KR20040091676A - 증식성 질병 치료용 아미노-치환(e)-2,6-디알콕시스티릴 4-치환-벤질설폰 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (86)
- 화학식 I의 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X는 하기 (i) 및 (ii)로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;각 M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;각 y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 아릴렌, 헤테로아릴렌, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)O-; -C(=O)(C1-C6)퍼플루오로알킬렌-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이거나 D와 L의 혼합물이며;각 Ra는 -H, -(C1-C6)알킬, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3,-CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CR4R6R7, -C(=NH)-NR4 2, -(C1-C6)퍼플루오로알킬, -CF2Cl, -P(=O)(OR4)2, -OP(=O)(OR4)2및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OR5, -OC(=O)(CH2)2CO2R5, -SR4, 구아니디노, -NR4 2, -N+R4 3, -N+(CH2CH2OH)3, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, -Ra, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 1항에 있어서,각 V는, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-; -C(=O)O-; -C(=O)(C1-C6)퍼플루오로알킬렌-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4- 로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제 1항에 있어서,각 V는, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-; -C(=O)O-; -C(=O)(C1-C6)퍼플루오로알킬렌-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4- 로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제 1항에 있어서,(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-[4-(4-메틸피퍼라진-1-일]벤즈아미도)-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(아세톡시아세트아미도)-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(트리에틸암모늄아세트아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-[트리-(2-히드록시에틸암모늄)아세트아미도]-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2-메틸-2-히드록시프로피온아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2-메틸-2-아세톡시프로피온아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2-아세톡시프로피온아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(트리플루오로아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(트리플루오로메탄설폰아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-[3-(3-카르복시프로판오일옥시)아세트아미도]-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(포스포네이토아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰, 디소디움염;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(메틸카르밤오일)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2,2-디플루오로말론아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(펜타플루오로프로피온아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(메틸-2,2-디플루오로말론아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2,2-디플루오로말론아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(디메틸아미노-α, α-디플루오로아세트아미도)-4-메톡시-벤질설폰; 및(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2,2,3,3,테트라플루오로숙신아미도)-4-메톡시벤질-설폰,또는 이들의 약학적으로 수용가능한 염으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제 1항에 있어서,각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-; -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;각 Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;여기서 R1, Ra, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,X는이며 y는 0이며; 그리고 R2는 -H인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 6항에 있어서, 화학식 III을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며여기서 X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-, -C-(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및-SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;각 Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;여기서:각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 7항에 있어서, 화학식 IIIa를 갖는 것을 특징으로하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X2는 -NO2및 임의로 화학 보호기로 보호된 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택된다.)
- 제 8항에 있어서, Q는 -(C1-C6)알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 9항에 있어서, Q는 -OCH3인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 10항에 있어서, R3는 -CH3인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 11항에 있어서, 상기 화합물은 (E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-4-메톡시-3-아미노벤질설폰인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,R2는 -H, y는 0이며; 그리고R1은 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤티로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R3, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 만일, y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우, R5는 -H가 아닌것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 화학식 IIa의 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)
- 제 14항에 있어서, 상기 화합물은 (E)-2,4,6-트리메톡시-스티릴-4-메톡시-3-니트로벤질설폰인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,X는이며 y는 1이며; M은 -(CH2)a-V-(CH2)b-이며; 그리고 V는 -C(=O)- 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 16항에 있어서,화학식 IV을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며여기서 X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -SO2-, -C-(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;각 Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;여기서:각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐,-(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며;그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 17항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 18항에 있어서,(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(카르복시아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(3,5-디니트로벤즈아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(3,5-디아미노벤즈아미도)-4-메톡시벤질-설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(클로로아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-[(4-메틸피퍼라지닐)아세트아미도]-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(벤트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(4-니트로벤즈아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(4-아미노벤즈아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(디메틸아미노아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(히드록시아세트아미도)-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2-히드록시프로피온아미도)-4-메톡시-벤질설폰(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(피리디늄-1-일)아세트아미도-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(에틸말론아미도)-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(글루타르아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(메틸숙신아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(숙신아미도)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(3-클로로숙신아미도)-4-메톡시벤질설폰; 및(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(아미노아세트아미도)-4-메톡시벤질설폰;으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,X는이며 y는 1이며; 그리고 M은 -Z-인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 20항에 있어서, 화학식 V를 갖는 것을 특징으로하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 21항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 22항에 있어서,(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-아미노-4-메톡시벤질설폰-L-리신아미드;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-아미노-4-메톡시벤질설폰-L-세린아미드;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-아미노-4-메톡시벤질설폰-D-세린아미드;로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,X는이며 y는 1이며; M은 -(CH2)a-V-(CH2)b-이며; 그리고 V는 -SO2-인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 24항에 있어서, 화학식 VI을 갖는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3,-CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-,-S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 25항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 26항에 있어서, (E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-카르복시메틸설파밀-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(4-메톡시벤젠설파밀)-4-메톡시-벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2,4-디니트로벤젠설파밀)-4-메톡시-벤질설폰; 및(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2,4-디아미노벤젠설파밀)-4-메톡시-벤질설폰;으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,X는이며 y는 0이며; R1은 -C(=NH)-NR3 2인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 28항에 있어서, 화학식 VII을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및-SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 29항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 30항에 있어서, 상기 화합물은 (E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-구아니디노-4-메톡시벤질설폰인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서,상기 X는이며 y는 1이며; 그리고 M은 -(C1-C6)알킬렌-인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 32항에 있어서, 화학식 VIII을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 33항에 있어서, g가 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 34항에 있어서,라세믹-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;D-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;L-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(카르복시메틸아미노)-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(N-메틸아미노)-4-메톡시벤질설폰;로 구성되는 그룹으루부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 5항에 있어서, 화학식 IX를 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및-SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 36항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 37항에 있어서, 상기 화합물은 (E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(4-니트로페닐이미노)-4-메톡시벤질설폰인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 1항에 있어서, 화학식 5에서X는이며 y는 1이며; M은 -(CH2)a-V-(CH2)b-이며; 그리고 V는 -C(=O)NR4-인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 39항에 있어서, 화학식 X를 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 40항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 41항에 있어서, (E)-2,4,6-트리메톡시-스티릴-3-(우레이도)-4-메톡시벤질설폰인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 1항에 있어서,X는이며 y는 0이며; R1은 -CHR6R7이며; R6는 CO2R5이며 R7은 Ra인 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 43항에 있어서, 화학식 XX를 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;각 M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;각 y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및 -SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D 또는 L이며;Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 44항에 있어서, g는 0인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 45항에 있어서,라세믹-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;D-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;L-(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(1-카르복시에틸)아미노-4-메톡시벤질설폰;(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-카르복시메틸아미노-4-메톡시벤질설폰;으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- 제 46항에 있어서, 소디움 및 포타슘 염으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제 47항에 있어서, 상기 화합물은 소디움염인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제 1항에 있어서,X는이며 y는 1이며; 그리고 M은 -(C1-C6)알킬렌-인 것을 특징으로 하는 화학식 I의 화합물.
- 제 49항에 있어서, 화학식 XXI를 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.(상기 식에서:X1은 하기 (i), (ii) 및 (iii)으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며:여기서, X1은 임의로 하나 또는 그 이상의 화학 보호기로 보호되며;g는 0 또는 1이며;M은 -(C1-C6)알킬렌-, -(CH2)a-V-(CH2)b-, -(CH2)d-W-(CH2)e- 및 -Z-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 이가 연결기이며;각 y는 0 및 1로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 V는 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)O-, SO2-, -C(=O)NR4-, -C(=S)NR4- 및-SO2NR4-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 W는 -NR4-, -O- 및 -S-로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 a는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 b는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 d는 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 e는 0, 1, 2 및 3으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;-Z-는이며;여기서 -Z-의 절대입체화학은 D, L 또는 D와 L의 혼합물이며;각 Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;각 R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R2는 -H, -(C1-C6)알킬, 및 아릴(C1-C3)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 -R2과 -(M)y-R1은 임의로 공유결합하여 5-, 6- 또는 7 멤버 치환된 혹은 비치환된 헤테로시클을 형성할 수 있으며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 Ra, 할로겐, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;여기서 R1, Ra, R2, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;만일,(1) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 V가 -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- 또는 -SO2-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 아미노말단을 통해 혹은 측쇄 아미노기를 통해 M에 결합하여 각각 아미드, 티오아미드, 설핀아미드 혹은 설폰아미드를 형성하며;(2) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜부이고 V가 -C(=O)NR3-, -SO2NR3-, 혹은 -NR4-이고, 그리고 b가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 이미드, 설폰이미드, 혹은 카르복스아미드를 형성하며; 그리고(3) R1이 1000미만 분자량의 일가 펩티딜 부이고 W가 -S- 혹은 -O-이며, 그리고 d가 0인 경우,상기 펩티딜 부는 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 M에 결합하여 각각 카르보티오산 에스테르 혹은 카르복실 에스테르를 형성한다.)
- 제 50항에 있어서,(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(3-카르복시프로필아미노)-4-메톡시벤질-설폰; 및(E)-2,4,6-트리메톡시스티릴-3-(2-카르복시에틸아미노)-4-메톡시벤질-설폰으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이러한 화합물의 염.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서 X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호되며,G는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을 화학식 XI(여기서R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, 및 -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=)R7, OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및-CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고상기 식에서 A는 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이며, 상기 부는(a) 이탈기를 갖는 알킬 부;(b) 아릴 할라이드부 혹은 슈도 할라이드;(c) 이탈기로 활성화되는 카르복실산;(d) 이탈기로 활성화되는 설폰산;(e) 이탈기로 활성화되는 카르밤산부;(f) 시아네이트부;(g) 알데히드 혹은 케톤 부, 혹은 이들의 수화물이나 이들의 케탈 혹은 아세탈;(h) 카르복실산부 및 아미드 결합제; 또는(i) 티오우레아부와 2-클로로-1-메틸 피리디늄 요오드의 중간 생성물;로 구성되는 그룹으로부터 선택된다.)의 화합물과 결합시켜 화학식 Ia의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로:(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 Ib의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 화학적으로 환원시켜 화학식 Ib의 화합물을 형성하는 단계:(3) 임의로 화학식 Ib의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계(여기서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고 A는 상기한 바와 같은 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이 다); 그리고(4) 임의로 R1을 포함하는 상기 보호기를 제거하여 화학식 I의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는 제 1항의 화합물을 제조하는 방법.
- 화학식 IIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고X1은 하기 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 염을 화학적으로 환원시켜 화학식 IIIa(상기 식에서:상기 식에서,g는 0 혹은 1이며;각 R3는 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 것을 포함하는 화학식 IIIa을 갖는 제 8항에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 염을 제조하는 방법.
- 화학식 D(상기 식에서:각 R3는 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며; 그리고g는 0 또는 1이며; 그리고X2는 NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로보호된다.)의 화합물을 화학식 E(상기 식에서:각 R3는 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며; 그리고각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되거나 이러한 화합물의 염이다.)의 화합물로 응축시켜 화학식 IIa의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을 형성하여 화학식 IIa의 화합물이 제조되는 것을 특징으로 하는 제 47항에 따른 화합물 제조방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을 화학식 XII(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CR4R6R7, -C(=NH)-NR4 2, -(C1-C6)퍼플루오로알킬, -CF2Cl, -P(=O)(OR4)2, -OP(=O)(OR4)2및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OR5, -OC(=O)(CH2)2CO2R5, -SR4, 구아니디노, -NR4 2, -N+R4 3, -N+(CH2CH2OH)3, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, -Ra, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R2, Ra, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A1은 이탈기를 갖는 카르복실산 부이다.)의 화합물과 결합시켜 화학식 IVa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 IVb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 IVb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 IVb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여 상기 화학식 IV의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 IV를 갖는 제 17항에 따른 화합물 제조방법.
- 제 55항에 있어서, 상기 화학식 XII의 화합물의 구조에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CR4R6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A1은 이탈기를 갖는 카르복실산 부인 것을 특징으로 하는 방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을(a) 화학식 XIII(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CR4R6R7, -C(=NH)-NR4 2, -(C1-C6)퍼플루오로알킬, -CF2Cl, -P(=O)(OR4)2, -OP(=O)(OR4)2및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OR5, -OC(=O)(CH2)2CO2R5, -SR4, 구아니디노, -NR4 2, -N+R4 3, -N+(CH2CH2OH)3, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, -Ra, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R2, Ra, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A1은 이탈기를 갖는 카르복실산 부이다.)의 화합물; 및(b) 아미드 결합제;와 반응시켜 화학식 Va의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 Vb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식Vb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 Vb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 V의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 V를 갖는 제 21항에 따른 화합물 제조방법.
- 제 57항에 있어서, 상기 화학식 XIII의 화합물의 구조에서:Ra는 -H, -CH3, -(CH2)3-NH-C(NH2)(=NH), -CH2C(=O)NH2, -CH2COOH, -CH2SH, -(CH2)2C(=O)-NH2, -(CH2)2COOH, -CH2-(2-이미다졸일), -CH(CH3)-CH2-CH3, -CH2CH(CH3)2, -(CH2)4-NH2, -(CH2)2-S-CH3, 페닐, CH2-페닐, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2-(3-인돌일), -CH2-(4-히드록시페닐), -CH(CH3)2및 -CH2-CH3로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고 Ra및 R1이 결합하여 5-, 6- 혹은 7-멤버 헤테로시클릭 고리를 형성하는 화합물을 포함하며;R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며 그리고 펩티딜 부의 카르복시 말단을 통해 혹은 측쇄 카르복실기를 통해 카르복스아미드 결합을 형성하며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, Ra, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되는 것을 특징으로 하는 방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XIV(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CR4R6R7, -C(=NH)-NR4 2, -(C1-C6)퍼플루오로알킬, -CF2Cl, -P(=O)(OR4)2, -OP(=O)(OR4)2및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 만일 y가 0이고 R1이 -CO2R5인 경우 R5는 -H가 아니며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OR5, -OC(=O)(CH2)2CO2R5, -SR4, 구아니디노, -NR4 2, -N+R4 3, -N+(CH2CH2OH)3, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, -Ra, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R2, Ra, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OR5, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A3은 이탈기를 갖는 카르복실산 부이다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 VIa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 VIb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 VIb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 VIb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 VI의 화합물을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 VI를 갖는 제 25항에 따른 화합물 제조방법.
- 제 59항에 있어서, 상기 화학식 XIV의 화합물의 구조에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A3는 설포닐 클로라이드부인 것을 특징으로 하는 방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XV(상기 식에서:R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A4는 치환된 티오우레아 및 2-클로로-1-메틸 피리디늄 요오드의 반응 중간 생성물이다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 VIIa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 VIIb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 VIIb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 VIIb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 VII의 화합물을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 VII를 갖는 제 29항에 따른 화합물 제조방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XVI(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A5은 이탈기를 갖는 알킬부이다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 VIIIa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 VIIIb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 VIIIb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 VIIIb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 VIII의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 VIII를 갖는 제 33항에 따른 화합물 제조방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XVII(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A6은 알데히드 또는 케톤 부이거나, 이들의 수화물 또는 이들의 케탈이나 아세탈을 포함한다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 IXa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 IXb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 IXb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 IXb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 IX의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 IX를 갖는 제 36항에 따른 화합물 제조방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XVIII(상기 식에서:R1은 -H, 비치환된 아릴, 치환된 아릴, 치환된 헤테로시클릭, 비치환된 헤테로시클릭, -CO2R5, -C(=O)NR4 2, -CHR6R7, -C(=NH)-NR4 2, 및 1000미만의 분자량을 갖는 일가 펩티딜 부로 구성되는 그룹으로부터 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R5는 -H, -(C1-C6)알킬 및 -(C1-C6)아실로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R6는 -H, -(C1-C6)알킬, -CO2R5, -C(=O)R7, -OH, -SR4, -(C1-C3)알콕시, -(C1-C3)알킬티오, 구아니디노, -NR4 2, 페닐, 치환된 페닐, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭 및 할로겐으로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;각 R7는 -H, 할로겐, -(C1-C6)알킬, -NR4 2및 두개의 질소원자 함유 헤테로시클로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고여기서 R1, R6및 R7내에 함유되거나 포함되는 상기 치환된 아릴 및 치환된 헤테로시클릭 기에 대한 치환체는 할로겐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, -NO2, -C≡N, -CO2R5, -C(=O)O(C1-C3)알킬, -OH, -(C2-C6)-OH, 포스포네이토, -NR4 2, -NHC(=O)(C1-C6)알킬, 설파밀, -OC(=O)(C1-C3)알킬, -O(C2-C6)-N((C1-C6)알킬)2및 -CF3로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며; 그리고 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고여기서:(a) 만일 A가 시아네이트부인 경우, R1은 -H, (C1-C6)알킬 및 아릴로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고 R4는 -H이며; 그리고(b) 만일 A가 이탈기로 활성화되는 카르밤산부인 경우, 화학식 X의 R1및 R4는 상기 정의한 바와 같다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 Xa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 Xb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 Xb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 Xb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 X의 화합물 또는 이들의 염을 형성하는 단계;를 포함하는, 화학식 X를 갖는 제 40항에 따른 화합물 제조방법.
- (1) 화학식 IIIa(상기 식에서:g는 0 또는 1이며;각 R3은 -(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되며;각 R4는 -H, 및 -(C1-C6)알킬로 구성되는 그룹으로부터 독립적으로 선택되며;Q는 -H, -(C1-C6)알콕시, 할로겐, -(C1-C6)알킬 및 -NR4 2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; 그리고X2는 -NO2및 -NH2로 구성되는 그룹으로부터 선택되며, 임의로 화학 보호기로 보호된다.)의 화합물 또는 이러한 화합물의 염을화학식 XIX(상기 식에서:R1은 -CR4HR6R7이며;R6는 -CO2(C1-C6)알킬이며; 그리고A8은 이탈기이며;여기서 R1을 포함하는 하나 또는그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호된다.)의 화합물에 결합시켜 화학식 XXa의 화합물을 형성하는 단계;(2) 임의로,(a) -X2가 보호기로 보호된 -NH2인 경우, 상기 보호기를 -X2로부터 제거하여 화학식 XXb의 화합물을 생성하거나; 또는(b) -X2가 -NO2인 경우, 상기 -NO2를 -NH2로 화학적으로 환원하여 화학식 XXb의 화합물을 형성하는 단계;(3) 임의로 화학식 XXb의 화합물 또는 이들의 염을 화학식 XI의 화합물과 결합시키는 단계;(상기 식에서 R1을 포함하는 하나 또는 그 이상의 작용기는 임의로 화학 보호기에 의해 보호되며; 그리고A는 상기한 바와 같이 정의된 친전자성 반응 센터를 함유하는 부이다.); 및(4) 임의로 R1을 포함하는 작용기를 보호하는 보호기를 제거하여화학식 XXc의 화합물을 형성하는 단계;(5) XXc를 수성 염기와 반응시켜 카르복실산염으로서 제 44항에 따른 화합물을 생성하는 단계;를 포함하는, 카르복실산염으로서 제 44항에 따른 화합물 제조방법.
- 제 65항에 있어서, 단계 5의 수성 염기는 소디움 히드록시드이며 그 생성물은 화학식 XX의 화합물의 소디움염인 것을 특징으로 하는 방법.
- 화학식, I-L-Ab의 접합체.(상기 식에서I는 제 1항에 따른 화합물이며;Ab는 항체이며; 그리고-L-은 상기 화합물을 상기 항체에 공유결합하는 단일 공유결합 혹은 연결기이다.)
- 화학식, I-L-Ab의 접합체.(상기 식에서I는 제 5항에 따른 화합물이며;Ab는 항체이며; 그리고-L-은 상기 화합물을 상기 항체에 공유결합하는 단일 공유결합 혹은 연결기이다.)
- 제 67항 또는 제 68항에 있어서, 상기 항체 Ab는 모노클로날 항체 혹은 단일특이성 폴리클로날 항체인 것을 특징으로 하는 접합체.
- 제 69항에 있어서, 상기 항체 Ab는 종양-특이 항체인 것을 특징으로 하는 접합체.
- 화학식, III-L-Ab의 접합체.(상기 식에서 III는 제 7항에 따른 화합물이며;Ab는 항체이며; 그리고-L-은 상기 화합물을 상기 항체에 공유결합하는 단일 공유결합 혹은 연결기이다.)
- 제 68항에 있어서, 상기 항체 Ab는 모노클로날 항체 혹은 단일특이성 폴리클로날 항체인 것을 특징으로 하는 접합체.
- 제 72항에 있어서, 상기 항체 Ab는 종양-특이성 항체인 것을 특징으로 하는 접합체.
- 약학적으로 수용가능한 캐리어 및 적어도 하나의 제 1항에 따른 화합물 혹은 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염을 포함하는 약학 조성물.
- 약학적으로 수용가능한 캐리어 및 적어도 하나의 제 5항에 따른 화합물 혹은 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염을 포함하는 약학 조성물.
- 약학적으로 수용가능한 캐리어 및 적어도 하나의 제 67항 혹은 제 68항에 따른 접합체를 포함하는 약학 조성물.
- 약학적으로 수용가능한 캐리어 및 적어도 하나의 제 69항에 따른 접합체를 포함하는 약학 조성물.
- 적어도 하나의 제 1항에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염의 유효량을 개체에 투여하는 것을 포함하는 증식성 질병을 위한 개체 치료 방법.
- 적어도 하나의 제 5항에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염의 유효량을 개체에 투여하는 것을 포함하는 증식성 질병을 위한 개체 치료 방법.
- 제 78항 또는 제 79항에 있어서, 상기 증식성 질병은 신생아의 혈관종증; 이차 진전성 다중 경화증; 만성 진전성 골수퇴화성 질환; 신경섬유종증; 신경절신경종증; 켈로이드 형성; 뼈의 파겟(Paget's) 질병; 섬유낭성 질병; 유육종증; 기형 (Peronies) 및 듀프트렌(Duputren's) 섬유증, 간경변, 아테롬성 동맥경화증 및 혈관 재협착으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제 78항 또는 제 79항에 있어서, 상기 증식성 질병은 암인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제 81항에 있어서, 상기 암은 난소, 고환, 자궁경부, 자궁, 질, 유방, 전립선, 폐, 신장, 결장, 직장, 위, 부신, 입 및 식도, 뇌, 간, 담낭, 피부, 뼈, 림프계 및 눈의 암 그룹으로부터 선택되거나 혹은 상기 암은 혈액학적 종양형성인 것을 특징으로 하는 방법.
- 적어도 하나의 제 1항에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염의 유효량을 개체에 투여하는 것을 포함하는 암으로 고통받는 개체에서 종양세포의 세포사멸을 유도하는 방법.
- 적어도 하나의 제 5항에 따른 화합물 또는 이러한 화합물의 약학적으로 수용가능한 염의 유효량을 개체에 투여하는 것을 포함하는 암으로 고통받는 개체에서 종양세포의 세포사멸을 유도하는 방법.
- 제 82항 또는 제 83항에 있어서, 상기 종양세포는 난소, 고환, 자궁경부, 자궁, 질, 유방, 전립선, 폐, 신장, 결장, 직장, 위, 부신, 입 및 식도, 뇌, 간, 담낭, 피부, 뼈, 림프계 및 눈으로 구성되는 종양 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제 67항, 제 68항 또는 제 71항중 어느 한 항에 따른 적어도 하나의 접합체의 유효량을 개체에 투여하는 것을 포함하는 암으로 고통받는 개체의 치료 방법.
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