混合物组成:
R-O-(Rham)1-H (II1),
R-O-(Rham)2-H (II2),
R-O-(Rham)3-H (II3),
R-O-(Rham)4-H (II4),
R-O-(Rham)5-H (II5),
这些化合物处于对应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得总和
a1+a2+a3+a4+a5等于1并且使得总和a1+2a2+3a3+4a4+5a5等于x。
在前述定义中,术语“基本上”表示具有式(IIw)的一种或多种化合物的存在,其中在组合物(CR)中不排除大于5的w,但是,它如果存在,它以不给所述组合物(CR)的特性引起任何实质改变的最小比例存在。
在如上定义的式(II)中,基团R-O-通过糖残基的异头碳键合至(Rham)x,以便形成缩醛官能团。
本发明的主题主要是如先前所定义的组合物(C1),其中,在式(I)和(II)中,R表示直链或支链、饱和或不饱和的基于烃的基团,其包括从16至20个碳原子;并且更具体地包括从16至18个碳原子,如每100%其质量包含以下各项的组合物:
(a)-按质量计大于或等于0%且按质量计小于或等于60%的量的混合物(M1),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至按质量计70%的具有式(IA)的醇,RA-OH,其中RA表示十六烷基,和
-按质量计从70%至按质量计30%的具有式(IB)的醇,RB-OH,其中RB表示十八烷基;
(b)-按质量计大于或等于40%且小于100%的量的混合物(MCR1),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至70%的由式(IIA)表示的组合物(CRA):RA-O-(Rham)y-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RA如先前在式(IA)中定义,并且y表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
-按质量计从70%至30%的由式(IIB)表示的组合物(CRB):RB-O-(Rham)z-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RB如先前在式(IB)中定义,并且Z表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
本发明的主题还更具体地是如先前所定义的组合物(C1),其中,在式(I)和(II)中,R表示包括从20至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的基于烃的基团,如每100%其质量包含以下各项的组合物:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于60%的量的混合物(M2),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至按质量计70%的具有式(IC)的醇,RC-OH,其中RC表示二十烷基,和
-按质量计从70%至按质量计30%的具有式(ID)的醇,RD-OH,其中RB表示二十二烷基;
(b)-按质量计大于40%且按质量计小于100%的量的混合物(MCR2),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至70%的由式(IIC)表示的组合物(CRC):RC-O-(Rham)t-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RC如先前在式(IC)中定义,并且t表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
-按质量计从70%至30%的由式(IID)表示的组合物(CRD):RD-O-(Rham)u-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RD如先前在式(ID)中定义,并且u表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
根据本发明的另一具体方面,如先前定义的组合物(C1)每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于40%的量的所述具有式(I)的醇或者所述具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于60%且按质量计小于100%的量的所述组合物(CR)或所述组合物(CR)的混合物;
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖;以及更具体地:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于20%的量的所述具有式(I)的醇或者所述具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于80%且按质量计小于100%的量的所述组合物(CR)或所述组合物(CR)的混合物;
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于3%的量的鼠李糖。
根据另一个具体方面,如先前所定义的组合物(C1)的特征在于,在(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)和(IID)中,相应数字x、y、z、t和u各自表示大于零且小于或等于2的十进制数。
本发明的一个主题还是用于制备如权利要求1至9中任一项所定义的组合物(C1)的方法,其特征在于该方法包括以下连续步骤:
步骤a):在温和搅拌下加热如先前定义的具有式(I)的醇或所述具有式(I)的醇的混合物,直到使其达到高于其熔点至少5℃的较高温度(T1);
步骤b):在搅拌下将鼠李糖一水合物以希望的化学计量比分散在该先前熔融的介质中;
步骤c):通过在搅拌下向从步骤b)获得的液体介质中加入催化量的强酸进行缩醛作用,同时将所有反应混合物保持在部分真空下并蒸馏出形成的水;
步骤d):过滤步骤c)中获得的反应混合物,并且如必要时或如果希望,
步骤e):中和步骤d)结束时获得的溶液以获得所述组合物(C1)。
为了本发明的目的,术语“温和搅拌”意指机械搅拌,该机械搅拌由配备有“锚”型或“叶轮”型桨的搅拌器组成,设定在大于或等于50rpm且小于或等于150rpm、并且更具体地大于或等于80rpm且小于或等于150rpm、并且甚至更具体地大于或等于80rpm且小于或等于120rpm的速度。
对于如上定义的步骤c)的实施,强酸特别选自硫酸、盐酸、磷酸、硝酸、次磷酸、甲磺酸、对-甲苯磺酸、三氟甲磺酸、和酸性离子交换树脂。
根据如上定义方法的一个优选方面,步骤c)中使用的催化体系是98%硫酸和次磷酸的混合物或载于二氧化硅的98%硫酸和次磷酸的混合物。
经常地,在步骤c)中,将在从300x102至20x102Pa(300至20mbar)的真空下,在从70℃至105℃的温度(T2)下,进行缩醛作用反应。
如上所定义的方法的过滤步骤d)通常在热条件下进行,以使待过滤的混合物保持足够的液体形式。
如先前所定义的组合物(C1)可以用作水包油型乳化剂,以制备旨在以水包油乳液形式施用于皮肤或粘膜的任何类型的化妆品或药物组合物。
这是本发明的一个主题也是水包油型局部化妆品或皮肤化妆品乳液(C)的原因,其特征在于它包含有效量的如先前所定义的组合物(C1)作为乳化剂;以及水包油型局部药物或皮肤药物乳液(C')的原因,其特征在于它包含有效量的如先前所定义的组合物(C1)作为乳化剂;和最终的如先前所定义的组合物(C1)作为乳化剂用于制备水包油型乳液的用途的原因。
在水包油型的上述乳液(C)和(C')的定义中,术语“有效量”表示相对于它们的总质量的通常按质量计大于或等于2.0%且小于或等于5.0%的质量比例,并且更具体地为相对于它们的总质量的按质量计从2.5%至按质量计4.0%。
修饰水包油型的上述乳液(C)和(C')的形容词“局部”意指将这些乳液通过应用于皮肤、头皮或粘膜来使用。
所述水包油型的上述乳液(C)和(C')可以用作膏、乳、泡沫浴液、香波、头发调节剂或洗液,用于护理或保护脸部、手和身体,更具体地因其对在长期暴露于低温后、长期暴露于太阳辐射后的表皮的短期保湿作用;或者可替代地,用于防止或减缓人类皮肤的老化的外部迹象的出现,例如人类皮肤的皱纹、细纹的出现,微纹的削弱、弹性和/或张力的缺乏、密度和/或紧实度的缺乏;或者可替代地,在刮脸之后或者用于清洗和/或处理头皮。
一般而言,所述水包油型的乳液(C)和(C')还包括通常用于局部配制品领域的赋形剂和/或有效成分,例如发泡和/或洗涤剂表面活性剂、增稠和/或胶凝表面活性剂、增稠剂和/或胶凝剂、稳定剂、成膜化合物、溶剂和助溶剂、水溶助剂、增塑剂、脂肪物质、油和蜡、乳化剂和助乳化剂、遮光剂、珠光剂、加脂剂、多价螯合剂(sequestrant)、螯合剂(chelating agent)、抗氧化剂、香料、精油、防腐剂、调理剂、旨在用于漂白体毛和皮肤的漂白剂、旨在为皮肤或毛发提供处理和/或保护作用的活性成分、防晒剂、矿物填料或颜料、给出视觉效果或旨在用于包封活性剂的颗粒、去角质颗粒、质地剂、光学增白剂和驱昆虫剂。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂表面活性剂的实例,可以提及在本活性领域中通常使用的局部可接受的阴离子、阳离子、两性或非离子的发泡和/或洗涤剂表面活性剂。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂阴离子表面活性剂之中,可以提及烷基醚硫酸盐、烷基硫酸盐、烷基酰胺基醚硫酸盐、烷基芳基聚醚硫酸盐、单甘油酯硫酸盐、α-烯烃磺酸盐、链烷烃磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基磺酸盐、烷基酰胺磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基羧酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、烷基醚磺基琥珀酸盐、烷基酰胺磺基琥珀酸盐、烷基磺基乙酸盐、烷基肌氨酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、N-酰基牛磺酸盐、酰基乳酸盐、氨基酸的N-酰基衍生物、肽的N-酰基衍生物、蛋白质的N-酰基衍生物、脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐、铵盐、胺盐和氨基醇盐。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂两性表面活性剂之中,存在烷基甜菜碱、烷基酰胺基甜菜碱、磺基甜菜碱、烷基酰胺基烷基磺基甜菜碱、咪唑啉衍生物、磷酸酯甜菜碱、两性聚乙酸酯和两性丙酸酯。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂阳离子表面活性剂之中,具体存在季铵衍生物。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂非离子表面活性剂之中,更具体地存在烷基聚糖苷、蓖麻油衍生物、聚山梨醇酯、椰子仁酰胺和N-烷基胺。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的发泡和/或洗涤剂非离子表面活性剂之中,更具体地存在组合物(C3)或组合物(C3)混合物,所述组合物(C3)由式(IV)表示:
R2-O-(G2)p-H(IV)
其中R2表示包含从8至16个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团,G2表示还原糖残基,并且p表示大于或等于1.05并且小于或等于5的十进制数,所述组合物(C3)基本上由式(IV1)、(IV2)、(IV3)、(IV4)和(IV5)表示的化合物的混合物组成:
R2-O-(G2)1-H (IV1),
R2-O-(G2)2-H (IV2),
R2-O-(G2)3-H (IV3),
R2-O-(G2)4-H (IV4),
R2-O-(G2)5-H (IV5),
这些化合物处于对应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得总和
a1+a2+a3+a4+a5等于1并且使得总和a1+2a2+3a3+4a4+5a5等于p。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的增稠和/或胶凝表面活性剂的实例,任选地可以提及烷氧基化的烷基聚糖苷脂肪酯,并且最具体地是乙氧基化的甲基聚葡萄糖苷酯,如分别以名称GlutamateTM LT和GlutamateTM DOE120出售的PEG 120甲基葡萄糖三油酸酯或PEG 120甲基葡萄糖二油酸酯;烷氧基化的脂肪酯,如在名称CrothixTM DS53下出售的PEG 150季戊四醇四硬脂酸酯,在名称AntilTM 141下出售的PEG 55丙二醇油酸酯;脂肪链聚亚烷基二醇氨基甲酸酯,如在名称ElfacosTM T211下出售的PPG14月桂醇聚醚异佛尔基二氨基甲酸酯,在名称ElfacosTM GT2125下出售的PPG14棕榈油醇聚醚60己基二氨基甲酸酯。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的乳化阴离子表面活性剂的实例,可以提及磷酸癸酯、在名称AmphisolTM下出售的磷酸鲸蜡酯、硬脂酸柠檬酸甘油酯;硫酸鲸蜡硬脂酯;在名称SensanovTM WR下出售的花生基/山萮基磷酸酯和花生基/山萮基醇组合物;皂,例如硬脂酸钠或硬脂酸三乙醇铵,成盐的N-酰基氨基酸衍生物,例如硬脂酰谷氨酸盐。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的乳化阳离子表面活性剂的实例,可以提及氧化胺、QuaterniumTM82和在编号WO 96/00719下公开的国际申请中描述的表面活性剂,并且主要是其脂肪链包含至少16个碳原子的那些。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的遮光剂和/或珠光剂的实例,可以提及棕榈酸钠、硬脂酸钠、羟基硬脂酸钠、棕榈酸镁、硬脂酸镁、羟基硬脂酸镁、乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚乙二醇二硬脂酸酯、以及包含从12至22个碳原子的脂肪醇。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的质地剂的实例,可以提及N-酰基氨基酸衍生物,如在名称AminohopeTM LL下出售的月桂酰赖氨酸、在名称DryfloTM下出售的辛烯基淀粉琥珀酸盐、在名称MontanovTM 14下出售的肉豆蔻基聚葡萄糖苷、纤维素纤维、棉纤维、壳聚糖纤维、滑石、绢云母和云母。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的溶剂和助溶剂的实例,可以提及水,乙二醇,丙二醇,丁二醇,己二醇,二甘醇,水溶性醇,如乙醇、异丙醇或丁醇,以及水和所述溶剂的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的油的实例,可以提及矿物油,如液体石蜡、液体凡士林、异链烷烃或白矿物油;动物来源的油例如角鲨烯或角鲨烷;植物油,如角鲨烷、甜杏仁油、椰仁油、蓖麻油、霍霍巴油、橄榄油、菜籽油、花生油、向日葵油、小麦胚芽油、玉米胚芽油、大豆油、棉籽油、苜蓿油、罂粟油、南瓜油、月见草油、小米油、大麦油、黑麦油、红花油、桐树油、西番莲油、榛子油、棕榈油、乳木果油、杏仁油、横经席叶油、大蒜芥油、鳄梨油、金盏花油,衍生自花或蔬菜的油;乙氧基化的植物油;合成油,例如脂肪酸酯,如肉豆蔻酸丁酯,肉豆蔻酸丙酯,肉豆蔻酸鲸蜡酯,棕榈酸异丙酯,硬脂酸丁酯,硬脂酸十六烷基酯,硬脂酸异丙酯,硬脂酸辛酯,硬脂酸异鲸蜡酯,油酸十二烷基酯,月桂酸己酯,二辛酸丙二醇酯,衍生自羊毛脂酸的酯类(如羊毛脂酸异丙酯、羊毛脂酸异鲸蜡酯),脂肪酸单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯(例如三庚酸甘油酯),苯甲酸烷基酯,氢化油,聚(α-烯烃),聚烯烃(如聚(异丁烷)),合成的异烷烃(例如异十六烷、异十二烷),全氟化油;硅酮油,例如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、用胺改性的硅酮、用脂肪酸改性的硅酮、用醇改性的硅酮、用醇和脂肪酸改性的硅酮、用聚醚基团改性的硅酮、环氧基改性的硅酮、用氟基团改性的硅酮、环状硅酮以及用烷基改性的硅酮。在本申请中,术语“油”是指水不溶性的并且在25℃的温度下具有液体外观的化合物和/或化合物的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的蜡的实例,可以提及蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、小冠巴西棕蜡、日本蜡、软木纤维蜡、甘蔗蜡、石蜡、褐煤蜡、微晶蜡、羊毛脂蜡;地蜡;聚乙烯蜡;硅酮蜡;植物蜡;在室温下是固体的脂肪醇和脂肪酸;在室温下是固体的甘油酯。在本申请中,术语“蜡”是指水不溶性的并且在大于或等于45℃的温度下具有固体外观的化合物和/或化合物的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的脂肪物质的实例,可以提及包含从8至36个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的脂肪醇,或包含从8至36个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的脂肪酸。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的增稠剂和/或胶凝剂的实例,存在直链或支链的或交联的聚电解质类型的聚合物,如部分或完全成盐的丙烯酸均聚物,部分或完全成盐的甲基丙烯酸均聚物,部分或完全成盐的2-甲基[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)均聚物,丙烯酸和AMPS的共聚物,丙烯酰胺和AMPS的共聚物,乙烯基吡咯烷酮和AMPS的共聚物,AMPS和(2-羟乙基)丙烯酸酯的共聚物,AMPS和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的共聚物,AMPS和羟乙基丙烯酰胺的共聚物,AMPS和N,N-二甲基丙烯酰胺的共聚物,AMPS和三(羟甲基)丙烯酰胺基甲烷(THAM)的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和(2-羟乙基)丙烯酸酯的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和羟乙基丙烯酰胺的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和THAM的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和N,N-二甲基丙烯酰胺的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和(2-羟乙基)丙烯酸酯的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和THAM的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和N,N-二甲基丙烯酰胺的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和丙烯酰胺的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和丙烯酸烷基酯的共聚物(其碳链包含4至30个碳原子并且更特别地10至30个碳原子),AMPS和丙烯酸烷基酯的共聚物(其碳链包含4至30个碳原子并且更特别地10至30个碳原子),至少一种具有游离的部分成盐或完全成盐的强酸官能团的单体与至少一种中性单体和至少一种具有式(V)的单体的直链、支链或交联的三元共聚物:
CH2=C(R7)-C(=O)-[CH2-CH2-O]z-R8(V)
其中R7表示氢原子或甲基,R8表示包含8至30个碳原子的直链或支链的烷基,并且z表示大于或等于1且小于或等于50的数。
任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的直链或支链或交联的聚电解质型聚合物可以处于以下形式:溶液、水性悬浮液、油包水乳液、水包油乳液、或粉末。任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的直链或支链或交联的聚电解质型的聚合物可以选自在名称SimulgelTM EG、SimulgelTMEPG、SepigelTM 305、SimulgelTM 600、SimulgelTM NS、SimulgelTM INS 100、SimulgelTM FL、SimulgelTM A、SimulgelTM SMS 88、SepinovTM EMT 10、SepiplusTM 400、SepiplusTM 265、SepiplusTM S、SepimaxTM Zen、AristoflexTM AVC、AristoflexTM AVS、NovemerTM EC-1、NovemerTM EC 2、AristoflexTM HMB、CosmediaTM SP、FlocareTM ET 25、FlocareTM ET 75、FlocareTM ET 26、FlocareTM ET 30、FlocareTM ET 58、FlocareTM PSD 30、ViscolamTM AT 64和ViscolamTM AT100下出售的产品。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的增稠和/或胶凝剂的实例,存在仅由单糖组成的多糖,如葡聚糖或葡萄糖均聚物、葡甘露聚糖葡聚糖、木葡聚糖、半乳甘露聚糖,其中主D-甘露糖链上的D-半乳糖单元的取代度(DS)是在0与1之间、并且更特别地在1与0.25之间,如来源于肉桂胶(DS=1/5)、刺槐豆胶(DS=1/4)、塔拉胶(DS=1/3)、瓜尔豆胶(DS=1/2)或葫芦巴胶(DS=1)的半乳甘露聚糖。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的增稠和/或胶凝剂的实例,可以提及由单糖衍生物组成的多糖,如硫酸化的半乳聚糖并且更具体地角叉菜胶和琼脂,乌龙糖(uronans)并且更具体地褐藻胶、海藻酸盐和果胶,单糖和糖醛酸的杂聚物,并且更具体地黄原胶、结冷胶、阿拉伯胶渗出液和刺梧桐树胶渗出液、葡糖胺聚糖。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的增稠和/或胶凝剂的实例,存在纤维素,纤维素衍生物如甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素,硅酸盐,淀粉,亲水淀粉衍生物和聚氨酯。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的稳定剂的实例,存在单晶蜡,并且更特别地是地蜡,无机盐如氯化钠或氯化镁,硅酮聚合物如聚硅氧烷聚烷基聚醚共聚物。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的泉水或矿泉水的实例,存在具有至少300mg/l的矿化的泉水或矿泉水,特别地雅漾(Avene)水、维泰尔(Vittel)水、维希盆地(Vichy basin)水、依泉(Uriage)水、理肤泉(La Roche Posay)水、拉布尔布尔(La Bourboule)水、安亘湖(Enghien-les-Bains)水、圣泉薇莱班(Saint-Gervais-les-Bains)水、内里莱班(Néris-les-Bains)水、阿勒瓦尔莱班(Allevard-les-Bains)水、迪涅(Digne)水、迈济耶尔(Maizieres)水、Neyrac-les-Bains水、隆勒索涅(Lonsle Saunier)水、罗什福尔(Rochefort)水、Saint Christau水、Fumades水和罗什福尔(Tercis-les-Bains)水。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的水溶助剂的实例,存在二甲苯磺酸盐、枯烯磺酸盐、己基聚葡萄糖苷、(2-乙基己基)聚葡萄糖苷和正庚基聚葡萄糖苷。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的除臭剂的实例,存在碱金属硅酸盐,锌盐,如硫酸锌、葡萄糖酸锌、氯化锌或乳酸锌;季铵盐,例如十六烷基三甲基铵盐、或十六烷基吡啶盐;甘油衍生物,例如甘油癸酸酯、甘油辛酸酯和聚甘油癸酸酯;1,2-癸二醇;1,3-丙二醇;水杨酸;碳酸氢钠;环糊精;金属沸石;TriclosanTM;水合溴化铝,水合氯化铝,氯化铝,硫酸铝,水合氯化铝锆,水合三氯化铝锆,水合四氯化铝锆,水合五氯化铝锆,水合八氯化铝锆,硫酸铝,乳酸钠铝,水合氯化铝和二醇的络合物,例如水合氯化铝和丙二醇的络合物,水合二氯化铝和丙二醇的络合物,倍半氯化羟基铝和丙二醇的络合物,水合氯化铝和聚乙二醇的络合物,水合二氯化铝和聚乙二醇的络合物,或倍半氯化羟基铝和聚乙二醇的络合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的防晒剂的实例,存在在修改的化妆品指令76/768/EEC,附件VII中列出的所有那些。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的有机物质之中,存在苯甲酸衍生物的家族,例如对-氨基苯甲酸(PABA),特别是PABA的单甘油酯、N,N-丙氧基PABA的乙基酯、N,N-二乙氧基PABA的乙基酯、N,N-二甲基PABA的乙基酯、N,N-二甲基PABA的甲基酯和N,N-二甲基PABA的丁基酯;邻氨基苯甲酸衍生物的家族,例如3,3,5-三甲基环己基(homomenthyl)-N-乙酰基邻氨基苯甲酸酯;水杨酸衍生物的家族,例如水杨酸戊酯、水杨酸高孟酯(homomenthyl salicylate)、水杨酸乙基己酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯和水杨酸对-异丙醇苯基酯;肉桂酸衍生物的家族,例如肉桂酸乙基己酯、肉桂酸乙基-4-异丙酯、肉桂酸甲基2,5-二异丙酯、肉桂酸对-甲氧基丙酯、肉桂酸对-甲氧基异丙酯、肉桂酸对-甲氧基异戊酯、肉桂酸对-甲氧基辛酯(肉桂酸对-甲氧基2-乙基己酯)、肉桂酸对-甲氧基-2-乙氧基乙酯、肉桂酸对-甲氧基环己酯、肉桂酸乙基-α-氰基-β-苯酯、肉桂酸2-乙基己基-α-氰基-β-苯酯或肉桂酸甘油基二-对-甲氧基单-2-乙基己酰酯;二苯甲酮衍生物的家族,例如2,4-二羟基二苯甲酮、2,2'-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4'-甲基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸酯、4-苯基二苯甲酮、2-乙基己基4'-苯基二苯甲酮-2-羧酸酯、4-羟基-2-辛氧基二苯甲酮、4-羟基-3-羧基二苯甲酮;3-(4'-甲基亚苄基)-d,l-樟脑、3-(亚苄基)-d,l-樟脑、樟脑苯扎铵甲基硫酸酯;尿刊酸、尿刊酸乙酯;磺酸衍生物的家族,例如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其盐;三嗪衍生物的家族,例如羟基苯基三嗪、(乙基己氧基羟基苯基)(4-甲氧基苯基)三嗪、2,4,6-三苯胺基(对羰基(carbo)-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪、4,4-((6-(((1,1-二甲基乙基)氨基)羰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2,4-二基二亚氨基)双-(2-乙基己基)苯甲酸酯、2-苯基-5-甲基苯并噁唑、2,2'-羟基-5-甲基苯基苯并三唑、2-(2'-羟基-5'-叔辛基苯基)苯并三唑、2-(2'-羟基-5'-甲基苯基)苯并三唑;二苯并氮卓(dibenzazepine);二对甲氧苯甲酰基甲烷、4-甲氧基-4”-叔丁基苯甲酰基甲烷;5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊-2-酮;二苯基丙烯酸酯衍生物的家族,例如2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸酯、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸乙酯;聚硅氧烷的家族,例如亚苄基硅氧烷丙二酸酯。
在任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的无机防晒剂(也称为“矿物防晒剂”)之中,存在氧化钛,氧化锌,氧化铈,氧化锆,黄色、红色或黑色的氧化铁,以及氧化铬。这些矿物防晒剂可以进行或可以不进行微粉化,可以经历或可以不经历表面处理并且可以任选地呈水性或油性预分散体的形式。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的有效成分的实例,存在维生素及其衍生物,特别是其酯,如视黄醇(维生素A)及其酯(例如棕榈酸视黄酯)、抗坏血酸(维生素C)及其酯、抗坏血酸的糖衍生物(如抗坏血酸葡糖苷)、生育酚(维生素E)及其酯(如生育酚乙酸酯)、维生素B3或B10(烟酰胺及其衍生物);对皮肤显示增亮或脱色素作用的化合物,如以名称SepiwhiteTM MSH、SepicalmTM VG出售的ω-十一碳烯酰基苯丙氨酸、ω-十一碳烯酰基苯丙氨酸的甘油基单酯和/或二酯、ω-十一碳烯酰基二肽、熊果苷、曲酸、氢醌;显示镇静作用的化合物,如SepicalmTM S、尿囊素和红没药醇;抗炎剂;显示保湿作用的化合物,如脲、羟基脲、甘油葡糖苷、二甘油葡糖苷、聚甘油基葡糖苷;富含多酚的植物提取物,如葡萄提取物、松树提取物、葡萄酒提取物和橄榄提取物;显示瘦身或脂解作用的化合物,如咖啡因或其衍生物、AdiposlimTM、AdipolessTM、岩藻黄质;N-酰基蛋白;N-酰基肽,如MatrixylTM;N-酰基氨基酸;N-酰基部分蛋白水解产物;氨基酸;肽;总蛋白水解产物;大豆提取物,例如RaffermineTM;小麦提取物,例如TensineTM或GliadineTM;植物提取物,如富含单宁的植物提取物、富含异黄酮的植物提取物或富含萜烯的植物提取物;淡水或海洋藻类提取物;海洋植物提取物;海洋提取物,一般而言,如珊瑚;必需蜡;细菌提取物;神经酰胺;磷脂;显示抗微生物作用或纯化作用的化合物,如LipacideTM C8G、LipacideTM UG、SepicontrolTM A5;OctopiroxTM或SensivaTM SC50;显示增能或刺激特性的化合物,如PhysiogenylTM,泛醇及其衍生物,如SepicapTM MP;抗衰老活性剂,如SepiliftTM DPHP、LipacideTM PVB、SepivinolTM、SepivitalTM、ManolivaTM、Phyto-AgeTM、TimecodeTM;SurvicodeTM;抗光老化活性剂;用于保护真皮-表皮连接完整性的试剂;用于增加细胞外基质组分如胶原、弹性蛋白和粘多糖合成的试剂;有利地作用于化学细胞通讯如细胞因子或物理细胞通讯如整联蛋白的活性剂;在皮肤上产生“加热”感觉的活性剂,如皮肤毛细血管循环活化剂(如烟酸衍生物)或在皮肤上产生“清新”感觉的产品(如薄荷醇及衍生物);改善皮肤毛细血管循环的活性剂,例如静脉紧张剂;排水活性剂;减充血药活性剂,如银杏、常春藤、马栗树、竹、假叶树(Ruscus)、假叶树(butcher’s broom)、积雪草、岩藻、迷迭香或柳树的提取物;皮肤晒黑或致黑的试剂,例如二羟基丙酮(DHA)、赤藓酮糖、内消旋酒石醛、戊二醛、甘油醛、阿脲(alloxan)或茚三酮、植物提取物,例如紫檀属和巴非豆(Baphia)属的红木提取物,例如檀香紫檀(Pteropcarpus santalinus)、非洲紫檀(Pterocarpus osun)、绍氏紫檀(Pterocarpus soyauxii)、刺猬紫檀(Pterocarpus erinaceus)、印度紫檀(Pterocarpus indicus)或非洲小叶紫檀(Baphia nitida),如在欧洲专利申请EP 0 971683中描述的那些;以其促进和/或加速人体皮肤晒黑或致黑的作用和/或以其着色人体皮肤的作用已知的剂,例如类胡萝卜素(并且更特别地β-胡萝卜素和γ-胡萝卜素)),由Provital公司以商标名“胡萝卜油(Carrot oil)”(INCI名称:胡萝卜(Daucus carrota),葵花子油)销售的产品,其含有类胡萝卜素、维生素E和维生素K;以其在与暴露于紫外辐射组合时加速人皮肤晒黑的作用已知的酪氨酸和/或其衍生物,例如由Provital公司以商标名SunTan AcceleratorTM出售的含有酪氨酸和核黄素(维生素B)的产品,由Zymo Line公司以商标名Zymo Tan Complex出售的酪氨酸和酪氨酸酶复合体,由米百乐(Mibelle)公司以商标名MelanoBronzeTM(INCI名称:乙酰酪氨酸,僧侣的胡椒提取物(穗花牡荆(Vitex Agnus-castus)))出售的含有乙酰酪氨酸的产品,由Unipex公司以商标名Unipertan VEG-24/242/2002(INCI名称:丁二醇和乙酰酪氨酸以及水解植物蛋白和三磷酸腺苷)出售的产品,由西达玛(Sederma)公司以商标名Try-ExcellTM(INCI名称:油酰酪氨酸和丝瓜萃取物(籽油和油酸))出售的含有西葫芦籽(或丝瓜油)提取物的产品,由奥尔本米乐(Alban Muller)公司以商标名ActibronzeTM(INCI名称:水解小麦蛋白和乙酰酪氨酸和葡萄糖酸铜)出售的产品,由Synerga公司以商标名TyrostanTM(INCI名称:己酰基酪氨酸钾)出售的产品,由Synerga公司以商标名Tyrosinol(INCI名称:脱水山梨醇异硬脂酸酯、油酸甘油酯、己酰酪氨酸)出售的产品,由奥尔本米乐公司以商标名InstaBronzeTM(INCI名称:二羟基丙酮和乙酰酪氨酸和葡萄糖酸铜)出售的产品,由Exymol公司以商标名Tyrosilane(INCI名称:甲基甲硅烷醇和乙酰酪氨酸)出售的产品;以其对激活黑素合成的作用已知的肽,例如由Infinitec Activos公司以商标名Bronzing SF肽粉(INCI名称:葡聚糖和八肽-5)出售的产品,包含以其α-MSH激动剂作用已知的乙酰基六肽-1的以商标名Melitane(INCI名称:甘油和Aqua以及葡聚糖和乙酰基六肽-1)出售的产品,由Lipotec公司以商标名Melatimes SolutionsTM(INCI名称:丁二醇、棕榈酰三肽-40)出售的产品,糖和糖衍生物,例如由Provital公司以商标名TanositolTM(INCI名称:肌醇)出售的产品,由Codif International公司以商标名ThalitanTM(或PhycosaccharideTM AG)(INCI名称:Aqua和水解藻类(掌状海带(Laminariadigitata))以及硫酸镁和硫酸锰)出售的含有海洋来源的寡糖(与镁和锰离子螯合的古罗糖醛酸和甘露糖醛酸)的产品,由奥尔本米乐公司以商标名MelactivaTM(INCI名称:麦芽糊精,刺毛黧豆(Mucuna pruriens)籽提取物))出售的产品,例如由Silab公司以商标名Biotanning(INCI名称:水解甜橙果实提取物)出售并且已知富含柠檬黄酮(橙皮苷类型)的产品。
作为任选地存在于如先前定义的所述水包油型的乳液(C)和(C')中的抗氧化剂的实例,存在EDTA及其盐、柠檬酸、酒石酸、草酸、BHA(丁基羟基苯甲醚)、BHT(丁基羟基甲苯)、生育酚衍生物如生育酚乙酸酯、抗氧化剂化合物的混合物如由阿克苏诺贝尔公司(AkzoNobel)以INCI名称:谷氨酸二乙酸四钠出售的DissolvineGL 47S。
以下实例展示了本发明,然而并不限制本发明。
A)-根据本发明的组合物C1和对比组合物C’1的制备
A1-根据本发明的组合物C1的制备
为制备根据本发明的组合物而执行的糖基化反应的一般程序如下:
-将脂肪醇装入配备有机械搅拌器和真空蒸馏组件的反应器中,
-以下表1和2中所示的化学计量比例装载粉末形式的鼠李糖一水合物,
-搅拌并加热直至获得“糖浆”或“浆料”,
-置于部分真空下以除去鼠李糖中所含的水,
-加入催化体系,
-加热直至鼠李糖消失,
-如果需要,根据反应介质的粘度,用氢氧化钠/硼氢化钠混合物中和该介质,
-如果需要,过滤反应介质。
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表1
表2
(*):多元醇鼠李糖苷的平均聚合度由气相色谱法获得,然后:
i)测定各低聚物的质量百分比,
ii)将获得的质量比例归一化为100%,
iii)将获得的归一化质量百分比转换成摩尔百分比,并且
iv)基于获得的每个摩尔百分比计算平均聚合度,所述摩尔百分比通过所考虑的低聚物中鼠李糖单元的数目加权。
A2-对比组合物C’1的制备
为制备根据对比组合物而执行的糖基化反应的一般程序如下:
-将脂肪醇装入配备有机械搅拌器和真空蒸馏组件的反应器中,
-以下表3中所示的化学计量比例装载粉末形式的葡萄糖一水合物,
-搅拌并在90℃加热直至获得均匀“分散体”,
-置于部分真空下以除去葡萄糖中所含的水,
-加入催化体系,
-加热直至葡萄糖分散体消失,
-如果需要,根据反应介质的粘度,用氢氧化钠/硼氢化钠混合物中和该介质,
-如果需要,过滤反应介质。
(**)鲸蜡硬脂醇是十六烷醇(或鲸蜡醇)和十八烷醇(或硬脂醇)的等摩尔混合物。
(***):由气相色谱法获得鲸蜡硬脂基聚葡糖苷的平均聚合度,然后:
i)测定各低聚物的质量百分比,
ii)将获得的质量比例归一化为100%,
iii)将获得的归一化质量百分比转换成摩尔百分比,并且
iv)基于获得的每个摩尔百分比计算平均聚合度,所述摩尔百分比通过所考虑的低聚物中葡萄糖单元的数目加权。
在此可以注意,类似于对脂肪醇和鼠李糖之间的糖基化反应所进行的方法,使用使脂肪醇(在本实例中为鲸蜡硬脂醇)与葡萄糖直接糖基化的方法使得不能获得根据本发明的组合物,与所使用的摩尔化学计量无关。
B)-确定根据本发明的组合物的乳化特性
水包油型乳液((E1)至(E4))通过在80℃搅拌下混合按质量计20%的油和有效量的根据本发明的乳化组合物来制备,并将结果与在相同条件下使用MontanovTM 68(包含按质量计80%的鲸蜡醇和硬脂醇混合物(按质量计50/50)和按质量计20%的鲸蜡硬脂基聚葡糖苷的组合物(C1T))制备的水包油乳液(ET)的结果相比。基于其结构,组合物(C1T)代表如上所述的组合物(C'1A)和(C'1B)。数据整理在下表中:
*St.:稳定的**Exud.:开始渗出
C)配制品
在以下配方中,用配制品的重量表达百分比。
C.1用于面部的卸妆液
配方
程序:在磁力搅拌下,按所示顺序,在水中混合各种成分,并且将pH调节至约7。
C.2婴儿头发和体用香波
配方
程序:将组合物(C1C)与ProteolTM APL和SepicideTM HB混合(相A)。将CapigelTM 98稀释在一部分水中,并将其添加到先前获得的相A中(相B)。将剩余的水添加至相B,随后是SepicideTM CI和着色剂。用氢氧化钠将混合物的pH调节至约7.2。
C.3用于眼部的卸妆擦拭物
配方
程序:将相B的成分以及相C的那些成分在相A中混合,直至溶液澄清。添加相D。
C.4温和的发泡凝胶
配方
程序:将香水和防腐剂EuxylTM PE9010溶解在由组合物E4和ProteolTM APL组成的混合物(相A)中。添加水并用乳酸将pH调节至约6.0。
C.5定期使用香波
配方
程序:混合相A的所有成分,并在均质化后添加MontalineTM C40,并用乳酸将pH调节至约6.0。
C.6超温和婴儿香波
配方
程序:按所示顺序混合相A的所有成分,直至获得澄清的相A。分别地,将CapigelTM98添加至水,并且然后将由此制备的此相B添加至相A,并且使用氨丁三醇将pH调节至7.2。
C.7宝宝清洁乳
配方
程序:分别加热通过混合各种成分构成的相A和相B。将相C添加到热脂肪相中,并且通过倒入水相中制成乳液;在剧烈搅拌下,均质化持续数分钟(借助转子/定子涡轮式混合器)。接下来,将相D添加至热乳液中,并在适当搅拌下将乳液冷却至室温。在40℃下添加相E。
C.8敏感性皮肤的清洁粉洗液
配方
程序:在80℃下,将相A的成分溶解在水中。分别地,将香水溶解在组合物(E4)中以制备相B。将冷却的相A添加到相B中,然后引入SepicalmTM S和剩余的水。检查最终的pH,并在必要时调节至约5.2。接下来,添加MicropearlTM M310。
C.9婴儿沐浴凝胶
配方
程序:将SepimaxTM ZEN分散在水中,并使用配备有反絮凝剂、反向旋转的叶轮和锚定桨的机械搅拌器进行搅拌,直至获得完全光滑的凝胶。添加SepiplusTM S,并且然后搅拌直至混合物均匀。接下来,添加相B的成分,均质化并单独添加相C的添加剂。将pH调节至6.0-6.5。
C.10BB霜
配方
程序:通过使用配备有转子-定子系统的混合器,在4500rpm的旋转速度下持续6分钟的时间,混合不同成分并且均质化,来制备相B。通过添加SepinovTM EMT10至水和甘油的混合物中,并且使用配备有转子-定子系统的混合器,在4000rpm的旋转速度下持续4分钟均质化,来制备相C。将相A和B添加到相C中,并使用配备有锚定桨的机械搅拌器在30rpm的速度下持续2分钟,然后在50rpm的速度下持续20分钟,来搅拌所得混合物。逐一地添加相5的组分,并在50rpm的速度下搅拌25分钟。
SepicalmTM S:N-椰油酰基氨基酸、肌氨酸、天冬氨酸钾和天冬氨酸镁的混合物,如WO 98/09611中所述;
ProteolTM APL:N-椰油酰基氨基酸的钠盐的混合物,通过苹果汁的特征氨基酸的酰化获得;
SepicideTM HB:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸丁酯的混合物,其是防腐剂;
CapigelTM 98:丙烯酸酯共聚物;
SepicideTM CI:咪唑啉脲,其是防腐剂;
SepicideTM HB:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯和对羟基苯甲酸异丁酯的混合物,其是防腐剂;
SepicalmTM VG:钠盐形式的N-棕榈酰脯氨酸与白睡莲(Nymphea alba)花提取物的混合物;
EuxylTM PE9010:苯氧乙醇和乙基己基甘油的混合物;
ProteolTM OAT:通过燕麦蛋白质的完全水解获得的N-月桂基氨基酸的混合物,如WO 94/26694中所述;
MontalineTM C40:单乙醇胺椰油酰胺基丙基甜菜碱的氯化物盐;
AmisoftTM CS-11:N-椰油酰基谷氨酸钠盐;
SimulsolTM 165:PEG-100硬脂酸脂和硬脂酸甘油酯的混合物;
MontanovTM 202(花生醇、山萮基醇和花生基葡萄糖苷),为自乳化组合物,如在EP0 977 626中描述的那些;
LanolTM99:异壬酸异壬酯;
SepiplusTM 400:聚丙烯酸酯在聚异丁烯中,并且包含聚山梨酯20的自身可逆反相胶乳,如WO 2005/040230所述;
LipacideTM C8G:由法国赛比克公司(SEPPIC)出售的辛酰基甘氨酸;
MicropearlTM M310:粉末形式的用作质地修饰剂的交联聚甲基丙烯酸甲酯聚合物;
SepimaxTM Zen(INCI:聚丙烯酸酯交联聚合物-6):粉末形式的增稠聚合物;
SepiplusTM S(INCI名称:丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物和聚异丁烯和PEG-7三羟甲基丙烷椰子醚):自可逆反相胶乳;
AmonylTM 265 BA(INCI名称:椰油基甜菜碱):发泡两性表面活性剂;
SepinovTM EMT10(INCI名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物):粉末形式的增稠共聚物;
EasynovTM (INCI名称:辛基十二烷醇和辛基十二烷基木糖苷和PEG-30二聚羟基硬脂酸酯):亲脂倾向的乳化剂;
SepimatTM H10 FW(INCI名称:甲基丙烯酸甲酯交联聚合物和角鲨烷):用作质地剂的聚合物;
SepitonicTM M3(INCI名称:天冬氨酸镁、葡萄糖酸锌和葡萄糖酸铜):用作自由基清除剂和细胞强化剂的混合物;
MontanovTM L(INCI名称:C14-22醇和C12-20烷基葡糖苷):乳化剂;
MontanovTM 82(INCI名称:鲸蜡硬脂醇和椰油基葡糖苷):乳化剂;
SimulgelTM INS100(INCI名称:丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物和异十六烷以及聚山梨酯60):聚合增稠剂。
Claims (16)
1.一种组合物(C1),每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于60%的量的具有式(I)的醇:R-OH,其中R表示直链或支链、饱和或不饱和的基于烃的基团,其任选包括至少一个羟基官能团,并且包括从14至22个碳原子;或者具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于40%且小于100%的量的由式(II)表示的组合物(CR):R-O-(Rham)x-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,R如先前在式(I)中定义,并且x指示所述Rham残基的平均聚合度,表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;或者组合物(CR)的混合物,和
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
2.如权利要求1所述的组合物(C1),其中在式(I)和(II)中,R表示饱和或不饱和的、直链或支链的基于烃的基团,其包括从16至20个碳原子。
3.如权利要求2所述的组合物(C1),其中在式(I)和(II)中,R表示饱和或不饱和的、直链或支链的基于烃的基团,其包括从16至18个碳原子。
4.如权利要求3所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于或等于0%且按质量计小于或等于60%的量的混合物(M1),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至按质量计70%的具有式(IA)的醇,RA-OH,其中RA表示十六烷基,和
-按质量计从70%至按质量计30%的具有式(IB)的醇,RB-OH,其中RB表示十八烷基;
(b)-按质量计大于或等于40%且小于100%的量的混合物(MCR1),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至70%的由式(IIA)表示的组合物(CRA):RA-O-(Rham)y-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RA如先前在式(IA)中定义,并且y表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
-按质量计从70%至30%的由式(IIB)表示的组合物(CRB):RB-O-(Rham)z-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RB如先前在式(IB)中定义,并且Z表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
5.如权利要求1所述的组合物(C1),其中在式(I)和(II)中,R表示饱和或不饱和的、直链或支链的基于烃的基团,其包括从20至22个碳原子。
6.如权利要求5所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于60%的量的混合物(M2),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至按质量计70%的具有式(IC)的醇,RC-OH,其中RC表示二十烷基,和
-按质量计从70%至按质量计30%的具有式(ID)的醇,RD-OH,其中RD表示二十二烷基;
(b)-按质量计大于40%且按质量计小于100%的量的混合物(MCR2),该混合物每100%其质量包含:
-按质量计从30%至70%的由式(IIC)表示的组合物(CRC):RC-O-(Rham)t-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RC如先前在式(IC)中定义,并且t表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
-按质量计从70%至30%的由式(IID)表示的组合物(CRD):RD-O-(Rham)u-H,其中Rham残基表示鼠李糖残基,RD如先前在式(ID)中定义,并且u表示大于1.0并且小于或等于5的十进制数;以及
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于40%的量的所述具有式(I)的醇或者所述具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于60%且按质量计小于100%的量的所述组合物(CR)或所述组合物(CR)的混合物;
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于5%的量的鼠李糖。
8.如权利要求7所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(a)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于20%的量的所述具有式(I)的醇或者所述具有式(I)的醇的混合物;
(b)-按质量计大于或等于80%且按质量计小于100%的量的所述组合物(CR)或所述组合物(CR)的混合物;
(c)-任选地按质量计大于0%且按质量计小于或等于3%的量的鼠李糖。
9.如权利要求1至6和8中任一项所述的组合物(C1),其中在(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)和(IID)中,相应数字x、y、z、t和u各自表示大于零且小于或等于2的十进制数。
10.如权利要求7所述的组合物(C1),其中在(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)和(IID)中,相应数字x、y、z、t和u各自表示大于零且小于或等于2的十进制数。
11.一种用于制备如权利要求1至10中任一项所述的组合物(C1)的方法,其特征在于,该方法包括以下连续步骤:
步骤a):在温和搅拌下加热如先前定义的具有式(I)的醇或所述具有式(I)的醇的混合物,直到使其达到高于其熔点至少5℃的较高温度(T1);
步骤b):在搅拌下将鼠李糖一水合物以所需的化学计量比分散在该先前熔融的介质中;
步骤c):通过在搅拌下向从步骤b)获得的介质中加入催化量的强酸进行缩醛作用,同时将所有反应混合物保持在部分真空下并蒸馏出形成的水;
步骤d):过滤步骤c)中获得的反应混合物,并且任选地,
步骤e):中和步骤d)结束时获得的溶液以获得所述组合物(C1)。
12.一种水包油型的局部化妆品乳液(C),其特征在于该乳液包含有效量的如权利要求1至10中任一项所述的组合物(C1)作为乳化剂。
13.如权利要求12中所述的水包油型的局部化妆品乳液(C),其是皮肤化妆品乳液。
14.一种水包油型局部药物乳液(C'),其特征在于该乳液包含有效量的如权利要求1至10中任一项所述的组合物(C1)作为乳化剂。
15.如权利要求14中所述的水包油型局部药物乳液(C'),其是皮肤药物乳液。
16.如权利要求1至10中任一项所述的组合物(C1)作为乳化剂在制备水包油型乳液中的用途。
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