KR20210095905A - 발포성 경구 고형 제제 - Google Patents

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KR20210095905A
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겐키치 야마모토
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카오카부시키가이샤
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Abstract

혀·턱밑샘 타액의 분비를 높여, 그 혀·턱밑샘 타액의 분비를 지속시키는, 구강 점막이나 치아의 에나멜질에 대한 위해성이 없는 발포성 경구 고형 제제의 제공. 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) : (A) 향신료 추출물 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하 (B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하 (C) 유기산 또는 그 염을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하인 발포성 경구 고형 제제.

Description

발포성 경구 고형 제제
본 발명은, 발포성 경구 고형 제제에 관한 것이다.
타액은 구강 내의 항상성 유지에 중요하고, 자정 작용, 완충 작용, 점막 보호 작용, 항균·항바이러스 작용을 갖는 것이 알려져 있다. 타액샘은, 주로 뺨 내측의 점막에 개구되는 귀밑샘과, 설하에 개구되는 혀밑샘 및 턱밑샘의 3 개가 있다. 타액의 항바이러스 작용은, 귀밑샘 유래의 타액에 비해 혀·턱밑샘 유래의 타액에 있어서 그 효과가 높은 것이 보고되어 있다 (비특허문헌 1). 이것으로부터, 타액의 항바이러스 효과를 높여 바이러스 감염증을 예방하려면, 특히 혀·턱밑샘 타액의 분비를 촉진시키는 것이 유용하다.
지금까지, 유기산 및 탄산염 또는 중탄산염에 의한 탄산 발포 (특허문헌 1), 산초속에 속하는 식물 (植物) 의 과실, 그 분쇄물, 그 압착물 또는 그들 추출물 (특허문헌 2) 이 타액 분비를 촉진시키는 것이 보고되고, 발포 성분이나 향신료 추출물을 배합한 경구 고형 제제가 제안되어 있다.
일본 공개특허공보 2002-184호 일본 공개특허공보 2011-68642호
Oral Microbiology Immunology 2009년, 24(1), p.18-24
본 발명은, 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
(A) 향신료 추출물 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
(B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
(C) 유기산 또는 그 염
을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 염의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하인 발포성 경구 고형 제제를 제공하는 것이다.
그러나, 유기산은 점막 자극성이 강하여, 타액 분비량을 향상시키기 위해 충분한 양을 배합할 수 없고, 또, 구강 점막 등에 대한 위해성 (爲害性) 이 발생한다. 또, 유기산 및 탄산염 또는 중탄산염에 의한 탄산 발포는, 타액 분비가 지속되지 않는 것이 과제로서 발견되었다. 또한 향신료 추출물과 조합하는 것에 의한 혀·턱밑샘 타액의 분비 촉진 효과에 관해서는 검증되어 있지 않다.
본 발명은, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높이고, 그 혀·턱밑샘 타액의 분비를 지속시키는, 구강 점막에 대한 위해성이 없는 발포성 경구 고형 제제를 제공하는 것에 관한 것이다.
본 발명자는, 예의 검토한 결과, 향신료 추출물, 탄산염 및 유기산 또는 그 염을 특정량으로 함유시키고, 또한 탄산염의 몰수와 유기산 또는 그 염의 산기의 몰수를 특정한 비로 함으로써, 구강 점막 등에 대한 위해성을 발생시키지 않고, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높이고, 그 지속성도 우수한 발포성 경구 고형 제제가 얻어지는 것을 알아냈다.
본 발명에 의하면, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높이고, 그 혀·턱밑샘 타액의 분비를 지속시키는 발포성 경구 고형 제제를 제공할 수 있다. 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 구강 점막이나 치아의 에나멜질에 대한 위해성이 없기 때문에, 사용감도 양호하다.
본 명세서에 있어서「발포성 경구 고형 제제」란, 구강 내에서 타액 등의 수분과 접촉하여 탄산 가스를 발생시키는, 20 ℃ ± 15 ℃ 에서 고형 상태인 제제를 의미한다. 구체적인 제제 (제형) 로는, 예를 들어, 정제 (츄어블정 등을 포함한다), 캡슐제, 과립제, 산제, 트로키제 등을 들 수 있다. 그 중에서도, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 향상시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 정제 또는 트로키제이고, 보다 바람직하게는 트로키제이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (A) 로서 향신료 추출물을 함유한다.
본 명세서에 있어서「향신료 추출물」은, 향신료로부터 얻어지는 추출물이고, 상온에서 액상, 고형상, 반고형상 중 어느 형태여도 상관없다.
향신료는, 특별히 제한은 없고, 식물의 종자, 과실, 잎, 꽃, 봉우리, 줄기, 수피, 근괴, 근경 등의 부위로부터 조제된 것을 사용할 수 있지만, 예를 들어, 후추, 생강, 고추, 와사비, 겨자, 세이지, 타임, 산초, 갈릭 등을 들 수 있다. 이들은 1 종 또는 2 종 이상을 조합하여 사용할 수 있다. 그 중에서도, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 생강, 고추이고, 보다 바람직하게는 생강이다.
향신료 추출물을 얻는 추출 방법은, 침지, 전출 (煎出), 침출, 환류 추출, 증류, 초임계 추출, 초음파 추출, 마이크로파 추출 등 중 어느 것이어도 된다.
추출 용제는, 극성 용제, 비극성 용제 중 어느 것이어도 되고, 예를 들어, 물 ; 메탄올, 에탄올 등의 알코올류 ; 아임계 또는 초임계 이산화탄소 ; 유지, 왁스 등 그 외 오일류 ; 그리고 이들의 혼합물을 들 수 있다.
추출에 있어서의 용제의 사용량, 추출 조건은, 충분한 추출을 실시할 수 있는 조건이면 특별히 한정되지 않고, 적절히 조정할 수 있다.
향신료 추출물은, 조 (粗) 정제물이어도 되고, 필요에 따라, 액액 분배, 고액 분배, 여과막, 활성탄, 흡착 수지, 이온 교환 수지, 전출 (澱出) 등의 공지된 기술에 의해 불활성인 협잡물의 제거, 탈취, 탈색 등의 처리를 실시한 것이어도 된다. 또, 공지된 분리 정제 방법을 적절히 조합하여 순도를 높여도 된다. 정제 수단으로는, 유기 용제 침전, 원심 분리, 한계 여과막, 고속 액체 크로마토그래프나 칼럼 크로마토그래프 등을 들 수 있다.
향신료 추출물은, 6-진저롤 (후지 필름 와코 순약 공업 (주), 순도 100 ％), 6-쇼가올 (후지 필름 와코 순약 공업 (주), 순도 100 ％) 등의 시판품을 사용하는 것이 가능하고, 또, 진저 엑기스 파우더 E (이케다 당화 공업 (주)) 등의, 덱스트린이나 말티톨 등의 부형제에 의해 추출물을 분말화한 것 등을 사용할 수도 있다.
성분 (A) 가 생강 추출물인 경우, 6-진저롤 및 6-쇼가올을 각각 단독으로 함유해도 되지만, 6-진저롤 및 6-쇼가올을 함유하는 것이 바람직하다. 생강 추출물은, 생강 추출물 전체량에 대하여, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 6-진저롤 및 6-쇼가올을 합계로 50 질량％ 이상 함유하는 것이 바람직하고, 80 질량％ 이상 함유하는 것이 보다 바람직하고, 100 질량％ 함유하는 것이 더욱 바람직하다. 즉, 생강 추출물은 6-진저롤 및 6-쇼가올인 것이 바람직하다.
또, 성분 (A) 가 고추 추출물인 경우, 캡사이신을 함유하는 것이 바람직하다. 고추 추출물은, 고추 추출물 전체량에 대하여, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 캡사이신을 50 질량％ 이상 함유하는 것이 바람직하고, 80 질량％ 이상 함유하는 것이 보다 바람직하고, 100 질량％ 함유하는 것이 더욱 바람직하다. 즉, 고추 추출물은 캡사이신인 것이 바람직하다.
6-진저롤 및 6-쇼가올, 그리고 캡사이신은, 이후에 게시하는 실시예에 기재된 방법에 따라서 분석할 수 있다.
동일하게, 성분 (A) 가, 후추 추출물인 경우에는 캬비신 및 피페린을, 와사비 추출물인 경우에는 시니그린을, 겨자 추출물인 경우에는 시니그린, 알릴이소티오시아네이트, 시날빈 및 p-하이드록시벤질이소티오시아네이트를, 세이지 추출물인 경우에는 사루반, 피넨, 시네올 및 보르네올을, 타임 추출물인 경우에는 티몰 및 카바크롤을, 산초 추출물의 유효 성분은 산쇼올, 디펜텐, 시트로넬랄, 게라니올 및 펠란드렌을, 갈릭 추출물인 경우에는, 디알릴디술파이드, 프로필알릴디술파이드 및 디알릴트리술파이드를, 각각 함유하는 것이 바람직하다. 상기의 각각의 추출물은, 추출물 전체량에 대하여, 상기의 각각의 성분을 50 질량％ 이상 함유하는 것이 바람직하고, 80 질량％ 이상 함유하는 것이 보다 바람직하고, 100 질량％ 함유하는 것이 더욱 바람직하다. 캬비신, 피페린, 시니그린, 알릴이소티오시아네이트, 시날빈, p-하이드록시벤질이소티오시아네이트, 사루반, 피넨, 시네올, 보르네올, 티몰, 카바크롤, 산쇼올, 디펜텐, 시트로넬랄, 게라니올, 펠란드렌, 디알릴디술파이드, 프로필알릴디술파이드, 디알릴트리술파이드의 분석은, 통상 알려져 있는 분석법 중 측정 시료의 상황에 적합한 방법에 의해 분석할 수 있다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (A) 의 함유량은, 0.001 질량％ 이상, 0.11 질량％ 이하이다. 제제가, 성분 (A) 를 이러한 특정량으로 함유함으로써, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 향상시키고, 또한 혀·턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시킬 수 있다. 또, 구강 점막 등에 대한 위해성을 발생시키지 않기 때문에, 불쾌감을 저감시킬 수 있다.
발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (A) 의 함유량은, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 0.001 질량％ 이상이고, 바람직하게는 0.002 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 0.005 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 0.006 질량％ 이상, 보다 더 바람직하게는 0.008 질량％ 이상이고, 또, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 0.11 질량％ 이하이고, 바람직하게는 0.10 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 0.07 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 0.03 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 0.025 질량％ 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (A) 의 함유량은, 0.001 ∼ 0.11 질량％ 이고, 바람직하게는 0.002 ∼ 0.10 질량％, 보다 바람직하게는 0.005 ∼ 0.07 질량％, 더욱 바람직하게는 0.006 ∼ 0.03 질량％, 보다 더 바람직하게는 0.006 ∼ 0.025 질량％ 이고, 특히 바람직하게는 0.008 ∼ 0.025 질량％ 이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (B) 로서 탄산염을 함유한다. 탄산염으로는, 예를 들어, 탄산나트륨, 탄산수소나트륨, 탄산칼륨, 탄산수소칼륨, 탄산암모늄, 세스키탄산나트륨 등을 들 수 있다. 이들은 1 종 또는 2 종 이상을 조합하여 사용할 수 있다. 그 중에서도, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 탄산나트륨, 탄산수소나트륨, 탄산칼륨이고, 보다 바람직하게는 탄산수소나트륨이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 함유량은, 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하이다. 성분 (B) 를 이러한 특정량으로 함유시킴으로써, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높여, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시킬 수 있다.
발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 함유량은, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 7 질량％ 이상이고, 바람직하게는 10 질량％ 이상이고, 보다 바람직하게는 15 질량％ 이상이고, 또, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 40 질량％ 이하이고, 바람직하게는 35 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 30 질량％ 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 함유량은, 7 ∼ 40 질량％ 이고, 바람직하게는 10 ∼ 35 질량％, 보다 바람직하게는 15 ∼ 30 질량％ 이다.
본 명세서에 있어서, 성분 (B) 의 함유량은 탄산 환산값이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 몰수 (mmol/100 g) 는, 성분 (B) 중의 탄산 이온 혹은 중탄산 이온으로 환산했을 때의 몰수를 가리킨다.
발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 함유량은, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 80 mmol/100 g 이상이고, 보다 바람직하게는 115 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 175 mmol/100 g 이상이고, 또, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 480 mmol/100 g 이하이고, 보다 바람직하게는 420 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 360 mmol/100 g 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (B) 의 몰수 (mmol/100 g) 는, 바람직하게는 80 ∼ 480 mmol/100 g 이고, 보다 바람직하게는 115 ∼ 420 mmol/100 g, 더욱 바람직하게는 175 ∼ 360 mmol/100 g 이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (B) 에 대한 성분 (A) 의 함유 질량비 [(A)/(B)] 가, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 0.0001 이상이고, 보다 바람직하게는 0.0002 이상이고, 더욱 바람직하게는 0.00025 이상이고, 또, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 0.0035 이하이고, 보다 바람직하게는 0.0015 이하이고, 더욱 바람직하게는 0.001 이하이고, 보다 더 바람직하게는 0.0007 이하이다. 그리고, 성분 (B) 에 대한 성분 (A) 의 함유 질량비 [(A)/(B)] 는, 바람직하게는 0.0001 ∼ 0.0035 이고, 보다 바람직하게는 0.0002 ∼ 0.0015 이고, 더욱 바람직하게는 0.0002 ∼ 0.001 이고, 보다 더 바람직하게는 0.00025 ∼ 0.0007 이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (C) 로서 유기산 또는 그 염을 함유한다. 유기산 또는 그 염은 특별히 제한은 없지만, 하이드록시카르복실산, 디카르복실산, 아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상인 것이 바람직하다.
하이드록시카르복실산으로는, 예를 들어, 락트산, 시트르산, 이소시트르산, 말산, 타르타르산, 글루콘산, 퀸산 등을 들 수 있다.
디카르복실산으로는, 예를 들어, 옥살산, 말론산, 숙신산, 글루타르산, 아디프산, 푸마르산, 말레산 등을 들 수 있다.
아스코르브산에는, 입체 이성체인 L-아스코르브산 및 에리소르빈산이 포함된다.
염으로는, 알칼리 금속염이 바람직하고, 또한 나트륨염 및 칼륨염에서 선택되는 1 종이 바람직하고, 더욱 나트륨염이 바람직하다.
그 중에서도, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 하이드록시카르복실산, 아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 바람직하게는 시트르산, 타르타르산, L-아스코르브산이고, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 더욱 바람직하게는 시트르산이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제 중, 성분 (C) 의 산기의 몰수 (mmol/100 g) 는, 50 mmol/100 g 이상, 600 mmol/100 g 이하이다. 성분 (C) 의 산기의 몰수가 이러한 특정량이 되도록 함유시킴으로써, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높여, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시킬 수 있다. 또, 유기산의 자극을 완화하고, 점막의 불쾌감을 저감시킬 수 있다.
발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (C) 의 산기의 몰수 (mmol/100 g) 는, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 50 mmol/100 g 이상이고, 바람직하게는 70 mmol/100 g 이상, 보다 바람직하게는 110 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 150 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 200 mmol/100 g 이상이고, 또, 동일한 관점에서, 600 mmol/100 g 이하이고, 바람직하게는 500 mmol/100 g 이하, 보다 바람직하게는 470 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 360 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 280 mmol/100 g 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (C) 의 산기의 몰수 (mmol/100 g) 는, 50 ∼ 600 mmol/100 g 이고, 바람직하게는 70 ∼ 500 mmol/100 g, 보다 바람직하게는 110 ∼ 470 mmol/100 g, 더욱 바람직하게는 150 ∼ 470 mmol/100 g, 보다 더 바람직하게는 150 ∼ 360 mmol/100 g, 특히 바람직하게는 200 ∼ 280 mmol/100 g 이다.
또한, 본 발명에 있어서 아스코르브산은 1 개의 산기를 갖는 유기산으로서 상기 산기의 몰수를 계산하는 것으로 한다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (C) 의 함유량은, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 5 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 7 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 10 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 13 질량％ 이상이고, 또, 동일한 관점에서, 바람직하게는 40 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 30 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 25 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 18 질량％ 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 성분 (C) 의 함유량은, 바람직하게는 5 ∼ 40 질량％, 보다 바람직하게는 7 ∼ 30 질량％, 더욱 바람직하게는 10 ∼ 25 질량％, 더욱 바람직하게는 13 ∼ 18 질량％ 이다.
본 명세서에 있어서, 성분 (C) 의 함유량은 유기산 환산값이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하이다. 탄산염의 몰수와 유기산 또는 그 염의 산기의 몰수를 이러한 특정한 비로 함으로써, 점막의 불쾌감을 저감시킬 수 있다. 또, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높여, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시킬 수 있고, 그 지속성도 향상된다.
성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 는, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 0.25 이상이고, 바람직하게는 0.3 이상, 보다 바람직하게는 0.5 이상, 더욱 바람직하게는 0.8 이상이고, 또, 동일한 관점에서, 3.0 이하이고, 바람직하게는 2.6 이하, 보다 바람직하게는 2.5 이하, 더욱 바람직하게는 2 이하, 더욱 바람직하게는 1.5 이하이다. 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 는, 0.25 ∼ 3.0 이고, 바람직하게는 0.3 ∼ 2.6, 보다 바람직하게는 0.3 ∼ 2.5, 더욱 바람직하게는 0.5 ∼ 2, 더욱 바람직하게는 0.5 ∼ 1.5 이고, 보다 더 바람직하게는 0.8 ∼ 1.5 이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (C) 에 대한 성분 (B) 의 함유 질량비 [(B)/(C)] 가, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액의 분비 지속성을 향상시키는 관점, 및 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 0.35 이상이고, 보다 바람직하게는 0.4 이상이고, 더욱 바람직하게는 0.65 이상이고, 보다 더 바람직하게는 1.0 이상이고, 또, 동일한 관점에서, 바람직하게는 4.0 이하이고, 보다 바람직하게는 3.3 이하이고, 더욱 바람직하게는 2.7 이하이고, 보다 더 바람직하게는 2.0 이하이다. 그리고, 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (C) 에 대한 성분 (B) 의 함유 질량비 [(B)/(C)] 가, 바람직하게는 0.3 ∼ 4.0 이고, 보다 바람직하게는 0.4 ∼ 3.3 이고, 더욱 바람직하게는 0.65 ∼ 2.7 이고, 보다 더 바람직하게는 1.0 ∼ 2.0 이다.
또, 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 500 이상, 보다 바람직하게는 1,000 이상, 더욱 바람직하게는 3,000 이상이고, 또, 바람직하게는 30,000 이하, 보다 바람직하게는 20,000 이하이고, 더욱 바람직하게는 7,000 이하이다. 그리고, 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 바람직하게는 500 ∼ 30,000 이고, 보다 바람직하게는 1,000 ∼ 20,000, 더욱 바람직하게는 3,000 ∼ 7,000 이다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 상기 성분 외에 본 발명의 효과를 저해하지 않는 범위에 있어서, 감미료, 비타민, 미네랄, 에피갈로카테킨갈레이트, 테아플라빈이나 우롱호모비스플라반 등의 차카테킨류, 엑기스류, 향료, 착색료, 보존료 등이 적절히 배합되어 있어도 된다. 첨가제의 함유량은, 본 발명의 목적을 저해하지 않는 범위 내에서 적절히 설정할 수 있다.
본 발명의 음료용 분말 식품은, 성분 (C) 이외의 산미료의 함유량은, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 1 질량％ 이하이고, 보다 바람직하게는 0.5 질량％ 이하이고, 더욱 바람직하게는 0.1 질량％ 이하이고, 보다 더 바람직하게는 실질 0 질량％ 이다.
또, 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 필요에 따라 허용되는 담체를 함유할 수 있다. 예를 들어, 부형제 (예를 들어, 글루코오스, 갈락토오스, 프룩토오스 등의 단당류, 수크로오스, 락토오스, 말토오스, 트레할로오스, 팔라티노오스 등의 이당류, 말티톨, 자일리톨, 에리트리톨, 소르비톨, 환원 팔라티노오스 등의 당 알코올) ; 결합제 (예를 들어, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 젤라틴, 알파화 전분, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올, 풀루란, 메틸셀룰로오스, 경화유 등) ; 붕괴제 (예를 들어, 카르멜로오스, 카르멜로오스칼슘, 크로스카르멜로오스나트륨, 크로스포피돈, 옥수수 전분, 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스 등) ; 활택제 (예를 들어, 스테아르산칼슘, 스테아르산마그네슘, 자당 지방산 에스테르, 푸마르산스테아릴나트륨, 탤크, 이산화규소 등) ; 교미제 (예를 들어, 스테비아 등) ; 올리고당, 한천, 결정 셀룰로오스, 분말 셀룰로오스, 경질 무수 규산, 인산수소칼슘, 증량제, 계면 활성제, 분산제, 완충제, 희석제 등의 담체를 들 수 있다. 담체의 함유량은, 본 발명의 목적을 저해하지 않는 범위 내에서 적절히 설정할 수 있다.
그 중에서도, 본 발명의 발포성 경구 고형 제제는 당 알코올을 함유하는 것이, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서 바람직하다. 당 알코올은, 무수물, 수화물 중 어느 것이어도 된다.
발포성 경구 고형 제제 중의 당 알코올의 함유량은, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점에서, 바람직하게는 10 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 20 질량％ 이상이고, 더욱 바람직하게는 30 질량％ 이상이고, 또, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서, 바람직하게는 85 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 80 질량％ 이하이다. 발포성 경구 고형 제제 중의 당 알코올의 함유량은, 바람직하게는 10 ∼ 85 질량％, 보다 바람직하게는 20 ∼ 85 질량％, 더욱 바람직하게는 30 ∼ 80 질량％ 이다.
당 알코올의 정량법으로는 HPLC 를 사용할 수 있다. 예를 들어, 아미노계 칼럼을 사용하여 시차 굴절 검출법에 의해 분석할 수 있다 (식물 (食物) 섬유 기초와 응용 감수 : 일본 식물 섬유 학회 편집 : 일본 식물 섬유 학회 편집 위원회 외 저 : 아오키 세이이치로 출판사 : 제일 출판 주식회사 발매일 : 2008년 10월).
본 발명에 있어서 발포성 경구 정제를 봉입하기 위한 밀봉 용기로는, 공기 비투과성의 용기, 그 중에서도 이산화탄소 비투과성의 용기가 바람직하고, 각종 플라스틱에 알루미늄 등의 금속의 라미네이트 포장 용기나, 알루미늄, 실리카 등을 증착한 포장 용기, 또 금속, 유리 등을 이용한 용기를 사용할 수 있다. 여기서 말하는 이산화탄소 비투과성이란, 이산화탄소 투과도가 50 cc/㎡·day·atm (ASTD-1434) 이하인 것을 말한다. 이와 같은 소재를 사용한 용기를 시일하는 등하여 밀폐함으로써, 탄산 가스가 새지 않도록 밀봉할 수 있다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 통상적인 방법에 따라서 제조하는 것이 가능하고, 적절한 방법을 채용할 수 있다. 예를 들어, 성분 (A), 성분 (B) 및 성분 (C), 필요에 따라 담체 및/또는 첨가제를, 성분 (A) 및 성분 (B) 의 함유량, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 상기 범위 내가 되도록, 또한 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비가 상기 범위 내가 되도록 혼합하여 제조할 수 있다. 각 성분의 혼합 순서는 특별히 한정되지 않고, 임의의 순서로 첨가해도 되고, 동시에 첨가해도 된다. 혼합 방법으로는, 교반, 진탕 등의 적절한 방법을 채용하는 것이 가능하고, 혼합 장치를 사용해도 상관없다. 혼합 장치의 혼합 방식은, 용기 회전형이어도 되고, 용기 고정형이어도 된다. 용기 회전형으로서, 예를 들어, 수평 원통형, V 형, 더블 콘형, 입방체형 등을 채용할 수 있다.
또, 용기 고정형으로서, 예를 들어, 리본형, 스크루형, 원추형 스크루형, 패들형, 유동층형, 필립스 블렌더 등을 채용할 수 있다.
또, 공지된 조립 (造粒) 법에 의해 조립물로 해도 된다. 조립 방법으로는, 예를 들어, 분무 조립, 유동층 조립, 압축 조립, 전동 조립, 교반 조립, 압출 조립, 분말 피복 조립 등을 들 수 있다. 조립 조건은, 조립 방법에 따라 적절히 선택할 수 있다.
정제로 하는 경우에는, 성분 (A), 성분 (B) 및 성분 (C), 필요에 따라 담체 및/또는 첨가제의 혼합물을 원료 분말로서 직접 압축하여 성형해도, 상기의 조립 방법에 의해 조립하고 나서, 조립물을 타정 성형기로 압축하여 성형해도 된다.
직접 또는 조립물을 압축하고 성형하여 정제를 제조하는 경우, 타정 성형기로는 로터리식 타정기나 단발식 타정기 등 통상 사용되는 것을 사용할 수 있다.
타정시의 압축 성형압은, 성형물의 경도 유지의 관점에서, 10 ∼ 30 ㎫ 정도가 바람직하다.
또, 정제 경도는, 운반이나 보존 등에 견딜 수 있는 경도인 것이 바람직하고, 10 N ∼ 200 N 정도가 바람직하다.
정제의 형상은, 원형 또는 타원형, 장원형, 사각형 등의 면형을 갖는 각종 이형정이어도 되는데, 복용성의 관점에서 원형인 것이 바람직하다. 원형정인 경우, 복용성의 관점에서, 직경 3 ∼ 30 ㎜ 가 바람직하고, 10 ∼ 20 ㎜ 가 보다 바람직하다. 또, 정제는, 1 제제당 0.1 ∼ 6 g, 또한 0.3 ∼ 3 g 의 무게로 하는 것이, 간편성 및 유효성의 점에서 바람직하다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 타액 중에서도 항바이러스 활성이 높은 혀·턱밑샘 타액의 분비량을 증가시키고, 또한 그 분비를 지속시키는 점에서, 일상적으로 빈번한 예방 대응이 요구되는 인플루엔자, 감기 등의 바이러스 감염 예방용의 제제로서 유용하다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서, 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
(A) 생강 추출물 및 고추 추출물에서 선택되는 1 종 이상 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
(B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
(C) 유기산 또는 그 염
을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 염의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하이고, 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 500 이상 30,000 이하인 발포성 경구 고형 제제인 것이 바람직하다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서, 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
(A) 생강 추출물 및 고추 추출물에서 선택되는 1 종 이상 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
(B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
(C) 유기산 또는 그 염
을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 염의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하이고, 성분 (B) 에 대한 성분 (A) 의 함유 질량비 [(A)/(B)] 가 0.0001 이상 0.0035 이하이고, 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 500 이상 30,000 이하인 발포성 경구 고형 제제인 것이 바람직하다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제는, 점막의 불쾌감을 저감시키는 관점, 혀·턱밑샘 타액 분비량을 증가시키는 관점, 및 혀·턱밑샘 타액의 분비의 지속성을 향상시키는 관점에서, 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
(A) 생강 추출물 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
(B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
(C) 유기산 또는 그 염
을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 염의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하이고, 성분 (B) 에 대한 성분 (A) 의 함유 질량비 [(A)/(B)] 가 0.0001 이상 0.0035 이하이고, 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 500 이상 30,000 이하인 발포성 경구 고형 제제인 것이 바람직하다.
상기 서술한 실시형태에 관한 것으로, 본 발명은 이하의 발포성 경구 고형 제제를 개시한다.
＜1＞ 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
(A) 향신료 추출물 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
(B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
(C) 유기산 또는 그 염
을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 염의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하인 발포성 경구 고형 제제.
＜2＞ 성분 (A) 가, 바람직하게는 생강 추출물 및 고추 추출물에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 바람직하게는 생강 추출물인 ＜1＞ 에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜3＞ 성분 (A) 의 함유량이, 0.001 질량％ 이상이고, 바람직하게는 0.002 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 0.005 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 0.006 질량％ 이상, 보다 더 바람직하게는 0.008 질량％ 이상이고, 또, 0.11 질량％ 이하이고, 바람직하게는 0.10 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 0.07 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 0.03 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 0.025 질량％ 이하이고, 또, 0.001 ∼ 0.11 질량％ 이고, 바람직하게는 0.002 ∼ 0.10 질량％, 보다 바람직하게는 0.005 ∼ 0.07 질량％, 더욱 바람직하게는 0.006 ∼ 0.03 질량％, 보다 더 바람직하게는 0.006 ∼ 0.025 질량％ 이고, 특히 바람직하게는 0.008 ∼ 0.025 질량％ 인 ＜1＞ 또는 ＜2＞ 에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜4＞ 성분 (B) 가, 바람직하게는 탄산나트륨, 탄산수소나트륨, 탄산칼륨, 탄산수소칼륨, 탄산칼슘, 탄산마그네슘 및 세스키탄산나트륨에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 바람직하게는 탄산나트륨 및 탄산수소나트륨에서 선택되는 1 종 또는 2 종이고, 더욱 바람직하게는 탄산수소나트륨인 ＜1＞ ∼ ＜3＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜5＞ 성분 (B) 의 함유량이, 7 질량％ 이상이고, 바람직하게는 10 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 15 질량％ 이상이고, 또, 40 질량％ 이하이고, 바람직하게는 35 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 30 질량％ 이하이고, 또, 7 ∼ 40 질량％ 이고, 바람직하게는 10 ∼ 35 질량％, 보다 바람직하게는 15 ∼ 30 질량％ 인 ＜1＞ ∼ ＜4＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜6＞ 성분 (B) 의 함유량이, 바람직하게는 80 mmol/100 g 이상, 보다 바람직하게는 115 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 175 mmol/100 g 이상이고, 또, 바람직하게는 480 mmol/100 g 이하, 보다 바람직하게는 420 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 360 mmol/100 g 이하이고, 또, 바람직하게는 80 ∼ 480 mmol/100 g, 보다 바람직하게는 115 ∼ 420 mmol/100 g, 더욱 바람직하게는 175 ∼ 360 mmol/100 g 인 ＜1＞ ∼ ＜5＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜7＞ 성분 (B) 에 대한 성분 (A) 의 함유 질량비 [(A)/(B)] 가, 바람직하게는 0.0001 이상, 보다 바람직하게는 0.0002 이상, 더욱 바람직하게는 0.00025 이상이고, 또, 바람직하게는 0.0035 이하, 보다 바람직하게는 0.0015 이하, 더욱 바람직하게는 0.001 이하, 보다 더 바람직하게는 0.0007 이하이고, 또, 바람직하게는 0.0001 ∼ 0.0035, 보다 바람직하게는 0.0002 ∼ 0.0015, 더욱 바람직하게는 0.0002 ∼ 0.001, 보다 더 바람직하게는 0.00025 ∼ 0.0007 인 ＜1＞ ∼ ＜6＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜8＞ 성분 (C) 가, 바람직하게는 하이드록시카르복실산, 디카르복실산, 아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 바람직하게는 락트산, 시트르산, 이소시트르산, 말산, 타르타르산, 글루콘산, 퀸산, 옥살산, 말론산, 숙신산, 글루타르산, 아디프산, 푸마르산, 말레산, L-아스코르브산, 에리소르빈산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 바람직하게는 시트르산, 말산, 타르타르산, 숙신산, 푸마르산, L-아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 더욱 바람직하게는 시트르산, 타르타르산, L-아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이고, 보다 더 바람직하게는 시트르산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상인 ＜1＞ ∼ ＜7＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜9＞ 성분 (C) 의 산기의 몰수 (mmol/100 g) 가, 50 mmol/100 g 이상이고, 바람직하게는 70 mmol/100 g 이상, 보다 바람직하게는 110 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 150 mmol/100 g 이상, 더욱 바람직하게는 200 mmol/100 g 이상이고, 또, 600 mmol/100 g 이하이고, 바람직하게는 500 mmol/100 g 이하, 보다 바람직하게는 470 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 360 mmol/100 g 이하, 더욱 바람직하게는 280 mmol/100 g 이하이고, 또, 50 ∼ 600 mmol/100 g 이고, 바람직하게는 70 ∼ 500 mmol/100 g, 보다 바람직하게는 110 ∼ 470 mmol/100 g, 더욱 바람직하게는 150 ∼ 470 mmol/100 g, 보다 더 바람직하게는 150 ∼ 360 mmol/100 g, 특히 바람직하게는 200 ∼ 280 mmol/100 g 인 ＜1＞ ∼ ＜8＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜10＞ 성분 (C) 의 함유량이, 바람직하게는 5 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 7 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 10 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 13 질량％ 이상이고, 또, 바람직하게는 40 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 30 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 25 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 18 질량％ 이하이고, 또, 바람직하게는 5 ∼ 40 질량％, 보다 바람직하게는 7 ∼ 30 질량％, 더욱 바람직하게는 10 ∼ 25 질량％, 더욱 바람직하게는 13 ∼ 18 질량％ 인 ＜1＞ ∼ ＜9＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜11＞ 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가, 0.25 이상이고, 바람직하게는 0.3 이상, 보다 바람직하게는 0.5 이상, 더욱 바람직하게는 0.8 이상이고, 또, 3.0 이하이고, 바람직하게는 2.6 이하, 보다 바람직하게는 2.5 이하, 더욱 바람직하게는 2 이하, 더욱 바람직하게는 1.5 이하이고, 또, 0.25 ∼ 3.0 이고, 바람직하게는 0.3 ∼ 2.6, 보다 바람직하게는 0.3 ∼ 2.5, 더욱 바람직하게는 0.5 ∼ 2, 더욱 바람직하게는 0.5 ∼ 1.5 이고, 보다 더 바람직하게는 0.8 ∼ 1.5 인 ＜1＞ ∼ ＜10＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜12＞ 성분 (C) 에 대한 성분 (B) 의 함유 질량비 [(B)/(C)] 가, 바람직하게는 0.35 이상, 보다 바람직하게는 0.4 이상, 더욱 바람직하게는 0.65 이상, 보다 더 바람직하게는 1.0 이상이고, 또, 바람직하게는 4.0 이하, 보다 바람직하게는 3.3 이하, 더욱 바람직하게는 2.7 이하, 보다 더 바람직하게는 2.0 이하이고, 또, 바람직하게는 0.3 ∼ 4.0, 보다 바람직하게는 0.4 ∼ 3.3, 더욱 바람직하게는 0.65 ∼ 2.7, 보다 더 바람직하게는 1.0 ∼ 2.0 인 ＜1＞ ∼ ＜11＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜13＞ 성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 바람직하게는 500 이상, 보다 바람직하게는 1,000 이상, 더욱 바람직하게는 3,000 이상이고, 또, 바람직하게는 30,000 이하, 보다 바람직하게는 20,000 이하, 더욱 바람직하게는 7,000 이하이고, 또, 바람직하게는 500 ∼ 30,000, 보다 바람직하게는 1,000 ∼ 20,000, 더욱 바람직하게는 3,000 ∼ 7,000 인 ＜1＞ ∼ ＜12＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜14＞ 성분 (C) 이외의 산미료의 함유량이, 바람직하게는 1 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 0.5 질량％ 이하, 더욱 바람직하게는 0.1 질량％ 이하, 보다 더 바람직하게는 실질 0 질량％ 인 ＜1＞ ∼ ＜13＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜15＞ 추가로 당 알코올을 함유하는 ＜1＞ ∼ ＜14＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜16＞ 당 알코올의 함유량이, 바람직하게는 10 질량％ 이상, 보다 바람직하게는 20 질량％ 이상, 더욱 바람직하게는 30 질량％ 이상이고, 또, 바람직하게는 85 질량％ 이하, 보다 바람직하게는 80 질량％ 이하이고, 또, 바람직하게는 10 ∼ 85 질량％, 보다 바람직하게는 20 ∼ 85 질량％, 더욱 바람직하게는 30 ∼ 80 질량％ 인 ＜15＞ 에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜17＞ 바람직하게는 공기 비투과성의 용기, 보다 바람직하게는 이산화탄소 비투과성의 용기에 봉입된 ＜1＞ ∼ ＜16＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
＜18＞ 형태가, 바람직하게는 정제, 캡슐제, 과립제, 산제 또는 트로키제이고, 보다 바람직하게는 정제 또는 트로키제이고, 더욱 바람직하게는 트로키제인 ＜1＞ ∼ ＜17＞ 중 어느 하나에 기재된 발포성 경구 고형 제제.
실시예
[6-진저롤, 6-쇼가올의 분석]
6-진저롤, 6-쇼가올의 함유량은, 고속 액체 크로마토그래피 (HPLC) 로 측정하였다. 시료에 물 및 메탄올을 첨가하고, 10 분간의 초음파 처리를 실시한 후, 정용 (定容) 한 것을 HPLC 용 분석 시료로 하였다.
HPLC 의 분석 조건은 하기와 같다.
＜HPLC 분석 조건＞
칼럼 : Inertsil ODS-2, Φ4.6 ㎜ × 250 ㎜, 5 ㎛ (GL 사이언스 (주))
칼럼 온도 : 40 ℃
검출기 : UV = 280 ㎚
이동상 : 물, 아세토니트릴, 포름산의 혼액
유속 : 1.0 ㎖/min
[캡사이신의 분석]
캡사이신의 함유량은, 고속 액체 크로마토그래피 (HPLC) 로 측정하였다. 시료에 메탄올을 첨가하고 10 분간의 초음파 처리를 실시한 후, 정용한 것을 HPLC 용 분석 시료로 하였다.
HPLC 의 분석 조건은 하기와 같다.
＜HPLC 조작 조건＞
칼럼 : Shim-pack FC-ODS Φ4.6 ㎜ × 7.5 ㎝ ((주) 시마즈 GLC)
칼럼 온도 : 50 ℃
검출기 : 형광 검출기 (여기 파장 : 283 ㎚, 측정 파장 : 316 ㎚)
이동상 : 물, 아세토니트릴, 아세트산의 혼액
유속 : 1.0 ㎖/min
[탄산염의 분석]
발포성 경구 고형 제제 중의 탄산염의 함유량의 분석 방법은 이하와 같다.
발포성 경구 고형 제제를 0.1 ∼ 0.2 g 채취하고, 물 10 ㎖ 와 50 ％ 인산 2 ㎖ 를 첨가하고 마개로 막았다. 10 분간 초음파 처리를 실시한 후, 1 시간 방치하고 헤드 스페이스 가스를 가스 크로마토그래프에 제공하여 CO2 량을 구하고, 발생한 CO2 량으로부터 산출하였다.
＜가스 크로마토그래프 조작 조건＞
기종 : GC-14B, (주) 시마즈 제작소
검출기 : TCD
칼럼 : Chromosorb101, 80 ∼ 100 mesh
유리관, φ3.2 ㎜ × 2 m
온도 : 칼럼 50 ℃, 주입구 및 검출기 100 ℃
셀 전류 75 ㎃
가스 압력 : 헬륨 (캐리어 가스) 100 ㎪
주입량 : 헤드 스페이스 가스 0.2 ㎖
[유기산의 분석]
발포성 경구 고형 제제 중의 유기산의 함유량의 분석 방법은 이하와 같다.
발포성 경구 고형 제제를 1 g 채취하여 5 ％ 과염소산 20 ㎖ 를 첨가하고, 10 분간 진탕함으로써 추출하였다. 이것을 물로 200 ㎖ 에 정용하고 10 분간 초음파 처리를 실시하였다. 여과 후 고속 액체 크로마토그래피 (HPLC) 에 제공하였다.
＜HPLC 조작 조건＞
기종 : LC-20AD, (주) 시마즈 제작소
검출기 : 자외 가시 흡광 광도계 SPD-20AV, (주) 시마즈 제작소
칼럼 : Shim-pack SCR-102H 300 × 80 (길이 × 내경 (㎜)) (주) 시마즈 제작소
칼럼 온도 : 40 ℃
이동상 : 3 mmol/ℓ 과염소산
반응액 : 0.2 mmol/ℓ 브롬티몰 블루 함유
15 mmol/ℓ 인산수소이나트륨 용액
유량 : 이동상 1.0 ㎖/min, 반응액 1.4 ㎖/min
측정 파장 : 445 ㎚
〔원료〕
생강 추출물 : 진저 엑기스 파우더 E (이케다 당화 공업 (주), 6-진저롤의 함유량 : 0.93 질량％, 6-쇼가올 : 2.30 질량％, 6-진저롤 ＋ 6-쇼가올 : 3.23 질량％)
고추 추출물 : 캡사이신 (후지 필름 와코 순약 공업 (주))
탄산수소나트륨 : 중조 (重曹) (식품 첨가물 C) (토소 (주))
시트르산 : 시트르산후소 (무수) (후소 화학 공업 (주))
타르타르산 : L-타르타르산 (후소 화학 공업 (주))
아스코르브산 : L-아스코르브산, 비타민 C Type S (후소 화학 공업 (주))
말티톨 : 아말티 MR-50 (미츠비시 상사 후드텍 (주))
분말 셀룰로오스 : KC 프록 W400-G (닛폰 제지 케미컬 (주))
스테아르산칼슘 : 스테아르산칼슘 (식물성) (타이헤이 화학 산업 (주))
이산화규소 : 카프렉스 FPS-500 (DSL 재팬)
실시예 1 ∼ 16 및 비교예 1 ∼ 14
표 1 에 기재된 배합 조성으로 각 성분을 혼합하였다. 다음으로 단발식 타정기 (RIKEN 제조) 를 사용하여, 구멍 직경 15 ㎜ 의 링상 공이로, 18 ㎫ 의 타정압으로 타정하고, 정제 중량 1 g/1 정, 직경 15 ㎜ 의 원형의 정제를 얻었다. 또한, 각 조성물에 있어서, 예를 들어, 진저 엑기스 파우더 E (이케다 당화 공업 (주)) 를 사용하여 정제를 제조한 경우에는, 조성물 중에 덱스트린 등의 부형제를 불가피적으로 포함하는데, 그것들은 구체적으로 표에 명시하지 않고, 말티톨의 함유량 중에 포함되어 있는 것으로 한다.
얻어진 정제에 대하여, 다음의 평가를 실시하였다.
〔혀·턱밑샘 타액 분비량〕
상기의 각 실시예 및 비교예에서 얻어진 정제를 혀 위에 1 분간 정치 (靜置) 했을 때의 혀·턱밑샘 타액 분비량을 평가하였다. 평가 기준은 하기와 같이 하여, 전문 패널 3 명이 관능 시험을 실시하고, 전문 패널의 평점의 평균값을 구해, 소수점 이하 2 자리수째를 사사오입하여 평가점을 결정하였다. 또한, 복용시에, 강하게 타액 분비가 확인된 실시예 16 을「5」 로 하고, 조금 타액 분비가 확인된 비교예 5 를 평가 기준의「2」 로 하여 5 단계로 평가하였다.
평가 기준
5 : 강하게 타액 분비가 확인되었다
4 : 타액 분비가 확인되었다
3 : 약간 타액 분비가 확인되었다
2 : 조금 타액 분비가 확인되었다
1 : 타액 분비가 확인되지 않았다
〔혀·턱밑샘 타액 분비의 지속성〕
상기의 각 실시예 및 비교예에서 얻어진 정제를 혀 위에 1 분간 정치한 후, 정제를 취출하고, 취출하고 나서 10 분 후의 혀·턱밑샘 타액 분비의 지속성을 평가하였다. 평가 기준은 하기와 같이 하여, 전문 패널 3 명이 관능 시험을 실시하고, 전문 패널의 평점의 평균값을 구해, 소수점 이하 2 자리수째를 사사오입하여 평가점을 결정하였다. 또한, 복용시에, 강하게 타액 분비가 확인된 실시예 16 을「5」로 하고, 조금 타액 분비가 확인된 비교예 4 를 평가 기준의「2」 로 하여 5 단계로 평가하였다.
평가 기준
5 : 강하게 타액 분비가 확인되었다
4 : 타액 분비가 확인되었다
3 : 약간 타액 분비가 확인되었다
2 : 조금 타액 분비가 확인되었다
1 : 타액 분비가 확인되지 않았다
〔점막의 불쾌감의 없음〕
상기의 각 실시예 및 비교예에서 얻어진 정제를 혀 위에 1 분간 정치했을 때의 점막의 불쾌감을 평가하였다. 평가 기준은 하기와 같이 하여, 전문 패널 3 명이 관능 시험을 실시하고, 전문 패널의 평점의 평균값을 구해, 소수점 이하 2 자리수째를 사사오입하여 평가점을 결정하였다. 또한, 복용시에, 자극미에 의한 불쾌감을 전혀 느끼지 않는 실시예 1 을「5」로 하고, 자극미에 의한 불쾌감을 강하게 느끼는 비교예 4 를 평가 기준의「1」로 하여 5 단계로 평가하였다.
평가 기준
5 : 전혀 불쾌감을 느끼지 않는다
4 : 극히 조금 불쾌감을 느낀다
3 : 조금 불쾌감을 느낀다
2 : 불쾌감을 느낀다
1 : 강하게 불쾌감을 느낀다
결과를 표 1-1 및 표 1-2 에 나타낸다.
[표 1-1]
Figure pct00001
[표 1-2]
Figure pct00002
실시예 17 및 18
표 2 에 기재된 배합 조성으로 각 성분을 균일하게 혼합하고, 실시예 1 과 동일한 방법으로 정제를 얻었다.
얻어진 정제에 대하여, 실시예 1 과 동일한 방법으로 측정과 관능 평가를 실시하였다. 그 결과를 표 2 에 나타낸다.
[표 2]
Figure pct00003
실시예 19 ∼ 21
표 3 에 기재된 배합 조성으로 각 성분을 균일하게 혼합하고, 실시예 1 과 동일한 방법으로 정제를 얻었다.
얻어진 정제에 대하여, 실시예 1 과 동일한 방법으로 측정과 관능 평가를 실시하였다. 그 결과를 표 3 에 나타낸다.
[표 3]
Figure pct00004
표 1 ∼ 3 으로부터, 성분 (A) 및 성분 (B) 의 함유량, 성분 (C) 의 산기의 몰수를 특정 범위 내로 하고, 또한 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비가 특정 범위 내가 되도록 함으로써, 혀·턱밑샘 타액의 분비를 높이고, 또한 혀·턱밑샘 타액의 분비를 지속시키는 발포성 경구 고형 제제가 얻어지는 것이 확인되었다. 또, 당해 발포성 경구 고형 제제는 점막의 불쾌감도 적었다.
본 발명의 발포성 경구 고형 제제로서, 하기에 나타내는 처방을 통상적인 방법에 의해 각각 조제할 수 있다.
[처방예 1 발포성 경구 고형 제제]
테아플라빈 0.5 질량％
생강 추출물 (6-진저롤 및 6-쇼가올) 0.01 질량％
탄산수소나트륨 20.00 질량％
시트르산 15.30 질량％
말티톨 56.19 질량％
분말 셀룰로오스 5.00 질량％
스테아르산칼슘 2.00 질량％
이산화규소 1.00 질량％
계 100 질량％
[처방예 2 발포성 경구 고형 제제]
테아플라빈 1.0 질량％
생강 추출물 (6-진저롤 및 6-쇼가올) 0.01 질량％
탄산수소나트륨 20.00 질량％
시트르산 15.30 질량％
말티톨 55.69 질량％
분말 셀룰로오스 5.00 질량％
스테아르산칼슘 2.00 질량％
이산화규소 1.00 질량％
계 100 질량％
[처방예 3 발포성 경구 고형 제제]
테아플라빈 2.0 질량％
생강 추출물 (6-진저롤 및 6-쇼가올) 0.01 질량％
탄산수소나트륨 20.00 질량％
시트르산 15.30 질량％
말티톨 54.69 질량％
분말 셀룰로오스 5.00 질량％
스테아르산칼슘 2.00 질량％
이산화규소 1.00 질량％
계 100 질량％

Claims (5)

  1. 다음의 성분 (A), (B) 및 (C) :
    (A) 향신료 추출물 0.001 질량％ 이상 0.11 질량％ 이하
    (B) 탄산염 7 질량％ 이상 40 질량％ 이하
    (C) 유기산 또는 그 염
    을 함유하고, 성분 (C) 의 산기의 몰수가 50 mmol/100 g 이상 600 mmol/100 g 이하이고, 성분 (B) 의 몰수 (㏖) 와 성분 (C) 의 산기의 몰수 (㏖) 의 비 [(B) 의 몰수 (㏖)/(C) 의 산기의 몰수 (㏖)] 가 0.25 이상 3.0 이하인 발포성 경구 고형 제제.
  2. 제 1 항에 있어서,
    성분 (A) 가 생강 추출물 및/또는 고추 추출물인 발포성 경구 고형 제제.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    성분 (C) 가 하이드록시카르복실산, 아스코르브산 및 그들의 염에서 선택되는 1 종 또는 2 종 이상인 발포성 경구 고형 제제.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서,
    성분 (A) 에 대한, 성분 (B) 및 (C) 의 합계량의 함유 질량비 [((B) ＋ (C))/(A)] 가, 500 이상 30,000 이하인 발포성 경구 고형 제제.
  5. 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
    추가로 당 알코올을 10 질량％ 이상 85 질량％ 이하로 함유하는 발포성 경구 고형 제제.
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