KR20210038603A - 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 부형제는 포함하지 않는 붕해성 입자 조성물 - Google Patents

미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 부형제는 포함하지 않는 붕해성 입자 조성물 Download PDF

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Abstract

[과제] 우수한 정제 경도 및 붕해성을 가지며, 또한, 유효 성분(활성 성분)을 고용량으로 포함하는 것이 가능한 붕해 정제, 및, 해당 붕해 정제에 포함되는 붕해성 입자 조성물 등을 제공하는 것.
[해결 수단] 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는 붕해성 입자 조성물, 및, 해당 붕해성 입자 조성물을 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 우수한 정제 경도 및 붕해성을 가지는, 붕해 정제 등에 관한 것이다.

Description

미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 부형제는 포함하지 않는 붕해성 입자 조성물
[0001] 본 발명은, 미소섬유상(微小纖維狀) 셀룰로오스 등을 포함하지만, 부형제(賦形劑)는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는 붕해성(崩壞性) 입자 조성물 및 해당 조성물을 포함하는 각종 붕해(분산) 정제(錠劑) 등에 관한 것이다.
[0002] 식물섬유(植物纖維)로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경(短徑)) 또는 굵기가 수 nm∼수 ㎛ 정도인 셀룰로오스는, 일반적으로, 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있다. 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 제조예 및, 그 구조·특성·기능 등에 관해서는 특허문헌 1 및 특허문헌 2에 기재되어 있다.
[0003] 이러한 미세화 내지 미소섬유화된 셀룰로오스의 경우에는, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대하여, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성(親水性)이 현저히 강해지는 동시에, 미소섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있다. 그 결과, 페이스트상·크림상의 상품에 배합하였을 경우에, 물·기름방울(油滴), 미립자 등과의 상호작용에 의한 보수(保水(이수(離水) 방지))나 보형(保型)의 효과를 나타낸다. 또한, 삼차원 그물코 구조에 의해, 젤리상 상품의 강도 향상 등의 개질(改質)에 이용되고 있다.
[0004] 따라서, 이러한 셀룰로오스는, 지금까지, 각종 분체(粉體)·섬유상 물질의 바인더, 샌드페이퍼에 있어서의 지력(紙力) 증강제, 식품의 식감 개량에 있어서의 증점제, 식품의 보수성(保水性) 향상에 있어서의 보수제, 주류(酒類)의 여과조제(濾過助劑) 등에 다양한 용도로 널리 사용되어 왔다.
[0005] 이러한 미세섬유상 셀룰로오스의 이용예로서, 예컨대, 특허문헌 3에는, 미세섬유상 셀룰로오스와 온수에서 용해되는 친수성 고분자를 특정한 비율로 함유하는 수분산성(水分散性) 복합체, 겔화제, 및, 물을 특정한 비율로 함유하는 겔상(狀) 조성물이 기재되어 있다. 해당 조성물의 특성으로서는, 가열 또는 가온 처리 시에, 단백질의 변성이나 수불용성(水不溶性) 성분의 침강을 억제하여, 식감 및 식감이 양호하다고 되어 있다.
[0006] 또한, 특허문헌 4에는, 미세섬유상 셀룰로오스, 수용성 고분자, 및, 친수성 물질을 특정한 비율로 포함하는 고(高)분산성 셀룰로오스 복합체, 그리고, 특정한 종류의 다당류를 특정한 비율로 함유하는 겔화제가 기재되어 있다. 그 특징은, 종래 기술의 고분산성 셀룰로오스 복합체에 비해, 수중(水中)에서의 붕해·분산성이 우수하여, 공업적으로 실용적인 분산 조건에서 사용할 수 있는 것이라고 되어 있다.
[0007] 이와 같이, 특허문헌 3 또는 4 중 어느 하나에 기재된 발명에 있어서도, 최종적으로 미세섬유상 셀룰로오스는 겔상 조성물 또는 겔화제의 하나의 성분으로서 사용되고 있다. 또한, 특허문헌 3에 기재된 수분산성 복합체에 있어서는 친수성 고분자가 필수의 성분이며, 또한, 특허문헌 4에 기재된 고분산성 셀룰로오스 복합체에 있어서도 수용성 고분자가 필수의 성분이다.
[0008] 또한, 특허문헌 5에는, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물이 기재되어 있다.
[0009] 1. 일본 특허공개공보 S56-100801호 2. 일본 특허공개공보 제2009-203559호 3. 일본 특허공개공보 제2004-283135호 4. 일본 특허공개공보 제2006-290972호 5. 국제 공개 팜플렛 WO2015/163135호
[0010] 종래의 붕해성 입자 조성물에 있어서는 정제의 성형성 등을 고려하여, 부형제가 포함되어 있는 경우가 많다. 그러한 경우에는, 붕해제 성분(붕해 성능) 및 미소섬유상 셀룰로오스(도수(導水) 성능)의 함유량이 상대적으로 작아짐으로써, 이들에 의한 붕해 성능 및 도수 성능이 부족해지고, 나아가, 해당 조성물을 포함하는 붕해 정제에 유효 성분(활성 성분)이 고용량으로 포함되는 경우에는, 원하는 도수성(導水性)이나 붕해성을 달성할 수 없는 경우도 있었다.
[0011] 따라서, 부형제를 포함하지 않더라도, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스의 우수한 특성에 근거한 붕해성 입자 조성물, 및 해당 조성물 및 고용량의 유효 성분(활성 성분)을 포함하며, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지는 각종 붕해 정제가 요구되고 있다.
[0012] 본 발명의 목적은 이러한 과제를 해결하는 것이며, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해성 입자 조성물, 및 해당 조성물을 포함하는, 붕해 정제 등을 제공하는 것이다.
[0013] 본 발명자들은, 상기 과제를 해결하기 위해, 열심히 연구한 결과, 붕해제와 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 종래에 공지된 붕해성 입자 조성물에 있어서, 부형제가 포함되지 않도록 한 경우라 하더라도, 붕해제와 미소섬유상 셀룰로오스에 의한 상승(相乘)효과에 의해, 해당 조성물을 포함하는 각종 붕해 정제에 우수한 정제 경도와 붕해성을 부여할 수 있음을 발견하고, 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
[0014] 본 발명은, 보다 구체적으로는 이하의 양태를 제공하는 것이다.
[0015] [양태 1] 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해성 입자 조성물.
[양태 2] 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스로 이루어지는, 붕해성 입자 조성물.
[양태 3] 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스의 합계량에 대한 붕해제 성분의 비율이 80중량％ 이상인, 양태 1 또는 2에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 4] 미소섬유상 셀룰로오스에 있어서의 평균 섬유 길이 0.01∼2mm 및 평균 섬유 직경 0.001∼1㎛인, 양태 1∼3 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 5] 붕해제 성분이 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저(低)치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 키토산, 전분, 가공 전분 및 한천으로부터 선택되는 하나의 성분 이상인, 양태 1∼4 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 6] 전분이 콘스타치(corn starch), 감자전분, 왁시콘스타치(waxy corn starch), 부분α화 전분, 또는 α화 전분, 가공 전분이 전분글리콜산나트륨 또는 히드록시프로필스타치인, 양태 5에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 7] 붕해제 성분이 물에 불용성(不溶性)의 고분자인, 양태 1∼6 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 8] 양태 1∼7 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해 정제.
[양태 9] 식품용 또는 의약용인, 양태 8에 기재된 붕해 정제.
[양태 10] 유효 성분의 함유량이 80∼90중량％인, 양태 8 또는 9에 기재된 붕해 정제.
[0016] 본원 발명의 붕해성 입자 조성물 중에는 부형제가 포함되어 있지 않기 때문에, 그만큼, 붕해제 및 미소섬유상 셀룰로오스(도수제(導水劑)), 특히, 붕해제의 함유량을 많게 할 수 있다. 그 결과, 이들 성분에 의한 상승 효과에 의해, 각종 붕해 정제에 요구되는, 우수한 정제 경도와 붕해성을 부여할 수 있고, 또한 정제 제조 시에는 우수한 성형성도 유지되었다.
[0017] 또한, 부형제가 포함되어 있지 않기 때문에, 해당 조성물을 포함하는 붕해 정제의 경도와 붕해성을 손상시키는 일 없이, 붕해 정제 중의 유효 성분(활성 성분)의 함유량을 많게 하는 것이 가능해졌다.
[0018] 본 발명은, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해성 입자 조성물, 바람직하게는, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스로 이루어지는(즉, 기타의 성분은 일절 포함하지 않음) 붕해성 입자 조성물과 관련된다.
[0019] 미소섬유상 셀룰로오스로서는, 종래에 공지된 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있는 임의의 셀룰로오스를 사용할 수 있다.
[0020] 이미 기재한 바와 같이, 「미소섬유상 셀룰로오스」란, 일반적으로, 식물 섬유로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경(短徑)) 또는 굵기가 수 nm∼수 μm 정도인 셀룰로오스이며, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대하며, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성이 현저히 강해지는 동시에, 미소섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있음을 의미한다.
[0021] 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물(乾燥物)은, 종래에 공지된 임의의 기술, 예컨대, 직접 건조 상태의 셀룰로오스 섬유를 볼 밀(ball mill)에 의해 분쇄함으로써, 직접 건조 상태로 얻을 수 있다(특허문헌 1). 혹은, 셀룰로오스 섬유의 수분산액(水分散液)을 고압 호모지나이저(homogenizer)에 의해 미크로피브릴(microfibril)화한 미소섬유상 셀룰로오스로 구성된 수(水)현탁 상태의 미소섬유상 셀룰로오스를 치환 공정에서 용매 치환한 후, 건조 공정에 의해 용매 제거하고, 나아가, 분쇄 공정에서 분쇄함으로써, 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물을 얻을 수 있다(특허문헌 2).
[0022] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 포함되는 미소섬유상 셀룰로오스의 적합한 예로서, 섬유 집합체이며, 평균 섬유 길이 약 0.01∼2mm, 및, 평균 섬유 직경 약 0.001∼1㎛, 바람직하게는 평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛인 미소섬유상 셀룰로오스를 들 수 있다(특허문헌 2). 예컨대, 이러한 미소섬유상 셀룰로오스(고형분이 10∼35％인 함수(含水) 상태)는, 상품명 「세릿슈(CELISH)」시리즈(평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛)로서 다이셀파인켐 가부시키가이샤(Daicel FineChem Ltd.)로부터 각종 그레이드의 제품이 판매되고 있다.
[0023] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 포함되는 붕해제 성분으로서는, 당업자에게 공지된 임의의 것을 사용할 수 있다. 예컨대, 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 키토산, 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 부분α화 전분, 및 α화 전분 등의 전분, 전분글리콜산나트륨 및 히드록시프로필스타치 등의 가공 전분 그리고 한천으로부터 선택되는 임의의 하나의 성분 이상을 함유시킬 수 있다. 참고로, 크로스포비돈은 1-비닐-2-피롤리돈의 가교 중합물의 통칭이며, 크로스카르멜로오스나트륨은 카르복시메틸셀룰로오스나트륨의 가교물의 통칭이다.
[0024] 또한, 이러한 붕해제 성분 중에서, 예컨대, 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 키토산 등은 모두 물에 불용성인 고분자이다. 또한 전분으로서 예컨대 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 수불용성 부분α화 전분, 및 수불용성 α화 전분 등은 수불용성 고분자이며, 가공 전분으로서 예컨대, 전분글리콜산나트륨 및 히드록시프로필스타치 등의 가공 전분 등은 수불용성 고분자이다.
[0025] 이미 기재한 바와 같이, 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 부형제를 포함하지 않는 것을 특징으로 한다. 여기서, 「부형제」란 일반적으로, 조성물 또는 정제 등에 성형성·결합성 등의 특성을 부여할 목적으로 각종 조성물에 함유시키는 화합물의 총칭으로서 당업자에게 주지된 용어이다.
[0026] 부형제의 대표적인 예로서는, 예컨대, 만니톨, 에리트리톨, 자일리톨, 트레할로오스, 락토오스, 말토오스, 말티톨, 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스, 만노오스, 및 소르비톨 등의 당 및 당알코올을 들 수 있다. 따라서, 본 발명의 붕해성 입자 조성물은, 특히 당 및/또는 당알코올을 포함하지 않는 것을 특징으로 한다.
[0027] 또한, 「부형보조제」로서 당업자에게 주지된 화합물도, 본 명세서에 있어서의 「부형제」에 포함된다. 부형보조제의 대표적인 예로서, 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스, 그리고, 경질무수규산, 함수(含水)이산화규소, 무수인산칼슘, 무수인산수소칼슘, 메타규산알루미늄, 규산칼슘, 규산마그네슘, 산화마그네슘 등의 무기부형제를 들 수 있다.
[0028] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는, 정제의 복용감 등의 제(諸) 특성을 조정할 목적으로, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스에 더하여, 당업자에게 공지된 상기의 「부형제」 이외의 각종 임의의 성분을, 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 적절히, 첨가하여 혼합해도 된다. 이러한 성분의 예로서, 당업자에게 공지된, 유동화제, 감미제, 교미제, 향료 및 착색료 등을 들 수 있다.
[0029] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 있어서의 각 성분의 배합량은 각 성분의 종류, 붕해성 입자 조성물의 사용 대상인 붕해 정제의 종류 및 용도 등에 따라, 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0030] 통상, 붕해성 입자 조성물의 전체 중량에 대해, 붕해제 성분은 50∼99중량％, 미소섬유상 셀룰로오스(건조물 환산)는 1∼50중량％의 범위이다.　　또한, 붕해성 입자 조성물의 붕해성을 높이기 위해, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스의 합계량에 대한 붕해제 성분의 비율을, 예컨대, 80중량％ 이상, 나아가, 90중량％ 이상으로 하는 것도 가능하다.
[0031] 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 당업자에게 공지된 임의의 방법·수단으로 제조할 수 있다.
[0032] 예컨대, 본 발명의 붕해성 입자 조성물은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분을 한 번에 혼합함으로써 제조할 수 있다.
[0033] 혹은, 각종 조립(造粒)공정법으로 제조할 수도 있다. 조립 수단으로서는 특별히 한정되지 않으며, 건식 조립법, 혹은 습식 조립공정법 등에 의해 제조할 수도 있다.
[0034] 건식 조립법은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분 분말을 그대로, 또는 적당한 결합제 등과 혼합하여, 강한 압력(强壓)에 의해 작은 덩어리로 만들고, 이것을 적당히 파쇄하여 조립(造粒)하는 공정을 포함한다. 건식 조립법의 구체적인 예로서는 파쇄조립법이나 롤 압축법 등을 들 수 있다.
[0035] 습식 조립법은 물의 존재 하에서 각 성분을 분산시키고 건조시킴으로써 복합체를 형성하는 방법이며, 습식 조립법의 구체적인 예로서는, 분무 건조, 전동(轉動) 조립, 교반(攪拌) 조립, 및 유동층 조립 등의 분무법, 동결건조법, 그리고, 혼합반죽(混鍊) 조립 등을 들 수 있고, 이러한 당업자에게 공지된 임의의 방법으로 제조할 수 있다.
[0036] 습식 조립공정법으로 제조하는 경우에, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 성분을 모두 함께 이용하는 1단계의 조립 공정으로 본 발명의 붕해성 입자 조성물을 제조해도 되고, 또는, 복수 단계의 습식 조립 공정에 있어서 첨가하여 혼합하는 것도 가능하다.
[0037] 또한, 상기 제조 방법의 복수의 습식 조립 공정에 있어서, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각 성분 중 어느 1종류 혹은 2종류의 성분을 이용할지는, 이들의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0038] 또한, 각 조립 공정에 있어서, 분무(스프레이) 속도나 에어 급기(給氣) 온도, 배기 온도, 에어 급기량 등의 제(諸) 조건은, 각 성분의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0039] 각 조립 공정 중 어느 것에 있어서도, 분무액의 매체로서는, 예컨대 물, 에탄올, 메탄올, 및 아세톤 등의 의약품이나 식품에 허용되는 용매를 들 수 있다. 혹은 분무액으로서, 10％ 미만의 해당 붕해성 입자 조성물의 성분을 용해시킨 수용액 등을 들 수 있는데, 특히 물 또는 해당 수용액이 바람직하다.
[0040] 예컨대, 미소섬유상 셀룰로오스 이외의 성분이 투입된 유동층 조립기(流動層造粒機)에 대해, 미소섬유상 셀룰로오스의 분산액(슬러리)을 분무함으로써, 본 발명의 붕해성 입자 조성물을 제조할 수 있다.
[0041] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 적절히 포함될 수 있는, 상기의 각종 임의의 성분은 각 조립 공정에서 적절히 첨가할 수 있다. 혹은, 별도로 습식 조립 공정을 더 마련하고, 그 단계에서, 이들 임의의 성분을 첨가하여 혼합하는 것도 가능하다.
[0042] 또한, 이와 같은 습식 조립공정법에 의해 제조된 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 이하와 같은 물성을 가지고 있는 것이 바람직하다.
(1) 메디안 직경：10∼300미크론, (2) 수분：0.5∼15중량％.
[0043] 또한, 이러한 물성치는 이하의 조건·방법으로 측정된다.
메디안 직경：붕해성 입자 조성물을, 레이저 회절/산란식 입자 직경 분포 측정 장치(LA-960, HORIBA, Ltd.)를 이용하여 측정한다.
수분：붕해성 입자 조성물 5g을 가열 건조식 수분계(MX-50, A&D Company, Limited)를 이용하여 측정한다.
[0044] 또한, 본 발명은, 이러한 붕해성 입자 조성물을 포함하며, 또한, 당 및/또는 당알코올과 같은 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 각종 붕해 정제, 예컨대, 음료, 보조식품, 영양기능식품 및 건강식품 등을 포함하는 각종 식품용 붕해 정제 또는 의약용 붕해 정제에도 관계된다. 또한, 정제의 형상·형태 등에는 특별히 제약은 없다. 구체적으로는, 본 발명의 붕해 정제에는, 이른바 「구강 내 붕해정」이라 불리는 구강 내에서 물 없이도 신속하게 붕해되는 정제에 더하여, 경구 섭취 후에 위장 등에서 보다 느리게 붕해되는, 당업자에게 공지된 임의의 경구 정제가 포함된다. 또한, 이와 같은 직접 경구 섭취하는 양식 이외에, 본 발명의 붕해 정제는, 한 번, 뜨거운 물이나 물 등의 용매와 혼합시켜 분산액 등의 액체 또는 졸 등의 임의의 상태로 한 다음, 그것을 섭취하는 간접적인 경구 섭취 양식이어도 된다.
[0045] 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 본 발명의 붕해 정제에는, 붕해성 입자 조성물 이외에, 유효 성분 및 기타의 임의의 성분을 포함하는 것이 가능하다.
[0046] 여기서, 「유효 성분」이란, 예컨대, 그것을 포함하는 붕해 정제를 섭취한 사람 등의 대상에게 있어서, 해당 붕해 정제의 용도·목적인 영양학적·생리적·의약적 등의 어떠한 활성 또는 작용을 발휘할 수 있는 물질을 의미하며, 그 조성·원료·유래·입수 경로 등에는 제한이 없다. 유효 성분에는, 천연물, 천연 추출물, 화학 합성 물질, 단일 화학 물질, 혼합물 및 조성물 등의 다양한 형태가 포함된다.
[0047] 예컨대, 식품용 붕해 정제의 경우는, 단백질, 당질, 지질 및 미네랄 등의 각종 영양 성분； 각종 비타민류 및 이들의 유도체； 미생물, 식물 또는 동물 유래의 각종 추출물 등의 건강식품 소재 등의 유효 성분뿐만 아니라, 산미료, 감미료, 부형제, 계면활성제, 활택제(滑澤劑), 교미제(矯味劑), 향료, 착색제, 및 안정화제 등의, 식품위생법 제10조에 근거한 각종 지정 첨가물 또는 기존 첨가물, 일반 음식물 첨가물 리스트에 수록되어 있는, 식품 성분(식품 첨가물)으로서 허용되는 기타의 임의의 성분을 더 포함할 수 있다.
[0048] 또한, 의약용 붕해 정제는, 붕해성 입자 조성물 및 유효 성분(약효 성분)뿐만 아니라, 필요에 따라서, 부형제, 계면활성제, 활택제, 산미료, 감미료, 교미제, 향료, 착색제, 안정화제 등 의약상 허용되는 기타의 임의의 성분을 더 포함할 수 있다. 이들 임의의 성분으로서, 예컨대, 의약품 첨가물 사전(약사일보사(YAKUJI NIPPO LIMITED)), 일본약국방(Japanese Pharmacopoeia)에 기재된 해당 성분을 이용할 수 있다. 또한, 포함되는 약효 성분 및 조제(助劑)의 용도·종류에 특별히 제한은 없다. 또한, 본 발명의 원하는 효과가 나타나는 한, 붕해성 입자 조성물, 약효 성분, 및, 임의의 성분의 배합 비율에 특별히 제한은 없고, 당업자가 적절히 결정할 수 있다. 본 발명의 붕해 정제에 포함되는 약효 성분의 용도·종류로서는, 예컨대, 중추신경계용 약, 말초신경계용 약, 감각기관용 약, 순환기용 약, 호흡기관용 약, 소화기관용 약, 호르몬제, 비뇨생식기관 약, 기타의 개개의 기관계용 의약품, 비타민제, 자양강장약, 혈액·체액용 약, 기타의 대사성 의약품, 세포부활용 약, 종양용 약, 방사성 의약품, 알레르기용 약, 기타의 조직세포기능용 의약품, 생약, 한방제제, 기타의 생약 및 한방 처방에 근거한 의약품, 항생물질 제제, 화학요법제, 생물학적 제제, 기생동물에 대한 약, 기타의 병원(病原)생물에 대한 의약품, 조제용 약, 진단용 약, 및, 공중위생용 약, 체외진단용 의약품 등을 들 수 있다.
[0049] 붕해 정제 중의 붕해성 입자 조성물의 함유량은, 본 발명의 원하는 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 당업자가 적절히, 선택할 수 있다. 본 발명에 의한 효과로서 이미 기재한 바와 같이, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는 부형제가 포함되어 있지 않은 만큼, 본 발명의 붕해 정제의 경도와 붕해성을 손상시키는 일 없이, 붕해 정제 중의 유효 성분(활성 성분)의 함유량을, 예컨대, 80중량％ 이상, 나아가, 85중량％ 이상, 예컨대, 80∼90중량％로 높게 하는 것도 가능하다. 혹은, 붕해 정제 중의 붕해성 입자 조성물의 함유량을 20중량％ 이하, 나아가, 15중량％ 이하로 하는 것도 가능하다.
[0050] 본 발명의 붕해 정제는 당업자에게 공지된 임의의 방법·수단으로 제조할 수 있다. 예컨대, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물을 유효 성분과 혼합하고, 얻어진 혼합물을, 예컨대, 약 2∼30kN의 타정(打錠)압축력을 가하여 타정하는 공정을 포함하는 제조 방법에 의해, 제조할 수 있다.
[0051] 이러한 붕해 정제는, 본 발명의 붕해성 입자 조성물이 포함되어 있기 때문에, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가진다. 즉, 본 명세서의 각 실시예가 나타내는 바와 같이, 예컨대, 3∼15kN의 타정압축력으로 제조한 경우에, 본 발명의 붕해 정제의 경도는 20∼200(N), 보다 바람직하게는 30∼150(N), 더욱 바람직하게는 40∼150(N)이며, 또한, 수중 붕해 성능：단위 경도 당의 붕해 시간 「수중 붕해 시간(D)/정제 경도(N)(초/N)」는, 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하지 않는 비교예의 값에 비해, 1/1,000∼9/10, 예컨대, 1/3∼9/10 정도로 단축되어 있다.
[0052] 또한, 본 명세서에서 인용된 모든 선행 기술 문헌의 기재 내용은, 참조로서 본 명세서에 포함된다.
[0053] 이하에서는, 본 발명을 실시예에 의해 더욱 구체적으로 설명하겠지만 본 발명은 이들 실시예로 제한되는 것은 아니다.
[0054] [경도 및 붕해성의 평가]
실시예 및 비교예에서 얻은 각 정제에 대해, 이하의 방법에 의해 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 수중 붕해 시간의 측정 결과를 표 1 및 표 2에 나타낸다.
[0055] 또한, 이들 물성치는 이하의 조건·방법으로 측정하였다.
경도: 디지털 키야식 경도계(digital Kiya hardness tester)(FUJIWARA SCIENTIFIC CO., LTD)를 이용하여, 경도(N)를 측정하였다.
수중 붕해 시간：일본약국방(Japanese Pharmacopeia)에 기재된 방법(보조반(補助盤) 없음, 단, 표 2 중의 소청룡탕(小靑龍湯) 엑기스 분말을 이용한 경우는 보조반 있음)에 따라, 붕해 시험기(NT-400, Toyama Sangyo Co., Ltd.)를 이용하여, 수중 붕해 시간을 측정하였다.
경도는 3회, 그리고 붕해 시간은 3회(표 1) 및 2회(표 2)의 측정을 행하고, 그 평균치를 측정 결과로 하였다.
실시예1
[0056] [붕해성 입자 조성물의 제조 1]
전분글리콜산나트륨(Primojel, DFE Pharma) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 400g을 3.9g/min의 속도로 분무함으로써 조립(造粒)하여, 붕해성 입자 조성물1을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물1의 메디안 직경은 257μm, 수분은 6.6중량％였다.
[0057] [붕해 정제의 제조 1]
얻어진 붕해성 입자 조성물1 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태(隅角平錠, angled-corner flat tablet)이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0058] 〔비교예1〕
전분글리콜산나트륨(Primojel, DFE Pharma) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예2
[0059] [붕해성 입자 조성물의 제조 2]
부분α화 전분(PCS FC-50, Asahi Kasei Chemicals Corporation) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 400g을 3.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물2를 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물2의 메디안 직경은 411μm, 수분은 5.5중량％였다.
[0060] [붕해 정제의 제조 2]
얻어진 붕해성 입자 조성물2 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0061] [실시예2A]
부분α화 전분(PCS FC-50)을 90g, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.0g/min의 속도로 분무하고, 타정압축력을 4kN으로 한 것 이외에는 상기 실시예2와 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0062] [실시예2B]
부분α화 전분(PCS FC-50)을 90g, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.0g/min의 속도로 분무하고, 타정압축력을 7kN으로 한 것 이외에는 상기 실시예2와 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0063] [실시예2C]
부분α화 전분(PCS FC-50)을 85g, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 300g을 4.0g/min의 속도로 분무하고, 타정압축력을 4kN으로 한 것 이외에는 상기 실시예2와 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0064] [실시예2D]
부분α화 전분(PCS FC-50)을 85g, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 300g을 4.0g/min의 속도로 분무하고, 타정압축력을 7kN으로 한 것 이외에는 상기 실시예2와 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0065] 〔비교예2〕
부분α화 전분(PCS FC-50, Asahi Kasei Chemicals Corporation) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예3
[0066] [붕해성 입자 조성물의 제조 3]
카르멜로오스칼슘(ECG-505, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 400g을 3.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물3을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물3의 메디안 직경은 171μm, 수분은 5.7중량％였다.
[0067] [붕해 정제의 제조 3]
얻어진 붕해성 입자 조성물3 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0068] 〔비교예3〕
카르멜로오스칼슘(ECG-505, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예4
[0069] [붕해성 입자 조성물의 제조 4]
크로스카르멜로오스나트륨(ND-2HS, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 160g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 800g을 3.2g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물4를 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물4의 메디안 직경은 288μm, 수분은 4.9중량％였다.
[0070] [붕해 정제의 제조 4]
얻어진 붕해성 입자 조성물4 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0071] [실시예4A]
미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체로서 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 결정 셀룰로오스(CEOLUS UF-711, ASAHI KASEI CORPORATION)로부터 제작한 것을 이용하고, 분무 속도를 3.0g/min으로 바꾼 것 이외에는 실시예4와 동일하게 하여 4kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0072] [실시예4B]
미소섬유상 셀룰로오스로서 습윤체를 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-301, ASAHI KASEI CORPORATION)로부터 제작한 것을 이용하고, 분무 속도를 3.3g/min으로 바꾼 것 이외에는 실시예4와 동일하게 하여 4kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0073] 〔비교예4〕
크로스카르멜로오스나트륨(ND-2HS, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예5
[0074] ([붕해성 입자 조성물의 제조 5]
히드록시프로필스타치(HPS-101W, Freund Corporation) 90g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물5를 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물5의 메디안 직경은 112μm, 수분은 9.1중량％였다.
[0075] [붕해 정제의 제조 5]
얻어진 붕해성 입자 조성물5 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예6
[0076] [붕해성 입자 조성물의 제조 6]
히드록시프로필스타치(HPS-101W, Freund Corporation) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 400g을 4.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물6을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물6의 메디안 직경은 140μm, 수분은 8.0중량％였다.
[0077] [붕해 정제의 제조 6]
얻어진 붕해성 입자 조성물6 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0078] 〔비교예5〕
히드록시프로필스타치(HPS-101W, Freund Corporation) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예7
[0079] [붕해성 입자 조성물의 제조 7]
콘스타치(Cornstarch White W-4P, JAPAN CORN STARCH CO., LTD.) 90g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물7을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물7의 메디안 직경은 107μm, 수분은 9.6중량％였다.
[0080] [붕해 정제의 제조 7]
얻어진 붕해성 입자 조성물7 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0081] 〔비교예6〕
콘스타치(Cornstarch White W-4P, JAPAN CORN STARCH CO., LTD.) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예8
[0082] [붕해성 입자 조성물의 제조 8]
키토산(LL-40, Yaizu Suisankagaku Industry Co., Ltd.) 90g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.0g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물8을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물8의 메디안 직경은 161μm, 수분은 8.0중량％였다.
[0083] [붕해 정제의 제조 8]
얻어진 붕해성 입자 조성물8 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0084] [실시예8A]
키토산(LL-40)을 80g, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 400g으로 바꾼 것 이외에는 실시예8과 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0085] [실시예8B]
[붕해성 입자 조성물의 제조 8B]
한천(붕해용 정제(精製) 한천, Ina Food Industry Co., Ltd.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 200g을 4.5g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물8을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물8B의 메디안 직경은 271μm, 수분은 11.8중량％였다.
[0086] [붕해 정제의 제조 8B]
얻어진 붕해성 입자 조성물8B 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 5kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0087] [실시예8C]
[붕해 정제의 제조 8C]
타정압축력을 10kN으로 바꾼 것 이외에는 실시예8B와 동일하게 하여 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0088] 〔비교예7〕
키토산(LL-40, Yaizu Suisankagaku Industry Co., Ltd.) 99.5중량부에 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 1에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0089] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
실시예1∼8 및 비교예1∼7에서 얻은 각 정제에 대해, 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 1에 나타낸다.
[0090] [표 1]
Figure pct00001
실시예9
[0091] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 1]
실시예1의 붕해성 입자 조성물1 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0092] 〔비교예8〕
전분글리콜산나트륨(Primojel, DFE Pharma) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예10
[0093] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 2]
실시예2의 붕해성 입자 조성물2 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0094] 〔비교예9〕
부분α화 전분(PCS FC-50, Asahi Kasei Chemicals Corporation) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예11
[0095] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 3]
실시예3의 붕해성 입자 조성물3 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0096] 〔비교예10〕
카르멜로오스칼슘(ECG-505, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예12
[0097] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 4]
실시예4의 붕해성 입자 조성물4 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0098] [실시예12A]
[유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 4A]
미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체를 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 결정 셀룰로오스(CEOLUS UF-711, ASAHI KASEI CORPORATION 제조)로부터 제작한 것으로 바꾼 것 이외에는 실시예12와 동일하게 하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0099] [실시예12B]
[유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 4B]
미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체를 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-301, ASAHI KASEI CORPORATION 제조)로부터 제작한 것으로 바꾼 것 이외에는 실시예12와 동일하게 하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0100] 〔비교예11〕
크로스카르멜로오스나트륨(ND-2HS, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예13
[0101] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 5]
실시예5의 붕해성 입자 조성물5 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0102] 〔비교예12〕
히드록시프로필스타치(HPS-101W, Freund Corporation) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예14
[0103] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 6]
실시예7의 붕해성 입자 조성물7 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0104] 〔비교예13〕
콘스타치(Cornstarch White W-4P, JAPAN CORN STARCH CO., LTD.) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예15
[0105] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 7]
실시예8의 붕해성 입자 조성물8 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0106] [실시예15A]
[유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 7A]
키토산(LL-40)을 80g으로 바꾼 것 이외에는 실시예8과 동일한 방법으로 제조한 붕해성 입자 조성물 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 6kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0107] [실시예15B]
[유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 7B]
키토산(LL-40)을 80g으로 바꾼 것 이외에는 실시예8과 동일한 방법으로 제조한 붕해성 입자 조성물 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 7kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0108] 〔비교예14〕
키토산(LL-40, Yaizu Suisankagaku Industry Co., Ltd.) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0109] 〔비교예15〕
크로스포비돈(Polyplasdone Ultra-10, Ashland) 19.5중량부에 소청룡탕 엑기스 분말(27D/AT, NIPPON FUNMATSU YAKUHIN Co., LTD.) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 표 2에 기재된 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0110] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
실시예9∼15 및 비교예8∼15에서 얻은 각 정제에 대해, 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 2에 나타낸다.
[0111] [표 2]
Figure pct00002
실시예16
[0112] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 8]
실시예4의 붕해성 입자 조성물4 9.5중량부에 감초(감초 분말(甘草末), MATSUURA YAKUGYO CO., LTD.) 90중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 7kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예17
[0113] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 9]
감초를 대신하여 N-아세틸글루코사민(Marine Sweet YSK, Yaizu Suisankagaku Industry Co., Ltd.)을 이용하고, 8kN의 타정압축력으로 타정한 것 이외에는 실시예16과 동일하게 하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예18
[0114] [유효 성분 함유 붕해 정제의 제조 10]
실시예8의 붕해성 입자 조성물4 19.5중량부에 β-크립토크산틴(CRP-015, Daicel Corporation) 80중량부와 스테아르산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co., Ltd.) 0.5중량부를 첨가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 6kN의 타정압축력으로 타정함으로써, 직경이 8.0mm이고, 모서리가 각진 평평한 형태이고, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예19
[0115] [교반 조립에 의한 붕해제 조성물의 제조]
크로스카르멜로오스나트륨(ND-2HS, Nichirin Chemical Industries, Ltd.) 540g을 교반조립기(하이 스피드 믹서(High speed mixer) FS-GS-5형, Fukae Powtec Kk)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 300g 투입하여, 아지테이터(agitator) 회전 속도 400rpm, 쵸퍼(chopper) 회전 속도 1500rpm으로 11분 동안 조립(造粒)하였다. 얻어진 조성물을 선반식 건조기에서 건조한 후, 눈 크기가 500μm인 체(sieve)로 체질하여, 붕해성 입자 조성물을 얻었다. 또한, 얻어진 붕해성 입자 조성물의 메디안 직경은 115μm, 수분은 5.9중량％였다.
[0116] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
실시예16∼19에서 얻은 각 정제에 대해, 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 3에 나타낸다.
[0117] [표 3]
Figure pct00003
(산업상의 이용 가능성)
[0118] 본 발명은, 우수한 붕해성과 정제 경도를 가지는 각종 붕해 정제 등의 연구·개발에 크게 이바지하는 것이다.

Claims (10)

  1. 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해성 입자 조성물.
  2. 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스로 이루어지는, 붕해성 입자 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스의 합계량에 대한 붕해제 성분의 비율이 80중량％ 이상인, 붕해성 입자 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    미소섬유상 셀룰로오스에 있어서의 평균 섬유 길이 0.01∼2mm 및 평균 섬유 직경 0.001∼1μm인, 붕해성 입자 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,
    붕해제 성분이 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 키토산, 전분, 가공 전분 및 한천으로부터 선택되는 하나의 성분 이상인, 붕해성 입자 조성물.
  6. 제5항에 있어서,
    전분이 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 부분α화 전분, 또는 α화 전분, 가공 전분이 전분글리콜산나트륨 또는 히드록시프로필스타치인, 붕해성 입자 조성물.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,
    붕해제 성분이 물에 불용성(不溶性)의 고분자인, 붕해성 입자 조성물.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하고, 또한, 부형제는 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 붕해 정제.
  9. 제8항에 있어서,
    식품용 또는 의약용인, 붕해 정제.
  10. 제8항 또는 제9항에 있어서,
    유효 성분의 함유량이 80∼90중량％인, 붕해 정제.
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