KR20070120972A - 피부 유익제의 증진된 전달 - Google Patents

Abstract

(i) 전달되는 유익제; (ii) 인지질; (iii) 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; (iv) C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르; 및 (v) 미용적으로 허용 가능한 기재를 포함하는, 국소적으로 도포되는 미용 제품에서 물의 존재 하에서 수포성 상의 형성을 통하여 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 전구-소포.

전구 소포, 피부 유익제, 수포성 상

Description

피부 유익제의 증진된 전달 {ENHANCED DELIVERY OF SKIN BENEFIT AGENTS}

본 발명은 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 시스템, 더욱 구체적으로는, 피부 미백(lightening) 또는 UV 차단제의 피부로의 증진된 전달을 위한 전구-소포(pro-vesicle)에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명의 전달 시스템을 포함하는 미용 조성물에 관한 것이다.

리포좀은 1960 년대부터 알려져 왔고 다양한 용도로 사용된다고 보고되었다. 리포좀은 특정 표면 활성 분자, 가장 일반적으로는 수성 매질 내에서 그들을 미시적 폐쇄 소포를 가두는 이중층 막으로 배열시키는 인지질로부터 형성된 작은 미세 캡슐이다. 리포좀은 피부를 통한 양호한 침투 능력을 갖는 것으로 알려져 있고, 그로 인하여 경피적으로 활성제를 전달하는데 사용된다. 이들은 의약 분야에서 약물 및 치료제의 경피 및 표적 전달의 분야에서 널리 활용되어 왔다. 근래에는, 리포좀이 또한 피부 크림제와 같은 미용 제제에서 사용된다.

WO 95/35095 (예루살렘의 히브리 대학(Hebrew University)의 이숨 연구 개발사(Yissum Research Development Company))는 피부로의 국소 도포를 위한, 인지질, 2 내지 4 개의 탄소 원자를 갖는 저급 지방족 알콜 및 임의로는 글리콜 및 20 % 이상의 물을 포함하는 미용 또는 의학 조성물을 기재한다. 이 문헌은 의학적 성질 또는 미용 이점, 그 중에서도, 노화 방지, 그을림(tanning)의 이점을 갖는 활성 성분의 전달을 교시한다.

US 2002/0012647 (칸넬(Cannell) 등)은 수용액 내에서 이중층을 형성할 수 있는 하나 이상의 유기 인지질, 인지질 이상의 양으로 존재하는 하나 이상의 양쪽성 계면활성제 및 인지질 이상의 양으로 존재하는 하나 이상의 비이온성 계면활성제를 포함하며, 이 때 필수 성분을 합한 양이 왁스, 중화되지 않은 및 부분적으로 중화된 수불용성 중합체, 수지 및 라텍스 중에서 선택되는 하나 이상의 수불용성 성분이 수용액 내로 혼입될 수 있도록 하는 것인 조성물을 기재한다.

US 6 497 888 (모란카이스(Morancais) 등)은 하나 이상의 미용적 및/또는 제약적 활성제의 피부 및/또는 다른 케라틴성 섬유 내로의 침투를 제한하기 위한 방법, 조성물 및 키트를 기재한다. 상기 조성물은 기재 조성물과 함께, 매질 내의 소포의 유효량의 분산액, 하기 화학식의 하나 이상의 세라마이드(ceramide)를 포함하는 소포를 포함한다.

식 중, R₁은 포화 및 불포화, 직쇄 및 분지쇄 C₁ 내지 C₃₂ 알킬기 중에서 선택되고, R₂는 포화 및 불포화, 직쇄 및 분지쇄 C₁ 내지 C₅₀ 알킬기 중에서 선택된다.

리포좀을 통한 피부 유익제 및 피부 관리 활성제의 침투를 위한 많은 방법 및 조성물이 설명되어 왔지만, 이러한 목적을 위하여 더욱 양호하고 효율적인 방법 및 조성물의 개발의 필요성이 존재한다. 따라서 본 발명의 목적은 피부로의 피부 유익제의 증진된 전달을 제공하는 조성물을 제공하는 것이다. 본 발명의 또다른 목적은 피부로의 피부 유익제의 증진된 전달을 제공하면서, 미용 조성물의 전달 시스템 내에서 캡슐화되는 측면에서 안정한 조성물을 제공하는 것이다.

발명의 요약

본 발명의 한 측면을 따르면, 국소적으로 도포되는 미용 제품에서 물의 존재 하에서 수포성 상의 형성을 통하여 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 전구-소포를 제공하며, 상기 전구-소포는,

(i) 전달되는 유익제;

(ii) 인지질;

(iii) 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르;

(iv) C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르; 및

(v) 미용적으로 허용 가능한 기재를 포함한다.

본 발명의 또다른 측면을 따르면, 본 발명의 전구-소포 및 물을 전구-소포에 대한 물의 중량비가 1:1 이상이 되도록 포함하는, 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 미용 조성물을 제공한다.

본 발명의 또다른 측면을 따르면,

(i) 비수성 용매 중 상기 유익제, 상기 인지질, 상기 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르 및 상기 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르의 슬러리를 제조하는 단계;

(ii) 상기 슬러리를 미용적으로 허용 가능한 기재와 혼합하여 혼합물을 형성하는 단계; 및

(iii) 비수성 용매를 상기 혼합물로부터 분리하여 과립상 전구-소포를 형성하는 단계

를 포함하는 본 발명의 전구-소포의 제조 방법을 제공한다.

본 발명의 첫 번째 측면은 국소적으로 도포되는 미용 제품에서 물의 존재 하에서 수포성 상의 형성을 통하여 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 전구-소포를 제공하는 것이다. "전구-소포"는 물의 존재 하에서 자발적으로 수포성 상을 제공하는 담체 시스템 상의 지질 어셈블리를 의미한다. 전구-소포는 전달되는 유익제, 인지질, 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르 및 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르 및 미용적으로 허용 가능한 기재를 포함한다. 전달되는 유익제는 소수성 또는 친수성 유익제, 바람직하게는 피부 미백제, 태양광 차폐제 또는 UV 차단제일 수 있다. 본 발명의 전구-소포에 의하여 전달되는 피부 미백제의 적절한 예는 니아신아미드이고, 적절한 태양광 차폐제 또는 UV 차단제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트 (파르솔(Parsol)™ MCX) 또는 부틸메톡시디벤조일메탄 (파르솔™ 1789)이다. 이러한 피부 유익제는 전구-소포의 0.1 내지 40 중량% 범위의 양으로 존재한다.

인지질

본 발명의 인지질은 레시틴(lecithin)으로부터 유도되며, 이는 임의의 공급원으로부터, 바람직하게는 대두 레시틴으로부터 유도될 수 있다. 바람직하게는, 레시틴은 32 % 이상의 인지질을 포함한다. 인지질은 바람직하게는 전구-소포의 0.5 내지 50 중량%의 범위의 양으로 존재한다.

글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르

본 발명의 전구-소포의 또다른 필수 성분은 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르, 바람직하게는 글리세롤의 모노에스테르이다. 글리세롤은 바람직하게는 포화 또는 불포화일 수 있는 14 내지 20 개의 탄소 원자, 더욱 바람직하게는 16 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 지방산으로 에스테르화 된다. 따라서 바람직한 글리세롤 에스테르는 글리세롤 모노스테아레이트, 글리세롤 모노올레에이트 또는 글리세롤 모노팔미테이트이며, 이 중 글리세롤 모노스테아레이트가 가장 바람직하다. 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르는 전구-소포의 2 내지 25 중량% 범위의 양으로 존재한다.

C ₁₄ 내지 C ₁₈ 지방산의 프로필 또는 부틸 에스테르

본 발명의 전구-소포는 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르, 바람직하게는 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 이소프로필 에스테르를 포함한다. 더욱 바람직한 화합물은 이소프로필 미리스테이트, 수소화된 12-히드록시스테아르산의 이소프로필 에스테르 또는 이소프로필 팔미테이트를 포함하며, 그 중에서 수소화된 12-히드록시스테아르산의 이소프로필 에스테르가 가장 바람직한 화합물이다. C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 프로필 또는 부틸 에스테르는 바람직하게는 전구-소포의 0.5 내지 15 중량% 범위의 양으로 존재한다.

미용적으로 허용 가능한 기재

본 발명의 전구-소포는 미용적으로 허용 가능한 기재를 포함한다. 미용적으로 허용 가능한 기재는 그 위에 다른 성분들이 침착되는 (상온에서) 고체 물질이다. 바람직한 적절한 예로는, 글루코스, 소르비톨, 활석 또는 스테아르산을 포함한다. 미용적으로 허용 가능한 기재는 전구-소포의 30 내지 96 중량% 범위의 양으로 존재한다.

스테롤

본 발명의 전구-소포는 임의로는 스테롤을 포함한다. 본 발명의 전구-소포 내에 스테롤을 포함시키면 전구-소포의 안정성이 증진된다는 것이 관찰되었다. 스테롤은 파이토스테롤 또는 콜레스테롤일 수 있으며, 바람직하게는 콜레스테롤이다. 존재하는 경우, 스테롤은 바람직하게는 전구-소포의 0.1 내지 8 중량% 범위의 양으로 존재한다.

전구-소포의 제조 방법

본 발명의 전구-소포의 제조 방법은,

(i) 비수성 용매 내에 유익제, 인지질, 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르 및 상기 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르의 슬러리를 제조하는 단계;

(ii) 상기 슬러리를 미용적으로 허용 가능한 기재와 혼합하여 혼합물을 형성하는 단계; 및

(iii) 비수성 용매를 상기 혼합물로부터 분리하여 과립상 전구-소포를 형성하는 단계를 포함한다.

슬러리는 바람직하게는 40 ℃ 이상의 온도에서 제조된다. 비수성 용매는 바람직하게는 탄소쇄의 길이가 1 내지 4인 직쇄 또는 분지쇄 알콜이며, 그 중 에탄올이 가장 바람직한 용매이다. 비수성 용매는 바람직하게는 슬러리의 5 내지 40 중량% 범위의 양, 더욱 바람직하게는 10 내지 30 중량% 범위의 양으로 존재한다. 비수성 용매는 건조에 의하여, 바람직하게는 진공 하에서 혼합물로부터 분리된다.

미용 조성물

본 발명에 따른 미용 조성물은 본 발명의 전구-소포 및 물을 전구-소포에 대한 물의 중량비가 1:1 이상, 바람직하게는 4:1 이상이 되도록 포함한다. 미용 조성물은 임의로는 다른 미용 유익제, 예를 들어, 하나 이상의 유연제, 보습제, 또는 증점제를 포함할 수 있다. 본 발명의 미용 조성물은 본 발명의 전구-소포를 물 및 존재하는 경우 다른 임의 성분을 혼합하여 제조된다. 전구-소포는 바람직하게는 낮은 전단에서 바람직하게는 혼합의 말기에 조성물에 첨가된다. 이러한 방법이 행해지는 온도는 바람직하게는 50 내지 7O ℃의 범위이다.

미용 조성물은 조성물 내에 존재하는 다른 물질에 대한 희석제, 분산제 또는 담체의 역할을 하는 다른 성분을 포함할 수 있으며, 그로 인하여 조성물이 피부에 도포된 경우 그의 분배를 용이하게 한다.

물 이외의 추가적인 물질은 액체 또는 고체 유연제, 용매, 보습제, 증점제 및 분말을 포함할 수 있다. 단독으로 또는 혼합물로 사용될 수 있는 이러한 각 유형의 추가적인 물질들의 예가 이하에서 제공된다.

유연제의 예로는, 이에 한정되는 것은 아니지만, 스테아릴 알콜, 글리세릴 모노리시놀레에이트, 밍크 오일, 세틸 알콜, 이소프로필 이소스테아레이트, 스테아르산, 이소부틸 팔미테이트, 이소세틸 스테아레이트, 올레일 알콜, 이소프로필 라우레이트, 헥실 라우레이트, 데실 올레에이트, 옥타데칸-2-올, 이소세틸 알콜, 아이코사닐 알콜, 베헤닐 알콜, 세틸 팔미테이트, 실리콘 오일, 예컨대, 디메틸폴리실록산, 디-n-부틸 세바케이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 부틸 스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 라놀린, 코코아 버터, 옥수수유, 면실유, 올리브유, 팜 커넬유, 포도씨유, 잇꽃씨유, 달맞이꽃유, 대두유, 해바라기씨유, 아보카도유, 참깨씨유, 코코넛유, 낙화생유, 피마자유, 아세틸화 라놀린 알콜, 바셀린(petroleum jelly), 광유, 부틸 미리스테이트, 이소스테아르산, 팔미트산, 이소프로필 리놀레에이트, 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트, 데실 올레에이트 및 미리스틸 미리스테이트를 포함한다.

분사제의 예로는, 이에 한정되는 것은 아니지만, 프로판, 부탄, 이소부탄, 디메틸 에테르, 이산화탄소 및 산화이질소를 포함한다.

용매의 예로는, 이에 한정되는 것은 아니지만, 에틸 알콜, 이소프로판올, 아세톤, 에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르 및 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르를 포함한다.

분말의 예로는, 이에 한정되는 것은 아니지만, 초크, 활석, 표토, 카올린, 녹말, 검, 콜로이드 실리카 소듐 폴리아크릴레이트, 테트라알킬 및/또는 트리알킬 아릴 암모늄 스멕타이트, 화학적으로 개질된 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 유기적으로 개질된 몬트모릴로나이트 점토, 수화 알루미늄 실리케이트, 발연 실리카, 카르복시비닐 중합체, 소듐 카르복시메틸 셀룰로스 및 에틸렌 글리콜 모노스테아레이트를 포함한다.

이러한 추가적인 물질들은 바람직하게는 10 내지 99.9 중량%, 바람직하게는 50 내지 99 중량%의 미용 조성물로 존재하고, 다른 미용 부가물이 존재하지 않는 경우 조성물의 나머지를 형성한다.

임의의 피부 유익제

유리하게는 피부 미백 성분이 조성물 내에 포함되어 본 발명의 전구-소포를 통하여 제공되는 것 이외의 피부 미백 효과를 제공한다. 이는 비타민 B6, 비타민 C, 비타민 A 또는 그들의 전구체 및 혼합물을 포함할 수 있다. 특히 바람직한 추가적인 비타민은 비타민 B6이다. 당업계에 알려진 다른 피부 미백 활성제가 또한 본 발명에서 사용될 수 있다. 제한하려는 것이 아닌 본원에서 유용한 피부 미백 활성제의 예로는, 알로에 추출물, 암모늄 락테이트, 아젤라산, 코지산, 락트산, 리놀레산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 5-옥타노일 살리실산, 2,4-리소르시놀 유도체, 3,5-리소르시놀 유도체, 살리실산, 3,4,5-트리히드록시벤질 유도체 및 그의 혼합물을 포함한다. 조성물은 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 피부 미백 성분을 포함한다.

본 발명의 조성물은 본 발명의 전구-소포를 통하여 제공되는 것 이외에 유효량의 태양광 차폐제 또는 태양광 차단제를 포함할 수 있다. 유기 및 무기 태양광 차폐제/태양광 차단제는 조성물 내에 적절하게 사용될 수 있다. 적절한 유기 태양광 차폐제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 부틸메톡시디벤조일메탄, 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산 및 그의 혼합물을 포함한다. 안전한 유효량의 태양광 차폐제가 본 발명에서 유용한 조성물 내에 사용될 수 있다. 조성물은 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 태양광 차폐제를 포함한다.

또한 무기 태양광 차단제가 바람직하게는 본 발명에서 사용된다. 이들은 예를 들어, 산화아연, 산화철, 실리카, 예컨대 발연 실리카, 및 이산화티타늄을 포함한다. 초미세 이산화티타늄의 2 가지 형태 모두, 즉, 수분산성 이산화티타늄 및 유분산성 이산화티타늄이 본 발명에 특히 적합하다. 수분산성 이산화티타늄은 초미세 이산화티타늄이며, 그의 입자는 코팅되지 않거나 또는 입자에 친수성 표면 특성을 부여하는 물질로 코팅된다. 이러한 물질의 예로는 산화알루미늄 및 알루미늄 실리케이트를 포함한다. 유분산성 이산화티타늄은 초미세 이산화티타늄이며, 그의 입자는 소수성 표면 특성을 나타내고, 이를 위하여, 금속 비누, 예컨대 알루미늄 스테아레이트, 알루미늄 라우레이트 또는 아연 스테아레이트, 또는 유기실리콘 화합물로 코팅될 수 있다.

"초미세 이산화티타늄"은 100 nm 미만, 바람직하게는 70 nm 이하, 더욱 바람직하게는 10 내지 40 nm 및 가장 바람직하게는 15 내지 25 nm의 평균 입자 크기를 갖는 이산화티타늄의 입자를 의미한다.

초미세 이산화티타늄은 바람직한 무기 태양광 차단제이다. 바람직하게는 본 발명에 따른 조성물 내로 혼입되는 태양광 차단제의 총량은 0.1 내지 5 중량%의 조성물이다.

임의의 미용 성분

본 발명의 조성물은 다양한 임의의 다른 성분을 포함할 수 있다. 문헌 [CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition, 1992]은 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 피부 관리 산업에서 일반적으로 사용되는, 제한적이지 않은 다양한 미용 및 제약 성분을 기재하며, 이는 본원에 전체로써 참고문헌으로 도입된다. 그 예로는, 항산화제; 결합제; 생물학적 첨가제; 완충제; 착색제; 증점제; 중합체; 수렴제; 방향제; 보습제; 불투명화제; 컨디셔너; 박락제(exfoliating agents); pH 조절제; 방부제; 천연 추출물; 필수 오일; 피부 감각제(skin sensate); 피부 진정제(skin soothing agent) 및 피부 치유제를 포함한다.

본 발명은 하기의 제한적이지 않은 실시예 및 도면에 의하여 예시될 것이다.

도 1은 실시예 17과 같이 제조된 크림에 존재하는 전구-소포의 8OK 배율의 투과 전자 현미경 상이다.

도 2는 본 발명의 전구-소포를 물에 첨가하여 얻은 수포성 상의 8OK 배율의 투과 전자 현미경 상이다.

표 1에 기재된 소포는 하기에 자세히 설명된 방법에 따라서 제조되었다. 비교예 1 내지 10은 본 발명의 범위에 속하지 않는다. 실시예 11 내지 15는 본 발명에 따른 것이다.

각 실시예에서 기재된 물질들 (레시틴, 유익제 니아신아미드 (1 그람), 에스테르 및 스테롤)을 비커에 넣고 균일 혼합물이 될 때까지 에탄올과 혼합하였다. 그 후 혼합물을 스테아르산 상에 분무한 후, 5 시간 동안 진공 건조시켜 전구-소포를 제조하였다. 니아신아미드의 캡슐화 효율을 다음과 같이 측정하였다.

니아신아미드의 캡슐화 효율

각 전구-소포 샘플을 15 분 동안 실온에서 교반시켜 포스페이트 완충 염수 (pH 7.4의 PBS)에 분산시켰다. 분산액 (A)의 총 니아신아미드 함량을 HPLC로 측정하였다. 분산액의 일부를 고체 물질이 분리될 때까지 수 회 원심분리하였다. 상등액을 HPLC 컬럼에 주입하여 캡슐화되지 않은 니아신아미드 함량 (B)을 측정하였다. 캡슐화 효율 (EE)은 EE % = (A-B)/A*100 으로 결정된다.

댓매트(Thatmat): 수소화된 12-히드록시스테아르산의 이소프로필 에스테르

BDHA: 벤질 디메틸 헥사데실 암모늄 클로라이드

DHP: 디-헥사데실 포스페이트

GMS: 글리세롤 모노스테아레이트

GMO 글리세롤 모노올레에이트

스판(Span)-60: 소르비탄 모노스테아레이트 (제조사: SD Fine chemicals)

CTAB: 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드

표 1의 데이타들은 발명의 범위에 속하지 않는 실시예들 (비교예 1 내지 10)은 5 내지 20 % 범위의 불량한 캡슐화 효율을 갖는다는 것을 나타낸다. 그러나 본 발명에 따라서 제조된 전구-소포 (실시예 11)는 40%의 매우 높은 캡슐화 효율을 제공하며, 이는 각각의 성분들을 독립적으로 취하여 전구-소포를 얻은 경우 (비교예 9 및 10)의 캡슐화 효율에 비하여 상승적인 거동을 나타낸다. 캡슐화 효율은 스테롤 (실시예 12)인 임의의 성분을 포함시킴으로써 추가로 향상된다. 실시예 13 내지 15는 매우 높은 캡슐화 효율을 나타내는 본 발명의 범위에 속하는 다른 실시예들이다.

미용 조성물

미용 조성물은 본 발명의 전구-소포를 갖지 않는 것 (비교예 16)과 갖는 것 (실시예 17)을 제조하였으며, 조성물들은 표 2에 정리하였다. 실시예 17에서 사용된 전구-소포의 조성물은 표 3에 나타내었다.

프란츠 확산 셀(Franz diffusion cell) 시험은 비교예 16 및 실시예 17의 미용 조성물의 도포 후에 피부에 존재하는 니아신아미드의 양을 비교하기 위하여 돼지의 등 피부 모델을 사용하여 수행되었다. 프란츠 확산 셀 시험은 하기와 같다.

프란츠 확산 셀 실험:

돼지의 등 피부를 연구를 위한 모델 피부로 사용하였다. 새롭게 사용 가능한 돼지의 등 피부를 취하여 각질층을 손상시키지 않은 채로 표피를 진피로부터 분리하였다. 표피를 포스페이트 완충 염수 (pH 7.4의 PBS)로 철저하게 세척하였다. 이를 공여체와 수용체 구획 사이에 놓았다. 수용체 구획을 PBS로 채우고 수용체의 온도를 약 32 ℃로 유지하였다. 실시예 (약 200 mg)를 피부의 공여체 면 상에 도포하였다. 3 시간 후, 수용체 용액을 수집하였다 (W). 피부의 공여체 면을 5 ml의 PBS로 5 회 세척하였다 (X). 피부를 작은 단편으로 자르고 5 ml의 PBS로 4회 세척하고 (Y) PBS 및 메탄올 내에 밤새 담가 두었다 (Z). 샘플 W 내지 Z를 HPLC로 니아신아미드 함량에 대하여 분석하였다.

상기 분석은 비교예 16에 대하여 니아신아미드의 양의 총 합(W+X+Y+Z)의 백분율로 나타낸 투과된 니아신아미드 함량, 즉, 샘플 W 및 Z의 니아신아미드 함량의 합이 5 %라는 것을 나타내며, 실시예 17의 경우는 약 20 %의 니아신아미드 함량을 갖는다는 것을 나타낸다. 따라서 본 발명은 피부에 피부 유익제의 증진된 전달을 제공하는 조성물을 제공한다.

도 1에 나타낸 실시예 17에 존재하는 전구-소포의 8OK 배율의 투과 전자 현미경 (TEM) 사진은 약 300 nm의 평균 지름을 갖는 수포성 상을 명백히 나타낸다. 이러한 수포성 상이 또한 물에 전구-소포를 첨가하여 제조될 수 있다는 것을 보여주는 증거는 도 2에서 제공된다 (역시 8OK 배율의 TEM).

Claims (19)

1. (i) 전달되는 유익제;

   (ii) 인지질;

   (iii) 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르;

   (iv) C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르; 및

   (v) 미용적으로 허용 가능한 기재

   를 포함하는, 국소적으로 도포되는 미용 제품에서 물의 존재 하에서 수포성 상의 형성을 통하여 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 전구-소포 (pro-vesicle).
2. 제1항에 있어서, 인지질이 레시틴으로부터 유도된 것인 전구-소포.
3. 제2항에 있어서, 레시틴이 대두 레시틴인 것인 전구-소포.
4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 글리세롤의 포화 또는 불포화 C₁₆ 내지 C₁₈ 지방산 에스테르를 포함하는 전구-소포.
5. 제4항에 있어서, 지방산 에스테르가 글리세롤 모노스테아레이트인 것인 전구 -소포.
6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 이소프로필 미리스테이트, 수소화된 12-히드록시스테아르산의 이소프로필 에스테르 또는 이소프로필 팔미테이트를 포함하는 전구-소포.
7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피부 유익제가 피부 미백제, 태양광 차폐제 또는 UV 차단제인 것인 전구-소포.
8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 스테롤을 포함하는 전구-소포.
9. 제8항에 있어서, 상기 스테롤이 콜레스테롤인 전구-소포.
10. 제8항 또는 제9항에 있어서, 상기 스테롤이 전구-소포의 0.1 내지 8 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 전구-소포.
11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 미용적으로 허용 가능한 기재가 글루코스, 소르비톨, 활석 또는 스테아르산 중에서 선택되는 것인 전구-소포.
12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 인지질이 전구-소포의 0.5 내지 50 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 전구-소포.
13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르가 전구-소포의 2 내지 25 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 전구-소포.
14. 제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르가 전구-소포의 0.5 내지 15 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 전구-소포.
15. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 미용적으로 허용 가능한 기재가 전구-소포의 30 내지 96 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 전구-소포.
16. 물 및 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항의 전구-소포를 전구-소포에 대한 물의 중량비가 4:1 이상이 되도록 포함하는, 피부 유익제의 증진된 전달을 위한 미용 조성물.
17. (i) 비수성 용매 중 유익제, 인지질, 글리세롤의 모노-, 디- 또는 트리-에스 테르 및 C₁₄ 내지 C₁₈ 지방산의 직쇄 또는 분지쇄 프로필 또는 부틸 에스테르의 슬러리를 제조하는 단계;

    (ii) 상기 슬러리를 미용적으로 허용 가능한 기재와 혼합하여 혼합물을 형성하는 단계; 및

    (iii) 비수성 용매를 상기 혼합물로부터 분리하여 과립상 전구-소포를 형성하는 단계

    를 포함하는, 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항의 전구-소포의 제조 방법.
18. 제17항에 있어서, 비수성 용매가 에탄올인 것인 방법.
19. 제17항 또는 제18항에 있어서, 상기 슬러리 내의 비수성 용매가 10 내지 30 중량% 범위의 양으로 존재하는 것인 방법.

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