KR20010075248A - 유기인계 화합물을 포함하는, 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제학적 조성물 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 약제학적 조성물 - Google Patents

유기인계 화합물을 포함하는, 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제학적 조성물 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 약제학적 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR20010075248A
KR20010075248A KR1020017003601A KR20017003601A KR20010075248A KR 20010075248 A KR20010075248 A KR 20010075248A KR 1020017003601 A KR1020017003601 A KR 1020017003601A KR 20017003601 A KR20017003601 A KR 20017003601A KR 20010075248 A KR20010075248 A KR 20010075248A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
substituted
bacteria
virus
unsubstituted
group
Prior art date
Application number
KR1020017003601A
Other languages
English (en)
Inventor
요마하싼
Original Assignee
요마 하싼
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 요마 하싼 filed Critical 요마 하싼
Publication of KR20010075248A publication Critical patent/KR20010075248A/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N57/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds
    • A01N57/18—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds having phosphorus-to-carbon bonds
    • A01N57/20—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds having phosphorus-to-carbon bonds containing acyclic or cycloaliphatic radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01P—BIOCIDAL, PEST REPELLANT, PEST ATTRACTANT OR PLANT GROWTH REGULATORY ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR PREPARATIONS
    • A01P1/00—Disinfectants; Antimicrobial compounds or mixtures thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01P—BIOCIDAL, PEST REPELLANT, PEST ATTRACTANT OR PLANT GROWTH REGULATORY ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR PREPARATIONS
    • A01P13/00—Herbicides; Algicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01P—BIOCIDAL, PEST REPELLANT, PEST ATTRACTANT OR PLANT GROWTH REGULATORY ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR PREPARATIONS
    • A01P3/00—Fungicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/662—Phosphorus acids or esters thereof having P—C bonds, e.g. foscarnet, trichlorfon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 화학식(I)의 유기인계 화합물의 사람과 동물에서 바이러스, 세균, 진균 및 기생충에 의해 유발된 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제를 제조하기 위한 용도 및 식물에서 살진균제, 살균제 및 제초제로서의 용도에 관한 것이다.
화학식 I

Description

감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제를 제조하기 위한 유기인계 화합물의 용도 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 유기인계 화합물의 용도{Use of organophosphorous compounds for producing medicaments for the therapeutic and prophylactic treatment of infections or as a fungicide, bactericide or herbicide for plants}
본 발명은 바이러스, 세균, 진균 및 기생충에 의해 유발된 사람과 동물에서의 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제를 제조하기 위한 유기인계 화합물과 이의 염, 에스테르 및 아미드의 용도, 및 식물에서 살진균제, 살균제 및 제초제로서의 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따르는 유기인계 화합물은 포스피노일 유도체 및 포스핀산 유도체를 포함한다.
사람과 동물을 치료하고 식물을 보호하기 위한 선택 범위를 확장시키기 위해서는, 높은 활성 뿐만 아니라, 기타 약제 또는 식물위생 제제와는 달리 부작용이 감소되어 사람 건강에 대한 위험을 감소시키는 제제가 절실히 요구되고 있다.
따라서, 본 발명의 목적은 바이러스, 세균, 진균 및 기생충에 의한 사람과 동물에서의 감염에 유용하고 식물의 살진균제, 살균제 및 제초제로서 유용하며 상술된 요건을 충족시키는 물질을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 놀랍게도 청구항 1에 정의된 물질 그룹에 의해 달성된다.이러한 그룹의 물질은 바이러스, 특정한 세균, 진균, 단세포 및 다세포 기생충에 대한 항감염 작용과 식물에서 살진균, 살균 및 제초 작용 모두를 나타낸다.
본 발명에 따라 사용된 유기인계 화합물은 화학식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르 및 아미드, 및 에스테르의 염이다:
위의 화학식 I에서,
R1과 R2는 동일하거나 상이하고, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 할로겐, OX1및 OX2(여기서, X1과 X2는 동일하거나 상이할 수 있고, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
A는 알킬렌 잔기, 알케닐 잔기 및 하이드록시알킬렌 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택되며,
R3은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
R4는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 할로겐 및 OX4(여기서, X4는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 치환되거나 치환되지 않은 실릴, 유기 및 무기 염기, 특히 주기율표의 I족, II족 또는 III족 금속의 양이온, 암모늄, 치환된 암모늄, 및 에틸렌디아민 또는 아미노산으로부터 유도되는 암모늄 화합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된다.
적합한 화합물은 특히 하기 화학식(II)의 화합물이다:
위의 화학식 II에서,
X1은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
R2, R3, R4및 A는 화학식(I)과 동일한 의미를 갖는다.
특히 바람직하게는, A는 질소원자를 인원자에 결합시키는 3개의 탄소원자 쇄이다. 3원의 쇄는 치환될 수 있다.
특히, 화학식(II)의 바람직한 화합물은 R2가 아실, 특히 포르밀 또는 아세틸이고, R3이 수소, 메틸 또는 에틸이며, R4가 수소, 메틸, 에틸 또는 OX4(여기서, R4는 수소, 나트륨, 칼륨, 메틸 또는 에틸이다)이고, X1이 수소이며, A가 알킬렌, 알케닐렌 또는 하이드록시알킬렌인 화합물이다. 특히 우수한 결과는 R2가 포르밀 또는 아세틸이고 A가 프로필렌, 프로페닐렌 또는 하이드록시프로필렌인 화합물로 달성된다.
상기 정의의 특별한 특징 및 이의 적합한 예는 하기에 언급된다:
"아실"은 산, 예를 들어 유기 카복실산, 카본산, 카밤산 또는 상술된 각각의 산에 상응하는 티오산 또는 이미드산으로부터 기원하거나, 유기 설폰산으로부터 기원하는 치환체이며, 이들 산들은 각각의 경우에 지방족, 방향족 및/또는 헤테로사이클릭 그룹을 분자내에 포함할 뿐만 아니라 카바모일 또는 카밤이미도일을 포함할 수 있다.
이들 아실 그룹의 적합한 예는 하기에 언급되어 있다.
지방족 아실 그룹은 지방족 산으로부터 기원하는 아실 잔기를 포함하는 것으로 간주되며, 이들 그룹에는 알카노일(예: 포르밀, 아세틸, 프로피오닐, 부티릴, 이소부티릴, 발레릴, 이소발레릴, 피발로일 등); 알케노일(예: 아크릴로일, 메타크릴로일, 크로토노일 등); 알킬티오알카노일(예: 메틸티오아세틸, 에틸티오아세틸 등); 알칸설포닐(예: 메실, 에탄설포닐, 프로판설포닐 등); 알콕시카보닐(예: 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 프로폭시카보닐, 이소프로폭시카보닐, 부톡시카보닐, 이소부톡시카보닐 등); 알킬카바모일(예: 메틸카바모일 등); (N-알킬)티오카바모일(예: (N-메틸)티오카바모일 등); 알킬카밤이미도일(예: 메틸카밤이미도일 등); 옥살로; 알콕살릴(예: 메톡살릴, 에톡살릴, 프로폭살릴 등)이 포함된다.
지방족 아실 그룹의 위의 예에 있어서, 지방족 탄화수소 잔기, 특히 알킬 그룹 또는 알칸 잔기는 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 아미노, 할로겐(예: 불소, 염소, 브롬 등), 하이드록시, 하이드록시이미노, 카복시, 알콕시(예: 메톡시, 에톡시, 프로폭시 등), 알콕시카보닐, 아실아미노(예: 벤질옥시카보닐아미노 등), 아실옥시(예: 아세톡시, 벤질옥시 등) 등을 포함할 수 있고, 이러한 치환체를 갖는 바람직한 지방족 아실 잔기로는 예를 들어 아미노, 카복시, 아미노와 카복시, 할로겐, 아실아미노 등으로 치환된 알카노일이 언급될 수 있다.
방향족 아실 잔기는 치환되거나 치환되지 않은 아릴 그룹(여기서, 아릴 그룹은 페닐, 톨루일, 크실릴, 나프틸 등을 포함할 수 있다)을 갖는 산으로부터 기원하는 아실 잔기를 포함하는 것으로 간주되며, 적합한 예로는 아로일(예: 벤조일, 톨루오일, 크실로일, 나프토일, 프탈로일 등); 아르알카노일(예: 페닐아세틸 등); 아르알케노일(예: 신나모일 등); 아릴옥시알카노일(예: 페녹시아세틸 등); 아릴티오알카노일(예: 페닐티오아세틸 등); 아릴아미노알카노일(예: N-페닐글리실 등); 아렌설포닐(예: 벤젠설포닐, 토실 또는 톨루엔설포닐, 나프탈렌설포닐 등); 아릴옥시카보닐(예: 페녹시카보닐, 나프틸옥시카보닐 등); 아르알콕시카보닐(예: 벤질옥시카보닐 등); 아릴카바모일(예: 페닐카바모일, 나프틸카바모일 등); 아릴글리옥실로일(예: 페닐글리옥실로일 등)이 언급된다.
아실 잔기의 위의 예에 있어서, 방향족 탄화수소 잔기(특히 아릴 잔기) 및/또는 지방족 탄화수소 잔기(특히 알칸 잔기)는 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 알킬 그룹 또는 알칸 잔기에 대한 적합한 치환체로서 이미 언급된 것들을 포함할 수 있다. 특히 언급될 수 있고 바람직한 방향족 아실 잔기의 예를 구성하는, 특정한 치환체를 갖는 방향족 아실 잔기는 할로겐과 하이드록시 또는 할로겐과 아실옥시로 치환된 아로일, 및 아릴티오카바모일(예: 페닐티오카바모일 등), 아릴카밤이미도일(예: 페닐카밤이미도일 등)과 함께 하이드록시, 하이드록시이미노, 디할로알카노일옥시이미노로 치환된 아르알카노일이다.
헤테로사이클릭 아실 잔기는 헤테로사이클릭 그룹을 갖는 산으로부터 기원하는 아실 잔기를 의미하는 것으로 간주되며, 이들에는 헤테로사이클릭 잔기가 질소, 산소 및 황으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 갖는 방향족 또는 지방족 5원 또는 6원의 헤테로사이클인 헤테로사이클릭 카보닐(예: 티오페닐, 푸로일, 피롤로카보닐, 니코티노일 등); 헤테로사이클릭 잔기가 5원 또는 6원이고 질소, 산소 및 황으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 알카노일 헤테로사이클(예: 티오페닐아세틸, 푸릴아세틸, 이미다졸릴프로피오닐, 테트라졸릴아세틸, 2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-메톡시이미노아세틸 등) 등이 포함된다.
헤테로사이클릭 아실 잔기의 위의 예에 있어서, 헤테로사이클 및/또는 지방족 탄화수소 잔기는 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 알킬 및 알칸 그룹에 적합한 것으로 언급된 것들을 포함할 수 있다.
"알킬"은 탄소수 9 이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 잔기, 예를 들어 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급-부틸, 펜틸, 헥실 등이다.
"하이드록시알킬"은 하나 이상의 하이드록실 그룹, 바람직하게는 하나 또는 두개의 하이드록실 그룹을 포함하는, 탄소수 9 이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 잔기이다.
"알케닐"은 탄소수 9 이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 그룹, 예를 들어 비닐, 프로페닐(예: 1-프로페닐, 2-프로페닐), 1-메틸프로페닐, 2-메틸프로페닐, 부테닐, 2-에틸프로페닐, 펜테닐 또는 헥세닐을 포함한다.
"알키닐"은 탄소수 9 이하의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 그룹을 포함한다.
사이클로알킬은 바람직하게는 임의로 치환된 C3-C7 사이클로알킬을 의미하며, 적합한 치환체는 특히 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시(예: 메톡시, 에톡시 등), 할로겐(예: 불소, 염소, 브롬 등), 니트로 등이다.
아릴은 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시(예: 메톡시, 에톡시 등), 할로겐(예: 불소, 염소, 브롬 등), 니트로 등을 포함할 수 있는 방향족 탄화수소 잔기, 예를 들어 페닐, 나프틸 등이다.
"아르알킬"은 방향족 잔기가 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 알콕시(예: 메톡시, 에톡시 등), 할로겐(예: 불소, 염소, 브롬 등), 니트로 등을 포함할 수 있는 모노-, 디- 및 트리페닐알킬, 예를 들어 벤질, 펜에틸, 벤즈하이드릴, 트리틸 등을 포함한다.
"알킬렌"은 탄소수가 9 이하인 화학식 -(CnH2n)-(여기서, n은 1 내지 9의 정수이다)의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌 그룹, 예를 들어 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌, 메틸에틸렌, 테트라메틸렌, 1-메틸트리메틸렌, 2-에틸에틸렌, 펜타메틸렌, 2-메틸테트라메틸렌, 이소프로필에틸렌, 헥사메틸렌 등을 포함하고, 바람직한 알킬렌 잔기는 탄소수가 4 이하이며, 특히 바람직한 잔기는 트리메틸렌 등과 같은 탄소수 3이하의 것들이다. 수소원자는 예를 들어 할로겐 잔기 등의 다른 치환체로 치환될 수 있다.
"알케닐렌"은 화학식 -(CnH2n-2)-(여기서, n은 2 내지 9의 정수이다)로 제시될 수 있는, 탄소수 9 이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐렌 그룹, 예를 들어 비닐렌, 프로페닐렌(예: 1-프로페닐렌, 2-프로페닐렌), 1-메틸프로페닐렌, 2-메틸프로페닐렌, 부테닐렌, 2-에틸프로페닐렌, 펜테닐렌, 헥세닐렌 등을 포함하며, 알케닐렌 잔기는 특히 바람직하게는 탄소수 5 이하, 특히 탄소수 3 이하, 예를 들어 1-프로페닐렌일 수 있다. 수소원자는, 예를 들어 할로겐 잔기 등의 다른 치환체에 의해 치환될 수 있다.
"하이드록시알킬렌"은 탄소수가 9 이하(여기서, 하나 이상의 선택된 탄소원자는 하이드록시 그룹으로 치환된다)인 화학식 -(CnH2n-z)(OH)z-(여기서, n은 1 내지 9의 정수이고, z는 1≤z≤n이 적용되는 정수이다)의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌 잔기를 포함할 수 있다. 이러한 하이드록시알킬렌 그룹의 적합한 예에는 하이드록시메틸렌, 하이드록시에틸렌(예: 1-하이드록시에틸렌 및 2-하이드록시에틸렌), 하이드록시트리메틸렌(예: 1-하이드록시트리메틸렌, 2-하이드록시트리메틸렌 및 3-하이드록시트리메틸렌), 하이드록시테트라메틸렌(예: 2-하이드록시테트라메틸렌), 2-하이드록시-2-메틸트리메틸렌, 하이드록시펜타메틸렌(예: 2-하이드록시펜타메틸렌), 하이드록시헥사메틸렌(예: 2-하이드록시헥사메틸렌) 등이 포함된다. 탄소수 4 이하의 저급 하이드록시알킬렌이 특히 바람직하며, 탄소수 3의 화합물, 예를 들어 2-하이드록시트리메틸렌이 특히 바람직하다. 수소원자는 다른 치환체, 예를 들어 할로겐 잔기로 치환될 수 있다.
잔기 X4는 바람직하게는 에스테르가 포스피노 그룹 위에 형성되도록 선택할 수 있다. 이러한 화학식(I) 및 화학식(II)의 에스테르의 적합한 예에는 알킬 에스테르(예: 메틸 에스테르, 에틸 에스테르, 프로필 에스테르, 이소프로필 에스테르, 부틸 에스테르, 이소부틸 에스테르, 헥실 에스테르 등); 아르알킬 에스테르(벤질 에스테르, 페닐에틸 에스테르, 벤즈하이드릴 에스테르, 트리틸 에스테르 등); 아릴 에스테르(예: 페닐 에스테르, 톨릴 에스테르, 나프틸 에스테르 등); 아로일알킬 에스테르(예: 펜아실 에스테르 등); 및 실릴 에스테르(예: 트리알킬할로실릴, 디알킬디할로실릴, 알킬트리할로실릴, 디알킬아릴할로실릴, 트리알콕시할로실릴, 디알킬아르알킬할로실릴, 디알콕시디할로실릴, 트리알콕시할로실릴 등) 등이 포함된다.
에스테르에 있어서, 알칸 및/또는 아렌 잔기는 임의로 하나 이상의 적합한 치환체, 예를 들어 할로겐, 알콕시, 하이드록시, 니트로 등을 포함할 수 있다.
X4는 바람직하게는 주기율표의 I족, II족 또는 III족 금소, 암모늄, 치환된 암모늄, 또는 에틸렌디아민 또는 아미노산으로부터 유도된 암모늄 화합물이다. 달리 말하면, 유기인계 화합물의 염 화합물은 아미노산과의 염(예: 아르기닌염, 아스파르트산염, 글루탐산염 등) 등인 것과 같이, 유기 또는 무기 염기로 형성된다(예: 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 알루미늄염, 암모늄염, 마그네슘염, 트리에틸아민염, 에탄올아민염, 디사이클로헥실아민염, 에틸렌디아민염, N,N'-디벤질에틸렌디아민염등).
본 발명에 따라 사용되는 화학식(I) 또는 화학식(II)의 화합물은, 유기산 또는 무기산, 예를 들어 염산, 브롬화수소산, 황산, 질산, 메탄설폰산, p-톨루엔설폰산, 아세트산, 락트산, 말레산, 푸마르산, 옥살산, 타르타르산, 벤조산 등의 암모늄염으로서 이의 양성자 형태로 존재할 수 있다.
본 발명에 따라 사용되는 화학식(I) 또는 화학식(II)의 화합물은, 예를 들어 이중 결합-함유 또는 키랄 그룹 R1, R2, R3, R4, X1, X2, X4또는 A에 대한 공간 이성체를 발생시킨다. 본 발명에 따르는 화합물의 용도에는 순수한 물질 및 이의 혼합물 형태로서 모든 공간 이성체를 포함한다.
유기인계 화합물은 바이러스, 세균, 단세포와 다세포 기생충 및 진균에 의해 유발된 사람과 동물에서의 감염을 치료학적 및 예방학적으로 치료하는 데 특히 적합하다.
본 발명의 화합물은 단세포 기생충(원충류), 특히 말라리아와 수면병, 샤가 병, 톡소플라스마증, 아메바성 이질, 리슈마니아증, 트리코모나스증, 뉴모시스티스병, 발란티듐증, 크립토스포리디움병, 사르코시스티스병, 아칸드아메바병, 네글레리아증, 콕시디아증, 지알디아증 및 람블편모충증의 유발균에 대해 활성이 있다.
따라서, 이들은 말라리아와 수면병 및 샤가 병, 톡소플라스마증, 아메바성 이질, 리슈마니아증, 트리코모나스증, 뉴모시스티스병, 발란티듐증, 크립토스포리디움병, 사르코시스티스병, 아칸드아메바병, 네글레리아증, 콕시디아증, 지알디아증 및 람블편모충증의 예방학적 치료에 특히 적합하다.
본 발명에 따르는 활성 물질은 특히 다음 세균에 사용될 수 있다:
프로피오니박테리아세아에(Propionibacteriaceae)과의 세균, 특히 프로피오니박테리움(Propionibacterium)속 세균, 특히 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)종 세균, 악티노마이세타세아에 (Actinomycetaceae)과 세균, 특히 악티노마이세스(Actinomyces)속 세균, 코리네박테리움(Corynebacterium)속 세균, 특히 코리네박테리움 디프테리아에(Corynebacterium diphtheriae)종 세균과 코리네박테리움 슈도투베르쿨로시스(Corynebacterium pseudotuberculosis)종 세균, 마이코박테리아세아에(Mycobacteriaceae)과 세균, 마이코박테리움(Mycobacterium)속 세균, 특히 마이코박테리움 레프라에(Mycobacterium leprae)종, 마이코박테리움 투베르쿨로시스(Mycobacterium tuberculosis)종, 마이코박테리움 보비스(Mycobacterium bovis)종 및 마이코박테리움 아비움(Mycobacterium avium)종 세균, 클라미디아세아에(Chlamydiaceae)과 세균, 특히 클라미디아 트라코마티스(Chlamydia trachomatis)종 및 클라미디아 시타시(Chlamydia psittaci)종 세균, 리스테리아(Listeria)속 세균, 특히 리스테리아 모노사이토게네스(Listeria monocytogenes)종 세균, 에리시펠트릭스 루시오파티아에(Erysipelthrix rhusiopathiae)종 세균, 클로스트리디움(Clostridium)속 세균, 예르시니아(Yersinia)속 세균, 예르시니아 페스티스(Yersinia pestis)종, 예르시니아 슈도투베르쿨로시스(Yersinia pseudotuberculosis)종, 예르시니아 엔테로콜리티카(Yersinia enterocolitica)종및 예르시니아 룩케리(Yersinia ruckeri)종, 마이코플라스마타세아에(Mycoplasmataceae)과 세균, 마이코플라스마(Mycoplasma)속과 우레아플라스마(Ureaplasma)속 세균, 특히 마이코플라스마 뉴모니아에(Mycoplasma pneumoniae)종 세균, 부르셀라(Brucella)속 세균, 보르데텔라(Bordetella)속 세균, 캄필로박터(Campylobacter)속 세균, 특히 캄필로박터 에주니(Campylobacter jejuni)종, 캄필로박터 콜리(Campylobacter coli)종 및 캄필로박터 페투스(Campylobacter fetus)종 세균, 헬리코박터(Helicobacter)속 세균, 특히 헬리코박터 필로리(Helicobacter pylori)종 세균, 스피로카에타세아에(Spirochaetaceae)과와 렙토스피라세아에(Leptospiraceae)과 세균, 특히 트레포네마(Treponema)속, 보렐리아(Borrelia)속 및 렙토스피라(Leptospira)속 세균, 특히 보렐리아 부르그도르페리(Borrelia burgdorferi), 악티노바실루스(Actinobacillus)속 세균, 레지오넬라세아에(Legionellaceae)과 세균, 레지오넬라(Legionella)속 세균, 릭케트시아세아에(Rickettsiaceae)과 세균 및 바르토넬라세아에(Bartonellaceae)과 세균, 노카르디아(Nocardia)속 및 로도콕쿠스(Rhodococcus)속 세균 및 데르마토필루스(Dermatophilus)속 세균.
따라서, 유기인계 화합물 및 이의 유도체는 디프테리아, 심상성 좌창, 리스테리아증, 동물의 돼지 단독, 사람과 동물의 가스 괴저, 사람과 동물의 악성 부종, 사람과 동물의 결핵, 사람과 동물의 나병 및 추가의 미코박테리움증, 동물의 파라결핵, 페스트, 사람과 동물의 장간막림프절염 및 슈도튜베르쿨로시스, 콜레라, 리지오넬라병, 사람과 동물의 보렐리아증, 사람과 동물의 렙토스피라병, 매독, 사람과 동물의 캄필로박터(Campylobacter) 장염 감염, 동물의 모락셀라(Moraxella) 각결막염 및 장막염, 동물과 사람의 부르셀라증, 사람과 동물의 탄저병, 사람과 동물의 방선균증, 분기균감염증, 동물의 앵무새병/비둘기병, Q 열, 에르리히증을 치료하는데 적합하다.
이의 사용은 위장관 궤양에서 헬리코박터의 박멸에 또한 효과적이다.
또다른 항생제와의 배합물을 사용하여 상술된 질병을 또한 치료할 수 있다. 이소니아지드, 리팜피신, 에탐부톨, 피라진아미드, 스트렙토마이신, 프로티온아미드 및 다프손은 결핵을 치료하기 위한 또다른 항감염제와의 배합 제제에 특히 적합하다.
본 발명에 따르는 활성 물질은 또한 하기 바이러스에 의한 감염에 유용할 수 있다:
파보비리다에(Parvoviridae): 파보바이러스, 데펜도바이러스, 덴소바이러스, 아데노비리다에(Adenoviridae): 아데노바이러스, 마스트아데노바이러스, 아비아데노바이러스, 파포바비리다에(Papovaviridae): 파포바바이러스, 특히 파필로마바이러스("우췌" 바이러스), 폴리오마바이러스, 특히 JC 바이러스, BK 바이러스 및 미오파포바바이러스, 헤르페스비리다에(Herpesviridae): 모든 헤르페스바이러스, 특히 헤르페스 심플렉스 바이러스, 바리셀라-조스터 바이러스, 사람 사이토메갈로바이러스, 엡슈타인-바르 바이러스, 모든 사람 헤르페스바이러스, 사람 헤르페스바이러스 6, 사람 헤르페스바이러스 7, 사람 헤르페스바이러스 8,폭시비리다에(Poxiviridae): 폭스바이러스, 오르토폭스바이러스, 파라폭스바이러스, 몰루스쿰 콘타지오숨 바이러스, 아비바이러스, 카프리바이러스, 레포리폭스바이러스, 모든 1차 간친화성 바이러스, 간염 바이러스: A형 간염 바이러스, B형 간염 바이러스, C형 간염 바이러스, D형 간염 바이러스, E형 간염 바이러스, F형 간염 바이러스, G형 간염 바이러스, 헤파드나바이러스: 모든 간염 바이러스, B형 간염 바이러스, D형 간염 바이러스, 피코르나비리다에(Picornaviridae): 피코르나바이러스, 모든 엔테로바이러스, 모든 폴리오바이러스, 모든 콕사키에바이러스, 모든 에코바이러스, 모든 리노바이러스, A형 간염 바이러스, 아프토바이러스, 칼시비리다에(Calciviridae): E형 간염 바이러스, 레오비리다에(Reoviridae): 레오바이러스, 오르비바이러스, 로타바이러스, 토가비리다에(Togaviridae): 토가바이러스, 알파바이러스, 루비바이러스, 페스티바이러스, 루벨라바이러스, 플라비비리다에(Flaviviridae): 플라비바이러스, FSME 바이러스, C형 간염 바이러스, 오르토믹소비리다에(Orthomyxoviridae): 모든 인플루엔자 바이러스, 파라믹소비리다에(Paramyxoviridae): 파라믹소바이러스, 모르빌리바이러스, 뉴모바이러스, 메아슬 바이러스, 뭄프스 바이러스, 라브도비리다에(Rhabdoviridae): 라브도바이러스, 라비 바이러스, 리싸바이러스, 혈관 위장염 바이러스, 코로나비리다에(Coronaviridae): 코로나바이러스, 부니아비리다에(Bunyaviridae): 부니아바이러스, 나이로바이러스, 플레보바이러스, 유쿠바이러스, 한타바이러스, 한탄 바이러스, 아레나비리다에(Arenaviridae): 아레나바이러스, 림프구 맥락수막염 바이러스, 레트로비리다에(Retroviridae): 레트로바이러스, 모든 HTL 바이러스,사람 T-세포 백혈병 바이러스, 온코르나바이러스, 스푸마바이러스, 렌티바이러스, 모든 HI 바이러스, 필로비리다에(Filoviridae): 마르부르그 및 에볼라 바이러스, 슬로우 바이러스 감염, 프리온, 온코바이러스 및 백혈병 바이러스.
따라서, 본 발명에 따라 사용되는 유기인계 화합물은 다음 바이러스 감염을 퇴치하는 데 적합하다:
종양, 특히 사람에서 파필로마바이러스에 의해 유발된 생식 기관의 종양을 억제하기 위한 파필로마바이러스의 박멸, JC 바이러스와 BK 바이러스의 박멸, 헤르페스바이러스의 박멸, 카포시 육종을 치료하기 위한 사람 헤르페스바이러스 8의 박멸, 이식전의 사이토메갈로바이러스의 박멸, 엡슈타인-바르 바이러스와 관련된 종양을 치료하기 위한 이식전의 엡슈타인-바르 바이러스의 박멸, 만성 간 질환을 치료하고 간 종양과 간경변을 치료하기 위한 간염 바이러스의 박멸, 심근병증에서 콕사키에바이러스의 박멸, 당뇨병 환자에서 콕사키에바이러스의 박멸, 사람과 동물에서 면역결핍 바이러스의 박멸, AIDS 환자에서 동반 감염의 치료, 바이러스 유발 기도 염증(후두유두종, 증식, 비염, 인두염, 기관지염, 폐렴)의 치료, 감각 기관(각결막염)의 치료, 신경계(회백척수염, 수막뇌염, 뇌염, 아급성 경화성 범뇌염, SSPE, 진행성 다발성 백질뇌병증, 림프구맥락수막염)의 치료, 위장관(구내염, 치은구내염, 식도염, 위염, 위장염, 설사)의 치료, 간과 담즙계(간염, 담관염, 간세포성 암)의 치료, 림프 조직(단핵증, 임파선염)의 치료, 조혈계의 치료, 생식 기관(이하선염성 고환염)의 치료, 피부(우췌, 피부염, 구순 포진, 열성 포진, 대상 포진, 대상포진)의 치료, 점막(유두종, 결막 유두종, 과다형성, 이형성증)의 치료,심혈관계(동맥염, 심근염, 심내막염, 심막염)의 치료, 신장계/자궁계의 치료, 생식 기관(항문 병변, 우췌, 항문성기 사마귀, 예습우, 이형성증, 유두종, 자궁 이형성증, 첨형 습우, 사마귀양 표피이형성증)의 치료, 운동 기관(근염, 근육통)의 치료, 우제 동물에서 구제역의 치료, 콜로라도 진드기열의 치료, 덴그 증후군의 치료, 출혈열의 치료, 초여름 수막뇌염(FSME)의 치료 및 황열병의 치료.
위에 기재된 화합물, 즉 화학식(I) 및 화학식(II)의 유기인계 화합물 및 포스피노 그룹 상의 이의 에스테르와 아미드 및 이의 염은 단세포 및 다세포 기생충, 특히 말라리아와 수면병의 유발균에 대해 강력한 세포독성 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따라 사용된 화합물은 바이러스, 세균, 기생충 및 진균에 의해 사람과 동물에서 유발되는 감염성 질환의 치료에 유용할 수 있다. 또한, 본 발명의 화합물은 바이러스, 세균, 기생충 및 진균에 의해 유발되는 질환의 예방, 특히 말라리아와 수면병의 예방학적 치료에 적합할 수 있다.
이러한 목적을 위해, 약제학적으로 허용되는 염, 아미드, 에스테르, 이러한 에스테르의 염 또는 투여시 본 발명에 사용된 화합물을 대사 산물 또는 분해 산물로서 제공하는 화합물(또한 "프로드럭"으로서 공지됨)을 일반적으로 포함하는 본 발명에 사용되는 유기인계 화합물은 항감염성 작용을 갖는 공지된 약제(무독성의 약제학적으로 허용되는 부형제와 혼합됨)와 유사한 모든 적합한 방식으로 투여를 위해 제형화시킬 수 있다.
당해 화합물의 약제학적으로 허용되는 염은, 본 발명에 사용된 화학식(I) 및 화학식(II)의 화합물이 무기산 또는 유기산, 예를 들어 염산, 황산, 시트르산, 말레산, 푸마르산, 타르타르산, p-톨루엔설폰산의 암모늄염으로서 이의 양자화된 형태로 형성하는 염을 포함한다.
또한, 약제학적 특히 적합한 염은 X4의 적합한 선택에 의해 형성된 염, 예를 들어 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 암모늄염, 에탄올아민염, 트리에틸아민염, 디사이클로헥실아민염 및 아미노산의 염(예: 아르기닌 염, 아스파르트산 염, 글루탐산 염)이다.
상술된 물질의 사용은 세균 질병에 대한 약제의 제조에 또는 이의 예방에 또는 제초제의 제조에 특히 적합하다.
당해 물질의 활성은 시험 시스템을 사용하여 측정한다. 이러한 시스템은 세균, 기생충, 바이러스, 진균 또는 식물의 성장 억제를 시험관내에서 측정하는 것에 기초한다. 당업자에게 공지된 시험 방법이 이러한 목적을 위해 부분적으로 사용된다.
예를 들면, 항말라리아 활성은 혈액 배양물에서 말라리아 원충의 성장 억제를 측정함으로써 결정된다.
항균 활성은 영양 배지 및 액체 배양물에서 세균 성장의 억제를 측정함으로써 결정된다.
항바이러스 활성은 세포 배양물에서 바이러스 성분의 형성에 기초하여 결정된다.
조사되는 미생물중 일부는 단지 동물 모델에서만 조사될 수도 있다. 이 경우, 본 발명자들은 적절한 모델을 사용할 것이다.
이어서, 시험관내 측정 시스템에서 활성을 나타내는 물질은 생체내 모델에서 추가로 조사한다. 항기생충 활성, 항바이러스 활성, 살진균 활성 또는 항균 활성은 또한 적절한 동물 모델에서 추가로 평가된다.
제초 활성의 스크리닝은 조류 시스템에 의해 및 표준 조건하에 식물로부터 이소프렌 방출을 측정하여 결정된다.
약제학적 활성제는 약제의 형태로 용량 단위로 제조할 수 있다. 이는 당해 개별 성분의 형태, 예를 들어 정제, 피복정, 캅셀제, 환제, 좌제 및 앰플제로 제조되고, 활성 물질 함량이 개개 용량의 분획 또는 배량에 상응함을 의미한다. 용량 단위는, 예를 들어 개별 용량의 1배, 2배, 3배 또는 4배 또는 개별 용량의 1/2, 1/3 또는 1/4을 함유할 수 있다. 개별 용량은, 바람직하게는 한번에 투여되고 통상 1일 용량의 전체, 절반, 1/3 또는 1/4에 상응하는 활성 물질의 양을 함유한다.
무독성이고 불활성이며 약제학적으로 적합한 부형제는 고체, 반고체 또는 액체 희석제, 충전제 및 모든 종류의 제형화 보조제를 의미하는 것으로 간주된다.
언급될 수 있는 바람직한 약제는 정제, 피복정, 캅셀제, 환제, 과립제, 좌제, 액제, 현탁제 및 유제, 페이스트, 연고, 겔제, 크림제, 로션제, 산제 및 스프레이제이다. 정제, 피복정, 캅셀제, 환제 및 과립제는 통상의 부형제, 예를 들어, (a) 충전제와 증량제(예: 전분, 락토즈, 수수당, 글루코즈, 만니톨 및 실리카), (b) 결합제(예: 카복시 메틸셀룰로즈, 알기네이트, 젤라틴, 폴리비닐피롤리돈), (c) 습윤제(예: 글리세롤), (d) 현탁화제(예: 한천, 탄산칼슘 및 탄산나트륨), (e) 용해 지연제(예: 파라핀), (f) 흡수 촉진제(예: 4급 암모늄 화합물), (g) 습윤제(예: 세틸 알콜, 글리세롤 모노스테아레이트), (h) 흡수제(예: 카올린 및 벤토나이트) 및 (i) 윤활제(예: 활석, 칼슘 및 마그네슘 스테아레이트 및 고체 폴리에틸렌 글리콜) 또는 위의 (a) 내지 (i)에 언급된 물질의 혼합물과 함께 활성 물질을 함유할 수 있다.
정제, 피복정, 캅셀제, 환제 및 과립제는 혼탁화제를 임의로 함유하는 통상의 피복물 및 셀로 제공될 수 있으며, 또한 이들이 활성 물질을 지연시켜 또는 바람직하게는 위장관의 특정 부분에서 방출하도록 구성될 수 있으며, 예를 들어 고분자 물질 및 왁스를 매트릭스로서 사용할 수 있다.
활성 물질(들)은 임의로 하나 이상의 상술된 부형제와 함께 미세캡슐화된 형태로 존재할 수 있다.
좌제는 활성 물질(들) 이외에, 통상의 수용성 또는 수불용성 부형제, 예를 들어 폴리에틸렌 글리콜, 지방, 예를 들어 코코아 버터 및 고급 에스테르(예: C16 지방산을 갖는 C14 알콜) 또는 이들 물질의 혼합물을 함유할 수 있다.
연고, 페이스트, 크림 및 겔제는 활성 물질(들) 이외에, 통상의 부형제, 예를 들어, 동물성 및 식물성 지방, 왁스, 파라핀, 전분, 검 트라가칸트, 셀룰로즈 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 활석 및 산화아연 또는 이들 물질의 혼합물을 함유할 수 있다.
산제 및 스프레이제는 활성 물질(들) 이외에, 통상의 부형제, 예를 들어 락토즈, 활석, 실리카, 수산화알루미늄, 규산칼슘 및 폴리아미드 분말 또는 이들 물질의 혼합물을 함유할 수 있다. 스프레이제는 또한 통상의 분사제, 예를 들어 클로로플루오로카본을 함유할 수 있다.
액제 및 유제는 활성 물질(들) 이외에, 통상의 부형제, 예를 들어, 용매, 가용화제 및 유화제(예: 물, 에틸 알콜, 이소프로필 알콜, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알콜, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸렌 글리콜, 디메틸포름아미드, 오일, 특히 면실유, 땅콩유, 옥수수유, 올리브유 및 참깨유, 글리세롤, 글리세롤 포르말, 테트라하이드로푸르푸릴 알콜, 폴리에틸렌 글리콜 및 솔비탄 지방산 에스테르) 또는 이들 물질의 혼합물을 함유할 수 있다.
비경구 투여를 위해, 액제 및 유제는 멸균 등장성 형태로 존재할 수 있다.
현탁제는 활성 물질(들) 이외에, 통상의 부형제, 예를 들어, 액체 희석제(예: 물, 에틸 알콜, 프로필렌 글리콜), 현탁화제(예: 에톡실화 이소스테아릴 알콜, 폴리옥시에틸렌 솔비톨 및 솔비탄 에스테르), 미정질 셀룰로즈, 알루미늄 메타하이드록사이드, 벤토나이트, 한천 및 검 트라가칸트 또는 이들 물질의 혼합물을 함유할 수 있다.
상술된 제형은 또한 착색제, 방부제 및 향기- 또는 향미-향상 첨가제, 예를 들어, 페퍼민트 오일 및 유칼립투스 오일 및 감미제(예: 사카린)를 함유할 수 있다.
화학식(I) 및 화학식(II)의 활성 물질은 바람직하게는 전체 혼합물의 약 0.1 내지 99.5중량%, 바람직하게는 약 0.5 내지 95중량%의 농도로 상술된 약제에 존재할 수 있다.
화학식(I) 및 화학식(II)의 화합물과는 별도로, 약제는 또한 추가의 약제학적 활성 물질을 함유할 수 있다.
본 발명의 화합물은 항균 특성, 항바이러스 특성, 항진균 특성 및 항기생충 특성을 갖는 전술된 물질과 함께 사용될 수 있다. 이러한 물질은 특히 치료 분야에서 지금까지 사용되어 왔고 여전히 사용되고 있는 화합물을 포함한다. 이러한 목적에 적합한 물질은 특히 문헌[참조: Red List 또는 Simon/Stille, Antibiokia-Therapie in Klinik und Praxis, 9thedition, 1998, Schatauer Verlag, 또는 인터넷 주소 http://www.customs.treas.gov/imp-exp/rulings/harmoniz/hrm129.html.]에 기재된 것이다. 유도체가 특히 페니실린, 벤질페니실린(페니실린 G), 페녹시페니실린, 이속사졸릴페니실린, 아미노페니실린, 암피실린, 아목시실린, 바캄피실린, 카복시페니실린, 티카실린, 테모실린, 아실아미노페니실린, 아즐로실린, 메즐로실린, 피페라실린, 아팔실린, 메실리남, 세팔로스포린, 세파졸린 그룹, 세푸록심 그룹, 세폭시틴 그룹, 세폭시틴, 세포테탄, 세프메타졸, 라타목세프, 플로목세프, 세포탁심 그룹, 세포지딤, 세프타지딤 그룹, 세프타지딤, 세프피롬, 세페핌, 통상의 세팔로스포린, 세프술로딘, 세포페라존, 세팔렉신 그룹의 경구 세팔로스포린, 로라카르베프, 세프프로질, 신규의 광범위한 경구 세팔로스포린, 세픽심, 세프포독심-프록세틸, 세푸록심-악세틸, 세페타메트, 세포티암-헥세틸, 세프디니르, 세프티부텐, 기타 β-락탐 항생제, 카바페넴, 이미페넴/실라스타틴, 메로페넴, 비아페넴, 아즈트레오남, β-락타마제 억제제, 클라불란산/아목시실린, 클라불란산/티카실린, 설박탐/암피실린, 타조박탐/피페라실린, 테트라사이클린, 옥시테트라사이클린, 롤리테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린, 클로람페니콜, 아미노글리코사이드, 젠타마이신, 토브라마이신, 네틸마이신, 아미카신, 스펙티노마이신, 마크롤라이드, 에리트로마이신, 클라리트로마이신, 록시트로마이신, 아지트로마이신, 디리트로마이신, 스피라마이신, 조사마이신, 린코스아미드, 클린다마이신, 푸시드산, 글리코펩타이드 항생제, 반코마이신, 테이코플라닌, 프리스티나마이신 유도체, 포스포마이신, 살균 엽산 길항제, 설폰아미드, 코-트리목사졸, 트리메토프림, 기타 디아미노피리미딘-설폰아미드 배합물, 니트로푸란, 니트로푸란토인, 니트로푸라존, 지라세 억제제(퀴놀론), 노르플록사신, 시프로플록사신, 오플록사신, 스파르플록사신, 에녹사신, 플레록사신, 페플록사신, 로메플록사신, 베이(Bay) Y3118, 니트로이미다졸, 항미코박테리아제, 이소니아지드, 리팜피신, 리파부틴, 에탐부톨, 피라진아미드, 스트렙토마이신, 카프레오마이신, 프로티온아미드, 테리지돈, 답손, 클로파지민, 국소 항생제, 바시트라신, 티로트리신, 폴리믹신, 네오마이신, 카나마이신, 파로모마이신, 무피로신, 항바이러스제, 아실클로비르, 간시클로비르, 아지도티미딘, 디다노신, 잘시타빈, 티아시티딘, 스타부딘, 리바비린, 이독수리딘, 트리플루리딘, 포스카르네트, 아만타딘, 인터페론, 티볼 유도체, 프로테이나제 억제제, 항진균제, 폴리엔, 암포테리신 B, 니스타틴, 나타마이신, 아졸, 패혈증 치료용 아졸, 미코나졸, 케토코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸, UK-109,496, 국소용 아졸, 클로트리마졸, 에코나졸, 이소코나졸, 옥시코나졸, 비포나졸, 플루시토신, 그리세오풀빈, 시클로피록스 올아민, 톨나프네이트, 나프티핀, 터비나핀, 아모롤핀, 안트라퀴논, 베툴린산, 세미안트라퀴논, 크산톤, 나프토퀴논, 아릴아미노 알콜, 퀴닌, 퀴니딘, 메플로퀸, 할로판트린, 클로로퀸, 아모디아퀸, 아크리딘, 벤조나프티리딘,메파크린, 피로나리딘, 답손, 설폰아미드, 설파독신, 설팔렌, 트리메토프림, 프로구아닐, 클로르프로구아닐, 디아미노피리미딘, 피리메타민, 프리마퀸, 아미노퀴놀린, WR 238,605, 테트라사이클린, 독시사이클린, 클린다마이신, 노르플록사신, 시프로플록사신, 오플록사신, 아르테미시닌, 디하이드로아르테미시닌, 10b 아르테메터, 아르테에테르, 아트레수네이트, 아토바퀴온, 수라민, 멜라르소프롤, 니푸르티목스, 스티보글루코네이트 나트륨, 펜타미딘, 암포테리신 B, 메트로니다졸, 클리오퀴놀, 메벤다졸, 니클로스아미드, 프라지쿠안텔, 피란텔, 티아벤즈아졸, 디에틸카바마진, 이버멕틴, 비티오놀, 옥삼니퀸, 메트리포네이트, 피페라진, 엠보네이트로 존재할 수 있다.
유기인계 화합물은 또한 설폰아미드, 설파독신, 아르테미시닌, 아토바퀴온, 퀴닌, 클로로퀸, 하이드록시클로로퀸, 메플로퀸, 할로판트린, 피리메타민, 아르메신, 테트라사이클린, 독시사이클린, 프로구아닐, 메트로니다졸, 프라지쿠안텔, 니클로스아미드, 메벤다졸, 피란텔, 티아벤다졸, 디에틸카바진, 피페라진, 피리비늄, 메트리포네이트, 옥삼니퀸, 비티오놀 또는 수라민 또는 이들 물질의 2종 이상과 함께 약제에 존재할 수 있다.
상술된 약제는 공지된 방법, 예를 들어 활성 물질(들)을 부형제(들)와 혼합함으로써 통상의 방법으로 제조한다.
상술된 제제는 사람 및 동물에게 경구, 직장내, 비경구(정맥내, 근육내, 피하내), 지망막하조내, 질내, 복막내, 국소(산제, 연고, 점적제)로 및 공동, 즉 체강의 감염을 치료하기 위해 투여할 수 있다. 고려될 수 있는 적합한 제제는 주사용 액제, 경구 치료용 액제와 현탁제, 겔제, 주입 제형, 에멀젼, 연고 또는 점적제이다. 국소 치료는 안과 및 피부 제형, 은 및 기타 염, 귀 점적제, 안 연고, 산제 또는 액제를 사용하여 수행할 수 있다. 또한, 동물에 대한 투여는 적합한 제형으로 사료 또는 식수를 사용하여 수행할 수 있다. 겔제, 분상 제형, 산제, 정제, 방출 조절된 정제, 예비혼합제, 농축제, 과립제, 펠렛, 정제, 볼러스, 캅셀제, 에어로졸, 스프레이제, 흡입 제형을 사람과 동물에서 또한 사용할 수 있다. 본 발명에 사용된 화합물은 또한 다른 지지체, 예를 들어 플라스틱(국소 치료용 플라스틱 쇄), 콜라겐 또는 골 시멘트에 혼입될 수 있다.
일반적으로, 목적하는 결과를 달성하기 위해서는 임의로 2종 이상의 개개 용량의 형태로 24시간당 약 0.05 내지 약 600mg/체중(kg), 바람직하게는 0.5 내지 200mg/체중(kg)의 전체 양으로서 화학식(I) 및 화학식(II)의 활성 물질을 사람과 가축에게 투여하는 것이 유리한 것으로 입증되었다. 개개 용량은 바람직하게는 활성 물질(들)을 약 1 내지 약 200mg/체중(kg), 특히 1 내지 60mg/체중(kg)의 양으로 함유한다. 그러나, 특히 치료받는 환자의 성질과 체중, 질환의 성질과 중증도, 제제의 성질과 약물의 투여 경로, 및 투여 기간에 따라 언급된 용량을 벗어날 수도 있다.
일부 경우에는 위에 언급된 양보다 적은 양의 활성 물질을 사용하는 것으로 충분할 수 있으며, 또 다른 경우에는 위에 언급된 양보다 많은 양의 활성 물질을 사용해야 한다. 당업자는 각각의 특정한 경우에 요구되는 최적 용량과 투여 경로를 결정하기 위해 자신의 기술을 사용할 것이다.
본 발명에 따른 화합물은 사료 또는 사료 제제 또는 식수와 함께 통상의 농도 및 제제로서 동물에게 제공될 수 있다.

Claims (14)

  1. 프로피오니박테리아세아에(Propionibacteriaceae)과의 세균, 특히 프로피오니박테리움(Propionibacterium)속 세균, 특히 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)종 세균, 악티노마이세타세아에 (Actinomycetaceae)과 세균, 특히 악티노마이세스(Actinomyces)속 세균, 코리네박테리움(Corynebacterium)속 세균, 특히 코리네박테리움 디프테리아에(Corynebacterium diphtheriae)종 세균과 코리네박테리움 슈도투베르쿨로시스(Corynebacterium pseudotuberculosis)종 세균, 마이코박테리아세아에(Mycobacteriaceae)과 세균, 마이코박테리움(Mycobacterium)속 세균, 특히 마이코박테리움 레프라에(Mycobacterium leprae)종, 마이코박테리움 투베르쿨로시스(Mycobacterium tuberculosis)종, 마이코박테리움 보비스(Mycobacterium bovis)종 및 마이코박테리움 아비움(Mycobacterium avium)종 세균, 클라미디아세아에(Chlamydiaceae)과 세균, 특히 클라미디아 트라코마티스(Chlamydia trachomatis)종 및 클라미디아 시타시(Chlamydia psittaci)종 세균, 리스테리아(Listeria)속 세균, 특히 리스테리아 모노사이토게네스(Listeria monocytogenes)종 세균, 에리시펠트릭스 루시오파티아에(Erysipelthrix rhusiopathiae)종 세균, 클로스트리디움(Clostridium)속 세균, 예르시니아(Yersinia)속 세균, 예르시니아 페스티스(Yersinia pestis)종, 예르시니아 슈도투베르쿨로시스(Yersiniapseudotuberculosis)종, 예르시니아 엔테로콜리티카(Yersinia enterocolitica)종 및 예르시니아 룩케리(Yersinia ruckeri)종, 마이코플라스마타세아에(Mycoplasmataceae)과 세균, 마이코플라스마(Mycoplasma)속과 우레아플라스마(Ureaplasma)속 세균, 특히 마이코플라스마 뉴모니아에(Mycoplasma pneumoniae)종 세균, 부르셀라(Brucella)속 세균, 보르데텔라(Bordetella)속 세균, 캄필로박터(Campylobacter)속 세균, 특히 캄필로박터 에주니(Campylobacter jejuni)종, 캄필로박터 콜리(Campylobacter coli)종 및 캄필로박터 페투스(Campylobacter fetus)종 세균, 헬리코박터(Helicobacter)속 세균, 특히 헬리코박터 필로리(Helicobacter pylori)종 세균, 스피로카에타세아에(Spirochaetaceae)과와 렙토스피라세아에(Leptospiraceae)과 세균, 특히 트레포네마(Treponema)속, 보렐리아(Borrelia)속 및 렙토스피라(Leptospira)속 세균, 특히 보렐리아 부르그도르페리(Borrelia burgdorferi), 악티노바실루스(Actinobacillus)속 세균, 레지오넬라세아에(Legionellaceae)과 세균, 레지오넬라(Legionella)속 세균, 릭케트시아세아에(Rickettsiaceae)과 세균 및 바르토넬라세아에(Bartonellaceae)과 세균, 노카르디아(Nocardia)속 및 로도콕쿠스(Rhodococcus)속 세균 및 데르마토필루스(Dermatophilus)속 세균으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 기생충, 진균, 바이러스 및 세균에 의해 유발된 사람과 동물에서의 감염의 치료학적 또는 예방학적 치료용 약제를 제조하기 위한, 화학식(I)의 유기인계 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르와 아미드 및 에스테르의 염, 또는 투여시 본 발명에 따라 사용되는 화합물을 대사 산물 또는 분해 산물로서 제공하는 화합물의 용도 및 식물에서의 살진균제, 살균제 및 제초제로서의 이의 용도.
    화학식 I
    위의 화학식 I에서,
    R1과 R2는 동일하거나 상이하고, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 할로겐, OX1및 OX2(여기서, X1과 X2는 동일하거나 상이할 수 있고, 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
    A는 알킬렌 잔기, 알케닐 잔기 및 하이드록시알킬렌 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택되며,
    R3은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
    R4는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 할로겐 및 OX4(여기서, X4는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 하이드록시알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 알케닐, 치환되거나 치환되지 않은 알키닐, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기, 실릴, 유기 및 무기 염기, 특히 주기율표의 I족, II족 또는 III족 금속의 양이온, 암모늄, 치환된 암모늄, 및 에틸렌디아민 또는 아미노산으로부터 유도된 암모늄 화합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, 유기인계 화합물이 화학식(II)의 화합물인 용도.
    화학식 II
    위의 화학식 II에서,
    X1은 수소, 치환되거나 치환되지 않은 아실, 치환되거나 치환되지 않은 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 치환되거나 치환되지 않은 아르알킬, 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릭 잔기로 이루어진 그룹으로부터 선택되고,
    R2, R3, R4및 A는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  3. 제2항에 있어서, R2가 아실 잔기, 특히 포르밀 또는 아세틸 잔기이고, R3이 수소, 메틸 및 에틸로 이루어진 그룹으로부터 선택되며, R4가 수소, 메틸, 에틸 및 OX4(여기서, X4는 수소, 나트륨, 칼륨, 메틸 및 에틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된다)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, X1이 수소이며, A가 알킬렌, 알케닐렌 및 하이드록시알킬렌으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 용도.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, A가 인원자와 질소원자 사이에 3개의 탄소원자 쇄를 형성하는 용도.
  5. 제2항에 있어서, X4가 수소, 암모늄 및 주기율표의 I족 및 II족 금속, 바람직하게는 나트륨, 칼륨, 칼슘 또는 마그네슘, 에틸렌디아민 또는 아미노산으로부터 유도된 암모늄 화합물, 바람직하게는 에탄올아민, 에틸렌디아민, N,N-디벤질에틸렌디아민 및 아르기닌으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 용도.
  6. 제2항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, R2가 아실 잔기이고 A가 알킬렌 잔기이며, R2가 바람직하게는 포르밀 또는 아세틸에 의해 형성되고 A가 바람직하게는 프로필렌, 프로페닐렌 및 하이드록시프로필렌에 의해 형성되는 용도.
  7. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, 세균, 바이러스, 진균, 또는 단세포 또는 다세포 기생충에 의해 유발된 감염 치료용 약제를 제조하기 위한 용도.
  8. 제7항에 있어서, 프로피오니박테리아세아에(Propionibacteriaceae)과의 세균, 특히 프로피오니박테리움(Propionibacterium)속 세균, 특히 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes)종 세균, 악티노마이세타세아에 (Actinomycetaceae)과 세균, 특히 악티노마이세스(Actinomyces)속 세균, 코리네박테리움(Corynebacterium)속 세균, 특히 코리네박테리움 디프테리아에(Corynebacterium diphtheriae)종 세균과 코리네박테리움 슈도투베르쿨로시스(Corynebacterium pseudotuberculosis)종 세균, 마이코박테리아세아에(Mycobacteriaceae)과 세균, 마이코박테리움(Mycobacterium)속 세균, 특히 마이코박테리움 레프라에(Mycobacterium leprae)종, 마이코박테리움 투베르쿨로시스(Mycobacterium tuberculosis)종, 마이코박테리움 보비스(Mycobacterium bovis)종 및 마이코박테리움 아비움(Mycobacterium avium)종 세균, 클라미디아세아에(Chlamydiaceae)과 세균, 특히 클라미디아 트라코마티스(Chlamydia trachomatis)종 및 클라미디아 시타시(Chlamydia psittaci)종 세균, 리스테리아(Listeria)속 세균, 특히 리스테리아 모노사이토게네스(Listeria monocytogenes)종 세균으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 세균에 의해 유발된 감염 치료용 약제를 제조하기 위한 용도.
  9. 제7항에 있어서, 파보비리다에(Parvoviridae), 특히 파보바이러스, 데펜도바이러스, 덴소바이러스, 아데노비리다에(Adenoviridae), 특히 아데노바이러스, 마스트아데노바이러스, 아비아데노바이러스, 파포바비리다에(Papovaviridae)속 바이러스, 특히 파포바바이러스, 특히 파필로마바이러스("우췌" 바이러스), 폴리오마바이러스, 특히 JC 바이러스, BK 바이러스 및 미오파포바바이러스,헤르페스비리다에(Herpesviridae)속 바이러스, 특히 헤르페스 심플렉스 바이러스, 바리셀라-조스터 바이러스, 사람 사이토메갈로바이러스, 엡슈타인-바르 바이러스, 사람 헤르페스바이러스 6, 사람 헤르페스바이러스 7, 사람 헤르페스바이러스 8, 폭시비리다에(Poxiviridae)속 바이러스, 특히 폭스바이러스, 오르토폭스바이러스, 파라폭스바이러스, 몰루스쿰 콘타지오숨 바이러스, 아비바이러스, 카프리바이러스, 레포리폭스바이러스, 1차 간친화성 바이러스, 특히 간염 바이러스, 예를 들어 A형 간염 바이러스, B형 간염 바이러스, C형 간염 바이러스, D형 간염 바이러스, E형 간염 바이러스, F형 간염 바이러스, G형 간염 바이러스, 헤파드나바이러스, 특히 모든 간염 바이러스, 예를 들어 B형 간염 바이러스, D형 간염 바이러스, 피코르나비리다에(Picornaviridae)속 바이러스, 특히 피코르나바이러스, 모든 엔테로바이러스, 모든 폴리오바이러스, 모든 콕사키에바이러스, 모든 에코바이러스, 모든 리노바이러스, A형 간염 바이러스, 아프토바이러스, 칼시비리다에(Calciviridae)속 바이러스, 특히 E형 간염 바이러스, 레오비리다에(Reoviridae)속 바이러스, 오르비바이러스, 로타바이러스, 토가비리다에(Togaviridae)속 바이러스, 특히 토가바이러스, 알파바이러스, 루비바이러스, 페스티바이러스, 루벨라바이러스, 플라비비리다에(Flaviviridae)속 바이러스, 특히 플라비바이러스, FSME 바이러스, C형 간염 바이러스, 오르토믹소비리다에(Orthomyxoviridae)속 바이러스, 특히 인플루엔자 바이러스, 파라믹소비리다에(Paramyxoviridae)속 바이러스, 특히 파라믹소바이러스, 모르빌리바이러스, 뉴모바이러스, 메아슬 바이러스, 뭄프스 바이러스, 라브도비리다에(Rhabdoviridae)속 바이러스, 특히 라브도바이러스, 라비 바이러스, 리싸바이러스, 혈관 위장염 바이러스, 코로나비리다에(Coronaviridae)속 바이러스, 특히 코로나바이러스, 부니아비리다에(Bunyaviridae)속 바이러스, 특히 부니아바이러스, 나이로바이러스, 플레보바이러스, 유쿠바이러스, 한타바이러스, 한탄 바이러스, 아레나비리다에(Arenaviridae)속 바이러스, 특히 아레나바이러스, 림프구 맥락수막염 바이러스, 레트로비리다에(Retroviridae)속 바이러스, 특히 레트로바이러스, 모든 HTL 바이러스, 사람 T-세포 백혈병 바이러스, 온코르나바이러스, 스푸마바이러스, 렌티바이러스, 모든 HI 바이러스, 필로비리다에(Filoviridae)속 바이러스, 특히 마르부르그 및 에볼라 바이러스, 슬로우 바이러스 감염, 프리온, 온코바이러스 및 백혈병 바이러스로 이루어진 그룹으로부터 선택된 바이러스에 의해 유발된 감염 치료용 약제를 제조하기 위한 용도.
  10. 제7항에 있어서, 단세포 기생충, 즉 말라리아와 수면병, 샤가 병, 톡소플라스마증, 아메바성 이질, 리슈마니아증, 트리코모나스증, 뉴모시스티스병, 발란티듐증, 크립토스포리디움병, 사르코시스티스병, 아칸드아메바병, 네글레리아증, 콕시디아증, 지알디아증 및 람블편모충증의 유발균에 의해 유발된 감염의 치료 및 예방용 약제를 제조하기 위한 용도.
  11. 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 있어서, 약제가 하나 이상의 유기인계 화합물 유효량과 약제학적으로 허용되는 부형제를 포함하는 용도.
  12. 제11항에 있어서, 약제가 하나 이상의 약제학적 활성 물질을 추가로 포함하는 용도.
  13. 제12항에 있어서, 약제가 설폰아미드, 설파독신, 아르테미시닌, 아토바퀴온, 퀴닌, 클로로퀸, 하이드록시클로로퀸, 메플로퀸, 할로판트린, 피리메타민, 아르메신, 테트라사이클린, 독시사이클린, 프로구아닐, 메트로니다졸, 프라지쿠안텔, 니클로스아미드, 메벤다졸, 피란텔, 티아벤다졸, 디에틸카바진, 피페라진, 피리비늄, 메트리포네이트, 옥삼니퀸, 비티오놀 및 수라민으로 이루어진 그룹의 하나 이상의 성분을 추가로 포함하는 용도.
  14. 제12항에 있어서, 페니실린, 벤질페니실린(페니실린 G), 페녹시페니실린, 이속사졸릴페니실린, 아미노페니실린, 암피실린, 아목시실린, 바캄피실린, 카복시페니실린, 티카실린, 테모실린, 아실아미노페니실린, 아즐로실린, 메즐로실린, 피페라실린, 아팔실린, 메실리남, 세팔로스포린, 세파졸린 그룹, 세푸록심 그룹, 세폭시틴 그룹, 세폭시틴, 세포테탄, 세프메타졸, 라타목세프, 플로목세프, 세포탁심 그룹, 세포지딤, 세프타지딤 그룹, 세프타지딤, 세프피롬, 세페핌, 통상의 세팔로스포린, 세프술로딘, 세포페라존, 세팔렉신 그룹의 경구 세팔로스포린, 로라카르베프, 세프프로질, 신규의 광범위한 경구 세팔로스포린, 세픽심, 세프포독심-프록세틸, 세푸록심-악세틸, 세페타메트, 세포티암-헥세틸, 세프디니르, 세프티부텐, 기타 β-락탐 항생제, 카바페넴, 이미페넴/실라스타틴, 메로페넴, 비아페넴, 아즈트레오남, β-락타마제 억제제, 클라불란산/아목시실린, 클라불란산/티카실린, 설박탐/암피실린, 타조박탐/피페라실린, 테트라사이클린, 옥시테트라사이클린, 롤리테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린, 클로람페니콜, 아미노글리코사이드, 젠타마이신, 토브라마이신, 네틸마이신, 아미카신, 스펙티노마이신, 마크롤라이드, 에리트로마이신, 클라리트로마이신, 록시트로마이신, 아지트로마이신, 디리트로마이신, 스피라마이신, 조사마이신, 린코스아미드, 클린다마이신, 푸시드산, 글리코펩타이드 항생제, 반코마이신, 테이코플라닌, 프리스티나마이신 유도체, 포스포마이신, 살균 엽산 길항제, 설폰아미드, 코-트리목사졸, 트리메토프림, 기타 디아미노피리미딘-설폰아미드 배합물, 니트로푸란, 니트로푸란토인, 니트로푸라존, 지라세 억제제(퀴놀론), 노르플록사신, 시프로플록사신, 오플록사신, 스파르플록사신, 에녹사신, 플레록사신, 페플록사신, 로메플록사신, 베이(Bay) Y3118, 니트로이미다졸, 항미코박테리아제, 이소니아지드, 리팜피신, 리파부틴, 에탐부톨, 피라진아미드, 스트렙토마이신, 카프레오마이신, 프로티온아미드, 테리지돈, 답손, 클로파지민, 국소 항생제, 바시트라신, 티로트리신, 폴리믹신, 네오마이신, 카나마이신, 파로모마이신, 무피로신, 항바이러스제, 아실클로비르, 간시클로비르, 아지도티미딘, 디다노신, 잘시타빈, 티아시티딘, 스타부딘, 리바비린, 이독수리딘, 트리플루리딘, 포스카르네트, 아만타딘, 인터페론, 티볼 유도체, 프로테이나제 억제제, 항진균제, 폴리엔, 암포테리신 B, 니스타틴, 나타마이신, 아졸, 패혈증 치료용 아졸, 미코나졸, 케토코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸, UK-109,496, 국소용 아졸, 클로트리마졸, 에코나졸, 이소코나졸, 옥시코나졸, 비포나졸, 플루시토신, 그리세오풀빈, 시클로피록스 올아민, 톨나프네이트, 나프티핀, 터비나핀, 아모롤핀, 안트라퀴논, 베툴린산, 세미안트라퀴논, 크산톤, 나프토퀴논, 아릴아미노 알콜, 퀴닌, 퀴니딘, 메플로퀸, 할로판트린, 클로로퀸, 아모디아퀸, 아크리딘, 벤조나프티리딘, 메파크린, 피로나리딘, 답손, 설폰아미드, 설파독신, 설팔렌, 트리메토프림, 프로구아닐, 클로르프로구아닐, 디아미노피리미딘, 피리메타민, 프리마퀸, 아미노퀴놀린, WR 238,605, 테트라사이클린, 독시사이클린, 클린다마이신, 노르플록사신, 시프로플록사신, 오플록사신, 아르테미시닌, 디하이드로아르테미시닌, 10b 아르테메터, 아르테에테르, 아트레수네이트, 아토바퀴온, 수라민, 멜라르소프롤, 니푸르티목스, 스티보글루코네이트 나트륨, 펜타미딘, 암포테리신 B, 메트로니다졸, 클리오퀴놀, 메벤다졸, 니클로스아미드, 프라지쿠안텔, 피란텔, 티아벤즈아졸, 디에틸카바마진, 이버멕틴, 비티오놀, 옥삼니퀸, 메트리포네이트, 피페라진 및 엠보네이트로 이루어진 그룹의 하나 이상의 성분이 존재하는 용도.
KR1020017003601A 1998-09-22 1999-09-22 유기인계 화합물을 포함하는, 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제학적 조성물 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 약제학적 조성물 KR20010075248A (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19843222A DE19843222A1 (de) 1998-09-22 1998-09-22 Verwendung von phosphororganischen Verbindungen zur therapeutischen und prophylaktischen Behandlung von Infektionen
DE19843222.4 1998-09-22
PCT/EP1999/007054 WO2000016757A2 (de) 1998-09-22 1999-09-22 Verwendung von phosphororganischen verbindungen zur herstellung von arzneimitteln zur therapeutischen und prophylaktischen behandlung von infektionen oder als fungizid, bakterizid oder herbizid bei pflanzen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR20010075248A true KR20010075248A (ko) 2001-08-09

Family

ID=7881691

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020017003601A KR20010075248A (ko) 1998-09-22 1999-09-22 유기인계 화합물을 포함하는, 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제학적 조성물 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 약제학적 조성물

Country Status (16)

Country Link
EP (1) EP1115388A1 (ko)
JP (1) JP2003520760A (ko)
KR (1) KR20010075248A (ko)
CN (1) CN1319006A (ko)
AP (1) AP2001002106A0 (ko)
AU (1) AU5981199A (ko)
BR (1) BR9913990A (ko)
CA (1) CA2344867A1 (ko)
DE (1) DE19843222A1 (ko)
IL (1) IL141887A0 (ko)
NO (1) NO20011430L (ko)
OA (1) OA11655A (ko)
PL (1) PL353313A1 (ko)
SK (1) SK3932001A3 (ko)
WO (1) WO2000016757A2 (ko)
ZA (1) ZA200101912B (ko)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL366397A1 (en) * 2000-07-11 2005-01-24 Bayer Aktiengesellschaft Use of strains of the parapox ovis virus for producing antiviral pharmaceuticals and anticancer pharmaceuticals
WO2002078714A1 (de) * 2001-03-30 2002-10-10 Jomaa Pharmaka Gmbh Magensaftresistente formulierungen zur applikation von antiinfektiös wirkenden verbindungen, die den 2-c-methylerythrose-4-stoffwechselweg hemmen, sowie ihren salzen und estern
ES2970434T3 (es) 2014-09-12 2024-05-28 Union Therapeutics As Uso antibacteriano de salicilanilidas halogenadas
GB201509326D0 (en) 2015-05-29 2015-07-15 Antibio Tx Aps Novel use
CN105055431B (zh) * 2015-08-11 2018-03-13 西南医科大学附属医院 一种具有抗结核菌的药物及其应用
CN108853106B (zh) * 2017-05-09 2021-02-02 中国食品药品检定研究院 亚胺吩嗪类化合物作为狂犬病病毒抑制剂的用途
US11419834B2 (en) 2019-02-25 2022-08-23 Rhode Island Hospital Methods for treating diseases or infections caused by or associated with H. pylori using a halogenated salicylanilide
WO2021194290A1 (ko) * 2020-03-26 2021-09-30 신풍제약주식회사 유행성 rna 바이러스 감염질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
CN112043707B (zh) * 2020-09-09 2021-07-30 武汉珈创生物技术股份有限公司 氯法齐明和/或其可药用衍生物在制备抗沙粒病毒药物中的应用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS542336A (en) * 1977-06-06 1979-01-09 Meiji Seika Kaisha Ltd Preventive and remedy for viral diseases
AU566627B2 (en) * 1983-08-02 1987-10-22 Omura, S. Herbicidal antibiotic
US4693742A (en) * 1983-12-20 1987-09-15 Rohm And Hass Company Herbicidal hydroxyamino phosphonic acids and derivatives
US4846872A (en) * 1986-08-11 1989-07-11 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Herbicide
JP2606296B2 (ja) * 1988-07-05 1997-04-30 住友化学工業株式会社 除草組成物
WO1996016629A2 (en) * 1994-11-18 1996-06-06 Amira Inc Phosphinic creatine compounds having antiviral activity
US6680308B1 (en) * 1998-04-14 2004-01-20 Jomaa Hassan Use of organophosphorus compounds for the therapeutic and prophylactic treatment of infections

Also Published As

Publication number Publication date
WO2000016757A2 (de) 2000-03-30
WO2000016757A8 (de) 2000-06-29
AP2001002106A0 (en) 2001-03-31
AU5981199A (en) 2000-04-10
CA2344867A1 (en) 2000-03-30
IL141887A0 (en) 2002-03-10
DE19843222A1 (de) 2000-03-30
BR9913990A (pt) 2001-10-23
PL353313A1 (en) 2003-11-17
JP2003520760A (ja) 2003-07-08
NO20011430D0 (no) 2001-03-21
SK3932001A3 (en) 2001-08-06
ZA200101912B (en) 2002-03-07
CN1319006A (zh) 2001-10-24
NO20011430L (no) 2001-05-09
EP1115388A1 (de) 2001-07-18
OA11655A (en) 2004-12-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3657516B2 (ja) 感染症の治療および予防処置のための有機リン化合物の使用
JP2002520419A (ja) リン有機化合物およびその使用
US6638957B1 (en) Use of compounds with a nitrogen-oxygen heterocycle
KR20010075248A (ko) 유기인계 화합물을 포함하는, 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 약제학적 조성물 또는 식물의 살진균제, 살균제 또는 제초제로서의 약제학적 조성물
DE19903398A1 (de) Verwendung von Thiadiazolderivaten zur prophylaktischen und therapeutischen Behandlung von Infektionen
US6753324B2 (en) Phosphorous organic compounds and their use
US6534489B1 (en) Organophosphorus compounds and the use thereof
JP2002533350A (ja) 有機燐化合物、及びそれらの使用
JP2002535354A (ja) 感染症の予防および治療処置のための有機リン化合物の使用
JP2004505011A (ja) 感染治療のための有機リン化合物の使用
WO2000017212A1 (de) Phosphororganische verbindungen und ihre verwendung
JP2004508283A (ja) 有機リン化合物およびその使用
DE19859668A1 (de) Verwendung von Bisphosphonaten zur Prophylaxe und zur Behandlung von infektiösen Prozessen
DE19843334A1 (de) Schwefelorganische Verbindungen und ihre Verwendung
AU2003261554A1 (en) Organophosphorus containing preparations and applications therefor
MXPA01002979A (en) Use of organophosphorous compounds for producing medicaments for the therapeutic and prophylactic treatment of infections or as a fungicide, bactericide or herbicide for plants
CZ2001989A3 (cs) Použití fosfororganických sloučenin pro výrobu léčiv pro terapeutické a profylaktické ošetřování infekcí nebo jako fungicid, baktericid či herbicid u rostlin
JP2002518418A (ja) ２−ｃ−メチルエリトロース−４代謝経路を阻害する抗感染活性化合物と脂質代謝の阻害剤の複合調製物
DE19903666A1 (de) Arzneimittel mit einem Gehalt an 3-Isoxazolidinonen und Hydroxylaminsäuren als Wirkstoff und ihre Verwendung
KR20010034783A (ko) 감염의 치료학적 및 예방학적 치료용 유기 인 화합물의 용도

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
N231 Notification of change of applicant
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application