KR102415876B1 - 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물 - Google Patents

미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물 Download PDF

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토모히토 오카바야시
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아난 사카구치
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Abstract

본 발명의 목적은, 삼키는 것이 곤란한 환자, 고령자, 소아 등이 안전하게 복용할 수 있고, 또한 장소를 가리지 않으며, 물 없이도 용이하게 복용할 수 있는 편리성이 높은 형태로서, 의약용 및 보조식품, 영양기능식품 및 건강식품 등의 각종 식품용 붕해 정제(錠劑)에 적합한, 우수한 정제 경도 및 붕해성을 가지는 붕해 정제, 및, 상기 붕해 정제에 포함되는 붕해성 입자 조성물 등을 제공하는 데 있다.
본 발명은, 붕해제 성분 및 미소섬유상(微小纖維狀) 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물, 및, 붕해성 입자 조성물을 포함하는, 우수한 정제 경도 및 붕해성을 가지는, 식품용 또는 의약용 붕해 정제 등에 관한 것이다.

Description

미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물{DISINTEGRATING PARTICLE COMPOSITION INCLUDING MICROFIBROUS CELLULOSE}
[0001] 본 발명은, 미소섬유상(微小纖維狀) 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물 및 상기 조성물을 포함하는 각종의 붕해 정제(錠劑) 등에 관한 것이다.
[0002] 식물섬유(植物纖維)로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경(短徑)) 또는 굵기가 수nm∼수㎛ 정도인 셀룰로오스는, 일반적으로, 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있다. 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 제조예 및, 그 구조·특성·기능 등에 관해서는 특허 문헌 1 및 특허 문헌 2에 기재되어 있다.
[0003] 이러한 미세화 내지 미소섬유화된 셀룰로오스의 경우에는, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대하여, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성(親水性)이 현저히 강해지는 동시에, 미소섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있다. 그 결과, 페이스트상·크림상의 상품에 배합하였을 경우에, 물·기름방울(油滴), 미립자 등과의 상호작용에 의한 보수(保水(이수(離水) 방지))나 보형(保型)의 효과를 나타낸다. 또한, 삼차원 그물코 구조에 의해, 젤리상 상품의 강도 향상 등의 개질(改質)에 이용되고 있다.
[0004] 따라서, 이러한 셀룰로오스는, 지금까지, 각종의 분체(粉體)·섬유상 물질의 바인더, 초지(抄紙)에 있어서의 지력(紙力) 증강제, 식품의 식감 개량에 있어서의 증점제, 식품의 보수성(保水性) 향상에 있어서의 보수제, 주류(酒類)의 여과조제(濾過助劑) 등에 다양한 용도로 널리 사용되어 왔다.
[0005] 이러한 미세섬유상 셀룰로오스의 이용예로서, 예컨대, 특허 문헌 3에는, 미세섬유상 셀룰로오스와 온수에서 용해되는 친수성 고분자를 특정의 비율로 함유하는 수분산성(水分散性) 복합체, 겔화제, 및, 물을 특정의 비율로 함유하는 겔상 조성물이 기재되어 있다. 상기 조성물의 특성으로서는, 가열 또는 가온 처리에 있어서, 단백질의 변성이나 수불용성(水不溶性) 성분의 침강을 억제하여, 식감이 양호하다고 되어 있다.
[0006] 또한, 특허 문헌 4에는, 미세섬유상 셀룰로오스, 수용성 고분자, 및, 친수성 물질을 특정한 비율로 포함하는 고(高)분산성 셀룰로오스 복합체, 및, 특정한 종류의 다당류를 특정한 비율로 함유하는 겔화제가 기재되어 있다. 그 특징은, 종래 기술의 고분산성 셀룰로오스 복합체에 비해, 수중(水中)에서의 붕해·분산성이 우수하여, 공업적으로 실용적인 분산 조건에서 사용할 수 있는 것이라고 되어 있다.
[0007] 이와 같이, 특허 문헌 3 또는 4 중 어느 하나에 기재된 발명에 있어서도, 최종적으로 미세섬유상 셀룰로오스는 겔상 조성물 또는 겔화제의 하나의 성분으로서 사용되고 있다. 또한, 특허 문헌 3에 기재된 수분산성 복합체에 있어서는 친수성 고분자가 필수의 성분이며, 또한, 특허 문헌 4에 기재된 고분산성 셀룰로오스 복합체에 있어서도 수용성 고분자가 필수의 성분이다.
[0008] 일본 특허공개공보 S56-100801호 일본 특허공개공보 제2009-203559호 일본 특허공개공보 제2004-283135호 일본 특허공개공보 제2006-290972호
[0009] 종래의 기술에서는, 미소섬유상 셀룰로오스의 우수한 특성을 이용한 붕해성 입자 조성물, 및 상기 조성물을 포함하는 각종 붕해 정제를 제조한 예가 없다. 또한, 삼키는 것이 곤란한 환자, 고령자, 소아 등이 안전하게 복용할 수 있고, 또한 장소를 가리지 않으며, 물 없이도 용이하게 복용할 수 있는 편리성이 높은 형태로서, 의약용 및 보조식품, 영양기능식품 및 건강식품 등의 각종 식품용 붕해 정제가 요구되고 있다.
[0010] 본 발명의 목적은 이러한 과제를 해결하는 것이며, 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물 및 상기 조성물을 포함하는, 의약용 및 각종 식품용의 붕해 정제 등을 제공하는 것이다.
[0011] 본 발명자들은, 상기 과제를 해결하기 위해, 열심히 연구한 결과, 붕해제로서의 용도를 가지는 종래에 공지된 조성물에 미소섬유상 셀룰로오스를 추가함으로써, 그 양자에 의한 상승(相乘)효과에 의해, 상기 조성물을 포함하는 각종 붕해 정제에 있어서의 정제 경도가 증대되는 한편, 수중 붕해 시간이 보다 짧아진다는 예상 외의 효과를 발견하고, 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
[0012] 본 발명은, 보다 구체적으로는 이하의 양태를 제공하는 것이다.
[0013] [양태 1] 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물.
[양태 2] 미소섬유상 셀룰로오스에 있어서의 평균 섬유 길이 0.01∼2mm 및 평균 섬유 직경 0.001∼1㎛인, 양태 1에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 3] 붕해제 성분이 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 전분 및 가공 전분으로부터 선택되는 1 성분 이상인, 양태 1 또는 2에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 4] 전분이 콘스타치(corn starch), 감자전분, 왁시콘스타치(waxy corn starch), 부분 α화 전분, 또는 α화 전분, 가공 전분이 전분글리콜산나트륨 또는 히드록시프로필스타치인, 양태 3에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 5] 붕해제 성분이 물에 불용성(不溶性)의 고분자인, 양태 1∼3 중 어느 하나에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 6] 당알코올 또는 당을 더 포함하는 양태 1∼5 중 어느 하나에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 7] 부형(賦形)보조제를 더 포함하는 양태 1∼6 중 어느 하나에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 8] 부형보조제가 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스인 양태 7에 기재된 붕해성 입자 조성물.
[양태 9] 양태 1∼8에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하는 식품용 또는 의약용 붕해 정제.
[양태 10] 경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초)인, 양태 9에 기재된 붕해 정제.
[0014] 붕해성 입자 조성물에 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 함유시킴으로써, 이들의 상승효과에 의해, 각종 붕해 정제에 요구되는, 우수한 정제 경도와 붕해성을 부여할 수 있으며, 또한 정제 제조시에는 우수한 성형성을 초래한다.
[0015] 본 발명은, 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물에 관련된다. 미소섬유상 셀룰로오스로서는, 종래에 공지된 「미세섬유상 셀룰로오스」 또는 「미소섬유상 셀룰로오스」로서 알려져 있는 임의의 셀룰로오스를 사용할 수 있다.
[0016] 이미 기재한 바와 같이, 「미소섬유상 셀룰로오스」란, 일반적으로, 식물섬유로부터 제조되며, 섬유의 직경(짧은 직경(短徑)) 또는 굵기가 수nm∼1㎛ 정도인 셀룰로오스이며, 원료인 셀룰로오스의 기본 특성(물리적 및 화학적 안정성 등)을 손상시키지 않고, 표면적이 현저히 증대하며, 셀룰로오스 본래의 특징인 친수성이 현저히 강해지는 동시에, 미소섬유의 뒤엉킴에 의한 삼차원 그물코 구조가 형성되어 있음을 의미한다.
[0017] 이러한 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물(乾燥物)은, 종래에 공지된 임의의 기술, 예컨대, 직접 건조 상태의 셀룰로오스 섬유를 볼 밀에 의해 분쇄함으로써, 직접 건조 상태로 얻을 수 있다(특허 문헌 1). 혹은, 셀룰로오스 섬유의 수분산액(水分散液)을 고압 호모지나이저(homogenizer)에 의해 미크로피브릴(microfibril)화한 미소섬유상 셀룰로오스로 구성된 수(水)현탁 상태의 미소섬유상 셀룰로오스를 치환 공정에서 용매 치환한 후, 건조 공정에 의해 용매 제거하고, 나아가, 분쇄 공정에서 분쇄함으로써, 미소섬유상 셀룰로오스의 건조물을 얻을 수 있다(특허 문헌 2).
[0018] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 포함되는 미소섬유상 셀룰로오스의 적합한 예로서, 섬유 집합체이며, 평균 섬유 길이 약 0.01∼2mm, 평균 섬유 직경 약 0.001∼1㎛, 바람직하게는 평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛인 미소섬유상 셀룰로오스를 들 수 있다(특허 문헌 2). 예컨대, 이러한 미소섬유상 셀룰로오스(고형분이 10∼35％인 함수(含水) 상태)는, 상품명 「세릿슈(CELISH)」시리즈(평균 섬유 직경 약 0.01∼0.1㎛)로서 다이셀파인켐 가부시키가이샤로부터 각종 그레이드의 제품이 판매되고 있다.
[0019] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 포함되는 붕해제 성분으로서는, 당업자에게 공지된 임의의 것을 사용할 수 있다. 예컨대, 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 부분 α화 전분, 및 α화 전분 등의 전분, 및, 전분글리콜산나트륨 및 히드록시프로필스타치 등의 가공 전분으로부터 선택되는 임의의 하나의 성분 이상을 함유시킬 수 있다. 참고로, 크로스포비돈은 1-비닐-2-피롤리돈의 가교 중합물의 통칭이며, 크로스카르멜로오스나트륨은 카르복시메틸셀룰로오스나트륨의 가교물의 통칭이다.
[0020] 참고로, 이러한 붕해제 성분 중에서, 예컨대, 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 등은 모두 물에 불용성인 고분자이다. 또한 전분으로서 예컨대 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 수불용성 부분 α화 전분, 및 수불용성 α화 전분 등은 수불용성의 고분자이며, 가공 전분으로서 예컨대, 전분글리콜산나트륨 및 히드록시프로필스타치 등의 가공 전분 등은 수불용성의 고분자이다.
[0021] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는, 부형제로서 당업자에게 공지된 임의의 당알코올 또는 당이 더 포함되어 있다.
[0022] 당알코올 또는 당의 대표적인 예로서, 만니톨, 에리스리톨, 자일리톨, 트레할로오스, 락토오스, 말토오스, 말티톨, 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스, 만노오스, 및 소르비톨 등을 들 수 있다. 또한, 적합한 예로서, 만니톨, 에리스리톨, 자일리톨, 트레할로오스, 락토오스를 들 수 있다. 또한, 당 또는 당알코올은 1 종류여도 되지만, 이들 중으로부터 적당히 선택된 2 종류 이상의 화합물을 이용할 수도 있다.
[0023] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 부형보조제로서 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스를 함유시킴으로써, 붕해 정제에 보다 우수한 정제 경도와 붕해성을 부여할 수 있다. 결정 셀룰로오스 및 분말 셀룰로오스는 섬유성 식물로부터 얻어진 α-셀룰로오스를 산(酸)으로 부분적으로 해중합(depolymerization)하고 정제하여 얻어지는, 백색의 분말상이며 물에는 녹지 않는 물질이다. 맛은 없고(無味), 화학적으로 불활성이기 때문에 약물과 혼합하더라도 변화가 없고, 의약품 첨가물, 특히, 정제를 조제할 때의 부형보조제, 결합제 또는 붕해제 등의 용도로 사용된다. 또한, 의약품 이외에는, 유화안정제 등으로서 화장품 및 유제품 등의 식품에 사용된다.
[0024] 당업자에게 공지된 임의의 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스를 사용할 수 있는데, 그 결정 셀룰로오스의 대표적인 예로서, 아비셀(Avicel ; FMC Corporation), 세오라스(CEOLUS; Asahi Kasei Chemicals Corp.), 비바푸아(VIVAPUR; RETTENMAIER) 등의 시판품을 들 수 있고, 분말 셀룰로오스의 대표적인 예로서는, KC 플록(KC Flock; NIPPON PAPER Chemicals CO., LTD), 아르보셀(ARBOCEL; RETTENMAIER), 솔카 플록(Solka Flock; Kimura Sangyo Co., Ltd.)을 들 수 있다.
[0025] 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 있어서의 각 성분의 배합량은 각 성분의 종류, 붕해성 입자 조성물의 사용 대상인 붕해 정제의 종류 및 용도 등에 따라, 당업자가 적절히 결정할 수 있다. 통상, 붕해성 입자 조성물 전체 중량에 대해, 미소섬유상 셀룰로오스(건조물 환산)는 1∼50중량％, 붕해제 성분은 1∼30중량％, 당 또는 당알코올(함유되는 경우)은 20∼98중량％의 범위, 및, 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스 등의 부형보조제는 1∼40중량％의 범위이다.
[0026] 참고로, 이러한 물성치는 이하의 조건·방법으로 측정된다.
평균 입자 직경: 붕해성 입자 조성물 2g을, φ75mm의 자동 진탕체기(automatic shaking sieve device; M-2형, Tsutsui Scientific Instruments Co., Ltd.)를 이용하여 측정한다.
수분: 붕해성 입자 조성물 5g을 할로겐 수분 측정기(halogen water content measuring device; HB43형, METTLER TOLEDO K.K.)를 이용하여 측정한다.
[0027] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에는, 예컨대, 붕해력, 결합력 및 정제의 복용감 등의 제(諸) 특성을 조정할 목적으로, 상기의 성분 이외의 당업자에게 공지된 각종 임의성분을, 상기의 성분에 의한 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 적절히, 첨가 혼합해도 된다. 이러한 성분의 예로서, 당업자에게 공지된, 붕해제, 부형보조제, 유동화제, 감미제, 교미제, 향료 및, 착색료 등을 들 수 있다.
[0028] 참고로, 붕해제 및 부형보조제의 예로서, 전분, 무기부형제를 사용할 수 있다. 전분으로서 콘스타치, 감자전분, 왁시콘스타치, 부분 α화 전분, 및 α화 전분 등을 들 수 있다. 무기부형제로서는 경질무수규산, 함수(含水)이산화규소, 무수인산칼슘, 무수인산수소칼슘, 메타규산알루미늄, 규산칼슘, 규산마그네슘, 산화마그네슘 등을 들 수 있다.
[0029] 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 당업자에게 공지된 임의의 방법·수단으로 제조할 수 있다.
[0030] 예컨대, 본 발명의 붕해성 입자 조성물은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분을 한 번에 혼합함으로써 제조할 수 있다.
[0031] 혹은, 각종 조립(造粒) 공정법으로 제조할 수도 있다. 조립 수단은 특별히 한정되지 않으며, 건식 조립법, 혹은 습식 조립 공정법 등에 의해 제조할 수도 있다.
[0032] 건식 조립법은, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각종 성분 분말을 그대로, 또는 적당한 결합제 등과 혼합하여, 강한 압력(强壓)에 의해 작은 덩어리로 만들고, 이것을 적당히 파쇄하여 조립(造粒)하는 공정을 포함한다. 건식 조립법의 구체적인 예로서는 파쇄 조립법이나 롤 압축법 등을 들 수 있다.
[0033] 습식 조립법은 물의 존재 하에서 각 성분을 분산시키고 건조시킴으로써 복합체를 형성하는 방법이며, 습식 조립법의 구체적인 예로서는, 분무 건조, 전동(轉動) 조립, 교반(攪拌) 조립, 및 유동층 조립 등의 분무법, 동결건조법, 및, 혼합반죽(混鍊) 조립 등을 들 수 있고, 이러한 당업자에게 공지된 임의의 방법으로 제조할 수 있다.
[0034] 습식 조립 공정법으로 제조하는 경우에, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 성분을 모두 함께 이용하는 1 단계의 조립 공정으로 본 발명의 붕해성 입자 조성물을 제조해도 되고, 또는, 복수 단계의 습식 조립 공정에 있어서 첨가 혼합하는 것도 가능하다.
[0035] 참고로, 상기 제조 방법의 복수의 습식 조립 공정에 있어서, 붕해성 입자 조성물에 포함되는 각 성분 중 어느 1종류 혹은 2종류의 성분을 이용할지는, 이들의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0036] 또한, 각 조립 공정에 있어서, 분무(스프레이) 속도나 에어 급기(給氣) 온도, 배기 온도, 에어 급기량 등의 제(諸) 조건은, 각 성분의 종류·양 등에 따라 당업자가 적절히 결정할 수 있다.
[0037] 각 조립 공정 중 어느 것에 있어서도, 분무액의 매체로서는, 예컨대 물, 에탄올, 메탄올, 및 아세톤 등의 의약품이나 식품에 허용되는 용매를 들 수 있다. 혹은 분무액으로서, 10％ 미만의 상기 붕해성 입자 조성물의 성분을 용해시킨 수용액 등을 들 수 있는데, 특히 물 또는 상기 수용액이 바람직하다.
[0038] 예컨대, 본 명세서의 실시예 6에 나타낸 바와 같이, 미소섬유상 셀룰로오스 이외의 성분이 투입된 유동층 조립기(流動層造粒機)에 대해, 미소섬유상 셀룰로오스의 분산액(슬러리(slurry))을 분무함으로써, 본 발명의 붕해성 입자 조성물을 제조할 수 있다.
[0039] 또한, 본 발명의 붕해성 입자 조성물에 적절히 포함될 수 있는, 상기의 각종 임의의 성분은 각 조립 공정에서 적절히 첨가할 수 있다. 혹은, 별도로 습식 조립 공정을 더 마련하고, 그 단계에서, 이들 임의의 성분을 첨가 혼합하는 것도 가능하다.
[0040] 참고로, 이와 같은 습식 조립 공정법에 따라 제조된 본 발명의 붕해성 입자 조성물은 이하와 같은 물성을 가지고 있는 것이 바람직하다.
(1) 평균 입자 직경: 50∼200미크론, (2) 수분: 0.5∼7중량％.
[0041] 또한, 본 발명은, 이와 같은 붕해성 입자 조성물을 포함하는 각종 붕해 정제, 특히, 보조식품, 영양기능식품 및 건강식품 등을 포함하는 각종 식품용 붕해 정제 또는 의약용의 구강 내 붕해 정제에도 관계된다. 붕해 정제 중의 붕해성 입자 조성물의 함유량은, 본 발명의 원하는 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 당업자가 적절히 선택할 수 있다. 또한, 정제의 형상·형태 등에는 특별히 제약이 없다.
[0042] 이와 같은 붕해 정제는, 본 발명의 붕해성 입자 조성물이 포함되어 있기 때문에, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가진다. 즉, 본 명세서의 각 실시예가 나타내는 바와 같이, 예컨대, 약 2∼30kN의 타정압(打錠壓)으로 제조한 경우에, 경도가 20∼200(N), 보다 바람직하게는 30∼150(N), 더욱 바람직하게는 50∼150(N)이고, 또한, 수중 붕해 시간이 1∼60(초), 보다 바람직하게는 1∼45(초), 더욱 바람직하게는 1∼30(초)인 것을 특징으로 한다.
[0043] 붕해 정제의 용도·목적 등에 따라, 본 발명의 붕해 정제에는, 붕해성 입자 조성물 이외에, 임의의 성분을 포함할 수 있다.
[0044] 예컨대, 식품용 붕해 정제의 경우는, 단백질, 당질, 지질 및 미네랄 등의 각종 영양 성분； 각종 비타민류 및 이들의 유도체； 미생물, 식물 또는 동물 유래의 각종 추출물 등의 건강식품 소재； 및, 산미료, 감미료, 부형제, 계면활성제, 활택제(滑澤劑), 교미제(矯味劑), 향료, 착색제, 및 안정화제 등의, 식품위생법 제10조에 근거하는 각종 지정 첨가물 또는 기존 첨가물, 일반 음식물 첨가물 리스트에 수록되어 있는, 식품 성분(식품 첨가물)으로서 허용되는 기타의 임의의 성분을 포함할 수 있다.
[0045] 또한, 의약용의 구강 내 붕해 정제는, 붕해성 입자 조성물 및 약효 성분에 더하여, 필요에 따라, 부형제, 계면활성제, 활택제, 산미료, 감미료, 교미제, 향료, 착색제, 안정화제 등 의약상 허용되는 기타의 임의의 성분을 더 포함할 수 있다. 이러한 임의의 성분으로서, 예컨대, 의약품 첨가물 사전(약사일보사(YAKUJI NIPPO LIMITED)), 일본약국방(Japanese Pharmacopoeia)에 기재된 해당 성분을 이용할 수 있다. 참고로, 포함되는 약효 성분 및 조제(助劑)의 용도·종류에 특별히 제한은 없다. 또한, 본 발명의 원하는 효과가 나타나는 한, 붕해성 입자 조성물, 약효 성분, 및, 임의의 성분의 배합 비율에 특별히 제한은 없으며, 당업자가 적절히 결정할 수 있다. 이와 같은 구강 내 붕해 정제는, 타정 등의 당업자에게 공지된 임의의 방법에 따라 제제화(製劑化)할 수 있다. 본 발명의 구강 내 붕해 정제에 포함되는 약효 성분의 용도·종류로서는, 예컨대, 중추신경계용 약, 말초신경계용 약, 감각기관용 약, 순환기용 약, 호흡기관용 약, 소화기관용 약, 호르몬제, 비뇨생식기관 약, 기타의 개개의 기관계용 의약품, 비타민제, 자양강장약, 혈액·체액용 약, 기타의 대사성 의약품, 세포부활용 약, 종양용 약, 방사성 의약품, 알레르기용 약, 기타의 조직세포기능용 의약품, 생약, 한방제제, 기타의 생약 및 한방 처방에 근거한 의약품, 항생물질 제제, 화학요법제, 생물학적 제제, 기생동물에 대한 약, 기타의 병원(病原)생물에 대한 의약품, 조제용 약, 진단용 약, 공중위생용 약, 체외진단용 의약품 등을 들 수 있다.
[0046] 참고로, 본 명세서에 있어서 인용된 모든 선행 기술 문헌의 기재 내용은, 참조로서 본 명세서에 포함된다.
[0047] 이하에서는, 본 발명을 실시예에 따라 더욱 구체적으로 설명하겠으나, 본 발명은 이러한 실시예에 제한되는 것이 아니다.
[0048] [경도 및 붕해성의 평가]
실시예 및 비교예에서 얻은 각 정제에 대해, 이하의 방법에 따라 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 수중 붕해 시간의 측정 결과를 표 1∼5에 나타낸다.
[0049] 참고로, 이러한 물성치는 이하의 조건·방법으로 측정하였다.
경도: 디지털 키야식 경도계(digital Kiya hardness tester)(Fujiwara Scientific Company Co., Ltd.)를 이용하여, 경도(N)를 측정하였다.
수중 붕해 시간: 일본약국방에 기재된 방법(단, 보조반(補助盤) 없음)에 따라, 붕해 시험기(NT-400, TOYAMA SANGYO CO., LTD.)를 이용하여, 수중 붕해 시간을 측정하였다.
경도 및 붕해 시간은 각각 6회의 측정을 행하고, 그 평균치를 측정 결과로 하였다.
또한, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH)의 건조물은 특허 문헌 2의 실시예 3에 기재된 방법에 따라 조제하였다.
실시예 1
[0050] [붕해성 입자 조성물의 제조 1]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 340g, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH FD-100G, Daicel FineChem Ltd.)의 건조물 40g, 크로스포비돈(Polyplasdone INF-10, ISP Japan) 20g을 혼합하여, 붕해성 입자 조성물(1)을 얻었다.
[0051] [구강 내 붕해 정제의 제조 1]
얻어진 붕해성 입자 조성물(1) 99.5중량부에 스테아린산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co. Ltd.) 0.5중량부를 가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI-SEIKI Co., Ltd.)를 이용하여, 8kN의 타정 압축력으로 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각(隅角)이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 2
[0052] [붕해성 입자 조성물의 제조 2]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 340g, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH FD-100G, Daicel FineChem Ltd.)의 건조물 40g, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g을 혼합하여, 붕해성 입자 조성물(2)을 얻었다.
[0053] [구강 내 붕해 정제의 제조 2]
얻어진 붕해성 입자 조성물(2)을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 3
[0054] [붕해성 입자 조성물의 제조 3]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 340g, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH FD-100G, Daicel FineChem Ltd.)의 건조물 40g, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 혼합하여, 붕해성 입자 조성물(3)을 얻었다.
[0055] [구강 내 붕해 정제의 제조 3]
얻어진 붕해성 입자 조성물(3)을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0056] [비교예 1]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 380g, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g을 혼합하여, 혼합물을 얻었다.
얻어진 혼합물을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0057] [비교예 2]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 380g, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 혼합하여, 혼합물을 얻었다.
얻어진 혼합물을 실시예 1과 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 4
[0058] [붕해성 입자 조성물의 제조 4]
제1 습식 조립 공정으로서, 만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 220g, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH FD-100G, Daicel FineChem Ltd.)의 건조물 80g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 정제수 240g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하고, 나아가, 제2 습식 조립 공정으로서, 크로스포비돈(Polyplasdone INF-10, ISP Japan) 20g을 첨가하고, 정제수 300g을 10g/min으로 분무함으로써, 붕해성 입자 조성물(4)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(4)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 105미크론, (2) 수분: 1.8중량％.
[0059] [구강 내 붕해 정제의 제조 4]
얻어진 붕해성 입자 조성물(4) 99.5중량부에 스테아린산마그네슘(Taihei Chemical Industrial Co. Ltd.) 0.5중량부를 가하여 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI-SEIKI Co., Ltd.)를 이용해서, 6 내지 8kN의 타정 압축력으로 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 5
[0060] [붕해성 입자 조성물의 제조 5]
제1 습식 조립 공정으로서, 만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 220g, 미소섬유상 셀룰로오스(CELISH FD-100G, Daicel FineChem Ltd.)의 건조물 80g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 정제수 240g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하고, 나아가, 제2 습식 조립 공정으로서, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g을 첨가하고, 정제수 300g을 10g/min으로 분무함으로써, 붕해성 입자 조성물(5)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(5)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 84미크론, (2) 수분: 2.5중량％.
[0061] [구강 내 붕해 정제의 제조 5]
얻어진 붕해성 입자 조성물(5)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0062] [비교예 3]
제1 습식 조립 공정으로서, 만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 300g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 정제수 240g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하고, 나아가, 제2 습식 조립 공정으로서, 크로스포비돈(Polyplasdone INF-10, ISP Japan) 20g을 첨가하고, 정제수 300g을 10g/min으로 분무함으로써, 조립물을 얻었다. 참고로, 얻어진 조립물은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 92미크론, (2) 수분: 1.4중량％.
[0063] 얻어진 조립물을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0064] [비교예 4]
제1 습식 조립 공정으로서, 만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 300g, 결정 셀룰로오스(CEOLUS PH-101, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 80g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 정제수 240g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하고, 나아가, 제2 습식 조립 공정으로서, 전분글리콜산나트륨(Primojel, DMV-Fonterra Excipients GmBH＆Co.) 20g을 첨가하고, 정제수 300g을 10g/min으로 분무함으로써, 조립물을 얻었다. 참고로, 얻어진 조립물은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 110미크론, (2) 수분: 1.5중량％.
[0065] 얻어진 조립물을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
실시예 6
[0066] [붕해성 입자 조성물의 제조 6]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD-200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(6)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(6)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 135미크론, (2) 수분: 2.5중량％.
[0067] [구강 내 붕해 정제의 제조 6]
얻어진 붕해성 입자 조성물(6)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0068] [비교예 5]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 300g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 정제수 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 조립물을 얻었다. 참고로, 얻어진 조립물은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 85미크론, (2) 수분: 2.1중량％.
[0069] 얻어진 조립물을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0070] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
이상의 실시예 및 비교예에서 얻은 각 정제에 대해, 이하의 방법에 따라 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 1∼3에 나타낸다.
[0071] [표 1]
Figure 112016112892217-pct00001
[표 2]
Figure 112016112892217-pct00002
[표 3]
Figure 112016112892217-pct00003
[0072] 표 1에 나타난 결과로부터, 실시예 1∼3에 있어서, 세릿슈의 건조물을 포함하는 혼합물(본 발명의 붕해성 입자 조성물)을 이용하여 얻어진 정제는, 세릿슈의 건조물을 포함하지 않는 정제(비교예 1, 2)에 비해, 보다 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지고 있음이 실증되었다.
[0073] 표 2에 나타난 결과로부터, 실시예 4∼5에 있어서, 세릿슈의 건조물을 포함하며, 또한 제1 습식 조립 공정과 제2 습식 조립 공정을 포함하는 2단계의 습식 조립 공정을 포함하는 방법으로 제조된 조립물(본 발명의 붕해성 입자 조성물)을 이용하여 얻어진 정제는, 세릿슈의 건조물을 포함하지 않는 동일한 조립 방법에 의해 얻어진 정제(비교예 3, 4)에 비해, 보다 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지고 있으며, 나아가, 보다 작은 타정 압축력으로 높은 정제 경도를 얻을 수 있는 우수한 성형성을 가지고 있음이 실증되었다.
[0074] 표 3에 나타난 결과로부터, 실시예 6에 있어서, 세릿슈 슬러리를 이용한 습식 조립 공정을 포함하는 방법으로 제조된 조립물(본 발명의 붕해성 입자 조성물)을 이용하여 얻어진 정제는, 정제수를 이용한 동일한 조립 방법에 의해 얻어진 정제(비교예 5)에 비해, 보다 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지고 있으며, 나아가, 보다 작은 타정 압축력으로 높은 정제 경도를 얻을 수 있는 우수한 성형성을 가지고 있음이 실증되었다.
[0075] [구강 내 붕해 정제의 제조: 실시예 7∼14]
실시예 5의 붕해성 입자 조성물(5)과 표 4의 주약(主藥) 및 스테아린산마그네슘 0.5중량부를 혼합하고, 간이 정제 성형기(HANDTAB-100, ICHIHASHI-SEIKI Co., Ltd.)를 이용해서, 표 4에 나타낸 타정 압축력으로 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0076] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
실시예 7∼14에서 얻은 각 정제에 대해, 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 4에 나타낸다.
[표 4]
Figure 112016112892217-pct00004
[0077] 실시예 15 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 7]
락토오스(SpheroLac, MEGGLE Co., LTd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(7)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(7)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 157미크론, (2) 수분: 2.4중량％.
[0078] [구강 내 붕해 정제의 제조 15]
얻어진 붕해성 입자 조성물(7)을 8 내지 10kN의 타정 압축력으로 타정한 것 이외에는, 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0079] 실시예 16 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 8]
에리스리톨(에리스리톨 T 미분(微粉), MITSUBISHIKAGAKU FOODS CORPORATION) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(8)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(8)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 174미크론, (2) 수분: 2.8중량％.
[0080] [구강 내 붕해 정제의 제조 16]
얻어진 붕해성 입자 조성물(8)을 4 내지 6kN의 타정 압축력으로 타정한 것 이외에는, 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0081] 실시예 17 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 9]
트레할로오스(트레할로오스 P, HAYASHIBARA CO., LTD.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(9)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(9)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 180미크론, (2) 수분: 6.6중량％.
[0082] [구강 내 붕해 정제의 제조 17]
얻어진 붕해성 입자 조성물(9)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0083] 실시예 18 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 10]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, L-HPC(LH-21, Shin-Etsu Chemical Co., Ltd) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(10)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(10)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 135미크론, (2) 수분: 4.1중량％.
[0084] [구강 내 붕해 정제의 제조 18]
얻어진 붕해성 입자 조성물(10)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0085] 실시예 19 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 11]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 카르멜로오스칼슘(ECG-505, NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(11)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(11)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 137미크론, (2) 수분: 3.1중량％.
[0086] [구강 내 붕해 정제의 제조 19]
얻어진 붕해성 입자 조성물(11)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0087] 실시예 20 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 12]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 감자전분(NS-P20, Sanwa Starch Co., Ltd.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(12)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(12)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 146미크론, (2) 수분: 3.3중량％.
[0088] [구강 내 붕해 정제의 제조 20]
얻어진 붕해성 입자 조성물(12)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0089] 실시예 21 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 13]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 히드록시프로필스타치(HPS-101W, Freund Corporation) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(13)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(13)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 143미크론, (2) 수분: 2.6중량％.
[0090] [구강 내 붕해 정제의 제조 21]
얻어진 붕해성 입자 조성물(13)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0091] 실시예 22 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 14]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 330g, 분말 셀룰로오스(KC Flock W-300G, NIPPON PAPER Chemicals CO., LTD) 20g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(14)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(14)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 152미크론, (2) 수분: 1.3중량％.
[0092] [구강 내 붕해 정제의 제조 22]
얻어진 붕해성 입자 조성물(14)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0093] 실시예 23 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 15]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 330g, 무수인산칼슘(Taihei Chemical Industrial Co,. Ltd.) 20g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD200L, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(15)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(15)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 192미크론, (2) 수분: 2.1중량％.
[0094] [구강 내 붕해 정제의 제조 23]
얻어진 붕해성 입자 조성물(15)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0095] 실시예 24 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 16]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(CELISH FD100F, Daicel FineChem Ltd.)를 물로 희석하여 5％로 한 세릿슈 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(16)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(16)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 138미크론, (2) 수분: 2.3중량％.
[0096] [구강 내 붕해 정제의 제조 24]
얻어진 붕해성 입자 조성물(16)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0097] 실시예 25 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 17]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 제작한 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체(3％ 점도 500mPa·s)를 물로 희석하여 5％로 한 미소섬유상 셀룰로오스 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(17)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(17)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 157미크론, (2) 수분: 2.9중량％.
[0098] [구강 내 붕해 정제의 제조 25]
얻어진 붕해성 입자 조성물(17)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0099] 실시예 26 :
[붕해성 입자 조성물의 제조 18]
만니톨(D-만니톨, Merck Ltd.) 270g, 콘스타치(콘스타치, NIHON SHOKUHIN KAKO CO., LTD.) 80g, 부분 α화 전분(PCS PC-10, Asahi Kasei Chemicals Corp.) 20g을 유동층 조립기(FL-LABO, Freund Corporation)에 투입하고, 일본 특허공개공보 제2007-231438호에 기재되어 있는 방법을 이용하여 제작한 미소섬유상 셀룰로오스의 습윤체 2(5％ 점도 2600mPa·s)를 물로 희석하여 5％로 한 미소섬유상 셀룰로오스 현탁액 600g을 12g/min의 속도로 분무함으로써 조립하여, 붕해성 입자 조성물(18)을 얻었다. 참고로, 얻어진 붕해성 입자 조성물(18)은 이하의 물성치를 가지고 있었다. (1) 평균 입자 직경: 167미크론, (2) 수분: 2.7중량％.
[0100] [구강 내 붕해 정제의 제조 26]
얻어진 붕해성 입자 조성물(18)을 실시예 4와 동일하게 타정하여, 직경이 8.0mm이고, 모서리각이 평평한 타입이며, 중량이 250mg인 정제를 얻었다.
[0101] [경도 및 붕해성 시험의 평가]
이상의 실시예에서 얻은 각 정제에 대해, 이하의 방법에 따라 경도 및 수중 붕해 시간을 측정하였다. 경도 및 붕해 시간의 측정 결과를 표 5에 나타낸다.
[0102] [표 5]
Figure 112016112892217-pct00005
[0103] 본 발명은, 우수한 정제 경도와 붕해성을 가지는 각종 붕해 정제 등의 연구·개발에 크게 이바지하는 것이다.

Claims (11)

  1. 붕해제 성분 및 미소섬유상 셀룰로오스를 포함하는 붕해성 입자 조성물로서, 붕해제 성분이 크로스포비돈, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘, 전분 및 가공 전분으로부터 선택되는 1 성분 이상이고, 미소섬유상 셀룰로오스에 있어서의 평균 섬유 길이가 0.01∼2mm이고, 평균 섬유 직경이 0.001∼1㎛인, 붕해성 입자 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 미소섬유상 셀룰로오스는 천연 셀룰로오스의 물리적 처리만으로 미소섬유화된, 붕해성 입자 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 미소섬유상 셀룰로오스는 셀룰로오스 II 격자를 포함하지 않는, 붕해성 입자 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 전분이 콘스타치(corn starch), 감자전분, 왁시콘스타치(waxy corn starch), 부분 α화 전분, 또는 α화 전분, 가공 전분이 전분글리콜산나트륨 또는 히드록시프로필스타치인, 붕해성 입자 조성물.
  5. 삭제
  6. 제1항에 있어서, 당알코올 또는 당을 더 포함하는 붕해성 입자 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 부형(賦形)보조제를 더 포함하는 붕해성 입자 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 부형보조제가 결정 셀룰로오스 및/또는 분말 셀룰로오스인 붕해성 입자 조성물.
  9. 제1항에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하는 식품용 또는 의약용 붕해 정제.
  10. 제9항에 있어서, 경도가 20∼200(N), 및, 수중 붕해 시간이 1∼60(초)인, 붕해 정제.
  11. 제1항에 기재된 붕해성 입자 조성물을 포함하는 붕해 정제.
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