KR20050099445A - 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물,이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 - Google Patents
결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물,이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20050099445A KR20050099445A KR1020040041309A KR20040041309A KR20050099445A KR 20050099445 A KR20050099445 A KR 20050099445A KR 1020040041309 A KR1020040041309 A KR 1020040041309A KR 20040041309 A KR20040041309 A KR 20040041309A KR 20050099445 A KR20050099445 A KR 20050099445A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- clopidogrel
- formula
- hydrate
- naphthalenesulfonate
- acid
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Abstract
Description
Claims (13)
- 하기 화학식 1의 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물:<화학식 1>상기 식에서, X는 나프탈렌모노술폰산(이때, n=1) 또는 나프탈렌다이술폰산(이때, n=2) 잔기이다.
- 제 1항에 있어서,하기 화학식 1a의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물:<화학식 1a>
- 제 1항에 있어서,하기 화학식 1b의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물:<화학식 1b>
- 분말 X-선 회절분석에서 2쎄타 (2θ, I/Io≥10%)의 회절각이 6.7, 8.2, 8.5, 12.4, 13.0, 13.5, 16.8, 17.2, 18.9, 19.6, 20.2, 21.2, 22.3, 22.9, 23.2, 23.6, 24.7, 25.0, 25.3, 25.8, 27.0, 27.5, 28.0, 28.6, 32.1, 32.5, 34.7인 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1a의 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염:화학식 1a
- 분말 X-선 회절분석에서 2쎄타 (2θ, I/Io≥10%)의 회절각이 7.6, 9.7, 10.7, 11.0, 12.1, 13.6, 14.2, 15.3, 16.6, 17.0, 18.1, 18.5, 19.8, 21.5, 22.2, 23.0, 23.5, 24.3, 24.8, 25.7, 26.4, 26.9, 27.3, 28.4, 29.0인 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1b의 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염의 일수화물:화학식 1b
- 하기 화학식 2의 클로피도그렐 자유 염기를 유기용매 중에서 하기 화학식 5의 나프탈렌술폰산 또는 이의 수화물과 반응시키는 단계를 포함하는, 제 1항의 화학식 1의 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물을 제조하는 방법:<화학식 2><화학식 5>(H+)nXn-상기 식에서, X는 나프탈렌모노술폰산(이때, n=1) 또는 나프탈렌다이술폰산(이때, n=2) 잔기이다.
- 제 6항에 있어서,유기용매가 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, n-프로필아세테이트, 이소프로필아세테이트, 아세톤, 메틸에틸케톤, 메틸이소부틸케톤, 아세토니트릴, 메탄올, 테트라히드로퓨란, 1,4-디옥산 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제 6항에 있어서,나프탈렌술폰산 또는 이의 수화물을 클로피도그렐 자유염기 1 몰 당량에 대하여 1.0 내지 1.2 몰 당량의 비로 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 유효성분으로 제1항의 화학식 1의 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물을 함유하는, 혈소판 관련 혈관질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물.
- 제 9항에 있어서,경구투여 제제인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 제 9항에 있어서,클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물이 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 95 중량%의 양으로 함유되는 것을 특징으로 하는 조성물.
- 제 9항에 있어서,클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물이 조성물의 총 중량을 기준으로 1 내지 70 중량%의 양으로 함유되는 것을 특징으로 하는 조성물.
- 제 9항에 있어서,혈소판 관련 혈관질환이 뇌졸중, 뇌동맥경화증, 심근경색, 협심증, 부정맥, 말초동맥 폐쇄증 및 버거씨병으로 구성된 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 조성물.
Priority Applications (15)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PCT/KR2004/002665 WO2005097804A1 (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
CA2562532A CA2562532C (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
RU2006139634/04A RU2328501C1 (ru) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Кристаллический клопидогрель нафталинсульфонат или его гидрат, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция |
CN2004800427073A CN1938319B (zh) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | 结晶氯吡格雷萘磺酸盐或其水合物、其制备方法及含其的药物组合物 |
NZ551153A NZ551153A (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
EP04793523A EP1732932B1 (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
BRPI0418726-1A BRPI0418726A (pt) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | naftalenossulfonato de clopidogrel cristalino ou hidrato do mesmo, método para sua preparação e composição farmacêutica contendo o mesmo |
AU2004318214A AU2004318214B2 (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
AT04793523T ATE550339T1 (de) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Kristallines clopidogrelnaphthalinsulfonat oder hydrat davon, verfahren zu dessen herstellung und pharmazeutische zusammensetzung, die dieses enthält |
EP11005458A EP2386560A1 (en) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate hydrate, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
JP2007507235A JP4550884B2 (ja) | 2004-04-09 | 2004-10-18 | 結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物 |
US10/971,028 US7470707B2 (en) | 2004-04-09 | 2004-10-25 | Crystalline monohydrate clopidogrel naphthalenedisulfonate and process of preparation |
IL177806A IL177806A0 (en) | 2004-04-09 | 2006-08-31 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate, a method for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same |
NO20065144A NO20065144L (no) | 2004-04-09 | 2006-11-08 | Krystallinsk clopidogrelnaftalensulfonat eller hydrat derav, fremgangsmate for fremstilling derav, og farmasoytisk preparat inneholdende dette |
HK07105964.4A HK1098482A1 (en) | 2004-04-09 | 2007-06-06 | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same |
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR20040024361 | 2004-04-09 | ||
KR1020040024361 | 2004-04-09 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR20050099445A true KR20050099445A (ko) | 2005-10-13 |
KR100563455B1 KR100563455B1 (ko) | 2006-03-23 |
Family
ID=37278598
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1020040041309A KR100563455B1 (ko) | 2004-04-09 | 2004-06-07 | 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물,이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR100563455B1 (ko) |
AT (1) | ATE550339T1 (ko) |
ZA (1) | ZA200609248B (ko) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007108615A1 (en) * | 2006-03-22 | 2007-09-27 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or hydrate thereof |
KR100988233B1 (ko) * | 2007-12-26 | 2010-10-18 | 한미홀딩스 주식회사 | 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2623810B2 (fr) * | 1987-02-17 | 1992-01-24 | Sanofi Sa | Sels de l'alpha-(tetrahydro-4,5,6,7 thieno(3,2-c) pyridyl-5) (chloro-2 phenyl) -acetate de methyle dextrogyre et compositions pharmaceutiques en contenant |
FR2751540B1 (fr) * | 1996-07-26 | 1998-10-16 | Sanofi Sa | Composition pharmaceutique antithrombotique |
IN191030B (ko) * | 2001-01-24 | 2003-09-13 | Cadila Healthcare Ltd | |
DE10305984A1 (de) * | 2003-02-13 | 2004-09-02 | Helm Ag | Salze organischer Säuren mit Clopidogrel und deren Verwendung zur Herstellung phamazeutischer Formulierungen |
-
2004
- 2004-06-07 KR KR1020040041309A patent/KR100563455B1/ko active IP Right Grant
- 2004-10-18 AT AT04793523T patent/ATE550339T1/de active
-
2006
- 2006-11-07 ZA ZA200609248A patent/ZA200609248B/en unknown
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007108615A1 (en) * | 2006-03-22 | 2007-09-27 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or hydrate thereof |
US7612207B2 (en) | 2006-03-22 | 2009-11-03 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or hydrate thereof |
KR100988233B1 (ko) * | 2007-12-26 | 2010-10-18 | 한미홀딩스 주식회사 | 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ZA200609248B (en) | 2008-05-28 |
KR100563455B1 (ko) | 2006-03-23 |
ATE550339T1 (de) | 2012-04-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP2112155B1 (en) | Hydrogensulfate salt of 2-acetoxy-5-(a-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine and its preparation | |
US20040024011A1 (en) | Racemization and enantiomer separation of clopidogrel | |
KR20070052780A (ko) | 결정질 클로피도그렐 브롬산염 및 이의 제조 방법 | |
US7897613B2 (en) | Crystalline polymorphs of clopidogrel | |
KR20080003599A (ko) | 피롤로피리미디논 유도체의 겐티세이트 염 및 이의제조방법 | |
KR960002851B1 (ko) | 4-히드록시-8-(3-저급알콕시-4-페닐술피닐페닐)피라졸로[1,5-a]-1,3,5-트리아진의 광학 활성염 및 그 제조방법 | |
JP4550884B2 (ja) | 結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物 | |
KR20080055355A (ko) | 보관안정성이 우수한 클로피도그렐 함유 포접 복합체 | |
KR20080055356A (ko) | 보관안정성이 우수한 클로피도그렐 함유 포접 복합체 | |
KR100563455B1 (ko) | 결정성 클로피도그렐 나프탈렌술폰산염 또는 이의 수화물,이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 | |
KR100841409B1 (ko) | 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법 | |
JP5695797B2 (ja) | 新規抗血小板化合物の付加塩 | |
KR20070023185A (ko) | S-(+)-클로피도그렐 헤미나파디실레이트 염 및 그의제조방법 | |
KR20070094230A (ko) | 클로피도그렐 캄파술폰산염 또는 이의 결정다형을 함유하는약학 조성물 | |
KR100742134B1 (ko) | 결정성S-(+)-메틸-2-(2-클로로페닐)-2-(6,7-디히드로티에노[3,2-c]피리딘-5(4H)-일)아세테이트·캄실레이트를 포함하는약학적 조성물 | |
MXPA06011131A (en) | Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, method for preparing same and pharmaceutical composition containing same | |
JP2023531078A (ja) | 化合物の結晶形態 | |
KR20080003601A (ko) | 피롤로피리미디논 유도체의 시트레이트 염 및 이의제조방법 | |
SI21067A2 (sl) | Amlodipin hemimaleat | |
KR20080003602A (ko) | 피롤로피리미디논 유도체의 푸마레이트 염 및 이의제조방법 | |
KR20050041279A (ko) | 암로디핀 피도레이트 염과 이의 제조방법 | |
KR20080003600A (ko) | 피롤로피리미디논 유도체의 말리에이트 염 및 이의제조방법 | |
KR20050041281A (ko) | 암로디핀 히퓨레이트 염과 이의 제조방법 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E902 | Notification of reason for refusal | ||
E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
GRNT | Written decision to grant | ||
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20130104 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20131231 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20141215 Year of fee payment: 10 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20161216 Year of fee payment: 12 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20180104 Year of fee payment: 13 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20181218 Year of fee payment: 14 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20191226 Year of fee payment: 15 |