KR20170086095A - 분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물 - Google Patents

분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR20170086095A
KR20170086095A KR1020177016994A KR20177016994A KR20170086095A KR 20170086095 A KR20170086095 A KR 20170086095A KR 1020177016994 A KR1020177016994 A KR 1020177016994A KR 20177016994 A KR20177016994 A KR 20177016994A KR 20170086095 A KR20170086095 A KR 20170086095A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
particle composition
lactose
disintegrating
starch
tablet
Prior art date
Application number
KR1020177016994A
Other languages
English (en)
Other versions
KR102377914B1 (ko
Inventor
타카히로 히라무라
키요시 이쿠라
토모히토 오카바야시
요시히사 타키가와
나오히로 하시카와
Original Assignee
주식회사 다이셀
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 주식회사 다이셀 filed Critical 주식회사 다이셀
Publication of KR20170086095A publication Critical patent/KR20170086095A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR102377914B1 publication Critical patent/KR102377914B1/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23P—SHAPING OR WORKING OF FOODSTUFFS, NOT FULLY COVERED BY A SINGLE OTHER SUBCLASS
    • A23P10/00—Shaping or working of foodstuffs characterised by the products
    • A23P10/20—Agglomerating; Granulating; Tabletting
    • A23P10/28—Tabletting; Making food bars by compression of a dry powdered mixture
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • General Preparation And Processing Of Foods (AREA)

Abstract

본 발명의 과제는, 서로 반(反)하는 성질인 정제 경도와 붕해성 간의 최적의 밸런스를 가지는, 신규한 조성을 가지는 붕해성 입자 조성물, 및 상기 조성물을 포함하는 의약용 및 각종 식품용의 붕해 정제 등을 제공하는 데 있다.
상기 과제의 해결 수단으로서, 본 발명은, 부형제로서, 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물, 및, 상기 붕해성 입자 조성물을 포함하는 식품용 또는 의약용 붕해 정제, 특히, 경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초)인, 상기 식품용 또는 의약용 붕해 정제를 개시한다.

Description

분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물{DISINTEGRATIVE PARTICLE COMPOSITION INCLUDING PULVERIZED LACTOSE OR GRANULATED LACTOSE}
[0001] 본 발명은, 분쇄 유당 또는 조립(造粒) 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물, 및 상기 조성물을 포함하는 우수한 붕해성 및 높은 타정성형성(打錠成形性)을 가지는 각종의 붕해 정제(錠劑) 등에 관한 것이다.
[0002] 지금까지, 약제를 삼키는 것이 곤란한 환자, 고령자, 소아 등이 안전하게 복용할 수 있고, 또한 물 없이도 용이하게 복용할 수 있는 편리성이 높은 제형(劑形)으로서, 구강 내 붕해 정제가 개발되어 왔다. 구강 내 붕해 정제는, 통상의 정제와 마찬가지로 정제 제조시 또는 수송중 혹은 개봉시에 정제의 깨짐 및 가루화(粉化) 등이 생기지 않을 정도의 충분한 파괴 강도(정제 경도)를 가지는 동시에, 구강 내에서 신속히 붕해되는 우수한 붕해성(붕해 시간)을 가지고 있는 것이 중요하다.
[0003] 여기서, 정제 경도와 붕해성은 서로 반(反)하는 성질로서, 일반적으로 경도를 크게 하기 위해 성형압을 크게 하면 붕해 시간이 길어지고, 붕해 시간을 짧게 하기 위해 성형압을 작게 하면 경도가 작아지는 경향이 있다. 이 때문에, 이러한 2가지 성질의 양립, 또는 2가지 성질 간의 최적의 밸런스를 달성하기 위해, 다양한 기술이 개발되어 왔다. 또한, 정제를 구성하는 입자 혹은 입자 조성물에 우수한 성형성을 부여하기 위해, 입자의 성분이나 조립 방법 등이 검토되어 왔다.
[0004] 지금까지, 본 발명자 등에 의해, 보다 우수한 정제 경도와 붕해성, 혹은 실질적으로 붕해 시간을 연장시키는 일 없이 보다 높은 정제 고도를 부여하는 붕해성 입자 조성물의 제조 방법 제조가 개발되었다(특허 문헌 1).
[0005] 또한, 산형(酸型) 카르복시메틸셀룰로오스로 이루어진 제1의 붕해제 성분, 산형 카르복시메틸셀룰로오스 이외의 제2의 붕해제 성분, 당 또는 당알코올로 이루어진 부형제, 및 결정 셀룰로오스의 4 성분을 포함하는 붕해성 입자 조성물이 개발되었다(특허 문헌 2).
[0006] 또한, 식물섬유(植物纖維)로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경(短徑)) 또는 굵기가 수nm∼수백nm 정도인 셀룰로오스는, 일반적으로, 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있다. 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 제조예 및, 그 구조·특성·기능 등에 관해서는 특허 문헌 5 및 특허 문헌 6에 기재되어 있다.
[0007] 이러한 미세화 내지 미소섬유화된 셀룰로오스의 경우에는, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대하며, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성(親水性)이 현저히 강해지는 동시에, 미소섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있다. 그 결과, 페이스트상·크림상의 상품에 배합하였을 경우에, 물·기름방울(油滴), 미립자 등과의 상호작용에 의한 보수(保水(이수(離水) 방지))나 보형(保型)의 효과를 나타낸다. 또한, 삼차원 그물코 구조에 의해, 젤리상 상품의 강도 향상 등의 개질(改質)에 이용되고 있다.
[0008] 따라서, 이러한 셀룰로오스는, 지금까지, 각종의 분체(粉體)·섬유상 물질의 바인더, 사포(papermaking)에 있어서의 지력(紙力) 증강제, 식품의 식감 개량에 있어서의 증점제, 식품의 보수성(保水性) 향상에 있어서의 보수제, 주류(酒類)의 여과조제(濾過助劑) 등에 다양한 용도로 널리 사용되어 왔다.
[0009] 이러한 미세섬유상 셀룰로오스의 이용예로서, 예컨대, 특허 문헌 7에는, 미세섬유상 셀룰로오스와 온수에서 용해되는 친수성 고분자를 특정의 비율로 함유하는 수분산성(水分散性) 복합체, 겔화제, 및, 물을 특정의 비율로 함유하는 겔상 조성물이 기재되어 있다. 상기 조성물의 특성으로서는, 가열 또는 가온 처리에 있어서, 단백질의 변성이나 수불용성(水不溶性) 성분의 침강을 억제하여, 식감 및 식감이 양호하다고 되어 있다.
[0010] 또한, 특허 문헌 8에는, 미세섬유상 셀룰로오스, 수용성 고분자, 및, 친수성 물질을 특정한 비율로 포함하는 고(高)분산성 셀룰로오스 복합체, 및, 특정한 종류의 다당류를 특정한 비율로 함유하는 겔화제가 기재되어 있다. 그 특징은, 종래 기술의 고분산성 셀룰로오스 복합체에 비해, 수중(水中)에서의 붕해·분산성이 우수하여, 공업적으로 실용적인 분산 조건에서 사용할 수 있는 것이라고 되어 있다.
[0011] 이와 같이, 특허 문헌 7 또는 8 중 어느 하나에 기재된 발명에 있어서도, 최종적으로 미세섬유상 셀룰로오스는 겔상 조성물 또는 겔화제의 하나의 성분으로서 사용되고 있다. 또한, 특허 문헌 7에 기재된 수분산성 복합체에 있어서는 친수성 고분자가 필수의 성분이며, 또한, 특허 문헌 8에 기재된 고분산성 셀룰로오스 복합체에 있어서도 수용성 고분자가 필수의 성분이다.
[0012] 참고로, 특허 문헌 3 및 특허 문헌 4에는, 유당 등을 함유하는 구강 내 붕해성 조성물 및 구강 내 붕해정에 관한 발명이 기재되어 있다. 이것들은, 모두, 우수한 붕해성과 실용적인 면에서 충분한 경도를 가지고 있는 것으로 되어 있다.
[0013] 그러나, 특허 문헌 3에서는 실시예에 기재되어 있는 바와 같이, 실제로 제조된 구강 내 붕해정의 경도는 고작 40∼60N의 범위이고, 구강 내 붕해 시간도 수십초 정도로, 다른 기술과 비교하여 경도가 높은 것이 아니며, 특히 구강 내 붕해 시간도 빠른 것이 아니다. 또한, 특허 문헌 4의 실시예에 기재되어 있는 바와 같이 유당 중에서 조립 유당을 사용한 경우에 구강 내 붕해정의 경도는 3,7kgf(36N)로, 높은 것이 아니다.
[0014] 국제 공개 팜플렛 WO2013/146917 국제 공개 팜플렛 WO2014/046035 일본 특허공개공보 2000-273039호 일본 특허공개공보 2011-173848호 일본 특허공개공보 S56-100801호 일본 특허공개공보 2009-203559호 일본 특허공개공보 2004-283135호 일본 특허공개공보 2006-290972호
[0015] 종래의 기술에 있어서, 부형제로서 체질한 유당(sieved lactose)을 포함하는 붕해성 입자 조성물을 이용하여 제조한 구강 내 붕해 정제에서, 이러한 정제 경도와 붕해성 간의 최적의 밸런스를 가지는 것은 아직 얻어지지 않고 있다.
[0016] 따라서, 본 발명의 목적은 이러한 과제를 해결하는 것이며, 우수한 붕해성 및 높은 타정성형성을 가지는, 신규한 조성을 가지는 붕해성 입자 조성물, 및 상기 조성물을 포함하는 의약용 및 각종 식품용의 붕해 정제 등을 제공하는 것이다.
[0017] 본 발명자들은, 상기 과제를 해결하기 위해, 열심히 연구한 결과, 종래의 붕해성 입자 조성물에 있어서 사용되어 온 체질한 유당을 대신하여 또는 그것에 더하여, 분쇄 유당 또는 조립 유당을 사용함으로써, 상기 과제를 해결할 수 있음을 알아내고, 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
[0018] 본 발명은, 보다 구체적으로는 이하의 양태를 제공하는 것이다.
[양태 1] 부형제로서, 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물.
[양태 2] 미소섬유상 셀룰로오스를 더 포함하는, 양태 1에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 3] 붕해제 성분으로서, 전분 및/또는 가공 전분을 더 포함하는, 양태 1 또는 2에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 4] 전분이 콘스타치(corn starch), 감자전분, 왁시스타치(waxy starch), α화 전분, 및/또는 부분 α화 전분인, 양태 3에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 5] 전분이, 콘스타치 및/또는 부분 α화 전분인 양태 4에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 6] 양태 1∼5에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하는 식품용 또는 의약용 붕해 정제.
[양태 7] 경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초)인, 양태 6에 기재된 붕해 정제.
[양태 8] 경도가 70∼120(N), 및, 수중 붕해 시간이 15∼30(초)인, 양태 7에 기재된 붕해 정제.
[0019] 유당으로서, 분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물을 이용함으로써, 구강 내 붕해 정제의 우수한 붕해성을 유지하면서, 타정성형성을 대폭적으로 향상시키는 것에 성공하였다.
[0020] 이와 같이 하여 얻어진 구강 내 붕해 정제는, 삼키는 것이 곤란한 환자, 고령자, 소아 등이 안전하게 복용할 수 있고, 또한 장소를 가리지 않으며, 물 없이도 용이하게 복용할 수 있는 편리성이 높은 형태로서, 의약용 및 보조 식품, 영양 기능 식품 및 건강 식품 등의 각종 식품용 붕해 정제로서 유용하다.
[0021] 본 발명은, 부형제로서, 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 포함하는 것을 특징으로 하는, 붕해성 입자 조성물에 관련된다.
[0022] 유당은 낮은 흡습성(吸濕性) 및 높은 안정성을 가지며, 적당한 단맛(甘味)으로 교미성(矯味性)이 있고, 비교적 염가이기 때문에, 의약품의 고형 제제에 있어서 첨가제로서 사용되고 있다.
[0023] 이러한 유당은 일반적으로 우유로부터 분리된 유청(whey, 乳淸)을 원료로 하고, 또한 수 차례의 결정화(結晶化)·정제(精製)·물세정(水洗) 등을 거쳐 제조된다. 이와 같이 하여 얻어진 유당은, 추가로, 체질, 분쇄, 조립(造粒), 스프레이 드라이, 재용해, 고온 건조 등의 물리적 공정을 거쳐 다양한 그레이드의 유당이 얻어진다(Pharm Teck Japan, 29(13), 2013, 71p-75p).
[0024] 즉, 이러한 물리적 공정을 거쳐 얻어지는 유당은, 제조 방법 등에 근거하여, 일반적으로 이하와 같이 정의할 수 있다.
[0025] 체질한 유당 ： 유당 결정을 체질하여, 입도 분포를 조정한 것. 입자 직경이 비교적 크기 때문에, 분체(粉體) 유동성이 높은 반면, 성형성은 떨어진다.
분쇄 유당 ： 유당 결정을 분쇄한 것. 분쇄 유당은 입자가 작고, 성형성이 높지만 유동성이 떨어진다. 조립 용도로 이용되는 경우가 많다.
조립 유당 ： 직타용(直打用) 유당의 하나. 그 밖에는 스프레이 드라이 제품이나 롤러 드라이 제품이 있다. 양호한 유동성과 성형성이 부여된 유당. 교반조립기(攪拌造粒機)나 유동조립기(流動造粒機) 등을 이용하여 분쇄 유당을 조립한 것.
[0026] 이러한 각종 분쇄 유당 및 조립 유당은, 예컨대, DFE pharma사 및 MEGGLE사 등으로부터 각종 그레이드가 시판되고 있어, 용이하게 입수할 수 있다.
[0027] 본 발명의 붕해성 입자 조성물은, 부형제로서, 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 포함한다. 부형제 성분으로서 체질한 유당을 포함할 필요는 없지만, 포함하고 있어도 되며, 더욱이, 체질한 유당과 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 혼합하여 사용할 수도 있다. 또한, 분쇄 유당 및/또는 조립 유당과 체질한 유당의 혼합비는, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 다른 성분 및 그 용도 등에 따라, 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0028] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는, 부형제로서, 당업자에게 공지된 임의의 당알코올 또는 당이 포함되어 있어도 된다.
[0029] 당알코올 또는 당의 대표적인 예로서, 만니톨, 에리스리톨, 자일리톨, 트레할로오스, 말토오스, 말티톨, 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스, 만노오스, 및 소르비톨 등을 들 수 있다. 또한, 적합한 예로서, 만니톨, 에리스리톨, 자일리톨, 트레할로오스, 락토오스를 들 수 있다. 또한, 당 또는 당알코올은 1 종류여도 되지만, 이들 중으로부터 적당히 선택된 2 종류 이상의 화합물을 이용할 수도 있다.
[0030] 또한, 본 발명의 지연(遲延) 붕해성 입자 조성물은, 미소섬유상 셀룰로오스를 포함할 수 있다. 미소섬유상 셀룰로오스로서는, 종래에 공지된 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있는 임의의 셀룰로오스를 사용할 수 있다.
[0031] 「미소섬유상 셀룰로오스」란, 일반적으로, 식물섬유로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경) 또는 굵기가 수nm∼1㎛ 정도인 셀룰로오스로서, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대되며, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성이 현저히 강해지는 동시에, 미소 섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있는 것을 의미한다.
[0032] 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물(乾燥物)은, 종래에 공지된 임의의 기술에 의해 제조할 수 있다. 예컨대, 직접 건조 상태의 셀룰로오스 섬유를 볼 밀에 의해 분쇄함으로써, 직접 건조 상태로 얻을 수 있다(특허 문헌 5). 혹은, 셀룰로오스 섬유의 수분산액(水分散液)을 고압 호모지나이저(homogenizer)에 의해 미크로피브릴(microfibril)화한 미소섬유상 셀룰로오스로 구성된 수(水)현탁 상태의 미소섬유상 셀룰로오스를 치환 공정에서 용매 치환한 후, 건조 공정에 의해 용매 제거하고, 나아가, 분쇄 공정에서 분쇄함으로써, 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물을 얻을 수 있다(특허 문헌 6).
[0033] 본 발명의 지연 붕해성 입자 조성물에 포함되는 미소섬유상 셀룰로오스의 적합한 예로서, 섬유 집합체이며, 평균 섬유 길이 약 0.01∼2mm, 및, 평균 섬유 직경 약 0.001∼1㎛, 바람직하게는 평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛인 미소섬유상 셀룰로오스를 들 수 있다(특허 문헌 2). 예컨대, 이러한 미소섬유상 셀룰로오스(고형분이 10∼35％인 함수(含水) 상태)는, 상품명 「세릿슈(CELISH)」시리즈(평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛)로서 다이셀파인켐 가부시키가이샤로부터 각종 그레이드의 제품이 판매되고 있다.
[0034] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 포함되는 다른 붕해제 성분으로서는, 당업자에게 공지된 임의의 것을 사용할 수 있다. 예컨대, 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 부분 α화 전분, 및 α화 전분 등의 전분, 및, 전분글리콜산나트륨 및 히드록시프로필스타치 등의 가공 전분으로부터 선택되는 임의의 하나의 성분 이상을 함유시킬 수 있다. 참고로, 크로스포비돈은 1-비닐-2-피롤리돈의 가교 중합물의 통칭이며, 크로스카르멜로오스나트륨은 카르복시메틸셀룰로오스나트륨의 가교물의 통칭이다.
[0035] 이 중에서도, 전분 또는 가공 전분이 바람직하며, 나아가, 콘스타치, 감자전분, 왁시스타치, α화 전분, 및/또는 부분 α화 전분이 바람직하고, 콘스타치, 및/또는 부분 α화 전분이 가장 바람직하다.
[0036] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는, 예컨대, 붕해력, 결합력 및 정제의 복용감 등의 제(諸) 특성을 조정할 목적으로, 상기의 성분 이외의 당업자에게 공지된 각종 임의의 성분을, 상기의 성분에 의한 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 적절히, 첨가 혼합해도 된다. 이러한 성분의 예로서, 당업자에게 공지된, 붕해제, 부형보조제, 유동화제, 감미제, 교미제, 향료 및, 착색료 등을 들 수 있다.
[0037] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 있어서의 각 성분의 배합량은 각 성분의 종류, 붕해성 입자 조성물의 사용 대상인 붕해 정제의 종류 및 용도 등에 따라, 당업자가 적절히 결정할 수 있다. 통상, 붕해성 입자 조성물 전체 중량에 대해, 유당은 20∼98중량％, 미소섬유상 셀룰로오스(건조물 환산)는 1∼50중량％, 다른 붕해제 성분은 1∼30중량％의 범위이다.
[0038] 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 당업자에게 공지된 임의의 방법·수단으로 제조할 수 있다.
[0039] 예컨대, 본 발명의 붕해성 입자 조성물은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분을 한 번에 혼합함으로써 제조할 수 있다.
[0040] 혹은, 각종 조립(造粒) 공정법으로 제조할 수도 있다. 조립 수단으로서는 특별히 한정되지 않으며, 건식 조립법, 혹은 습식 조립 공정법 등에 의해 제조할 수도 있다.
[0041] 건식 조립법은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분 분말을 그대로, 또는 적당한 결합제 등과 혼합하여, 강한 압력(强壓)에 의해 작은 덩어리로 만들고, 이것을 적당히 파쇄하여 조립(造粒)하는 공정을 포함한다. 건식 조립법의 구체적인 예로서는 파쇄 조립법이나 롤 압축법 등을 들 수 있다.
[0042] 습식 조립법은 물의 존재하에서 각 성분을 분산시키고 건조시킴으로써 복합체를 형성하는 방법이며, 습식 조립법의 구체적인 예로서는, 분무 건조, 전동(轉動) 조립, 교반(攪拌) 조립, 및 유동층 조립 등의 분무법, 동결건조법, 및, 혼합반죽(混鍊) 조립 등을 들 수 있고, 이 분야의 당업자에게 공지된 임의의 방법으로 제조할 수 있다.
[0043] 습식 조립 공정법으로 제조하는 경우에, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 성분을 모두 함께 이용하는 1 단계의 조립 공정으로 본 발명의 붕해성 입자 조성물을 제조해도 되고, 또는, 복수 단계의 습식 조립 공정에 있어서 첨가 혼합하는 것도 가능하다.
[0044] 참고로, 상기 제조 방법의 복수의 습식 조립 공정에 있어서, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각 성분 중 어느 1종류 혹은 2종류의 성분을 이용할지는, 이들의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0045] 또한, 각 조립 공정에 있어서, 분무(스프레이) 속도나 에어 급기(給氣) 온도, 배기 온도, 에어 급기량 등의 제(諸) 조건은, 각 성분의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0046] 각 조립 공정 중 어느 것에 있어서도, 분무액의 매체로서는, 예컨대 물, 에탄올, 메탄올, 및 아세톤 등의 의약품이나 식품에 허용되는 용매를 들 수 있다. 혹은 분무액으로서, 10％ 미만의 상기 붕해성 입자 조성물의 성분을 용해시킨 수용액 등을 들 수 있는데, 특히 물 또는 상기 수용액이 바람직하다.
[0047] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 적절히 포함될 수 있는, 상기의 각종 임의의 성분은 각 조립 공정에서 적절히 첨가할 수 있다. 혹은, 별도로 습식 조립 공정을 더 마련하고, 그 단계에서, 이들 임의의 성분을 첨가 혼합하는 것도 가능하다.
[0048] 참고로, 이와 같은 습식 조립 공정법에 따라 제조된 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 이하와 같은 물성을 가지고 있는 것이 바람직하다.
(1) 평균 입자 직경: 50∼200미크론, (2) 수분: 0.5∼6중량％.
[0049] 참고로, 이러한 물성치는 이하의 조건·방법으로 측정된다.
평균 입자 직경: 붕해성 입자 조성물 2g을, φ75mm의 자동 진탕체기(automatic shaking sieve device; M-2형, Tsutsui Scientific Instruments Co., Ltd.)를 이용하여 측정한다.
수분: 붕해성 입자 조성물 5g을 할로겐 수분 측정기(halogen water content measuring device; HB43형, METTLER TOLEDO K.K.)를 이용하여 측정한다.
[0050] 또한, 본 발명은, 이와 같은 붕해성 입자 조성물을 포함하는 각종 붕해 정제, 특히, 보조식품, 영양기능식품 및 건강식품 등을 포함하는 각종 식품용 붕해 정제 또는 의약용의 구강 내 붕해 정제에도 관계된다. 붕해 정제 중의 붕해성 입자 조성물의 함유량은, 본 발명의 원하는 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 당업자가 적절히 선택할 수 있다. 또한, 정제의 형상·형태 등에는 특별히 제약이 없다.
[0051] 이와 같은 붕해 정제는, 본 발명의 붕해성 입자 조성물이 포함되어 있기 때문에, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가진다. 즉, 본 명세서의 각 실시예가 나타내는 바와 같이, 예컨대, 약 2∼30kN의 타정압(打錠壓)으로 제조한 경우에, 경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초), 바람직하게는 경도가 30∼150(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼45(초), 더욱 바람직하게는 경도가 70∼120(N), 및, 수중 붕해 시간이 15∼30(초)인 것을 특징으로 한다.
[0052] 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 본 발명의 붕해 정제에는, 붕해성 입자 조성물 이외에, 임의의 성분을 포함할 수 있다.
[0053] 예컨대, 식품용 붕해 정제의 경우는, 단백질, 당질, 지질 및 미네랄 등의 각종 영양 성분； 각종 비타민류 및 이들의 유도체； 미생물, 식물 또는 동물 유래의 각종 추출물 등의 건강식품 소재； 및, 산미료, 감미료, 부형제, 계면활성제, 활택제(滑澤劑), 산미료, 감미료, 교미제(矯味劑), 향료, 착색제, 및 안정화제 등의, 식품위생법 제10조에 근거하는 각종 지정 첨가물 또는 기존 첨가물, 일반 음식물 첨가물 리스트에 수록되어 있는, 식품 성분(식품 첨가물)으로서 허용되는 기타의 임의의 성분을 포함할 수 있다.
[0054] 또한, 의약용의 구강 내 붕해 정제는, 붕해성 입자 조성물 및 약효 성분에 더하여, 필요에 따라, 부형제, 계면활성제, 활택제, 산미료, 감미료, 교미제, 향료, 착색제, 안정화제 등 의약상 허용되는 기타의 임의의 성분을 더 포함할 수 있다. 이러한 임의의 성분으로서, 예컨대, 의약품 첨가물 사전(약사일보사(YAKUJI NIPPO LIMITED)), 일본약국방(Japanese Pharmacopoeia)에 기재된 해당 성분을 이용할 수 있다. 참고로, 포함되는 약효 성분 및 조제(助劑)의 용도·종류에 특별히 제한은 없다. 또한, 본 발명의 원하는 효과가 나타나는 한, 붕해성 입자 조성물, 약효 성분, 및, 임의의 성분의 배합 비율에 특별히 제한은 없으며, 당업자가 적절히 결정할 수 있다. 이와 같은 구강 내 붕해 정제는, 타정 등의 당업자에게 공지된 임의의 방법에 따라 제제화(製劑化)할 수 있다. 본 발명의 구강 내 붕해 정제에 포함되는 약효 성분의 용도·종류로서는, 예컨대, 중추신경계용 약, 말초신경계용 약, 감각기관용 약, 순환기용 약, 호흡기관용 약, 소화기관용 약, 호르몬제, 비뇨생식기관 약, 기타의 개개의 기관계용 의약품, 비타민제, 자양강장약, 혈액·체액용 약, 기타의 대사성 의약품, 세포부활용 약, 종양용 약, 방사성 의약품, 알레르기용 약, 기타의 조직세포기능용 의약품, 생약, 한방제제, 기타의 생약 및 한방 처방에 근거한 의약품, 항생물질 제제, 화학요법제, 생물학적 제제, 기생동물에 대한 약, 기타의 병원(病原)생물에 대한 의약품, 조제용 약, 진단용 약, 공중위생용 약, 체외진단용 의약품 등을 들 수 있다.
[0055] 참고로, 본 명세서에 있어서 인용된 모든 선행 기술 문헌의 기재 내용은, 참조로서 본 명세서에 포함된다.
[0056] 이하에서는, 본 발명을 실시예에 따라 더욱 구체적으로 설명하겠으나, 본 발명은 이러한 실시예에 제한되는 것이 아니다.
[0057] [경도 및 붕해성의 평가]
실시예 및 비교예에서 얻은 각 정제에 대해, 이하의 방법에 따라 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다.
[0058] 경도: 디지털 키야식 경도계(digital Kiya hardness tester)(Fujiwara Scientific Company Co., Ltd.)를 이용하여, 경도(N)를 측정하였다.
수중 붕해 시간: 일본약국방에 기재된 방법(단, 보조반(補助盤) 없음)에 따라, 붕해 시험기(NT-400, TOYAMA SANGYO CO., LTD.)를 이용하여, 수중 붕해 시간을 측정하였다.
참고로, 경도 및 붕해 시간은 각각 6회의 측정을 행하고, 그 평균치를 측정 결과로 하였다.
실시예 1
[0059] [붕해성 입자 조성물의 제조 1]
분쇄 유당(GranuLac, MEGGLE CO., LTD.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(1)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(1)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 103미크론, (2) 수분: 3.1중량％.
[0060] [구강 내 붕해 정제의 제조 1]
얻어진 붕해성 입자 조성물(1) 99.5중량부에 스테아린산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co. Ltd.) 0.5중량부를 가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI-SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 6 내지 8kN의 타정 압축력으로 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠)이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 2
[0061] [붕해성 입자 조성물의 제조 2]
조립 유당(FlowLac, MEGGLE CO., LTD.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(2)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(2)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 169미크론, (2) 수분: 2.3중량％.
[0062] [구강 내 붕해 정제의 제조 2]
얻어진 붕해성 입자 조성물(2)을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠)이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 3
[0063] [붕해성 입자 조성물의 제조 3]
체질한 유당(SpheroLac, MEGGLE CO., LTD.) 54g, 분쇄 유당(GranuLac, MEGGLE CO., LTD.) 216g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(3)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(3)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 136미크론, (2) 수분: 3.0중량％.
[0064] [구강 내 붕해 정제의 제조 3]
얻어진 붕해성 입자 조성물(3)을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠)이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 4
[0065] [붕해성 입자 조성물의 제조 4]
체질한 유당(SpheroLac, MEGGLE CO., LTD.) 135g, 분쇄 유당(GranuLac, MEGGLE CO., LTD.) 135g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(4)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(4)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 142미크론, (2) 수분: 3.2중량％.
[0066] [구강 내 붕해 정제의 제조 4]
얻어진 붕해성 입자 조성물(4)을 8 내지 10kN의 타정 압축력으로 타정한 것 이외에는, 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠)이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0067] [비교예 1]
체질한 유당(SpheroLac, MEGGLE CO., LTD.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 157미크론, (2) 수분: 2.7중량％.
[0068] [구강 내 붕해 정제의 제조]
얻어진 붕해성 입자 조성물 99.5중량부에 스테아린산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co. Ltd.) 0.5중량부를 가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI-SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 8 내지 10kN의 타정 압축력으로 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠)이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0069] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
이상의 실시예에서 얻은 각 정제에 대해, 상기의 방법에 의해 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 1에 나타낸다.
[0070] [표 1]
Figure pct00001
[0071] 표 1에 나타난 결과로부터, 종래의 체질한 유당을 대신하여, 또는, 체질한 유당과 함께 분쇄 유당 및/또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물을 이용하여 제조한 구강 내 붕해 정제는, 종래의 체질한 유당만을 포함하는 붕해성 입자 조성물을 이용하여 제조한 구강 내 붕해 정제와 비교하여, 정제 경도와 붕해성 간의 최적의 밸런스(우수한 붕해성 및 높은 타정성형성)를 가지는 것으로 나타났다.
(산업상의 이용 가능성)
[0072] 본 발명은, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지는 각종 붕해 정제 등의 연구·개발에 크게 이바지하는 것이다.

Claims (8)

  1. 부형제로서, 분쇄 유당 및/또는 조립(造粒) 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    미소섬유상 셀룰로오스를 더 포함하는 붕해성 입자 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    붕해제 성분으로서, 전분 및/또는 가공 전분을 더 포함하는 붕해성 입자 조성물.
  4. 제3항에 있어서,
    전분이 콘스타치(corn starch), 감자전분, 왁시스타치(waxy starch), α화 전분, 및/또는 부분 α화 전분인 붕해성 입자 조성물.
  5. 제4항에 있어서,
    전분이, 콘스타치 및/또는 부분 α화 전분인 붕해성 입자 조성물.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하는 식품용 또는 의약용 붕해 정제.
  7. 제6항에 있어서,
    경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초)인 붕해 정제.
  8. 제7항에 있어서,
    경도가 70∼120(N), 및, 수중 붕해 시간이 15∼30(초)인 붕해 정제.
KR1020177016994A 2014-11-24 2015-10-08 분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물 KR102377914B1 (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2014237225 2014-11-24
JPJP-P-2014-237225 2014-11-24
PCT/JP2015/078566 WO2016084493A1 (ja) 2014-11-24 2015-10-08 粉砕乳糖又は造粒乳糖を含む崩壊性粒子組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR20170086095A true KR20170086095A (ko) 2017-07-25
KR102377914B1 KR102377914B1 (ko) 2022-03-22

Family

ID=56074071

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020177016994A KR102377914B1 (ko) 2014-11-24 2015-10-08 분쇄 유당 또는 조립 유당을 포함하는 붕해성 입자 조성물

Country Status (9)

Country Link
US (1) US10130584B2 (ko)
EP (1) EP3225256B1 (ko)
JP (1) JP6704351B2 (ko)
KR (1) KR102377914B1 (ko)
CN (1) CN106999600B (ko)
AU (1) AU2015351685B2 (ko)
CA (1) CA2968210A1 (ko)
TW (1) TWI714536B (ko)
WO (1) WO2016084493A1 (ko)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2015251692B2 (en) * 2014-04-21 2019-12-19 Daicel Corporation Disintegrating particle composition including microfibrous cellulose
JP2019172610A (ja) 2018-03-28 2019-10-10 コーアイセイ株式会社 炭酸ランタンを含有する医薬組成物
CN112469287A (zh) * 2018-07-25 2021-03-09 株式会社大赛璐 包含微小纤维状纤维素、不含赋形剂的崩解性粒子组合物
WO2020026881A1 (ja) * 2018-07-31 2020-02-06 株式会社ダイセル 崩壊剤成分及び微小繊維状セルロースを含む崩壊性固形物

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56100801A (en) 1979-12-26 1981-08-13 Itt Microfibrous cellulose and its manufacture
JP2000273039A (ja) 1999-01-20 2000-10-03 Taisho Pharmaceut Co Ltd 口腔内崩壊性組成物
JP2004283135A (ja) 2003-03-25 2004-10-14 Asahi Kasei Chemicals Corp ゲル状組成物
JP2006290972A (ja) 2005-04-08 2006-10-26 Asahi Kasei Chemicals Corp 高分散性セルロース複合体と少なくとも１種の多糖類を含有するゲル化剤
JP2009203559A (ja) 2008-02-26 2009-09-10 Daicel Chem Ind Ltd 微小繊維状セルロースの繊維集合体及びその製造方法
JP2011173848A (ja) 2010-02-25 2011-09-08 Taisho Pharm Ind Ltd 口腔内速崩壊錠
WO2013146917A1 (ja) 2012-03-29 2013-10-03 株式会社ダイセル 酸型カルボキシメチルセルロースを含む崩壊性粒子組成物の製造方法、並びに、該組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤
WO2014046035A1 (ja) 2012-09-20 2014-03-27 株式会社ダイセル 酸型カルボキシメチルセルロース及び結晶セルロースを含む崩壊性粒子組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH1160507A (ja) * 1997-08-22 1999-03-02 Bio Polymer Res:Kk 錠剤成形用新規結合剤
WO2002022172A2 (en) * 2000-09-14 2002-03-21 University Of Iowa Research Foundation Powdered/microfibrillated cellulose
JP4756153B2 (ja) * 2004-08-27 2011-08-24 富士製薬工業株式会社 低成分含量の錠剤の製造方法
JP3884056B1 (ja) * 2006-01-27 2007-02-21 秋山錠剤株式会社 口腔内速崩錠の製造方法
KR101435229B1 (ko) * 2006-09-14 2014-08-28 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤 구강내 붕괴정 및 그 제조법
JP2011213695A (ja) * 2010-04-02 2011-10-27 Taisho Pharm Ind Ltd ドネペジル塩酸塩含有口腔内速崩壊錠
JP2012100555A (ja) * 2010-11-08 2012-05-31 Aohata Corp ミルクデザートベース
AU2015251692B2 (en) * 2014-04-21 2019-12-19 Daicel Corporation Disintegrating particle composition including microfibrous cellulose

Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56100801A (en) 1979-12-26 1981-08-13 Itt Microfibrous cellulose and its manufacture
JP2000273039A (ja) 1999-01-20 2000-10-03 Taisho Pharmaceut Co Ltd 口腔内崩壊性組成物
JP2004283135A (ja) 2003-03-25 2004-10-14 Asahi Kasei Chemicals Corp ゲル状組成物
JP2006290972A (ja) 2005-04-08 2006-10-26 Asahi Kasei Chemicals Corp 高分散性セルロース複合体と少なくとも１種の多糖類を含有するゲル化剤
JP2009203559A (ja) 2008-02-26 2009-09-10 Daicel Chem Ind Ltd 微小繊維状セルロースの繊維集合体及びその製造方法
JP2011173848A (ja) 2010-02-25 2011-09-08 Taisho Pharm Ind Ltd 口腔内速崩壊錠
WO2013146917A1 (ja) 2012-03-29 2013-10-03 株式会社ダイセル 酸型カルボキシメチルセルロースを含む崩壊性粒子組成物の製造方法、並びに、該組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤
WO2014046035A1 (ja) 2012-09-20 2014-03-27 株式会社ダイセル 酸型カルボキシメチルセルロース及び結晶セルロースを含む崩壊性粒子組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤

Also Published As

Publication number Publication date
TW201625224A (zh) 2016-07-16
CN106999600B (zh) 2020-11-20
JPWO2016084493A1 (ja) 2017-09-21
CN106999600A (zh) 2017-08-01
EP3225256B1 (en) 2020-11-25
EP3225256A4 (en) 2018-06-20
KR102377914B1 (ko) 2022-03-22
US10130584B2 (en) 2018-11-20
CA2968210A1 (en) 2016-06-02
WO2016084493A1 (ja) 2016-06-02
EP3225256A1 (en) 2017-10-04
AU2015351685A1 (en) 2017-06-01
US20170340568A1 (en) 2017-11-30
AU2015351685B2 (en) 2020-07-16
JP6704351B2 (ja) 2020-06-03
TWI714536B (zh) 2021-01-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102415876B1 (ko) 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물
TWI717605B (zh) 含有微小纖維狀纖維素及有效成分之崩解錠劑用組成物
KR20180021057A (ko) 고형 제제의 외층용 조성물 및 상기 외층용 조성물을 포함하는 복용 용이성 고형 제제
JP6704351B2 (ja) 粉砕乳糖又は造粒乳糖を含む崩壊性粒子組成物
KR20210002478A (ko) 복용 용이성 과립제 및 그 제조 방법
KR20210038603A (ko) 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 부형제는 포함하지 않는 붕해성 입자 조성물
WO2016098459A1 (ja) 遅延崩壊性粒子組成物
JPWO2017126478A1 (ja) 口腔内保持型崩壊性固形製剤、その製造方法、及び該製造方法に用いる粉体組成物

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant