KR20040025908A - 구강 케어 키트 및 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 구강 케어 조성물은 분자량 약 300 ∼ 약 3000의 폴리부텐 및 구강 케어 활성제를 함유한다. 본 구강 케어 조성물은 구강 케어 담체를 추가로 함유할 수 있다. 폴리부텐, 용기, 및 사용 설명서를 포함하는 키트, 또는 치아 표면에 조성물을 직접 도포하기 위한 도포기가 또한 개시된다. 키트 중의 폴리부텐 성분은 구강 케어 활성제 또는 구강 케어 담체를 추가로 함유할 수 있다.
Description
관련 출원에 대한 상호 참조
본 출원은 U.S. 가출원 60/276,979 (2001.3.19 출원) 및 U.S. 가출원 60/276,978 (2001.3.19 출원)에 대한 이점을 청구한다.
다양한 구강 케어 활성제를 치아의 단단한 표면에 전달할 수 있는 구강 케어 제품이 이미 공지되어 있다. 그와 같은 구강 케어 제품의 예로는 다음이 포함된다: 플루오라이드와 같은 충치방지 활성제의 전달을 위한 치약(dentifrice) 제품과 같은 양치질 보조제; 및 구취 제거제 또는 항균 활성제를 함유하는 양치액. 구강 케어 제품은 소비자에게 치료 및 화장 효능을 모두 제공할 수 있는 것으로 널리 공지되어 있다. 그러나, 그와 같은 통상의 구강 케어 제품은 통상적으로, 활성제가 제공하는 치료, 예방 및/또는 화장 효능을 최적으로 증진하거나 지속시킬만큼 충분히 오랫동안 구강 내에 활성제를 유지시키지 못한다.
폴리부텐은 의치 접착제의 성분으로서 및 껌 베이스로서 인식되어 있다. U.S. 특허 제 5,880,172 호 (Rajaiah 등에게 1999.3.3. 허여)는 폴리부텐이 임의 성분으로서 혼입되어 있으며 용이한 제거를 위해 박리성이 있는 자가 지지성(self-supporting) 의치 접착제를 개시한다. U.S. 특허 제 5,496,541 호 (Cutler 에게 1996.3.5. 허여)는 치약 츄잉껌(chewing gum)에 관한 것이며, 임의적 껌 베이스로서 폴리부텐의 사용을 교시한다. 상기와 같은 공지의 출원은 목적하는 결과를 달성하기 위하여 고분자량 폴리부텐을 빈번히 이용한다.
본 발명에서는 저분자량 폴리부텐을 구강 케어 키트 및 조성물에 혼입하여서 치아에 보호 코팅을 제공한다. 저분자량 폴리부텐은 유동성 액체이기 때문에, 치아의 우수하고 균일한 코팅이 달성된다. 구강 케어 키트 및 조성물 중의 폴리부텐함유 성분에서 저분자량 폴리부텐의 사용은, 구강 점막에의 원치않는 코팅 또는 축적을 야기하지 않으면서, 구강 케어 활성제의 서방(徐放)을 제공하기에 충분한 잔존성(substantivity)을 제공한다.
본 발명은 플라크 및 다른 찌꺼기의 축적으로부터 치아를 효과적으로 코팅하고 보호함으로써 치은염, 충치, 및 치아 착색을 억제 또는 방지하는 구강 케어 키트 및 조성물을 제공한다. 상기 코팅은 또한, 소비자들이 청결한 치아의 지표라고 생각하고 있는 미끈하고 평활한 감촉을 구강의 단단한 표면에 제공한다. 또한 본 발명은 폴리부텐함유 성분 내의 구강 케어 활성제 혼입을 통하여 상기 활성제를 치아 및 구강으로 전달하기 위해 사용될 수 있다.
발명의 개요
본 발명은 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의 폴리부텐 및 구강 케어 활성제를 함유하는 구강 케어 조성물에 관한 것이다. 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의 폴리부텐 및 구강 케어 담체를 함유하는 구강 케어 조성물도 또한 개시된다. 한 구현예에 있어서, 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의 폴리부텐, 구강 케어 담체, 및 구강 케어 활성제를 함유하는 조성물을 사용하여 치료 및 화장 효능을 치아와 구강에 직접 전달한다. 또한, 본 발명은 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의 폴리부텐, 용기, 및 키트 사용 설명서를 포함하는 구강 케어 키트에 관한 것이다. 본 발명의 다른 구강 케어 키트는 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의 폴리부텐, 및 치아에 대한 조성물 도포용 도포기로서, 스트립(strip) 수단이 아닌 도포기를 포함한다.
조성물 내에 혼입된, 임의로는 구강 케어 키트 내에 포함되는 구강 케어 활성제는 치석(calculus)방지 또는 타르타르(tartar)방지제, 플루오라이드 이온 공급원, 주석 이온 공급원, 화이트닝제, 항미생물 및 항플라크제, 소염제, 영양물, 산화방지제, 항바이러스제, 항진균제, 진통 및 마취제, H-2 길항제, 향료 및 감각제(sensate), 청결감을 치아에 부여하는 폴리부텐 이외의 성분, 안료 및 색소, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택될 수 있다. 본 발명에서 사용하는데 적합한 구강 케어 담체로는, 연마 광택재, 알칼리 금속 비카르보네이트 염, 산성 화합물, 완충화제, 폴리옥시에틸렌, 증점화제, 습윤제, 물, 계면활성제, 불투명화제, 풍미료, 감미료 및 자일리톨이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 원하는 경우, 점도 개질제가 본 발명물에 임의로 혼입될 수 있다. 본 조성물은 비(非)자가 지지성이다.
본 발명은 구강에 치료, 예방 및 화장 활성제의 장기간 방출을 제공하고 치아 상에 플라크 및 다른 찌꺼기가 축적되는 것을 억제하는 구강 케어 조성물 및 구강 케어 키트에 관한 것이다.
정의
본원에서 사용되는 용어 "치아"는, 자연 치아, 및 임의의 다른 단단한 표면, 예컨대 치관, 캡, 충전물, 가교의치, 치과 임플란트 등, 구강 내에 영구 고정되고 구강 내에 그 자리에서 제거되는 것들을 포함하여 의미한다.
구강 케어 조성물은 단일 상 구강 케어 조성물이거나, 또는 다양한 상으로 전달되는 둘 이상의 구강 조성물의 조합물일 수 있다. 구강 조성물은, 보통의 사용 동안에, 특정 치료제의 전신 투여를 목적으로 하여 고의로 삼키는 제품이라기 보다는, 구강 활성을 목적으로 하여 실질적으로 치아 표면 및/또는 구강 조직 모두에 접촉하는데 충분한 시간 동안 구강 내에 머무르는 제품이다.
본원에서 사용되는 용어 "용기"는, 자아(jar), 컵, 캔, 튜브, 에어로졸 캔, 터브(tub), 펌프, 보틀 또는 임의의 기타 액체 보유 또는 분배 수단을 의미한다.
본원에서 사용되는 용어 "치약"은, 달리 명시되지 않는 한, 치아를 청결하게 하는데 사용되는 페이스트, 겔, 또는 액체 제형물을 의미한다. 치약 조성물은 임의 목적하는 형태, 예컨대 깊은 스트립형, 얕은 스트립형, 다층형, 겔로 둘러싸인 페이스트를 갖는 형, 또는 이들의 임의 조합형일 수 있다. 치약 조성물은 분배기 중의 물리적으로 분리된 구획 내에 포함되어, 나란히 분배될 수 있다.
본원에서 사용되는 용어 "구강 케어 담체"는, 본 발명의 조성물에 사용하기 위한 임의의 안전 유효 물질을 의미한다. 상기와 같은 물질로는 폴리옥시에틸렌, 산성 화합물, 완충화제, 연마 광택재, 알칼리 금속 비카르보네이트 염, 증점화제,습윤제, 물, 계면활성제, 불투명화제, 예컨대 이산화티탄, 풍미료, 감미료, 자일리톨, 착색제, 및 이들의 혼합물이 포함된다.
본원에서 사용되는 "안전 유효량"은, 치료될 증상을 현저히 개선시키기에 충분히 높지만, 견실한 의학/치과학적 판단의 범주 내에서 볼때 심각한 부작용은 피할만큼 낮은 (합리적인 효능/위험 비율로의), 작용제 (예컨대, 치석방지제)의 양을 의미한다. 작용제 (예컨대, 치석방지제)의 안전 유효량은 치료될 특정 증상, 치료될 환자의 연령과 신체 상태, 증상의 경중, 치료 지속기간, 병행하는 요법의 특성, 이용되는 공급원의 구체적 형태, 및 작용제를 적용시키는 특정 비히클 (vehicle)에 따라 변화할 수 있다.
본원에서 사용되는 용어 "점막부착성" 또는 "생부착성"은, 습한 점막 상피에 적용되는 천연 또는 합성 물질이 일반적으로 새로운 계면을 생성하여 점막층에 부착되는 현상을 칭한다 (CRC Critical Review in Ther. Drug Carrier, Vol. 5, Issue 1, p. 21 (1988)). 통상적으로, 점막부착은 물리적 또는 화학적 과정을 통해, 또는 두 과정 모두를 통해 달성될 수 있다. 이 메커니즘은 [Journal of Controlled Release, Vol. 2, p. 257 (1982)] 및 [Journal of Controlled Release, Vol. 18 (1992), p. 249] 에 기재되어 있다. 상기 참조문헌들은 그들의 전문이 본원에 참조로서 반영되어 있다.
용어 "비자가 지지성"은, 보전성(integrity)과 강도가 부족한 조성물을 기재하는데 사용된다. 현 경우에 있어서, 이는 본 조성물이 심지어는 입안에서 수시간 사용한 후에도 치아로부터 하나의 고형 조각으로서 탈착될 수 없음을 의미한다.본 조성물은, 절단하여서, 그의 초기 치수를 유지하는 명확한 모양, 예컨대 시이트 또는 원뿔형으로 형성시킬 수가 없다.
"타르타르" 및 "치석"은 상호교환적으로 사용되며, 광물함유의 치면 플라크 생막을 칭한다.
용어 "단위 투여형"은, 목적 치료 효과가 발생하도록 계산된 소정량의 활성 물질을 각각 함유하고 있는, 인간 대상체 및 다른 포유류를 위한 단일 투약에 적합한 물리적으로 분리된 단위를 칭한다.
본원에서 사용되는 용어 "점도"는, ASTM D-445, 투명 및 불투명 액체의 동적 점도(Kinematic Viscosity of Transparent and Opaque Liquids) (동점도의 계산)에 대한 표준 시험법을 사용하여 측정되는 동적 점도를 칭한다. 보고된 바와 같이, 점도는 다른 표시가 없는 한, 99℃ (210℉)에서 측정된다. 시료를 U형 "Cannon-Fenske" 타입 점도계 (투명 액체용) 튜브에 넣고, 항온조에 담근다. 튜브 상의 두 표시점 사이를 흐르는 시간을 재고, 튜브 제조업체에서 제공하는 표준 인자와 시간에 의존하는 단순한 계산에 의해 점도를 결정한다.
본원에서 언급되는 "분자량"은 겔 투과 크로마토그래피를 사용하여 측정되는 수평균으로서 보고된다. 수평균 분자량, 또는 산술 평균은 소정 질량의 중합체에서의 분자수의 함수이다. 이는 하기의 식으로 표현된다:
Mn = ∑NiMi/∑Ni= ∑niMi
(식 중, Ni는 소정의 분자량 Mi을 나타내는 분자의 수를 표시하며, ni=Ni/∑Ni는 분자량 Mi의 수 분수이다).
본원에서의 백분율 및 비는 다른 표시가 없는 한, 조성물 총 중량에 대한 것이다.
폴리부텐
폴리부텐은 이소부틸렌 및 부텐 단량체의 점성 공중합체이다. 본원에서 사용되는 "폴리부텐"은 중합체의 수소화형 (CAS #68937-10-0) 및 비수소화형 (CAS #9003-29-6) 모두를 칭한다. 폴리부텐은 점성, 무색, 비(非)건조, 액체 중합체이다. 폴리부텐은 유동성 액체에서부터 거의 반고형인 상태에까지 있다. 폴리부텐은 맑고, 무취이며, 화학적으로 안정하고, 빛과 열에 의한 산화에 저항성이 있고, 무독성이고 무해하다.
본 발명의 구강 케어 조성물 및 키트는 분자량 약 300 ∼ 약 3000 의, 다른 구현예에 있어서 약 500 ∼ 약 2200 의, 다른 구현예에 있어서 약 750 ∼ 약 1500 의 저분자량 폴리부텐을 함유한다. 본원에 개시되는 폴리부텐의 점도는 약 30 cSt (센티스토크) (38℃ 에서 측정) ∼ 약 4,500 cSt (99℃ 에서 측정), 다른 구현예에 있어서 약 200 cSt (38℃ 에서 측정) ∼ 약 3,500 cSt (99℃ 에서 측정), 다른 구현예에 있어서 약 75 cSt (99℃ 에서 측정) ∼ 약 700 cSt (99℃ 에서 측정)의 범위이다. 폴리부텐은 폴리부텐함유 성분 중 약 0.01 중량% ∼ 약 100 중량% , 다른 구현예에 있어서 약 1 중량% ∼ 약 100 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 50 중량% ∼ 약 100 중량%로 함유된다.
본 발명의 저분자량 폴리부텐은 엘라스토머 성질을 나타내지 않는다. 엘라스토머는 신축(伸縮)시키면 그의 본래 모양으로 되돌아가는 능력을 가지는 무정형 중합체이다. 그와 같은 엘라스토머성 중합체는 중합체 사슬이 서로간에 미끄러떨어지는 것을 방지하기 위하여 적당량의 가교부를 가져야 하며, 상기 사슬은 결정질 구역이 중합체 사슬 내에 형성되는 것을 방지하기 위하여 불규칙한 모양을 가져야 한다. 합성 엘라스토머는 [Kirk-Othmer,Encyclopedia of Chemical Technology,4판, Vol. 8, Wiley-Interscience Publishers (1996), p. 934∼955] 에 더욱 상세히 기재되어 있으며, 이는 Kirk-Othmer 에 들어있는 모든 참조문을 포함하여 그의 전문이 본원에 참조로서 반영되어 있다. 본 발명에서 이용되는 폴리부텐은 가교화되어 있지 않으며, 고무같은 거동 또는 탄성 거동을 나타내지 않는다. 신축력 또는 굽힘력을 가할 경우, 본원의 폴리부텐은 그 힘의 제거시에 그의 본래 모양을 회복하지 못한다.
그의 부착성에 대해 공지되어 있는 유동성 액체인 저분자량 폴리부텐 (분자량 = 300 ∼ 3000)은, 실제로는 점막부착성이 없다. 즉, 폴리부텐은 구강의 단단한 표면 상에는 탁월한 부착성을 나타내지만, 입의 점막 또는 습하고 부드러운 조직에는 현저하게 부착하지 않을 것이다. 사실, 폴리부텐은 치아에 적용했을 때에 극도로 잔존적이고, 이는 1일 1회 적용 및 치료에 적합하게 하여준다. 폴리부텐의 높은 체류성은, 심지어는 철저한 양치질을 했던 때에도 달성된다. 이에, 폴리부텐은, 일단 치아 표면에 적용되면 오랫동안 견디며, 헹굼 저항성이 있어서, 이는 특정의 임의 구강 케어 활성제의 서방을 가능하게 한다. 중요하게는, 본 발명의조성물은 치아에 대한 적용 이전, 동안, 또는 후에도 자가 지지성이 아니다. 치아에 일단 적용되면, 폴리부텐은 매우 평활하고 미끈한 질감을 가지며, 이는 바람직하고 청결한 감촉으로서 소비자에게 인지된다. 폴리부텐은 윤활제로서 작용하며, 혀가 치아 위를 미끄러질 때에 일반적으로 발생되는 마찰을 저감시킨다.
본원에서 사용하기에 적합한 폴리부텐으로는 하기가 포함되며, 이에 한정되지는 않는다: 인도폴(Indopol) L-14, 분자량('MW') = 370; 인도폴 L-50, MW = 455; 인도폴 L-65, MW = 435; 인도폴 L-100, MW = 510, H-15, MW = 600; H-25, MW = 670; H-35, MW = 725; H-40, MW = 750; H-50, MW = 815; H-100, MW = 940; H-300, MW = 1330; H-1500, MW = 2145; H-1900, MW = 2270; 파나란(Panalane) L-14E, MW = 370; 파나란 H-300E, MW = 1330; 모두 BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명. 다른 적합한 등급의 폴리부텐으로는 하기가 포함된다: 파라폴(Parapol) 450, MW = 420; 파라폴 700, MW = 700; 파라폴 950, MW = 950; 파라폴 1300, MW = 1300; 및 파라폴 2500, MW = 2700; 모두 ExxonMobil Corporation 의 상표명.
구강 케어 활성제
본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물은, 지정된 사용시에 사용자가 추구하는 효능을 그것이 적용되는 구강 표면에 상해를 입힘이 없이 증진시키는 단위 투여형 중에 하나 이상의 구강 케어 활성제를 함유할 수 있다. 이들 활성제가 처리하는 구강 증상의 예로는, 치아의 외양 및 구조 변화, 플라크, 치석, 충치, 치은 염증 및/또는 출혈, 치은염, 진균 감염, 예컨대 칸디다, 점막 상처, 병변, 궤양, 아프타성 궤양, 단순 포진, 치아 농양의 치료 및 예방, 및 상기 증상 및 미생물 증식과같은 다른 요인으로 발생하는 구취의 제거가 포함되며, 이에 한정되지는 않는다.
적합한 구강 케어 활성제로는 구강에 사용하기에 안전한 것으로 통상 생각되고 구강의 전체적 외양 및/또는 건강에 변화를 제공하는 임의의 물질이 포함된다. 존재할 경우, 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물 중의 구강 케어 활성제 수준은, 달리 표시되어 있지 않는한, 통상적으로는 조성물 중 약 0.001 중량% ∼ 약 90 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 50 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 30 중량% 이다. 구강 케어 활성제가 미립자 형태인 경우, 본 발명에서 사용하기에 적합한 입자 크기는 약 0.01 미크론 ∼ 약 1000 미크론, 한 구현예에 있어서 약 0.1 미크론 ∼ 500 미크론, 다른 구현예에 있어서 약 1 미크론 ∼ 약 100 미크론이다. 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물은 당업계에 이미 개시된 많은 구강 케어 활성제를 포함할 수 있다. 다음은 본 발명에서 사용될 수 있는 구강 케어 활성제의 비제한적인 리스트이다.
본 조성물은, 조성물 중 약 0.001 중량% ∼ 약 50 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 25 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 15 중량% 수준으로 존재하는 하나 이상의 치석방지 (즉, 타르타르방지)제를 함유할 수 있다. 치석방지제는 본 발명의 다른 성분들과 본질적으로 상용가능하여야 한다. 상기 치석방지제는 폴리포스페이트 (파이로포스페이트 포함) 및 그의 염; 폴리아미노 프로판 술폰산 (AMPS) 및 이의 염; 폴리올레핀 술포네이트 및 이의 염; 폴리비닐 포스페이트 및 이의 염; 폴리올레핀 포스페이트 및 이의 염; 디포스포네이트 및 이의 염; 포스포노알칸 카르복실산 및 이의 염; 폴리포스포네이트 및 이의 염; 폴리비닐 포스포네이트 및 이의 염; 폴리올레핀 포스포네이트 및 이의 염; 폴리펩티드; 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군에서 선택될 수 있다. 한 구현예에서, 상기 염은 알칼리 금속염이다. 폴리포스페이트는 통상적으로, 그의 전체 또는 부분 중화된 수용성 알칼리 금속염, 예컨대 포타슘, 소듐, 암모늄 염, 및 이들의 혼합물로서 이용된다. 무기 폴리포스페이트 염으로는 알칼리 금속 (예컨대, 소듐) 트리폴리포스페이트, 테트라폴리포스페이트, 디알킬 금속 (예컨대, 디소듐) 2산, 트리알킬 금속 (예컨대, 트리소듐) 1산, 인산수소칼륨, 인산수소나트륨, 및 알칼리 금속 (예컨대, 소듐) 헥사메타포스페이트, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 테트라폴리포스페이트보다 더 큰 폴리포스페이트는 일반적으로 무정형 유리질 물질로서 발생된다. 한 구현예에 있어서, 폴리포스페이트는 FMC Corporation 에서 제조한 것들이며, 이는 Sodaphos (n6), Hexaphos (n13), 및 Glass H (n21, 소듐 헥사메타포스페이트), 및 이들의 혼합물로서 상업적으로 공지되어 있다. 본 발명에서 유용한 파이로포스페이트 염으로는 알칼리 금속 파이로포스페이트, 디-, 트리-, 및 모노-포타슘 또는 소듐 파이로포스페이트, 디알칼리 금속 파이로포스페이트 염, 테트라알칼리 금속 파이로포스페이트 염, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 한 구현예에 있어서, 파이로포스페이트 염은 트리소듐 파이로포스페이트, 디소듐 디히드로겐 파이로포스페이트 (Na2H2P2O7), 디포타슘 파이로포스페이트, 테트라소듐 파이로포스페이트 (Na4P2O7), 테트라포타슘 파이로포스페이트 (K4P2O7), 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된다. 폴리올레핀 술포네이트로는 올레핀기가 둘 이상의 탄소원자를 포함하는 것들, 및 이의 염이 포함된다. 폴리올레핀 포스포네이트로는 올레핀기가 둘 이상의 탄소원자를 포함하는 것들이 포함된다. 폴리비닐포스포네이트로는 폴리비닐포스폰산이 포함된다. 디포스포네이트 및 이의 염으로는 아조시클로알칸-2,2-디포스폰산 및 이의 염, 아조시클로알칸-2,2-디포스폰산 및 이의 염의 이온, 아자시클로헥산-2,2-디포스폰산, 아자시클로펜탄-2,2-디포스폰산, N-메틸-아자시클로펜탄-2,3-디포스폰산, EHDP (에탄-1-히드록시-1,1-디포스폰산), AHP (아자시클로헵탄-2,2-디포스폰산), 에탄-1-아미노-1,1-디포스포네이트, 디클로로메탄-디포스포네이트 등이 포함된다. 포스포노알칸 카르복실산 또는 이의 알칼리 금속염으로는 PPTA (포스포노프로판 트리카르복실산), PBTA (포스포노부탄-1,2,4-트리카르복실산), 산 또는 알칼리 금속염으로서의 각각이 포함된다. 폴리올레핀 포스페이트로는 올레핀기가 둘 이상의 탄소원자를 포함하는 것들이 포함된다. 폴리펩티드로는 폴리아스파르트산 및 폴리글루탐산이 포함된다.
플루오라이드 이온 공급원은 치아용 충치방지제로서 구강 케어 조성물에서 사용하는 것으로 공지되어 있으며, 본 발명물에 임의로 혼입될 수 있다. 자연 치아의 치아 법랑질에 대한 플루오라이드 이온의 적용은 그들 치아를 썩는 것으로부터 보호하는 작용을 한다. 매우 다양한 플루오라이드 이온 생성 물질을 본 조성물에서 가용성 플루오라이드의 공급원으로 이용할 수 있다. 적합한 플루오라이드 이온 생성 물질의 예는 [Briner 등, U.S. 특허 제 3,535,421 호] 및 [Widder 등, U.S. 특허 제 3,678,154 호] 에 있다. 본원에서 사용하는데 바람직한 플루오라이드 이온 공급원으로는 소듐 플루오라이드, 포타슘 플루오라이드, 주석 플루오라이드, 모노플루오로 포스페이트 (MFP), 및 암모늄 플루오라이드가 포함된다. 한 구현예에 있어서, 소듐 플루오라이드가 플루오라이드 이온 공급원이다. 본 발명은 전체 조성물에서 약 5 ppm ∼ 10,000 ppm, 한 구현예에 있어서 약 100 ppm ∼ 3000 ppm 의 플루오라이드 이온을 제공한다.
본 발명의 조성물은 주석 이온 공급원을 포함할 수 있다. 주석 이온은 주석 플루오라이드 및/또는 기타 주석 염으로부터 제공될 수 있다. 주석 플루오라이드는 치은염, 플라크, 민감증을 저감하고 호흡 효능을 개선하는데 도움을 주는 것으로 발견되었다. 구강 조성물에 제공되는 주석 이온은 조성물을 사용하는 대상체에게 효험을 제공할 것이다. 효험은 치은염 저감 이외의 효능을 포함할 수 있지만, 효험은 그 자리의 플라크 대사작용에 있어서의 현저한 양의 저감으로서 정의된다. 그와 같은 효험을 제공하는 제형물은 통상적으로 주석 플루오라이드 및/또는 기타 주석 염에 의해 제공되는, 전체 조성물 중 주석 이온 약 3,000 ppm ∼ 약 15,000 ppm 범위의 주석 수준을 포함한다. 약 3,000 ppm 미만의 주석은, 주석 효험이 불충분하다. 주석 이온은 약 4,000 ppm ∼ 약 12,000 ppm, 다른 구현예에 있어서 약 5,000 ppm ∼ 약 10,000 ppm 의 수준으로 존재한다. 다른 주석 염으로는 유기 주석 카르복실레이트, 예컨대 주석 아세테이트, 주석 글루코네이트, 주석 옥살레이트, 주석 말로네이트, 주석 시트레이트, 주석 에틸렌 글라이콕시드, 주석 포르메이트, 주석 술페이트, 주석 락테이트, 주석 타르트레이트 등이 포함된다. 다른 주석 이온 공급원으로는 주석 할라이드, 예컨대 주석 클로라이드, 주석 브로마이드, 주석 요오다이드 및 주석 클로라이드 디히드라이드가 포함된다. 한 구현예에 있어서, 주석 이온 공급원은 주석 플루오라이드이며, 다른 구현예에 있어서, 주석 클로라이드 디히드레이트이다. 조합된 주석 염이 조성물 중 약 0.01 중량% ∼ 약 11 중량%의 양으로 존재할 수 있다. 주석 염은 통상적으로 조성물 중 약 0.1 중량% ∼ 약 7 중량%, 한 구현예에 있어서 약 1 중량% ∼ 약 5 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 1.5 중량% ∼ 약 3 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
항미생물제가 또한 본 발명의 조성물에 존재할 수 있다. 상기 항미생물제로는 다음이 포함될 수 있으며, 이에 한정되지는 않는다: 5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀, 통상 트리클로산(Triclosan)으로 칭해짐, [The Merck Index, 11판 (1989), pp. 1529 (표제 번호 9573)], U.S. 특허 제 3,506,720 호 및 유럽 특허 출원 제 0,251,591 호 (Beecham Group, PLC)에 기재되어 있음; 8-히드록시퀴놀린 및 이의 염; 구리(II) 클로라이드, 구리(II) 술페이트, 구리(II) 아세테이트, 구리(II) 플루오라이드 및 구리(II) 히드록시드가 포함되며, 이에 한정되지 않는 구리 II 화합물; U.S. 특허 제 4,994,262 호에 기재된 것들이 포함되며 이에 한정되지는 않는 프탈산 및 이의 염, 바람직하게는 마그네슘 모노포타슘 프탈레이트; 클로르헥시딘; 알렉시딘; 헥세티딘; 상구이나린(sanguinarine); 벤즈알코늄 클로라이드; 살리실아닐리드; 도미펜 브로마이드; 세틸피리디늄 클로라이드 (CPC); 테트라데실피리디늄 클로라이드 (TPC); N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드 (TDEPC); 옥테니딘; 요오딘; 술폰아미드; 비스비구아니드; 페놀류; 델모피놀, 옥타피놀, 및 기타 피페리디노 유도체; 니신 제제물; 아연/주석 이온제; 니스타틴 (nystatin); 그레이프후르트 추출물; 사과 추출물; 타임 오일; 티몰; 항생제, 예컨대 오그멘틴(augmentin), 아목시실린, 테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린, 메트로니다졸, 네오마이신, 카나마이신, 및 클린다마이신; 상기의 유사체 및 염; 티몰, 게라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 카테콜 (특히 4-알릴 카테콜) 및 이들의 혼합물을 포함하는 정유; 메틸 살리실레이트; 과산화수소; 클로라이트의 금속염; 및 상기 모든 것의 혼합물.
본 발명의 조성물은 주석 염, 구리 염, 스트론튬 염, 마그네슘 염 또는 디메티콘 코폴리올과 같은 항플라크제를 포함할 수 있다. 디메티콘 코폴리올은 C12 ∼ C20 의 알킬 디메티콘 코폴리올 및 이들의 혼합물에서 선택된다. 한 구현예에 있어서, 디메티콘 코폴리올은 상표명 Abil EM90 으로 시판되는 세틸 디메티콘 코폴리올이다. 디메티콘 코폴리올은 통상적으로 조성물 중 약 0.001 중량% ∼ 약 25 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 5 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 1.5 중량% 의 수준으로 존재한다.
소염제가 또한 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물에 존재할 수 있다. 상기 소염제로는 하기가 포함될 수 있으며, 이에 한정되지는 않는다: 비스테로이드계 소염제 옥시캄, 살리실레이트, 프로피온산, 아세트산 및 페나메이트. 상기 NSAID 로는 하기가 포함되며, 이에 한정되지는 않는다: 케토롤락(Ketorolac), 플루르비프로펜, 이부프로펜, 나프록센, 인도메타신, 디클로페낙, 에토돌락, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴, 케토프로펜, 페노프로펜, 피록시캄, 나부메톤, 아스피린, 디플루니살, 메클로페나메이트, 메페남산, 옥시펜부타존, 페닐부타존 및 아세트아미노펜. 케토롤락과 같은 NSAID 의 용도는 U.S. 특허 제 5,626,838 호 (1997.5.6. 허여)에청구되어 있다. 유효량의 NSAID 를 구강 또는 구강인두부에 국소 투여함에 의해 구강 또는 구강인두부의 원발성 및 재발성 편평 세포 암종을 예방 및, 또는 치료하는 방법이 개시되어 있다. 적합한 스테로이드계 소염제로는 코르티코스테로이드, 예컨대 플루시놀론(fluccinolone), 및 히드로코르티손이 포함된다.
영양물은 구강의 증상을 개선시킬 수 있으며, 본 발명의 조성물에 포함될 수 있다. 영양물로는, 무기질, 비타민, 구강 영양 보충물, 장 영양 보충물, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 유용한 무기질로는 칼슘, 인, 아연, 망간, 포타슘 및 이들의 혼합물이 포함된다. 비타민은 무기질과 함께 포함되거나 또는 독립적으로 사용될 수 있다. 적합한 비타민으로는 비타민 C 및 D, 티아민, 리보플라빈, 칼슘 판토테네이트, 니아신, 엽산, 니코틴아미드, 파이리독신, 시아노코발라민, 파라-아미노벤조산, 바이오플라보노이드, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 구강 영양 보충물로는 아미노산, 항지방제, 어유, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 아미노산으로는 L-트립토판, L-라이신, 메티오닌, 트레오닌, 레보카르니틴 또는 L-카르니틴 및 이들의 혼합물이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 항지방제로는 콜린, 이노시톨, 베타인, 리놀레산, 리놀렌산, 및 이들의 혼합물이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 어유는 다량의 오메가-3 (N-3) 다중불포화 지방산, 에이코사펜타에노산 및 도코사헥사에노산을 포함한다. 장 영양 보충물로는 단백질 생성물, 글루코오스 고분자, 옥수수유, 홍화유, 중쇄 트리글라이세리드가 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 무기질, 비타민, 구강 영양 보충물 및 장 영양 보충물은 [Drug Facts and Comparisons(루스리프 약물 정보 서비스(loose-leaf drug informationservices)), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 3∼17 및 54∼57]에 보다 상세히 기재되어있다.
화이트닝제가 본 발명에서 구강 케어 활성제로서 포함될 수 있다. 상기 물질은 퍼옥시드, 금속 클로라이트, 퍼보레이트, 퍼카르보네이트, 퍼옥시산, 퍼술페이트, 및 이들의 조합물로 이루어진 군에서 선택된다. 적합한 퍼옥시드 화합물로는, 과산화수소, 우레아 퍼옥시드, 칼슘 퍼옥시드, 카르바미드 퍼옥시드, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 한 구현예에 있어서, 퍼옥시드 화합물은 카르바미드 퍼옥시드이다. 적합한 금속 클로라이트로는 칼슘 클로라이트, 바륨 클로라이트, 마그네슘 클로라이트, 리튬 클로라이트, 소듐 클로라이트, 및 포타슘 클로라이트가 포함된다. 부가적인 표백 물질은 하이포클로라이트 및 이산화염소일 수 있다. 한 구현예에 있어서, 상기 클로라이트는 소듐 클로라이트이다. 다른 구현예에 있어서, 퍼카르보네이트는 소듐 퍼카르보네이트이다. 한 구현예에 있어서, 퍼술페이트는 옥손이다. 이들 물질의 수치는 그 분자가 착색을 표백할 수 있는, 이용가능한 산소 또는 염소에 각각 의존한다. 상기 수준은 통상적으로 본 발명의 조성물 중에 조성물의 약 0.1 중량% ∼ 약 35 중량%, 한 구현예에 있어서 약 1 중량% ∼ 약 25 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 5 중량% ∼ 약 10 중량% 의 수준으로 사용된다.
산화방지제가 구강 케어 조성물에서 유용한 것으로서 인식되어있다. 산화방지제는 [Cadenas 및 Packer,The Handbook of Antioxidants, ⓒ1996, Marcel Dekker, Inc.]와 같은 도서에 개시되어 있다. 본 발명물에 포함될 수 있는 산화방지제로는 비타민 E, 아스코르브산, 요산, 카로티노이드, 비타민 A, 플라보노이드 및 폴리페놀, 약초의 산화방지제, 멜라토닌, 아미노인돌, 리포산 및 이들의 혼합물이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다.
본 발명에서 유용한 항바이러스 활성제로는 바이러스 감염 치료에 일반적으로 사용되는 임의 공지된 활성제가 포함된다. 상기와 같은 항바이러스 활성제로는 포스포노포름산; 사이오신 유도체; 푸린 유사체, 예컨대 아데노신, 구아노신 및 이노신 유사체; 피리미딘 베이스, 예컨대 시티딘 및 티미딘; 아만타딘; 리만타딘 HCl; 리바비린; 자나미비르; 오셀타미비르 포스페이트; 트리플루리딘; 헤테로시클릭 염료; 아시클로비르; 팜시클로비르; 발라시클로비르; 시도포비르; 간시클로비르; 레비미솔; 이독수리딘; 친유성 β-케톤; 및 티오세미카르바존이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 상기 항바이러스 활성제는 [Drug Facts and Comparisons(루스리프 약물 정보 서비스), Wolters Kluwer Company, St. Louis, Mo., ⓒ2001, pp. 1400∼1423(b)] 및 [Kirk-Othmer,Encyclopedia of Chemical Technology, 4판, Vol. 3, Wiley-Interscience Publishers (1992), pp. 576∼607] 에 기재되어 있으며, 이들 모두 그의 전문이 본원에 참조로서 반영되어 있다. 구체적 예로는, 그의 전문이 본원에 참조로서 반영되어 있는 U.S. 특허 제 5,747,070 호 (Majeti)에 개시되어 있는 항바이러스 활성제가 포함된다. 상기 특허는 바이러스를 제어하기 위한 주석 염의 용도를 개시한다. 주석 염은 상기에 더욱 상세히 기재되어 있다. 주석 플루오라이드는 항바이러스제로서 사용될 수 있지만, 통상적으로는 오직 다른 주석 할라이드 또는 하나 이상의 주석 카르복실레이트 또는 다른 치료제와 조합하여서만 사용된다.
항진균제가 또한 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물에 포함될 수 있다. 항진균제는 진균의 성장을 파괴 또는 저해하는 작용제이다. 본 발명에서 유용한 항진균제는 전신 진균증용 약물 또는 점막피부 감염용 약물이다. 적합한 항진균제로는 니스타틴; 미코나졸; 에코나졸 니트레이트; 클로트리마졸; 및 플루사이토신이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 한 구현예에 있어서, 항진균제는 니스타틴이다.
항동통 또는 탈감작화제가 또한 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물에 포함될 수 있다. 진통제는, 의식을 어지럽히거나 다른 감각 양식을 변화시킴이 없이, 중추적으로 작용하여 동통 역치를 상승시킴으로써 동통을 완화하는 작용제이다. 상기 작용제로는 다음이 포함되며, 이에 한정되지는 않는다: 스트론튬 클로라이드, 포타슘 니트레이트, 소듐 플루오라이드, 소듐 니트레이트, 아세트아닐리드, 페나세틴, 아세르토판, 티오르판, 스피라돌린, 아스피린, 코데인, 테바인, 레보르페놀, 히드로모르폰, 옥시모르폰, 페나조신, 펜타닐, 부프레노르핀, 부타파놀, 날부핀, 펜타조신, 천연 약초, 예컨대 몰식자, 족도리(Asarum), 쿠베빈(Cubebin), 갈랑가(Galanga), 골무꽃(scutellaria), 리앙미안젠(Liangmianzhen), 백지(Baizhi) 등. 마취제, 또는 국소 진통제, 예컨대 아세트아미노펜, 소듐 살리실레이트, 트롤아민 살리실레이트, 리도카인 및 벤조카인이 또한 존재할 수 있다. 이들 진통 활성제는, 그의 전문이 본원에 참조로서 반영되어 있는 [Kirk-Othmer,Encyclopedia of Chemical Technology, 4판, Vol. 2, Wiley-IntersciencePublishers (1992), pp. 729∼737] 에 상세히 기재되어 있다.
히스타민-2 (H-2 또는 H2) 수용체 길항 화합물 (H-2 길항제)가 본 발명의 조성물에 사용될 수 있다. 본원에서 사용되는 바의 선택적 H-2 길항제는 H-2 수용체는 차단하지만 히스타민-1 (H-1, 또는 H1) 수용체를 차단하는데에는 의미있는 활성을 가지지 않는 화합물이다. 선택적 H-2 길항제는 각종의 장기, 예컨대 소화관 및 기관지로부터 평활근의 수축을 자극하며; 상기 효과는 낮은 농도의 메피라민(mepyramine) (대표적인 항히스타민약)에 의해 억제될 수 있다. 본 발명에서 유용한 H-2 길항제는, 메피라민 비(非)감수성 비(非)H-1 (H-2) 히스타민 반응에 연관되는 수용체는 차단하고 메피라민 감수성 히스타민 반응에 연관되는 수용체는 차단하지 않는 것이다. 선택적 H-2 길항제로는 U.S. 특허 제 5,294,433 호 및 제 5,364,616 호 (둘 모두, Singer 등에게 허여, The Procter & Gamble Company 에게 양도)에 개시되어 있고 상기 기준에 맞는 화합물이 포함되며, 여기서, 선택적 H-2 길항제는 시메티딘, 에틴티딘, 라니티딘, ICIA-5165, 티오티딘, ORF-17578, 루피티딘, 도네티딘, 파모티딘, 록사티딘, 피파티딘, 람티딘, BL-6548, BMY-25271, 잘티딘, 니자티딘, 미펜티딘, BMY-25368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, 라믹소티딘, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, 록스티딘, DA-4634, 비스펜티딘, 수포티딘, 에브로티딘, HE-30256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, 임프로미딘, L-643728, 및 HB-408 로 이루어지는 군에서 선택된다. 관련있는 적합한 H-2 길항제로는 부리마미드 및 메티아미드가 포함된다.
또한, 본 발명물은 향료, 및/또는 감각제 효능 (가온감 또는 냉각감제)을 제공하는 하나 이상의 성분을 포함할 수 있다. 적합한 성분으로는, 멘톨, 멘틸 락테이트, 노루발풀 오일, 페퍼민트 오일, 스피어민트 오일, 리프 알콜(leaf alcohol), 캄포르, 정향나무 오일, 유칼립투스 오일, 아네톨, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 캐시어, 1-8 멘틸 아세테이트, 유게놀, 옥사논, 알파-이리손, 프로페닐 구아에톨(guaethol), 계피, 티몰, 리날로올, 벤즈알데히드, CGA 로 공지된 신남알데히드 글리세롤 아세탈, 및 이들의 혼합물 뿐만 아니라, 냉각감제가 포함된다. 냉각감제는 임의의 매우 다양한 물질일 수 있다. 상기 물질 중에서도, 카르복스아미드, 멘톨, 케탈, 디올, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 본 조성물에서 바람직한 냉각감제는 파라멘탄 카르복시아미드 작용제, 예컨대 N-에틸-p-멘탄-3-카르복스아미드 ("WS-3" 으로서 상업적으로 공지되어있음), N,2,3-트리메틸-2-이소프로필부탄아미드 ("WS-23" 으로서 공지되어있음), 및 이들의 혼합물이 있다. 추가의 바람직한 냉각감제는 멘톨, 3-1-멘톡시프로판-1,2-디올 (TK-10 으로 공지되어있음, Takasago 에서 제조), 멘톤 글리세롤 아세탈 (Haarmann and Reimer 에서 제조하는 MGA 로 공지되어 있음), 및 멘틸 락테이트 (Haarmann and Reimer 에서 제조하는 Frescolat으로 공지되어있음)로 이루어지는 군에서 선택된다. 본원에서 사용되는 용어 멘톨 및 멘틸은, 이들 화합물의 우회전성 및 좌회전성 이성질체, 및 이들의 라세미 혼합물을 포함한다. TK-10 은 U.S. 특허 제 4,459,425 호(Amano 등)에 기재되어 있다. WS-3 및 다른 작용제는 U.S. 특허 제 4,136,163 호(Watson 등)에 기재되어 있다. 상기 두 개시문헌 모두 그의 전문이 본원에 참조로서 반영되어있다.
안료를 본원의 조성물에 첨가하여 조성물이 실제로 접촉한 위치를 보다 명확하게 표시할 수 있다. 부가적으로, 이들 물질은 의치의 색채를 개질하여 소비자를 만족시키는데 적합할 수 있다. 이들 물질은 치아 표면에 적용되었을 때에 광 흡수 및, 또는 광 반사에 의하여 그 표면을 개질하는 입자를 포함한다. 상기 입자는 그와 같은 입자를 함유하는 필름이 의치의 표면에 적용될 때에 외양적 효능을 제공한다. 안료, 염료, 색소 및 레이크는 또한 본원의 조성물 외양을 개질하여 소비자에게 더욱 용인가능한 제품을 제공하기 위하여 첨가될 수 있다. 적절한 안료 수준은 소비자에게 바람직한 특정 효과에 대해 선택된다. 예를 들어서, 특히 어둡거나 또는 얼룩진 의치에 대해서는 통상적으로 그 치아를 밝게하기에 충분한 양으로 안료를 사용할 것이다. 한편, 개별 치아 또는 치아 위의 점이 다른 치아들보다 더 밝을 경우에는, 그 의치를 어둡게 하기 위한 안료가 유용할 수 있다. 안료 및 색소의 수준은 조성물 총중량에 대해 약 0.001 중량% ∼ 약 20 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 15 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 10 중량% 의 범위일 수 있다.
안료 및 색소로는 무기 백색 안료, 무기 착색 안료, 진주광택화제, 충전제 분말 등이 포함된다 (참조, 본원에 참조로서 반영되어 있고 1997. 4. 15. 공고된, 일본 공고 특허 출원 공개 번호 9[1997]-100215 호). 구체적 예는 탈크, 운모, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 마그네슘 실리케이트, 알루미늄 마그네슘 실리케이트, 실리카, 이산화티탄, 산화아연, 적색 산화척, 갈색 산화철, 황색 산화철, 흑색 산화철, 철 암모늄 페로시아나이드, 망간 자주색, 군청, 나일론 분말, 폴리에틸렌 분말, 메타크릴레이트 분말, 폴리스티렌 분말, 실크 분말, 결정질 셀룰로오스, 전분, 티타네이트화 운모, 산화철 티타네이트화 운모, 비스무트 옥시클로라이드, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된다. 한 구현예에 있어서, 안료 및 색소는 이산화티탄, 비스무트 옥시클로라이드, 산화아연, Opatint D&C Red 27, CI 16185:1 Acid 27 Lake E123, CI14720:1 Carmosoisine Aluminum Lake E122, Red 7 Lake, 또는 Red 30 Lake, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택되는 것들이다.
본 발명에서 사용하는데 적합한 부가적 활성제로는 인슐린, 스테로이드, 약초 및 기타 식물 유래의 치료약, 및 항신생물제가 포함될 수 있으며, 이에 한정되지는 않는다. 부가적으로, 당업계에 공지되어 있는 치은염방지 또는 잇몸 케어 제가 포함될 수 있다. 치아에 청결감을 부여하는, 폴리부텐 이외의 성분이 임의로 포함될 수 있다. 이들 성분으로는 예를 들어, 베이킹 소다 또는 Glass-H 가 포함될 수 있다. 또한, 특정 형태의 요법에 있어서, 상기 지정한 작용제의 조합물이 최적 효과의 수득을 위해 유용할 수 있다는 것이 인식된다. 이에, 예를 들어서, 항미생물제 및 소염제가 단일 조성물 중에 조합되어서 조합된 효과를 제공할 수 있다.
구강 케어 담체
하나 이상의 구강 케어 담체가 본 발명의 구강 케어 조성물에 혼입될 경우, 상기 물질은 당업계에 잘 공지된 것들에서 선택되며, 제조되는 조성물에 대해 목적하는 물리적 및 심미적 성질에 기초하여 당업자들에 의해 용이하게 선택된다. 결과적인 구강 케어 조성물은 치약, 구강 헹굼액, 구강 분무제, 국소 구강 겔, 치아화이트닝 겔 등의 형태를 취할 수 있다. 이들 구강 케어 담체는 표면 조건화를 손상하거나 방해하지 않는 수준으로 포함될 수 있다. 구강 케어 담체는 통상적으로 구강 조성물의 총 중량에 대해 약 10 중량% ∼ 약 99 중량%, 한 구현예에 있어서 약 45 중량% ∼ 약 98 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 75 중량% ∼ 약 95 중량% 로 함유된다. 한 구현예에 있어서, 활성제도 또한 함유할 수 있는 조성물 중의 폴리부텐 성분, 및 구강 케어 담체 성분은 개별적으로 제조된 후, 단일 상 구강 케어 제품으로 조합될 수 있거나, 또는 다중 상 구강 케어 제품으로 제공하는 투여시까지 상들이 물리적으로 분리되어 있을 수 있다.
연마 광택재가 본 발명의 구강 조성물 중에 구강 케어 담체로서 포함될 수 있다. 본 발명에서 사용하고자 하는 연마 광택재는 상아질을 과도하게 연마시키지 않는 임의의 물질일 수 있다. 연마 광택재는 주석 플루오라이드와 같은 임의 성분의 안정성을 손상하지 않도록 구강 조성물 중으로 배합되어야 한다. 대표적인 연마 광택재로는 실리카 겔 및 침전물; 알루미나; 오르토포스페이트, 폴리메타포스페이트, 및 파이로포스페이트를 포함하는 포스페이트; 및 이들의 혼합물이 포함된다. 구체적 예로는 디칼슘 오르토포스페이트 디히드레이트, 칼슘 파이로포스페이트, 트리칼슘 포스페이트, 칼슘 폴리메타포스페이트, 불용성 소듐 폴리메타포스페이트, 함수 알루미나, 베타 칼슘 파이로포스페이트, 칼슘 카르보네이트, 및 수지질 연마재, 예컨대 우레아 및 포름알데히드의 미립자 축합 생성물, 및 본원에 참조로서 반영되어있는 U.S. 특허 제 3,070,510 호 (Cooley 등)에 개시된 것과 같은 기타의 것이 포함된다. 치아 법랑질 또는 상아질의 과도한 연마가 없는 뛰어난치아 청결 및 광택화 성능의 독특한 효능으로 인하여, 다양한 형태의 실리카 치과 연마제가, 선택되어 사용될 수 있다. 상기 연마제는 둘 모두 참조로서 본원에 반영되어 있는 U.S. 특허 제 3,538,230 호(Pader 등) 및 U.S. 특허 제 3,862,307 호 (DiGiulio)에 기재된 실리카 크세로겔과 같은 침전 실리카 또는 실리카 겔일 수 있다. W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division 에서 상표명 "Syloid" 로 시판되는 실리카 크세로겔, 및 J. M. Huber Corporation 에서 상표명 "Zeodent" 로 시판되는 것과 같은 침전 실리카 물질, 특히 명칭 "Zeodent 119"인 실리카가 바람직하다. 본 발명의 투스페이스트(toothpaste)에서 유용한 실리카 치과 연마제의 종류는, 본원에 참조로서 반영되어있는 U.S. 특허 제 4,340,583 호 (Wason)에 보다 상세히 기재되어 있다. 본원에 기재된 투스페이스트 조성물에서의 연마제는 통상적으로 조성물중 약 6 중량% ∼ 약 70 중량%의 수준으로 존재한다. 한 구현예에 있어서, 투스페이스트는 본 발명의 구강 케어 조성물의 구강 케어 성분 중, 약 10 중량% ∼ 약 50 중량%의 연마제를 함유한다. 연마제의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 본원에서의 연마 광택재는 통상적으로 평균 입자 크기가 약 0.1 ∼ 약 30 미크론, 한 구현예에 있어서는 약 5 ∼ 약 15 미크론의 범위이다.
본 발명물은 구강 케어 담체로서 알칼리 금속 비카르보네이트 염을 포함할 수 있다. 알칼리 금속 비카르보네이트 염은 물에 가용성이며, 안정화되지 않을 경우, 수계 내에서 이산화탄소를 방출하는 경향이 있다. 베이킹 소다로서도 공지되어 있는 중탄산나트륨이 바람직한 알칼리 금속 비카르보네이트 염이다. 알칼리 금속 비카르보네이트 염은 또한 완충화제로서 기능한다. 본 조성물은 구강 케어조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 0.001 중량% ∼ 약 50 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 30 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 20 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 1 중량% ∼ 약 18 중량%의 알칼리 금속 비카르보네이트 염을 함유할 수 있다.
구강 케어 조성물은 완충화제를 함유할 수 있다. 본원에서 사용되는 완충화제는 조성물의 pH 를 약 pH 3 ∼ 약 pH 10의 범위로 조절하기 위하여 사용될 수 있는 작용제를 칭한다. 중합체성 표면 활성제를 함유하는 구강 케어 조성물은 통상적으로 슬러리 pH 가 약 4 ∼ 약 10, 한 구현예에 있어서, 약 4.5 ∼ 약 8, 다른 구현예에 있어서, 약 5 ∼ 약 7 일 것이다. 완충화제로는 알칼리 금속 히드록시드, 카르보네이트, 세스퀴카르보네이트, 보레이트, 실리케이트, 포스페이트, 이미다졸, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 구체적인 완충화제로는 모노소듐 포스페이트, 트리소듐 포스페이트, 수산화나트륨, 수산화칼륨, 알칼리 금속 카르보네이트 염, 소듐 카르보네이트, 이미다졸, 파이로포스페이트 염, 시트르산, 및 소듐 시트레이트가 포함된다. 완충화제는 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 0.01 중량% ∼ 약 30 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 10 중량%, 다른 구현예에 있어서, 약 1 중량% ∼ 약 3 중량%의 수준으로 사용될 수 있다.
상업적으로 적합한 구강 조성물의 제조에 이용되는 물은 바람직하게는 이온 함량이 낮고 유기 불순물이 없어야 한다. 물은 통상적으로 본원에 개시된 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 5 중량% ∼ 약 70 중량%, 한 구현예에 있어서, 약 10 중량% ∼ 약 50 중량%로 함유될 것이다. 중합체성 표면 활성제는안정화될 보다 낮은 수준의 물을 필요로 할 수 있다. 통상적으로, 상기 물의 수준은 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 20 중량% 이하, 한 구현예에 있어서, 약 5 중량% ∼ 약 14 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 7 중량% ∼ 약 12 중량% 이다. 물의 양은 첨가되는 자유수 + 다른 물질, 예컨대 소르비톨, 실리카, 계면활성제 용액, 및/또는 착색 용액과 함께 도입되는 것을 포함한다.
본 발명의 구강 케어 조성물은 또한 통상 거품화제로 칭해지는 계면활성제를 함유할 수 있다. 적합한 계면활성제는 넓은 pH 범위에 걸쳐서 합리적으로 안정하고 발포하는 것들이다. 계면활성제는 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 0.001 중량% ∼ 약 12 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.01 중량% ∼ 약 8 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.1 중량% ∼ 약 6 중량%의 수준으로 존재한다. 계면활성제는 음이온성, 비이온성, 양쪽성, 쯔비터이온성, 양이온성, 또는 이들의 혼합일 수 있다. 본원에서 유용한 음이온성 계면활성제로는 알킬 라디칼에서 탄소수가 8 ∼ 20 인 알킬 술페이트의 수용성 염 (예컨대, 소듐 알킬 술페이트), 및 탄소수 8 ∼ 20 인 지방산의 술포네이트화 모노글리세리드의 수용성 염이 포함된다. 소듐 라우릴 술페이트 및 소듐 코코넛 모노글리세리드 술포네이트는 상기 유형의 음이온성 계면활성제의 예이다. 다른 적합한 음이온성 계면활성제는 사르코시네이트, 예컨대 소듐 라우릴 사르코시네이트, 타우레이트, 소듐 라우릴 술포아세테이트, 소듐 라우로일 이세티오네이트, 소듐 라우레트 카르복실레이트, 및 소듐 도데실 벤젠술포네이트이다. 음이온성 계면활성제의 혼합물도 또한 이용될 수 있다. 많은 적합한 음이온성 계면활성제가, 본원에 그의 전문이 참조로서 반영되어있는 U.S. 특허 제 3,959,458 호 (Agricola 등)에 개시되어있다. 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 비이온성 계면활성제는 광범위하게는, 성질상 지방족 또는 알킬-방향족일 수 있는 유기 소수성 화합물과 알킬렌 옥시드 기 (성질상 친수성)의 축합에 의해 생성된 화합물로서 정의될 수 있다. 적합한 비이온성 계면활성제의 예로는 폴록사머 (상표명 Pluronic 하에 시판), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르 (상표명 Tweens 하에 시판), 지방 알콜 에톡실레이트, 알킬 페놀의 폴리에틸렌 옥시드 축합물, 프로필렌 옥시드와 에틸렌 디아민의 반응 산물과 에틸렌 옥시드의 축합으로 유래된 생성물, 지방족 알콜의 에틸렌 옥시드 축합물, 장쇄 3급 아민 옥시드, 장쇄 3급 포스핀 옥시드, 장쇄 디알킬 술폭시드, 및 상기 물질의 혼합물이 포함된다. 본 발명에서 유용한 양쪽성 계면활성제는 광범위하게는, 지방족 라디칼이 직쇄 또는 분지형일 수 있고 지방족 치환체 중의 하나는 탄소수 약 8 ∼ 약 18 이고 하나는 음이온성 수(水)가용화성 기, 예컨대 카르복실레이트, 술포네이트, 술페이트, 포스페이트, 또는 포스포네이트를 포함하는 지방족 2급 및 3급 아민의 유도체로서 기술될 수 있다. 다른 적합한 양쪽성 계면활성제는 베타인, 특히 코카미도프로필 베타인이다. 양쪽성 계면활성제의 혼합물이 또한 이용될 수 있다. 이들 적합한 비이온성 및 양쪽성 계면활성제의 다수가, 본원에 그의 전문이 참조로서 반영되어 있는 U.S. 특허 제 4,051,234 호 (Gieske 등)에 개시되어 있다.
본 발명의 구강 케어 담체 성분은 산성 화합물을 포함할 수 있다. 상기 산성 화합물은 유기 또는 무기일 수 있다. 산성 화합물은 비카르보네이트를 중화할 수 있는 프로톤 공여체로서 작용할 임의의 물질일 수 있다. 사용하기에 적합한산성 화합물로는 카르복실산, 인산, 알파-히드록시산, 술폰산, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 구체적 산으로는 시트르산, 말산, 알긴산, 숙신산, 락트산, 타르타르산, 글리콜산, 아디프산, 포타슘 비타르트레이트산, 산 소듐 시트레이트, 인산, 붕산, 및 산 포스페이트 파이로포스페이트 염, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 한 구현예에 있어서, 시트르산이 사용되며, 다른 구현예에 있어서 말산이 사용된다. 상기 산의 산 무수물 및 산 염이 또한 사용될 수 있다. 적합한 염으로는 시트르산의 모노 또는 디소듐 염, 말산의 모노 소듐 염, 및 이의 혼합물이 포함된다. 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분은 구강 케어 성분의 총중량에 대해 약 0.01 중량% ∼ 약 20 중량%, 한 구현예에 있어서, 약 0.1 중량% ∼ 약 15 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 1 중량% ∼ 약 12 중량%의 산성 화합물을 함유할 수 있다.
본 발명물은 폴리옥시에틸렌을 포함할 수 있다. 폴리옥시에틸렌은 본 발명의 구강 케어 담체 성분에 의해 발생되는 포말의 양 및 포말의 두께를 증가시킬 것이다. 폴리옥시에틸렌은 또한 통상적으로 폴리에틸렌 글리콜 ("PEG") 또는 폴리에틸렌 옥시드로서 공지되어있다. 본 발명에 적합한 폴리옥시에틸렌은 분자량이 약 200,000 ∼ 약 7,000,000 일 것이다. 한 구현예에 있어서, 분자량은 약 600,000 ∼ 약 2,000,000, 다른 구현예에 있어서 약 800,000 ∼ 약 1,000,000 일 것이다. "Polyox" 는 Union Carbide 에서 제조하는 고분자량 폴리옥시에틸렌에 대한 상표명이다. 폴리옥시에틸렌은 본 발명의 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 0.1 중량% ∼ 약 8 중량%, 한 구현예에 있어서 약 0.2 중량% ∼ 약5 중량%, 다른 구현예에 있어서, 약 0.3 중량% ∼ 약 2 중량% 의 양으로 존재할 수 있다.
본 발명의 조성물은 목적하는 점조도를 제공하기 위하여 일부 증점화 물질 또는 결합제를 함유할 수 있다. 적합한 증점화제로는, 카르복시비닐 중합체, 카라기난, 히드록시에틸 셀룰로오스, 및 셀룰로오스 에테르의 수용성 염, 예컨대 소듐 카르복시메틸셀룰로오스 및 소듐 히드록시에틸 셀룰로오스가 포함되며, 이에 한정되지는 않는다. 카라야 고무, 잔탄 고무, 아라비아 고무, 및 트라가칸트 고무와 같은 천연 고무도 또한 사용될 수 있다. 콜로이드성 마그네슘 알루미늄 실리케이트 또는 미세하게 분할된 실리카가 질감의 추가 개선을 위하여 증점화제의 일부로서 사용될 수 있다. 증점화제는 구강 케어 담체 성분 중 약 0.01 중량% ∼ 약 15 중량% 의 양으로 사용될 수 있다.
본원에 기재된 조성물의 다른 임의 성분은 습윤제이다. 습윤제는 투스페이스트 조성물이 공기에의 노출시 경화되는 것을 억제하여 주며, 특정 습윤제는 또한 투스페이스트 조성물에 바람직한 단맛을 부여할 수 있다. 본 발명에 사용하는데 적합한 습윤제로는 글리세린, 소르비톨, 폴리에틸렌 글리콜, 및 기타 식용 다가 알콜이 포함된다. 습윤제는 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분 중 약 0 중량% ∼ 약 70 중량%, 한 구현예에 있어서 약 15 중량% ∼ 약 55 중량% 로 함유될 수 있다.
본 발명물은 또한 자일리톨을 포함할 수 있다. 자일리톨은 감미료 및 습윤제로서 사용되는 당알콜이다. 자일리톨은 항균 또는 충치방지 효과와 같은 치료효과를 제공할 수 있다. 본 조성물은 자일리톨을 전체 구강 케어 담체 성분 중 약 0.01 중량% ∼ 약 25 중량%, 한 구현예에 있어서 약 3 중량% ∼ 약 15 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 5 중량% ∼ 약 12 중량% 의 수준으로 함유할 수 있다. 이와는 달리, 자일리톨이 감미료로서 사용될 경우, 이는 본 발명의 구강 케어 조성물의 구강 케어 성분 중에 보다 낮은 수준으로, 예컨대 약 0.005 중량% ∼ 약 5 중량% 수준으로 존재할 수 있다.
당업계에 공지된 임의 기타 상용성 구강 케어 담체가 본 발명의 구강 케어 조성물 중 구강 케어 담체 성분에 혼입될 수 있다. 예를 들어, 이산화티탄이 불투명화제로서 본 발명물에 혼입될 수 있다. 상기 기재된 특정의 구강 케어 활성제, 예컨대 주석 플루오라이드 및 항미생물제는, 이들 물질이 또한 구강 케어 담체로서도 잘 공지되어 있으므로, 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분에 혼입될 수 있다.
구강 케어 키트 및 조성물은 재분산을 용이하게 하고 유동성을 제어할 수 있는 방식으로 성분의 침강 및 분리를 억제하거나 침강을 제어하는 점도 개질제를 추가로 포함할 수 있다. 점도 개질제는 미립자 형태로의 구강 케어 활성제가 본 발명의 폴리부텐 성분내에 현탁되어 있도록 유지시키는데에 특히 유용하다. 본원에 적합한 점도 개질제로는 광물 오일, 유기 개질 점토, 바세린, 실리카, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 한 구현예에 있어서, 점도 개질제는 실리카이다. 혼입될 경우, 점도 개질제는 조성물의 약 0.1% ∼ 약 30%, 한 구현예에 있어서 약 0.5% ∼ 약 10%, 다른 구현예에 있어서 약 1% ∼ 약 3%의 수준으로 본 발명의 폴리부텐 성분 중에 존재한다.
조성물은 임의로 하나 이상의 풍미료를 추가 함유할 수 있다. 이들 풍미제는 식물 잎, 꽃, 과실 등에서 유래된 합성 풍미 액체 및/또는 오일, 및 이들의 조합물에서 선택될 수 있다. 대표적인 풍미 액체로는 다음이 포함된다: 바닐라, 세이지, 마요라나, 파슬리 오일, 스피어민트 오일, 계피 오일, 노루발풀의 오일 (메틸살리실레이트), 페퍼민트 오일, 클로브 오일, 베이 오일, 아니스 오일, 및 유칼립투스 오일. 인공, 천연 또는 합성 과실 풍미, 예컨대 레몬, 오렌지, 바나나, 포도, 라임, 아프리코트 및 그레이프후르트를 포함하는 감귤류 오일, 및 사과, 딸기, 체리, 오렌지, 파인애플 등을 포함하는 과실 에센스; 커피, 코코아, 콜라, 땅콩, 아몬드 등과 같은 콩류 및 견과류 유래의 풍미가 또한 유용하다. 부가적으로, 친수성 매트릭스 상에 흡착시킨 풍미, 예를 들어 "분무건조된" 풍미가 포함될 수 있다. 또한, 캡슐화된 풍미가 포함될 수 있다. 이용되는 풍미료의 양은 일반적으로 목적하는 풍미 유형과 풍미 강도와 같은 인자에 대한 선호 대상의 문제이다. 풍미료는 전체 조성물 중 약 4 중량% 이하, 한 구현예에 있어서 약 0.05 중량% ∼ 약 3.0 중량%, 다른 구현예에 있어서 약 0.8 중량% ∼ 약 2.5 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
본 조성물은 감미료를 추가로 함유할 수 있다. 적합한 감미료로는 천연 및 인공, 수용성, 수불용성, 및 강한 감미료가 포함된다. 상기 감미료는 덱스트로오스, 수크로오스, 말토오스, 덱스트린, 건조된 불활성 당, 만노오스, 자일로오스, 리보오스, 글루코오스, 프룩토오스, 레불로오스, 갈락토오스, 옥수수 시럽, 고도프룩토오스 옥수수 시럽, 옥수수 시럽 고체, 부분 가수분해된 전분, 아스파르탐, 사카린, 당알콜, 예컨대 소르비톨, 만니톨, 자일리톨, 말티톨, 이소말트, 및 수소화된 전분 가수분해물 또는 이들의 조합물일 수 있다. 천연 또는 인공의 강한 감미료, 예컨대 디펩티드계 강한 감미료, 모넬린, 사우마오코우스 다니엘리 (thaumaoccous danielli), 및 L-아스파르틸 L-페닐알라닌 메틸 에스테르 및 가용성 사카린 염이 감미료로서 또한 혼입될 수 있다. 감미료의 양은 선택되는 감미료 유형 및 목적하는 감미 수준에 따라 변화할 것이다. 감미료 및 풍미료는 통상적으로 조성물의 약 0.005 중량% ∼ 약 5 중량%의 수준으로 구강 케어 조성물에 사용된다.
제조 방법
상기 키트 및 조성물에서, 폴리부텐 성분은 하기와 같이 적합하게 만들어진다: 폴리부텐을 혼합 용기내에서 임의의 선택적 구강 케어 활성제와 함께 조합하고, 당업계 공지의 임의 수단, 예를 들어 스파툴라 또는 믹서로 잘 혼합한다. 혼합 동안에 조성물에 열을 가할 수 있다. 균질할 때까지 혼합을 지속한다. 구강 케어 활성제가 고형 미립자 형태일 경우, 실리카와 같은 점도 개질제의 첨가는, 조성물내에서 그 미립자가 분산 및 현탁된채 유지되게 하는데 적절할 수 있다. 원하는 경우, 풍미료 및 감미료를 첨가한다.
구강 케어 조성물이 구강 케어 담체를 함유할 경우, 폴리부텐 성분을 상기와 같이 준비한다. 그 후, 치약, 구강 헹굼액, 구강 분무제, 또는 국소 구강 겔 담체일 수 있는 구강 케어 담체를 조성물에 곧바로 첨가하여, 단일상 구강 케어 조성물을 생성시킨다. 적용시에 혼합되는 다중상 조성물을 전달할 것이 요망되는 경우, 사용시까지 구강 케어 담체와 폴리부텐함유 성분을 물리적으로 분리시킨다.
본 발명의 구강 케어 키트 중의 폴리부텐 성분을 상기 나타낸 바와 같이 준비한다. 하나의 구강 케어 키트에 있어서, 자아, 컵, 캔, 튜브, 에어로졸 캔, 터브, 펌프, 보틀 또는 임의의 기타 액체 보유 또는 분배 수단과 같은 용기를 폴리부텐 조성물로 충전한다. 키트의 사용 설명서가 동반되어있는 샘플은 다음과 같이 씌여있을 것이다: "본 구강 케어 조성물을 치아에 직접적으로 도포하십시오. 치아를 코팅하기에 충분한 양의 조성물을, 손가락, 솔, 치과용 스틱, 또는 면봉을 사용하여 치아의 표면에 직접적으로 도포하십시오. 도포 전 또는 후에 치아를 세정 또는 건조시킬 필요는 없습니다." 다른 구강 케어 키트에 있어서, 폴리부텐 성분은 치아에 대한 직접 도포용의 임의의 적합한 도포기, 예컨대 튜브 또는 펜 도포기 내에 넣어진다. 이와는 달리, 폴리부텐 성분은 도포 장치로서 작용하는 트레이 또는 스틴트(stint)와 함께 사용될 수 있다. 도포기가 본 발명의 구강 케어 키트와 함께 포함될 경우, 샘플 설명서는 다음과 같이 씌여있을 것이다: "본 구강 케어 조성물을 치아에 직접적으로 도포하십시오. 동봉된 도포기를 사용하여, 치아가 충분하게 코팅되기에 충분한 양을 도포하십시오. 도포 전 또는 후에, 칫솔질에 의해 치아를 과도하게 세정하거나 치아를 건조시킬 필요는 없습니다." 다른 예에 있어서, 샘플 설명서는 다음과 같이 씌여있을 수 있다: "적당한 양의 본 구강 케어 조성물을 지급된 트레이에 충전하십시오. 트레이를 구강에 삽입하고, 치아에 직접적으로 맞춰주십시오. 도포 전 또는 후에, 칫솔질에 의해 과도하게 세정하거나치아를 건조시킬 필요는 없습니다.".
사용 방법
본 발명의 구강 조성물은 투스페이스트, 치약, 국소 구강 겔, 치아 화이트닝 겔, 구강 헹굼액, 구강 분무제 등의 형태일 수 있다. 치약 조성물은 페이스트, 겔, 또는 이들의 임의 배치물 또는 조합물일 수 있다. 다중상 제형물을 사용할 경우, 치약 조성물이 물리적으로 분리되어있는 것이 바람직하다. 다중상 제형물에 있어서, 성분의 형태는 상이할 수 있다. 한 구현예에 있어서, 예를 들어, 이중상 조성물은 페이스트 형태의 한 성분 및 겔 형태의 다른 성분으로 이루어진다. 분배기는 튜브, 펌프, 또는 분배용으로 적합한 임의의 다른 용기일 수 있다. 상기 목적으로 적합한 이중 및/또는 다중 구획 패키지는 U.S. 특허 제 4,528,180 호; 제 4,687,663 호; 및 제 4,849,213 호 (상기 모두 Shaeffer 에게 허여)에 기재되어 있으며, 상기 모두는 그의 전문이 본원에 반영되어있다. 분배기는 개구부를 통하여 대략 동일한 양의 각 치약 조성물을 전달할 것이다. 조성물은 일단 분배되면, 혼합될 수 있다. 이와는 달리, 구강 제형물은, 동시적으로 사용되는 둘 이상의 치약 조성물을 전달하는데 사용되는 둘 이상의 개별 분배기를 포함하는 키트로부터 전달될 수 있다.
본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물을 실시시킴에 있어서, 사용자는 본원에 개시된 구강 케어 조성물을 치아 표면에 직접적으로 도포한다. 도포기가 키트에 포함되어있는 경우, 조성물은 솔, 펜 도포기, 암사슴발 도포기, 트레이, 스틴트, 또는 당업계 공지의 임의 다른 지급된 도포 장치를 사용하여 도포될 수 있다. 도포기가 본 발명의 구강 케어 키트 또는 조성물과 함께 제공되지 않을 경우, 조성물은 또한 손가락, 면봉, 또는 치과용 스틱 등에 의해 도포될 수 있다. 구강 케어 담체가 본 발명물 내에 혼입되어 있는 경우, 조성물은 치약, 투스페이스트, 구강 헹굼액, 구강 분무제, 국소 구강 겔 또는 화이트닝 겔의 형태이며, 조성물은 전통적 수단을 통하여 도포된다. 예를 들어, 투스페이스트 조성물은 칫솔로의 솔질을 통하여 도포되며; 구강 헹굼액은 조성물을 구강 내에서 휘두르고 뱉음으로서 도포된다.
본 발명의 조성물을 도포하기 전에 구강을 준비시킬 필요는 없다. 예를 들어, 사용자는 조성물 도포 전에 칫솔질하는 것 또는 구강을 헹구는 것을 선택할 수도 있고 않을 수도 있다. 구강의 표면은 조성물 도포 전에 건조시킬 필요도, 타액 또는 물로 과도하게 습윤화할 필요도 없다. 그러나, 치아 표면에 대한 부착은, 조성물 도포시에 그 표면이 더욱 건조하다면 개선될 것으로 생각된다.
본 발명은 치아 및 인간 구강의 단단한 표면에 사용하기 위한 구강 케어 조성물 뿐만이 아니라, 동물, 예컨대 애완동물 또는 다른 가축, 또는 감금시켜두는 동물의 구강에 사용하기 위한 것에도 관한 것이다.
다음의 비제한적 실시예는 필수 및 임의 성분이 조합되는 본 발명의 구현예를 추가로 설명하고 기재한다. 이의 많은 변형이 본 발명의 취지 및 범주를 벗어나지 않고도 가능하기 때문에, 실시예는 단지 설명의 목적으로 주어지며, 본 발명의 범주를 한정하는 것으로서 해석되지 않아야 함을 이해하여야 한다.
폴리부텐을 혼합 용기 내에서 구강 케어 활성제(함유될 경우)와 조합하고, 기계식 믹서로 잘 혼합하였다. 균질해질 때까지, 조성물을 혼합하였다. 구강 케어 활성제가 고형 미립자 형태일 경우, 실리카와 같은 점도 개질제를 동일한 방식으로 상기 혼합물에 첨가하고, 균질해질 때까지 연속하여 혼합할 수 있다. 하기에 주어진 값은 본 발명의 구강 케어 키트 및 조성물 중의 폴리부텐 성분의 중량% 이다.
실시예 1 ∼ 6
성분 | 실시예 1 | 실시예 2 | 실시예 3 | 실시예 4 | 실시예 5 | 실시예 6 |
폴리부텐1 | 87% | 99.7% | 99.742% | 99.56% | 99.84% | 75.00% |
Glass-H | 13% | 25.00% | ||||
트리클로산 | 0.3% | |||||
티몰 | 0.064% | |||||
유칼립톨 | 0.092% | |||||
멘톨 | 0.060% | 0.12% | ||||
메틸 살리실레이트 | 0.042% | |||||
멘틸 락테이트 | 0.17% | |||||
페퍼민트 | 0.15% | |||||
8-히드록시퀴놀린 염 | 0.10% | |||||
CuCl2ㆍ2H2O | 0.06% | |||||
1인도폴 H-300, MW = 1330, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
실시예 7 ∼ 12
성분 | 실시예 7 | 실시예 8 | 실시예 9 | 실시예 10 | 실시예 11 | 실시예 12 |
폴리부텐2 | 90% | 80% | 99.955% | 99.757% | 99.97% | 99.1% |
CPC | 0.045% | 0.09% | ||||
사과 추출물 | 10% | |||||
베이킹소다 | 20% | |||||
소듐 플루오라이드 | 0.243% | |||||
니스타틴 | 0.03% | |||||
2인도폴 H-40, MW = 750, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
실시예 13 ∼ 19
성분 | 실시예 13 | 실시예 14 | 실시예 15 | 실시예 16 | 실시예 17 | 실시예 18 | 실시예 19 |
폴리부텐3 | 90% | 90% | 90% | 99.76% | 99.76% | 99.76% | 99.066% |
카르바크롤 | 10% | ||||||
포도 씨 추출물 | 10% | ||||||
Opatint D&C Red 27 | 0.24% | ||||||
Red 7 | 0.24% | ||||||
Red 30 | 0.24% | ||||||
그레이프후르트 씨 추출물 | 10% | ||||||
과산화칼슘 | 0.934% | ||||||
3인도폴 H-100, MW = 940, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
실시예 20 ∼ 25
성분 | 실시예 20 | 실시예 21 | 실시예 22 | 실시예 23 | 실시예 24 | 실시예 25 |
폴리부텐4 | 90% | 99% | 99.47% | 97.95% | 99.24% | 92.5% |
자일리톨 | 10% | |||||
클로르엑시딘 | 1% | |||||
주석 플루오라이드 | 0.53% | |||||
테트라소듐 파이로포스페이트 | 2.05% | |||||
유게놀 | 7.5% | |||||
모노플루오로 포스페이트 | 0.76% | |||||
4인도폴 H-1900, MW = 2270, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
실시예 26 ∼ 33
성분 | 실시예 26 | 실시예 27 | 실시예 28 | 실시예 29 | 실시예 30 | 실시예 31 | 실시예 32 | 실시예 33 |
폴리부텐5 | 81% | 81% | 81% | 80% | 56% | 80% | 81% | 100% |
소듐 퍼카르보네이트 | 19% | 19% | 19% | |||||
우레아 퍼옥시드 | 19% | |||||||
칼슘 퍼옥시드 | 19% | |||||||
실리카 | 1% | |||||||
바세린 | 25% | |||||||
벤조카인 | 20% | |||||||
(폴리비닐-피롤리돈)퍼옥시드 착물 | 19% | |||||||
5인도폴 H-300, MW = 1330, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
실시예 34 ∼ 37
성분 | 실시예 34 | 실시예 35 | 실시예 36 | 실시예 37 |
폴리부텐6 | 63.76% | 54.5% | 60.5% | 61.5% |
바세린 | 10.00% | 12.5% | 12.5% | 12.5% |
실리카 | 1.00% | 1.0% | 1.0% | 1.0% |
Glass-H | 25.00% | 25.0% | 25.0% | 25.0% |
페퍼민트 오일 | 6.0% | |||
아스파라탐 | 1.0% | 1.0% | ||
Opatint 27 | 0.24% | |||
6인도폴 H-300, MW = 1330, BP Amoco Chemicals (Chicago, IL)의 상표명 |
전술한 폴리부텐함유 조성물은 임의 비율로 조합되어 본원의 조성물 및 키트에 사용될 수 있음을 이해하여야 한다. 또한, 상기 실시예들은 비제한적임을 이해하여야 한다. 여기에 예시된 폴리부텐 및 구강 케어 활성제의 수준은 80% 만큼이나 다양할 수 있으며, 그래도 여전히 본원에 개시된 조성물 및 키트에서 사용하는데는 적합하다.
구강 케어 조성물이 임의로 구강 케어 담체를 함유할 경우, 그 담체는 통상의 수단에 의해 제조된다. 제 1 구강 케어 담체 성분을 통상의 수단으로 제조한다. 수중에서 소듐 플루오라이드 및 사카린을 혼합한다. 소르비톨중에 잔탄 고무를 분산시켜 상기 혼합물에 첨가한다. 프로필렌 글리콜을 첨가한다. 풍미료, 이산화티탄 및 소듐 알킬 술페이트를 첨가한다. 실리카를 첨가한다. 균질해질때까지 혼합을 지속한다. 심미적 선호도에 대해 원하는 경우, 최종 생성물을 분쇄 및/또는 장식한다.
제 2 구강 케어 담체 성분을 통상의 수단으로 제조한다. 혼합 용기에서 수중에 소듐 플루오라이드 및 사카린을 혼합한다. 글리세린중에 증점화제, 카르복시메틸셀룰로오스 및 잔탄 고무를 분산시켜 상기 혼합물에 첨가한다. 프로필렌 글리콜을 첨가한다. 풍미료, 이산화티탄 및 소듐 알킬 술페이트를 첨가한다.탄산나트륨을 첨가한다. 실리카를 첨가한 후, 중탄산나트륨을 첨가한다. 테트라소듐 파이로포스페이트, 및 다음으로 칼슘 퍼옥시드를 천천히 첨가한다. 균질해질때까지 혼합을 지속한다. 심미적 선호도에 따라 원하는 경우, 최종 생성물을 분쇄 및/또는 장식한다.
제 3 구강 케어 담체 성분을 통상의 수단으로 제조한다. 혼합 용기에서 소듐 플루오라이드, 사카린 및 물을 혼합한다. 글리세린 및 소르비톨중에 증점화제인 카르복시메틸셀룰로오스를 분산시킨 후, 상기 혼합물에 첨가한다. 프로필렌 글리콜, 풍미료, 이산화티탄 및 소듐 알킬 술페이트를 첨가한다. 다음으로, 탄산나트륨, 실리카 및 중탄산나트륨을 첨가한다. 균질해질때까지 혼합을 지속한다. 심미적 선호도에 따라 원하는 경우, 최종 생성물을 분쇄 및/또는 장식한다.
성분 | 제 1 구강 케어 담체 성분 | 제 2 구강 케어 담체 성분 | 제 3 구강 케어 담체 성분 |
소듐 플루오라이드 | 0.24% | 0.24% | 0.24% |
물 | 12.00% | 15.00% | 10.00% |
풍미료 | 1.00% | 1.00% | 1.00% |
소르비톨 | 58.36% | 25.06% | |
이산화티탄 | 0.50% | 1.00% | 0.50% |
잔탄 고무 | 0.50% | 0.20% | |
소듐 알킬 술페이트 | 4.00% | 4.00% | 4.00% |
실리카 | 20.00% | 22.00% | 15.00% |
폴리에틸렌 글리콜 | 3.00% | 3.00% | 3.00% |
소듐 사카린 | 0.40% | 0.40% | 0.40% |
카르복시메틸셀룰로오스 | 0.90% | 0.80% | |
글리세린 | 24.76% | 8.00% | |
칼슘 퍼옥시드 | 1.00% | ||
탄산나트륨 | 2.00% | 2.00% | |
중탄산나트륨 | 14.50% | 30.00% | |
테트라소듐 파이로포스페이트 | 10.00% |
2실(室) 치약 분배기의 사용에 의해, 치아 및 구강의 단단하고 고정된 표면에 투여할때까지 두 성분을 물리적으로 분리해둘 수 있다. 이와는 달리, 폴리부텐 성분 및 구강 케어 담체 성분을 조합하여 단일상 구강 케어 조성물로서 포장할 수 있다. 단일상 조성물을 목적하는 경우, 폴리부텐 성분을 구강 케어 조성물의 구강 케어 담체 성분으로 에멀션화하는 것이 필요할 수 있다.
본원에 개시된 실시예 및 구현예는 단지 설명적 목적을 위한 것이며, 본 발명의 범주를 벗어남이 없이 당업자에게 그에 대한 다양한 개질 및 변화가 제안될 것임을 이해한다.
Claims (12)
- 하기를 함유하는 구강 케어 조성물:(a) 분자량 300 ∼ 3000, 바람직하게는 750 ∼ 1500 인 폴리부텐; 및(b) 연마 광택재, 완충화제, 물, 계면활성제, 감미료, 풍미료, 증점화제, 불투명화제, 습윤제, 자일리톨, 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군에서 선택되는 하나 이상의 구강 케어 담체(여기서, 상기 조성물은 자가 지지성이 아니며, 츄잉껌이 아니다).
- 제 1 항에 있어서, 치석방지제; 플루오라이드 이온 공급원; 주석 이온 공급원; 화이트닝제; 항미생물제; 항플라크제; 소염제; 영양물; 산화방지제; 항바이러스제; 항진균제; 진통 및 마취제; H-2 길항제; 청결감을 치아에 부여하는 폴리부텐 이외의 성분; 향료 및 감각제(sensate); 풍미료; 감미료; 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택되는 구강 케어 활성제를 추가로 함유하며, 상기 구강 케어 활성제는 바람직하게는 트리클로산, 베이킹 소다, 소듐 플루오라이드, 포타슘 니트레이트, 소듐 니트레이트, 니스타틴, 그레이프후르트 씨 추출물, 주석 플루오라이드, 테트라소듐 파이로포스페이트, 모노플루오로 포스페이트, Opatint D&C Red 27, 소듐 헥사메타포스페이트, 및 세틸피리듐 클로라이드로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 구강 케어 조성물.
- 제 3 항에 있어서, 점도 개질제를 추가로 함유하는 것을 특징으로 하는 구강 케어 조성물.
- 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 단일 또는 다중 상, 투스페이스트(toothpaste), 치약(dentifrice), 국소 구강 겔, 치아 화이트닝 겔, 구강 헹굼액, 또는 구강 분무제의 형태인 것을 특징으로 하는 구강 케어 조성물.
- 하기를 포함하는 구강 케어 키트:(a) 분자량 300 ∼ 3000, 바람직하게는 750 ∼ 1500 인 폴리부텐을 함유하는 조성물;(b) 용기; 및(c) 사용 설명서(여기서, 상기 키트는 치과용 스트립(strip)을 포함하지 않으며, 상기 폴리부텐은 자가 지지성이 아니다).
- 하기를 포함하는 구강 케어 키트:(a) 분자량 300 ∼ 3000, 바람직하게는 750 ∼ 1500 인 폴리부텐을 함유하는 조성물;(b) 치아에 상기 폴리부텐을 도포하기 위한 도포기(여기서, 상기 도포기는 치과용 스트립이 아니며, 폴리부텐은 자가 지지성이아니다).
- 제 6 항 또는 제 7 항에 있어서, 상기 조성물이 치석방지제; 플루오라이드 이온 공급원; 주석 이온 공급원; 화이트닝제; 항미생물제; 항플라크제; 소염제; 영양물; 산화방지제; 항바이러스제; 항진균제; 진통 및 마취제; H-2 길항제; 청결감을 치아에 부여하는 폴리부텐 이외의 성분; 향료 및 감각제; 풍미료; 감미료; 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 구강 케어 활성제를 추가로 함유하며, 상기 구강 케어 활성제는 바람직하게는 트리클로산, 베이킹 소다, 소듐 플루오라이드, 포타슘 니트레이트, 소듐 니트레이트, 니스타틴, 그레이프후르트 씨 추출물, 주석 플루오라이드, 테트라소듐 파이로포스페이트, 모노플루오로 포스페이트, Opatint D&C Red 27, 소듐 헥사메타포스페이트, 및 세틸피리듐 클로라이드로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 구강 케어 키트.
- 제 8 항에 있어서, 폴리부텐 조성물이 점도 개질제를 추가로 함유하는 것을 특징으로 하는 구강 케어 키트.
- 분자량 300 ∼ 3000의 폴리부텐을 함유하는 구강 케어 조성물을 치아에 도포함으로써 치아를 코팅하는 방법.
- 분자량 300 ∼ 3000의 폴리부텐 및 하나 이상의 구강 케어 활성제를 함유하는 구강 케어 조성물을 치아에 도포함으로써 구강에 치료 및 화장 활성제의 서방을 제공하는 방법.
- 분자량 300 ∼ 3000의 폴리부텐을 함유하는 구강 케어 조성물을 치아에 도포함으로써 구강에서 치은염, 충치, 착색, 진균, 박테리아 및 플라크 축적을 억제 및 방지하는 방법.
- 분자량 300 ∼ 3000의 폴리부텐을 함유하는 구강 케어 조성물을 치아에 도포함으로써 치아에 청결감을 부여하는 방법.
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