JP2002535354A - 感染症の予防および治療処置のための有機リン化合物の使用 - Google Patents
感染症の予防および治療処置のための有機リン化合物の使用Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、ウイルス、細菌、真菌および寄生体によって引き起こされるヒトおよび動物における感染症の治療および予防処置のための、一般式（Ｉ）（式中、Ｘはリン原子または硫黄原子であり、かつ、Ａは置換または非置換Ｃ２−５−アルキル鎖である）の有機リン化合物の使用に関する。
Description
【０００１】 本発明はウイルス、細菌、真菌および寄生体によって引き起こされるヒトおよ
び動物の感染症の治療および予防処置のための有機リン化合物、その塩、エステ
ルおよびアミドの使用、植物における殺真菌剤、殺菌剤および除草剤としてのそ
の使用に関する。本発明によれば、有機リン化合物はホスフィノイル誘導体、ホ
スフィン酸誘導体およびホスホン酸誘導体を含んでなる。
び動物の感染症の治療および予防処置のための有機リン化合物、その塩、エステ
ルおよびアミドの使用、植物における殺真菌剤、殺菌剤および除草剤としてのそ
の使用に関する。本発明によれば、有機リン化合物はホスフィノイル誘導体、ホ
スフィン酸誘導体およびホスホン酸誘導体を含んでなる。
【０００２】 ヒトおよび動物を治療する、また植物を保護するための選択肢の範囲を広げる
ためには、高い活性を有するのみならず他の医薬製剤または植物衛生剤とは異な
り副作用が低く、従ってヒトの健康に対して危険性の少ない薬剤を提供すること
が差し当たって必要である。
ためには、高い活性を有するのみならず他の医薬製剤または植物衛生剤とは異な
り副作用が低く、従ってヒトの健康に対して危険性の少ない薬剤を提供すること
が差し当たって必要である。
【０００３】 従って本発明の目的は、ヒトおよび動物におけるウイルス、細菌、真菌および
寄生体による感染症に普遍的に有用な物質、また植物における殺真菌剤、殺菌剤
および除草剤としての物質であって、上記の要求をを満たすものを提供すること
にある。
寄生体による感染症に普遍的に有用な物質、また植物における殺真菌剤、殺菌剤
および除草剤としての物質であって、上記の要求をを満たすものを提供すること
にある。
【０００４】 本目的は驚くことに請求項１で定義された物質群の使用によって完全に達成さ
れる。この物質群はウイルス、ある種の細菌、真菌、単細胞および多細胞寄生体
に対する抗感染作用を示す。
れる。この物質群はウイルス、ある種の細菌、真菌、単細胞および多細胞寄生体
に対する抗感染作用を示す。
【０００５】 本発明に従って用いられる有機リン化合物は一般式（Ｉ）：
【化５】 ｛式中、Ｘはリン原子または硫黄原子であり、 Ａは、同一であっても異なっていてもよい、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ア
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ１−２６−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキ
ル−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１ −２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以
上の二重結合を有する不飽和であってもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンお
よびオキソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ ０−９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はと
もに１以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２
個の炭素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここ
でシクロアルキル基およびアルキル基はともに分枝または非分枝Ｃ１−９アルキ
ル基およびＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキ
ソ基で置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニ
ル基は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていても
よい）からなる群から選択される、非分枝Ｃ２−９アルキレン鎖であり、 Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換および非置
換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキル、置換
および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニル、置換
および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シクロアル
キル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、
ＯＸ１ならびにＯＸ２からなる群から選択され、 ここで、Ｘ１およびＸ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換−Ｃ１−９−ヒドロキシアルキ
ル、置換および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニ
ル、置換および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シ
クロアルキル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基から
なる群から選択され、 Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換Ｃ１ −２６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換アリー
ル、置換および非置換アシル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換
Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、置換およ
び非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、ＯＸ３なら
びにＯＸ４からなる群から選択され、 ここで、Ｘ３およびＸ４は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換ヒドロキシル−Ｃ１−２６ −アルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換アラルキル、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル
、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、シリル、有
機および無機塩基の陽イオン、特に周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属
、アンモニウム、置換アンモニウムおよびエチレンジアミンまたはアミノ酸に由
来するアンモニウム化合物からなる群から選択される｝ のもの、ならびにその医薬上許容される塩、エステルおよびアミドならびにエス
テルの塩である。
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ１−２６−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキ
ル−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１ −２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以
上の二重結合を有する不飽和であってもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンお
よびオキソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ ０−９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はと
もに１以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２
個の炭素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここ
でシクロアルキル基およびアルキル基はともに分枝または非分枝Ｃ１−９アルキ
ル基およびＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキ
ソ基で置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニ
ル基は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていても
よい）からなる群から選択される、非分枝Ｃ２−９アルキレン鎖であり、 Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換および非置
換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキル、置換
および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニル、置換
および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シクロアル
キル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、
ＯＸ１ならびにＯＸ２からなる群から選択され、 ここで、Ｘ１およびＸ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換−Ｃ１−９−ヒドロキシアルキ
ル、置換および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニ
ル、置換および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シ
クロアルキル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基から
なる群から選択され、 Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換Ｃ１ −２６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換アリー
ル、置換および非置換アシル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換
Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、置換およ
び非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、ＯＸ３なら
びにＯＸ４からなる群から選択され、 ここで、Ｘ３およびＸ４は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換ヒドロキシル−Ｃ１−２６ −アルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換アラルキル、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル
、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、シリル、有
機および無機塩基の陽イオン、特に周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属
、アンモニウム、置換アンモニウムおよびエチレンジアミンまたはアミノ酸に由
来するアンモニウム化合物からなる群から選択される｝ のもの、ならびにその医薬上許容される塩、エステルおよびアミドならびにエス
テルの塩である。
【０００６】 Ｘ３およびＸ４は好ましくは周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属、ア
ンモニウム、置換アンモニウムまたはエチレンジアミンもしくはアミノ酸に由来
するアンモニウム化合物である。言い換えれば、有機リン化合物の塩化合物は有
機または無機塩基（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アルミ
ニウム塩、アンモニウム塩、マグネシウム塩、トリエチルアミン塩、エタノール
アミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、エチレンジアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベン
ジルエチレンジアミン塩）、ならびにアミノ酸による塩（例えば、アルギニン塩
、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩）などを伴って形成される。
ンモニウム、置換アンモニウムまたはエチレンジアミンもしくはアミノ酸に由来
するアンモニウム化合物である。言い換えれば、有機リン化合物の塩化合物は有
機または無機塩基（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アルミ
ニウム塩、アンモニウム塩、マグネシウム塩、トリエチルアミン塩、エタノール
アミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、エチレンジアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベン
ジルエチレンジアミン塩）、ならびにアミノ酸による塩（例えば、アルギニン塩
、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩）などを伴って形成される。
【０００７】 Ｘ３およびＸ４は特に好ましくは同一であっても異なっていてもよく、水素、
ナトリウム、カリウム、メチル、エチルからなる群から選択される。
ナトリウム、カリウム、メチル、エチルからなる群から選択される。
【０００８】 Ａは好ましくはＣ３−５アルキル鎖である。
【０００９】 特に好ましい化合物は式（II）：
【化６】 （式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４は上記定義に同じであり、Ｒ１はヘテロ原子に隣
接するＣ原子においてヒドロキシ基で置換されていることが好ましい）のもの、
および式（III）：
接するＣ原子においてヒドロキシ基で置換されていることが好ましい）のもの、
および式（III）：
【化７】 （式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４は上記定義に同じであり、Ｒ１は好ましくはアシ
ル基、特に好ましくはホルミル、アセチル、プロピオニルまたはブチリル基であ
る） の化合物である。
ル基、特に好ましくはホルミル、アセチル、プロピオニルまたはブチリル基であ
る） の化合物である。
【００１０】 以下の構造を有する化合物も好ましい。
【化８】
【００１１】 上記定義の具体的な特徴およびその好適な例を以下に示す。 「アシル」は上記の個々の酸に対応する有機カルボン酸、炭酸、カルバミン酸
またはチオ酸もしくはイミド酸、あるいは有機スルホン酸などに由来する置換基
であるが、これらの酸は各々の場合、分子内にカルバモイルまたはカルバミミド
イルとともに脂肪族基、芳香族基および／または複素環式基を含んでなる。
またはチオ酸もしくはイミド酸、あるいは有機スルホン酸などに由来する置換基
であるが、これらの酸は各々の場合、分子内にカルバモイルまたはカルバミミド
イルとともに脂肪族基、芳香族基および／または複素環式基を含んでなる。
【００１２】 これらのアシル基の好適な例を以下に示す。 脂肪酸に由来するアシル基は脂肪族アシル基と呼ばれ、 アルカノイル（例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソ
ブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイルなど）；アルケノイル（例えば
、アクリロイル、メタクリロイル、クロトノイルなど）；アルキルチオアルカノ
イル（例えば、メチルチオアセチル、エチルチオアセチルなど）；アルカンスル
ホニル（例えば、メシル、エタンスルホニル、プロパンスルホニルなど）；アル
コキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキ
シカルボニルなど）；アルキルカルバモイル（例えば、メチルカルバモイルなど
）；（Ｎ−アルキル）−チオカルバモイル（例えば、（Ｎ−メチル）チオカルバ
モイルなど）；アルキルカルバミミドイル（例えば、メチルカルバミミドイルな
ど）；オキザロ；アルコキシアリル（例えば、メトキシアリル、エトキシアリル
、プロポキシアリルなど）が含まれる。
ブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイルなど）；アルケノイル（例えば
、アクリロイル、メタクリロイル、クロトノイルなど）；アルキルチオアルカノ
イル（例えば、メチルチオアセチル、エチルチオアセチルなど）；アルカンスル
ホニル（例えば、メシル、エタンスルホニル、プロパンスルホニルなど）；アル
コキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキ
シカルボニルなど）；アルキルカルバモイル（例えば、メチルカルバモイルなど
）；（Ｎ−アルキル）−チオカルバモイル（例えば、（Ｎ−メチル）チオカルバ
モイルなど）；アルキルカルバミミドイル（例えば、メチルカルバミミドイルな
ど）；オキザロ；アルコキシアリル（例えば、メトキシアリル、エトキシアリル
、プロポキシアリルなど）が含まれる。
【００１３】 上記の脂肪族アシル基の例では、脂肪族炭化水素部分、特にアルキル基および
アルカン基は所望により、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など
）、ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、カルボキシ、アルコキシ（例えば、メトキ
シ、エトキシ、プロポキシなど）、アルコキシカルボニル、アシルアミノ（例え
ば、ベンジルオキシカルボニルアミノなど）、アシルオキシ（例えば、アセトキ
シ、ベンゾイルオキシなど）などのような１以上の好適な置換基を含んでもよい
。かかる置換基を有する好ましい脂肪族アシル基としては、例えば、アミノ、カ
ルボキシ、アミノとカルボキシ、ハロゲン、アシルアミノなどで置換されたアル
カノイルが挙げられる。
アルカン基は所望により、アミノ、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など
）、ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、カルボキシ、アルコキシ（例えば、メトキ
シ、エトキシ、プロポキシなど）、アルコキシカルボニル、アシルアミノ（例え
ば、ベンジルオキシカルボニルアミノなど）、アシルオキシ（例えば、アセトキ
シ、ベンゾイルオキシなど）などのような１以上の好適な置換基を含んでもよい
。かかる置換基を有する好ましい脂肪族アシル基としては、例えば、アミノ、カ
ルボキシ、アミノとカルボキシ、ハロゲン、アシルアミノなどで置換されたアル
カノイルが挙げられる。
【００１４】 芳香族アシル残基は置換または非置換アリール基（ここで、このアリール基は
フェニル、トルイル、キシリル、ナフチルなどを含み得る）を有する酸由来のア
シル残基として定義される。好適な例を以下に示す。
フェニル、トルイル、キシリル、ナフチルなどを含み得る）を有する酸由来のア
シル残基として定義される。好適な例を以下に示す。
【００１５】 アロイル（例えば、ベンゾイル、トルオイル、キシロイル、ナフトイル、フタ
ロイルなど）；アラルカノイル（例えば、フェニルアセチルなど）；アラルケノ
イル（例えば、シンナモイルなど）；アリールオキシアルカノイル（例えば、フ
ェノキシアセチルなど）；アリールチオアルカノイル（例えば、フェニルチオア
セチルなど）；アリールアミノアルカノイル（例えば、Ｎ−フェニルグリシルな
ど）；アレンスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トシルまたはトルエン
スルホニル、ナフタレンスルホニルなど）；アリールオキシカルボニル（例えば
、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニルなど）；アラルコキシカル
ボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニルなど）；アリールカルバモイル（例
えば、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイルなど）；アリールグリオキ
シロイル（例えば、フェニルグリオキシロイルなど）。
ロイルなど）；アラルカノイル（例えば、フェニルアセチルなど）；アラルケノ
イル（例えば、シンナモイルなど）；アリールオキシアルカノイル（例えば、フ
ェノキシアセチルなど）；アリールチオアルカノイル（例えば、フェニルチオア
セチルなど）；アリールアミノアルカノイル（例えば、Ｎ−フェニルグリシルな
ど）；アレンスルホニル（例えば、ベンゼンスルホニル、トシルまたはトルエン
スルホニル、ナフタレンスルホニルなど）；アリールオキシカルボニル（例えば
、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニルなど）；アラルコキシカル
ボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニルなど）；アリールカルバモイル（例
えば、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイルなど）；アリールグリオキ
シロイル（例えば、フェニルグリオキシロイルなど）。
【００１６】 上記の芳香族アシル残基の例では、芳香族炭化水素部分（特にアシル残基）お
よび／または脂肪族炭化水素部分（特にアルカン残基）は所望により、アルキル
基またはアルカン残基の好適な置換基としてすでに述べたものような１以上の好
適な置換基を含んでもよい。特に挙げられる特定の置換基を有する好ましい芳香
族アシル残基の例としては、ハロゲンとヒドロキシで、またはハロゲンとアシル
オキシで置換されたアロイル、およびヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、ジハロア
ルカノイルオキシイミノで置換されたアラルカノイル、ならびにアリールチオカ
ルバモイル（例えば、フェニルチオカルバモイルなど）；アリールカルバミミド
イル（例えば、フェニルカルバミミドイルなど）が挙げられる。
よび／または脂肪族炭化水素部分（特にアルカン残基）は所望により、アルキル
基またはアルカン残基の好適な置換基としてすでに述べたものような１以上の好
適な置換基を含んでもよい。特に挙げられる特定の置換基を有する好ましい芳香
族アシル残基の例としては、ハロゲンとヒドロキシで、またはハロゲンとアシル
オキシで置換されたアロイル、およびヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、ジハロア
ルカノイルオキシイミノで置換されたアラルカノイル、ならびにアリールチオカ
ルバモイル（例えば、フェニルチオカルバモイルなど）；アリールカルバミミド
イル（例えば、フェニルカルバミミドイルなど）が挙げられる。
【００１７】 複素環式アシル基とは複素環式基を有する酸に由来するアシル残基を意味する
ものとする。かかる残基としては、 複素環式残基が、窒素、酸素および硫黄の群から選択される少なくとも１個の
ヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族または脂肪族複素環である、複素環式カル
ボニル（例えば、チオフェニル、フロイル、ピロールカルボニル、ニコチニルな
ど）； 複素環式残基が５〜６員であり、窒素、酸素および硫黄の群から選択される少
なくとも１個のヘテロ原子を含んでなる、複素環式アルカノイル（例えば、チオ
フェニルアセチル、フリルアセチル、イミダゾリルプロピオニル、テトラゾリル
アセチル、２−（２−アミノ−４−チアゾリル）−２−メトキシイミノアセチル
など）などが挙げられる。
ものとする。かかる残基としては、 複素環式残基が、窒素、酸素および硫黄の群から選択される少なくとも１個の
ヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族または脂肪族複素環である、複素環式カル
ボニル（例えば、チオフェニル、フロイル、ピロールカルボニル、ニコチニルな
ど）； 複素環式残基が５〜６員であり、窒素、酸素および硫黄の群から選択される少
なくとも１個のヘテロ原子を含んでなる、複素環式アルカノイル（例えば、チオ
フェニルアセチル、フリルアセチル、イミダゾリルプロピオニル、テトラゾリル
アセチル、２−（２−アミノ−４−チアゾリル）−２−メトキシイミノアセチル
など）などが挙げられる。
【００１８】 上記の複素環式アシル基の例では、複素環および／または脂肪族炭化水素部分
は所望により、アルキルおよびアルカン基に関して好適であるとして述べたもの
と同じ、１以上の好適な置換基を含んでなってもよい。
は所望により、アルキルおよびアルカン基に関して好適であるとして述べたもの
と同じ、１以上の好適な置換基を含んでなってもよい。
【００１９】 「アルキル」は、特に断りのない限り、メチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどのような、２
６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル基である。
ピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどのような、２
６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル基である。
【００２０】 「ヒドロキシアルキル」は、特に断りのない限り、少なくとも１個の水酸基基
、好ましくは１または２個の水酸基を含む、２６個までの炭素原子を有する直鎖
または分枝アルキル基である。
、好ましくは１または２個の水酸基を含む、２６個までの炭素原子を有する直鎖
または分枝アルキル基である。
【００２１】 「アルケニル」としては、特に断りのない限り、例えばビニル、プロペニル（
例えば、１−プロペニル、２−プロペニル）、１−メチルプロペニル、２−メチ
ルプロペニル、ブテニル、２−エチルプロペニル、ペンテニル、ヘキセニルなど
の、２６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝アルケニル基が挙げられる。
例えば、１−プロペニル、２−プロペニル）、１−メチルプロペニル、２−メチ
ルプロペニル、ブテニル、２−エチルプロペニル、ペンテニル、ヘキセニルなど
の、２６個までの炭素原子を有する直鎖または分枝アルケニル基が挙げられる。
【００２２】 「アルキニル」としては、特に断りのない限り、２６個までの炭素原子を有す
る直鎖または分枝アルキニル基が挙げられる。
る直鎖または分枝アルキニル基が挙げられる。
【００２３】 シクロアルキルは好ましくは、所望により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シ
クロアルキルを表す。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ（例えば
、メトキシ、エトキシなど）、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など）、
ニトロなどが可能な置換基としてとりわけ好適である。
クロアルキルを表す。アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ（例えば
、メトキシ、エトキシなど）、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など）、
ニトロなどが可能な置換基としてとりわけ好適である。
【００２４】 アリールはフェニル、ナフチルなどの芳香族炭化水素基であり、所望によりア
ルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシな
ど）、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など）、ニトロなどのような１以
上の好適な置換基を含んでもよい。
ルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシな
ど）、ハロゲン（例えば、フッ素、塩素、臭素など）、ニトロなどのような１以
上の好適な置換基を含んでもよい。
【００２５】 「アラルキル」としてはベンゾイル、フェネチル、ベンズヒドリル、トリチル
などのようなモノ、ジ、トリフェニルアルキルが挙げられ、この芳香族部分は所
望によりアルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシなど）、ハロゲン（例えば、
フッ素、塩素、臭素など）、ニトロなどのような１以上の好適な置換基を含んで
もよい。
などのようなモノ、ジ、トリフェニルアルキルが挙げられ、この芳香族部分は所
望によりアルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシなど）、ハロゲン（例えば、
フッ素、塩素、臭素など）、ニトロなどのような１以上の好適な置換基を含んで
もよい。
【００２６】 Ｘ３およびＸ４基は好ましくはホスフィン基またはホスホン基上でエステルを
形成するように選択され得る。式（Ｉ）および（IX）に従うかかるエステルの好
適な例としては、アルキルエステル（例えば、メチルエステル、エチルエステル
、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエステル、イソブチルエス
テル、ヘキシルエステル、ヘキサデカニルエステル、オクタデカニルエステルな
ど）；アラルキルエステル（ベンジルエステル、フェネチルエステル、ベンゾヒ
ドリルエステル、トリチルエステルなど）；アリールエステル（例えば、フェニ
ルエステル、トリルエステル、ナフチルエステルなど）；アロイルアルキルエス
テル（例えば、フェナシルエステルなど）；およびシリルエステル（例えば、ト
リアルキルハロゲンシリル、ジアルキルジハロゲンシリル、アルキルトリハロゲ
ンシリル、ジアルキルアリールハロゲンシリル、トリアルコキシハロゲンシリル
、ジアルキルアラルキルハロゲンシリル、ジアルコキシジハロゲンシリル、トリ
アルコキシハロゲンシリルなど）などが挙げられる。
形成するように選択され得る。式（Ｉ）および（IX）に従うかかるエステルの好
適な例としては、アルキルエステル（例えば、メチルエステル、エチルエステル
、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエステル、イソブチルエス
テル、ヘキシルエステル、ヘキサデカニルエステル、オクタデカニルエステルな
ど）；アラルキルエステル（ベンジルエステル、フェネチルエステル、ベンゾヒ
ドリルエステル、トリチルエステルなど）；アリールエステル（例えば、フェニ
ルエステル、トリルエステル、ナフチルエステルなど）；アロイルアルキルエス
テル（例えば、フェナシルエステルなど）；およびシリルエステル（例えば、ト
リアルキルハロゲンシリル、ジアルキルジハロゲンシリル、アルキルトリハロゲ
ンシリル、ジアルキルアリールハロゲンシリル、トリアルコキシハロゲンシリル
、ジアルキルアラルキルハロゲンシリル、ジアルコキシジハロゲンシリル、トリ
アルコキシハロゲンシリルなど）などが挙げられる。
【００２７】 上記のエステルにおいて、アルカンおよび／またはアレン部分はハロゲン、ア
ルコキシ、ヒドロキシ、ニトロなど、記載のような好適な置換基を少なくとも１
個含み得る。
ルコキシ、ヒドロキシ、ニトロなど、記載のような好適な置換基を少なくとも１
個含み得る。
【００２８】 本発明に従って用いられる式（Ｉ）または（IX）の化合物は、塩酸、酒家水素
酸、硫酸、硝酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、酢酸、乳酸、マ
レイン酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、安息香酸などのような有機または無機
酸のアンモニア塩としてのそれらのプロトン化形態で存在し得る。
酸、硫酸、硝酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、酢酸、乳酸、マ
レイン酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、安息香酸などのような有機または無機
酸のアンモニア塩としてのそれらのプロトン化形態で存在し得る。
【００２９】 本発明に従って用いられる式（Ｉ）または（IX）の化合物では、例えば二重結
合を含む基、またはキラル基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４ もしくはＡについての立体異性体が存在し得る。これらの化合物の本発明に従う
使用は、純粋物質およびそれらの混合物の形態の双方の総ての立体異性体が挙げ
られる。
合を含む基、またはキラル基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４ もしくはＡについての立体異性体が存在し得る。これらの化合物の本発明に従う
使用は、純粋物質およびそれらの混合物の形態の双方の総ての立体異性体が挙げ
られる。
【００３０】 これらの有機リン化合物は細菌、単細胞および多細胞寄生体および真菌により
引き起こされるヒトおよび動物の感染症の治療および予防処置に特に好適である
。
引き起こされるヒトおよび動物の感染症の治療および予防処置に特に好適である
。
【００３１】 これらの化合物は単細胞寄生体（原生動物）に対し、特にマラリアおよび睡眠
病ならびにジャガス病、トキソプラズマ症、アメーバ性赤痢、リーシュマニア症
、トリコモナス症、ニューモシスティス症、バランチジウム症、クリプトスポリ
ジア症、住肉胞子虫症、アカントアメーバ症、ネグレリア症、コクシジウム症、
ジアルジア症およびランブル鞭毛虫症の病原体に対して有効である。
病ならびにジャガス病、トキソプラズマ症、アメーバ性赤痢、リーシュマニア症
、トリコモナス症、ニューモシスティス症、バランチジウム症、クリプトスポリ
ジア症、住肉胞子虫症、アカントアメーバ症、ネグレリア症、コクシジウム症、
ジアルジア症およびランブル鞭毛虫症の病原体に対して有効である。
【００３２】 従ってそれらはマラリアの予防処置、また睡眠病ならびにジャガス病、トキソ
プラズマ症、アメーバ性赤痢、リーシュマニア症、トリコモナス症、ニューモシ
スティス症、バランチジウム症、クリプトスポリジア症、住肉胞子虫症、アカン
トアメーバ症、ネグレリア症、コクシジウム症、ジアルジア症およびランブル鞭
毛虫症の予防処置に特に好適である。
プラズマ症、アメーバ性赤痢、リーシュマニア症、トリコモナス症、ニューモシ
スティス症、バランチジウム症、クリプトスポリジア症、住肉胞子虫症、アカン
トアメーバ症、ネグレリア症、コクシジウム症、ジアルジア症およびランブル鞭
毛虫症の予防処置に特に好適である。
【００３３】 本発明の有効物質は特に以下の細菌に対して使用できる： プロピオニバクテリウム科(Propionibacteriaceae)、特にプロピオニバクテリ
ウム属(Propionibacterium)、特にプロピオニバクテリウム・アクネス(Propioni bacterium acnes)の細菌、放線菌科(Actinomycetaceae)、特に放線菌属(Actinom yces )の細菌、コリネバクテリウム属(Corynebacterium)、特にジフテリア菌(Cor ynebacterium diphtheriae)および偽結核菌(Corynebacterium pseudotuberculos is )種の細菌、マイコバクテリウム科(Mycobacteriaceae)、マイコバクテリウム( Mycobacterium )属、特にらい菌(Mycobacterium leprae)、結核菌(Mycobacterium tuberculosis)、ウシ結核菌(Mycobacterium bovis)および鳥結核菌(Mycobacter ium avium)種の細菌、クラミジア科(Chlamydiaceae)、特にトラコーマクラミジ
ア(Chlamydia trachomatis)およびオウム病クラミジア(Chlamydia psittaci)種
の細菌、リステリア属(Listeria)、特にリステリア菌(Listeria monocytogenes)
種の細菌、豚丹毒菌(Erysipelthrix rhusiopathiae)種の細菌、クロストリジウ
ム属(Clostridium)の細菌、エルシニア属(Yersinia)、ペスト菌(Yersinia pesti s )、仮性結核菌(Yersinia pseudotuberculosis)、エンテロコリチカ菌(Yersinia enterocolitica)およびエルジニア・ルッケリ(Yersinia ruckeri)の細菌、マイ
コプラズマ科(Mycoplasmataceae)、マイコプラズマ属(Mycoplasma)およびウレア
プラズマ属(Ureaplasma)、特に肺炎マイコプラズマ(Mycoplasma pneumoniae)種
の細菌、ブルセラ属(Brucella)の細菌、ボルデテラ属(Bordetella)の細菌、ナイ
セリア科(Neisseriaceae)、特にナイセリア属(Neisseria)およびモラクセラ属(M oraxella )、特に髄膜炎菌(Neisseria meningitides)、淋菌(Neisseria gonorrho eae )およびウシモラクセラ菌(Moraxella bovis)の細菌、ビブリオ科(Vibrionace ae )、特にビブリオ属(Vibrio)、アエロモナス属(Aeromonas)、プレシオモナス属
(Plesiomonas)および発光菌属(Photobacterium)、特にコレラ菌(Vibrio cholera e )、ビブリオ・アンギララム(Vinrio anguillarum)およびアエロモナス・サルモ
ニシダス(Aeromonas salmonicidas)種の細菌、カンピロバクター属(Campylobact er )、特にカンピロバクター・ジェジュニ(Campylobacter jejuni)、カンピロバ
クター・コリ(Campylobacter coli)およびカンピロバクター・フェツス(Campylo bacter fetus)種の細菌、ヘリコバクター属(Helicobacter)、特にヘリコバクタ
ー・ピロリ(Helicobacter pylori)種の細菌、スピロヘータ科(Spirochaetaceae)
およびレプトスピラ科(Leptospiraceae)、特にトレポネーマ属(Treponema)、ボ
レリア属(Borrelia)およびレプトスピラ属(Leptospira)、特にボレリア・ブルグ
ドルフェリ(Borrelia burgdorferi)種の細菌、アクチノバチルス属(Actinobacil lus )の細菌、レジオネラ科(Legionellaceae)、レジオネラ属(Legionella)の細菌
、リケッチア科(Rickettsiaceae)およびバルトネラ科(Baetonellaceae)、ノカル
ジア属(Nocardia)およびロドコッカス属(Rhodococcus)の細菌、デルマトフィラ
ス属(Dermatophilus)の細菌、シュードモナス科(Pseudomonadacea)、特にシュー
ドモナス属(Pseudomonas)およびキサントモナス属(Xanthomonas)の細菌、腸内細
菌科(Enterobacteriaceae)、特にエシェリア属(Escherichia)、クレブシェラ属( Klebsiella )、プロテウス属(Proteus)、プロビデンシア属(Providencia)、サル
モネラ属(Salmonella)、セラチア属(Serratia)および赤痢菌属(Shigella)の細菌
、パスツレラ科(Pasteurella)、特にヘモフィルス属(Haemophilus)の細菌、ミク
ロコッカス科(Micrococcaceae)、特にミクロコッカス属(Micrococcus)およびブ
ドウ球菌属(Staphylococcus)の細菌、連鎖球菌科(Streptococcaceae)、特に連鎖
球菌属(Streptococcus)および腸球菌属(Enterococcus)の細菌、ならびにバチル
ス科(Bacillaceae)、特にバチルス属(Bacillus)およびクロストロジウム属(Clos tridium )の細菌。
ウム属(Propionibacterium)、特にプロピオニバクテリウム・アクネス(Propioni bacterium acnes)の細菌、放線菌科(Actinomycetaceae)、特に放線菌属(Actinom yces )の細菌、コリネバクテリウム属(Corynebacterium)、特にジフテリア菌(Cor ynebacterium diphtheriae)および偽結核菌(Corynebacterium pseudotuberculos is )種の細菌、マイコバクテリウム科(Mycobacteriaceae)、マイコバクテリウム( Mycobacterium )属、特にらい菌(Mycobacterium leprae)、結核菌(Mycobacterium tuberculosis)、ウシ結核菌(Mycobacterium bovis)および鳥結核菌(Mycobacter ium avium)種の細菌、クラミジア科(Chlamydiaceae)、特にトラコーマクラミジ
ア(Chlamydia trachomatis)およびオウム病クラミジア(Chlamydia psittaci)種
の細菌、リステリア属(Listeria)、特にリステリア菌(Listeria monocytogenes)
種の細菌、豚丹毒菌(Erysipelthrix rhusiopathiae)種の細菌、クロストリジウ
ム属(Clostridium)の細菌、エルシニア属(Yersinia)、ペスト菌(Yersinia pesti s )、仮性結核菌(Yersinia pseudotuberculosis)、エンテロコリチカ菌(Yersinia enterocolitica)およびエルジニア・ルッケリ(Yersinia ruckeri)の細菌、マイ
コプラズマ科(Mycoplasmataceae)、マイコプラズマ属(Mycoplasma)およびウレア
プラズマ属(Ureaplasma)、特に肺炎マイコプラズマ(Mycoplasma pneumoniae)種
の細菌、ブルセラ属(Brucella)の細菌、ボルデテラ属(Bordetella)の細菌、ナイ
セリア科(Neisseriaceae)、特にナイセリア属(Neisseria)およびモラクセラ属(M oraxella )、特に髄膜炎菌(Neisseria meningitides)、淋菌(Neisseria gonorrho eae )およびウシモラクセラ菌(Moraxella bovis)の細菌、ビブリオ科(Vibrionace ae )、特にビブリオ属(Vibrio)、アエロモナス属(Aeromonas)、プレシオモナス属
(Plesiomonas)および発光菌属(Photobacterium)、特にコレラ菌(Vibrio cholera e )、ビブリオ・アンギララム(Vinrio anguillarum)およびアエロモナス・サルモ
ニシダス(Aeromonas salmonicidas)種の細菌、カンピロバクター属(Campylobact er )、特にカンピロバクター・ジェジュニ(Campylobacter jejuni)、カンピロバ
クター・コリ(Campylobacter coli)およびカンピロバクター・フェツス(Campylo bacter fetus)種の細菌、ヘリコバクター属(Helicobacter)、特にヘリコバクタ
ー・ピロリ(Helicobacter pylori)種の細菌、スピロヘータ科(Spirochaetaceae)
およびレプトスピラ科(Leptospiraceae)、特にトレポネーマ属(Treponema)、ボ
レリア属(Borrelia)およびレプトスピラ属(Leptospira)、特にボレリア・ブルグ
ドルフェリ(Borrelia burgdorferi)種の細菌、アクチノバチルス属(Actinobacil lus )の細菌、レジオネラ科(Legionellaceae)、レジオネラ属(Legionella)の細菌
、リケッチア科(Rickettsiaceae)およびバルトネラ科(Baetonellaceae)、ノカル
ジア属(Nocardia)およびロドコッカス属(Rhodococcus)の細菌、デルマトフィラ
ス属(Dermatophilus)の細菌、シュードモナス科(Pseudomonadacea)、特にシュー
ドモナス属(Pseudomonas)およびキサントモナス属(Xanthomonas)の細菌、腸内細
菌科(Enterobacteriaceae)、特にエシェリア属(Escherichia)、クレブシェラ属( Klebsiella )、プロテウス属(Proteus)、プロビデンシア属(Providencia)、サル
モネラ属(Salmonella)、セラチア属(Serratia)および赤痢菌属(Shigella)の細菌
、パスツレラ科(Pasteurella)、特にヘモフィルス属(Haemophilus)の細菌、ミク
ロコッカス科(Micrococcaceae)、特にミクロコッカス属(Micrococcus)およびブ
ドウ球菌属(Staphylococcus)の細菌、連鎖球菌科(Streptococcaceae)、特に連鎖
球菌属(Streptococcus)および腸球菌属(Enterococcus)の細菌、ならびにバチル
ス科(Bacillaceae)、特にバチルス属(Bacillus)およびクロストロジウム属(Clos tridium )の細菌。
【００３４】 結局のところ有機リン化合物およびその誘導体は動物におけるジフテリア、尋
常性座瘡、リステリア症、豚丹毒、ヒトおよび動物におけるガス壊疽、ヒトおよ
び動物における悪性浮腫、ヒトおよび動物における結核、ヒトおよび動物におけ
るらい病さらにマイコバクテリア症、動物における副結核症、ヒトおよび動物に
おけるプラーク、隔膜リンパ節炎および仮性結核、コレラ、在郷軍人病、ヒトお
よび動物におけるボレリア症、ヒトおよび動物におけるレプトスピラ症、梅毒、
ヒトおよび動物におけるカンピロバクター腸炎感染症、動物における角結膜炎お
よび漿膜炎、動物およびヒトのブルセラ症、ヒトおよび動物における担疸、ヒト
および動物における放線菌症、動物におけるストレプトトリックス症、オウム病
／鳥類病、Ｑ熱、エールリヒオーシスを治療するのに好適である。
常性座瘡、リステリア症、豚丹毒、ヒトおよび動物におけるガス壊疽、ヒトおよ
び動物における悪性浮腫、ヒトおよび動物における結核、ヒトおよび動物におけ
るらい病さらにマイコバクテリア症、動物における副結核症、ヒトおよび動物に
おけるプラーク、隔膜リンパ節炎および仮性結核、コレラ、在郷軍人病、ヒトお
よび動物におけるボレリア症、ヒトおよび動物におけるレプトスピラ症、梅毒、
ヒトおよび動物におけるカンピロバクター腸炎感染症、動物における角結膜炎お
よび漿膜炎、動物およびヒトのブルセラ症、ヒトおよび動物における担疸、ヒト
および動物における放線菌症、動物におけるストレプトトリックス症、オウム病
／鳥類病、Ｑ熱、エールリヒオーシスを治療するのに好適である。
【００３５】 その使用はさらに胃腸管の潰瘍におけるヘリコバクターの根絶に有効である。
【００３６】 別の抗生物質との組合せを用いて上記の疾病を治療してもよい。結核治療用の
その他の抗感染薬を含む組合せ製剤には、イソニアジド、リファンピシン、エタ
ンブトール、ピラジンアミド、ストレプトマイシン、プロチオンアミドおよびダ
プソンが特に適している。
その他の抗感染薬を含む組合せ製剤には、イソニアジド、リファンピシン、エタ
ンブトール、ピラジンアミド、ストレプトマイシン、プロチオンアミドおよびダ
プソンが特に適している。
【００３７】 本発明の有効物質はさらに、特に以下のウイルスによる感染症に有用である： パルボウイルス属：パルボウイルス、デペンドウイルス、デンソウイルス；ア
デノウイルス属：アデノウイルス、マストアデノウイルス、アビアデノウイルス
；パポバウイルス属：パポバウイルス、特にパピローマウイルス（「疣贅」ウイ
ルス）、ポリオーマウイルス、特にＪＣウイルス、ＢＫウイルスおよびミオパポ
バウイルス；ヘルペスウイルス属：総てのヘルペスウイルス、特に単純ヘルペス
ウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、ヒトサイトメガロウイルス、エプスタイン・
バーウイルス、総てのヒトヘルペスウイルス、６型ヒトヘルペスウイルス、７型
ヒトヘルペスウイルス、８型ヒトヘルペスウイルス；ポックスウイルス属：ポッ
クスウイルス、オルトポックスウイルス、パラポックスウイルス、伝染性軟属腫
ウイルス、アビウイルス、カプリウイルス、レポリポックスウイルス、総ての原
発性内肝性ウイルス、肝炎ウイルス：Ａ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ
型肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、Ｆ型肝炎ウイルス、Ｇ
型肝炎ウイルス；ヘパドナウイルス：総ての肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、
Ｄ型肝炎ウイルス；ピコルナウイルス属：ピコルナウイルス、総てのエンテロウ
イルス、総てのポリオウイルス、総てのコクサッキーウイルス、総てのエコウイ
ルス、総てのライノウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、アフタウイルス；カルシウイ
ルス属：Ｅ型肝炎ウイルス；レオウイルス属：レオウイルス、オルビウイルス、
ロタウイルス；トガウイルス属：トガウイルス、アルファウイルス、ルビウイル
ス、ペストウイルス、風疹ウイルス；フラビウイルス属：フラビウイルス、ＦＳ
ＭＥウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス；オルソミクソウイルス属：総てのインフルエ
ンザウイルス；パラミクソウイルス属：パラミクソウイルス、麻疹ウイルス(mor
billi virus)、肺炎ウイルス、麻疹ウイルス(measles virus)、流行性耳下腺炎
ウイルス；ラブドウイルス属：ラブドウイルス、狂犬病ウイルス、リッサウイル
ス、水疱性口内炎ウイルス；コロナウイルス属：コロナウイルス；ブニヤウイル
ス属：ブニヤウイルス、ナイロウイルス、フレボウイルス、アンクウイルス、ハ
ンタウイルス、ハンタンウイルス；アレナウイルス属：アレナウイルス、リンパ
球性脈絡髄膜炎ウイルス；レトロウイルス属：レトロウイルス、総てのＨＴＬウ
イルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、オンコルナウイルス、スプマウイルス、レ
チノウイルス、総てのＨＩウイルス；フィロウイルス属：マルブルクおよびエボ
ラウイルス、スローウイルス、プリオン、オンコウイルスおよび白血病ウイルス
。
デノウイルス属：アデノウイルス、マストアデノウイルス、アビアデノウイルス
；パポバウイルス属：パポバウイルス、特にパピローマウイルス（「疣贅」ウイ
ルス）、ポリオーマウイルス、特にＪＣウイルス、ＢＫウイルスおよびミオパポ
バウイルス；ヘルペスウイルス属：総てのヘルペスウイルス、特に単純ヘルペス
ウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、ヒトサイトメガロウイルス、エプスタイン・
バーウイルス、総てのヒトヘルペスウイルス、６型ヒトヘルペスウイルス、７型
ヒトヘルペスウイルス、８型ヒトヘルペスウイルス；ポックスウイルス属：ポッ
クスウイルス、オルトポックスウイルス、パラポックスウイルス、伝染性軟属腫
ウイルス、アビウイルス、カプリウイルス、レポリポックスウイルス、総ての原
発性内肝性ウイルス、肝炎ウイルス：Ａ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ
型肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、Ｆ型肝炎ウイルス、Ｇ
型肝炎ウイルス；ヘパドナウイルス：総ての肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、
Ｄ型肝炎ウイルス；ピコルナウイルス属：ピコルナウイルス、総てのエンテロウ
イルス、総てのポリオウイルス、総てのコクサッキーウイルス、総てのエコウイ
ルス、総てのライノウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、アフタウイルス；カルシウイ
ルス属：Ｅ型肝炎ウイルス；レオウイルス属：レオウイルス、オルビウイルス、
ロタウイルス；トガウイルス属：トガウイルス、アルファウイルス、ルビウイル
ス、ペストウイルス、風疹ウイルス；フラビウイルス属：フラビウイルス、ＦＳ
ＭＥウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス；オルソミクソウイルス属：総てのインフルエ
ンザウイルス；パラミクソウイルス属：パラミクソウイルス、麻疹ウイルス(mor
billi virus)、肺炎ウイルス、麻疹ウイルス(measles virus)、流行性耳下腺炎
ウイルス；ラブドウイルス属：ラブドウイルス、狂犬病ウイルス、リッサウイル
ス、水疱性口内炎ウイルス；コロナウイルス属：コロナウイルス；ブニヤウイル
ス属：ブニヤウイルス、ナイロウイルス、フレボウイルス、アンクウイルス、ハ
ンタウイルス、ハンタンウイルス；アレナウイルス属：アレナウイルス、リンパ
球性脈絡髄膜炎ウイルス；レトロウイルス属：レトロウイルス、総てのＨＴＬウ
イルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、オンコルナウイルス、スプマウイルス、レ
チノウイルス、総てのＨＩウイルス；フィロウイルス属：マルブルクおよびエボ
ラウイルス、スローウイルス、プリオン、オンコウイルスおよび白血病ウイルス
。
【００３８】 従って、本発明に従い使用される有機リン化合物は以下のウイルス感染症に対
抗するのに好適である：
抗するのに好適である：
【００３９】 腫瘍、特にパピローマウイルスにより引き起こされるヒトの生殖器官の腫瘍を
予防するためのパピローマウイルスの根絶、ＪＣウイルスおよびＢＫウイルスの
根絶、ヘルペスウイルスの根絶、カポジ肉腫の治療のためのヒトヘルペスウイル
ス８の根絶、移植前のサイトメガロウイルスの根絶、移植前およびエプスタイン
・バーウイルス関連腫瘍を予防するためのエプスタイン・バーウイルスの根絶、
慢性肝臓疾患の治療および肝腫瘍ならびに肝硬変の予防のための肝炎ウイルスの
根絶、心筋症におけるコクサッキーウイルスの根絶、真性糖尿病患者におけるコ
クサッキーウイルスの根絶、ヒトおよび動物における免疫不全ウイルスの根絶、
ＡＩＤＳ患者における二次感染症の治療 、ウイルス起源の呼吸系の炎症（喉頭
乳頭腫、過形成、鼻炎、咽頭炎、気管支炎、肺炎）、感覚器の炎症（角結膜炎）
、神経系の炎症（小児麻痺、髄膜脳炎、脳炎、亜急性硬化性汎脳炎ＳＳＰＥ、進
行性多中心性白質脳症、リンパ球性脈絡髄膜炎）、胃腸管の炎症（口内炎、歯肉
口内炎、食道炎、胃炎、胃腸炎、下痢）、肝臓および胆嚢系の炎症（肝炎、胆管
炎、肝細胞性癌腫）、リンパ組織の炎症（単球増加症、リンパ節炎）、造血系の
炎症、生殖器の炎症（流行性耳下腺炎性睾丸炎）、皮膚の炎症（疣贅、皮膚炎、
口唇疱疹、熱性疱疹、水痘帯状疱疹、帯状疱疹）、粘膜の炎症（乳頭腫、結膜乳
頭腫、過形成、異形成症）、心血管系の炎症（動脈炎、心筋炎、心内膜炎、心膜
炎）、腎臓／尿路系の炎症、生殖器の炎症（肛門生殖器障害、疣贅、陰部疣贅、
急性コンジローム、無形成症、乳頭腫、子宮頸異形成症、尖形コンジローム、疣
贅状表皮発育異常症）、運動器官の炎症（筋炎、筋痛）の治療、分趾蹄動物にお
ける口蹄疫、コロラドダニ熱、デング症候群、出血熱、初夏髄膜脳炎（ＥＳＭＥ
）および黄熱の治療。
予防するためのパピローマウイルスの根絶、ＪＣウイルスおよびＢＫウイルスの
根絶、ヘルペスウイルスの根絶、カポジ肉腫の治療のためのヒトヘルペスウイル
ス８の根絶、移植前のサイトメガロウイルスの根絶、移植前およびエプスタイン
・バーウイルス関連腫瘍を予防するためのエプスタイン・バーウイルスの根絶、
慢性肝臓疾患の治療および肝腫瘍ならびに肝硬変の予防のための肝炎ウイルスの
根絶、心筋症におけるコクサッキーウイルスの根絶、真性糖尿病患者におけるコ
クサッキーウイルスの根絶、ヒトおよび動物における免疫不全ウイルスの根絶、
ＡＩＤＳ患者における二次感染症の治療 、ウイルス起源の呼吸系の炎症（喉頭
乳頭腫、過形成、鼻炎、咽頭炎、気管支炎、肺炎）、感覚器の炎症（角結膜炎）
、神経系の炎症（小児麻痺、髄膜脳炎、脳炎、亜急性硬化性汎脳炎ＳＳＰＥ、進
行性多中心性白質脳症、リンパ球性脈絡髄膜炎）、胃腸管の炎症（口内炎、歯肉
口内炎、食道炎、胃炎、胃腸炎、下痢）、肝臓および胆嚢系の炎症（肝炎、胆管
炎、肝細胞性癌腫）、リンパ組織の炎症（単球増加症、リンパ節炎）、造血系の
炎症、生殖器の炎症（流行性耳下腺炎性睾丸炎）、皮膚の炎症（疣贅、皮膚炎、
口唇疱疹、熱性疱疹、水痘帯状疱疹、帯状疱疹）、粘膜の炎症（乳頭腫、結膜乳
頭腫、過形成、異形成症）、心血管系の炎症（動脈炎、心筋炎、心内膜炎、心膜
炎）、腎臓／尿路系の炎症、生殖器の炎症（肛門生殖器障害、疣贅、陰部疣贅、
急性コンジローム、無形成症、乳頭腫、子宮頸異形成症、尖形コンジローム、疣
贅状表皮発育異常症）、運動器官の炎症（筋炎、筋痛）の治療、分趾蹄動物にお
ける口蹄疫、コロラドダニ熱、デング症候群、出血熱、初夏髄膜脳炎（ＥＳＭＥ
）および黄熱の治療。
【００４０】 記載される化合物、すなわち式（Ｉ）および（III）の有機リン化合物、なら
びにホスフィノ基におけるエステルおよびアミドならびにその塩は単細胞および
多細胞寄生体、特にマラリアおよび睡眠病病原体に対して強力な細胞傷害力を示
す。従って本発明の化合物はウイルス、細菌、寄生体および真菌により引き起こ
されるヒトおよび動物における感染症の治療に有用である。またこの化合物はウ
イルス、細菌、寄生体および真菌により引き起こされる疾患の予防、特にマラリ
アおよび睡眠病の予防処置に好適である。
びにホスフィノ基におけるエステルおよびアミドならびにその塩は単細胞および
多細胞寄生体、特にマラリアおよび睡眠病病原体に対して強力な細胞傷害力を示
す。従って本発明の化合物はウイルス、細菌、寄生体および真菌により引き起こ
されるヒトおよび動物における感染症の治療に有用である。またこの化合物はウ
イルス、細菌、寄生体および真菌により引き起こされる疾患の予防、特にマラリ
アおよび睡眠病の予防処置に好適である。
【００４１】 本発明に従い使用される有機リン化合物には、一般に医薬上許容される塩、ア
ミド、エステル、かかるエステルの塩、あるいはまた投与の際に本発明に従い代
謝産物または分解産物として使用される化合物を提供する化合物（「プロドラッ
グ」とも呼ばれる）が含まれ、これらは抗感染作用を有する公知の薬剤と同様の
好適ないずれかの方法で（無毒の医薬上許容される賦形剤と混合）投与のために
処方できる。
ミド、エステル、かかるエステルの塩、あるいはまた投与の際に本発明に従い代
謝産物または分解産物として使用される化合物を提供する化合物（「プロドラッ
グ」とも呼ばれる）が含まれ、これらは抗感染作用を有する公知の薬剤と同様の
好適ないずれかの方法で（無毒の医薬上許容される賦形剤と混合）投与のために
処方できる。
【００４２】 医薬上許容される化合物の塩としては、塩酸、硫酸、クエン酸、マレイン酸、
フマル酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸のような無機または有機酸のアンモ
ニウム塩として、それらのプロトン形態における本発明の式（Ｉ）および（IX）
の化合物を形成する塩が挙げられる。
フマル酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸のような無機または有機酸のアンモ
ニウム塩として、それらのプロトン形態における本発明の式（Ｉ）および（IX）
の化合物を形成する塩が挙げられる。
【００４３】 ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、エタノールアミ
ン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、およびアルギニン塩、
アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩のようなアミノ酸の塩など、Ｘ３およびＸ４ の適当な選択によって形成される塩もまた医薬上特に好適である。
ン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、およびアルギニン塩、
アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩のようなアミノ酸の塩など、Ｘ３およびＸ４ の適当な選択によって形成される塩もまた医薬上特に好適である。
【００４４】 物質の活性は試験系において決定される。この方法はin vitroにおける細菌、
寄生体、ウイルス、真菌または植物の生育阻害の測定に基づくものである。この
ために試験法が用いられ、これらのいくつかは当業者には公知である。
寄生体、ウイルス、真菌または植物の生育阻害の測定に基づくものである。この
ために試験法が用いられ、これらのいくつかは当業者には公知である。
【００４５】 例えば抗マラリア活性は、血液培地中のマラリア寄生体の増殖阻害を測定する
ことによって求められる。抗菌活性は、栄養培地上および液体培地中での細菌増
殖の阻害を測定することに基づいて求められる。抗ウイルス活性は、細胞培養物
におけるウイルスエレメントの形成に基づいて求められる。殺真菌活性は、栄養
培地上および液体培地中での真菌増殖の阻害に基づいて求められる。
ことによって求められる。抗菌活性は、栄養培地上および液体培地中での細菌増
殖の阻害を測定することに基づいて求められる。抗ウイルス活性は、細胞培養物
におけるウイルスエレメントの形成に基づいて求められる。殺真菌活性は、栄養
培地上および液体培地中での真菌増殖の阻害に基づいて求められる。
【００４６】 調査すべき微生物のいくつかは動物モデルでしか調査できないかもしれない。
この場合には適当なモデルが使用されよう。
この場合には適当なモデルが使用されよう。
【００４７】 in vitro測定系において活性を示す物質は次ぎにさらにin vivoモデルにおい
て調べられる。抗寄生体活性、抗ウイルス活性、殺真菌活性または抗菌活性は適
当な動物モデルでさらに評価する。
て調べられる。抗寄生体活性、抗ウイルス活性、殺真菌活性または抗菌活性は適
当な動物モデルでさらに評価する。
【００４８】 除草活性に関するスクリーニングは藻類系によって、および標準的な条件下で
の植物からのイソプレンの放出を測定することによって求められる。
の植物からのイソプレンの放出を測定することによって求められる。
【００４９】 これらの医薬上有効な薬剤は医薬製剤の形態の投与単位で製造してもよい。こ
れはは製剤が個々の成分、例えば錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、坐剤および
アンプルの形態であり、その有効物質含量が個々の用量の分数または倍数に相当
することを意味する。この投与単位は、例えば、個々の用量の１、２、３もしく
は４倍、または個々の用量の１／２、１／３、もしくは１／４を含んでいてもよ
い。個々の用量には１度に投与される有効物質量を含むのが好ましく、通常は一
日用量の全部、半分または３分の１もしくは４分の１に相当する。
れはは製剤が個々の成分、例えば錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、坐剤および
アンプルの形態であり、その有効物質含量が個々の用量の分数または倍数に相当
することを意味する。この投与単位は、例えば、個々の用量の１、２、３もしく
は４倍、または個々の用量の１／２、１／３、もしくは１／４を含んでいてもよ
い。個々の用量には１度に投与される有効物質量を含むのが好ましく、通常は一
日用量の全部、半分または３分の１もしくは４分の１に相当する。
【００５０】 無毒の不活性な医薬上好適な賦形剤とは、固体、半固体または液体希釈剤、増
量剤およびあらゆる種類の処方助剤を意味するものと理解される。
量剤およびあらゆる種類の処方助剤を意味するものと理解される。
【００５１】 好ましい医薬製剤としては、錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、坐剤
、水剤、懸濁剤およびエマルション、ペースト剤、軟膏、ゲル剤、クリーム剤、
ローション剤、散剤およびスプレー剤が挙げられる。錠剤、糖衣錠、カプセル剤
、丸剤および顆粒剤には、（ａ）増量剤および賦形剤（例えば、デンプン、ラク
トース、ショ糖、グルコース、マンニトール、およびケイ酸）、（ｂ）結合剤（
例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピ
ロリドン）、（ｃ）保湿剤（例えば、グリセロール）、（ｄ）沈殿防止剤（例え
ば、寒天、炭酸カルシウムおよび炭酸ナトリウム）、（ｅ）溶解抑制剤（例えば
、パラフィン）、および（ｆ）吸収促進剤（例えば、第四級アンモニウム化合物
）、（ｇ）湿潤剤（例えば、セチルアルコール、モノステアリン酸グリセロール
）、（ｈ）吸収剤（例えば、カオリンおよびベントナイト）、および（ｉ）滑沢
剤（例えば、タルク、ステアリン酸カルシウムおよびマグネシウム、および固体
ポリエチレングリコール）、または（ａ）〜（ｉ）に挙げた物質の混合物といっ
た通常の賦形剤とともに有効物質を含めてもよい。
、水剤、懸濁剤およびエマルション、ペースト剤、軟膏、ゲル剤、クリーム剤、
ローション剤、散剤およびスプレー剤が挙げられる。錠剤、糖衣錠、カプセル剤
、丸剤および顆粒剤には、（ａ）増量剤および賦形剤（例えば、デンプン、ラク
トース、ショ糖、グルコース、マンニトール、およびケイ酸）、（ｂ）結合剤（
例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピ
ロリドン）、（ｃ）保湿剤（例えば、グリセロール）、（ｄ）沈殿防止剤（例え
ば、寒天、炭酸カルシウムおよび炭酸ナトリウム）、（ｅ）溶解抑制剤（例えば
、パラフィン）、および（ｆ）吸収促進剤（例えば、第四級アンモニウム化合物
）、（ｇ）湿潤剤（例えば、セチルアルコール、モノステアリン酸グリセロール
）、（ｈ）吸収剤（例えば、カオリンおよびベントナイト）、および（ｉ）滑沢
剤（例えば、タルク、ステアリン酸カルシウムおよびマグネシウム、および固体
ポリエチレングリコール）、または（ａ）〜（ｉ）に挙げた物質の混合物といっ
た通常の賦形剤とともに有効物質を含めてもよい。
【００５２】 錠剤、糖衣錠、カプセル剤、丸剤、顆粒剤は所望により不透明化剤を含んだ通
常のコーティングおよび殻を提供してもよいし、またそれらが遅延して、また好
ましくは腸管の特定部分においてのみ有効成分を放出するように構成されてもよ
く、ここでは例えば高分子物質およびワックスをマトリックスとして使用しても
よい。
常のコーティングおよび殻を提供してもよいし、またそれらが遅延して、また好
ましくは腸管の特定部分においてのみ有効成分を放出するように構成されてもよ
く、ここでは例えば高分子物質およびワックスをマトリックスとして使用しても
よい。
【００５３】 また有効物質成分は、所望により１種以上の上記賦形剤とともにマイクロカプ
セルに封入された形態で提供してもよい。
セルに封入された形態で提供してもよい。
【００５４】 坐剤は有効物質に加え、通常の水溶性または水不溶性賦形剤、例えば、ポリエ
チレングリコール、脂肪、例えば、カカオ脂および高級エステル（例えば、Ｃ１
６脂肪酸を伴うＣ１４アルコール）、またはこれらの物質の混合物を含んでもよ
い。
チレングリコール、脂肪、例えば、カカオ脂および高級エステル（例えば、Ｃ１
６脂肪酸を伴うＣ１４アルコール）、またはこれらの物質の混合物を含んでもよ
い。
【００５５】 軟膏、ペースト剤、クリーム剤およびゲル剤は、有効物質に加え、通常の賦形
剤、例えば、動物性および植物性脂肪、ワックス、パラフィン、デンプン、トラ
ガカントガム、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベン
トナイト、ケイ酸、タルクおよび酸化亜鉛、またはこれらの物質の混合物を含ん
でもよい。
剤、例えば、動物性および植物性脂肪、ワックス、パラフィン、デンプン、トラ
ガカントガム、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベン
トナイト、ケイ酸、タルクおよび酸化亜鉛、またはこれらの物質の混合物を含ん
でもよい。
【００５６】 散剤およびスプレー剤は、有効物質に加え、通常の賦形剤、例えば、ラクトー
ス、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、およびポリアミ
ド粉末、またはこれらの物質の混合物を含んでもよい。さらにスプレー剤は通常
の噴射剤、例えば、クロロフルオロ炭化水素を含んでもよい。
ス、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウム、およびポリアミ
ド粉末、またはこれらの物質の混合物を含んでもよい。さらにスプレー剤は通常
の噴射剤、例えば、クロロフルオロ炭化水素を含んでもよい。
【００５７】 水剤およびエマルションは、有効物質に加え、溶媒、可溶化剤および乳化剤の
ような通常の賦形剤、例えば、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール
、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレ
ングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油、特に
綿実油、落花生油、トウモロコシ油、オリーブ油、ひまし油およびゴマ油、グリ
セロール、グリセロールホルマール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリ
エチレングリコールおよびソルビタン脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混
合物を含んでもよい。
ような通常の賦形剤、例えば、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール
、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレ
ングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油、特に
綿実油、落花生油、トウモロコシ油、オリーブ油、ひまし油およびゴマ油、グリ
セロール、グリセロールホルマール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリ
エチレングリコールおよびソルビタン脂肪酸エステル、またはこれらの物質の混
合物を含んでもよい。
【００５８】 また非経口投与に関しては、水剤およびエマルションは無菌かつ等張形態で提
供してもよい。
供してもよい。
【００５９】 懸濁液は、有効物質に加え、液体希釈剤のような通常の賦形剤、例えば、水、
エチルアルコール、プロピレングリコール、沈殿防止剤（例えば、エトキシル化
イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールおよびソルビタン
エステル）、マイクロクリスタリンセルロース、メタ水酸化アルミニウム、ベン
トナイト、寒天およびトラガカントガム、またはこれらの物質の混合物を含んで
もよい。
エチルアルコール、プロピレングリコール、沈殿防止剤（例えば、エトキシル化
イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールおよびソルビタン
エステル）、マイクロクリスタリンセルロース、メタ水酸化アルミニウム、ベン
トナイト、寒天およびトラガカントガム、またはこれらの物質の混合物を含んで
もよい。
【００６０】 また挙げられた処方は色素、防腐剤、ならびに矯臭および矯味添加剤（例えば
、ハッカ油およびユーカリ油、ならびに甘味剤（例えば、サッカリン）を含んで
もよい。
、ハッカ油およびユーカリ油、ならびに甘味剤（例えば、サッカリン）を含んで
もよい。
【００６１】 式（Ｉ）および（IX）の有効物質は上記の医薬製剤中、好ましくは最終混合物
の約０．１〜９９．５重量％の濃度で、好ましくは約０．５〜９５重量％で存在
すべきである。
の約０．１〜９９．５重量％の濃度で、好ましくは約０．５〜９５重量％で存在
すべきである。
【００６２】 また医薬製剤は式（Ｉ）および（IX）の化合物に加え、さらなる医薬上有効な
物質を含んでもよい。
物質を含んでもよい。
【００６３】 これらの化合物はこれまでに記載された抗菌活性、抗ウイルス活性、抗真菌活
性および抗寄生体活性を有する物質とともに使用してもよい。かかる物質として
は特にすでに治療適用に用いられているか、またはまだ使用されていない化合物
も含まれる。この目的に好適な物質としては特にレッドリスト、またはSimon/St
ille, Antibiotika-Therapies in Klinik und Praxis, 9th Edition 1998 Schat
tauer Verlag 、またはインターネット上でのhttp://www.customs.treas.gov/im
p-exp/rulings/harmoniz/hrm129.htmlに挙げられているものがある。本誘導体は
特に、ペニシリン、ベンジルペニシリン（ペニシリンＧ）、フェノキシペニシリ
ン、イソキサゾリルペニシリン、アミノペニシリン、アンピシリン、アモキシシ
リン、バクアンピシリン、カルボキシペニシリン、チカルシリン、テモシリン、
アシアルアミノペニシリン、アズロシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アパ
ルシリン、メシリナム、セファロスポリン、セファゾリン類、セフロキシム類、
セフォキシチン類、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ラタモキ
セフ、フロモキセフ、セフォタキシム類、セフォジジム、セフタジジム類、セフ
タジジム、セフピロム、セフェピン、通常のセファロスポリン、セフスロジン、
セフォペラゾン、セファレキシン類の経口セファロスポリン、ララカルベフ、セ
フプロジル、新規な広域経口セファロスポリン、デフィキシム、セフポドキシム
プロキセチル、セフロキシムアクセチル、セフェタメット、セフォチアムヘキセ
チル、セフジニール、セフチブテン、その他のβ−ラクタム抗生物質、カルバペ
ネン、イミペネム／シラスタチン、メロペネム、ビアペネム、アズトレオナン、
β−ラクタマーゼ阻害剤、カルブラン酸／アモキシシリン、カルブラン酸／チカ
ルシリン、スルバクタム／アンピシリン、タゾバクタム／ピペラシリン、テトラ
サイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリン、ドキシサイクリ
ン、ミノサイクリン、クロラムフェニコール、アミノグリコシド、ゲンタマイシ
ン、トブラマイシン、ネチルマイシン、アミカシン、スペクチノマイシン、マク
ロライド、エリトロマイシン、クラリトロマイシン、ロキシトロマイシン、アジ
トロマイシン、ジリトロマイシン、スピラマイシン、ジョサマイシン、リンコサ
ミド、クリンダマイシン、フシジン酸、グリコペプチド抗生物質、バンコマイシ
ン、テコプラニン、プリスチナマイシン誘導体、フォスフォマイシン、抗菌葉酸
アンタゴニスト、スルホンアミド、コ−トリモキサゾール、トリメトプリン、そ
の他のジアミノピリミジン−スルホンアミド配合物、ニトロフラン、ニトロフラ
ントイン、ニトロフラゾン、ジャイレース阻害剤（キノロン）、ノルフラキサシ
ン、シプロフラキサシン、オフロキサシン、スパルフロキサシン、エキソキサシ
ン、フレロキサシン、ペフロキサシン、ロメフロキサシン、ベイ Ｙ３１１８、
ニトロイミダゾール、抗菌薬、イソナイアジド、リファンピシン、リファブチン
、エタンブトール、ピラジンアミド、ストレプトマイシン、カプレオマイシン、
プロチオンアミド、テリジドン、ダプソン、クロファジミン、局所用抗生物質、
バシトラシン、チロトリシン、ポリミキシン、ネオマイシン、カマナイシン、パ
ロモマイシン、ムピロシン、抗ウイルス薬、アシクロビル、ガンシクロビル、ア
ジドチミジン、ジダノシン、ザルシタビン、チアシチジン、スタブジン、リバビ
リン、ヨードクリジン、トリフルリジン、フォスカーネット、アマンタジン、イ
ンターフェロン、チボール誘導体、プロテイナーゼ阻害剤、抗真菌薬、ポリエン
、アンフォテリシンＢ、ナイスタチン、ナタマイシン、アゾール、敗血症治療用
アゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール
、ＵＫ−１０９，４９６、局所適用用アゾール、クロトリマゾール、エコナゾー
ル、イソコナゾール、オキシコナゾール、ビフォナゾール、フルシトシン、グリ
セオフルビン、シクロピロキソラミン、トルナフテート、ナフチフィン、テルビ
ナフィン、アモロルフィン、アントラキノン、ベツリン酸、セミアントラキノン
、キサントン、ナフトトキノン、アリアミノアルコール、キニン、キニジン、メ
フロキニン、ハロファントリン、クロロキン、アモジアキン、アクリジン、ベン
ゾナフチリジン、メパクリン、ピロナリジン、ダプソン、スルホンアミド、スル
ファドキシン、スルファレン、トリメトプリム、プログアニル、クロロプログア
ニル、ジアミノピリミジン、ピリメタミン、プリマキン、アミノキノリン、ＷＲ
２３８，６０５、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、ノ
ルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、アルテミシニン、ジヒ
ドロアルテミシニン、１０ｂアルトメーテル、アルトエーテル、アルトスネート
、アトバクォン、スラミン、メルアルソプロール、ニフルチモクス、スチボグル
コネートナトリウム、ペンタミジン、アンフォテリシンＢ、メトロニダゾール、
クリオキノール、メベンダゾール、ニクロサミド、プラジカンテール、ピランテ
ル、チアベンダゾール、ジエチルカルバマジン、イベルメクチン、ビチオノール
、アキサムニキン、メトリホネート、ピペラジン、エンボネートとともに提供で
きる。
性および抗寄生体活性を有する物質とともに使用してもよい。かかる物質として
は特にすでに治療適用に用いられているか、またはまだ使用されていない化合物
も含まれる。この目的に好適な物質としては特にレッドリスト、またはSimon/St
ille, Antibiotika-Therapies in Klinik und Praxis, 9th Edition 1998 Schat
tauer Verlag 、またはインターネット上でのhttp://www.customs.treas.gov/im
p-exp/rulings/harmoniz/hrm129.htmlに挙げられているものがある。本誘導体は
特に、ペニシリン、ベンジルペニシリン（ペニシリンＧ）、フェノキシペニシリ
ン、イソキサゾリルペニシリン、アミノペニシリン、アンピシリン、アモキシシ
リン、バクアンピシリン、カルボキシペニシリン、チカルシリン、テモシリン、
アシアルアミノペニシリン、アズロシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アパ
ルシリン、メシリナム、セファロスポリン、セファゾリン類、セフロキシム類、
セフォキシチン類、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ラタモキ
セフ、フロモキセフ、セフォタキシム類、セフォジジム、セフタジジム類、セフ
タジジム、セフピロム、セフェピン、通常のセファロスポリン、セフスロジン、
セフォペラゾン、セファレキシン類の経口セファロスポリン、ララカルベフ、セ
フプロジル、新規な広域経口セファロスポリン、デフィキシム、セフポドキシム
プロキセチル、セフロキシムアクセチル、セフェタメット、セフォチアムヘキセ
チル、セフジニール、セフチブテン、その他のβ−ラクタム抗生物質、カルバペ
ネン、イミペネム／シラスタチン、メロペネム、ビアペネム、アズトレオナン、
β−ラクタマーゼ阻害剤、カルブラン酸／アモキシシリン、カルブラン酸／チカ
ルシリン、スルバクタム／アンピシリン、タゾバクタム／ピペラシリン、テトラ
サイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリン、ドキシサイクリ
ン、ミノサイクリン、クロラムフェニコール、アミノグリコシド、ゲンタマイシ
ン、トブラマイシン、ネチルマイシン、アミカシン、スペクチノマイシン、マク
ロライド、エリトロマイシン、クラリトロマイシン、ロキシトロマイシン、アジ
トロマイシン、ジリトロマイシン、スピラマイシン、ジョサマイシン、リンコサ
ミド、クリンダマイシン、フシジン酸、グリコペプチド抗生物質、バンコマイシ
ン、テコプラニン、プリスチナマイシン誘導体、フォスフォマイシン、抗菌葉酸
アンタゴニスト、スルホンアミド、コ−トリモキサゾール、トリメトプリン、そ
の他のジアミノピリミジン−スルホンアミド配合物、ニトロフラン、ニトロフラ
ントイン、ニトロフラゾン、ジャイレース阻害剤（キノロン）、ノルフラキサシ
ン、シプロフラキサシン、オフロキサシン、スパルフロキサシン、エキソキサシ
ン、フレロキサシン、ペフロキサシン、ロメフロキサシン、ベイ Ｙ３１１８、
ニトロイミダゾール、抗菌薬、イソナイアジド、リファンピシン、リファブチン
、エタンブトール、ピラジンアミド、ストレプトマイシン、カプレオマイシン、
プロチオンアミド、テリジドン、ダプソン、クロファジミン、局所用抗生物質、
バシトラシン、チロトリシン、ポリミキシン、ネオマイシン、カマナイシン、パ
ロモマイシン、ムピロシン、抗ウイルス薬、アシクロビル、ガンシクロビル、ア
ジドチミジン、ジダノシン、ザルシタビン、チアシチジン、スタブジン、リバビ
リン、ヨードクリジン、トリフルリジン、フォスカーネット、アマンタジン、イ
ンターフェロン、チボール誘導体、プロテイナーゼ阻害剤、抗真菌薬、ポリエン
、アンフォテリシンＢ、ナイスタチン、ナタマイシン、アゾール、敗血症治療用
アゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール
、ＵＫ−１０９，４９６、局所適用用アゾール、クロトリマゾール、エコナゾー
ル、イソコナゾール、オキシコナゾール、ビフォナゾール、フルシトシン、グリ
セオフルビン、シクロピロキソラミン、トルナフテート、ナフチフィン、テルビ
ナフィン、アモロルフィン、アントラキノン、ベツリン酸、セミアントラキノン
、キサントン、ナフトトキノン、アリアミノアルコール、キニン、キニジン、メ
フロキニン、ハロファントリン、クロロキン、アモジアキン、アクリジン、ベン
ゾナフチリジン、メパクリン、ピロナリジン、ダプソン、スルホンアミド、スル
ファドキシン、スルファレン、トリメトプリム、プログアニル、クロロプログア
ニル、ジアミノピリミジン、ピリメタミン、プリマキン、アミノキノリン、ＷＲ
２３８，６０５、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、ノ
ルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、アルテミシニン、ジヒ
ドロアルテミシニン、１０ｂアルトメーテル、アルトエーテル、アルトスネート
、アトバクォン、スラミン、メルアルソプロール、ニフルチモクス、スチボグル
コネートナトリウム、ペンタミジン、アンフォテリシンＢ、メトロニダゾール、
クリオキノール、メベンダゾール、ニクロサミド、プラジカンテール、ピランテ
ル、チアベンダゾール、ジエチルカルバマジン、イベルメクチン、ビチオノール
、アキサムニキン、メトリホネート、ピペラジン、エンボネートとともに提供で
きる。
【００６４】 さらに有機リン化合物はスルホンアミド、スルファドキシン、アルテミシニン
、アトバクォン、キニン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、メフロキン、ハ
ロファントリン、ピリメタミン、アルメシン、テトラサイクリン、ドキシサイク
リン、プログアニル、メトロニダゾール、プラジクァンテル、ニクロサミド、メ
ベンダゾル、ピランテル、ティアベンダゾル、ジエチルカルバマジン、ピペラジ
ン、ピリビヌム、メトリホナート、オキサムニキン、ビチオノール、またはスラ
ミン、もしくはこれらの物質の２種以上と組み合せて医薬製剤として提供しても
よい。
、アトバクォン、キニン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、メフロキン、ハ
ロファントリン、ピリメタミン、アルメシン、テトラサイクリン、ドキシサイク
リン、プログアニル、メトロニダゾール、プラジクァンテル、ニクロサミド、メ
ベンダゾル、ピランテル、ティアベンダゾル、ジエチルカルバマジン、ピペラジ
ン、ピリビヌム、メトリホナート、オキサムニキン、ビチオノール、またはスラ
ミン、もしくはこれらの物質の２種以上と組み合せて医薬製剤として提供しても
よい。
【００６５】 上記の医薬製剤は公知の方法、例えば、有効物質を賦形剤と混合することによ
る常法で製造される。
る常法で製造される。
【００６６】 上記の製剤はヒトおよび動物に、経口、直腸、非経口（静脈内、筋肉内、皮下
）、大槽内、膣内、腹膜内、局所（散剤、軟膏、滴剤）にて、口腔、体腔におけ
る感染の治療のために投与できる。考慮される好適な製剤としては注射液、経口
治療用水剤および懸濁液、ゲル剤、点滴剤、エマルション、軟膏または滴剤があ
る。局所治療は眼科および皮膚科製剤、銀または他の塩、点耳剤、眼用軟膏、散
剤または水剤を用いて行えばよい。動物への投与はまた、好適な配合の食物およ
び飲料水によって達成してもよい。またゲル剤、微粉製剤、散剤、錠剤、徐放性
錠剤、プレミックス、濃縮物、顆粒剤、ペレット、錠剤、ボリ剤(boli)、カプセ
ル剤、エアゾル剤、スプレー剤、吸入製剤をヒトおよび動物に使用してもよい。
また本発明に従い使用される化合物を例えば、プラスチック（局所治療用プラス
チック鎖）、コラーゲンまたは骨接合剤のような他の支持体に配合してもよい。
）、大槽内、膣内、腹膜内、局所（散剤、軟膏、滴剤）にて、口腔、体腔におけ
る感染の治療のために投与できる。考慮される好適な製剤としては注射液、経口
治療用水剤および懸濁液、ゲル剤、点滴剤、エマルション、軟膏または滴剤があ
る。局所治療は眼科および皮膚科製剤、銀または他の塩、点耳剤、眼用軟膏、散
剤または水剤を用いて行えばよい。動物への投与はまた、好適な配合の食物およ
び飲料水によって達成してもよい。またゲル剤、微粉製剤、散剤、錠剤、徐放性
錠剤、プレミックス、濃縮物、顆粒剤、ペレット、錠剤、ボリ剤(boli)、カプセ
ル剤、エアゾル剤、スプレー剤、吸入製剤をヒトおよび動物に使用してもよい。
また本発明に従い使用される化合物を例えば、プラスチック（局所治療用プラス
チック鎖）、コラーゲンまたは骨接合剤のような他の支持体に配合してもよい。
【００６７】 一般に所望の結果を得るためには、式（Ｉ）および（IX）の有効物質を、２４
時間当たり約０．０５〜約６００、好ましくは０．５〜２００ｍｇ／体重ｋｇの
総量で、所望により２以上個別用量の形で投与することがヒトおよび獣医学の双
方において有利であることが分かっている。単位用量には、好ましくは約１〜約
２００ｍｇの量の有効物質が含まれ、これを例えば一日に１〜４回投与する。し
かしながら特に治療される患者の性質および体重、疾病の性質および重篤度、そ
の医薬製剤の調製法の性質および投与経路、ならびに投与が行われる期間の関数
として記載の用量から外れる必要がある場合もある。
時間当たり約０．０５〜約６００、好ましくは０．５〜２００ｍｇ／体重ｋｇの
総量で、所望により２以上個別用量の形で投与することがヒトおよび獣医学の双
方において有利であることが分かっている。単位用量には、好ましくは約１〜約
２００ｍｇの量の有効物質が含まれ、これを例えば一日に１〜４回投与する。し
かしながら特に治療される患者の性質および体重、疾病の性質および重篤度、そ
の医薬製剤の調製法の性質および投与経路、ならびに投与が行われる期間の関数
として記載の用量から外れる必要がある場合もある。
【００６８】 従って上記の有効物質量よりも少ない使用で十分な場合もあるが、上記の有効
物質量より多くを使用しなければならない場合もある。当業者ならばその技量に
よって、それぞれの場合に必要とされる最適な用量および投与経路を決定するこ
とができる。本発明の化合物は通常の濃度および調製法において、飼料または飼
料配合物とともに、または飲料水とともに動物へ与えてもよい。
物質量より多くを使用しなければならない場合もある。当業者ならばその技量に
よって、それぞれの場合に必要とされる最適な用量および投与経路を決定するこ
とができる。本発明の化合物は通常の濃度および調製法において、飼料または飼
料配合物とともに、または飲料水とともに動物へ与えてもよい。
【００６９】 本発明の化合物はさらに理想的に植物の殺菌剤、殺真菌剤および除草剤として
有用である。
有用である。
【手続補正書】
【提出日】平成１４年４月１７日（２００２．４．１７）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【化１】 ｛式中、Ｘはリン原子または硫黄原子であり、 Ａは、同一であっても異なっていてもよい、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ア
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ１−２６−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキ
ル−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１ −２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以
上の二重結合を有する不飽和でもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオ
キソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ０−９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はともに１
以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２個の炭
素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここでシク
ロアルキル基およびアルキル基はともに分枝または非分枝Ｃ１−９アルキル基お
よびＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ基で
置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニル基は
水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される、非分枝Ｃ２−９アルキレン鎖であり、 Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換および非置
換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキル、置換
および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニル、置換
および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シクロアル
キル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、
ＯＸ１ならびにＯＸ２からなる群から選択され、 ここで、Ｘ１およびＸ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキ
ル、置換および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニ
ル、置換および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シ
クロアルキル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基から
なる群から選択され、 Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換Ｃ１ −２６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換アリー
ル、置換および非置換アシル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換
Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、置換およ
び非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、ＯＸ３なら
びにＯＸ４からなる群から選択され、 ここで、Ｘ３およびＸ４は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−２６−
アルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換アラルキル、置換およ
び非置換Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、
置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、シリル、有機
および無機塩基の陽イオン、特に周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属、
アンモニウム、置換アンモニウムおよびエチレンジアミンまたはアミノ酸に由来
するアンモニウム化合物からなる群から選択される｝ で示される有機リン化合物、ならびにその医薬上許容される塩、エステルおよび
アミドならびにエステルの塩の使用。
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ１−２６−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキ
ル−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１ −２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以
上の二重結合を有する不飽和でもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオ
キソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ０−９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はともに１
以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２個の炭
素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここでシク
ロアルキル基およびアルキル基はともに分枝または非分枝Ｃ１−９アルキル基お
よびＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ基で
置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニル基は
水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される、非分枝Ｃ２−９アルキレン鎖であり、 Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換および非置
換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキル、置換
および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニル、置換
および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シクロアル
キル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、
ＯＸ１ならびにＯＸ２からなる群から選択され、 ここで、Ｘ１およびＸ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキ
ル、置換および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニ
ル、置換および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シ
クロアルキル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基から
なる群から選択され、 Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換Ｃ１ −２６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換アリー
ル、置換および非置換アシル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換
Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、置換およ
び非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、ＯＸ３なら
びにＯＸ４からなる群から選択され、 ここで、Ｘ３およびＸ４は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−２６−
アルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換アラルキル、置換およ
び非置換Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、
置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、シリル、有機
および無機塩基の陽イオン、特に周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属、
アンモニウム、置換アンモニウムおよびエチレンジアミンまたはアミノ酸に由来
するアンモニウム化合物からなる群から選択される｝ で示される有機リン化合物、ならびにその医薬上許容される塩、エステルおよび
アミドならびにエステルの塩の使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 31/10 Ａ６１Ｐ 31/10 31/12 31/12 １７１ １７１ 31/16 31/16 31/22 31/22 33/00 33/00 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ， ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，Ｌ Ｃ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ， ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，Ｓ Ｌ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ
Claims (13)
- 【請求項１】 ウイルス、細菌、真菌または寄生体によって引き起こされるヒトおよび動物の
感染プロセスの治療のための、また植物における殺真菌剤、殺菌剤および除草剤
としての一般式： 【化１】 ｛式中、Ｘはリン原子または硫黄原子であり、 Ａは、同一であっても異なっていてもよい、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ア
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ１−２６−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキ
ル−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１ −２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以
上の二重結合を有する不飽和でもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオ
キソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ０−９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はともに１
以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２個の炭
素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここでシク
ロアルキル基およびアルキル基はともに枝または非分枝Ｃ１−９アルキル基およ
びＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、分オキソ基で
置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニル基は
水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される、非分枝Ｃ２−９アルキレン鎖であり、 Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換および非置
換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換ヒドロキシ−Ｃ１−９−アルキル、置換
および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニル、置換
および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シクロアル
キル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、
ＯＸ１ならびにＯＸ２からなる群から選択され、 ここで、Ｘ１およびＸ２は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−９アルキル、置換および非置換−Ｃ１−９−ヒドロキシアルキ
ル、置換および非置換Ｃ１−９アルケニル、置換および非置換Ｃ１−９アルキニ
ル、置換および非置換アリール、置換および非置換アシル、置換および非置換シ
クロアルキル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換複素環式基から
なる群から選択され、 Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換Ｃ１ −２６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換アリー
ル、置換および非置換アシル、置換および非置換アラルキル、置換および非置換
Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル、置換およ
び非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、ハロゲン、ＯＸ３なら
びにＯＸ４からなる群から選択され、 ここで、Ｘ３およびＸ４は同一であっても異なっていてもよく、水素、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルキル、置換および非置換ヒドロキシル−Ｃ１−２６ −アルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換アラルキル、置換お
よび非置換Ｃ１−２６−アルケニル、置換および非置換Ｃ１−２６−アルキニル
、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換複素環式基、シリル、有
機および無機塩基の陽イオン、特に周期系の第Ｉ族、第II族または第III族金属
、アンモニウム、置換アンモニウムおよびエチレンジアミンまたはアミノ酸に由
来するアンモニウム化合物からなる群から選択される｝ で示される有機リン化合物、ならびにその医薬上許容される塩、エステルおよび
アミドならびにエステルの塩の使用。 - 【請求項２】 Ａが、同一であっても異なっていてもよい、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ア
ミノおよびオキソ基、Ｃ１−２６アルキル基、Ｃ１−２６−アルコキシ基、Ｃ１ −２６ −アルコキシ−Ｃ０−９−アルキル基、またはＣ３−８−シクロアルキル
−（Ｃ０−９）−アルキル基（ここで、各Ｃ１−２６アルキル基および各Ｃ１− ２６ アルコキシ基は分枝していても分枝していなくともよく、飽和または１以上
の二重結合を有する不飽和であってもよく、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよ
びオキソ基で置換されていてもよく、かつ、Ｃ３−８−シクロアルキル−（Ｃ０ −９ ）−アルキル基のＣ３−８−シクロアルキル基とＣ０−９アルキル基はとも
に１以上の二重結合を含んでもよく、あるいはシクロアルキル基の１または２個
の炭素原子は窒素、酸素または硫黄原子で置換されていてもよく、かつ、ここで
シクロアルキル基およびアルキル基はともに分枝または非分枝Ｃ１−９アルキル
基およびＣ２−９アルケニル基を有するヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ
基で置換されていてもよく、このＣ１−９アルキル基およびＣ２−９アルケニル
基は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲンおよびオキソ基で置換されていてもよ
い）からなる群から選択される置換基を有するＣ３−５アルキル基である、請求
項１に記載の使用。 - 【請求項３】 有機リン化合物が式（II）： 【化２】 （式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４は請求項１の定義に同じであり、Ｒ１はヘテロ原
子に隣接するＣ原子においてヒドロキシ基で置換されていることが好ましい）の
ものである、請求項１または２に記載の使用。 - 【請求項４】 有機リン化合物が式（III）： 【化３】 （式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４は請求項１の定義に同じであり、Ｒ１は好ましく
はアシル基、特に好ましくはホルミル、アセチル、プロピオニルまたはブチリル
基である）のものである、請求項１または２に記載の使用。 - 【請求項５】 有機リン化合物が 【化４】 （式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は請求項１で定義された意味を持ち、
定義されていない炭素原子の原子価は請求項１で定義されたように置換してもよ
い） からなる群から選択される、請求項１または２に記載の使用。 - 【請求項６】 細菌、ウイルス、真菌または単細胞もしくは多細胞寄生体によって引き起こさ
れる感染症の治療のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項７】 プロピオニバクテリウム科、特にプロピオニバクテリウム属、特にプロピオニ
バクテリウム・アクネスの細菌、放線菌科、特に放線菌属の細菌、コリネバクテ
リウム属、特にジフテリア菌および偽結核菌種の細菌、マイコバクテリウム科、
マイコバクテリウム属、特にらい菌、結核菌、ウシ結核菌および鳥結核菌種の細
菌、クラミジア科、特にトラコーマクラミジアおよびオウム病クラミジア種の細
菌、リステリア属、特にリステリア菌種の細菌、豚丹毒菌種の細菌、クロストリ
ジウム属の細菌、エルシニア属、ペスト菌、仮性結核菌、エンテロコリチカ菌お
よびエルシニア・ルッケリの細菌、マイコプラズマ科、マイコプラズマ属および
ウレアプラズマ属、特に肺炎マイコプラズマ種の細菌、ブルセラ属の細菌、ボル
デテラ属の細菌、ナイセリア科、特にナイセリア属およびモラクセラ属、特に髄
膜炎菌、淋菌およびウシモラクセラ菌の細菌、ビブリオ科、特にビブリオ属、ア
エロモナス属、プレシオモナス属および発光菌属、特にコレラ菌、ビブリオ・ア
ンギララムおよびアエロモナス・サルモニシダス種の細菌、カンピロバクター属
、特にカンピロバクター・ジェジュニ、カンピロバクター・コリおよびカンピロ
バクター・フェツス種の細菌、ヘリコバクター属、特にヘリコバクター・ピロリ
種の細菌、スピロヘータ科およびレプトスピラ科、特にトレポネーマ属、ボレリ
ア属およびレプトスピラ属、特にボレリア・ブルグドルフェリ種の細菌、アクチ
ノバチルス属の細菌、レジオネラ科、レジオネラ属の細菌、リケッチア科および
バルトネラ科、ノカルジア属およびロドコッカス属の細菌、デルマトフィラス属
の細菌、シュードモナス科、特にシュードモナス属およびキサントモナス属の細
菌、腸内細菌科、特にエシェリア属、クレブシェラ属、プロテウス属、プロビデ
ンシア属、サルモネラ属、セラチア属および赤痢菌属の細菌、パスツレラ科、特
にヘモフィルス属の細菌、ミクロコッカス科、特にミクロコッカス属およびブド
ウ球菌属の細菌、連鎖球菌科、特に連鎖球菌属および腸球菌属の細菌、ならびに
バチルス科、特にバチルス属およびクロストロジウム属の細菌からなる群から選
択される細菌によって引き起こされる感染症の治療のための、ならびに胃腸管の
潰瘍におけるヘリコバクターの根絶における、請求項６に記載の使用。 - 【請求項８】 パルボウイルス属のウイルス、特にパルボウイルス、デペンドウイルス、デン
ソウイルス；アデノウイルス属のウイルス、特にアデノウイルス、マストアデノ
ウイルス、アビアデノウイルス；パポバウイルス属のウイルス、特にパポバウイ
ルス、特にパピローマウイルス（「疣贅」ウイルス）、ポリオーマウイルス、特
にＪＣウイルス、ＢＫウイルスおよびミオパポバウイルス；ヘルペスウイルス属
のウイルス、特に単純ヘルペスウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、ヒトサイトメ
ガロウイルス、エプスタイン・バーウイルス、６型ヒトヘルペスウイルス、７型
ヒトヘルペスウイルス、８型ヒトヘルペスウイルス；ポックスウイルス属のウイ
ルス、特にポックスウイルス、オルトポックスウイルス、パラポックスウイルス
、伝染性軟属腫ウイルス、アビウイルス、カプリウイルス、レポリポックスウイ
ルス、原発性内肝性ウイルス、特にＡ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型
肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、Ｆ型肝炎ウイルス、Ｇ型
肝炎ウイルスなどの肝炎ウイルス；ヘパドナウイルス、特にＢ型肝炎ウイルス、
Ｄ型肝炎ウイルスなどの総ての肝炎ウイルス；ピコルナウイルス属のウイルス、
特にピコルナウイルス、総てのエンテロウイルス、総てのポリオウイルス、総て
のコクサッキーウイルス、総てのエコウイルス、総てのライノウイルス、Ａ型肝
炎ウイルス、アフタウイルス；カルシウイルス属のウイルス、特にＥ型肝炎ウイ
ルス；レオウイルス属のウイルス、特にレオウイルス、オルビウイルス、ロタウ
イルス；トガウイルス属のウイルス、特にトガウイルス、アルファウイルス、ル
ビウイルス、ペストウイルス、風疹ウイルス；フラビウイルス属のウイルス、特
にフラビウイルス、ＦＳＭＥウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス；オルソミクソウイル
ス属のウイルス、特に総てのインフルエンザウイルス；パラミクソウイルス属の
ウイルス、特にパラミクソウイルス、麻疹ウイルス(morbilli virus)、肺炎ウイ
ルス、麻疹ウイルス(measles virus)、流行性耳下腺炎ウイルス；ラブドウイル
ス属のウイルス、特にラブドウイルス、狂犬病ウイルス、リッサウイルス、水疱
性口内炎ウイルス；コロナウイルス属のウイルス、特にコロナウイルス；ブニヤ
ウイルス属のウイルス、特にブニヤウイルス、ナイロウイルス、フレボウイルス
、アンクウイルス、ハンタウイルス、ハンタンウイルス；アレナウイルス属のウ
イルス、特にアレナウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス；レトロウイルス
属のウイルス、特にレトロウイルス、総てのＨＴＬウイルス、ヒトＴ細胞白血病
ウイルス、オンコルナウイルス、スプーマウイルス、レチノウイルス、総てのＨ
Ｉウイルス；フィロウイルス属のウイルス、特にマルブルクおよびエボラウイル
ス、スローウイルス、プリオン、オンコウイルスおよび白血病ウイルスからなる
群から選択されるウイルスによって引き起こされる感染症の治療のための、請求
項６に記載の使用。 - 【請求項９】 単細胞寄生体、すなわち、マラリア、睡眠病、ジャガス病、トキソプラズマ症
、アメーバ赤痢、リーシュマニア症、トリコモナス症、ニューモシスティス症、
バランチジウム症、クリプトスポリジウム症、住肉胞子虫症、アカントアメーバ
症、ネグレリア症、コクシジウム症、ジアルジア症、およびランブル鞭毛虫症の
病原体によって引き起こされる感染症の予防および治療のための、請求項６に記
載の使用。 - 【請求項１０】 請求項１から５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の有機リン化合物の有
効量と医薬上許容される賦形剤をともに含む医薬製剤における、請求項１〜９の
いずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１１】 医薬製剤が別の医薬上有効な物質を含む、請求項１０に記載の使用。
- 【請求項１２】 医薬製剤がスルホンアミド、スルファドキシン、アルテミシニン、アトバクォ
ン、キニン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、メフロキン、ハロファントリ
ン、ピリメタミン、アルメシン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、プログ
アニル、メトロニダゾール、プラジクァンテル、ニクロサミド、メベンダゾル、
ピランテル、ティアベンダゾル、ジエチルカルバマジン、ピペラジン、ピリビヌ
ム、メトリホナート、オキサムニキン、ビチオノールおよびスラミンからなる群
から選択される１以上の成分を含んでなる、請求項１０または１１のいずれか一
項に記載の使用。 - 【請求項１３】 医薬製剤がペニシリン、ベンジルペニシリン（ペニシリンＧ）、フェノキシペ
ニシリン、イソキサゾリルペニシリン、アミノペニシリン、アンピシリン、アモ
キシシリン、バクアンピシリン、カルボキシペニシリン、チカルシリン、テモシ
リン、アシアルアミノペニシリン、アズロシリン、メズロシリン、ピペラシリン
、アパルシリン、メシリナム、セファロスポリン、セファゾリン類、セフロキシ
ム類、セフォキシチン類、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ラ
タモキセフ、フロモキセフ、セフォタキシム類、セフォジジム、セフタジジム類
、セフタジジム、セフピロム、セフェピン、通常のセファロスポリン、セフスロ
ジン、セフォペラゾン、セファレキシン類の経口セファロスポリン、ララカルベ
フ、セフプロジル、新規な広域経口セファロスポリン、デフィキシム、セフポド
キシムプロキセチル、セフロキシムアクセチル、セフェタメット、セフォチアム
ヘキセチル、セフジニール、セフチブテン、その他のβ−ラクタム抗生物質、カ
ルバペネン、イミペネム／シラスタチン、メロペネム、ビアペネム、アズトレオ
ナン、β−ラクタマーゼ阻害剤、カルブラン酸／アモキシシリン、カルブラン酸
／チカルシリン、スルバクタム／アンピシリン、タゾバクタム／ピペラシリン、
テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリン、ドキシサ
イクリン、ミノサイクリン、クロラムフェニコール、アミノグリコシド、ゲンタ
マイシン、トブラマイシン、ネチルマイシン、アミカシン、スペクチノマイシン
、マクロライド、エリトロマイシン、クラリトロマイシン、ロキシトロマイシン
、アジトロマイシン、ジリトロマイシン、スピラマイシン、ジョサマイシン、リ
ンコサミド、クリンダマイシン、フシジン酸、グリコペプチド抗生物質、バンコ
マイシン、テコプラニン、プリスチナマイシン誘導体、フォスフォマイシン、抗
菌葉酸アンタゴニスト、スルホンアミド、コ−トリモキサゾール、トリメトプリ
ン、その他のジアミノピリミジン−スルホンアミド配合物、ニトロフラン、ニト
ロフラントイン、ニトロフラゾン、ジャイレース阻害剤（キノロン）、ノルフラ
キサシン、シプロフラキサシン、オフロキサシン、スパルフロキサシン、エキソ
キサシン、フレロキサシン、ペフロキサシン、ロメフロキサシン、ベイ Ｙ３１
１８、ニトロイミダゾール、抗菌薬、イソナイアジド、リファンピシン、リファ
ブチン、エタンブトール、ピラジンアミド、ストレプトマイシン、カプレオマイ
シン、プロチオンアミド、テリジドン、ダプソン、クロファジミン、局所用抗生
物質、バシトラシン、チロトリシン、ポリミキシン、ネオマイシン、カマナイシ
ン、パロモマイシン、ムピロシン、抗ウイルス薬、アシクロビル、ガンシクロビ
ル、アジドチミジン、ジダノシン、ザルシタビン、チアシチジン、スタブジン、
リバビリン、ヨードクリジン、トリフルリジン、フォスカーネット、アマンタジ
ン、インターフェロン、チボール誘導体、プロテイナーゼ阻害剤、抗真菌薬、ポ
リエン、アンフォテリシンＢ、ナイスタチン、ナタマイシン、アゾール、敗血症
治療用アゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナ
ゾール、ＵＫ−１０９，４９６、局所適用用アゾール、クロトリマゾール、エコ
ナゾール、イソコナゾール、オキシコナゾール、ビフォナゾール、フルシトシン
、グリセオフルビン、シクロピロキソラミン、トルナフテート、ナフチフィン、
テルビナフィン、アモロルフィン、アントラキノン、ベツリン酸、セミアントラ
キノン、キサントン、ナフトトキノン、アリアミノアルコール、キニン、キニジ
ン、メフロキニン、ハロファントリン、クロロキン、アモジアキン、アクリジン
、ベンゾナフチリジン、メパクリン、ピロナリジン、ダプソン、スルホンアミド
、スルファドキシン、スルファレン、トリメトプリム、プログアニル、クロロプ
ログアニル、ジアミノピリミジン、ピリメタミン、プリマキン、アミノキノリン
、ＷＲ２３８，６０５、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、クリンダマイシ
ン、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、アルテミシニン
、ジヒドロアルテミシニン、１０ｂアルトメーテル、アルトエーテル、アルトス
ネート、アトバクォン、スラミン、メルアルソプロール、ニフルチモクス、スチ
ボグルコネートナトリウム、ペンタミジン、アンフォテリシンＢ、メトロニダゾ
ール、クリオキノール、メベンダゾール、ニクロサミド、プラジカンテール、ピ
ランテル、チアベンダゾール、ジエチルカルバマジン、イベルメクチン、ビチオ
ノール、アキサムニキン、メトリホネート、ピペラジン、エンボネートからなる
群から選択される１以上の成分を含んでなる、請求項１１〜１２のいずれか一項
に記載の使用。
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