KR20220084125A - 친유성 펩타이드를 가지는 스킨 케어 제제 - Google Patents

Abstract

가용화된 친유성 펩타이드, 바람직하게 팔미토일 펩타이드, 바람직하게 팔미토일-GHK-Cu를 0.2-1.1% 범위의 농도로 포함하고, 실질적으로 알코올 또는 방부제가 없는, 신규한 화장품 스킨 케어 조성물이 제공된다. 최종 조성물 내 고농도의 펩타이드를 제공하기 위하여 상기 조성물을 제제화하는 방법 또한 제공된다.

Description

친유성 펩타이드를 가지는 스킨 케어 제제

본 발명은 일반적으로 피부용 퍼스널 케어 제제 분야, 더 구체적으로, 특히 고농도의 친유성 펩타이드를 가지는 스킨 케어 조성물, 및 상기 조성물을 제제화하는 방법에 관한 것이다.

펩타이드는 콜라겐 합성의 자극을 포함하는, 피부 재생과 관련되는 많은 세포 과정에서 중요한 것으로 밝혀진 자연적으로 발생하는 짧은 아미노산 사슬이다. 많은 펩타이드가 국소적으로 적용될 수 있고 표피 장벽의 약간의 침투를 달성하는 것 또한 잘 알려져 있다. 지난 몇 년간, 피부에 대하여 노화 방지 효과를 제공하는 것으로 홍보된, 펩타이드를 도입한 많은 국소 기능성 화장품(cosmeceuticals)이 이용 가능하게 되었다.

구리 트리펩타이드-1("GHK-Cu"로도 언급)은 세 가지 아미노산, 즉, 글리신, 히스티딘 및 라이신으로 구성되는 작은 펩타이드로, 생리학적으로 이로운 미네랄인 구리와 착체를 형성한다. GHK-Cu는 체내에서 자연적으로 발생하고, 기능성 화장품 내 포함을 위하여 합성되기도 한다. 이는 매트리카인(matrikine) 펩타이드류의 일원이고, 스킨 케어 제제내 효과 성분으로 잘 알려져 있다. 이 펩타이드는 피부 탄력 및 견고함을 개선하고, 주름을 감소시키고, 피부 투명도를 증가시키는 것으로 관찰되었다. GHK-Cu는 친수성이나 제한된 용해도를 가지고, 전형적으로 0.02-0.1% 범위의 백분율로 용액 형태로 화장품 제제 내로 포함되고 있다.

지방산 측쇄, 가장 통상적으로 팔미토일기를 또한 도입한 다른 범주의 펩타이드가 개발되었다. 그 예는 팔미토일 펜타펩타이드-4, 팔미토일 헥사펩타이드-12, 및 팔미토일-라이실-트레오닐-트레오닐-라이실-세린이다. 이러한 팔미토일 사슬을 도입한 펩타이드는 친유성 및 소수성이고, 상응하는 자유 펩타이드에 비하여 표피 장벽을 통한 우수한 전달을 나타내는 경향이 있다. 이는 팔미토일화가 세포막에 강한 친화성을 부여하기에 충분한 소수성화를 생성하여, 지질 이중층과의 상호작용 및 펩타이드의 막 표면에 국소화(localization)를 촉진하기 때문이다. 이에 따라, 상기 팔미토일기는 액체 앵커로서 작용하나, 펩타이드를 기능성막 서브도메인에 국소화시키는 역할을 하는 것으로도 믿어진다. 따라서, 팔미토일화는 상응하는 펩타이드의 침투 및 따라서 효능을 증가시킨다.

본 발명의 제제 내 사용하기 위한 바람직한 펩타이드는, GHK-Cu 펩타이드의 이점을 팔미토일 측쇄와 조합하여, 펩타이드가 소수성이 되게 하는, 팔미토일-GHK-Cu ("Pal-GHK-Cu")이다. Pal-GHK-Cu는 수 년간 상업적으로 이용 가능하였으나, 본 발명자들은 이러한 성분을 이용하여 시판된 기능성 화장품 제제에 대해서는 알지 못한다.

종래 기술에서 소수성 펩타이드를 가용화하는 전형적인 방식은 용매로서 메탄올과 같은 알코올의 사용을 수반한다. 그러나, 알코올 또는 기타 전형적인 용매는 피부를 건조하게 하여 펩타이드의 유리한 효과를 상쇄시키므로, 일반적으로 스킨 케어 제제 내 다량으로 포함되는 것이 바람직하지 않다. Pal-GHK-Cu와 같은 친유성 펩타이드를 가용화하는 알코올-프리 방법의 결여는 그것이 노화 방지 스킨 제제 내 아직 상업적으로 이용되지 않은 이유일 수 있다.

또한, Pal-GHK-Cu를 포함하는 대부분이 친유성 펩타이드는 최종 제제의 약 0.02-0.1%보다 높은 수준으로 용액 내에 포함시키기 어렵다. 이러한 범위보다 높은 농도에서, 상기 제제는 "용액"이 아니라 펩타이드의 "현탁액"이 되는 경향이 있다. 국소 약에서와 같이, 일반적으로 활성 물질은 피부에 의하여 최적으로 흡수되기 위하여 용액 내에 있어야 한다. 펩타이드의 고체 매스는 피부에 의한 흡수 전에 먼저 붕해 및 분해되어야 하므로, 국소 현탁액은 용액과 비교하여 일반적으로 덜 효과가 있고 더 느리게 작용한다.

펩타이드는 또한, 용액 내에서 분해에 민감한, 상당히 섬세한 분자이다. 따라서, 제제 내 상당한 양의 방부제를 포함시키는 것이 전형적으로 필요하였다. 그러나, 높은 수준의 방부제는 피부의 자연 미생물총을 파괴하는 것으로 알려져 있으며, 일부 사용자들은 방부제에 민감 및 알러지를 가진다. 또한, 소비자들은 퍼스널 케어 제품 내 외적(extraneous) 성분에 대하여 더 의식하고 있어, 허용 가능한 저장 수명 및 제품에 대한 안정성을 유지하면서, 관련없는 방부제가 제제 내에 선택적으로 되는, 활성 성분 비율을 최대화한 펩타이드-함유 기능성 화장품을 제제화하는 것이 유리할 것이다.

이러한 점에 있어서, Pal-GHK-Cu와 같은 친유성 펩타이드가 용액 형태로 해당 분야에서 전형적으로 이용 가능한 것보다 높은 농도로 포함되고, 실질적으로 가혹한 용매 또는 알코올이 없고, 방부제가 제제에 선택적 성분인, 화장품 제제를 제공하는 것을 바람직할 것이다.

친유성 펩타이드를 0.2 내지 1.1% 범위, 바람직하게 1.0% 수준으로 비교적 높은 농도로 포함하는 신규한 화장품 스킨 케어 조성물이 개발되었다. 상기 제제는 용매로서 알코올의 사용을 포함하지 않으며, 방부제가 상기 제제에 필수적이지 않다. 상기 제제는 나아가 현탁액이 아닌 펩타이드 용액을 구성한다.

친유성 펩타이드의 바람직한 유형은 팔미토일기를 함유하는 것들을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 특히 바람직한 펩타이드는 Pal-GHK-Cu이다. 본 발명의 제제는 다른 친유성 펩타이드, Pal-GHK를 사용하여 제조될 수도 있다.

Pal-GHK-Cu와 같은 친유성 펩타이드와 관련되는 용해도 문제를 해결하면서, 가혹한 용매 및 알코올의 사용을 크게 피하는, 상기 조성물을 제제화하는 방법 또한 제공된다.

따라서, 본 발명의 일 측면에서, 0.2-1.1%, 바람직하게 1.0% 수준으로 용액 내에 포함되는 친유성 펩타이드를 포함하는 제제가 제공된다.

본 발명의 다른 측면에서, 글리코리피드 믹스 내 미리 용해된 친유성 펩타이드를 포함하고, 하나 이상의 부가적인 화장품 성분들을 포함하는, 친유성 펩타이드를 포함하는 제제가 제공된다.

본 발명의 다른 측면에서, 낮은 수분 활성을 가지는 겔 제제를 형성하고, 따라서 외부 방부제의 도입을 요하지 않는, 글리코리피드와 조합되고, 부가적인 오일 및 수크로스 베이스와 추가로 조합되는 Pal-GHK-Cu와 같은 친유성 펩타이드를 포함하는 제제가 제공된다.

본 발명의 추가적인 측면에서, 체온-수준 열을 첨가하고 피부에 적용시 크리미한 연화 촉감을 가지는 물질로 변환되는 투명 또는 반투명 겔 제제를 형성하는, 글리코리피드와 조합되고, 부가적인 피부 컨디셔닝 활성 성분과 추가로 조합되는 친유성 펩타이드를 포함하는 제제가 제공된다.

본 발명의 다른 추가적인 측면에서, 비-민감화(non-sensitizing) 및 비-코메도제닉(non-comedogenic)한 스킨 케어 제제로서 적합한, 겔 형태의, 글리코리피드, 및 피부 컨디셔닝 활성 물질과 조합되는 Pal-GHK-Cu 또는 Pal-GHK와 같은 친유성 펩타이드를 포함하는 제제가 제공된다.

본 발명의 다른 추가적인 측면에서, 고농도의 적어도 하나의 친유성 펩타이드를 가지고, 실질적으로 알코올이 없는 스킨 케어 조성물을 제제화하는 방법이 제공된다.

본 발명의 다른 추가적인 측면에서, 고농도의 적어도 하나의 친유성 펩타이드를 가지고, 실질적으로 방부제가 없는 스킨 케어 조성물을 제제화하는 방법이 제공된다.

본 발명의 많은 이점들이 있다. 본 발명의 화장품 조성물은 소비자에게 피부 재생을 촉진시켜 더 젊은 외모를 가능하게 하는 친유성 효능 펩타이드를 매우 높은 수준으로 함유하는 스킨 케어 제제를 제공한다. 상기 펩타이드는 피부에 이점을 증가시키기 위하여 많은 다른 피부 케어 활성 성분들과 더 조합된다. 상기한 베이스 제제 내에, 사용되는 거의 모든 성분들이 피부에 어느 정도 이점을 제공한다.

도 1은 Pal-GHK-Cu의 구조를 도시한다
도 2는 상 A, B 및 C를 조합하는 핵심 과정에 대한 개요를 도시한다.

본 발명의 상기한 및 다른 측면들이 이하 발명의 상세한 설명으로부터 분명하여 질 것이다.

발명의 상세한 설명

본 발명에서, 사용자의 표피 세포층에 국소 전달을 위한 증가된 수준의 펩타이드를 제공하여 피부 재생을 촉진시키는, 화장품 제제 내에 포함될 때 펩타이드 용액에 의하여 달성된 것보다 대략 10배 높은 농도로 포함된 친유성 펩타이드를 함유하는 신규한 스킨 케어 제제가 제공된다.

상기 범위보다 높은 수준의 친유성 펩타이드를 주장할 수 있는 일부 화장품 제제가 있으나, 본 발명자들이 아는 한, 이러한 것들은 용액 내에가 아니라 현탁액으로서 제공되는 펩타이드이다. 현탁액으로서가 아니라 용액 내에 펩타이드를 도입한 상업적으로 이용 가능한 제제는 0.02-0.1% 범위로 제공되었다. 펩타이드는 완전히 가용화함에 따라 그 작용 전 추가 처리를 요하는 것에 비하여 피부에 이점을 즉각적으로 제공하므로, 펩타이드를 완전히 가용화하는 것이 유리하다.

본 발명의 제제는 실질적으로 알코올 및, 메탄올, 펜틸렌, 글리콜, 프로필렌 글리콜, 1,3-부탄디올, 트리클로산, 톨루엔, 디메틸 이소소르바이드, 및 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르와 같은, 기타 용매가 없다. 방부제는 전적으로 상기 제제에 선택적이다. Pal-GHK-Cu이 사용된다면, 완성된 제품은 투명한 청색 겔을 형성하며, 이는 체온을 첨가하고 피부에 적용시 오일리하거나 기름진 촉감 없이 피부 내로 쉽게 흡수되는 크리미한 질감의 에멀젼으로 바뀐다. Pal-GHK이 사용된다면, 형성되는 겔은 반투명하고 청색을 결여하나, 그 외에는 상기한 투명 겔과 점조도(consistency)에 있어서 유사하다. 어느 경우에도, 상기 제품은 충분한 저장 수명을 가지고 비-민감화 및 비-코메도제닉한, 상업적 뷰티 제품으로서 사용하기에 적합하다.

본 발명의 제제 내 및 기재된 제제화 방법에 사용하기에 바람직한 유형의 친유성 펩타이드는 팔미토일화된 펩타이드이다. 특히 바람직한 팔미토일화 펩타이드는 Pal-GHK-Cu로, 이는 지금까지 본 발명자들에게 알려진 어떠한 스킨 케어 제제 내에도 성공적으로 도입되지 못하였다. Pal-GHK는 다양한 용도로 더 광범위하게 사용되나, 본 발명자들이 아는 한, 용액 내, 최종 제제의 0.1중량% 이상의 수준은 아니다.

Pal-GHK-Cu의 구조를 도 1에 도시한다. GHK는 큐프레이트(1-), [글리실kN-L-히스티디닐-kN, kN-N-(1-옥소헥사데실)-L-라이시나토(3-)]으로도 표현될 수 있는, 구리 이온 및 팔미토일기 C₃₀H₅₁CuN₆O₅에 결합되는, 글리신-히스티딘-라이신 펩타이드에 해당한다.

사용되는 Pal-GHK-Cu는 NEORE® Pharmaceutical Group Co., Ltd.에 의하여 청색 분말로서 제공된다. 구리 이온은 정상적으로 녹색으로 존재하나, 펩타이드와 착체를 형성시 강렬한 청색을 형성하며, 이는 이러한 특별한 펩타이드를 사용하는 부가적인 시각적 이점 및 관심을 제공한다.

사용되는 Pal-GHK는 NEORE Pharmaceutical Group Co., Ltd.에 의해서도 제공되었다. 이 성분은 미세 백색 분말로서 존재한다.

본 발명의 구현예들을 다음과 같이 기재하나, 이는 제한적인 것으로 해석되지 않아야 한다.

제제화 방법

본 발명의 조성물의 제제화를 위하여, 퍼스널 케어 제제를 혼합하도록 하는 크기를 가지고 구성되는 대부분의 산업적 균질화 혼합기("케틀")이 적합할 것이다. 케틀은 균질화 패들로부터 개별적으로 조절 가능한 내부 측벽 스크레이퍼(스위퍼로도 불리움)와 같은 표준 특징을 구비하여야 하며, 케틀은 또한 시험 샘플을 받기 위하여 하부에 밸브를 필요로 한다. 케틀은 또한 혼합물 내부 온도가 필요시 냉각될 수 있도록 자켓팅되어야 한다. 모든 제제화 단계는 실온 환경에서 수행될 수 있으나, 혼합이 연장된 기간에 걸쳐 진행됨에 따라 케틀 내 혼합물은 전형적으로 가열된다. 따라서, 케틀 내부에 실온 수준을 유지하기 위하여 특히 혼합 후반에 혼합물을 냉각하는 것이 필요하다. 이는 펩타이드와 같은 섬세한 성분으로 작업할 때 특히 중요하다.

본 발명의 제제는 후술하는 바와 같이 세 개의 구분된 핵심 상(상 A, B, 및 C)으로 제조될 수 있으며, 일부 상에 대하여 임의로 부가적인 성분들이 첨가된다. 방부제가 포함되는 경우, 이는 부가적인 상 D에 첨가될 수 있다. 상 A, B 및 C를 조합하는 핵심 과정에 대한 개요를 도 2에 도시한다.

각각의 성분의 양은 달리 기재하지 않는 한 최종 제제 내 중량 백분율로서 제공된다.

상 C에서, 친유성 펩타이드가 가용화된다. 상기한 바와 같이, 특히 더 높은 농도가 추구될 때, 알코올을 사용하지 않고 친유성 펩타이드를 가용화하는 것은 어렵다. 몇몇 가용화제의 시도는 성공적이지 않았으나, 본 발명자들은 글리코리피드 용액이 친유성 펩타이드에 대하여 1.1% 수준까지 높은 수준의 용해도를 가지는 우수한 결과를 제공함을 발견하였다. 글리코리피드 용액은 일반적으로 치약, 클렌징폼, 바디 워시 및 샴푸와 같은 발포 제제에 대하여 권장되고 사용되므로, 상기 발견은 놀라운 것이었다. 발포는 펩타이드 제제에 대하여 바람직한 특징이 아니며, 글리코리피드 용액이 분말화된 친유성 펩타이드를 성공적으로 가용화할 것으로 예상되지 않았다. 그러나, 본 발명자들은 글리코리피드가 비교적 높은 농도로 분말화된 친유성 펩타이드를 가용화하는데 효과적임을 발견하였다.

다른 가용화제들을 시도한 후, 본 발명자들은 그 INCI 명칭이 "글리코리피드"인, 상표 RHEANCE ONE®로 시판되는 EVONIK® Nutrition & Care GmBH에 의하여 공급되는 수크로스-유래 글리코리피드 용액 사용에 성공하였다. 이 성분은 글리코리피드 용액(50% w/w)으로 홍보되고, 알코올이 없으며, 저 점도, 호박색 액체로서 제시된다. 이는 최종 제제 내 1-6중량% 수준을 초래할 양으로 먼저 균질화기에 첨가된다. 최종 제제 내 글리코리피드 용액의 바람직한 양은 1.25-5% 범위이다. 상기 글리코리피드 용액은 대략 3,000 RPM의 속도로 실온에서 20분 동안 교반되고, 10 RPM의 속도로 측벽 스크레이퍼를 사용하여 추가적으로 사이드 스위핑된다. 이러한 혼합 속도는 발포 없이 적합한 교반을 초래하는 것으로 밝혀졌으며, 또한 추가적인 성분의 용해를 허용하기에 충분히 글리코리피드 용액을 제조한다.

상기한 바와 같이 20분 교반 후, Pal-GHK-Cu와 같은 친유성 펩타이드 일정량을 글리코리피드에 첨가할 수 있다. Pal-GHK-Cu는 미세 청색 분말로 제시되고 NEORE® Pharmaceutical Co., Ltd에 의하여 공급된다. Pal-GHK-Cu의 양은, 용액 내 최대 0.1%를 포함하는 종래 기술의 제제와 비교하여 훨씬 더 높은 백분율 범위인, 최종 제제 내 0.2-1.1중량%의 결과 수준이 달성될 수 있도록 하는 양으로 제공될 수 있다. 상기 펩타이드의 가용화를 위한 베이스로서 상기 조건의 명시된 글리코리피드 혼합물을 사용할 때, 더 높은 수준의 가용화가 달성될 수 있다. 바람직한 Pal-GHK-Cu의 양은 최종 제제 내 1중량%이다.

분말화된 펩타이드로 작업시, 미분으로서 성분의 성질로 인하여, 모든 분말이 도입되었고 과량의 분말이 용기 벽에 부착되지 않음을 보증하기 위하여 용기를 육안 검사하는 것 또한 중요하다. 혼합 과정 중, 펩타이드가 도입된 글리코리피드 혼합물의 주기적 샘플을 케틀 하부로부터 채취하여야 하며, 여기서 용해되지 않은 고체는 응집하는 경향이 있다. 이러한 샘플링 과정을 밸브 퍼지(valve purge) 또는 버켓 플립(bucket flip)으로 명명한다. 상기 샘플을 원심분리하여 완전한 용해를 확인하여야 한다.

전형적으로 10 RPM의 사이드 스윕 속도와 3000 RPM에서 교반 3-5시간 후, 친유성 펩타이드가 충분히 도입되었고 용액이 균질함이 확인되면, 상 C가 완료된다. 이는 별도로 후술하는 상 A 및 B와 혼합이 준비될 때까지 500 RPM 범위의 낮은 RPM으로 유지될 수 있다.

기타 식물성 성분과 같은 선택적 스킨 케어 활성 성분들 또한 상 C 내로 도입될 수 있다. 예를 들어, LUCAS MEYER COSMETICS®는 상표 LANABLUE PARABEN FREE® ("Lanablue")으로 시판되는 적합한 조류 추출물을 제공하며, 이는 물 및 소량의 수소화 전분 가수분해물(스킨 컨디셔너), 페녹시에탄올(방부제), 및 포타슘 소르베이트(방부제)와 조합되는, 아파니조메논 플로스 아쿠아 var. 플로스 아쿠아(Aphanizomenon flos-aquae var. flos aquae) 추출물을 함유한다. 라나블루(Lanablue)는 레티노이드 유사 활성의 이점을 제공하나 리티노이드 사용과 관련된 부작용이 없다고 하는 조류 추출물을 통하여 주름을 감소시키고 피부에 더 매끄러움을 제공하는 것으로 홍보되고 있다.

사용시, 라나블루는 상 C의 첫번째 단계에서 성공적으로 도입되며, 글리코리피드와 동시에 혼합 용기에 첨가된다. 그 후, 라나블루는 상기한 바와 동일한 조건을 사용하여 용액 내로 혼합될 수 있다. 본 발명의 제제 내 사용에 적합한 라나블루의 양은 최종 제제 내 3-5중량% 범위일 수 있다. 예시 제제 내에, 5중량%에 상응하는 양이 사용되었다.

상 C 내로 도입될 수 있는 추가적인 선택적 스킨케어 활성 성분은 인도 고유의 다년생초인 베티베르(vetiver) 식물(베티레리아 지자노이데스(Vetiveria zizanioides), 크리소포곤 지자노이데스(Chrysopogon zizanioides), 안드로포곤 스쿠아로수스(Andropogon squarrosus), 또는 안드로포곤 뮤리카투스(Andropogon muricatus)로도 알려짐)의 뿌리 추출물이다. 베티베르는 고급 향수 제조시 에센셜 오일 공급원으로 사용되어 왔다. 그 좋은 향 외에도, 베티베르 뿌리 추출물은 피부 수화를 개선하고, 주름을 감소시키고 피부 견고성을 증가시키므로, 일반적 스킨 컨디셔너로서 추가적인 이점을 제공하는 것으로 밝혀졌다. 적합한 베티베르 추출물은 상표 VETIVYNE®으로 GIVAUDAN®에 의하여 제공된다. 최종 제제 내 1-3중량% 베티빈(VETIVYNE)에 해당하는 양이 성공적으로 사용될 수 있다. 예시 제제 내 사용되는 양은 3%의 최종 백분율에 해당하였다.

사용시, 베티빈은 10 RPM의 사이드 스윕 속도로 3,000 RPM에서 혼합하는 20분 블록 동안 상 C 내로 도입될 수 있다. 베티빈을 도입하기에 편리한 시간은 혼합 시간의 20분 블록 내로 대략 10분에서이다.

다른 선택적 성분은 필름 형성제이며, 이는 5중량%까지 도입될 수 있다. 필름 형성제는 스킨 케어 제제 내로 종종 도입되는 폴리머이며, 피부 표면 상에 연속 필름을 형성하여, 보호층을 제공하고, 수분 보유를 보조하는 기능을 한다. 원하는 유연성 특징, 발수성, 지속력, 및 투과성 특징에 따라, 시장에서 이용 가능한 많은 필름 형성제가 있다. 본 발명의 제제 내 사용되는 적합한 필름 형성제는 GLYCOFILM 1.5P® (주성분: 바이오사카라이드 검-4) 및 FUCOGEL® 분말 (주성분: 바이오사카라이드 검-1)를 포함하고, 이들 모두 SOLABIA®로부터 이용 가능하다. 이들 필름 형성제는 피부에 어느 정도 완화 효과를 제공하고, 적용시 제제에 매끄러운 후-감촉을 제공하는 것으로도 알려져 있다.

필름 형성제가 상기 제제 내 사용되는 경우, 이는 앞서 기재한 바와 같은, 10 RPM에서 사이드 스윕 및 3,000 RPM에서 교반 3-5시간 동안, 친유성 펩타이드 첨가 후 상 C 내로 도입될 수 있다.

상 C에 대한 샘플 제제를 표 1에 나타낸다.

상 C 성분	최종 제제 내 % (w/w)
RHEANCE ONE (글리코리피드)	5.00%
LANABLUE (조류 추출물)	5.00%
VETIVYNE (베티베르 추출물)	3.00%
Pal-GHK-Cu (펩타이드)	1.00%

상기 조성물의 상 A는 겔 형성을 용이하게 하는 증점 성분 및 유화제를 포함한다. 많은 옵션이 사용 가능하나, 적합하고 이로운 선택은 ALFA CHEMICALS®에 의하여 시판되는 SUGRAGEL XL®인 것으로 밝혀졌다. SUCRAGEL XL은 제제화 동안 증점제 및 유화제로서 작용하는 것 이외에도, 스킨 케어 이점을 가지는 성분들의 혼합물이다. SUCRAGEL XL은 글리세린(연화제(emollient) 및 습윤제(humectant); 카프릴릭 및 카프릭 트리글리세라이드(보습제(moisturizer) 및 일반적 스킨 컨디셔너); 물, 및 수크로스 라우레이트 및 수크로스 스테아레이트(모두 효과적인 피부 연화제 및 컨디셔너임)로 구성된다.

상 A 내에, SUCRAGEL XL은 본 발명에 따라 15-25% 범위의 양으로 사용될 수 있다. 바람직한 양은 20%이다.

상 A를 제조하기 위하여, SUCRAGEL XL은 혼합 용기 내로 첨가되고, 실온에서 10 RPM의 사이드 스윕 속도를 사용하여, 800-1000 RPM에서 10분 동안 혼합된다. 이는 상 B를 제조하는 동안 이러한 조건 하에 유지될 수 있다. 상 A에 대한 샘플 제제를 표 2에 나타낸다.

상A 성분	최종 제제 내 % (w/w)
SUCRAGEL XL (글리세린, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 물, 수크로스 라우레이트, 수크로스 스테아레이트)	20.00%

본 발명의 조성물의 상 B는 기타 유익한 피부 활성 성분들을 포함한다. 상 B는 유성 성분들을 포함하고 MCT 오일(중쇄 트리글리세라이드, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 또는 CCTG로도 알려짐)을 포함한다. 스쿠알렌 또한 사용되어 베이스에 기여하고, 추가적인 활성 성분 SYM3D®이 상 B 내에 사용된다.

상 B는 MCT 오일을 혼합 용기 내로 첨가하고, 하나 이상의 유용성(oil-soluble) 활성 성분들과 같은 추가적 성분들을 도입함으로써 제조될 수 있다. 상기 성분들은 실온에서, 15 RPM에서 사이드 스윕 스크레이핑하면서, 3000 RPM의 속도에서 혼합된다. 샘플은 케틀 하부에서 밸브를 통하여 꺼내고 원심분리에 의하여 시험하며, 두번째 성분의 완전한 도입을 보증하기 위하여 용액 또한 육안 검사하여야 한다. 상기 혼합물 샘플의 원심분리는 두번째 성분의 완전한 용해를 보증하기 위한 임의 단계이다.

MCT 오일은 기술적으로 에스테르이다. 이는 효과적인 스킨 컨디셔너이므로 퍼스널 케어 제제 성분으로 통상 사용된다. 이 제품은 많은 공급업자들로부터 이용 가능하다. 본 발명자들은 CUSTOM SYNTHESIS, LLC®에 의하여 시판되는 C-SYN-MCT®을 사용하였다. 최정 제제 내 10% 수준을 초래하기에 적합한 MCT 오일의 양을 사용하였다. 10-20% 범위의 양의 MCT 오일이 제제 내에 작업 가능할 것이다.

MCT 오일 내로 혼합될 수 있는 한가지 활성 성분은 SYMRISE AG®에 의하여 시판되는 SYM3D®이다. SYM3D는 히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란의 INCI 명칭을 가지는, 디하이드로데하이드로디이소유제놀(dihydrodehydrodiisoeugenol)에 대한 상표명이다. 이는 소수성 백색 분말로서 제시된다. SYM3D는 지방세포 내 지질 흡수 및 축적을 자극하고 지방생성 및 지방세포 크기를 증가시켜, 결국 더 젊어 보이는 피부를 만드는 것으로 SYMRISE에 의하여 홍보되었다. SYM3D는 또한 항산화 활성의 추가적 이점을 가진다.

본 발명의 제제 내 효과적인 SYM3D의 양은 총 제제의 0.1 내지 1중량% 범위이다. 샘플 제제 내 본 발명자들에 의하여 사용되는 특정 양은 0.5%였다. SYM3D는 특정 오일 내 선택적으로 가용성이다. 이는 상기 조건에서 MCT 오일 내에 가용화될 수 있다, 예를 들어 스쿠알렌 내에는 불용성이다. 따라서, 사용된다면 SYM3D와 혼화 가능한 MCT 오일과 같은 오일 성분을 포함시키는 것이 중요하다.

SYM3D와 동시에 또는 대략 동시에 MCT 오일에 첨가될 수 있는 추가적 성분은 SYMRELIEF S®이며, 이는 비사볼롤(bisabolol) 및 히드록시메톡시페닐 데카논의 혼합물로 구성되는 완화 성분으로, SYMRISE AG에 의하여 시판된다. 이는 항산화 활성을 또한 제공하는 자극 완화제들의 블렌드이며, 따라서 피부에 추가적으로 이로운 성분이다. SYMRELIEF S는 사용된다면, 대략 0.1중량%의 양으로 포함될 수 있다. 기타 많은 완화 첨가제들이 시장에서 이용 가능하며 사용될 수 있다.

유용성 활성 성분의 MCT 오일에 첨가 및 완전한 도입 후, 추가적인 오일 상 성분인 NEOSSANCE®로부터 구입되는 스쿠알렌을, 10분 동안 25 RPM의 속도에서 사이드 스윕 스크레이퍼만을 사용하여, 실온에서 약한 교반을 이용하여 서서히 첨가하였다. 스쿠알렌은 스킨 케어 제제 내 통상적으로 사용되는 효과적인 연화제 및 보습제이다. 본 발명자들은 이를 총 제제의 55-60% 범위를 초래하는 양으로 사용하였으나, 더 적은 양 또한 효과적일 것이다.

상 B에 대한 샘플 제제를 표 3에 나타낸다.

상 B 성분	최종 제제 내 % (w/w)
C-SYN MCT (카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드)	10.00%
SYM 3D (히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란)	0.50%
NEOSSANCE SQUALANE	55.50 %

상기한 바와 같이 상 A, B 및 C를 제조한 후, 상기 상들을 다음과 같이 조합할 수 있다. 먼저, 상 B를 80-1000 RPM에서 교반하면서 상 A에 서서히 첨가한다. 여기서, 사이드 스윕 스크레이퍼가 15 RPM의 속도로 작동된다. 풀링(pooling)을 피하기 위하여 혼합물을 육안으로 모니터링하면서, 상 B의 대략 10%를 먼저 첨가한다. 다음, 풀링을 계속 피하면서 상 B의 추가량을 점차적으로 첨가할 수 있다. 상 B의 상 A 내 도입을 모니터링하면서, 사이드 스윕 및 균질화기 속도 각각 50 RPM 및 3000 RPM으로 점진적으로 증가시킬 수 있다. 케틀 내 레벨이 상승함에 따라 생성물은 교반하기에 점점 더 점성 및 경성이 되므로, 균질화기 속도를 점진적으로 증가시킬 필요가 있다. 상 B 첨가가 완료되면, 혼합을 실온에서 30분 동안 사이드 스윕 및 균질화기 각각에 대하여 50 RPM 및 3000 RPM으로 지속하여야 한다.

다음 단계는 상 C의 상 A/B 혼합물에 첨가이다. 상 C 또한, 50 RPM 사이드 스윕 및 3000 RPM 균질화기 속도로 교반하면서, 상 A/B 혼합물에, 한번에 그 부피의 대략 10%의 속도로 서서히 도입되어야 한다. 상 C 전부가 첨가되면, 이 속도에서 혼합을 실온에서 30분 동안 지속한다. 이 단계에서, 혼합물을 실온 수준으로 유지하기 위하여, 케틀 상에 냉각 자켓을 작동시키는 것 또한 중요하다. 혼합물을 계속하여 교반하고 균질화기 속도가 증가함에 따라, 케틀 내 온도는 상승할 것이다. 따라서, 섬세한 펩타이드가 손상되지 않도록, 온도 수준 및 냉각의 조심스러운 모니터링이 필요하게 된다.

선택적 상 D 또한 상기 과정에서 포함될 수 있다. 상 D는 일정량의 방부제로 구성된다. 상기 제제 내 사용하기에 적합한 방부제는 ISCA UK®로부터 이용 가능한 잘 알려진 화장품용 방부제인 ISCAGUARD CPP®이다. ISCAGUARD CPP는 클로르페네신(chlorphenesin) 및 페녹시에탄올로 구성되며, 0.50% 범위의 양으로 사용될 수 있다. 상 D는 상기한 바와 같은 상 C의 상 A/B 내 도입의 후반에 첨가될 수 있다.

상 D에 대한 샘플 제제를 표 4에 나타낸다.

상 D 성분	최종 제제 내 % (w/w)
ISCAGUARD CPP (페녹시에탄올, 클로르페네신)	0.50%

도 2는 상기한 바와 같은 제조 공정의 핵심 상 A-C를 개략적으로 도시한다.

표 5는 샘플 제제들을 상세히 기재한다.

성분	백분율 범위* (w/w)	제제21-001 (w/w)	제제21-209 (w/w)	제제21-224 (w/w)	제제21-254 (w/w)
SUCRAGEL XL (글리세린, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 물, 수크로스 라우레이트, 수크로스 스테아레이트)	15-25%	20.00%	20.57%	21.45%	21.57%
C-SYN MCT (카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드)	10.0-20.0%	10.00%	10.00%	10.00%	10.00%
SYM 3D (히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란)	0-1.0%	0.50%	0.50%	0.50%	0.50%
NEOSSANCE SQUALANE	20.0-65.5%	55.50%	56.08%	56.96%	57.08%
RHEANCE ONE (글리코리피드)	1-6%	5.00%	1.25%	1.25%	1.25%
LANABLUE (조류 추출물)	0-5%	5.00%	5.00%	5.00%	5.00%
VETIVYNE (베티베르 추출물)	0-3%	3.00%	3.00%	3.00%	3.00%
Pal-GHK-Cu (펩타이드)	0.2-1.1%	1.00%	1.00%	1.00%	1.00%
SYMRELIEF S	0-0.2%	-	0.10%	0.10%	0.10%
GLYCOFILM 1.5P	0-5%	-	2.00%	-	-
FUCOGEL POWDER	0-1%	-	-	0.24%	-
ISCAGUARD CPP	0-1%	-	0.50%	0.50%	0.50%

*합계가 100%가 되도록 사용되기에 적합한 양

상기 제제는 상기 제제 성분들 내 용해도에 따라 추가적인 성분들을 더 포함할 수 있다. 이러한 추가적인 성분들은 친유성 펩타이드 제제를 개선 또는 보충하는 화장품 성분들을 포함할 수 있다. 본원에서 "화장품 성분(cosmetic ingredient)" 은 스킨 케어 이점을 제공함에 의해서와 같이 신체의 일부 특징을 개선하기 위하여 신체(예를 들어, 피부, 모발 또는 손톱)에 적용하기 위한 제품을 의미한다. 따라서, 컨디셔너, 연화제, 유화제, 보습제, 식물 추출물, 천연 오일, 실리콘, 선스크린, 계면활성제 및 증점제와 같은, 추가적인 화장품 성분들이 포함될 수 있다. 화장품 성분의 다른 예는 이에 제한되지 않으나, 기타 펩타이드; 아미노산(예를 들어, 세린, 라이신, 프롤린, 글리신, 글루타민); 탄수화물(예를 들어, 아스코르빌 글루코사이드, 글루코실 헤스페리딘, 및 사카라이드 이소머레이트(saccharide isomerate)); 단백질(예를 들어, 콜라겐, 엘라스틴, 및 가수분해된 루핀(lupine) 단백질); 지질(예를 들어, 세라마이드, 글리코스핑고리피드(glycosphingolipids), 및 포스포리피드); 비타민(예를 들어, 나이아신아미드, 비오틴, 아스코르브산, 레티놀, 레틴산, 및 판테놀); 스테롤(예를 들어, 피토스테롤, 푸니카 그라나텀(punica granatum) 스테롤, 및 7-데하이드로콜레스테롤); 플라바노이드(예를 들어, 아피제닌(apigenin), 헤스페리딘(hesperidin), 및 제니스테인(genistein)); 에스테르(예를 들어, 메틸실라놀 만누로네이트(methylsilanol mannuronate), 부틸 아보카도에이트(butyl avocadoate_ 및 호호바 에스테르(jojoba esters)); 무기물(예를 들어, 카올린, 아연 및 마그네슘); 식물성 제품(예를 들어, 태즈매니아 란세오라타(Tasmannia Lanceolata) 열매/잎 추출물, 쿠르쿨리고 오르키오데스(Curculigo Orchioides) 뿌리 추출물, 및 로즈 플로라(rose flora)); 및 생명공학 제품(예를 들어, 수도알터로모나스 엑소폴리사카라이드(Pseudoalteromonas exopolysaccharides), 알터로모나스(Alteromonas) 발효 여과물, 히알루론산나트륨)을 포함한다.

본 발명의 제제는 또한, 판테놀, 아스코르브산, 나이아신아미드, 토코페롤과 같은 비타민 및 그 유도체; 알란토인(allantoin), 피탄트리올(phytantriol), 스핑고신(sphingosine) 및 비사볼롤(bisabolol)과 같은 소염 성분; 트리메틸글리신 및 폴리글루탐산과 같은 기타 보습 성분; 플라보노이드, 크산톤, 이소플라본, 알파-리포산(alpha-lipoic acid)과 같은 추가적인 항산화제; 및 베타-글루칸, 알파 히드록시산, 베타 히드록시산과 같은 기타 노화 방지 활성 성분을 함유할 수 있다.

상기 제제는 또한, 에센셜 오일, 식물 추출물 또는 합성 향과 같은 향을 포함할 수 있다. 그 예는 멜론, 바닐라, 오이, 알로에베라, 아몬드, 망고, 코코넛, 코코아버터, 시어버터, 리날룰(linalool), 시트로넬롤(citronellol), 시남알(cinnamal), 리모넨(limonene), 게라니올(geraniol), 유제놀(eugenol), 라벤더 오일, 장미꽃 추출물, 베르가못 오일, 일랑 일랑(ylang-ylang) 오일, 레몬, 라임, 오렌지, 탠저린, 페퍼민트, 스피아민트 및 유칼립투스를 포함한다.

본원에 사용되는 용어 "약"은 기재된 양의 10% 이하 이내의 양, 바람직하게 5% 이하 이내의 양을 의미하며, 여기서 양은 기재된 양보다 크거나 작다.

따라서, 본 발명은 용액 내 약 0.2-1.1%의 친유성 펩타이드를 함유하는 스킨 케어 제제에 관한 것이다. 본 발명에 사용하기 바람직한 친유성 펩타이드는 Pal-GHK-Cu 및 Pal-GHK이다. 상기 친유성 펩타이드의 특히 바람직한 양은 1%이다.

본 발명은 또한, 상기한 농도로 펩타이드의 용해를 가능하게 하는, 알코올 또는 기타 가혹한 용매가 없는 글리코리피드 용액 내 친유성 펩타이드의 프리믹스에 관한 것이다. 상기 프리믹스는 최종 제제 내 1-6중량%의 글리코리피드 및 0.2-1.1중량%의 펩타이드를 초래할 글리코리피드 대 펩타이드의 양을 사용한다. 상기 프리믹스 내에, 상기 범위는 글리코리피드 내 용해된 3.2 내지 52.4%(w/w) 펩타이드의 혼합물에 해당한다. 특히 바람직한 것은 샘플 제제에서 기재한 양이다. 상 A의 일부를 형성하는 프리믹스 내에 1% 펩타이드 및 1.25% 글리코리피드가 사용될 때, 이는 글리코리피드 내 용해된 44%(w/w) 펩타이드에 해당한다. 상 A의 일부를 형성하는 프리믹스 내에 1% 펩타이드 및 5% 글리코리피드가 사용될 때, 이는 글리코리피드 내 용해된 17%(w/w) 펩타이드에 해당한다.

본 발명은 또한, 최종 제제에 대한 중량 백분율로서,

(a) 0.2-1.1wt%의, 친유성 펩타이드, 바람직하게 Pal-GHK-Cu 또는 Pal-GHK, 가장 바람직하게 Pal-GHK-Cu;

(b) 1-6중량%의 글리코리피드;

(c) 15-25중량%의 증점제;

(d) 10.0-20.0중량%의 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드;

(e) 잔량의 스쿠알렌

을 포함하고, (a) 내지 (e)의 합이 100%인, 스킨 케어 제제에 관한 것이다.

본 발명은 또한, 최종 제제에 대한 중량 백분율로서,

(a) 1.0중량%의 친유성 펩타이드, 바람직하게 Pal-GHK-Cu;

(b) 1.25-5.00중량%의 글리코리피드;

(c) 20.00-21.57중량%의 증점제;

(d) 10.00중량%의 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드;

(e) 0.50중량%의 항산화제, 바람직하게 히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란;

(f) 5.00중량%의 조류 추출물 첨가제;

(g) 3.00중량%의 베티베르 추출물 첨가제;

(h) 잔량의 스쿠알렌

을 포함하고, (a) 내지 (h)의 합이 100%인, 스킨 케어 제제에 관한 것이다.

본 발명은 또한, 최종 제제에 대한 중량 백분율로서,

(a) 1.0중량%의 친유성 펩타이드, 바람직하게 Pal-GHK-Cu;

(b) 1.25-5.00중량%의 글리코리피드;

(c) 20.00-21.57중량%의 증점제, 특히 바람직한 양은 20.00중량%, 20.57중량%, 21.45중량%, 및 21.57중량%;

(d) 10.00중량%의 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드;

(e) 0.50중량%의 항산화제, 바람직하게 히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란;

(f) 5.00중량%의 조류 추출물 첨가제;

(g) 3.00중량%의 베티베르 추출물 첨가제;

(h) 0.1-0.2중량%, 바람직하게 0.10중량%의 진정제;

(i) 0.1-1.0중량%, 바람직하게 0.50중량%의 방부제;

(j) 잔량의 스쿠알렌

을 포함하고, (a) 내지 (j)의 합이 100%인, 스킨 케어 제제에 관한 것이다.

본 발명은 또한, 최종 제제에 대한 중량 백분율로서,

(a) 1.0중량%의 친유성 펩타이드, 바람직하게 Pal-GHK-Cu;

(b) 1.25-5.00중량%, 바람직하게 1.25중량%의 글리코리피드;

(c) 20.00-21.57중량%의 증점제, 특히 바람직한 양은 20.57중량%, 21.45중량%;

(d) 10.00중량%의 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드;

(e) 0.50중량%의 항산화제, 바람직하게 히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란;

(f) 5.00중량%의 조류 추출물 첨가제;

(g) 3.00중량%의 베티베르 추출물 첨가제;

(h) 0.1-0.2중량%, 바람직하게 0.10중량%의 진정제;

(i) 0.1-5중량%, 바람직하게 0.24-2.00중량%의 필름 형성제;

(j) 0.1-1.0중량%, 바람직하게 0.50중량%의 방부제;

(k) 잔량의 스쿠알렌

을 포함하고, (a) 내지 (k)의 합이 100%인, 스킨 케어 제제에 관한 것이다.

본원에 기재한 방법에 따른 제제의 제조는, Pal-GHK-Cu 사용시, 투명 청색 유성 겔을 제공하고, Pal-GHK 사용시 반투명 유성 겔을 제공한다. 상기 제제는 빛에 의한 분해에 민감한 섬세한 성분인 펩타이드를 함유하므로, 알루미늄 스퀴즈 튜브와 같은 불투명 포장 내에 포장되어야 한다.

상기 제제는 소량을 직접 피부에 문지름으로써 세안 후 피부에 사용된다. 상기 제제의 다른 독특한 측면은, 손으로부터 체온을 가하고 피부에 문지르면, 끈적거리는 감촉 없이, 겔이 크리미한 에멀젼으로 바뀐다는 것이다.

수분 활성 시험

표 5에 기재하고 상기한 바와 같이, 본 발명의 제제는 주로 피부에 이점을 가지는 성분들로 구성된다. 상기 제제는 또한, 트리클로산, 벤질 벤조에이트, 메틸이소티아졸리논, 또는 파라벤과 같은, 외부 방부제에 대한 통상적 요구를 결여한다. 전형적으로, 이러한 방부제는 세균 성장을 막고 제제 내 포함되는 섬세한 펩타이드의 분해를 방지하기 위하여 요구된다. 그러나, 후술하는 바와 같이, 상기 제제는 방부제를 필요로 하지 않는 낮은 수분 활성 겔로서 구성되었다. 이는 상기 제제가 피부 생물군(biota)를 방해하거나 그렇지 않으면 건조 또는 기타 부정적 효과를 가질 수 있는 수준의 방부제 없이, 거의 전적으로 피부-활성 및 유익 성분들로 구성됨을 의미하므로, 매우 이롭다.

K_w 또는 A_w로 표시되는 수분 활성도는 저장 수명을 측정하고 방부제가 필요한지 여부를 결정하기 위하여 퍼스널 케어 제제에 사용되는 표준 측정이다. 이는 수분 함량과 다르다. 그보다, 상기 시험은 그램 양성 및 그램 음성 세균, 효모 또는 진균과 같은 미생물에 의한 생물학적 반응을 위한 물의 생체이용률을 측정한다. 참고로, 뼛가루는 수분 활성도가 0이다. 순수한 물은 1.0의 수분 활성도를 가진다.

화장품 분야에서, 0.7 미만의 수분 활성도를 가지는 제제는 방부제가 필요하지 않음을 나타낸다.

본 발명의 제제의 수분 활성도를 표준 수분 활성도 시험 장치 AQUALAB® TDL를 사용하여 시험하였다. 상기 제제에 대한 수분 활성도는 0.65 미만이었으며, 이는 상기 제제가 방부제를 필요로 하지 않음을 나타낸다. 상기 펩타이드 제제를 겔로서 제공하는 것의 추가적인 이점은, 수분 활성도를 낮추고 방부제를 필요 없게 만들 뿐 아니라, 그 안에 포함된 섬세한 펩타이드를 안정화하는 조건을 제공하는 것이다. 산업에서, 대부분의 펩타이드는 높은 수준의 수분 활성도를 가지는 경향이 있으며 따라서 냉온 저장 조건 또는 상당량의 방부제 첨가를 필요로 할 수 있는, 세럼 형태로 제공된다.

본 발명의 제제 내로 선택적 도입에 적합한 일부 성분들은 그 활성 성분을 보호하기 위하여 소량의 방부제를 함유할 수 있음을 주목한다. 예를 들어, 그 활성 성분이 조류 추출물인 LANABLUE는 방부제인 페녹시에탄올 및 포타슘 소르베이트를 소량 함유한다. 그러나, LANABLUE와 같은 성분은 선택적이므로, 이러한 성분 없는 버젼을 만들 수 있다.

상기 제제는 또한, 일부 샘플 제제 내에 제시된 ISCAGUARD CPP와 같은 첨가된 방부제를 포함하도록 제조될 수 있다. 낮은 수분 활성도에도 불구하고, 상기 제제가 오염 없이 유지될 것임을 추가적으로 보증하기 위하여, 일정량의 방부제를 포함하는 것이 이로울 수 있다. 그러나, 방부제 첨가는 필수적이 아니다.

본 발명의 제제는 또한, 외부 알코올 또는 용매를 함유하지 않으며, 확실히, 그 안에 사용되는 펩타이드와 같은 친유성 성분을 용해시키는데 정상적으로 필요한 수준으로 함유하지 않는다. 그러나, 몇몇 선택적 성분들은 그 자체가 소량의 알코올을 함유할 수 있다. 예를 들어, 베티빈은 소량의 프로판디올을 함유한다. 다시 한번, 베티빈은 선택적 성분이므로, 완전한 알코올-프리를 원한다면 이 성분을 생략하거나 대체하는 것이 전적으로 가능하다.

기타 시험

본 발명의 제제는 또한 비-민감화(non-sensitizing) 또는 피부에 자극적이지 않은 것으로 간주된다. 폐쇄 패치(occlusive patch) 시험 프로토콜에 따른 표준 화장품 패치 시험을 50명의 지원자에 대하여 수행하였으며, 시험 제품을 적용하고 폐쇄 패치 하에 48시간 동안 피부와 접촉을 유지하였다. 어떠한 부작용도 관찰되지 않았다. 제품이 피부에 자극적이거나 민감하게 하는지 여부를 측정하는, 평균 자극 지수(Mean Irritation Index) 수준은 "비-자극성(NON-IRRITANT)"으로 밝혀졌다.

본 발명의 제제의 안정성에 대한 표준 시험을 또한 수행하였다. 상기 제제의 앨리쿼트(aliquiots)를 45℃, 실온, 4-25℃의 조건 하에, 및 UV 노출 조건 하에 시험하였다. 시험 결과는 정상 저장 조건 하에 12개월 저장 수명을 나타냈으며, 이는 이러한 화장품 제제에 대하여 허용 가능한 지속 기간이다.

40명의 지원자에 대한 모공 막힘 가능성(comedogenicity)에 대한 표준 시험은 상기 제제가 비-코메도제닉(non-comedogenic)임을 확인하였다.

따라서, 본 발명은 방부제 및 알코올 또는 기타 가혹한 용매가 실질적으로 없을 수 있는 제제 내 고농도의 친유성 펩타이드 용액을 제공하는 것으로 확인되었다. 본원에 기재된 방법, 특히 고농도를 초래하는 친유성 펩타이드의 가용화 방법은 신규한 것이며, 본원에 기재된 피부에 대한 이점을 가지면서, 종래의 용액과 비교하여 대략 10배 펩타이드 농도가 증가된 제제를 초래한다. 상기 제제는 또한, 비-자극성 및 비-코메도제닉하고, 상업적 제품으로서 충분한 저장 수명을 가지는, 피부용 화장품으로서 유용하다.

본 발명의 다양한 구현예들이 기재되었다. 이들 및 기타 구현예들은 다음의 청구항의 범위 내이다.

Claims (16)

1. 제제의 총 중량을 기준으로, 용액 내 0.2-1.1 중량%의 친유성 펩타이드를 함유하는 스킨 케어 제제.
2. 제1항에 있어서,
   상기 친유성 펩타이드는 Pal-GHK-Cu 또는 Pal-GHK인, 스킨 케어 제제.
3. 제1항에 있어서,
   상기 친유성 펩타이드는 1%의 양으로 제공되는, 스킨 케어 제제.
4. 제1항에 있어서,
   상기 제제의 총 중량을 기준으로,
   (a) 1-6중량%의 글리코리피드;
   (b) 15-25중량%의 증점제;
   (c) 10-20중량%의 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드; 및
   (d) 충분한 양(q.s.)의 스쿠알렌
   을 더 포함하는, 스킨 케어 제제.
5. 제4항에 있어서,
   상기 제제의 총 중량을 기준으로,
   (a) 0.50중량%의 항산화제;
   (b) 5.00중량%의 조류 추출물 첨가제; 및
   (c) 3.00중량%의 베티베르 추출물 첨가제
   를 더 포함하는, 스킨 케어 제제.
6. 제5항에 있어서,
   상기 항산화제는 히드록시메톡시페닐 프로필메틸메톡시벤조퓨란인, 스킨 케어 제제.
7. 제5항에 있어서,
   상기 제제의 총 중량을 기준으로,
   (a) 0.1-0.2중량%의 진정제(soothing agent); 및
   (b) 0.1-1.0중량%의 방부제
   를 더 포함하는, 스킨 케어 제제.
8. 제7항에 있어서,
   (a) 상기 진정제는 0.10중량%의 양으로 제공되고;
   (b) 상기 방부제는 0.50중량%의 양으로 제공되는,
   스킨 케어 제제.
9. 제1항에 있어서,
   실질적으로 알코올이 없는, 스킨 케어 제제.
10. 제1항에 있어서,
    0.65 이하의 수분 활성 수준(A_w)을 가지는, 스킨 케어 제제.
11. 글리코리피드 내 용해된 3.2-52.4% (w/w)의 친유성 펩타이드의 혼합물.
12. 제11항에 있어서,
    친유성 펩타이드의 양이 17-44%인, 혼합물.
13. 스킨 케어 조성물을 제제화하기 위한, 제11항 또는 제12항의 혼합물의 용도.
14. (a) 제11항 또는 제12항의 혼합물을 제조하여 제1 성분을 형성하는 단계;
    (b) 증점제를 교반하여 제2 성분을 형성하는 단계:
    (c) 카프릴릭 카프릭 트리글리세라이드를 스쿠알렌과 블렌딩하여 제3 성분을 형성하는 단계;
    (d) 상기 제3 성분을 교반 하에 상기 제2 성분과 조합하여 제1 조합물을 형성하는 단계: 및
    (e) 상기 제1 성분을 교반 하에 상기 제1 조합물과 조합하여 제2 조합물을 형성하는 단계
    를 포함하는, 스킨 케어 조성물의 제조 방법.
15. 제14항에 있어서,
    (f) 상기 제2 조합물을 방부제와 조합하는 단계를 더 포함하는, 방법.
16. 제4항의 스킨 케어 조성물을 제제화하기 위한, 제14항의 방법의 용도.

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