CN111447915B - 新的甘油基多鼠李糖苷、其制备方法以及包含其的化妆品和/或药物组合物 - Google Patents

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Abstract

披露了以下组合物,其基于具有式HO‑CH2‑CHOH‑CH2‑OH的多元醇和具有式HO‑CH2‑CHOH‑CH2‑O‑(Rham)x‑H的烷基聚鼠李糖苷;其制备方法;以及包含其的化妆品或药物组合物。

Description

新的甘油基多鼠李糖苷、其制备方法以及包含其的化妆品和/ 或药物组合物
本发明涉及基于糖衍生物的新型组合物、其制备方法及其在化妆品和药物组合物中的用途。
本发明主要应用于化妆品和药物。
皮肤是人体的非典型器官,其就其程度而言非常薄,但也是个体的最重的器官。皮肤的特征之一是在于:它是界面器官、边界器官,在内部介质(人体)和外部介质之间。作为结果,并且在覆盖它并且在它上面存活的菌群的情况下,皮肤是用于保护人体的第一屏障。因为其与外部介质交界的位置,皮肤经受多种日常胁迫,例如接触服装、温度变化、湿度变化、压力变化,或甚至攻击,例如接触某些化学产品,这些化学产品具有或潜在具有非常酸性的、非常碱性的、或刺激性的性质,并接触被认为是污染剂的化学产品。皮肤由多层的不同组织组成:
-表皮,该表皮由角质化细胞组成,它是其最外面的部分,然后是
-真皮,该真皮是结缔组织,该结缔组织主要由成纤维细胞和细胞外基质组成,以及
-下皮,该下皮由脂肪细胞组成,它是最深的部分和最远离外部介质的部分。
皮肤为了它庇护的整个系统的利益而执行不同功能,其中可以记起以下各项:
-机械屏障功能,以确保所述主体的内部介质的完整性,
-基于水、盐和酸性废物的针对分泌汗液的乳液功能,
-调节体温的功能,并且含有许多其他调节机制,例如其适应和保护免受紫外线辐射的机制(通过产生黑色素的适应性色素着色),例如通过巨噬细胞和树突细胞的存在的免疫监测系统。
人类皮肤还构成了其他人看到的第一印象。因此,对于人类而言,改进人们的外观是持续关注的主题。皮肤是健康幸福的反映,通常与年轻相关,并且与疲劳和/或老龄化的状态反向相关。作为结果,皮肤的最外层(即
在表皮的外围是上角质层,称为角化层,它是表皮的第一层,经受外部来源的胁迫,例如外部气候条件(例如温度、压力、湿度)或机械胁迫的变化。这是改进人类皮肤的外观或维持令人满意的外观特别地在于维持角化层的保湿状态在最佳并且令人满意的水平的原因。这也使可能避免与皮肤的干燥相关的美学和生理学的缺陷。
在其暴露于低湿度时或在其置于长期并且频繁接触洗涤剂溶液时,角化层具有变得脱水和干透的趋势。
已经提供了很多方案来解决由角化层的脱水引起的皮肤干燥的问题,特别地是通过开发保湿组合物。
然而,为了防止皮肤恶化太快,必需提供短期皮肤保湿,它在短时间内起作用,特别地在手、嘴唇和脸部暴露于气候条件(严寒、风)的情况下,这些气候条件诱导皮肤的快速干透。
为了评价并且评估皮肤的健康,以及其适当的功能状态,并且更具体地其保湿,通常使用两种测量,因为他们的可靠性及其稳健性:
角化层中保湿程度的测量,即其中的含水量,以及经表皮失水(或 TWL)的测量,即由于水分从皮肤的最深层被动扩散到外部介质以及由于排汗而从皮肤经由角化层蒸发的水流,其可在任何时刻在角化层的表面处检测到。
皮肤的保湿程度通过生物医学技术,特别是基于皮肤电容或皮肤阻抗测量来测量。不同商业机器可供用于执行此类测量。阻抗或电容的增加表示皮肤的保湿度的增加,并且因此角化层的含水量的增加。
通过生物计量技术测量经表皮失水(TWL),这些生物计量技术在于将仪器应用于皮肤表面并在标准条件下,该仪器由开放式圆筒组成,其中一个探针动态地测量水蒸发流。作为这个常规的开放式圆筒技术的补充,最近已经开发了基于密闭圆筒(闭室)的类似的仪器,并且也是可供使用的。在角化层的表面测量的“经表皮失水”的降低表示所含水的蒸发减少。
就这些先前定义而言,可以通过将皮肤置于接触具有“保湿作用”的化合物,来设想皮肤,并且更具体地是角化层的保湿的改进。
皮肤保湿,以及因此与其相关的研究的挑战是开发以下物质或组合物,其特征在于改进的保湿作用,然而不必诱导相当大的闭塞效果,所述闭塞效果可能引起对“非病理的”皮肤的自然功能的破坏,即皮肤并未具有大于10g/m2/h的经表皮失水,并且因此证明与希望的目的相反。
以下是皮肤用保湿剂,并且更具体地用于非常干燥和结构破坏的皮肤:
-闭塞剂,其特征在于它们在皮肤的表面形成不透性膜,并且因此大大降低在表皮的表面的水蒸发的能力。此类试剂的实例包括矿物油,例如凡士林或液体石蜡、甘油、乳木果油(牛油果油)、蜂蜡、某些植物油,如小麦胚芽油、椰子油、可可油、羊毛脂和硅酮衍生物;
软化剂,其特征在于它们填充存在于角质细胞(表皮的角质层的细胞) 之间的胞间隙的能力;它们还限制水从表皮蒸发,但是程度低于闭塞剂。此类试剂的实例包括脑酰胺、亚油酸和某些植物油,如甜杏仁油或霍霍巴油;
-成膜剂,其特征在于它们与水结合,以形成半透性水凝胶的能力;它们因此参与调节从角化层的水蒸发。此类试剂的实例包括胶原、弹性蛋白、DNA、果胶、明胶、壳聚糖、或糖胺聚糖,如透明质酸;
-保湿剂,它们是亲水物质,其特征在于它们的高吸湿能力,即它们保留水的能力。因此它们有助于使角化层能够保留它含有的水,并且保留由化妆品配方提供的水。此类试剂的实例包括尿素、甘油、乳酸、氨基酸、乳酸钠、丙二醇、聚乙二醇、α-羟基酸或山梨醇。甘油、尿素和乳酸是在保湿化妆品组合物中最频繁使用的保湿剂,最具体地是甘油,因为其极具竞争性的价格。
然而,某些保湿剂如甘油,也具有即时闭塞效果,这对于正常皮肤而言是不希望的,正常皮肤的屏障功能不是不足的。此外,在特别敏感的人的情况下,它们中的一些,如甘油,引起某些皮肤和粘膜刺激。
对新颖保湿物质(它们比甘油更好地耐受)的研究已经特别地导致其某些衍生物,具体地是甘油缩醛(生成自其与还原糖的缩合作用)的使用。特别地可以提及:
-获自甘油与葡萄糖的缩合作用的缩醛,其披露于在编号EP 0 770 378 下公开的欧洲专利申请中;它们有效地具有比甘油更好的皮肤耐受性,但是通常具有更低的保湿能力;
-在编号JP 63063390 A2下公开的日本专利申请中描述的甘露糖基赤藓糖醇,它是根据酶法制备方法获得的,并且因其皮肤保湿活性而闻名。
在葡萄糖和其他多元醇的缩醛中,可以提及通过赤藓糖醇、木糖醇或山梨醇的缩醛作用获得的糖苷,如在编号FR 2 839 447 A1下公开的法国专利申请中所述。与上述甘油缩醛作用产物相比,这些化合物已经展示了更好的保湿特性。
通过用多元醇代替起始脂肪醇,以与从葡萄糖得到APG相同的方式得到多元醇聚糖苷(或PPG)。在糖基化反应结束时,产物可以以在起始多元醇中在溶液中或以水溶液形式得到而出售。以与烷基聚葡糖苷(或 APG)类似的方式,目标PPG的特征在于平均聚合度(DP)非常接近1。只有多元醇聚葡糖苷是可商业获得的,即在商标名HydragenTM GG下出售的甘油聚葡糖苷和在商标名AquaxylTM下出售的包含木糖醇基聚葡糖苷的组合物。
在它们关于改善皮肤保湿的研究的背景下,发明人集中于开发基于使用在此背景下从未使用的天然糖鼠李糖的新技术解决方案,所述鼠李糖的天然来源是木材半纤维素,特别是来自桦树或山毛榉:
Figure BDA0002532170680000041
根据第一方面,本发明的主题是组合物(C1),该组合物每100%其质量包含:
(1)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于50%的量的具有式(I) 的多元醇:
HO-CH2-CHOH-CH2-OH (I);
(2)-按质量计从25%至按质量计95%的由式(II)表示的组合物 (CR):
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)x-H (II),
在该式(II)中,Rham表示鼠李糖残基,并且x指示所述Rham残基的平均聚合度,表示大于1.0并且小于或等于2.5的十进制数,
(3)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于20%的量的鼠李糖。
术语“式(II)HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)x-H”意指所述组合物 (CR)基本上由式(II1)、(II2)、(II3)、(II4)和(II5)表示的化合物的混合物组成:
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)1-H (II1),
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)2-H (II2),
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)3-H (II3),
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)4-H (II4),
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)5-H (II5),
这些化合物处于对应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得总和
a1+a2+a3+a4+a5等于1并且使得总和a1+2a2+3a3+4a4+5a5等于 x。
在前述定义中,术语“基本上”表示具有式(IIw)的一种或多种化合物的存在,其中在组合物(CR)中不排除大于5的w,但是,它如果存在,它以不给所述组合物(CR)的特性引起任何实质改变的最小比例存在。
在如上定义的式(II)中,基团HO-CH2-CHOH-CH2-O-通过糖残基的异头碳连接至(Rham)x,以便形成缩醛官能团。
根据本发明的一个具体方面,x表示式(II)中的大于或等于1.2且小于或等于2.2的十进制数。
根据另一特定方面,本发明的一个主题是如先前定义的组合物(C1) 每100%的其质量包含:
(1)-从15%至45%n的甘油;
(2)-按质量计从30%至按质量计70%的由如先前定义的式(II)表示的(CR):
(3)-按质量计从5%至20%的鼠李糖。
根据另一特定方面,如先前定义的组合物C1每100%的其质量包含:
(1)-从5%至15%n的甘油;
(2)-按质量计从65%至按质量计85%的由如先前定义的式(II)表示的(CR):
(3)-按质量计从3%至10%的鼠李糖。
如先前定义的组合物(C1)还包含由糖的乙酰化反应产生的次要产物。然而,它们不表示按质量计超过20%的所述组合物(C1)。
如先前定义的组合物(C1)也可以任选地包含水,主要以小于或等于其质量的5%的比例。
本发明还具有用于制备如先前定义的组合物(C1)的方法,其特征在于该方法包括以下连续步骤:
步骤a):在温和搅拌下加热甘油,直到使其达到高于其熔点至少5℃的较高温度(T1);
步骤b):在搅拌下将鼠李糖一水合物以希望的化学计量比分散并均质化在先前熔融的介质中;
步骤c):通过在搅拌下向从步骤b)获得的液体介质中加入催化量的强酸进行缩醛作用,同时将所有反应混合物保持在部分真空下并蒸馏出形成的水;并且如必要时或如果希望,
步骤d):中和步骤d)结束时获得的溶液以获得所述组合物(C1)。
对于如上定义的步骤c)的实施,强酸特别选自硫酸、盐酸、磷酸、硝酸、次磷酸、甲磺酸、对-甲苯磺酸、三氟甲磺酸、和酸性离子交换树脂。通常将在从300x 102至20x 102Pa(300至20mbar)的真空下,在从70℃至130℃的温度(T2)下,执行缩醛作用反应。
如先前定义的组合物(C1)可掺入任何类型的旨在施用于皮肤或粘膜的化妆品或药物组合物中。
这是本发明的主题还是一种局部化妆品或皮肤化妆品组合物(C)的原因,其特征在于它包含如先前定义的有效量的组合物(C1)。
本发明的主题还是一种局部药物或皮肤药物组合物(C’),其特征在于它包含如先前定义的有效量的组合物(C1)。
在组合物(C)和(C′)的上述定义中,术语“有效量”表示通常大于或等于其总质量的按质量计0.5%且小于或等于其总质量的5%的质量比例,并且更具体地其总质量的按质量计从1%至按质量计3%的质量比例。
限定上述组合物(C)和(C′)的形容词“局部”意指这些组合物通过施用于皮肤、头皮或粘膜使用。
所述上述组合物(C)和(C′)特别地为水或油溶液、油包水(W/O) 或水包油(O/W)型的乳液或微乳液、水包油包水(W/O/W)或油包水包油(O/W/O)型的复合乳液、凝胶、皂或合成洗涤剂、香膏、水分散体、膏、摩丝或气溶胶的形式,或者可替代地为无水形式如粉末。它们可以用作膏、乳、泡沫浴液、香波、头发调节剂或洗液,用于护理或保护脸部、手和身体,更具体地因其对在长期暴露于低温后、长期暴露于太阳辐射后的表皮的短期保湿作用;或者可替代地,用于防止或减缓人类皮肤的老化的外部迹象的出现,例如人类皮肤的皱纹、细纹的出现,微纹的削弱、弹性和/或张力的缺乏、密度和/或紧实度的缺乏;或者可替代地,在刮脸之后或者用于清洗和/或处理头皮。
一般而言,所述组合物(C)和(C′)还包括通常用于局部配制品领域的赋形剂和/或有效成分,例如发泡和/或洗涤剂表面活性剂、增稠和/或胶凝表面活性剂、增稠剂和/或胶凝剂、稳定剂、成膜化合物、溶剂和助溶剂、水溶助剂、增塑剂、脂肪物质、油和蜡、乳化剂和助乳化剂、遮光剂、珠光剂、加脂剂、多价螯合剂(sequestrant)、螯合剂(chelatingagent)、抗氧化剂、香料、精油、防腐剂、调理剂、旨在用于漂白体毛和皮肤的漂白剂、旨在为皮肤或毛发提供处理和/或保护作用的活性成分、防晒剂、矿物填料或颜料、给出视觉效果或旨在用于包封活性剂的颗粒、去角质颗粒、质地剂、光学增白剂和驱昆虫剂。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/或洗涤剂表面活性剂的实例,可以提及在本活性领域中通常使用的局部可接受的阴离子、阳离子、两性或非离子的发泡和/或洗涤剂表面活性剂。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/ 或洗涤剂阴离子表面活性剂之中,可以提及烷基醚硫酸盐、烷基硫酸盐、烷基酰胺基醚硫酸盐、烷基芳基聚醚硫酸盐、单甘油酯硫酸盐、α-烯烃磺酸盐、链烷烃磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基磺酸盐、烷基酰胺磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基羧酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、烷基醚磺基琥珀酸盐、烷基酰胺磺基琥珀酸盐、烷基磺基乙酸盐、烷基肌氨酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、N-酰基牛磺酸盐、酰基乳酸盐、氨基酸的N-酰基衍生物、肽的N-酰基衍生物、蛋白质的N-酰基衍生物、脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐、铵盐、胺盐和氨基醇盐。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/ 或洗涤剂两性表面活性剂之中,存在烷基甜菜碱、烷基酰胺基甜菜碱、磺基甜菜碱、烷基酰胺基烷基磺基甜菜碱、咪唑啉衍生物、磷酸酯甜菜碱、两性聚乙酸酯和两性丙酸酯。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/ 或洗涤剂阳离子表面活性剂之中,具体存在季铵衍生物。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/ 或洗涤剂非离子表面活性剂之中,更具体地存在烷基聚糖苷、蓖麻油衍生物、聚山梨醇酯、椰子仁酰胺和N-烷基胺。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的发泡和/ 或洗涤剂非离子表面活性剂之中,更具体地存在组合物(C3)或组合物 (C3)混合物,所述组合物(C3)由式(IV)表示:
R2-O-(G2)p-H (IV)
其中R2表示包含从8至16个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团,G2表示还原糖残基,并且p表示大于或等于1.05并且小于或等于5的十进制数,所述组合物(C3)基本上由式(IV1)、(IV2)、(IV3)、(IV4) 和(IV5)表示的化合物的混合物组成:
R2-O-(G2)1-H (IV1),
R2-O-(G2)2-H (IV2),
R2-O-(G2)3-H (IV3),
R2-O-(G2)4-H (IV4),
R2-O-(G2)5-H (IV5),
这些化合物处于对应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得总和
a1+a2+a3+a4+a5等于1并且使得总和a1+2a2+3a3+4a4+5a5等于 p。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的增稠和/或胶凝表面活性剂的实例,任选地可以提及烷氧基化的烷基聚糖苷脂肪酯,并且最具体地是乙氧基化的甲基聚葡萄糖苷酯,如分别以名称 GlutamateTM LT和GlutamateTM DOE120出售的PEG120甲基葡萄糖三油酸酯或PEG 120甲基葡萄糖二油酸酯;烷氧基化的脂肪酯,如在名称CrothixTM DS53下出售的PEG 150季戊四醇四硬脂酸酯,在名称AntilTM 141下出售的PEG55丙二醇油酸酯;脂肪链聚亚烷基二醇氨基甲酸酯,例如在名称ElfacosTM T211下出售的PPG14月桂醇聚醚异佛尔基二氨基甲酸酯,在名称ElfacosTM GT2125下出售的PPG14棕榈油醇聚醚60己基二氨基甲酸酯。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的乳化表面活性剂的实例,可以提及非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和阳离子表面活性剂。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的乳化非离子表面活性剂的实例,可以提及山梨醇的脂肪酸酯,例如MontaneTM 80、MontaneTM 85和MontaneTM 60;直链或支链、饱和或不饱和烷基聚糖苷,以及烷基聚糖苷和脂肪醇的组合物(所述烷基聚糖苷的烷基链由包含从14至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基组成),例如MontanovTM、EasynovTM和FluidanovTM;聚甘油的脂肪酸酯,例如IsolanTM GI34和PlurolTMDiisostearic;乙氧基化的蓖麻油和氢化的乙氧基化的蓖麻油、SimulsolTM 989;包含硬脂酸甘油酯和用在5mol与150mol之间的环氧乙烷乙氧基化的硬脂酸的组合物,例如包含用135mol环氧乙烷乙氧基化的硬脂酸和硬脂酸甘油酯的组合物(在名称SimulsolTM 165下出售);聚二醇或聚甘油聚羟基硬脂酸酯,例如HypermerTM B246、ArlacelTM P135、 DehymulsTMPGPH、DecaglynTM 5HS;聚乙二醇-烷基二醇共聚物,例如 PEG-45十二烷基二醇共聚物,如ElfacosTM ST 9;乙氧基化的脱水山梨醇酯,例如MontanoxTM;脱水甘露醇酯;乙氧基化的脱水甘露醇酯;蔗糖酯;甲基葡萄糖苷酯。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的乳化阴离子表面活性剂的实例,可以提及磷酸癸酯、在名称AmphisolTM下出售的磷酸鲸蜡酯、硬脂酸柠檬酸甘油酯;硫酸鲸蜡硬脂酯;在名称SensanovTM WR下出售的花生基/山嵛基磷酸酯和花生基/山嵛基醇组合物;皂,例如硬脂酸钠或硬脂酸三乙醇铵,成盐的N-酰基氨基酸衍生物,例如硬脂酰谷氨酸盐。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的乳化阳离子表面活性剂的实例,可以提及氧化胺、QuatemiumTM 82和在编号 WO96/00719下公开的国际专利申请中描述的表面活性剂,并且主要是其脂肪链包含至少16个碳原子的那些。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的遮光剂和/或珠光剂的实例,可以提及棕榈酸钠、硬脂酸钠、羟基硬脂酸钠、棕榈酸镁、硬脂酸镁、羟基硬脂酸镁、乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚乙二醇二硬脂酸酯、以及包含从12至22个碳原子的脂肪醇。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的质地剂的实例,可以提及N-酰基氨基酸衍生物,如在名称AminohopeTM LL下出售的月桂酰赖氨酸、在名称DryfloTM下出售的辛烯基淀粉琥珀酸盐、在名称MontanovTM14下出售的肉豆蔻基聚葡萄糖苷、纤维素纤维、棉纤维、壳聚糖纤维、滑石、绢云母和云母。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的溶剂和助溶剂的实例,可以提及水,乙二醇,丙二醇,丁二醇,己二醇,二甘醇,水溶性醇,如乙醇、异丙醇或丁醇,以及水和所述溶剂的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的油的实例,可以提及矿物油,如液体石蜡、液体凡士林、异链烷烃或白矿物油;动物来源的油例如角鲨烯或角鲨烷;植物油,如角鲨烷、甜杏仁油、椰仁油、蓖麻油、霍霍巴油、橄榄油、菜籽油、花生油、向日葵油、小麦胚芽油、玉米胚芽油、大豆油、棉籽油、苜蓿油、罂粟油、南瓜油、月见草油、小米油、大麦油、黑麦油、红花油、桐树油、西番莲油、榛子油、棕榈油、乳木果油、杏仁油、横经席叶油、大蒜芥油、鳄梨油、金盏花油,衍生自花或蔬菜的油;乙氧基化的植物油;合成油,例如脂肪酸酯,如肉豆蔻酸丁酯,肉豆蔻酸丙酯,肉豆蔻酸鲸蜡酯,棕榈酸异丙酯,硬脂酸丁酯,硬脂酸十六烷基酯,硬脂酸异丙酯,硬脂酸辛酯,硬脂酸异鲸蜡酯,油酸十二烷基酯,月桂酸己酯,二辛酸丙二醇酯,衍生自羊毛脂酸的酯类(如羊毛脂酸异丙酯、羊毛脂酸异鲸蜡酯),脂肪酸单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯(例如三庚酸甘油酯),苯甲酸烷基酯,氢化油,聚(α-烯烃),聚烯烃 (如聚(异丁烷)),合成的异烷烃(例如异十六烷、异十二烷),全氟化油;硅酮油,例如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、用胺改性的硅酮、用脂肪酸改性的硅酮、用醇改性的硅酮、用醇和脂肪酸改性的硅酮、用聚醚基团改性的硅酮、环氧基改性的硅酮、用氟基团改性的硅酮、环状硅酮以及用烷基改性的硅酮。在本专利申请中,术语“油”是指水不溶性的并且在25℃的温度下具有液体外观的化合物和/或化合物的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的蜡的实例,可以提及蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、小冠巴西棕蜡、日本蜡、软木纤维蜡、甘蔗蜡、石蜡、褐煤蜡、微晶蜡、羊毛脂蜡;地蜡;聚乙烯蜡;硅酮蜡;植物蜡;在室温下是固体的脂肪醇和脂肪酸;在室温下是固体的甘油酯。在本专利申请中,术语“蜡”是指水不溶性的并且在大于或等于45℃的温度下具有固体外观的化合物和/或化合物的混合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的脂肪物质的实例,可以提及包含从8至36个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的脂肪醇,或包含从8至36个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的脂肪酸。
-作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的增稠剂或胶凝剂的实例,可以提及直链或支链的或交联的聚电解质类型的聚合物,如部分或完全成盐的丙烯酸均聚物,部分或完全成盐的甲基丙烯酸均聚物,部分或完全成盐的2-甲基[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS) 均聚物,丙烯酸和AMPS的共聚物,丙烯酰胺和AMPS的共聚物,乙烯基吡咯烷酮和AMPS的共聚物,AMPS和(2-羟乙基)丙烯酸酯的共聚物, AMPS和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的共聚物,AMPS和羟乙基丙烯酰胺的共聚物,AMPS和N,N-二甲基丙烯酰胺的共聚物,AMPS和三(羟甲基)丙烯酰胺基甲烷(THAM)的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和(2-羟乙基)丙烯酸酯的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和羟乙基丙烯酰胺的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和THAM的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和N,N-二甲基丙烯酰胺的共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和(2-羟乙基)丙烯酸酯的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和(2-羟乙基)甲基丙烯酸酯的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和THAM的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、AMPS和N,N-二甲基丙烯酰胺的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸、 AMPS和丙烯酰胺的三元共聚物,丙烯酸或甲基丙烯酸和丙烯酸烷基酯的共聚物(其碳链包含4至30个碳原子并且更特别地10至30个碳原子), AMPS和丙烯酸烷基酯的共聚物(其碳链包含4至30个碳原子并且更特别地10至30个碳原子),至少一种具有游离的部分成盐或完全成盐的强酸官能团的单体与至少一种中性单体和至少一种具有式(V)的单体的直链、支链或交联的三元共聚物:
CH2=C(R7)-C(=O)-[CH2-CH2-O]z-R8 (V)
其中R7表示氢原子或甲基,R8表示包含8至30个碳原子的直链或支链的烷基,并且z表示大于或等于1且小于或等于50的数。
任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的直链或支链或交联的聚电解质型聚合物可以处于以下形式:溶液、水性悬浮液、油包水乳液、水包油乳液、或粉末。任选地存在于如先前定义的所述组合物 (C)和(C′)中的直链或支链或交联的聚电解质型的聚合物可以选自在名称SimulgelTM EG、SimulgelTM EPG、SepigelTM 305、SimulgelTM 600、SimulgelTM NS、SimulgelTM INS 100、SimulgelTM FL、SimulgelTM A、 SimulgelTM SMS 88、SepinovTM EMT 10、SepiplusTM 400、SepiplusTM 265、 SepiplusTM S、SepimaxTM Zen、AristoflexTM AVC、AristoflexTM AVS、NovemerTM EC-1、NovemerTM EC 2、AristoflexTMHMB、CosmediaTM SP、 FlocareTM ET 25、FlocareTM ET 75、FlocareTM ET 26、FlocareTM ET30、 FlocareTM ET 58、FlocareTM PSD 30、ViscolamTM AT 64和ViscolamTM AT 100 下出售的产品。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的增稠和/或胶凝剂的实例,可以提及仅由单糖组成的多糖,如葡聚糖或葡萄糖均聚物、葡甘露聚糖葡聚糖、木葡聚糖、半乳甘露聚糖,其中主D-甘露糖链上的D-半乳糖单元的取代度(DS)是在0与1之间、并且更特别地在1 与0.25之间,如来源于肉桂胶(DS=1/5)、刺槐豆胶(DS=1/4)、塔拉胶(DS=1/3)、瓜尔豆胶(DS=1/2)或葫芦巴胶(DS=1)的半乳甘露聚糖。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的增稠和/或胶凝剂的实例,可以提及由单糖衍生物组成的多糖,如硫酸化的半乳聚糖并且更具体地角叉菜胶和琼脂,乌龙糖(uronans)并且更具体地褐藻胶、海藻酸盐和果胶,单糖和糖醛酸的杂聚物,并且更具体地黄原胶、结冷胶、阿拉伯胶渗出液和刺梧桐树胶渗出液、葡糖胺聚糖。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的增稠和/或胶凝剂的实例,可以提及纤维素,纤维素衍生物如甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素,硅酸盐,淀粉,亲水淀粉衍生物和聚氨酯。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的稳定剂的实例,可以提及单晶蜡,并且更特别地是地蜡,无机盐如氯化钠或氯化镁,硅酮聚合物如聚硅氧烷聚烷基聚醚共聚物。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的泉水或矿泉水的实例,可以提及具有至少300mg/l的矿化的泉水或矿泉水,特别地雅漾(Avene)水、维泰尔(Vittel)水、维希盆地(Vichy basin)水、依泉(Uriage)水、理肤泉(La Roche Posay)水、拉布尔布尔(La Bourboule) 水、安亘湖(Enghieh-les-Bains)水、圣泉薇莱班(Saint-Gervais-les-Bains) 水、内里莱班(Néris-les-Bains)水、阿勒瓦尔莱班(Allevard-les-Bains) 水、迪涅(Digne)水、迈济耶尔(Maizieres)水、Neyrac-les-Bains水、隆勒索涅(Lons le Saunier)水、罗什福尔(Rochefort)水、Saint Christau 水、Fumades水和罗什福尔(Tercis-les-Bains)水。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的水溶助剂的实例,可以提及二甲苯磺酸盐、枯烯磺酸盐、己基聚葡萄糖苷、(2- 乙基己基)聚葡萄糖苷和正庚基聚葡萄糖苷。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的除臭剂的实例,可以提及碱金属硅酸盐,锌盐,如硫酸锌、葡萄糖酸锌、氯化锌或乳酸锌;季铵盐,例如十六烷基三甲基铵盐、或十六烷基吡啶盐;甘油衍生物,例如甘油癸酸酯、甘油辛酸酯和聚甘油癸酸酯;1,2-癸二醇; 1,3-丙二醇;水杨酸;碳酸氢钠;环糊精;金属沸石;TriclosanTM;水合溴化铝,水合氯化铝,氯化铝,硫酸铝,水合氯化铝锆,水合三氯化铝锆,水合四氯化铝锆,水合五氯化铝锆,水合八氯化铝锆,硫酸铝,乳酸钠铝,水合氯化铝和二醇的络合物,例如水合氯化铝和丙二醇的络合物,水合二氯化铝和丙二醇的络合物,倍半氯化羟基铝和丙二醇的络合物,水合氯化铝和聚乙二醇的络合物,水合二氯化铝和聚乙二醇的络合物,或倍半氯化羟基铝和聚乙二醇的络合物。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的防晒剂的实例,可以提及在修改的化妆品指令76/768/EEC,附件VII中列出的所有那些。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的有机物质之中,可以提及苯甲酸衍生物的家族,例如对-氨基苯甲酸(PABA),特别是PABA的单甘油酯、N,N-丙氧基PABA的乙基酯、N,N-二乙氧基 PABA的乙基酯、N,N-二甲基PABA的乙基酯、N,N-二甲基PABA的甲基酯和N,N-二甲基PABA的丁基酯;邻氨基苯甲酸衍生物的家族,例如3,3,5- 三甲基环己基(homomenthyl)-N-乙酰基邻氨基苯甲酸酯;水杨酸衍生物的家族,例如水杨酸戊酯、水杨酸高孟酯(homomenthyl salicylate)、水杨酸乙基己酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯和水杨酸对-异丙醇苯基酯;肉桂酸衍生物的家族,例如肉桂酸乙基己酯、肉桂酸乙基-4-异丙酯、肉桂酸甲基 2,5-二异丙酯、肉桂酸对-甲氧基丙酯、肉桂酸对-甲氧基异丙酯、肉桂酸对 -甲氧基异戊酯、肉桂酸对-甲氧基辛酯(肉桂酸对-甲氧基2-乙基己酯)、肉桂酸对-甲氧基-2-乙氧基乙酯、肉桂酸对-甲氧基环己酯、肉桂酸乙基-α- 氰基-β-苯酯、肉桂酸2-乙基己基-α-氰基-β-苯酯或肉桂酸甘油基二-对-甲氧基单-2-乙基己酰酯;二苯甲酮衍生物的家族,例如2,4-二羟基二苯甲酮、 2,2′-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2′,4,4′-四羟基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸酯、4-苯基二苯甲酮、2-乙基己基4′-苯基二苯甲酮-2-羧酸酯、4- 羟基-2-正辛氧基二苯甲酮、4-羟基-3-羧基二苯甲酮;3-(4′-甲基亚苄基)-d,l- 樟脑、3-(亚苄基)-d,l-樟脑、樟脑苯扎铵甲基硫酸酯;尿刊酸、尿刊酸乙酯;磺酸衍生物的家族,例如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其盐;三嗪衍生物的家族,例如羟基苯基三嗪、(乙基己氧基羟基苯基)(4-甲氧基苯基)三嗪、2,4,6- 三苯胺基(对羰基(carbo)-2′-乙基己基-1′-氧基)-1,3,5-三嗪、4,4-((6-(((1,1- 二甲基乙基)氨基)羰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2,4-二基二亚氨基)双-(2-乙基己基)苯甲酸酯、2-苯基-5-甲基苯并噁唑、2,2′-羟基-5-甲基苯基苯并三唑、 2-(2′-羟基-5′-叔辛基苯基)苯并三唑、2-(2′-羟基-5′-甲基苯基)苯并三唑;二苯并氮卓(dibenzazepine);二对甲氧苯甲酰基甲烷、4-甲氧基-4″-叔丁基苯甲酰基甲烷;5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊-2-酮;二苯基丙烯酸酯衍生物的家族,例如2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸酯、2-氰基-3,3- 二苯基-2-丙烯酸乙酯;聚硅氧烷的家族,例如亚苄基硅氧烷丙二酸酯。
在任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的无机防晒剂(也称为“矿物防晒剂”)之中,可以提及氧化钛,氧化锌,氧化铈,氧化锆,黄色、红色或黑色的氧化铁,以及氧化铬。这些矿物防晒剂可以进行或可以不进行微粉化,可以经历或可以不经历表面处理并且可以任选地呈水性或油性预分散体的形式。
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的有效成分的实例,可以提及维生素及其衍生物,特别是其酯,如视黄醇(维生素A)及其酯(例如棕榈酸视黄酯)、抗坏血酸(维生素C)及其酯、抗坏血酸的糖衍生物(如抗坏血酸葡糖苷)、生育酚(维生素E)及其酯(如生育酚乙酸酯)、维生素B3或B10(烟酰胺及其衍生物);对皮肤显示增亮或脱色素作用的化合物,如以名称SepiwhiteTM MSH、SepicalmTM VG出售的ω-十一碳烯酰基苯丙氨酸、ω-十一碳烯酰基苯丙氨酸的甘油基单酯和/ 或二酯、ω-十一碳烯酰基二肽、熊果苷、曲酸、氢醌;显示镇静作用的化合物,如SepicalmTM S、尿囊素和红没药醇;抗炎剂;显示保湿作用的化合物,如脲、羟基脲、甘油葡糖苷、二甘油葡糖苷、聚甘油基葡糖苷;富含多酚的植物提取物,如葡萄提取物、松树提取物、葡萄酒提取物和橄榄提取物;显示瘦身或脂解作用的化合物,如咖啡因或其衍生物、 AdiposlimTM、AdipolessTM、岩藻黄质;N-酰基蛋白;N-酰基肽,如 MatrixylTM;N-酰基氨基酸;N-酰基部分蛋白水解产物;氨基酸;肽;总蛋白水解产物;大豆提取物,例如RaffermineTM;小麦提取物,例如TensineTM或GliadineTM;植物提取物,如富含单宁的植物提取物、富含异黄酮的植物提取物或富含萜烯的植物提取物;淡水或海水藻类提取物;海洋植物提取物;海洋提取物,一般而言,如珊瑚;必需蜡;细菌提取物;神经酰胺;磷脂;显示抗微生物作用或纯化作用的化合物,如LipacideTM C8G、 LipacideTM UG、SepicontrolTM A5;OctopiroxTM或SensivaTM SC50;显示增能或刺激特性的化合物,如PhysiogenylTM,泛醇及其衍生物,如SepicapTM MP;抗衰老活性剂,如SepiliftTM DPHP、LipacideTM PVB、SepivinolTM、 SepivitalTM、ManolivaTM、Phyto-AgeTM、TimecodeTM;SurvicodeTM;抗光老化活性剂;用于保护真皮-表皮连接完整性的试剂;用于增加细胞外基质组分如胶原、弹性蛋白和粘多糖合成的试剂;有利地作用于化学细胞通讯如细胞因子或物理细胞通讯如整联蛋白的活性剂;在皮肤上产生“加热”感觉的活性剂,如皮肤毛细血管循环活化剂(如烟酸衍生物)或在皮肤上产生“清新”感觉的产品(如薄荷醇及其衍生物);改善皮肤毛细血管循环的活性剂,例如静脉紧张剂;排水活性剂;减充血药活性剂,如银杏、常春藤、马栗树、竹、假叶树(Ruscus)、假叶树(butcher’s broom)、积雪草、岩藻(Centallaasiatica)、迷迭香或柳树的提取物;皮肤晒黑或致黑的试剂,例如二羟基丙酮(DHA)、赤藓酮糖、内消旋酒石醛、戊二醛、甘油醛、阿脲(alloxan)或茚三酮、植物提取物,例如紫檀属和巴非豆 (Baphia)属的红木提取物,例如檀香紫檀(Pteropcarpus santalinus)、非洲紫檀(Pterocarpus osun)、绍氏紫檀(Pterocarpus soyauxii)、刺猬紫檀 (Pterocarpuserinaceus)、印度紫檀(Pterocarpus indicus)或非洲小叶紫檀 (Baphia nitida),如在欧洲专利申请EP 0 971 683中描述的那些;以其促进和/或加速人体皮肤晒黑或致黑的作用和/或以其着色人体皮肤的作用已知的剂,例如类胡萝卜素(并且更特别地β-胡萝卜素和γ-胡萝卜素)),由 Provital公司以商标名“胡萝卜油(Carrot oil)”(INCI名称:胡萝卜(Daucus carrota),葵花子油)出售的产品,其含有类胡萝卜素、维生素 E和维生素K;以其在与暴露于紫外辐射组合时加速人皮肤晒黑的作用已知的酪氨酸和/或其衍生物,例如由Provital公司以商标名SunTan AcceleratorTM出售的含有酪氨酸和核黄素(维生素B)的产品,由Zymo Line 公司以商标名Zymo Tan Complex出售的酪氨酸和酪氨酸酶复合体,由米百乐(Mibelle)公司以商标名MelanoBronzeTM(INCI名称:乙酰酪氨酸,僧侣的胡椒提取物(穗花牡荆(Vitex Agnus-castus)))出售的含有乙酰酪氨酸的产品,由Unipex公司以商标名Unipertan VEG-24/242/2002(INCI 名称:丁二醇和乙酰酪氨酸以及水解植物蛋白和三磷酸腺苷)出售的产品,由西达玛(Sederma)公司以商标名Try-ExcellTM(INCI名称:油酰酪氨酸和丝瓜萃取物(籽油和油酸))出售的含有西葫芦籽(或丝瓜油)提取物的产品,由奥尔本米乐(Alban Muller)公司以商标名ActibronzeTM(INCI 名称:水解小麦蛋白和乙酰酪氨酸和葡萄糖酸铜)出售的产品,由Synerga 公司以商标名TyrostanTM(INCI名称:己酰基酪氨酸钾)出售的产品,由 Synerga公司以商标名Tyrosinol(INCI名称:脱水山梨醇异硬脂酸酯、油酸甘油酯、己酰酪氨酸)出售的产品,由奥尔本米乐公司以商标名 InstaBronzeTM(INCI名称:二羟基丙酮和乙酰酪氨酸和葡萄糖酸铜)出售的产品,由Exymol公司以商标名Tyrosilane(INCI名称:甲基甲硅烷醇和乙酰酪氨酸)出售的产品;以其对激活黑素合成的作用已知的肽,例如由Infinitec Activos公司以商标名Bronzing SF肽粉(INCI名称:葡聚糖和八肽-5)出售的产品,包含以其α-MSH激动剂作用已知的乙酰基六肽-1 的以商标名Melitane(INCI名称:甘油和Aqua以及葡聚糖和乙酰基六肽 -1)出售的产品,由Lipotec公司以商标名Melatimes SolutionsTM(INCI 名称:丁二醇、棕榈酰三肽-40)出售的产品,糖和糖衍生物,例如由Provital 公司以商标名TanositolTM(INCI名称:肌醇)出售的产品,由Codif International公司以商标名ThalitanTM(或PhycosaccharideTM AG)(INCI 名称:Aqua和水解藻类(掌状海带(Laminaria digitata))以及硫酸镁和硫酸锰)出售的含有海洋来源的寡糖(与镁和锰离子螯合的古罗糖醛酸和甘露糖醛酸)的产品,由奥尔本米乐公司以商标名MelactivaTM(INCI名称:麦芽糊精,刺毛黧豆(Mucuna pruriens)籽提取物))出售的产品,例如由Silab公司以商标名Biotanning(INCI名称:水解甜橙果实提取物) 出售并且已知富含柠檬黄酮(橙皮苷类型)的产品;
作为任选地存在于如先前定义的所述组合物(C)和(C′)中的抗氧化剂的实例,可以提及EDTA及其盐、柠檬酸、酒石酸、草酸、BHA(丁基羟基苯甲醚)、BHT(丁基羟基甲苯)、生育酚衍生物如生育酚乙酸酯、抗氧化剂化合物的混合物如由阿克苏诺贝尔公司(AkzoNobel)以INCI名称:谷氨酸二乙酸四钠出售的DissolvineTM GL 47S。
以下实例阐明本发明,然而不限制本发明。
A)-根据本发明的组合物C1的制备
为制备根据本发明的组合物而执行的糖基化反应的一般程序如下:
-将甘油装入配备有机械搅拌器和真空蒸馏组件的反应器中,
-以下表中所示的化学计量比例装载粉末形式的鼠李糖一水合物,
-搅拌并加热直至鼠李糖完全熔化,
-置于部分真空下以除去鼠李糖中所含的水,
-加入催化体系按质量计1.0%的50%H3PO2(次磷酸)(相对于鼠李糖的质量),
-加热直至鼠李糖几乎完全反应。
-如果需要,根据反应介质的粘度,用包含氢氧化钠和硼氢化钠混合物的溶液中和该介质。
Figure BDA0002532170680000171
Figure BDA0002532170680000181
(*):多元醇鼠李糖苷的平均聚合度由气相色谱法获得,然后:
i)测定各低聚物的质量百分比,
ii)将获得的质量比例归一化为100%,
iii)将获得的归一化质量百分比转换成摩尔百分比,并且
iv)基于获得的每个摩尔百分比计算平均聚合度,所述摩尔百分比通过所考虑的低聚物中鼠李糖单元的数目加权。
B)配制品
在以下配方中,用配制品的重量表达百分比。
B.1 用于面部的卸妆液
配方
Figure BDA0002532170680000182
Figure BDA0002532170680000191
程序:在磁力搅拌下,按所示顺序,在水中混合各种成分,并且将pH 调节至约7。
B.2 婴儿头发和体用香波
配方
Figure BDA0002532170680000192
程序:将组合物(E4)与ProteolTM APL和SepicideTM HB混合(相A)。将CapigelTM98稀释在一部分水中,并将其添加到先前获得的相A中(相 B)。将剩余的水添加至相B,随后是SepicideTM CI和着色剂。用氢氧化钠将混合物的pH调节至约7.2。
B.3 用于眼部的卸妆擦拭物
配方
Figure BDA0002532170680000193
程序:将相B的成分以及相C的那些成分在相A中混合,直至溶液澄清。添加相D。
B.4 温和的发泡凝胶
配方
Figure BDA0002532170680000201
程序:将香料和防腐剂EuxylTM PE9010溶解在由组合物E4和ProteolTM APL组成的混合物(相A)中。添加水并用乳酸将pH调节至约6.0。
B.5 定期使用香波
配方
Figure BDA0002532170680000202
程序:混合相A的所有成分,并在均质化后添加MontalineTM C40,并用乳酸将pH调节至约6.0。
B.6 超温和婴儿香波
配方
Figure BDA0002532170680000203
程序:按所示顺序混合相A的所有成分,直至获得澄清的相A。分别地,将CapigelTM98添加至水,并且然后将由此制备的此相B添加至相A,并且使用氨丁三醇将pH调节至7.2。
B.7 宝宝清洁乳
配方
Figure BDA0002532170680000211
程序:分别加热通过混合各种成分构成的相A和相B。将相C添加到热脂肪相中,并且通过倒入水相中制成乳液;在剧烈搅拌下,均质化持续数分钟(借助转子/定子涡轮式混合器)。接下来,将相D添加至热乳液中,并在适当搅拌下将乳液冷却至室温。在40℃下添加相E。
B.8 敏感性皮肤的清洁粉洗液
配方
Figure BDA0002532170680000212
Figure BDA0002532170680000221
程序:在80℃下,将相A的成分溶解在水中。分别地,将香料溶解在组合物(E4)中以制备相B。将冷却的相A添加到相B中,然后引入SepicalmTM S和剩余的水。检查最终的pH,并在必要时调节至约5.2。接下来,添加MicropearlTM M310。
B.9 婴儿沐浴凝胶
配方
Figure BDA0002532170680000222
程序:将SepimaxTM ZEN分散在水中,并使用配备有反絮凝剂、反向旋转的叶轮和锚定桨的磁力搅拌器进行搅拌,直至获得完全光滑的凝胶。添加SepiplusTM S,并且然后搅拌直至混合物均匀。接下来,添加相B的成分,均质化并单独添加相C的添加剂。将pH调节至6.0-6.5。
B.10 BB霜
配方
Figure BDA0002532170680000231
程序:通过使用配备有转子-定子系统的混合器,在4500rpm的旋转速度下持续6分钟的时间,混合不同成分并且均质化,来制备相B。通过添加SepinovTM EMT10至水和甘油的混合物中,并且使用配备有转子-定子系统的混合器,在4000rpm的旋转速度下持续4分钟均质化,来制备相 C。将相A和B添加到相C中,并使用配备有锚定桨的机械搅拌器在30rpm 的速度下持续2分钟,然后在50rpm的速度下持续20分钟,来搅拌所得混合物。逐一地添加相5的组分,并在50rpm的速度下搅拌25分钟。
B.11 SPF大于30的高防护防晒喷雾
配方
Figure BDA0002532170680000232
Figure BDA0002532170680000241
E亚甲基双(苯并三唑基)
四甲基丁基酚 10.00%
25%柠檬酸 适量至pH=5
SepicalmTM S:如WO 98/09611所述的N-椰油酰基氨基酸、肌氨酸、天冬氨酸钾和天冬氨酸镁的混合物;
ProteolTM APL:N-椰油酰基氨基酸的钠盐的混合物,通过苹果汁的特征氨基酸的酰化获得;
SepicideTM HB:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸丁酯的混合物,其是防腐剂;
CapigelTM 98:丙烯酸酯共聚物;
SepicideTM CI:咪唑啉脲,其是防腐剂;
SepicideTM HB:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯和对羟基苯甲酸异丁酯的混合物,其是防腐剂;
SepicalmTM VG:钠盐形式的N-棕榈酰脯氨酸与白睡莲(Nymphea alba) 花提取物的混合物;
EuxylTM PE9010:苯氧乙醇和乙基己基甘油的混合物;
ProteolTM OAT:通过燕麦蛋白质的完全水解获得的N-月桂基氨基酸的混合物,如WO 94/26694中所述;
MontalineTM C40:单乙醇胺椰油酰胺基丙基甜菜碱的氯化物盐;
AmisoftTM CS-11:N-椰油酰基谷氨酸钠盐;
SimulsolTM 165:PEG-100硬脂酸脂和硬脂酸甘油酯的混合物;
MontanovTM 202(花生醇、山萮基醇和花生基葡萄糖苷),为自乳化组合物,如在EP0 977 626中描述的那些;
LanolTM 99:异壬酸异壬酯;
SepiplusTM 400:聚丙烯酸酯在聚异丁烯中,并且包含聚山梨酯20的自身可逆反相胶乳,如WO 2005/040230所述;
LipacideTM C8G:由法国赛比克公司(SEPPIC)出售的辛酰基甘氨酸;
MicropearlTM M310:粉末形式的用作质地修饰剂的交联聚甲基丙烯酸甲酯聚合物;
SepimaxTM Zen(INCI名称:聚丙烯酸酯交联聚合物-6):粉末形式的增稠聚合物;
SepiplusTM S(INCI名称:丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物和聚异丁烯和PEG-7三羟甲基丙烷椰子醚):自可逆反相胶乳;
AmonylTM 265 BA(INCI名称:椰油基甜菜碱):发泡两性表面活性剂;
SepinovTM EMT10(INCI名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物):粉末形式的增稠聚合物;
EasynovTM(INCI名称:辛基十二烷醇和辛基十二烷基木糖苷和 PEG-30二聚羟基硬脂酸酯):亲脂倾向的乳化剂;
SepimatTM H10 FW(INCI名称:甲基丙烯酸甲酯交联聚合物和角鲨烷):用作质地剂的聚合物;
SepitonicTM M3(INCI名称:天冬氨酸镁、葡萄糖酸锌和葡萄糖酸铜):用作自由基清除剂和细胞强化剂的混合物;
MontanovTM L(INCI名称:C14-22醇和C12-20烷基葡糖苷):乳化剂;
MontanovTM82(INCI名称:鲸蜡硬脂醇和椰油基葡糖苷):乳化剂;
SimulgelTM INS100(INCI名称:丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物和异十六烷以及聚山梨酯60):聚合增稠剂。

Claims (8)

1.一种组合物(C1),每100%其质量包含:
(1)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于50%的量的具有式(I)的多元醇:
HO-CH2-CHOH-CH2-OH (I);
(2)-按质量计从25%至按质量计95%的由式(II)表示的组合物(CR):
HO-CH2-CHOH-CH2-O-(Rham)x-H (II),
在该式(II)中,Rham表示鼠李糖残基,并且x指示所述Rham残基的平均聚合度,表示大于1.0并且小于或等于2.5的十进制数;
(3)-按质量计大于0%且按质量计小于或等于20%的量的鼠李糖。
2.如权利要求1所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(1)-按质量计从15%至45%的甘油;
(2)-按质量计从30%至按质量计70%的由如先前定义的式(II)表示的(CR):
(3)-按质量计从5%至20%的鼠李糖。
3.如权利要求1所述的组合物(C1),每100%其质量包含:
(1)-按质量计从5%至15%的甘油;
(2)-按质量计从65%至按质量计85%的由如先前定义的式(II)表示的(CR):
(3)-按质量计从3%至10%的鼠李糖。
4.一种用于制备如权利要求1至3中任一项所述的组合物(C1)的方法,其特征在于该方法包括以下连续步骤:
步骤a):在温和搅拌下加热如先前定义的具有式(I)的多元醇,直到使其达到高于其熔点至少5℃的较高温度(T1);
步骤b):在搅拌下将鼠李糖一水合物以所需的化学计量比分散和均质化在先前熔融的介质中;
步骤c):通过在搅拌下向从步骤b)获得的液体介质中加入催化量的强酸进行缩醛作用,同时将所有反应混合物保持在部分真空下并蒸馏出形成的水;并且任选地
步骤d):中和步骤d)结束时获得的溶液以获得所述组合物(C1)。
5.一种局部化妆品组合物(C),其特征在于,所述组合物包含有效量的如权利要求1至3中任一项所述的组合物(C1)。
6.如权利要求5所述的局部化妆品组合物(C),其为局部皮肤化妆品组合物。
7.一种局部药物组合物(C’),其特征在于,所述组合物包含有效量的如权利要求1至3中任一项所述的组合物(C1)。
8.如权利要求7所述的局部药物组合物(C’),其为局部皮肤药物组合物。
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