KR20120028891A - 라이코펜 및 레스베라트롤 식이 보충제 - Google Patents

라이코펜 및 레스베라트롤 식이 보충제 Download PDF

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Abstract

라이코펜 및 레스베라트롤을 라이코펜:레스베라트롤 비율이 1:10 내지 10:1 범위로 포함하는 식이 보충제가 개시된다. 바람직하게는 상기 비율은 1:2 내지 1:4이다. 바람직하게는, 라이코펜의 순도는 95% 이상이며, 레스베라트롤의 순도는 98% 이상이다. 라이코펜 및 레스베라트롤 모두 바람직하게는 결정 파우더 형태의 나노-사이즈 입자들을 포함하여 캡슐 혹은 태블릿 형태의 경구 섭취에 최적화된다. 보다 작은 제형에 있어서, 바람직하게는 최소 5mg의 라이코펜 및 10mg의 레스베라트롤을 포함한다. 관절염 증상 완화를 위한 1:4, 악성 흑색종 혹은 악성 암종 억제를 위한 1:2 및 과지질혈증 억제를 위한 1:3을 포함하는 특정 치료 목적의 다양한 범위의 라이코펜:레스베라트롤 비율이 제공된다. 일반적으로, 본 발명의 실시예에 따른 식이 보충제 조성물은 노화 방지, 항산화, 심혈관 질환 억제, 폐경 증상 완화 및 수술후 암환자 완화를 위한 약제로서 사용될 수 있다.

Description

라이코펜 및 레스베라트롤 식이 보충제{LYCOPENE AND RESVERATROL DIETARY SUPPLEMENT}
본 발명은 일반적으로 식이 보충제에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 항산화, 항관절염, 암종 성장의 억제 및 과지질혈 완화 등의 특정 치료 효과를 발현하는 라이코펜 및 레스베라트롤을 포함하는 식이 보충제 조성물에 관한 것이다.
라이코펜(lycopene)은 C40H56의 분자식을 가지며, 분자량이 536.85이고 하기에 도시된 분자 구조를 갖는다.
Figure pct00001
이는 카로테노이드(carotenoid)이며, 인간 신체에서 라이코펜의 주된 타겟 기관 및 조직들은 고환, 전립선, 간 및 장이다. 이는 전립선암, 자궁암 및 췌장암의 발병을 감소시키는데 있어서 β-카로틴(carotene) 보다 효과적임이 밝혀졌다(Giovannucci E., 1999, Gann P.H.，1999). 이미 1989년에 라이코펜은 β-카로틴을 포함하는 모든 카로테노이드 중에서 산소 싱글렛(oxygen singlet)을 억제하는데 있어 가장 높은 활성을 갖는 것으로 밝혀졌다(Di Mascio P.). 라이코펜의 항산화 활성은 β-카로틴의 약 3.2 배이며 비타민 E의 약 100 배인 것으로 밝혀졌다. 경구적으로 복용되어 장관을 통해 흡수되면, 라이코펜은 자유 라디칼을 억제하고, 이에 따라 조직, 기관 및 DNA를 상기 자유 라디칼에 의한 산화로부터 보호한다.
이전의 연구들에 의해, 노화 방지, 면역력 강화, 심혈관 질환 발병 및 특히, 구강, 목, 위, 결장 및 자궁의 암종과 같은 악성 종양 발생의 위험 감소와 같은 라이코펜의 다양한 기능들이 밝혀졌다. 하버드 대학에서 수행된 6년 간의 47,000명의 대상자에 대한 메타-분석은 라이코펜 그룹에서 전립선암 발병률이 30% 이상 낮음이 밝혀졌다(Giovannucci, E., 1995). 더욱이, 임상 실험 결과 종양의 성장 및 전이를 억제하며, 특히 췌장, 폐 및 위암에 있어 효과적인 라이코펜의 활성이 밝혀졌다(Giovannucci E., 1999; Gann R.H., 1999).
이러한 다수의 유익한 효과들 때문에, 라이코펜은 현재 21세기에서 각광받는 건강 식품 보조제로서 인식되고 있으며, 전세계적으로 유명세를 얻고 있다. 특히, 미국, 서유럽, 일본 및 이스라엘을 포함하는 선진국들에서 1990년 이후로 대량의 재원 및 노력들이 관련 연구와 라이코펜 함유 약물, 음식 보조제, 식품 및 화장료들의 개발에 투자되고 있다.
레스베라트롤(resveratrol)은 C14H12O3의 분자식을 가지며, 분자량이 228.25이며, 포도껍질, 땅콩, 파인애플 및 호장근(knotweed rhizome)에 주로 함유된 테르페노이드(terpenoid)이다. 이 화합물은 무미건조한 백색 결정(crystal) 파우더로 존재하며, 물에 약간 녹으며 에탄올 및 아세톤과 같은 유기 용매에는 불용성이다. 레스베라트롤의 구조식은 하기와 같다.
Figure pct00002
레스베라트롤은 항산화제로 알려져 있으며, 혈액 점착을 감소시키고, 혈액 응고를 억제하며, 혈관 확장을 증진시키므로 혈액 순환을 촉진하는 것으로 밝혀졌다. 이러한 혈액에의 지질농축 감소(hypolipidemic) 효과에 기인하여, 레스베라트롤은 죽상동맥경화증(atherosclerosis) 및 허혈성심질환(ischemic heart disease)을 예방하는데 중요한 역할을 수행한다. 레스베라트롤은 또한 항종양 효과를 가지며 에스트로겐의 천연 대체제이다. 레스베라트롤의 추가적인 기능들에는 노화방지 효과, 저밀도 지방단백질(low-density lipoprotein: LDL) 콜레스테롤의 산화 방지, 항염증 및 항알레르기 효과 등이 포함된다.
레스베라트롤은 주로 급성 전염성 간염, 폐경, 류마티즘, 골 및 근육통, 기관지염, 담석증, 고콜레스테롤 및 고트리글리세리드증에 적용된다. 인간의 신체에서 레스베라트롤의 주된 타겟 기관 및 조직들은 심장, 혈관 및 피부이다.
라이코펜 및 레스베라트롤중 어느 하나를 필수적 화합물로 하고 다른 화합물을 선택적으로 포함하거나, 두 화합물들을 다양한 질병들의 치료목적으로 청구되는 특정한 비율의 범위로 포함하는 다수의 특허들이 존재한다. 뉴질랜드 특허 제 526350호(al-Shakarchi)는 금속염, 아미노산, 아미노알코올 및 비타민 B 복합체를 포함하는 메인 복합체 조성물의 바람직한 조합에 있어서 0.1 ~ 2% w/v의 라이코펜 및 0.05 ~ 1.5% w/v의 레스베라트롤을 개시하고 있다. 라이코펜:레스베라트롤 비율은 1:15 내지 40:1로 개시된다.
미국 특허 제 2008-0262081(Raederstorff)에서는 레스베라트롤과 함께 라이코펜이 1:1430 내지 24:1의 넓은 비율로 포함된 식이 보충제의 형태로 노화 방지 효과를 갖는 것으로 개시되어 있다. 국제 특허 공개 공보 WO 07131767(DSM)은 전립선암 치료를 위헌 라이코펜 및 제니스테인(genistein)의 조합을 개시하고 있으며, 일 실시예에 따르면, 레스베라트롤이 바람직하게는 라이코펜:레스베라트롤 비율이 약 1:2 내지 1:3.75가 되도록 포함되어 있다.
국제 특허 공개 공보 WO 2004/000043(Perani)에서는 항산화제로서 1:1의 비율로 라이코펜 및 레스베라트롤을 포함하는 식품 보충제가 개시되어 있다. 또 다른 국제 특허 공개 공보 WO 2005/107729(Kang)에서는 라이코펜 및 선택적으로 레스베라트롤을 4:1의 비율로 포함하는 피부 장애 치료 조성물이 개시되어 있다.
대부분의 시판되는 조제품들은 물에 불용성이며, 인간 장관에 효과적으로 흡수될 수 없는 결정형태로 추출된 라이코펜을 함유하고 있다. 천연 라이코펜은 식물 세포의 세포 내 마이크로솜들로부터 채취되며, 역시 경구 흡수를 통해 인간 신체에 의해 직접적으로 흡수되는 것이 곤란하다. 이러한 문제점은 상술한 선행 기술 문헌들에 의해 해결되지 않고 있다.
상술한 선행 기술 문헌들은 대체적으로 추정적인 넓은 치료 효과를 주장하고 있는 반면, 본 발명에서는 일반적으로는 관절염, 암종, 구체적으로는 악성 흑생종(melanoma)을 포함하는 특정 질환들 및 과지질혈증을 완화하는데 있어 치료적 용도를 위한 라이코펜과 레스베라트롤의 특정 조합비를 개시하고자 한다.
본 발명은 라이코펜 및 레스베라트롤을 특정 비율로 포함하는 식이 보충제를 제공한다.
본 발명의 일반적인 실시예에 있어서, 본 출원인은 라이코펜 및 레스베라트롤을 라이코펜:레스베라트롤 비율이 1:10 내지 10:1의 범위로 포함하는 식이 보충제 조성물을 개시한다. 바람직하게는, 상기 비율은 1:2 내지 1:4이다. 상기 조성물의 제1 측면에 있어서, 라이코펜은 바람직하게는 95% 이상의 순도를 가지며 레스베라트롤은 98% 이상의 순도를 가진다. 라이코펜 및 레스베라트롤 모두 바람직하게는 나노-사이즈의 입자들을 포함할 수 있다. 바람직하게는, 상기 입자들은 결정 파우더 형태를 가지고 있어 캡슐 혹은 태블릿 형태로 경구 섭취시 장내 흡수를 최적화할 수 있다. 작은 제형의 경우, 바람직하게는 최소 5mg의 라이코펜 및 10mg의 레스베라트롤을 포함한다.
상기 조성물의 제2 측면에 있어서, 다양한 라이코펜:레스베라트롤의 비율이 특정 치료 목적으로 제공되며, 이는 관절염 증상 완화를 위해 1:4, 악성 흑색종 혹은 악성 암종 억제를 위해 1:2 및 과지질혈증 억제를 위해 1:3의 비율을 포함한다. 일반적으로, 본 발명의 식이 보충제 조성물은 노화 방지, 항산화, 심혈관 질환의 진행 억제, 폐경 증상의 완화 및 수술후 암 환자의 완화를 위한 제제로서 사용될 수 있다.
본 발명의 예시적인 실시예들에 따르면, 관절염, 암종, 과지질혈증 등을 포함하는 질환들에 치료적 용도로 사용될 수 있으며 라이코펜 및 레스베라트롤을 특정 비율로 포함하는 식이 보충제 조성물이 제공된다.
본 명세서에 수반되는 하기의 도면들을 통해 본 발명의 조성물의 예시적이며 비제한적인 실시예들을 포함하는 상세한 설명과 함께 참조되어 본 발명 및 그 이점들을 보다 잘 이해할 수 있을 것이다.
도 1은 플라시보(placebo) 그룹, 레스베라트롤만으로 치료한 그룹, 라이코펜만으로 치료한 그룹 및 레스베라트롤과 라이코펜을 조합하여 치료한 그룹들에 있어서 관절염 환자의 통증 지수를 나타내는 컬럼(column) 차트이다.
도 2는 비치료 통제, 레스베라트롤만으로 치료, 라이코펜만으로 치료 및 레스베라트롤과 라이코펜을 조합하여 치료한 누드 마우스들(nude mice)에 있어서 악성 흑색종 이식의 성장을 나타내는 그래프이다.
도 3은 비치료 통제 그룹, 레스베라트롤만으로 치료한 그룹, 라이코펜만으로 치료한 그룹 및 레스베라트롤과 라이코펜을 조합하여 치료한 그룹에 있어서 트리글리세리드 레벨을 나타내는 컬럼 차트이다.
본 발명의 실시예에 따른 신규한 조성물은 두 잠재적인 항산화 화합물들, 즉 활성 성분으로서 라이코펜 및 레스베라트롤의 상보적인 시너지 효과를 밝힌 본 출원인의 수 년간의 연구 결과에 근거하여 조성된다. 상기 연구 결과의 주된 측면은 경구 섭취시 두 화합물들의 생물학적 이용가능성 및 인간 신체에 흡수시 이들 각각의 분포 또는 축적에 관한 것이다.
경구 섭취 후, 흡수 가능한 라이코펜의 90 퍼센트 이상이 전립선 및 다른 내부 기관으로 이동한 반면, 레스베라트롤은 주로 호흡관 및 피부를 따라 심장, 순환계에 분포된다. 후술하는 실험 및 결과들로부터, 두 화합물들의 조합이 시너지 효과를 보이며 상기 각 개별 화합물에서 보다 다양한 질병 및 악성 종양들을 완화하고 일부 장애들을 개선하는데 있어 상당히 높은 활성을 보유함을 밝힐 수 있다.
넓게는, 본 발명의 일반적인 실시예에 따른 식이용 보충제 조성물에 있어서, 라이코펜 및 레스베라트롤은 라이코펜:레스베라트롤 비율의 범위가 1:10 내지 10:1로 혼합되며, 최적 비율로 간주되는 범위는 1:2 내지 1:4이다.
경구 섭취에 따른 상기 두 화합물의 생흡수는 특정한 높은 손도 레벨 및 미세(microscopic) 구조 형태로 제공될 때 증가될 수 있다(용어 "미세(microscopic)"는 마이크로미터보다 작은 스케일의 입자 사이즈를 의미하며, 즉 나노미터 및 Å 스케일을 포함한다.).
라이코펜은 바람직하게는 95% 이상의 순도로, 레스베라트롤은 바람직하게는 98% 순도로 제공된다. 또한, 두 화합물들은 바람직하게는 나노-사이즈의 입자들, 특히 미세-결정 입자들 혹은 나노-결정 형태로 제공된다. 이러한 라이코펜 및 레스베라트롤의 미세 결정 형태는 싱글 혹은 다중-용매 재결정, 고온 여과 재결정 및 시딩(seeding)과 같은 적절한 종래의 조절된 재결정 기술들 또는 수용성으로 최적화된 나노-스케일 결정들을 합성하기 위한 Elan Pharmaceutical 소유의 NanoCrystal TM 과 같은 기술들을 사용하여 생산될 수 있다.
다양한 비율로 라이코펜 및 레스베라트롤을 포함하는 조성물의 조제에 관한 실시예들이 하기에 설명된다.
조제 실시예 1 - 1:2 비율의 라이코펜:레스베라트롤 조성물
95% 순도의 100g의 라이코펜 및 98% 순도의 200g의 레스베라트롤을 혼합하고 100-메쉬 필터를 통해 걸러냈다. 얻어진 혼합물을 캡슐화하여 각 평균 중량이 190mg인 총 1580개의 캡슐들을 수득하였다.
조제 실시예 2 - 1:1 비율의 라이코펜:레스베라트롤 조성물
95% 순도의 라이코펜 200g 및 98% 순도의 레스베라트롤 200g을 혼합하고 100-메쉬 필터를 통해 걸러냈다. 얻어진 혼합물을 캡슐화하여 각 평균 중량이 200mg인 총 2000개의 캡슐들을 수득하였다.
조제 실시예 3 - 2:1 비율의 라이코펜:레스베라트롤 조성물
95% 순도의 라이코펜 200g 및 98% 순도의 레스베라트롤 100g을 혼합하고 100-메쉬 필터를 통해 걸러냈다. 얻어진 혼합물을 캡슐화하여 각 평균 중량이 250mg인 총 1200개의 캡슐들을 수득하였다.
보다 작은 제형을 위해, 본 발명의 실시예에 따른 식이용 보충제는, 예를 들면 15mg의 캡슐 혹은 태블릿 내에 5mg의 라이코펜 및 10mg의 레스베라트롤을 갖도록 조제될 수 있다. 녹말 및/또는 마그네슘 스테아레이트와 같은 바인딩제의 사용과 같은 종래의 방법들이 태블릿을 만드는데 활용될 수 있다. 1:3 비율의 라이코펜:레스베라트롤 조성물의 예로서, 95% 순도의 라이코펜 100g 및 98% 순도의 레스베라트롤 300g을 40g 녹말과 함께 혼합하고, 태블릿으로 제조하기 전에 200g 녹말 슬러리로 혼합될 수 있다.
본 발명의 제2 주요 측면은 관절염, 일반적으로는 암종, 구체적으로는 악성 흑색종을 포함하는 특정 질환 및 과지질혈증의 완화에 대한 치료 용도의 라이코펜과 레스베라트롤의 특정한 조합비에 관한 것이다.
실험예 1 - 관절염 증상 완화
10년 이상의 무릎 관절 통증을 겪어온 경력을 갖는 40명의 개체들이 선택되었다. 이들은 4개의 그룹으로 구분되었다. 각 그룹은 도 1에 각각 도시된 바와 같이, 플라시보 캡슐, 레스베라트롤(예를 들면, 400mg/person/day) 혹은 라이코펜(예를 들면, 100mg/person/day), 혹은 이들의 조합이 투여되었다. 5개의 등급들이(통증 지수(pain index)로) 환자들에게 지정되어 이들의 통증을 정의하였다.
상술한 실험 완료 후, 이들은 한달 내에 무릎 관절 통증으로부터 완전한 완화 혹은 완전한 완화에 근접한 효과를 경험하였다. 최선의 일일 투여량은 관절염 증상 완화 효과를 위해 100mg 라이코펜:400mg 레스베라트롤, 즉 라이코펜:레스베라트롤이 1:4 비율인 것으로 추측된다. 도 1의 막대 차트에서 명확하게 나타나듯이, 레스베라트롤 및 라이코펜의 조합은 류마티즘 무릎 관절 통증의 증상 완화를 제공하는 시너지 효과를 나타내었다.
실험예 2 - 악성 흑색종의 억제
B16 뮤린(murine) 악성 흑색종 종양 세포가 이식된 C57 마우스를 개체로 사용한 도 2에서는 악성 흑생종 억제가 도시된다. 도 2의 선 그래프로부터, 라이코펜 및 레스베라트롤의 조합이 이식된 악성 흑생종의 성장을 억제하는데 있어 시너지 효과를 보임이 명확하게 나타난다. 악성 흑색종을 포함하는 암종의 성장을 효과적으로 억제하는 라이코펜:레스베라트롤의 최적비율은 1:2 범위임을 알 수 있다.
특정한 일 예에 있어서, 3 x 3cm의 편도선 종양을 갖는 한 남자는 상술한 비율을 따르는 라이코펜 및 레스베라트롤을 포함하는 식이 보충제를 3개월 동안 섭취 후, 자기 공명 이미지에 의해 관측가능한 범위 이하로 종양 사이즈가 줄어들었다고 보고되었다. 도 2의 그래프에서 명확하게 나타나듯이, 레스베라트롤 및 라이코펜의 조합은 종양 성장 억제에 있어 시너지 효과를 나타내었다.
실험예 3 - 과지질혈증에 있어서 트리글리세리드 레벨의 감소
과지질혈증 또는 높은 레벨의 트리글리세리드를 보유한 40명의 자발적 환자들이 한 달의 실험에 참여하였다. 이들은 4개의 그룹으로 구분되었으며, 각 그룹은 상이한 라이코펜 및/또는 레스베라트롤의 제형을 투여받았거나 어느 것도 투여받지 않았다(통제 그룹). 그 결과가 도 3에 도시된다. 600mg 레스베라트롤과 200mg 라이코펜을 섭취한 그룹에서는 과지질혈증의 완전한 완화가 달성되었다. 따라서, 라이코펜:레스베라트롤의 비율이 1:3인 두 파이토케미컬(phytochemical)의 조성물이 과지질혈증 억제에 최적인 것으로 간주된다. 레스베라트롤 및 라이코펜의 조합은 혈액 내 트리글리세리드의 레벨을 낮춤에 있어 시너지 효과를 보였다.
본 발명의 실시예에 따른 라이코펜 및 레스베라트롤의 추가적인 건강 증진 효과는 노화 방지, 항산화. 심혈관 질환 억제, 폐경 증상 완화 및 수술후 암환자의 완화를 포함하는 것으로 예측된다.
당해 기술 분야에 통상의 지식을 가진 자라면 두 활성 성분들, 즉 라이코펜 및 레스베라트롤을 각각의 순도 및 나노-결정 형태로 수득하는 제안된 방법들은 대안적 혹은 변형된 기술로 접근가능함을 명확히 알 수 있을 것이다. 상술한 라이코펜 및 레스베라트롤의 비율들은 본 발명의 실험예들의 결과 및 각각의 실험 조건들에 근거하여 제안되며 편차 혹은 허용 오차가 있을 수 있다. 상술한 다수의 조제 혹은 제형 기술들은 숙련된 기술자에게 알려진 다른 종래 방법들로 유사하게 달성될 수 있다. 이러한 변형, 적용 및 대체 기술들은 본 발명의 균등물로 간주되어야 하며, 하기에 첨부되는 청구항들의 범주에 속한다.
참조문헌
Giovannucci, E. L., Ascherio, A., Rimm, E. B., Stampfer, M.J., Colditz, G.A., and Willett, W.C. Intake of carotenoids and retinol in relationship to risk of prostate cancer. J. Natl. Cancer Inst. 1995; 87: 1767-1776.
Giovannucci E. Tomatoes, tomato-based products, lycopene, and cancer: Review of the epidemiologic literature. Journal of the National Cancer Institute 1999; 91: 317-331.
Di Mascio P., Kaiser S., Sies H. Lycopene as the most efficient biological carotenoid singlet oxygen quencher. Arch Biochem Biophys. 1989; 274(2): 532-538.
Gann PH, Ma J, Giovannucci E, Willett W, Sacks FM, Hennekens CH, Stampfer MJ. Lower prostate cancer risk in men with elevated plasma lycopene levels: results of a prospective analysis. Cancer Res. 1999 Mar 15;59(6):1225-30.
Edward Giovannucci, Eric B. Rimm, Yan Liu, Meir J. Stampfer, Walter C. Willett, A Prospective Study of Tomato Products, Lycopene, and Prostate Cancer Risk, J. Natl Cancer Inst. 2002 Mar 6;94(5):391-8

Claims (18)

  1. 라이코펜:레스베라트롤 비율이 1:10 내지 10:1의 범위로 라이코펜 및 레스베라트롤을 포함하는 식이 보충제 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 비율은 1:2 내지 1:4인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 라이코펜의 순도는 95% 이상인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  4. 제 3 항에 있어서, 상기 라이코펜은 나노-사이즈 입자들을 포함하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  5. 제 4 항에 있어서, 상기 라이코펜은 결정 파우더를 포함하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서, 상기 레스베라트롤의 순도는 98% 이상인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  7. 제 6 항에 있어서, 상기 레스베라트롤은 나노-사이즈 입자들을 포함하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  8. 제 7 항에 있어서, 상기 레스베라트롤은 결정 파우더를 포함하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  9. 제 2 항에 있어서, 상기 라이코펜:레스베라트롤 비율은 관절염 증상 완화를 위해 1:4의 범위인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  10. 제 2 항에 있어서, 상기 라이코펜:레스베라트롤 비율은 악성 암종 억제를 위해 1:2의 범위인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  11. 제 10 항에 있어서, 악성 흑색종 억제를 위한 식이 보충제 조성물.
  12. 제 2 항에 있어서, 상기 라이코펜:레스베라트롤 비율은 과지질혈증 억제를 위해 1:3의 범위인 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  13. 제 9 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 라이코펜 및 레스베라트롤은 상호 시너지적으로(synergistically) 작용하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  14. 제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서, 경구 섭취를 위해 제형되는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  15. 제 14 항에 있어서, 캡슐 혹은 태블릿으로 제형되는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  16. 제 15 항에 있어서, 적어도 5mg의 라이코펜 및 10mg의 레스베라트롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  17. 제 15 항에 있어서, 190 내지 400mg의 단위 섭취 중량을 포함하는 캡슐 혹은 태블릿 형태로 제형되는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
  18. 제 1 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 노화 방지, 항산화, 심혈관 질환 진행 억제, 폐경 증상 완화 및 수술후 암 환자들의 완화를 위한 약제 용도로 사용되는 것을 특징으로 하는 식이 보충제 조성물.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140099488A (ko) * 2012-03-28 2014-08-12 후지필름 가부시키가이샤 조성물, 이것을 포함하는 피부 외용제, 또는 기능성 식품

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG166716A1 (en) * 2009-05-14 2010-12-29 Hsiehs Biotech Singapore Pte Ltd Lycopene and resveratrol compositions for nk cell activation resulting in anti-neoplastic effect
JP5948871B2 (ja) * 2011-12-28 2016-07-06 株式会社東洋新薬 ポリフェノール含有組成物
CN103690487B (zh) * 2013-12-17 2015-05-20 武汉工程大学 一种无载体微纳米白藜芦醇药物及其制备和应用
US9669006B2 (en) 2015-07-28 2017-06-06 U.S. Nutraceuticals, LLC Composition and method to treat and alleviate symptoms of hot flashes in a female subject
AU2017100368A4 (en) * 2016-09-23 2017-05-18 The University Of Newcastle Methods for improving cerebrovascular function and cognition in peri- and post-menopausal women
JP2018172346A (ja) * 2017-03-31 2018-11-08 株式会社東洋新薬 妊娠サポート用組成物
JPWO2023008218A1 (ko) * 2021-07-28 2023-02-02
WO2023143988A1 (en) 2022-01-26 2023-08-03 Eth Zurich New compounds and their use as anti-aging agent or as exercise enhancer

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060014773A1 (en) * 2001-04-19 2006-01-19 Mccleary Edward L Mental agility lozenge, edible strip, food or drink
US6964969B2 (en) * 2001-04-19 2005-11-15 Mccleary Edward Larry Composition and method for treating impaired or deteriorating neurological function
JP2005526719A (ja) * 2002-02-15 2005-09-08 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． 血管新生関連病状の治療および予防のための、リコペンを含む組成物
ITMI20021366A1 (it) * 2002-06-21 2003-12-22 Dietetic S P A Composizioni nutraceutiche e integratori alimentari contenenti nadh
NZ526350A (en) 2003-06-09 2004-10-29 A Anti-aging compositions comprising an amino acid, vitamin B complex, metal salt and an amino alcohol
KR100739531B1 (ko) 2004-05-07 2007-07-13 주식회사 이오텍 리코펜과 피토에스트로겐을 포함하는 혼합 조성물
US20060003027A1 (en) * 2004-06-30 2006-01-05 Zhou James H Composition and method for reducing side effects of indole-3-carbinol and derivatives
JP2009511523A (ja) 2005-10-14 2009-03-19 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． レスベラトロールを含むニュートラシューティカル組成物の新規な使用
KR20090027204A (ko) * 2006-05-15 2009-03-16 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이. 전립선 암종에 대한 신규 활성제
EP2040696B1 (en) 2006-07-14 2017-01-25 DSM IP Assets B.V. Compositions and use thereof for the treatment, co-treatment or prevention of inflammatory disorders
US7553502B2 (en) * 2007-03-07 2009-06-30 Indena S.P.A. Formulations of alpha-amylase inhibitors with alpha-glucosidase inhibitors useful in the treatment of diabetes and obesity
US7794758B2 (en) * 2007-04-05 2010-09-14 Pmc Formulas, Inc. Compounds and methods for promoting cellular health and treatment of cancer
CA2749202C (en) * 2009-01-19 2019-11-26 Lycored Ltd. The use of compositions comprising carnosic acid and two or more carotenoids in the treatment of inflammation

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140099488A (ko) * 2012-03-28 2014-08-12 후지필름 가부시키가이샤 조성물, 이것을 포함하는 피부 외용제, 또는 기능성 식품

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