JP4030104B2 - 口腔ケアキット及び口腔ケア組成物 - Google Patents

Description

（関連出願の相互参照）
本出願は、米国仮特許出願、６０／２７６，９７９号（２００１年３月１９日出願）及び米国仮特許出願６０／２７６，９７８号（２００１年３月１９日出願）の出願日遡及の利益を享受する。

（発明の分野）
本発明は、持続性放出型の治療用、予防用及び化粧用の活性物質を口腔に提供し、歯における歯垢及びその他の堆積物の形成を抑制する口腔ケア組成物及び口腔ケアキットに関する。

口腔ケア活性物質を歯の硬質表面に送達することができる口腔ケア製品は以前から既知である。そのような口腔ケア製品の例には、フッ化物のような虫歯予防活性物質の送達のための歯磨き剤製品のようなブラシ磨き助剤、及び口臭予防剤又は抗菌活性物質を含有するうがい薬が挙げられる。口腔ケア製品が消費者に治療上の利益と化粧上の利益との双方を提供できることは周知である。しかしながら、そのような従来の口腔ケア製品は通常、活性物質により提供される治療上、予防上及び／又は化粧上の利益を最適に高めるか又は持続するのに十分長くは、口腔において活性物質を保持しない。

ポリブテンは、義歯接着剤の成分及びガム基礎剤として認識されている。ラジャイア（Rajaiah）らに対して１９９９年３月３日に発行された米国特許第５，８８０，１７２号は、取り外し易いように引き剥がし可能であり、任意選択成分としてポリブテンを組み入れる自己支持型義歯接着剤を開示している。カットラー（Cutler）に対して１９９６年３月５日に発行された米国特許第５，４９６，５４１号は、歯磨きチューインガムに関するものであり、任意選択のガム基礎剤としてのポリブテンの使用を教示している。そのような既知の適用は、所望の結果を達成するためにさらに高い分子量のポリブテンを用いることが多い。

本発明では、さらに低い分子量のポリブテンを口腔ケアキット及び口腔ケア組成物に組み入れ、歯の上に保護的コーティングを提供する。さらに低い分子量のポリブテンは流動性のある液体なので、良好で均一な歯のコーティングが達成される。口腔ケアキット及び口腔ケア組成物のポリブテン含有成分に低分子量のポリブテンを使用することにより、口腔粘膜に望ましくないコーティング又は集積物を生じることなく、口腔ケア活性物質の持続放出性を提供するために十分な実質性が提供される。

本発明は、歯を効果的にコーティングし、歯垢及びその他の堆積物の形成から歯を保護し、それによって歯肉炎、虫歯及び歯の染みを抑制する又は予防する口腔ケアキット及び口腔ケア組成物を提供する。このコーティングはまた、消費者が清潔な歯の指標とみなす、口腔の硬質表面に滑るような、滑らかな感触を提供する。また、ポリブテン含有成分の中に前記活性物質を組み入れることを介して、歯及び口腔に口腔ケア活性物質を送達するのに本発明を使用することもできる。

本発明は、約３００〜約３０００の分子量を有するポリブテン及び口腔ケア活性物質を含む口腔ケア組成物に関する。約３００〜約３０００の分子量を有するポリブテン及び口腔ケアキャリアを含む口腔ケア組成物もまた開示される。実施形態の１つでは、約３００〜約３０００の分子量を有するポリブテン、口腔ケアキャリア及び口腔ケア活性物質を含む組成物が、歯及び口腔に直接、治療上の利益及び化粧上の利益を送達するのに使用される。本発明はまた、約３００〜約３０００の分子量を有するポリブテン、容器及びキットの使用説明書を含む口腔ケアキットにも関する。本発明のもう１つの口腔ケアキットは、約３００〜約３０００の分子量を有するポリブテン及び組成物を歯に適用する塗布具を含み、該塗布具は、ストリップによる方法ではない。

組成物に組みこまれ、また任意選択的に口腔ケアキットに含まれる口腔ケア活性物質は、抗結石剤又は抗歯石剤、フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、美白剤、抗微生物剤及び抗歯垢剤、抗炎症剤、栄養剤、酸化防止剤、抗ウイルス剤、抗カビ剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−２拮抗剤、芳香剤、感覚剤、歯に清潔感を付与するポリブテン以外の成分、顔料、着色剤、及びこれらの混合物よりなる群から選択することができる。本発明における使用に好適である口腔ケアキャリアには、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、酸性化合物、緩衝剤、ポリオキシエチレン、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、香料、甘味料及びキシリトールが挙げられるが、これらに限定されない。所望であれば、本発明に任意選択的に粘度調整剤を組み入れてもよい。組成物は自己支持型ではない。

（定義）
本明細書で使用するとき、用語「歯」は、生来の歯及び口腔内に永続的に固定され、口腔内のその場で清浄される歯冠、歯の蓋、詰め物、架工義歯、歯科インプラントなどのようなその他の硬質表面を含めて意味する。

口腔ケア組成物は単相の口腔ケア組成物であってもよいし、又は種々の相にて送達される２つ以上の口腔組成物の組み合わせであってもよい。口腔組成物は、通常の用途では、特定の治療薬の全身投与を目的として意図的に飲みこむのではなく、むしろ、口腔活性を目的として歯の表面すべて及び／又は口腔組織すべてに実質的に接触するのに十分な時間、口腔内に保持される製品である。

本明細書で記載されるとき、用語「容器」は、ジャー、コップ、缶、管、エアゾール缶、タブ、ポンプ、ビン、又はその他の液体を保持する若しくは分配する任意の手段を意味する。

本明細書で使用されるとき、用語「歯磨き剤」とは、特に指定がない限り、歯を磨くのに使用するペースト、ジェル、又は液状の製剤を意味する。本歯磨き剤組成物は、深くまで達する縞状、表面的な縞状、ペーストを囲むゲルを有する多層状、又はこれらのいずれかの組み合わせなどの任意の所望の形態であってもよい。歯磨き剤組成物は、物理的に別のディスペンサーの区画に含有されてもよいし、並行して分配されてもよい。

本明細書で使用されるとき、用語「口腔ケアキャリア」は、本発明の組成物において用いられる任意の安全かつ効果的な物質である。そのような物質には、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、二酸化チタンのような乳白剤、香料、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物が挙げられる。

「安全かつ有効な量」という用語は、本明細書で使用するとき、作用剤（例えば、抗結石剤）の量が、処置すべき条件を有意に改善させるためには十分に多いが、重篤な副作用（適切な損益比率で）を避けるためには十分に少ない、確かな医学的評価／歯学的評価の許容範囲内であることを意味する。作用剤（例えば、抗結石剤）の安全かつ有効な量は、処置される特別な条件、処置する患者の年齢及び身体的条件、条件の重篤さ、処置期間、併用療法の性質、使用する供給源の特定の形態及び作用剤を適用する特定の溶媒によって変化してもよい。

本明細書で使用するとき、用語「粘膜付着性」又は「生体接着剤」は、湿った粘膜上皮に適用される天然物質又は合成物質が、普通、新しい界面を創って、粘膜層に付着する現象をいう。（薬物キャリアにおけるＣＲＣ批評概説（CRC Critical Review）、第５巻１号の２１ページ（１９８８年））。一般に、粘膜付着は、物理的若しくは化学的過程又はその双方の過程を介して達成することができる。このメカニズムはジャーナル・オブ・コントロールド・リリース（Journal of Controlled Release）の第２巻の２５７ページ（１９８２年）及びジャーナル・オブ・コントロールド・リリース（Journal of Controlled Release）の第１８巻（１９９２年）の２４９ページに記載されている。上記参考文献の全体を本願に引用して援用する。

用語「非自己支持型」は、完全性及び強度を欠く組成物を記載するのに使用される。本件の場合、これは、組成物を口中で数時間使用した後でさえ、１個の固形片として歯から分離することができないことを意味する。最初の寸法を保持するシートや円錐のような限定的な形状に、組成物を切断し成形することはできない。

「歯石」及び「結石」は相互変換可能であり、石化した歯の歯垢バイオフィルムをいう。

用語「単位用量形態」は、ヒト被験者及びその他の哺乳類のための単位投与量として好適な物理的に別個の単位をいい、それぞれ所望の治療効果を生じるように計算された事前に定めた量の活性物質を含有する。

本明細書で使用するとき、用語「粘度」は、透明な液体及び不透明な液体の運動粘度のための標準試験法（動的粘度の計算）、ＡＳＴＭ Ｄ−４４５を用いて測定される運動粘度をいう。報告のように、指示がない限り、粘度は９９℃（２１０°Ｆ）にて測定する。Ｕ状の「キャノン−フェンスケ（Cannon-Fenske）型粘度計（透明の液体については）管に試料を入れ、一定温度の水槽に沈める。管の上の２つのマークの間で流れの時間を計り、時間による単純な計算及び管製造元により供給される標準因子によって粘度を決定する。

本明細書でいうとき、「分子量」はゲルろ過クロマトグラフィーを用いて測定される数平均として報告される。数平均分子量又は算術平均は、ポリマーの所与の質量における分子の数の関数である。それは次式によって表される。

式中、Ｎ_iは、所与の分子量に存在する分子の数を表し、Ｍ_i及びｎ_i＝Ｎ_i／ΣＮ_iは
、分子量、Ｍ_iの分数である。

特に指示がない限り、本明細書における割合及び比率は組成物全体の重量に対するものである。

（ポリブテン）
ポリブテンは、イソブチレン及びブテンモノマーの粘稠なコポリマーである。本明細書で使用するとき、「ポリブテン」は、ポリマーの水素添加型（ＣＡＳ ＃６８９３７−１０−０）及び非水素添加型（ＣＡＳ ＃９００３−２９−６）の双方をいう。ポリブテンは、粘稠な無色の不乾性液状ポリマーである。ポリブテン類は流動性の液体からほぼ半個体の状態までの範囲にある。ポリブテン類は、透明であり、無臭であり、化学的に安定していて、光や熱による酸化に耐性であり、毒性はなく、危険性もない。

本発明の口腔ケア組成物及びキットは、約３００〜約３０００、別の実施形態では約５００〜約２２００、さらに別の実施形態では約７５０〜約１５００の低分子量のポリブテンを含む。本明細書で開示されるポリブテンの粘度は、３８℃で測定して約３０ｃＳｔ（センチストローク）〜９９℃で測定して約４，５００ｃＳｔ、別の実施形態では３８℃で測定して２００ｃＳｔ〜９９℃で測定して約３，５００ｃＳｔ、及び別の実施形態では９９℃で測定して約７５ｃＳｔ〜９９℃で測定して約７００ｃＳｔの範囲である。ポリブテンは、ポリブテン含有成分の約０．０１重量％〜約１００重量％、別の実施形態ではポリブテン含有成分の約１重量％〜約１００重量％、さらに別の実施形態ではポリブテン含有成分の約５０重量％〜約１００重量％を構成する。

本発明の低分子量ポリブテンは、エラストマー特性を示さない。エラストマーは、長く伸びて、かつ、元の形状に跳ね戻る能力を有する非晶性ポリマーである。そのようなエラストマーポリマーは、ポリマー鎖が互いに外れるのを防ぐために適度の量の架橋を有さねばならず、鎖は、ポリマー鎖の中での結晶性領域の形成を防ぐために不規則な形状を有さねばならない。合成エラストマーは、カーク及びオスマー（Kirk & Othmer）著、工業化学百科事典（Encyclopedia of Chemical Technology）、４版、８巻、ワイリー−インターサイエンス・パブリッシャーズ（Wiley-Interscience Publishers）（１９９６年）の９３４〜９５５ページに詳細に記載されており、それをカーク及びオスマー（Kirk & Othmer）に引用されるすべての参考文献を含めて本願に引用して援用する。本発明で利用されるポリブテンは、架橋しておらず、ゴム状又は弾性のある特性を示さない。引っ張り力又は曲げ力を受けた場合、本明細書のポリブテンはその力を取り除いた際に、元の形状を回復しない。

付着特性で知られる流動性の液体である低分子量ポリブテン（分子量＝３００〜３０００）は、実際には非粘膜付着性である。すなわち、ポリブテンは、口腔の硬質表面に優れた付着特性を示す一方で、粘膜又は湿った口の軟組織には十分に付着しない。実際、ポリブテンは歯に適用した際、極めて実質的であり、１日１回の適用又は処置に適している。徹底的なブラッシングをしてもポリブテンの高い保持力が達成される。従って、ポリブテンはいったん歯の表面に適用されると、長持ちし、すすぎに耐久性があり、特定の任意の口腔ケア活性物質を持続放出できる。重要なことに、本発明の組成物は、歯への適用前、適用中、適用後、自己支持型ではない。いったん歯に適用されると、ポリブテンは、極めてすべすべした、滑らかな質感を有し、消費者に望ましい清潔な感触として認知される。ポリブテンは潤滑剤として作用し、舌が歯の上を滑る際に通常生じる摩擦を軽減する。

本明細書に用いるのに好適なポリブテンには、すべてＢＰアモコ・ケミカルズ（BP Amoco Chemicals）（イリノイ州シカゴ）の商品名であるインドポール（Indopol）Ｌ−１４、分子量（「ＭＷ」）＝３７０；インドポール Ｌ−５０、ＭＷ＝４５５；インドポール Ｌ−６５、ＭＷ＝４３５；インドポール Ｌ−１００、ＭＷ＝５１０、Ｈ−１５、ＭＷ＝６００；Ｈ−２５、ＭＷ＝６７０；Ｈ−３５、ＭＷ＝７２５；Ｈ−４０、ＭＷ＝７５０；Ｈ−５０、ＭＷ＝８１５；Ｈ−１００、ＭＷ＝９４０；Ｈ−３００、ＭＷ＝１３３０；Ｈ−１５００、ＭＷ＝２１４５；Ｈ−１９００、ＭＷ＝２２７０；パナラン（Panalane）Ｌ−１４Ｅ、ＭＷ＝３７０；パナランＨ−３００Ｅ、ＭＷ＝１３３０が挙げられるが、これらに限定されない。その他の好適なポリブテンの等級には、すべてエクソンモービル・コーポレーション（ExxonMobil Corporation）の商品名であるパラポール（Parapol）４５０、ＭＷ＝４２０；パラポール７００、ＭＷ＝７００；パラポール９５０、ＭＷ＝９５０；パラポール１３００、ＭＷ＝１３００；及びパラポール２５００、ＭＷ＝２７００が挙げられる。

（口腔ケア活性物質）
本発明の口腔ケアキット及び組成物は、指示されて使用する際、適用される口腔表面に損失を伴わずにユーザーが求める利益が促進される、単位用量形態における１つ以上の口腔ケア活性物質を含有してもよい。これらの活性物質が対処する口腔の状態の例には、歯に対する外見的及び構造的変化、歯垢、結石、虫歯の穴、炎症を起こした及び／又は出血する歯肉、歯肉炎、カンジダのような真菌感染、粘膜の外傷、変性、潰瘍、アフター性潰瘍、ヘルペス、歯膿瘍の処置及び予防、並びに上記の状態及び微生物の増殖のようなその他の原因で生じる口臭の除去が挙げられるが、これらに限定されない。

好適な口腔ケア活性物質には、口腔での使用に一般に安全であるとみなされ、かつ、口腔の全体的な外見及び／又は健康に変化をもたらす任意の物質が挙げられる。口腔ケア活性物質が存在する場合、本発明の口腔ケアキット及び組成物における口腔ケア活性物質の濃度は、特に言及しない限り、一般に組成物の約０．００１重量％〜約９０重量％、実施形態の１つでは約０．０１重量％〜約５０重量％、別の実施形態では約０．１重量％〜約３０重量％である。口腔ケア活性物質が粒子状の形態である場合、本発明で使用するのに好適な粒度は、約０．０１ミクロン〜約１０００ミクロンであり、実施形態の１つでは約０．１ミクロン〜５００ミクロンであり、別の実施形態では約１〜約１００ミクロンである。本発明の口腔ケアキット及び組成物は、当該技術分野においてこれまでに開示された多数の口腔ケア活性物質を含んでもよい。以下は、本発明に使用してもよい口腔ケア活性物質の非限定的なリストである。

本組成物は、組成物の約０．００１重量％〜約５０重量％、別の実施形態では約０．０１重量％〜約２５重量％、さらに別の実施形態では約０．１〜約１５重量％の濃度で存在する少なくとも１種類の抗結石（すなわち抗歯石）剤を含んでもよい。抗結石剤は、本発明のその他の成分と本質的に相容性であるべきである。上記抗結石剤は、ポリホスフェート（ピロホスフェートを含む）及びその塩、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）及びその塩、ポリオレフィンスルホネート及びその塩、ポリビニルホスフェート及びその塩、ポリオレフィンホスフェート及びその塩、ジホスホネート及びその塩、ホスホノアルカンカルボン酸及びその塩、ポリホスホネート及びその塩、ポリビニルホスホネート及びその塩、ポリオレフィンホスホネート及びその塩、ポリペプチド、並びにこれらの混合物からなる群より選択されてもよい。実施形態の１つでは、上記塩はアルカリ金属塩である。ポリホスフェートは、通常、カリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩及びこれらの混合物のような、全体的に又は部分的に中和されたポリホスフェートの水溶性アルカリ金属塩として使用される。上記無機ポリホスフェート塩には、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、二酸ジアルキル金属（例えば、ジナトリウム）、一酸トリアキル金属（例えば、トリナトリウム）、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリウム、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）ヘキサメタホスフェート及びこれらの混合物が挙げられる。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常、非晶性ガラス状物質として生じる。一実施例では、上記ポリホスフェートは、ＦＭＣコーポレーション（FMC Corporation）で製造され、ソダフォス（Sodaphos）（ｎ６）、ヘキサフォス（Hexaphos）（ｎ１３）、グラスＨ（Glass H）（ｎ２１、ヘキサメタリン酸ナトリウム）及びこれらの混合物として市販される物質である。本発明に有用なピロホスフェートには、アルカリ金属ピロホスフェート、ジカリウムピロホスフェート、トリカリウムピロホスフェート及びモノカリウムピロホスフェート、又はナトリウムピロホスフェート、ジアルカリ金属ピロホスフェート塩、テトラアルカリ金属ピロホスフェート塩及びこれらの混合物が挙げられる。実施形態の１つでは、上記ピロホスフェート塩は、トリナトリウムピロホスフェート、ジナトリウムジヒドロピロホスフェート（Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇）、ジカリウムピロホスフェート、テトラナトリウムピロホスフェート（Ｎａ₄Ｐ₂Ｏ₇）、テトラカリウムピロホスフェート（Ｋ₄Ｐ₂Ｏ₇）及びこれらの混合物から選択される。ポリオレフィンスルホネートには、オレフィン基が２個以上の炭素原子及びその塩を含有するものが含まれる。ポリオレフィンホスホネートには、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが含まれる。ポリビニルホスホネートには、ポリビニルホスホン酸が含まれる。ジホスホネート及びその塩には、アゾシクロアルカン−２，２−二リン酸及びその塩、アゾシクロアルカン−２，２−二リン酸のイオン及びその塩、アザシクロヘキサン−２，２−二リン酸、アザシクロペンタン−２，２−二リン酸、Ｎ−メチル−アザシクロペンタン−２，３−二リン酸、ＥＨＤＰ（エタン−１−ヒドロキシ−１，１−二リン酸）、ＡＨＰ（アザシクロヘプタン−２，２−二リン酸）、エタン−１−アミノ−１，１−ジホスホネート、ジクロロメタン−ジホスホネートなどが挙げられる。ホスホノアルカンカルボン酸又はそのアルカリ金属塩には、それぞれ酸又はアルカリ金属塩として、ＰＰＴＡ（ホスホノプロパントリカルボン酸）、ＰＢＴＡ（ホスホノブタン−１，２，４−トリカルボン酸）が含まれる。ポリオレフィンホスフェートには、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが含まれる。ポリペプチドには、ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸が含まれる。

フッ化物イオン供給源は、歯の虫歯予防剤として口腔ケア組成物における使用で知られており、任意選択的に本発明に組みこんでもよい。生来の歯のエナメル質へのフッ化物イオンフッ化物イオンの適用は、歯を虫歯から保護するように作用する。多種多様なフッ化物イオンを産出する物質を、本組成物における可溶性フッ化物源として使用することができる。好適なフッ化物イオン産出物質の例が、米国特許第３，５３５，４２１号（ブライナー（Briner）ら）及び米国特許第３，６７８，１５４号（ウィダー（Widder）ら）に見られる。本明細書に使用するのに好ましいフッ化物イオン供給源としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第一スズ、モノフルオロリン酸（ＭＦＰ）及びフッ化アンモニウムが挙げられる。実施形態の１つでは、フッ化ナトリウムがフッ化物イオン供給源である。本発明は、組成物全体の約５ｐｐｍ〜１０，０００ｐｐｍ、実施形態の１つでは、約１００〜３０００ｐｐｍのフッ化物イオンを提供する。

本発明の組成物は、第一スズイオン供給源を含んでもよい。フッ化第一スズ及び／又はその他のスズ塩からスズイオンは供給されてもよい。フッ化第一スズは、歯肉炎、歯垢、感受性の軽減及び呼気利益の改善に役立つことが判っている。口腔組成物で提供されるスズイオンは、組成物を用いる被験者に効能をもたらす。効能は歯肉炎の軽減以外の利益も含むことができるが、効能は原位置歯垢代謝における際立った量の軽減として定義される。そのような効能を提供する配合は通常、組成物全体の約３，０００ｐｐｍ〜約１５，０００ｐｐｍのスズイオンの範囲にあるフッ化第一スズ及び／又はその他のスズ塩により提供されるスズ濃度を含む。約３，０００ｐｐｍ未満のスズでは、スズの効能は不十分である。スズイオンは、約４，０００ｐｐｍ〜約１２，０００ｐｐｍ、もう１つの実施形態では約５，０００ｐｐｍ〜約１０，０００ｐｐｍの濃度で存在する。その他のスズ塩には、酢酸スズ、グルコン酸スズ、シュウ酸スズ、マロン酸スズ、クエン酸スズ、エチレングリコシドスズ、ギ酸スズ、硫酸スズ、乳酸スズ、酒石酸スズなどのような有機スズカルボン酸塩が挙げられる。その他の第一スズイオン供給源には、塩化スズ、臭化スズ、ヨウ化スズ及び塩化スズ二水和物のようなスズハロゲン化物が挙げられる。実施形態の１つでは、第一スズイオン供給源はフッ化第一スズであり、別の実施形態では塩化スズ二水和物である。スズ塩は合わせて組成物の約０．０１重量％〜約１１重量％の量にて存在してもよい。スズ塩は通常、組成物の約０．１重量％〜約７重量％、実施形態の１つでは約１重量％〜約５重量％、さらに別の実施形態では約１．５重量％〜約３重量％の量で存在してもよい。

抗微生物剤も本発明の組成物に存在することができる。そのような作用剤は、通常はトリクロサンと呼ばれ、メルク・インデックス（Merck Index）、１１版、（１９８９年）、１５２９頁（見出し番号９５７３）、米国特許第３，５０６，７２０号、及び欧州特許出願第０，２５１，５９１号（ビーカム（Beecha）ら、ＰＬＣに記載される５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノール；８−ヒドロキシキノリン及びその塩；塩化銅（ＩＩ）、硫酸銅（ＩＩ）、酢酸銅（ＩＩ）、フッ化銅（ＩＩ）及び水酸化銅（ＩＩ）を含むがこれらに限定されない銅ＩＩ化合物；米国特許第４，９９４，２６２号（１９９１年２月１９日発行）に開示されるものであるがそれに限定されないフタル酸及びその塩、好ましくはフタル酸マグネシウムモノ−カリウム；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）；塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロライド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；ヨード；スルホンアミド類；ビスビグアニド類；フェノール類；デルモピノール、オクタピノール（octapinol）及びその他のピペリジン誘導体、ナイシン製剤、亜鉛／スズイオン剤；ナイスタチン；グレープフルーツ抽出物；リンゴ抽出物；タイム油；チモール；オーグメンチン、アモキシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシン及びクリンダマイシンのような抗生物質；前記の類似体及び塩類；チモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、ユーカリプトール、カテコール（特に４−アリルカテコール）及びこれらの混合物を含めた精油；サリチル酸メチル；過酸化水素；亜塩素酸金属塩；並びに前記すべての混合物を挙げてもよいが、これらに限定されない。

本発明の組成物は、スズ塩、銅塩、ストロンチウム塩、マグネシウム塩、又はジメチコーンコポリオールのような抗歯垢剤を含んでもよい。ジメチコーンコポリオールは、Ｃ１２〜Ｃ２０のアルキルジメチコーンコポリオール及びその混合物から選択される。実施形態の１つでは、ジメチコーンコポリオールは、商品名アビル（Abil）ＥＭ９０のもとで市販されているセチルジメチコーンコポリオールである。ジメチコーンコポリオールは、一般に組成物の約０．００１重量％〜約２５重量％、実施形態の１つでは約０．０１重量％〜約５重量％、及び別の実施形態では約０．１重量％〜約１．５重量％の濃度で存在する。

抗炎症剤も本発明の口腔ケアキット及び組成物中に存在することができる。そのような作用剤には、非ステロイド性抗炎症剤オキシカム類、サリチル酸塩、プロピオン酸、酢酸及びフェナメート類が挙げられるが、これらに限定されない。そのようなＮＳＡＩＤには、ケトロラック、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ジクロフェナク、エトドラック、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ピロキシカム、ナブメトン、アスピリン、ジフルニサール、メクロフェナメート、メフェナム酸、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン及びアセトアミノフェンが挙げられるが、これらに限定されない。ケトロラクのようなＮＳＡＩＤの使用は、米国特許第５，６２６，８３８号（１９９７年５月６日発行）に請求されている。そこに開示されるのは、口腔又は口腔咽頭にＮＳＡＩＤの効果的な量を局所投与することにより、原発又は再発の口腔又は口腔咽頭の扁平上皮癌を予防及び、又は処置する方法である。好適なステロイド性抗炎症剤には、フルシノロン及びハイドロコルチゾンのような副腎皮質ホルモン類が挙げられる。

栄養剤は、口腔の状態を改善する可能性があり、本発明の組成物に含むことができる。栄養剤には、ミネラル、ビタミン、経口栄養補給剤、経腸栄養補給剤及びこれらの混合物が挙げられる。有用なミネラルには、カルシウム、リン、亜鉛、マンガン、カリウム及びこれらの混合物が挙げられる。ビタミンをミネラルとともに含むこともできるし、又は別個に使用することもできる。好適なビタミンには、ビタミンＣ及びＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、Ｐ−アミノ安息香酸、ビオフラボノイド及びこれらの混合物が含まれる。経口栄養補給剤には、アミノ酸、脂肪親和物質、魚油及びこれらの混合物が挙げられる。アミノ酸には、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチン又はＬ−カルニチン及びこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。脂肪親和物質には、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸及びこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。魚油は、大量のオメガ３（Ｎ−３）多不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸を含有する。経腸栄養補給剤には、タンパク質製品、グルコースポリマー、コーン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリド類が挙げられるが、これらに限定されない。ミネラル類、ビタミン類、経口栄養補給剤及び経腸栄養補給剤は、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Drug Facts and Comparisons）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Wolters Kluer Company）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年の３〜１７ページ及び５４〜５７ページにさらに詳しく記載されている。

美白剤も本発明における口腔ケア活性物質として含まれてもよい。そのような物質は、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過酸、過硫酸塩及びこれらの組み合わせよりなる群から選択される。好適な過酸化物には、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド及びこれらの混合物が含まれる。実施形態の１つでは、過酸化化合物は過酸化カルバミドである。好適な亜塩素酸金属としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム及び亜塩素酸カリウムが挙げられる。その他の漂白剤物質は、次亜塩素酸塩及び二酸化塩素であってもよい。実施形態の１つでは、亜塩素酸塩は亜塩素酸ナトリウムである。もう１つの実施形態では、過炭酸塩は過炭酸ナトリウムである。実施形態の１つでは、過硫酸はオキソン類である。これらの物質の濃度は、しみを漂白するために分子が提供できる、それぞれの利用可能な酸素又は塩素の量に依存する。この濃度は一般に、組成物の約０．１％〜約３５％、実施形態の１つでは約１％〜約２５％、及び別の実施形態では約５％〜約１０％の濃度で本発明の組成物において使用される。

酸化防止剤は、口腔ケア組成物において有用であると認識されている。酸化防止剤はカデナス＆パッカー（Cadenas and Packer）「酸化防止剤便覧（The Handbook of Antioxidants）」（著作権）１９９６年、マーセル・デッカー社（Marcel Dekker、Inc.）などの本文に記載されている。本発明に含まれてもよい酸化防止剤には、ビタミンＥ、アスコルビン酸、尿酸、カロテノイド類、ビタミンＡ、フラボノイド類及びポリフェノール類、薬草の酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。

本発明に有用な抗ウイルス活性物質には、ウイルス感染を処置するために、ごく普通に使用されるあらゆる既知の活性物質が挙げられる。そのような抗ウイルス活性物質には、ホスホノギ酸；シオシン（cyosine）誘導体；アデノシン、グアノシン及びイノシン類縁体のようなプリン類縁体；シチジン及びチミジンのようなピリミジン塩基；アマンタジン類；リマンタジンＨＣｌ；リバビリン；ザナミビル；オセルタミビルホスフェート；トリフルリジン；複素環染料；アシクロビル；ファムシクロビル；バラシクロビル、シドフォビル；ガンシクロビル；レビミソール；イドクスリジン；親油性のα−ケトン；並びにチオセミカルバゾンが挙げられるが、これらに限定されない。これらの抗ウイルス活性物質は、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Drug Facts and Comparisons）ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Wolters Klwer Company）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）２００１年の１４００〜１４２３頁（ｂ）、及びカーク−オスマー（Kirk−Othmer）著、工業化学百科事典（Encyclopedia of Chemical Technology）、第４版、第３巻、ワイリー−インターサイエンス・パブリッシャーズ（１９９２年）の５７６〜６０７ぺージに記載されており、双方の全体を本願に引用して援用する。具体例には、米国特許第５，７４７，０７０号（マジェティ（Majeti）に開示されている抗ウイルス活性物質が挙げられ、その全体を本願に引用して援用する。前記特許は、ウイルスを制御するための第一スズ塩類の使用について開示している。スズ塩類は上記でさらに詳しく説明されている。抗ウイルス剤としてフッ化第一スズを使用してもよい一方、それは通常別のハロゲン化第一スズ又は１つ以上のカルボン酸第一スズ、又は別の治療剤と組み合わせてのみ使用される。

抗真菌剤も本発明の口腔ケアキット及び組成物に含むことができる。抗真菌剤は、真菌を破壊する又はその増殖を阻害する作用剤である。本発明で有用な抗真菌剤は、全身性の真菌症に対する薬剤又は皮膚粘膜感染に対する薬剤である。好適な抗真菌剤には、ナイスタチン、ミコナゾール、エコナゾール硝酸塩、クロトリマゾール、及びフルシトシンが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態の１つでは、抗真菌剤はナイスタチンである。

鎮痛剤（anti-pain）又は減感剤もまた、本発明の口腔ケアキット及び組成物又は物質に含むことができる。鎮痛剤は、意識を撹乱することなく、又はその他の感覚体系を変えることなく、痛みの閾値を上げるように慎重に作用することによって痛みを緩和する作用剤である。そのような作用剤には、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、フッ化ナトリウム、硝酸ナトリウム、アセトアニリド、フェナセチン、アサートファン、チオルファン、スピラドリン、アスピリン、コデイン、セバイン、レボルフェノール、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、フェナゾシン、フェンタニル、ブペレノルフィン、ブタファノール、ナルブフィン、ペンタゾシン、例えば、没食子、アサルム（Asarum）、クベビン（Cubebin）、ガランガ（Galanga）、スクテラリア（scutellaria）、リアングミアンヘン（Liangmianzhen）、バイヒ（Baizhi）などのような天然の薬草が挙げられるが、これらに限定されない。アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸トロラミン、リドカイン及びベンゾカインのような麻酔剤又は局所鎮痛剤も存在してもよい。これらの鎮痛剤活性物質は、カーク・アンド・オスマー（Kirk & Othmer）、化学技術百科事典（Encyclopedia of Chemical Technology）、第４版、第２巻、ワイリー・インターサイエンス・パブリッシャーズ（Wiley−Interscience Publishers）（１９９２年）７２９〜７３７ページに詳細に記載されており、その全体を本願に引用して援用する。

ヒスタミン−２（Ｈ−２又はＨ２）受容体拮抗薬化合物（Ｈ−２拮抗薬）を本発明の口腔ケア組成物に使用してもよい。本明細書で使用されるとき、選択性Ｈ−２拮抗剤は、Ｈ−２受容体をブロックする化合物であるが、ヒスタミン−１（Ｈ−１又はＨ１）受容体をブロックすることにおいては意味のある活性を有さない。選択性Ｈ−２拮抗剤は、消化管や気管のような種々の臓器の平滑筋の収縮を刺激し、この効果は、低濃度のメピラミン（典型的な抗ヒスタミン剤）で抑制することができる。本発明で有用なＨ２−拮抗剤は、メピラミンに非感受性の、非Ｈ−１（Ｈ−２）の、ヒスタミン反応に関与する受容体を遮断し、メピラミン感受性のヒスタミン応答に関与する受容体を遮断しないものである。選択性Ｈ−２拮抗剤には、上記の基準を満たす化合物が挙げられ、それらは、米国特許第５，２９４，４３３号及び同第５，３６４，６１６号（双方ともシンガー（Singer）らに発行され、プロクター・アンド・ギャンブル社に譲渡された）に開示されており、その際、選択性Ｈ−２拮抗剤は、シメチジン、エチンチジン、ラニチジン、ＩＣＩＡ−５１６５、チオチジン、ＯＲＦ−１７５７８、ルピチジン、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、ＢＬ−６５４８、ＢＭＹ−２５２７１、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、ＢＭＹ−２５３６８（ＳＫＦ−９４４８２）、ＢＬ−６３４１Ａ、ＩＣＩ−１６２８４６、ラミクソチジン、Ｗｙ−４５７２７、ＳＲ−５８０４２、ＢＭＹ−２５４０５、ロクスチジン、ＤＡ−４６３４、ビスフェンチジン、スフォチジン、エボロチジン、ＨＥ−３０−２５６、Ｄ−１６６３７、ＦＲＧ−８８１３、ＦＲＧ−８７０１、インプロミジン、Ｌ−６４３７２８及びＨＢ−４０８からなる群から選択される。関連する好適なＨ−２拮抗剤には、ブリムアミド及びメチアミドが挙げられる。

本発明は、芳香及び／又は知覚効果（加温剤又は冷却剤）を提供する１つ以上の成分も含んでよい。好適な成分には、メンソール、メンチルラクテート、冬緑油、ペパーミント油、スペルミント油、リーフアルコール、カンファー、クローブ芽油、ユーカリ油、アネトール、メチルサリチラート、ユーカリプトール、カッシア、１〜８メンチルアセテート、オイゲノール、オキサノン、α−イリソン、プロペニルグエトール、桂皮、チモール、リナロール、ベンズアルデヒド、ＣＧＡとして既知のシンナムアルデヒドグリセロールアセタール及びこれらの混合物と同様に、冷却剤が挙げられる。冷却剤は、多種多様な任意の材料であることができる。このような物質には、カルボキシアミド類、メンソール、ケタール類、ジオール類、及びこれらの混合物が含まれる。本組成物で好ましい冷却剤は、「ＷＳ−３」として既知の市販されているＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド、「ＷＳ−２３」として既知のＮ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミド及びこれらの混合物などのパラメンタンカルボキシアミド剤である。その他の好ましい冷却剤は、メンソール、高砂（Takasago）製のＴＫ−１０として既知の３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ハーマン・アンド・ライマー（Haarmann and Reimer）製のＭＧＡとして既知のメントングリセロールアセタール、及びハーマン・アンド・ライマー（Haarmann and Reimer）製のフレスコラト（Frescolat）（登録商標）として既知のメンチルラクテートからなる群から選択される。本明細書で使用するとき、メンソール及びメンチルという用語には、これらの化合物の右旋性異性体及び左旋性異性体、並びにこれらのラセミ混合物が含まれる。ＴＫ−１０については、米国特許第４，４５９，４２５号（アマノ（Amano）ら）に記載されている。ＷＳ−３及びその他の作用剤は、米国特許第４，１３６，１６３号（ワトソン（Watson）ら）に記載されている。その開示全体を双方とも本願に参考のために示す。

顔料を本明細書の組成物に添加し、組成物が実際に接触している位置をさらに正確に示してもよい。さらに、これらの物質は、義歯の色を修正して消費者を満足させるのに好適であってもよい。これらの物質は粒子を含み、歯の表面に適用されると、光の吸収及び、又は反射という点でその表面を修正する。そのような粒子を含む被膜を義歯の表面に適用すると、そのような粒子は外見的な利益を提供する。顔料、染料、着色剤及びレーキを添加し、本明細書の組成物の外観を修正して、製品を消費者にとってさらに受け入れ易くしてもよい。適当な色素の濃度は、消費者によって望ましい特別の効果のために選択される。例えば、特に濃い色であるか又はしみのある義歯には、歯の色を薄くするのに十分な量の色素を使用するこれに反して、個々の歯又は歯のしみが他の歯よりも色が薄ければ、義歯の色を濃くする色素が有用となってもよい。顔料及び着色剤の濃度は、組成物総重量の約０．００１％〜約２０％、実施形態の１つでは約０．０１％〜約１５％、及び別の実施形態では約０．１％〜約１０％の範囲であってもよい。

顔料及び着色料には、無機白色顔料、無機着色顔料、真珠化剤、増量剤粉末などが含まれ、本明細書に引用して援用する日本公開特許特開平９［１９９７］−１００２１５（１９９７年４月１５日発行）を参照のこと。具体例は、タルク、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色酸化鉄、褐色酸化鉄、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、フェロシアン化アンモニウム鉄、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末、メタクリレート粉末、ポリスチレン粉末、絹粉末、結晶性セルロース、デンプン、チタン酸雲母、酸化鉄チタン酸雲母、オキシ塩化ビスマス及びこれらの混合物よりなる群から選択される。実施形態の１つでは、顔料及び着色料は、二酸化チタン、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛、オパチント（Opatint）医薬品及び化粧品用レッド２７、ＣＩ１６１８５：１酸２７レーキＥ１２３、ＣＩ１４７２０：１カルモソイシン（Carmosoisine）アルミニウムレーキE１２２、レッド７レーキ、又はレッド３０レーキ及びこれらの混合物よりなる群から選択されるものである。

本発明に好適な追加の活性物質には、インスリン、ステロイド類、薬草及びその他の植物由来の治療法、並びに抗腫瘍剤を挙げてもよいが、これらに限定されない。さらに、当該技術分野において既知の歯肉炎防止剤又は歯肉ケア剤も含んでもよい。ポリブテン以外の、歯に清潔感を付与する成分を任意選択的に含んでもよい。これらの成分には、例えば、重曹又はガラス−Ｈを挙げてもよい。また、ある治療の形態では、最適な効果を得るために、上記に名を挙げた作用剤を組み合わせることが有効である可能性があることが認識されている。従って、例えば、総合的な効果を提供するために抗微生物剤及び抗炎症剤を単一の組成物に組み合わせてもよい。

（口腔ケアキャリア）
本発明の口腔ケア組成物の中に１つ以上の口腔ケアキャリアが組み入れられる場合、そのような物質は、当該技術分野において周知であるものから選択され、かつ、調製される組成物に所望の物理的及び審美的特性に基づいて当業者より容易に選択される。結果として得られる口腔ケア組成物は、歯磨き、口内洗浄剤、口内スプレー、局所経口ゲル、歯美白ゲルなどの形態を取ってもよい。これらの口腔ケアキャリアは、表面コンディショニングを妨害しないか又は妨げない濃度で含まれてもよい。口腔ケアキャリアは、通常、組成物総重量の約１０％〜約９９％、実施形態の１つでは約４５％〜約９８％、さらに別の実施形態では約７５％〜約９５％含まれる。実施形態の１つでは、活性物質も含有してもよい組成物のポリブテン成分及び口腔ケアキャリア成分は、別々に調製してもよく、次いで単相の口腔ケア製品に組み合わせてもよいし、又は複相の口腔ケア製品にして投与時まで物理的に相を分離することができる。

砥粒研磨物質は、口腔ケアキャリアとして本発明の口腔組成物に含まれてもよい。本発明において使用されることが予想される砥粒研磨物質は、象牙質を過度に磨耗しないものであれば任意の物質であってよい。砥粒研磨物質は、フッ化第一スズのようないかなる成分の安定性も危うくしないように口腔組成物に配合すべきである。典型的な砥粒研磨物質には、シリカゲル及び沈殿物；アルミナ；オルトリン酸塩、ポリメタリン酸塩及びピロリン酸塩を含むリン酸塩；並びにこれらの混合物が挙げられる。特定の例としては、ジカルシウムオルトホスフェート二水和物、カルシウムピロホスフェート、トリカルシウムホスフェート、カルシウムポリメタホスフェート、不溶性ナトリウムポリメタホスフェート、水和アルミナ、ベータカルシウムピロホスフェート、炭酸カルシウム、及び尿素とホルムアルデヒトの粒子状縮合生成物のような樹脂性研磨物質、並びに本願に引用して援用する米国特許第３，０７０，５１０号においてクーリー（Cooley）らによって開示されたその他のものなどが挙げられる。多様な型のシリカ歯科研磨剤は、歯のエナメル質又は象牙質を過度に研磨することのない、その並外れた歯科洗浄及び磨き性能の独特の利益のために、使用に選択されてもよい。研磨剤は、沈殿シリカ、又はパーダー（Pader）らに発行された米国特許第３，５３８，２３０号及びディギュリオ（DiGiulio）に発行された米国特許第３，８６２，３０７号に記載されているシリカキセロゲルのようなシリカゲルであってよく、双方とも本願に引用し援用する。商品名「シロイド（Syloid）」のもとＷ．Ｒ．グレース＆カンパニー（W.R.Grace & Company）、ダビソンケミカルディビジョン（Davison Chemical Division）により市販されているシリカキセロゲル、及び商品名、ゼオデント（Zeodent）、特に表示「ゼオデント１１９」を持つシリカのもとＪ．Ｍ．フーバーコーポレーション（J.M.Huber Corporation）から市販されているもののような沈殿シリカ物質が好ましい。本発明の歯磨きペーストに有用なタイプのシリカ歯科用研磨剤については、米国特許第４，３４０，５８３号（ウェイソン（Wason））に、より詳細に記載されており、本願に引用して援用する。本明細書で述べた歯磨きペースト組成物中の研磨剤は、一般に、組成物の約６重量％〜約７０重量％の濃度で存在する。実施形態の１つでは、練り歯磨きは、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケア成分の約１０重量％〜約５０重量％の研磨剤を含有する。研磨剤の混合物を使用してもよい。本明細書の砥粒研磨物質は、一般に、約０．１〜約３０ミクロン、及び実施形態の１つでは約５〜約１５ミクロンの間の範囲にある平均粒度を有する。

本発明は、口腔ケアキャリアとしてアルカリ金属重炭酸塩を含んでもよい。アルカリ金属重炭酸塩は水溶性であり、安定化していない場合には、水和系で二酸化炭素を放出する傾向にある。重曹としても知られる重炭酸ナトリウムは、好ましいアルカリ金属重炭酸塩である。アルカリ金属重炭酸塩はまた緩衝剤としても機能する。本組成物は、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０．００１重量％〜約５０重量％、実施形態の１つでは約０．０１重量％〜約３０重量％、別の実施形態では約０．１重量％〜約２０重量％、さらに別の実施形態では約１重量％〜約１８重量％のアルカリ金属重炭酸塩を含有してもよい。

口腔ケア組成物は緩衝剤を含有してもよい。本明細書で使用するとき、緩衝剤とは、組成物のｐＨを約ｐＨ３〜約ｐＨ１０の範囲で調整するために用いることができる薬剤のことをいう。ポリマー界面活性剤を含有する口腔ケア組成物は、通常、約４〜約１０、実施形態の１つでは約４．５〜約８、及び別の実施形態では約５〜約７のスラリーｐＨを有する。緩衝剤としてはアルカリ金属水酸化物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、珪酸塩、リン酸塩、イミダゾール及びこれらの混合物が挙げられる。特定の緩衝剤としてはリン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、クエン酸、クエン酸ナトリウムが挙げられる。緩衝剤は、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０．０１重量％〜約３０重量％、実施形態の１つでは約０．１重量％〜約１０重量％、及び別の実施形態では約１重量％〜約３重量％の濃度で使用してもよい。

市販に適した口腔組成物の調製に用いる水は、イオン含量が少なく有機不純物を含まないことが好ましい。水は、一般に、本明細書に記載される口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約５重量％〜約７０重量％、及び実施形態の１つでは約１０重量％〜約５０重量％含まれる。ポリマーの界面活性剤は安定であるには低濃度の水を必要としてもよい。一般に、水の濃度は、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約２０重量％まで、実施形態の１つでは約５重量％〜約１４重量％、及び別の実施形態では約７重量％〜約１２重量％である。水分量は、ソルビトール、シリカ、界面活性剤溶液及び／又は着色溶液のような他の物質に導入される利点を付加する遊離水を含む。

本発明の口腔ケア組成物は、一般的には起泡剤といわれる界面活性剤もまた含んでよい。好適な界面活性剤は、広いｐＨ範囲内において適度に安定で泡立つものである。界面活性剤は、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０．００１重量％〜約１２重量％、実施形態の１つでは約０．０１重量％〜約８重量％、及び別の実施形態では約０．１重量％〜約６重量％の濃度で存在する。界面活性剤は陰イオン性、非イオン性、両性、双性イオン性、陽イオン性又はこれらの混合物であってよい。本明細書で有用な陰イオン性界面活性剤としては、アルキル基に８〜２０個の炭素原子を有するアルキル硫酸塩の水溶性塩の水溶性塩（例えば、アルキル硫酸ナトリウム）、及び８〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、このタイプの陰イオン界面活性剤の例である。他の好適な陰イオン性界面活性剤は、ラウリルサルコシン酸ナトリウムなどのサルコシネート類、タウレート類、ラウリルスルホアセテートナトリウム、ラウロイルイセチオネートナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。陰イオン性界面活性剤の混合物を使用してもよい。多数の好適な陰イオン性界面活性剤が、米国特許第３，９５９，４５８号（アグリコラ（Agricola）ら）に開示されており、その全体を本願に引用して援用する。本発明の組成物に使用してもよい非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基（本質的には親水性）と、本質的には脂肪族又はアルキル−芳香族であってよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物として広く記載されてよい。好適な非イオン性界面活性剤の例としては、ポロキサマー類（商標名プルロニック（Pluronic）として販売）、ポリオキシエチレンソルビタンエステル類（商標名トゥイーンズ（Tweens）として販売）、エトキシル化脂肪族アルコール類、アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドと、プロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物との縮合物から得られる生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド類、長鎖第三級ホスフィンオキシド類、長鎖ジアルキルスルホキシド類、並びにこれらの物質の混合物が挙げられる。本発明に有用な両性界面活性剤は、脂肪族の二級及び三級アミン類の誘導体として広く定義することができ、その脂肪族基は直鎖状又は分岐鎖状でよく、脂肪族置換基の１つが約８〜約１８個の炭素原子を含有し、かつ、１つが陰イオン水溶性基、例えば、カルボン酸塩、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩を含有する。他の好適な両性界面活性剤は、ベタイン類、特にコカミドプロピルベタインである。両性界面活性剤の混合物を使用してもよい。これらの好適な非イオン性及び両性イオン性の界面活性剤の多数が米国特許第４，０５１，２３４号（ギースケ（Gieske）ら）に開示されており、その全体を本願に引用して援用する。

本発明の口腔ケアキャリア成分は酸性化合物を組み入れてもよい。酸性化合物は有機であっても無機であってもよい。酸性化合物は、重炭酸塩を中和することが可能なプロトン供与体として作用するいかなる物質であってもよい。使用するのに好適な酸性化合物には、カルボン酸、リン酸、α−ヒドロキシ酸、スルホン酸及びこれらの混合物が挙げられる。具体的な酸には、クエン酸、リンゴ酸、アルギン酸、コハク酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、アジピン酸、重酒石酸カリウム、酸クエン酸ナトリウム、リン酸、ホウ酸、酸リン酸ピロリン酸塩及びこれらの混合物が挙げられる。実施形態の１つではクエン酸を使用し、もう１つの実施形態ではリンゴ酸を使用する。上記酸の酸無水物及び酸性塩も使用してもよい。好適な塩には、クエン酸の一又は二ナトリウム塩、リンゴ酸の一ナトリウム塩及びこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分は、口腔ケア成分総重量の約０．０１重量％〜約２０重量％、実施形態の１つでは約０．１重量％〜約１５重量％、及び別の実施形態では約１重量％〜約１２重量％の酸性化合物を含有してもよい。

本発明はポリオキシエチレンを含んでもよい。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケアキャリア成分により生じる発泡体の量及び発泡体の厚さを高める。ポリオキシエチレンはまた、ポリエチレングリコール（「ＰＥＧ」）又はポリエチレンオキシドとしても一般的に知られている。本発明に好適なポリオキシエチレンは、約２００，０００〜約７，０００，０００の分子量を有する。実施形態の１つでは、分子量は、約６００，０００〜約２，０００，０００であり、別の実施形態では約８００，０００〜約１，０００，０００である。「ポリオックス（Polyox）」は、ユニオンカーバイド（Union Carbide）により製造されている高分子量ポリオキシエチレンの商品名である。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０．１重量％〜約８重量％、実施形態の１つでは約０．２重量％〜約５重量％、及び別の実施形態では約０．３重量％〜約２重量％の量で存在する。

本発明の組成物は、所望の粘稠度を提供するために、増粘物質又は結合剤を含有してもよい。好適な増粘剤には、限定せずに、カルボキシビニルポリマー類、カラゲナン、ヒドロキシエチルセルロース、及びカルボキシメチルセルロースナトリウムやカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロースエーテル類の水溶性塩が挙げられる。インドゴム、キサンタンゴム、アラビアゴム、トラガカントゴムなどの天然ゴムも使用することができる。さらに感触を改善するために、コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム又は微粒子シリカを増粘剤の一部として使用することができる。増粘剤は口腔ケアキャリア成分の約０．０１重量％〜約１５重量％の量にて使用することができる。

本明細書に記載される組成物のもう１つの任意の成分は保湿剤である。保湿剤は練り歯磨き組成物の空気中への暴露による硬化を防止し、特定の保湿剤は練り歯磨き組成物に所望の風味の甘味を付与することができる。発明に使用するのに好適な保湿剤には、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール及び他の食用多価アルコールが挙げられる。保湿剤は、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０重量％〜約７０重量％、及び実施形態の１つでは約１５重量％〜約５５重量％含まれてもよい。

本発明はキシリトールを含んでもよい。キシリトールは甘味剤及び保湿剤として使用される糖アルコールである。キシリトールは、抗菌効果又は虫歯予防効果のような治療効果をもたらす可能性がある。本組成物は、口腔ケアキャリア成分総重量の約０．０１重量％〜約２５重量％、実施形態の１つでは約３重量％〜約１５重量％、及び別の実施形態では約５重量％〜約１２重量％の濃度でキシリトールを含んでもよい。もう１つの方法としては、キシリトールが甘味料として使用される場合、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の約０．００５重量％〜約５重量％のような低濃度で存在してもよい。

当該技術分野において既知である、いかなるその他の相容性の口腔ケアキャリアも本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分に組み入れてもよい。例えば、乳白剤として二酸化チタンを本発明に組み入れてもよい。口腔ケアキャリアとして既知である、フッ化第一スズ及び抗微生物剤のような上述の特定の口腔ケア活性物質も、口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分の中に組み入れてもよい。

口腔ケアキット及び組成物はさらに、再分散を促進し、流動特性を制御する方式にて、沈殿及び成分の分離を抑制するか、沈殿を制御する粘度調整剤を含んでもよい。粘度調整剤は、本発明のポリブテン成分の中に懸濁される粒子状の形態である口腔ケア活性物質を維持するのに特に有用である。本明細書で好適な粘度調整剤には、鉱油、オルガノ変性粘土類、ワセリン、シリカ類及びこれらの混合物が挙げられる。実施形態の１つでは、粘度調整剤はシリカである。組み入れる場合、粘度調整剤は、組成物の約０．１％〜約３０％、実施形態の１つでは約０．５％〜約１０％、及び別の実施形態では約１％〜約３％の濃度で本発明のポリブテン成分に存在する。

組成物は任意選択的に１つ以上の香料をさらに含む。これらのフレーバ剤は、合成のフレーバ液及び／又は植物の葉、花、果実などに由来するフレーバ油及びこれらの組み合わせから選択することができる。代表的なフレーバ液には、バニリン、サルビア、マジョラム、オランダセリ油、ペパーミント油、桂皮油、冬緑油（メチルサリシレート）の油、ペパーミント油丁子油、月桂樹油、アニス油及びユーカリ油が挙げられる。人工、天然又は合成の、レモン、オレンジ、バナナ、ブドウ、ライム、アンズ及びグレープフルーツを含む柑橘類油のような果実フレーバ、並びにリンゴ、イチゴ、サクランボ、オレンジ、パイナップルなどを含む果実エッセンス；コーヒー、ココア、コーラ、落花生、アーモンドなどのようなフレーバに由来する豆及びナッツも有用である。さらに、親水性のマトリクスに吸収されるフレーバ、例えば、「スプレー乾燥」のフレーバを含んでもよい。さらに、カプセルに内包されるフレーバを含んでもよい。用いられる香料の量は通常、所望のフレーバの種類及び強さのような因子に左右される好みの問題である。香料は、組成物総重量の約４重量％まで、実施形態の１つでは約０．０５重量％〜約３．０重量％、別の実施形態では約０．８重量％〜約２．５重量％の量にて存在してもよい。

本組成物はさらに甘味料を含んでもよい。好適な甘味料には、天然及び人工の、水溶性、非水溶性の及び強烈な甘味料が挙げられる。甘味剤は、ブドウ糖、スクロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、マンノース、キシロース、リボース、グルコース、フルクトース、果糖、ガラクトース、コーンシロップ、高フルクトースコーンシロップ、コーンシロップ固形物、部分加水分解デンプン、アスパルテーム、サッカリン、例えば、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトールのような糖アルコール、イソマルト及び水素添加デンプン加水分解物又はこれらの組み合わせであってもよい。ジペプチド基剤の強甘味料、モネリン、タウマコッカスダニエリ（thaumaoccous danielli）及びＬ−アスパルチルＬ−フェニルアラニンメチルエステルのような天然又は人工の強烈な甘味料及び可溶性サッカリン塩も甘味料として組みこんでもよい。甘味料の量は、選択される甘味料及び甘さの所望のレベルによって変化する。甘味剤及びフレーバ剤は通常、組成物の約０．００５重量％〜約５重量％の濃度で口腔ケア組成物に使用される。

（調製方法）
上記のキット及び組成物では、ポリブテン成分は、好適には以下のように製造される：ポリブテンを任意の口腔ケア活性物質と混ぜて混合容器に入れ、公知のいかなる手段、例えば、ヘラ又はミキサーによりよく混合する。混合中、組成物に熱を添加してもよい。均質になるまで混合を継続する。口腔ケア活性物質が固体の粒子状の形態である場合、シリカのような粘度調整剤の添加が、組成物の中に粒子を分散させ、懸濁した状態にしておくのに適当であってもよい。所望により香料及び甘味料を添加する。

口腔ケア組成物が口腔ケアキャリアを含む場合、上記のようにポリブテン成分を調製する。次いで、歯磨き、口内洗浄剤、口内スプレー又は局所用経口ゲルキャリアであってもよい口腔ケアキャリアを組成物に直接添加し、単相の口腔ケア組成物を作る。適用時に混合する複相の組成物を送達するのが望ましい場合、口腔ケアキャリア及びポリブテン含有成分を使用まで物理的に分離する。

上記のように、本発明の口腔ケアキットのポリブテン成分を調製する。口腔ケアキットの１つでは、ジャー、コップ、缶、管、エアゾール缶、タブ、ポンプ、ビン又はその他のいかなる液体を保持するか又は分配する手段のような容器をポリブテン組成物で満たす。試料に付随するキットの使用説明書には以下のように書いてある：「口腔ケア組成物を直接歯に適用すること。指、ブラシ、デンタルスティック又は綿棒によって十分量の組成物を歯の表面に直接適用して、歯をコーティングする。適用前又は適用後のいずれかに歯を清浄するか又は乾燥する必要はない。」もう１つの口腔ケアキットでは、歯に直接適用するために、ポリブテン成分を管又はペン型の塗布具のような好適な塗布具の中に入れる。もう１つの方法としては、塗布具装置としての役目を果たすトレイ又はスチントと併用して、ポリブテン成分を使用してもよい。塗布具が本発明の口腔ケアキットに含まれる場合、試料説明書には以下のように書いてある：「歯に直接、口腔ケア組成物を適用すること。同封された塗布具の使用によって十分量を適用し、歯を十分にコーティングする。適用前又は適用後のいずれかで歯を磨くことによって過剰に清浄するか又は歯を乾燥する必要はない。」もう１つの実施例では、試料説明書には以下のように書いてあってもよい：「適当量の口腔ケア組成物で、供給されたトレイを満たすこと。トレイを口腔の中に挿入し、歯に直接取りつける。適用前又は適用後のいずれかで歯を磨くことによって過剰に清浄するか又は歯を乾燥する必要はない。」

（使用方法）
本発明の口腔組成物は、練り歯磨き、歯磨き、局所経口ゲル、歯美白ゲル、口内洗浄剤、口内スプレーの形態である。歯磨き組成物は、ペースト、ゲル、任意の構成又はこれらの組み合わせであってもよい。複相の配合が使用されるならば、歯磨き組成物は、物理的に分離されることが好ましい。複相の配合では、成分の形態は異なってもよい。実施形態の１つでは、例えば、二重相の組成物は、ペーストの形態における１つの成分とゲルの形態におけるもう１つの成分とからなる。ディスペンサーは、管、ポンプ又は分配に好適な任意のその他の容器であってもよい。この目的に好適な二重及び／又は複数の区画の包装物は、米国特許第４，５２８，１８０号、同第４，６８７，６６３号及び同第４，８４９，２１３号（すべてシェーファー（Shaeffer））に記載されており、すべてその全体を本願に引用して援用する。ディスペンサーは、開口部を介して均等な量の各歯磨き組成物を送達する。いったん分配した組成物を混ぜてもよい。もう１つの方法としては、同時に使用される２つ以上の歯磨き組成物を送達するために使用される２つ以上の別々のディスペンサーを含有するキットから、口腔用製剤を送達してもよい。

本発明の口腔ケアキット及び組成物を実行することにおいて、ユーザーは、本明細書で開示した口腔ケア組成物を直接歯に適用する。キットに塗布具を含む場合、ブラシ、ペン型塗布具、雌ジカの足型塗布具、トレイ、スチント又は当該技術分野において既知のその他の任意の供給される適用装置を用いて組成物を適用することができる。本発明の口腔ケアキット又は組成物に塗布具が提供されていない場合、指、綿棒、又はデンタルスティックなどによって組成物を適用してもよい。本発明の中に口腔ケアキャリアが組み入れられている場合、組成物は、歯磨き、練り歯磨き、口内洗浄剤、口内スプレー、局所用経口ゲル又は美白ゲルの形態であり、伝統的な手段により組成物を適用する。例えば、歯ブラシで磨くことにより練り歯磨き組成物を適用し、口腔内に組成物を入れ、吐き出すことにより口内洗浄剤を適用する。

本発明の組成物を適用する前に口腔を整える必要はない。例えば、ユーザーは組成物を適用する前に歯を磨くこと又は口をすすぐことを選択してもよいし、しなくてもよい。組成物を適用する前に、口腔表面を乾燥させる必要もないし、唾液又は水で過剰に濡らす必要もない。しかしながら、組成物を適用する際、表面がより乾燥している方が、歯表面への付着が改善されると考えられている。

本発明は、ヒト口腔の歯及び硬質表面への使用に対する口腔ケア組成物だけでなく、例えば、家庭のペット、その他の家畜又は飼育されている動物の口腔内における使用に対する口腔ケア組成物にも関することが理解されるべきである。

以下の非限定的な実施例により、必須成分と任意成分との双方を組み合わせた本発明の実施形態を、さらに例示し説明する。実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく本発明の多数の改変が可能であって、本発明を限定するものではないことが理解されるべきである。

混合容器の中でポリブテンを口腔ケア活性物質（含む場合）と混ぜ、機械的ミキサーによりよく混合する。組成物が均質になるまで混合する。口腔ケア活性物質が固体の粒子状の形態である場合、同じ方法でシリカのような粘度調整剤を混合物に添加してもよく、均質になるまで混合を継続する。以下に示す値は、本発明の口腔ケアキット及び組成物のポリブテン成分の重量パーセントである。

（実施例１〜６）

（実施例７〜１２）

（実施例１３〜１９）

（実施例２０〜２５）

（実施例２６〜３３）

（実施例３４〜３７）

上記のポリブテン含有組成物を任意の比率で組み合わせて、本明細書の組成物及びキットにて使用してもよいことが理解されるべきである。これらの実施例は非限定的であることを理解すべきである。本明細書で例示するポリブテン及び口腔ケア活性物質の濃度は、８０％までで変化してもよく、本明細書で開示される組成物及びキットにおける使用に依然として好適である。

口腔ケア組成物が任意選択的に口腔ケアキャリアを含有する場合、従来の手段によってキャリアを調製する。口腔ケアキャリア成分＃１を従来の手段により調製する。水中でフッ化ナトリウムとサッカリンを混合する。混合物に添加する前にソルビトールにキサンタンガムを分散する。プロピレングリコールを加える。香料、二酸化チタン及びアルキル硫酸ナトリウムを加える。シリカを加える。均質になるまで混合を継続する。審美的好みに対する所望があれば最終製品を粉砕及び／又は脱気する。

口腔ケアキャリア成分＃２を従来の手段により調製する。混合容器の水の中にてフッ化ナトリウムとサッカリンを混合する。混合物に加える前に、グリセリン中に増粘剤、カルボキシメチルセルロース及びキサンタンガムを分散する。プロピレングリコールを加える。香料、二酸化チタン及びアルキル硫酸ナトリウムを加える。炭酸ナトリウムを加える。シリカを加え、次いで重炭酸ナトリウムを加える。ピロリン酸四ナトリウムをゆっくり加え、次いで過酸化カルシウムを加える。均質になるまで混合を継続する。審美的好みに対する所望があれば最終製品を粉砕及び／又は脱気する。

口腔ケアキャリア成分＃３を従来の手段により調製する。フッ化ナトリウム、サッカリン及び水を混合容器へ。混合物に加える前に、グリセリン及びソルビトール中に増粘剤、カルボキシメチルセルロースを分散する。プロピレングリコール、香料、二酸化チタン及びアルキル硫酸ナトリウムを加える。次に、炭酸ナトリウム、シリカ及び重炭酸ナトリウムを加える。均質になるまで混合を継続する。審美的好みに対する所望があれば最終製品を粉砕及び／又は脱気する。

歯及び硬質に投与するまで２つの成分を分離し、二重チャンバーの歯磨きディスペンサーの使用によって口腔の表面に固定させることができる。もう１つの方法としては、ポリブテン成分と口腔ケアキャリア成分を混ぜ合わせ、単相の口腔ケア組成物として包装することができる。単相の組成物が所望の場合、ポリブテン成分を口腔ケア組成物の口腔ケアキャリア成分により乳化することが必要な可能性がある。

本明細書に記載する実施例及び実施形態は単なる説明目的で提示したものであり、当然のことながら本発明の範疇から逸脱することなく、その種々の変形又は変更が当業者に予想されるであろう。

Claims (14)

1. （ａ）３００〜３０００の分子量を有するポリブテンであって、非粘膜付着性であるポリブテンと、
   （ｂ）口腔ケア組成物において用いるのに安全かつ効果的である、１つ以上の口腔ケアキャリアであって、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアと、
   （ｃ）有効な量の、フレーバ剤または甘味料と
   を含む口腔ケア組成物であって、
   前記組成物が自己支持型ではなく、かつ、前記組成物がチューインガムではない組成物。
2. 前記口腔ケア組成物が、抗結石剤、フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、美白剤、抗微生物剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、栄養剤、酸化防止剤、抗ウイルス剤、抗カビ剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−２拮抗剤、重曹、グラス−Ｈ、芳香剤、感覚剤、甘味料及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケア活性物質をさらに含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
3. 前記口腔ケア組成物が粘度調整剤をさらに含む、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
4. 前記口腔ケア組成物が、単相又は複相の、練り歯磨き、歯磨き、局所用口腔ゲル、歯美白ゲル、口内洗浄剤又は口内スプレーの形態である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
5. 前記口腔ケア活性物質が、トリクロサン、重曹、フッ化ナトリウム、硝酸カリウム、硝酸ナトリウム、ナイスタチン、グレープフルーツ種子抽出物、フッ化第一スズ、ピロリン酸四ナトリウム、モノフルオロリン酸、オパチントＤ＆Ｃレッド２７（Opatint D&C Red 27）、ヘキサメタリン酸ナトリウム及び塩化セチルピリジニウムよりなる群から選択される、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
6. 前記ポリブテンが、７５０〜１５００の分子量を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物。
7. （ａ）３００〜３０００の分子量を有しかつ非粘膜付着性であるポリブテンを含む組成物であって、フレーバ剤、甘味料及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアをさらに含む組成物と、
   （ｂ）容器と、
   （ｃ）使用説明書と
   を含む口腔ケアキットであって、
   前記キットが歯科用ストリップを含まず、かつ、前記組成物が自己支持型ではない口腔ケアキット。
8. （ａ）３００〜３０００の分子量を有しかつ非粘膜付着性であるポリブテンを含む組成物であって、フレーバ剤、甘味料及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアをさらに含む組成物と、
   （ｂ）組成物を歯に適用するための塗布具と
   を含む口腔ケアキットであって、
   前記塗布具が歯科用ストリップではなく、前記組成物が自己支持型ではない口腔ケアキット。
9. 前記組成物が、抗結石剤、フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、美白剤、抗微生物剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、栄養剤、酸化防止剤、抗ウイルス剤、抗カビ剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−２拮抗剤、重曹、グラス−Ｈ、芳香剤、感覚剤、甘味料及びにこれらの混合物よりなる群から選択される少なくとも１種類の口腔ケア活性物質をさらに含む、請求項７又は８に記載の口腔ケアキット。
10. ポリブテン組成物が粘度調整剤をさらに含む、請求項９に記載の口腔ケアキット。
11. 歯に適用することを含む歯のコーティングに用いるための口腔ケア組成物の製造における、３００〜３０００の分子量を有するポリブテンの使用であって、
    前記口腔ケア組成物が、
    （ａ）口腔ケア組成物において用いるのに安全かつ効果的である、１つ以上の口腔ケアキャリアであって、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアと、
    （ｂ）有効な量の、フレーバ剤または甘味料と
    をさらに含み、前記組成物が自己支持型ではなく、かつ、前記組成物がチューインガムではない、ポリブテンの使用。
12. 歯に適用することにより活性物質の持続放出性を口腔に提供するのに用いるための１つ以上の口腔ケア活性物質を含む口腔ケア組成物の製造における、３００〜３０００の分子量を有するポリブテンの使用であって、
    前記口腔ケア組成物が、
    （ａ）口腔ケア組成物において用いるのに安全かつ効果的である、１つ以上の口腔ケアキャリアであって、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアと、
    （ｂ）有効な量の、フレーバ剤または甘味料と
    をさらに含み、前記組成物が粘膜付着性又は自己支持型ではなく、かつ、前記組成物がチューインガムではない、ポリブテンの使用。
13. 歯に適用することにより口腔における歯肉炎、虫歯、染み、カビ、細菌及び歯垢の形成を抑制及び予防するのに用いるための口腔ケア組成物の製造における、３００〜３０００の分子量を有するポリブテンの使用であって、
    前記口腔ケア組成物が、
    （ａ）口腔ケア組成物において用いるのに安全かつ効果的である、１つ以上の口腔ケアキャリアであって、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアと、
    （ｂ）有効な量の、フレーバ剤または甘味料と
    をさらに含み、前記組成物が粘膜付着性又は自己支持型ではなく、かつ、前記組成物がチューインガムではない、ポリブテンの使用。
14. 歯に適用することにより歯に清潔感を付与するのに用いるための口腔ケア組成物の製造における、３００〜３０００の分子量を有するポリブテンの使用であって、
    前記口腔ケア組成物が、
    （ａ）口腔ケア組成物において用いるのに安全かつ効果的である、１つ以上の口腔ケアキャリアであって、ポリオキシエチレン、酸性化合物、緩衝剤、砥粒研磨物質、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、乳白剤、甘味剤、キシリトール、着色剤及びこれらの混合物よりなる群から選択される口腔ケアキャリアと、
    （ｂ）有効な量の、フレーバ剤または甘味料と
    をさらに含み、前記組成物が粘膜付着性又は自己支持型ではなく、かつ、前記組成物がチューインガムではない、ポリブテンの使用。